Belviq

Description de Belviq

Belviq (chlorhydrate de Lorcaserin) est un agoniste des récepteurs de la sérotonine 2C pour l'administration orale utilisée pour la gestion du poids chronique. Son nom chimique est (R) -8-chloro-1-méthyl-2345-tétrahydro-1h-3- hémihydrate de chlorhydrate de benzazépine. La formule empirique est C ₁₁ H ₁₅ CL ₂ N • 0,5h ₂ O et le poids moléculaire de la forme hémihydrate est de 241,16 g / mol. La formule structurelle est:

Le chlorhydrate de lorcasérine hémihydrate est une poudre blanche à blanc cassé avec une solubilité dans l'eau supérieure à 400 mg / ml. Chaque comprimé Belviq contient 10,4 mg d'hémihydrate de chlorhydrate de lorcasérine cristallin équivalent équivalent à 10,0 mg de chlorhydrate de lorcaserine anhydre et les ingrédients inactifs suivants: cellulose microcriptalline silicifiée; Hydroxypropyl cellulose NF; croscarmellose sodium NF; dioxyde de silicium colloïdal NF alcool polyvinyl alcool USP polyéthylène glycol nf dioxyde de titane USP TALC USP FD

Utilisations pour Belviq

Belviq est indiqué comme un complément à un régime réduit en calories et une activité physique accrue pour la gestion du poids chronique chez les patients adultes avec un indice de masse corporelle initial (IMC) de:

• 30 kg / m² ou plus (obèse) ou
• 27 kg / m² ou plus (en surpoids) en présence d'au moins un état comorbide lié à un poids (par exemple, dyslipidémie de type 2 du diabète de type 2) [voir Posologie et administration ]

Limitations d'utilisation

• L'innocuité et l'efficacité de la co-administration de Belviq avec d'autres produits destinés à la perte de poids, y compris les médicaments sur ordonnance (par exemple, la phentermine), les médicaments en vente libre et les préparations à base de plantes n'ont pas été établis
• L'effet de Belviq sur la morbidité et la mortalité cardiovasculaires n'ont pas été établies

Dosage pour Belviq

La dose recommandée de Belviq est de 10 mg administrée par voie orale deux fois par jour. Ne dépassez pas la dose recommandée [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS et Informations sur les patients ].

Belviq peut être pris avec ou sans nourriture.

La réponse à la thérapie doit être évaluée au cours de la semaine 12. Si un patient n'a pas perdu au moins 5% du poids corporel de base, cessez Belviq car il est peu probable que le patient atteigne et maintiendra une perte de poids cliniquement significative avec un traitement continu [voir CLinical Studies ].

L'IMC est calculé en divisant le poids (en kg) par hauteur (en mètres) au carré.

Un graphique BMI pour la hauteur en pouces et le poids en livres est fourni ci-dessous:

Tableau 1: Tableau de conversion de l'IMC

Comment fourni

Dosage Forms And Strengths

Belviq est fourni comme comprimés bleus à 10 mg de film. Les comprimés sont rond du biconvexe débossés d'un côté et 10 de l'autre côté.

Stockage et manipulation

Belviq 10-mg Les tablettes sont fournies sous forme de tablettes en revêtement de films rondes de couleur bleue débossés d'un côté et 10 de l'autre côté et sont disponibles comme suit:

NDC 62856-529-60 Bouteille de 60

Conserver à 25 ° C (77 ° F): excursions autorisées à 15-30 ° C (59-86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ].

Fabriqué par: Arena Pharmaceuticals GmbH Untere Brühlstrasse 4 CH-4800 Zofingen Suisse. Distribué par Eisai Inc. Woodcliff Lake NJ 07677. Révisé: novembre 2016

Nomogène sorcière pour les effets secondaires des hémorroïdes

Effets secondaires for Belviq

Les réactions indésirables importantes suivantes sont décrites ci-dessous et ailleurs dans l'étiquetage:

• Syndrome de sérotonine ou réactions de type NMS [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ]
• Maladie cardiaque valvulaire [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ]
• Troubles cognitifs [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ]
• Troubles psychiatriques [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ]
• Hypoglycémie [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ]
• La fréquence cardiaque diminue [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ]
• Changements hématologiques [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ]
• Élévation de la prolactine [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ]

CLinical Trials Experience

Dans la base de données clinique clinique contrôlée par le placebo de Belviq d'essais d'au moins un an de 6888 patients (3451 Belviq vs 3437 placebo; tranche d'âge 18 à 66 ans 79,3% Femmes 66,6% Caucasiens 19,2% Noirs 11,8% Mg deux fois par jour pendant 1 an et 426 patients ont été exposés pendant 2 ans.

Dans des essais cliniques d'au moins un an de 8,6% des patients traités par Belviq ont interrompu un traitement prématurément en raison des effets indésirables contre 6,7% des patients traités par placebo. Les effets indésirables les plus courants conduisant à l'arrêt plus souvent chez les patients traités par Belviq que le placebo étaient des maux de tête (NULL,3% contre 0,8%) de dépression (NULL,9% contre 0,5%) et des étourdissements (NULL,7% contre 0,2%).

Les effets indésirables les plus courants

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Les effets indésirables les plus courants pour les patients non diabétiques (supérieurs à 5% et plus couramment que le placebo) traités par Belviq par rapport au placebo étaient les maux de tête étourdisment de la fatigue nauséeuse et la constipation. Les effets indésirables les plus courants pour les patients diabétiques étaient la maux de tête de l'hypoglycémie contre la toux et la fatigue. Les effets indésirables qui ont été rapportés par plus ou égaux à 2% des patients et ont été plus fréquemment rapportés par les patients prenant Belviq par rapport au placebo sont résumés dans le tableau 2 (sujets non diabétiques) et le tableau 3 (sujets atteints de diabète sucré de type 2).

Tableau 2: Réactions indésirables rapportées par plus ou égales à 2% des patients Belviq et plus souvent qu'avec un placebo chez les patients sans diabète sucré

Tableau 3: Réactions indésirables rapportées par plus ou égal à 2% des patients Belviq et plus souvent qu'avec un placebo chez les patients atteints de diabète sucré de type 2

Autres réactions indésirables

Réactions indésirables associées à la sérotonine

Les antidépresseurs tricycliques SSRIS SNRIS BUPROPION et MAOI ont été exclus des essais de Belviq. Les triptans et le dextrométhorphane ont été autorisés: 2% et 15% respectivement de patients sans diabète et 1% et 12% respectivement de patients atteints de diabète de type 2 ont connu une utilisation concomitante à un moment donné pendant les essais. Deux patients traités par Belviq dans le programme clinique ont connu une constellation de symptômes et de signes compatibles avec un excès sérotoninergique, y compris un patient sur un dextrométhorphane concomitant qui a signalé un événement de syndrome de sérotonine. Certains symptômes d'étiologie sérotoninergique possible qui sont inclus dans les critères du syndrome de la sérotonine ont été rapportés par les patients traités par Belviq et placebo lors d'essais cliniques d'au moins 1 an de durée. Dans les deux groupes, les frissons étaient les plus fréquents de ces événements (NULL,0% contre 0,2% respectivement) suivis d'un tremblement (NULL,3% contre 0,2%) à l'état confusion (NULL,2% contre moins de 0,1%) de désorientation (NULL,1% contre 0,1%) et d'hyperhidrose (NULL,1% contre 0,2%). Parce que le syndrome de la sérotonine a une incidence très faible, une association entre Belviq et le syndrome de la sérotonine ne peut pas être exclue sur la base des résultats des essais cliniques [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Hypoglycémie chez les patients atteints de diabète de type 2

Dans un essai clinique de patients atteints d'hypoglycémie de type 2 diabète sucré, nécessitant l'aide d'une autre personne, sur 4 (NULL,6%) de patients traités par Belviq et chez 1 (NULL,4%) patient traité par placebo. De ces 4 patients traités par Belviq utilisaient tous de manière concomitante une sulfonylurée (avec ou sans metformine). Belviq n'a pas été étudié chez des patients prenant de l'insuline. L'hypoglycémie définie comme une glycémie inférieure ou égale à 65 mg / dL et avec des symptômes s'est produite chez 19 (NULL,4%) patients traités par Belviq et 16 (NULL,3%) patients traités par placebo.

