Betoptic s

Description de betoptic s

Suspension ophtalmique Betoptic S® 0,25% contient du chlorhydrate de bétaxolol un inhibiteur cardiosélectif des récepteurs bêta-adrénergiques dans une formulation de suspension en résine stérile. Le chlorhydrate de Betaxolol est une poudre cristalline blanche avec un poids moléculaire de 343,89. La structure chimique est présentée ci-dessous.

Formule empirique:

C ₁₈ H ₂₉ NON ₃ • HCL

Nom chimique:

(±) -1- [p- [2- (cyclopropylméthoxy) éthyl] phénoxy] 3- (isopropylamino) -2-propanol chlorhydrate.

Chaque ML de Betoptic S® (chlorhydrate de Betaxolol Suspension ophtalmique) ophtalmique

Suspension 0,25% contient: Actif: Betaxolol HCl 2,8 mg équivalent à 2,5 mg de base de bétaxolol. Conservateur: chlorure de benzalkonium 0,01%. Inactif (s): MANNITOL POLY (styrène-divinyl benzène) carbomère d'acide sulfonique 934p acide chlorhydrique disodique ou hydroxyde de sodium (pour régler le pH) et l'eau purifiée.

Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol suspension ophtalmique) suspension ophtalmique 0,25% a un pH d'environ 7,6 et une osmolalité d'environ 290 mosmol / kg.

Utilisations pour betoptic s

Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol suspension ophtalmique) suspension ophtalmique 0,25% est indiquée pour le traitement de la pression intraoculaire élevée chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert chronique ou d'hypertension oculaire.

Dosage pour betoptic s

Instillez une goutte de Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol suspension ophtalmique) suspension ophtalmique 0,25% dans l'œil affecté deux fois par jour. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres médicaments abaissant la pression intraoculaire.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Bouteille remplie de 2,5 5 10 et 15 ml de suspension ophtalmique stérile à 0,25%

Betoptic S® (chlorhydrate de Betaxolol Suspension ophtalmique) Suspension ophtalmique 0,25% est fournie comme suit: 2,5 5 10 et 15 ml dans les distributeurs en plastique ophtalmique Drop-Tainer®. Les preuves de sabotage sont fournies d'une bande rétractable autour de la fermeture et de la zone du cou du paquet de taies de rendez-vous.

2,5 ml: NDC 0065-0246-20

5 ml: NDC 0065-0246-05

10 ml: NDC 0065-0246-10

15 ml: NDC 0065-0246-15

Stockage et manipulation

Stocker la droite à 2 ° - 25 ° C (36 ° - 77 ° F). Secouez bien avant de l'utiliser.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134. FDA Rev Date: 5/8/2008

Effets secondaires for Betoptic S

Expérience en études cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Dans les essais cliniques, la réaction indésirable la plus fréquente associée à l'utilisation de la suspension ophtalmique Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol) a été une gêne oculaire transitoire. Les autres effets indésirables suivants ont été signalés chez un petit nombre de patients:

Oculaire: vision floue de la vision ponctueuse kératite étrangère sensation corporelle photophobie déchirant les démangeaisons de la sécheresse des yeux de l'inflammation de l'érythème décharge la douleur oculaire diminuée l'acuité visuelle et les cils croustillants.

Les effets indésirables systémiques comprennent: cardiovasculaire: Bradycardie Bloc cardiaque et échec congestif.

Pulmonaire: Détresse pulmonaire caractérisée par le bronchospasme de la dyspnée épaissie des sécrétions bronchiques asthme et insuffisance respiratoire.

Système nerveux central: Insomnie étourdie vertige maux de tête de dépression léthargie et augmentation des signes et symptômes de la myasthénie grave.

Autre: Hives Nécrolyse épidermique toxique Perte des cheveux et glossitis. Des perversions du goût et de l'odeur ont été signalées.

Dans une étude multicentrique à 3 mois à double masquage actif chez les patients pédiatriques, le profil de réaction indésirable de la suspension ophtalmique Betoptic S® (bétaxolol était comparable à celle observée chez les patients adultes.

Réactions indésirables potentielles supplémentaires associées au bétaxolol

Les événements médicaux supplémentaires rapportés avec d'autres formulations de bétaxolol comprennent les réactions allergiques réduites la sensibilité cornéenne à la coloration cornéenne qui peut apparaître dans les formations dendritiques œdème et l'anisocorie.