Trouble cognitif

Dans les essais cliniques de durée des effets indésirables à au moins 1 an liés à la déficience cognitive (par exemple, la difficulté de concentration / attention aux difficultés de mémoire et de confusion) s'est produite chez 2,3% des patients prenant Belviq et 0,7% des patients prenant un placebo.

Troubles psychiatriques

Les troubles psychiatriques conduisant à l'hospitalisation ou au retrait de médicament se sont produits plus fréquemment chez les patients traités par Belviq (NULL,2%) par rapport au placebo (NULL,1%) chez les patients non diabétiques.

Euphorie . Dans des études à court terme avec des individus en bonne santé, l'incidence de l'humeur euphorique après des doses suprhérapeutiques de Belviq (40 et 60 mg) a été augmentée par rapport au placebo [voir Abus de drogues et dépendance ]. In clinical trials of at least 1-year duration in obese patients euphoria was observed in 0.17% of patients taking Belviq et 0.03% taking placebo.

Dépression et suicidalité . Dans des essais d'au moins un an de durée, des rapports de dépression / problèmes d'humeur se sont produits dans 2,6% traités par Belviq vs 2,4% traités par placebo et suicidaires sur 0,6% traités par Belviq vs 0,4% de patients traités par placebo. 1,3% des patients Belviq contre 0,6% des patients placebo ont interrompu le médicament en raison d'événements liés à l'idéation de la dépression-humeur ou des idées suicidaires.

Anomalies de laboratoire

Nombre de lymphocytes et de neutrophiles . Dans les essais cliniques d'au moins 1 an, le nombre de lymphocytes était inférieur à la limite inférieure de la normale chez 12,2% des patients prenant Belviq et 9,0% prenant le placebo et le nombre de neutrophiles était faible dans 5,6% et 4,3% respectivement.

Hémoglobine . Dans les essais cliniques d'au moins 1 an, 10,4% des patients prenant Belviq et 9,3% de placebo avaient une hémoglobine inférieure à la limite inférieure de la normale à un moment donné pendant les essais.

Prolactine . Dans les essais cliniques, des élévations de la prolactine supérieures à la limite supérieure de la normale deux fois la limite supérieure de la normale et cinq fois la limite supérieure de la normale se sont produites chez 6,7% 1,7% et 0,1% des patients traités par Belviq et 4,8% 0,8% et 0,0% des patients traités par placebo respectivement.

Troubles oculaires

Plus de patients sur Belviq ont signalé un trouble oculaire que les patients sous placebo dans des essais cliniques de patients sans diabète (NULL,5% contre 3,0%) et avec un diabète de type 2 (NULL,3% contre 1,6%). Dans la population sans diabète, des événements de vision floue de la vision et des troubles visuels se sont produits chez les patients traités au Belviq à une incidence supérieure à celle du placebo. Dans la population atteinte des troubles visuels du diabète de type 2, les infections conjonctivales irritations et inflammations des troubles de la sensation oculaire et des conditions de cataracte se sont produites chez les patients traités par Belviq à une incidence supérieure au placebo.

Évaluations de la sécurité échocardiographique

L'occurrence possible d'une maladie de la valve cardiaque régurgitante a été évaluée prospectivement chez 7794 patients dans trois essais cliniques d'au moins un an dans la durée 3451 dont Belviq 10 mg deux fois par jour. Le paramètre de sécurité échocardiographique primaire était la proportion de patients qui ont développé des critères échocardiographiques d'une insuffisance aortique légère ou supérieure et / ou d'une insuffisance mitrale modérée ou supérieure de la ligne de base à 1 an. À 1 an 2,4% des patients qui ont reçu Belviq et 2,0% des patients qui ont reçu un placebo ont développé une régurgitation valvulaire. Le risque relatif de valvulopathie avec Belviq est résumé dans le tableau 4. Belviq n'a pas été étudié chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive ou de maladie cardiaque valvulaire significative hémodynamiquement [voir [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Tableau 4: Incidence de la valvulopathie définie par la FDA à la semaine 52 par groupe de traitement ¹

Expérience post-commercialisation

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de Lorcaserin. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Troubles du système immunitaire: hypersensibilité médicament

Interactions médicamenteuses for Belviq

Utiliser avec d'autres agents qui affectent les voies de sérotonine

Sur la base du mécanisme d'action de Belviq et du potentiel théorique d'utilisation du syndrome de la sérotonine avec une extrême prudence en combinaison avec d'autres médicaments qui peuvent affecter les systèmes de neurotransmetteurs sérotoninergiques, y compris mais sans s'y limiter (SSRI) Inhibiteurs sélectifs de la sérotonine-inhibiteurs du recapture (SNRI) antidépresseurs tricycliques de dextrométhorphane (TCAS) Bupropion lithium tramadol tramadol et sort de St. John's [voir [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Substrats du cytochrome P450 (2D6)

Faire preuve de prudence lors de l'administration de Belviq avec des médicaments qui sont des substrats CYP 2D6 car Belviq peut augmenter l'exposition de ces médicaments [voir Pharmacologie clinique ].

Abus de drogues et dépendance

Substance contrôlée

Belviq is listed in Schedule IV of the Substance contrôlées Act.

Abus

Dans une étude de potentiel d'abus humain dans les abuseurs de drogues récréatifs, les doses orales suprahérapeutiques de lorcasérine (40 et 60 mg) ont produit jusqu'à deux à six fois des mesures des hallucinations et sédation à fortes bonnes bonnes médicaments par rapport au placebo. Ces réponses étaient similaires à celles produites par l'administration orale des médicaments témoins positifs zolpidem (15 et 30 mg) et de la kétamine (100 mg). Dans cette étude, l'incidence de la réaction indésirable de l'euphorie suivant l'administration de Lorcaserine (40 et 60 mg; 19%) est similaire à l'incidence suivant l'administration de Zolpidem (13 à 16%) mais moins que l'incidence suivant l'administration de Ketamine (50%). La durée de l'euphorie suivant l'administration de Lorcaserine a persisté plus longtemps (> 9 heures) que celle qui a suivi l'administration de zolpidem (NULL,5 heures) ou de kétamine (NULL,5 heures).

Dans l'ensemble, dans les études à court terme avec des individus en bonne santé, le taux d'euphorie après l'administration orale de lorcasérine était de 16% après 40 mg (n = 11 sur 70) et 19% après 60 mg (n = 6 sur 31). Cependant, dans des études cliniques avec des patients obèses présentant des durées de 4 semaines à 2 ans, l'incidence de l'euphorie et les hallucinations après des doses orales de lorcasérine jusqu'à 40 mg était faible ( <1.0%).