Interactions médicamenteuses for Betoptic S

Inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques oraux

Les patients qui reçoivent un inhibiteur des récepteurs bêta-adrénergiques oralement et Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol suspension ophtalmique) suspension de 0,25% pour un effet additif potentiel sur la pression intraoculaire, soit sur les effets systémiques connus du blocage bêta.

Médicaments appauvrissants de la catécholamine

Une observation approfondie du patient est recommandée lorsqu'un inhibiteur des récepteurs bêta-adrénergiques est administré aux patients recevant des médicaments appauvrissants de catécholamine tels que la réserpine en raison des effets additifs possibles et de la production d'hypotension et / ou de bradycardie qui peut entraîner une hypotension vertige ou une hypotension posturale.

Médicaments psychotropes adrénergiques concomitants

Le bêtaxolol est un inhibiteur des récepteurs adrénergiques; Par conséquent, il faut faire preuve de prudence chez les patients utilisant des médicaments psychotropes adrénergiques concomitants.

Avertissements pour betoptic s

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour betoptic s

Général

Comme pour de nombreux médicaments ophtalmiques appliqués par voie topique, ce médicament est absorbé systémiquement. Les mêmes effets indésirables trouvés avec l'administration systémique d'inhibiteurs des récepteurs bêtrénergiques peuvent se produire avec l'administration topique. Par exemple, des réactions respiratoires sévères et des réactions cardiaques, y compris la mort due au bronchospasme chez les patients asthmatiques et la mort, en raison d'une insuffisance cardiaque, ont été rapportées avec une application topique d'inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques.

Insuffisance cardiaque

La suspension de la suspension ophtalmique) Betoptic S® (chlorhydrate de Betaxolol a eu un effet mineur sur la fréquence cardiaque et la pression artérielle dans les études cliniques. La prudence doit être utilisée pour traiter les patients ayant des antécédents d'insuffisance cardiaque ou de bloc cardiaque. Le traitement avec Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol suspension ophtalmique) doit être interrompu lors des premiers signes d'insuffisance cardiaque.

Diabète sucré

Les inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques doivent être administrés avec prudence chez les patients soumis à une hypoglycémie ou à des patients diabétiques (en particulier ceux atteints de diabète labile) qui reçoivent des agents hypoglycémiques insulines ou oraux. Les inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques peuvent masquer les signes et symptômes de l'hypoglycémie aiguë.

Thyrotoxicose

Les inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques peuvent masquer certains signes cliniques (par exemple la tachycardie) de l'hyperthyroïdie. Les patients soupçonnés de développer une thyrotoxicose doivent être gérés avec soin pour éviter le retrait brutal des inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques qui pourraient précipiter une tempête thyroïdienne.

Faiblesse musculaire

Il a été signalé que les inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques potentialisent la faiblesse musculaire compatible avec certains symptômes myasthéniques (par exemple, ptose de diplopie et faiblesse généralisée).

Anesthésie chirurgicale

La nécessité ou la désirabilité du retrait des inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques avant la chirurgie majeure est controversée. Les inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques nuisent à la capacité du cœur à répondre aux stimuli réflexes à médiation bêta-adrénergique. Cela peut augmenter le risque d'anesthésie générale dans les procédures chirurgicales. Certains patients recevant des inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques ont connu une hypotension sévère prolongée pendant l'anesthésie. Des difficultés à redémarrer et à maintenir le rythme cardiaque ont également été signalées. Chez les patients subissant une chirurgie élective, envisagez un retrait progressif des inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques. Si nécessaire pendant la chirurgie, les effets des inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques peuvent être inversés par des doses suffisantes d'agonistes adrénergiques.

Bronchospasme et maladie pulmonaire obstructive

La prudence doit être exercée dans le traitement des patients atteints de glaucome avec une restriction excessive de la fonction pulmonaire. Il y a eu des rapports d'attaques asthmatiques et de détresse pulmonaire pendant le traitement par bétaxolol. Bien que les réchallenges de certains patients de ces patients atteints de bétaxolol ophtalmique n'ont pas affecté les résultats du test de la fonction pulmonaire pulmonaire, la possibilité d'effets pulmonaires indésirables chez les patients sensibles aux inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques ne peut pas être exclu.