Dépendance

Il n'y a pas de données d'études animales ou humaines bien conduites qui évaluent si la lorcasérine peut induire une dépendance physique comme en témoignent un syndrome de sevrage. Cependant, la capacité de la lorcasérine à produire des hallucinations euphorie et des réponses subjectives positives à des doses suprhérapeutiques suggèrent que la lorcaserine peut produire une dépendance psychique.

Avertissements pour Belviq

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour Belviq

Syndrome de sérotonine ou réactions de type syndrome malin neuroleptique (NMS)

Belviq is a serotonergic drug. The development of a potentially life-threatening serotonin syndrome or Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)-like reactions have been reported during use of serotonergic drugs including but not limited to selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) et selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) tricyclic antidepressants (TCAs) bupropion triptans dietary supplements such as St. John's Wort et tryptophan drugs that impair metabolism of serotonin (including monoamine oxidase inhibitors [MAOIs]) dextromethorphan lithium tramadol antipsychotics or other dopamine antagonists particularly when used in combination [voir Interactions médicamenteuses ].

Les symptômes du syndrome de la sérotonine peuvent inclure des changements d'état mental (par exemple les hallucinations d'agitation coma) Instabilité autonome (par exemple, les aberrations neuromusculaires de la tachycardie labile) et / ou les symptômes gastro-entes (par exemple, la dirrhélation de la nausea). Le syndrome de la sérotonine dans sa forme la plus sévère peut ressembler au syndrome malin neuroleptique qui comprend l'instabilité autonome de la rigidité musculaire de l'hyperthermie avec une possible fluctuation rapide des signes vitaux et des changements d'état mental. Les patients doivent être surveillés pour l'émergence du syndrome de la sérotonine ou des signes et symptômes de type NMS.

La sécurité de Belviq lorsqu'elle est co-administrée avec d'autres agents sérotoninergiques ou antidopaminergiques, y compris les antipsychotiques ou les médicaments qui nuisent au métabolisme de la sérotonine, y compris les MAOI, n'ont pas été systématiquement évalués et n'ont pas été établis.

Si l'administration concomitante de Belviq avec un agent qui affecte le système de neurotransmetteur sérotoninergique est cliniquement justifiée une extrême prudence et une observation minutieuse du patient est conseillé en particulier lors de l'initiation du traitement et des augmentations de dose. Le traitement avec Belviq et tous les agents sérotoninergiques ou antidopaminergiques concomitants, y compris les antipsychotiques Effets indésirables et Interactions médicamenteuses ].

Maladie cardiaque valvulaire

Une maladie valvulaire cardiaque régurgitante affectant principalement les valves mitrales et / ou aortiques a été signalée chez des patients qui ont pris des médicaments sérotoninergiques avec une activité agoniste des récepteurs 5-HT2B. On pense que l'étiologie de la maladie valvulaire régurgitante est l'activation des récepteurs 5-HT2B sur les cellules interstitielles cardiaques. Aux concentrations thérapeutiques, Belviq est sélectif pour les récepteurs 5-HT2C par rapport aux récepteurs 5-HT2B. Dans des essais cliniques d'une durée d'un an, 2,4% des patients recevant du BELVIQ et 2,0% des patients recevant un placebo ont développé des critères échocardiographiques pour la régurgitation valvulaire à un an (régurgitation aortique légère ou supérieure et / ou régurgitation mitrale modérée ou plus grande): aucun de ces patients n'était symptomatique [voir Effets indésirables voir Pharmacologie clinique ].

Belviq has not been studied in patients with congestive heart failure or hemodynamically-significant valvular heart disease. Preliminary data suggest that 5ht2b receptors may be overexpressed in insuffisance cardiaque congestive Therefore Belviq should be used with caution in patients with insuffisance cardiaque congestive .

Belviq should not be used in combination with serotonergic et dopaminergic drugs that are potent 5- HT2B receptor agonists et are known to increase the risk for cardiac valvulopathy (e.g. cabergoline).

Les patients qui développent des signes ou des symptômes de maladies cardiaques valvulaires, y compris une insuffisance cardiaque congestive dépendante de la dyspnée ou un nouveau murmure cardiaque, lorsqu'ils sont traités avec Belviq, doivent être évalués et l'arrêt de Belviq doit être envisagé.

Trouble cognitif

Dans les essais cliniques d'au moins un an de déficiences de durée de l'attention et de la mémoire, ont été signalées sur les effets indésirables associés à 1,9% des patients traités par Belviq et 0,5% des patients traités par placebo et ont conduit à l'arrêt dans 0,3% et 0,1% de ces patients respectivement. Les autres effets indésirables rapportés associés à Belviq dans les essais cliniques comprenaient la somnolence et la fatigue de confusion [voir Effets indésirables ].

Étant donné que Belviq a le potentiel d'altérer les patients à fonction cognitive devraient être mis en garde contre les machines dangereuses en fonctionnement, y compris les automobiles, jusqu'à ce qu'ils soient raisonnablement certains que la thérapie Belviq ne les affecte pas [voir Informations sur les patients ].

Troubles psychiatriques

Des événements d'hallucination et de dissociation de l'euphorie ont été observés avec Belviq à des doses suprhérapeutiques dans des études à court terme [voir Effets indésirables Abus de drogues et dépendance et Sur-ladosage ]. In clinical trials of at least 1-year in duration 6 patients (0.2%) treated with Belviq developed euphoria as compared with 1 patient ( <0.1%) treated with placebo. Doses of Belviq should not exceed 10 mg twice a day.

Certains médicaments qui ciblent le système nerveux central ont été associés à la dépression ou aux idées suicidaires. Les patients traités par Belviq doivent être surveillés pour l'émergence ou l'aggravation des pensées ou comportements suicidaires de dépression et / ou tout changement inhabituel d'humeur ou de comportement. Arrêter Belviq chez les patients qui éprouvent des pensées ou des comportements suicidaires [voir Effets indésirables ].

Risque potentiel d'hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 en thérapie anti-diabétique

Poids loss may increase the risk of hypoglycemia in patients with type 2 diabetes mellitus treated with insulin et/or insulin secretagogues (e.g. sulfonylureas); hypoglycemia was observed in clinical trials with Belviq. Belviq has not been studied in combination with insulin. Measurement of blood glucose levels prior to starting Belviq et during Belviq treatment is recommended in patients with type 2 diabetes . Decreases in medication doses for anti-diabetic medications which are non-glucosedependent should be considered to mitigate the risk of hypoglycemia. If a patient develops hypoglycemia after starting Belviq appropriate changes should be made to the anti-diabetic drug regimen [voir Effets indésirables ].

Priapisme

Priapisme (érections douloureuses greater than 6 hours in duration) is a potential effect of 5-HT2C receptor agonism.

S'il n'est pas traité rapidement, le priapisme peut entraîner des dommages irréversibles au tissu érectile. Les hommes qui ont une érection de plus de 4 heures, qu'ils soient douloureux ou non, devraient immédiatement interrompre le médicament et consulter des soins médicaux d'urgence.

Belviq should be used with caution in men who have conditions that might predispose them to priapism (e.g. sickle cell anemia multiple myeloma or leukemia) or in men with anatomical deformation of the penis (e.g. angulation cavernosal fibrosis or Peyronie's disease). There is limited experience with the combination of Belviq et medication indicated for erectile dysfunction (e.g. phosphodiesterase type 5 inhibitors). Therefore the combination of Belviq et these medications should be used with caution.

La fréquence cardiaque diminue

Dans les essais cliniques d'au moins 1 an de durée, le changement moyen de la fréquence cardiaque (HR) était de -1,2 battements par minute (BPM) dans Belviq et -0,4 BPM chez les patients traités par placebo sans diabète et -2,0 battements par minute (BPM) dans les diabétes de type 2 de type 2. L'incidence de HR inférieure à 50 bpm était de 5,3% dans Belviq et 3,2% chez les patients traités par placebo sans diabète et 3,6% dans Belviq et 2,0% chez les patients traités par placebo atteints de diabète de type 2. Dans la population combinée, les effets indésirables de la bradycardie se sont produits chez 0,3% de Belviq et 0,1% des patients traités par placebo. Utilisation avec prudence chez les patients atteints de bradycardie ou des antécédents de bloc cardiaque supérieur au premier degré.

Changements hématologiques

Dans les essais cliniques d'au moins un an dans la durée, les effets indésirables de la diminution de la numération des globules blancs (y compris la leukopénie lymphopénie neutropénie et la diminution du nombre de cellules blancs) ont été signalés chez 0,4% des patients traités par Belviq par rapport à 0,2% des patients traités avec un placebo. Les effets indésirables de la diminution du nombre de globules rouges (y compris l'anémie et des diminutions de l'hémoglobine et de l'hématocrite) ont été signalés par 1,3% des patients traités par Belviq par rapport à 1,2% traité avec un placebo [voir Effets indésirables ]. Consider periodic monitoring of complete blood count during treatment with Belviq.

Prolactine Elevation

Lorcaserine élève modérément les niveaux de prolactine. In a subset of placebo-controlled clinical trials of at least one year in duration elevations of prolactin greater than the upper limit of normal two times the upper limit of normal and five times the upper limit of normal measured both before and 2 hours after dosing occurred in 6.7% 1.7% and 0.1% of BELVIQ-treated patients and 4.8% 0.8% and 0.0% of placebo-treated patients respectively [see Effets indésirables ]. Prolactine should be measured when symptoms et signs of prolactin excess are suspected (e.g. galactorrhea gynecomastia). There was one patient treated with Belviq who developed a prolactinoma during the trial. The relationship of Belviq to the prolactinoma in this patient is unknown.

Hypertension pulmonaire

Certains agents de perte de poids à action centrale qui agissent sur le système de sérotonine ont été associés à l'hypertension pulmonaire une maladie rare mais mortelle. En raison de la faible incidence de cette maladie, l'expérience de l'essai clinique avec Belviq est inadéquate pour déterminer si Belviq augmente le risque d'hypertension pulmonaire.

Informations de conseil des patients

Voir Étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Informations sur les patients ).

• Belviq is indicated for chronic weight management only in conjunction with a reduced-calorie diet et increased physical activity.
• Les patients doivent être invités à interrompre l'utilisation de Belviq s'ils n'ont pas atteint une perte de poids de 5% par 12 semaines de traitement.
• Les patients doivent être informés de la possibilité de réactions de type syndrome de sérotonine ou de syndrome malin neuroleptique (NMS) avec l'utilisation combinée de Belviq avec d'autres inhibiteurs sérotoninergiques, y compris la sérotonine sélective, les inhibiteurs de la sérotonine (SNRIS) et les médicaments contre les sérotonines (SSRIS) et les médicaments contre les sérotonines (ssristans) des sérotonines (ssristans) Triptans Drugs de Metaboline (SSRIS) (y compris les inhibiteurs de la monoamine oxydase [MAOI]) Suppléments alimentaires tels que le millepertuis et le tramadol du tryptophane ou les antipsychotiques ou d'autres antagonistes de la dopamine.
• Les patients qui développent des signes ou des symptômes de maladies cardiaques valvulaires, y compris la dyspnée ou l'œdème dépendant, devraient consulter un médecin.
• Les patients doivent être mis en garde contre les machines dangereuses opérationnelles, y compris les automobiles, jusqu'à ce qu'elles soient raisonnablement certain que la thérapie par Belviq ne les affecte pas négativement.
• Les patients doivent être invités à consulter un médecin en cas d'émergence ou d'aggravation des pensées ou comportements suicidaires de dépression et / ou tout changement inhabituel d'humeur ou de comportement.
• Les patients doivent être avertis de ne pas augmenter leur dose de Belviq.
• Les hommes qui ont une érection de plus de 4 heures, qu'ils soient douloureux ou non, devraient immédiatement interrompre le médicament et consulter des soins médicaux d'urgence.
• Les patients doivent être invités à éviter la grossesse ou l'allaitement tout en subissant un traitement Belviq et à parler à leur médecin prescripteur s'ils tombent enceintes ou décident d'allaiter.
• Les patients devraient informer leur fournisseur de soins de santé de tous les suppléments nutritionnels et des vitamines (y compris tous les produits de perte de poids) qu'ils peuvent prendre tout en prenant Belviq.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Mutagenèse

Le chlorhydrate de lorcasérine n'était pas mutagène dans un in vitro Le test de mutation bactérienne (test Ames) n'était pas clastogène dans un in vitro test d'aberration chromosomique dans les cellules ovaires du hamster chinois et n'était pas génotoxique dans un test de micronucléus in vivo dans la moelle osseuse du rat.

Cancérogenèse

Le potentiel cancérigène de la chlorhydrate de lorcasérine a été évalué dans des études de cancérogénicité de deux ans chez la souris et les rats. Les souris CD-1 ont reçu des doses de 5 25 et 50 mg / kg. Il n'y a eu aucune augmentation liée au traitement dans l'incidence d'une tumeur chez la souris à des doses qui produisaient une exposition au plasma chez les hommes et les femmes de 8 et 4 fois la dose clinique humaine quotidienne respectivement.

Dans l'étude de la cancérogénicité du rat, les rats mâles et femelles Sprague-Dawley ont reçu 10 30 et 100 mg / kg de chlorhydrate de Lorcaserin. Chez les femmes, l'adénocarcinome mammaire a augmenté à 100 mg / kg qui était associé à des expositions au plasma qui étaient de 87 fois la dose clinique humaine quotidienne. L'incidence du fibroadénome mammaire a été augmentée chez les rats femelles à toutes les doses sans marge de sécurité à la dose clinique. Les augmentations des adénocarcinomes et des fibroadénomes peuvent être associées aux changements induits par le chlorhydrate de lorcasérine dans l'homéostasie de la prolactine chez le rat. La pertinence de l'augmentation de l'incidence des adénocarcinomes et des fibroadénomes mammaires chez les rats à l'homme est inconnu.

Chez les changements néoplasiques liés au traitement des rats mâles, ont été observés dans la sous-cutation (fibroadénome de schwannome), la glande mammaire de la peau (carcinome épidermoïde) (adénocarcinome et fibroadénome) et le cerveau (astrocytoma) à plus grande que ou égale à 30 mg / kg (exposition plasma 17-Times humains cliniques dose). À une exposition plus élevée, l'adénome hépatique et l'adénome des cellules folliculaires thyroïdiens ont été augmentés mais ont été considérés comme secondaires à l'induction des enzymes hépatiques chez le rat et ne sont pas considérés comme pertinents pour l'homme. L'exposition au cerveau humain (AUC24HSS) à la lorcasérine à la dose clinique est estimée à 70 fois moins que l'exposition au cerveau chez le rat à la dose à laquelle aucune incidence accrue d'astrocytome n'a été observée. L'exclusion du foie et des tumeurs thyroïdiennes, ces résultats néoplasiques chez les rats mâles sont d'une pertinence inconnue pour l'homme.