Atopie / anaphylaxie

Tout en prenant des inhibiteurs des récepteurs bêta avec des antécédents d'atopie ou des antécédents de réaction anaphylactique sévère à une variété d'allergènes peut être plus réactif à un défi diagnostique accidentel ou thérapeutique répété avec de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.

Glaucome d'angle

Chez les patients atteints de glaucome d'angle-clôture, l'objectif de traitement immédiat est de rouvrir l'angle. Cela peut nécessiter de contracter la pupille. Le bétaxolol a peu ou pas d'effet sur la pupille et ne doit pas être utilisé seul dans le traitement du glaucome d'angle-clôture.

Insuffisance cérébrovasculaire

En raison des effets potentiels des inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques sur la pression artérielle et le pouls, ces inhibiteurs doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance cérébrovasculaire. Si des signes ou des symptômes suggérant une réduction du flux sanguin cérébral se développent après le début de la thérapie avec une thérapie alternative Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol).

Kératite bactérienne

Une kératite bactérienne peut se produire avec l'utilisation de contenants de dose multiples de produits ophtalmiques topiques lorsque

Ces conteneurs sont contaminés par inadvertance par les patients qui, dans la plupart des cas, avaient une maladie cornéenne simultanée ou une perturbation de la surface épithéliale oculaire. Instruisez les patients sur les techniques d'instillation appropriées. [voir Informations de conseil des patients ].

Détachement choroïdien

Détachement choroïdal après procédures de filtration a été signalé avec l'administration d'un traitement aqueux suppresseur.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études à vie avec Betaxolol HCL ont été achevées chez des souris à des doses orales de 6 20 ou 60 mg / kg / jour et chez le rat à 3 12 ou 48 mg / kg / jour; Le Betaxolol HCL n'a montré aucun effet cancérigène. Des niveaux de dose plus élevés n'ont pas été testés. Dans une variété de in vitro et en vain Les tests de cellules bactériennes et de mammifères Betaxolol HCL étaient non mutagènes.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category C: La tératologie de la reproduction et des études péri- et postnatales ont été menées avec du bétaxolol HCL administré par voie orale chez le rat et les lapins. Il y avait des preuves de perte post-implantation liée au médicament chez les lapins et les rats à des niveaux de dose supérieurs à 12 mg / kg et 128 mg / kg respectivement. Le Betaxolol HCL n'a pas été tératogène cependant et il n'y avait aucun autre effet indésirable sur la reproduction à des niveaux de dose subtoxique. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol suspension ophtalmique) suspension ophtalmique 0,25% ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si Betaxolol HCL est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque la suspension ophtalmique Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol) est administrée aux femmes en soins infirmiers.

Usage pédiatrique

Effet de sécurité et d'écrasement de la PIO de

Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol Suspension ophtalmique) suspension ophtalmique 0,25% a été démontrée chez les patients pédiatriques dans un essai multicentrique à double masqué de 3 mois.

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Informations sur la surdose pour betoptic s

Aucune information n'est disponible sur le surdosage des humains. Le LD oral ₅₀ du médicament variait de 350 à 920 mg / kg chez la souris et 860-1050 mg / kg chez le rat. Les symptômes qui peuvent être attendus avec une surdose d'un inhibiteur des récepteurs bêta-1-adrénergique administré par voie systémique sont l'hypotension de la bradycardie et l'insuffisance cardiaque aiguë.

Une surdose topique de Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol suspension ophtalmique) suspension ophtalmique 0,25% peut être rincé des yeux avec de l'eau chaude du robinet.

Contre-indications pour betoptic s

La suspension de la suspension ophtalmique) Betoptic S® (chlorhydrate de Betaxolol est contre-indiqué chez les patients avec:

• sinus bradycardie
• supérieur à un bloc auriculo-ventriculaire au premier degré
• choc cardiogénique
• patients atteints d'insuffisance cardiaque manifeste
• hypersensibilité à tout composant de ce produit.