Altération de la fertilité

Les effets potentiels sur la fertilité ont été évalués chez les rats Sprague-Dawley dans lesquels les mâles ont été dosés avec du chlorhydrate de lorcaserin pendant 4 semaines avant et pendant la période d'accouplement et les femmes ont été dosées pendant 2 semaines avant l'accouplement et par le jour de la gestation 7. Lorcaserin Hydrochlorure n'a eu aucun effet sur la fertilité chez les rats à des expositions jusqu'à 29 fois la clinique humaine.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Grossesse Category X.

Résumé des risques

Belviq is contraindicated during pregnancy because weight loss offers no potential benefit to a pregnant woman et may result in fetal harm. Maternal exposure to lorcaserin in late pregnancy in rats resulted in lower body weight in offspring which persisted to adulthood. If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard of maternal weight loss to the fetus.

CLinical Considerations

Un gain de poids minimum et aucune perte de poids ne sont actuellement recommandés pour toutes les femmes enceintes, y compris celles qui sont déjà en surpoids ou obèses en raison du gain de poids obligatoire qui se produit dans les tissus maternels pendant la grossesse.

Données sur les animaux

Des études de reproduction ont été réalisées chez des rats enceintes et des lapins qui ont été administrés de la lorcasérine pendant la période d'organogenèse embryofétale. Les expositions au plasma jusqu'à 44 et 19 fois l'exposition humaine chez le rat et les lapins respectivement n'ont pas révélé de preuves de tératogénicité ou d'embryolethalité avec du chlorhydrate de lorcaserine.

Dans une étude de développement pré et postnatal, les rats maternels ont été dosés de gestation au jour postnatal 21 à 5 15 et 50 mg / kg de lorcaserine; Les chiots ont été indirectement exposés in utero et tout au long de la lactation. La dose la plus élevée (~ 44 fois une exposition humaine) a entraîné des morts-nées et une viabilité plus faible. Toutes les doses ont abaissé le poids corporel des chiots de la naissance qui a persisté à l'âge adulte; Cependant, aucune anomalie de développement n'a été observée et les performances de reproduction n'ont été affectées à aucune dose.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si Belviq est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, une décision doit être prise de cesser les soins infirmiers ou de cesser le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de Belviq chez les patients pédiatriques de moins de 18 ans n'ont pas été établies et l'utilisation de Belviq n'est pas recommandée chez les patients pédiatriques.

Utilisation gériatrique

Dans les essais cliniques de Belviq, un total de 135 (NULL,5%) des patients avaient 65 ans et plus.

CLinical studies of Belviq did not include sufficient numbers of subjects aged 65 et over to determine whether they respond differently from younger subjects but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.

Étant donné que les patients âgés ont une incidence plus élevée de troubles rénaux L'utilisation de Belviq chez les personnes âgées doit être faite sur la base de la fonction rénale [voir Utiliser dans des populations spécifiques et Pharmacologie clinique ]. Elderly patients with normal renal function should require no dose adjustment.

Trouble rénal

Aucun ajustement de dose de Belviq n'est requis chez les patients présentant une légère altération rénale. Utilisez Belviq avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée. L'utilisation de Belviq chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une maladie rénale de stade terminal n'est pas recommandée [voir Pharmacologie clinique ].

Trouble hépatique

L'ajustement de la dose n'est pas requis pour les patients souffrant d'une déficience hépatique légère (score de l'enfant-PUGH 5-6) à une déficience hépatique modérée (score de l'enfant-Pugh 7-9). L'effet d'une déficience hépatique sévère sur la lorcasérine n'a pas été évalué. Utilisez la lorcaserine avec prudence chez les patients présentant une déficience hépatique sévère [voir Pharmacologie clinique ].

Informations sur la surdose pour Belviq

Aucune expérience avec une surdose de Belviq n'est disponible. Dans les études cliniques qui utilisaient des doses plus élevées que la dose recommandée, les effets indésirables les plus fréquents associés à Belviq étaient des maux de tête inconfort et étourdissements de nausées. Des doses simples de 40 et 60 mg de Belviq ont provoqué une humeur et des hallucinations modifiées par l'euphorie chez certains sujets. Le traitement de la surdose doit être constitué d'une arborescence de Belviq et d'une mesure générale de soutien dans la gestion du surdosage. Belviq n'est pas éliminé dans un degré thérapeutiquement significatif par l'hémodialyse.

Contre-indications pour Belviq

• Grossesse [voir Utiliser dans des populations spécifiques ]
• Hypersensibilité: Belviq est contre-indiqué chez les patients présentant des réactions d'hypersensibilité antérieures à la lorcaserine ou à l'un des composants du produit. Des réactions d'hypersensibilité ont été rapportées [voir Effets indésirables ]

Pharmacologie clinique for Belviq

Mécanisme d'action

La lorcasérine est censée diminuer la consommation alimentaire et favoriser la satiété en activant sélectivement les récepteurs 5-HT2C sur les neurones anorexigènes pro-opiomélanocortine situés dans l'hypothalamus. Le mécanisme d'action exact n'est pas connu.

Lorcaserine à la dose quotidienne recommandée interagit sélectivement avec les récepteurs 5-HT2C par rapport aux récepteurs 5-HT2A et 5-HT2B (voir tableau 5) d'autres sous-types de récepteurs 5-HT le transporteur du récepteur 5-HT et les sites de recapture 5-HT.

Tableau 5: puissance Lorcaserine (EC50) et affinité de liaison (KI) aux sous-types de récepteurs 5-HT2A 5-HT2B et 5-HT2C

Pharmacodynamique

Électrophysiologie cardiaque

L'effet de plusieurs doses orales de lorcasérine 15 mg et 40 mg une fois par jour sur l'intervalle QTC a été évaluée dans une étude de QT parallèle parallèle à 400 mg à quatre traitements active et active (moxifloxacine 400 mg). Dans une étude ayant une capacité démontrée à détecter de petits effets, la limite supérieure de l'intervalle de confiance à 95% unilatéral pour le plus grand QTC corrigé de base ajusté au placebo basé sur la méthode de correction individuelle (QTCI) était inférieure à 10 ms le seuil de préoccupation régulatrice.

Pharmacocinétique

Absorption

La lorcasérine est absorbée par le tractus gastro-intestinal avec une concentration plasmatique maximale survenant 1,5 à 2 heures après le dosage oral. La biodisponibilité absolue de la lorcaserine n'a pas été déterminée. Lorcaserin a une demi-vie plasmatique d'environ 11 heures; L'état d'équilibre est atteint dans les 3 jours après le dosage et l'accumulation de deux fois par jour, il est estimé à environ 70%.

Effet de la nourriture. Douze bénévoles adultes (6 hommes et 6 femmes) ont reçu une seule dose orale de 10 mg de Belviq dans un état à jeun et après l'administration d'un repas calorique total (environ 50 à 50 à 800 à 800 à 800 à 800-1000 calories). Le CMAX a augmenté d'environ 9% et l'exposition (AUC) a augmenté d'environ 5% dans des conditions nourries. Le TMAX a été retardé d'environ 1 heure à l'état de la Fed. Belviq peut être administré avec ou sans nourriture.

Distribution

La lorcaserine se distribue au liquide céphalo-rachidien et au système nerveux central chez l'homme. Le chlorhydrate de Lorcaserin est modérément lié (~ 70%) aux protéines plasmatiques humaines.

Métabolisme

La lorcasérine est largement métabolisée dans le foie par plusieurs voies enzymatiques. Après l'administration orale de Belviq, le métabolite circulant majeur est le sulfamate de lorcasérine (M1) avec un CMAX plasmatique qui dépasse la lorcaserine CMAX de 1 à 5 fois. Le n-carcaserin glucuronide lorcasérin (M5) est le métabolite majeure dans l'urine; M1 est un métabolite mineur dans l'urine représentant environ 3% de la dose. D'autres métabolites mineurs excrétés dans l'urine ont été identifiés comme des conjugués de glucuronide ou de sulfate de métabolites oxydatifs. Les métabolites principaux n'exercent aucune activité pharmacologique dans les récepteurs de la sérotonine.

Élimination

La lorcaserine est largement métabolisée par le foie et les métabolites sont excrétés dans l'urine. Dans une étude de bilan massique humain dans lequel des sujets sains ont ingéré la lorcaserine radiomarquée, 94,5% des matières radiomarquées ont été récupérées avec 92,3% et 2,2% récupérées respectivement dans l'urine et les excréments.

Populations spécifiques

Trouble rénal . La disposition de la lorcasérine a été étudiée chez des patients ayant divers degrés de fonction rénale. La clairance de la créatinine (CLCR) a été calculée par l'équation Cockgroft-Gault basée sur le poids corporel idéal (IBW). La fonction rénale altérée a diminué la CMAX de la lorcasérine sans changement dans l'ASC.

L'exposition du métabolite du sulfamate de lorcasérine (M1) a été augmentée chez les patients présentant une fonction rénale altérée d'environ 1,7 fois en légère (CLCR = 50-80 ml / min) 2,3 fois en modéré (CLCR = 30-50 ml / min) et 10,5 fois dans une insuffisance rénale sévère (CLCR = CLCR = <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml / min).

L'exposition du métabolite du n-carbamoyl-glucuronide (M5) a été augmentée chez les patients atteints d'une fonction rénale altérée d'environ 1,5 fois en légère (CLCR = 50-80 ml / min) 2,5 fois dans une imprudence modérée (CLCR = 30-50 ml / min) et 5,1 fois dans une imprudence rénale (CLCR = 30-50 ml / min) et 5,1 fois dans une insuffisance rénale sévère (CLCR = = 50 ml / min) et 5,1 fois dans une imprudence rénale sévère (CLCR = 30 ML / ML <30 mL/min) compared to normal subjects (CLcr> 80 ml / min).

La demi-vie terminale de M1 est prolongée de 26% 96% et 508% dans des troubles rénaux modérés et graves respectivement. La demi-vie terminale de M5 est prolongée de 0% 26% et 22% dans des troubles rénaux modérés légers et sévères respectivement. Les métabolites M1 et M5 s'accumulent chez les patients présentant une fonction rénale gravement altérée.

Environ 18% des métabolites M5 dans le corps ont été éliminés du corps lors d'une procédure d'hémodialyse standard de 4 heures. Lorcaserine et M1 n'ont pas été éliminés par l'hémodialyse. Lorcaserine n'est pas recommandée pour les patients atteints d'une insuffisance rénale sévère (CLCR <30 mL/min) or patients with end stage renal disease [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Estimer le poids corporel idéal (IBW) dans (kg)

Hommes : IBW = 50 kg 2,3 kg pour chaque pouce sur 5 pieds.

Femelles : IBW = 45,5 kg 2,3 kg pour chaque pouce sur 5 pieds.

Le calcul Cockcroft-Gault à l'aide de l'IBW:

femelle : GFR (ml / min) = 0,85 x (140-age)

mâle : GFR (ml / min) = (140-âge) x poids corporel idéal (kg) / 72 x créatinine sérique (mg / dl)

Trouble hépatique . La disposition de la lorcasérine a été évaluée chez des patients souffrant de troubles hépatiques et des sujets ayant une fonction hépatique normale. Lorcaserin CMAX était 7,8% et 14,3% inférieur chez les sujets atteints de déficience hépatique légère (score de PUGH de l'enfant 5-6) et modérée (score de Child-Pugh 7-9) respectivement que celle chez les sujets ayant une fonction hépatique normale. La demi-vie de la lorcasérine est prolongée de 59% à 19 heures chez les patients présentant une déficience hépatique modérée. Lorcaserine Lorcaserine L'exposition (ASC) est environ 22% et 30% plus élevée chez les patients présentant respectivement des troubles hépatiques légers et modérés respectivement. L'ajustement de la dose n'est pas nécessaire pour les patients présentant une déficience hépatique légère à modérée. L'effet d'une déficience hépatique sévère sur la lorcaserine n'a pas été évalué [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Genre . Aucun ajustement posologique basé sur le sexe n'est nécessaire. Le sexe n'a pas affecté de manière significative la pharmacocinétique de la lorcaserine.

Gériatrique . Aucun ajustement posologique n'est requis en fonction de l'âge seul. Dans un essai clinique de 12 sujets âgés en bonne santé (plus de 65 ans) et de 12 patients adultes appariés, l'exposition à la lorcasérine (AUC et CMAX) était équivalente dans les deux groupes. Le CMAX était environ 18% inférieur dans le groupe âgé et le TMAX est passé de 2 heures à 2,5 heures dans le groupe âgé par rapport au groupe adulte non âgé.

Course . Aucun ajustement posologique basé sur la race n'est nécessaire. La race n'a pas affecté de manière significative la pharmacocinétique de la lorcaserine.

Interactions médicament-médicament

La lorcasérine inhibe le métabolisme médié par le CYP 2D6. Dans un essai clinique dans 21 métaboliseurs étendus du CYP 2D6, l'administration concomitante de la lorcasérine (10 mg de BID pendant 4 jours) a augmenté les concentrations de pics de dextrométhorphane (CMAX) d'environ 76% et l'exposition (AUC) d'environ 2 fois [voir [voir [voir [voir [voir [voir [voir la Interactions médicamenteuses ].

CLinical Studies

L'innocuité et l'efficacité de Belviq pour la gestion du poids chronique en conjonction avec une consommation calorique réduite et une activité physique accrue ont été évaluées dans 3 essais aléatoires randomisés en double aveugle avec des durées allant de 52 à 104 semaines. Deux essais chez les adultes sans diabète sucré de type 2 (étude 1 et étude 2) et une étude chez les adultes atteints de diabète sucré de type 2 (étude 3) ont évalué l'effet de Belviq 10 mg deux fois par jour. Le principal paramètre d'efficacité dans ces études était la perte de poids à 1 an, qui a été évaluée par le pourcentage de patients atteignant ou égal à 5% de la perte de poids pour cent des patients atteignant ou égal à 10% de la perte de poids et un changement de poids moyen. Tous les patients ont reçu des instructions individuelles pour un régime alimentaire en calories réduit et des conseils d'exercice qui ont commencé avec la première dose de médicaments à l'étude et se sont poursuivis toutes les quatre semaines tout au long de l'essai.

L'étude 1 était une étude de 2 ans qui a inscrit 3182 patients obèses (IMC 30-45 kg / m²) ou en surpoids (IMC 27-29,9 kg / m²) et avait au moins une condition comorbide liée au poids comme l'hypertension ou la dyslipidémie. Au cours de la 2, les patients placebo ont été poursuivis sur le placebo et les patients Belviq ont été re-randomisés dans un rapport 2: 1 pour continuer Belviq ou pour passer au placebo. L'âge moyen était de 44 ans (extrêmes 18-65); 83,5% étaient des femmes. Soixante-sept pour cent étaient du Caucase 19% étaient afro-américains et 12% étaient hispaniques. Le poids corporel moyen de base était de 100,0 kg et l'IMC moyen était de 36,2 kg / m².

Étude 2 was a 1-year study that enrolled 4008 patients who were obese (BMI 30-45 kg/m²) or were overweight (BMI 27-29.9 kg/m²) with at least one comorbid condition such as hypertension or dyslipidemia. The mean age was 44 (range 18-65); 80% were women. Sixty-seven percent were Caucasian 20% were African American et 11% were Hispanic. Mean baseline body weight was 100.2 kg et mean BMI was 35.9 kg/m².

Étude 3 was a 1-year study that enrolled 604 adult patients with BMI greater than or equal to 27 kg/m² et inadequately controlled type 2 diabetes (HbA1c range 7-10%) being treated with metformin et/or a sulfonylurea. Mean age was 53 (range 21-65); 54% were women. Sixty-one percent were Caucasian 21% African American et 14% were Hispanic. Mean BMI was 36 kg/m et mean HbA1C was 8.1%.

Un pourcentage substantiel de sujets randomisés s'est retiré de chaque étude avant la semaine 52: 50% dans l'étude 1 45% dans l'étude 2 et 36% dans l'étude 3.

Gestion du poids d'un an chez les patients sans diabète sucré

Poids loss at 1 year in Studies 1 et 2 is presented in Table 6. The pooled data are reflective of the individual study results.

Une perte de poids statistiquement significativement plus importante a été obtenue avec Belviq par rapport au placebo à la semaine 52. La perte de poids ajustée en place du placebo de l'année 1 obtenue chez les patients traités par Belviq était de 3,3 kg par analyse ITT / LOCF. L'évolution temporelle de la perte de poids avec Belviq et Placebo à la semaine 52 est représentée dans la figure 1.

Les patients qui n'ont pas perdu au moins 5% du poids corporel de base au cours de la semaine 12 ne permettent pas d'au moins 5% de perte de poids à la semaine 52.

Tableau 6: Perte de poids à 1 an dans les études 1 et 2 combinées

Figure 1: Changement de poids longitudinal (kg) dans la population complète: études 1 et 2

Gestion du poids de deux ans chez les patients sans diabète sucré

La sécurité et l'efficacité de Belviq pour la prise en charge du poids pendant 2 ans de traitement ont été évaluées dans l'étude 1. Sur les 3182 patients qui ont été randomisés au cours de l'année 1 1553 (NULL,8%) ont été randomisés au cours de l'année 2. Les patients en trois groupes de patients de l'année 2 (Belviq Year 1 / Belviq Year 2 Belviq Année 1 / PlaceBo Année 2 et PlaceBo Année 1 PlaceBo Année 2) (Figure 2).

Figure 2: Changements de poids corporel au cours de l'étude 1 dans la population des compléments

Effet de Belviq sur les paramètres cardiométaboliques et l'anthropométrie

Les changements dans les lipides à jeun à jeun à jeûne à jeûne à jeun à l'insuline Circle de tour de taille La fréquence cardiaque et la pression artérielle avec Belviq sont présentées dans le tableau 7.

Dans une sous-étude de 154 patients réalisés dans le cadre de l'analyse de l'étude 2 Dexa a montré une réduction de 9,9% de la masse grasse d'une ligne de base de 45,0 kg chez les patients traités par Belviq par rapport à une réduction de 4,6% par rapport à une ligne de base de 44,5 kg chez les patients traités par placebo. La réduction ajustée au placebo de la graisse de la graisse obtenue sur Belviq était de -5,3%. Les réductions de la masse du corps maigre étaient de 1,9% et 0,3% par rapport aux valeurs de base de 48,0 kg et 51,0 kg respectivement pour les patients traités par Belviq et placebo.

Tableau 7: Modifications moyennes des paramètres cardiométaboliques et tour de taille en 1e année des études 1 et 2

Gestion du poids d'un an chez les patients atteints de diabète sucré de type 2

Poids loss among patients with type 2 diabetes mellitus who were treated with Belviq was statistically significantly greater than that among patients treated with placebo (Table 8).

Tableau 8: perte de poids à 1 an dans l'étude 3 (diabète sucré de type 2)

Effet de Belviq sur les paramètres cardiométaboliques et l'anthropométrie chez les patients atteints de diabète de type 2

Sucré

Les patients de l'étude 3 prenaient soit de la metformine et / ou une sulfonylurée au début de l'étude et avaient un contrôle glycémique inadéquat (plage d'HbA1c de 7 à 10%). Les changements dans l'HbA1c et le glucose à jeun avec l'utilisation de Belviq sont présentés dans le tableau 9.

Tableau 9: Modifications moyennes des paramètres cardiométaboliques et tour de taille chez les patients atteints de diabète sucré de type 2

Informations sur les patients pour Belviq

Belviq®
(Bel-Seek)
(comprimés de chlorhydrate de Lorcaserin)

Lisez les informations des patients fournies avec Belviq avant de commencer à les prendre et chaque fois que vous obtenez une recharge. Il peut y avoir de nouvelles informations. Cette brochure ne prend pas la place de parler avec votre médecin de votre état de santé ou de votre traitement. Si vous avez des questions sur Belviq, parlez à votre médecin ou à votre pharmacien.

Qu'est-ce que Belviq?

Belviq is a prescription medicine that may help some obese adults or overweight adults who also have weight related medical problems lose weight et keep the weight off.

Belviq should be used with a reduced calorie diet et increased physical activity.

On ne sait pas si Belviq est sûr et efficace lorsqu'il est pris avec d'autres produits de perte de poids en vente libre ou de poids.

On ne sait pas si Belviq change votre risque de problèmes cardiaques ou d'accident vasculaire cérébral ou de décès en raison de problèmes cardiaques ou d'un accident vasculaire cérébral.

On ne sait pas si Belviq est sûr lorsqu'il est pris avec d'autres médicaments qui traitent les migraines de dépression ou le rhume (agents sérotoninergiques ou antidopaminergiques).

On ne sait pas si Belviq est sûr et efficace chez les enfants de moins de 18 ans.

Belviq is a federally controlled substance (CIV) because it contains chlorhydrate de lorcaserin et may be abused or lead to drug dependence. Keep your Belviq in a safe place to protect it from theft. Never give your Belviq to anyone else because it may cause harm to them. Selling or giving away this medicine is against the law.

Qui ne devrait pas prendre Belviq?

Ne prenez pas Belviq si vous:

• sont enceintes ou envisagent de devenir enceintes. Belviq peut nuire à votre bébé à naître.
• sont allergiques à la chlorhydrate de Lorcaserin ou à l'un des ingrédients de Belviq. Voir la fin de cette brochure pour une liste complète des ingrédients à Belviq.

Que dois-je dire à mon fournisseur de soins de santé avant de prendre Belviq?

Avant de prendre Belviq, dites à votre médecin si vous:

• ont ou ont eu des problèmes cardiaques, notamment:
  • insuffisance cardiaque congestive
  • Problèmes de valve cardiaque
  • rythme coeur lent ou bloc cardiaque
• avoir le diabète
• avoir une condition comme l'anémie falciforme myélome multiple ou leucémie
• ont un pénis déformé de la maladie de Peyronie ou jamais une érection qui a duré plus de 4 heures
• avoir des problèmes rénaux
• avoir des problèmes de foie
• sont enceintes ou prévoient de devenir enceintes.
• sont allaités ou prévoient d'allaiter. On ne sait pas si Belviq passe dans votre lait maternel. Toi
• et your doctor should decide if you will take Belviq or breastfeed. You should not do both.

Parlez à votre médecin de tous les médicaments que vous prenez, y compris les vitamines et suppléments à base de plantes sur ordonnance et sans ordonnance.

Belviq may affect the way other medicines work et other medicines may affect how Belviq works.

Parlez surtout de votre médecin si vous prenez des médicaments pour les migraines de dépression ou d'autres conditions médicales telles que:

• Triptans utilisé pour traiter les maux de tête de la migraine
• medicines used to treat mood anxiety psychotic or thought disorders including tricyclics lithium selective serotonin uptake inhibitors (SSRIs) selective serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) or antipsychotics
• cabergoline
• linezolide un antibiotique
• tramadol
• Dextrométhorphane Un médicament en vente libre utilisé pour traiter le rhume ou la toux commun
• Suppléments en vente libre comme le tryptophane ou le millepertuis
• médicaments pour traiter la dysfonction érectile

Demandez à votre médecin ou à votre pharmacien une liste de ces médicaments si vous n'êtes pas sûr.

Connaissez tous les médicaments que vous prenez. Gardez une liste d'entre eux pour montrer votre médecin et votre pharmacien lorsque vous obtenez un nouveau médicament.

Comment devrais-je prendre Belviq?

• Prenez Belviq exactement comme votre médecin vous dit de le prendre.
• Votre médecin vous dira combien Belviq prendre et quand le prendre.
  • Prenez 1 comprimé 2 fois par jour.
  • Ne pas Augmentez votre dose de Belviq.
  • Belviq peut être pris avec ou sans nourriture.
• Votre médecin doit vous démarrer dans un programme de régime et d'exercice lorsque vous commencez à prendre Belviq. Restez sur ce programme pendant que vous prenez Belviq.
• Votre médecin devrait vous dire d'arrêter de prendre Belviq si vous ne perdez pas une certaine quantité de poids dans les 12 premières semaines de traitement.
• Si vous prenez trop de belviq ou de surdose, appelez votre médecin ou allez immédiatement aux urgences les plus proches.

Que dois-je éviter en prenant Belviq?

• Ne pas Conduisez une voiture ou utilisez des machines lourdes jusqu'à ce que vous sachiez comment Belviq vous affecte. Belviq peut ralentir votre réflexion.

Quels sont les effets secondaires possibles de Belviq?

Belviq may cause serious side effects including:

• Syndrome de sérotonine ou réactions de type syndrome malin neuroleptique (NMS).

Belviq et certain medicines for depression migraine the common cold or other medical problems may affect each other causing serious or life-threatening side effects. Call your doctor right away if you start to have any of the following symptoms while taking Belviq:

• des changements mentaux tels que les hallucinations d'agitation confusion ou autres changements de l'état mental
• Problèmes de coordination Spasmes musculaires non contrôlés ou contractions musculaires (réflexes hyperactifs)
• agitation
• Racing ou cœur rapide battant à haute pression artérielle ou basse
• transpiration ou fièvre
• nausée vomissement or diarrhée
• rigidité musculaire (muscles raides)
  • Maladie cardiaque valvulaire . Certaines personnes prenant des médicaments comme Belviq ont eu des problèmes avec les valves dans leur cœur. Appelez votre médecin immédiatement si vous avez l'un des symptômes suivants tout en prenant Belviq:
  • difficulté à respirer
  • gonflement des jambes de bras ou pieds
  • vertiges fatigue or weakness that will not go away
  • rythme cardiaque rapide ou irrégulier
• Changements dans votre attention ou votre mémoire.
• Problèmes mentaux. Prendre Belviq à des doses élevées peut causer des problèmes psychiatriques tels que:
  • hallucinations
  • Se sentir haute ou de très bonne humeur (euphorie)
  • sentiments de se tenir à côté de vous-même ou de votre corps (disassociation)
• Dépression ou pensées de suicide. Vous devez faire attention à tout changement mental, en particulier les changements soudains dans vos pensées ou vos sentiments de comportement d'humeur. Appelez votre professionnel de la santé immédiatement si vous avez des changements mentaux qui sont nouveaux pires ou vous inquiétez.
• Une glycémie basse (hypoglycémie) chez les personnes atteintes de diabète sucré de type 2 qui prennent également des médicaments utilisés pour traiter le diabète sucré de type 2. Poids loss can cause low blood sugar in people with type 2 diabetes mellitus who also take medicines used to treat type 2 diabetes mellitus (such as insulin or sulfonylureas). You should check your blood sugar before you start taking Belviq et while you take Belviq.
• Érections douloureuses (priapisme). Le médicament à Belviq peut provoquer des érections douloureuses qui durent plus de 6 heures. Si vous avez une érection qui dure plus de 4 heures, que ce soit douloureux ou non, arrêtez d'utiliser Belviq et appelez votre médecin ou allez immédiatement aux urgences les plus proches.
• Rythme de cœur lent. Belviq may cause your heart to beat slower. Tell your doctor if you have a history of your heart beating slow or heart block.
• Diminue dans votre nombre de cellules sanguines. Belviq may cause your red et white blood cell count to decrease. Your doctor may do tests to check your blood cell count while you are taking Belviq.
• Augmentation de la prolactine. Le médicament à Belviq peut augmenter la quantité d'une certaine hormone que votre corps fait appelée prolactine. Dites à votre médecin si vos seins commencent à faire du lait ou une décharge laiteuse ou si vous êtes un homme et que vos seins commencent à augmenter en taille.

Les effets secondaires les plus courants de Belviq comprennent:

• mal de tête
• vertiges
• fatigue
• nausée
• bouche sèche
• constipation
• toux
• Basse glycémie (hypoglycémie) chez les patients atteints de diabète
• maux de dos

Dites à votre médecin si vous avez un effet secondaire qui vous dérange ou qui ne disparaît pas.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de Belviq. Pour plus d'informations, demandez à votre médecin ou à votre pharmacien.

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

Comment puis-je avoir déchiré Belviq?

Stockez Belviq à température ambiante entre 59 ° F et 86 ° F (15 ° C à 30 ° C).

Jetez en toute sécurité des médicaments qui sont obsolètes ou qui ne sont plus nécessaires.

Gardez Belviq et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace de Belviq.

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans une brochure d'information du patient. N'utilisez pas Belviq pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas Belviq à d'autres personnes même si elles présentent les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal.

Ce dépliant d'information du patient résume les informations les plus importantes sur Belviq. Si vous souhaitez plus d'informations, parlez avec votre médecin. Vous pouvez demander à votre médecin ou pharmacien d'informations sur Belviq qui sont écrites pour les professionnels de la santé.

Pour plus d'informations, rendez-vous sur le site Web www.belviq.com ou appelez le 1-888-274-2378.

Quels sont les ingrédients de Belviq?

Ingrédient actif: chlorhydrate de lorcaserin

Ingrédients inactifs: cellulose microcristalline silicifiée; Hydroxypropyl cellulose NF; croscarmellose sodium NF; Dioxyde de silicium colloïdal NF; USP d'alcool polyvinylique; polyéthylène glycol NF; Dioxyde de titane USP; Talc USP; FD