Pharmacologie clinique for Betoptic S

Mécanisme d'action

Betaxolol HCl Un inhibiteur cardiosélectif (bêta-1adrénergique) n'a pas d'activité significative stabilisatrice de membrane (anesthésie locale) et est dépourvue d'une action sympathomimétique intrinsèque. Les inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques administrés par voie orale réduisent le débit cardiaque chez les sujets sains et les patients atteints d'une maladie cardiaque. Chez les patients souffrant de troubles graves de la fonction myocardique, les antagonistes des récepteurs bêta-adrénergiques peuvent inhiber l'effet stimulant sympathique nécessaire pour maintenir une fonction cardiaque adéquate.

Lorsqu'il est inculqué dans l'œil betoptic s® (chlorhydrate de bétaxolol suspension ophtalmique) suspension ophtalmique 0,25% a l'action de réduire la pression intraoculaire élevée, qu'elle soit accompagnée ou non d'un glaucome. Le bétaxolol ophtalmique a un effet minimal sur les paramètres pulmonaires et cardiovasculaires.

La PIO élevée présente un facteur de risque majeur dans la perte de champ glaucomateuse. Plus le niveau de la PIO est élevé, plus la probabilité de lésions du nerf optique et de perte de champ visuel. Le bétaxolol a l'action de réduire la pression intraoculaire élevée et normale et le mécanisme de l'action hypotensive oculaire semble être une réduction de la production aqueuse comme démontré par la tonographie et la fluorophotométrie aqueuse.

Pharmacodynamique

Le début de l'action avec le bétaxolol peut généralement être noté dans les 30 minutes et l'effet maximum peut généralement être détecté 2 heures après l'administration topique. Une seule dose fournit une réduction de 12 heures de la pression intraoculaire. Chez certains patients, les réponses abaissant la pression intraoculaire à Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol) peuvent nécessiter quelques semaines pour se stabiliser. Comme pour tout nouveau médicament, un suivi minutieux des patients est conseillé.

La solution de bétaxolol ophtalmique à 1% (une baisse de chaque œil) a été comparée au placebo dans une étude croisée contestant neuf patients atteints de maladie des voies respiratoires réactives. Betaxolol HCL n'a eu aucun effet significatif sur la fonction pulmonaire tel que mesuré par FEV ₁ Capacité vitale forcée (FVC) FEV ₁ / FVC et n'était pas significativement différent du placebo. L'action de l'isoprotérénol un stimulant bêta administré à la fin de l'étude n'a pas été inhibée par le bétaxolol ophtalmique.

Aucune preuve de bloc adrénergique cardiovasculaire bêta-blockade pendant l'exercice n'a été observée avec le bétaxolol dans une étude croisée à double masquée chez 24 sujets normaux comparant le bétaxolol ophtalmique et le placebo pour les effets sur la pression artérielle et la fréquence cardiaque.

Études cliniques

Dans les études à double masquage contrôlées, l'amplitude et la durée de l'effet hypotenseur oculaire de la suspension ophtalmique Betoptic S® (Suspension ophtalmique de bétaxolol et de la solution ophtalmique Betoptic® 0,5% étaient cliniquement équivalentes. La suspension de suspension ophtalmique Betoptic S® (chlorhydrate de Betaxolol était nettement plus confortable que la solution Betoptic®.

Informations sur les patients pour betoptic s

Comment utiliser la bouteille Drop-Tainer® *

La bouteille Drop-Tainer® est conçue pour assurer la livraison d'une dose précise de médicaments. Avant d'utiliser votre bouteille Drop-Tainer®, lisez attentivement les instructions complètes.

1. Si vous utilisez d'autres médicaments ophtalmiques appliqués par voie topique, ils doivent être administrés au moins 10 minutes avant Betoptic S® (chlorhydrate de Betaxolol Suspension ophtalmique).
2. Se laver les mains avant chaque utilisation.
3. Avant d'utiliser le médicament pour la première fois, assurez-vous que le joint de sécurité sur la bouteille n'est pas interrompu.
4. Détiez le joint de sécurité pour briser le sceau.
5. Avant chaque utilisation, secouez bien et retirez le bouchon de vis.
6. Inversez la bouteille et maintenez la bouteille entre votre pouce et le majeur avec le bout des doigts pointant vers vous.
7. Inclinez votre tête en arrière et positionnez la bouteille au-dessus de l'œil affecté. Ne touchez pas l'œil avec la pointe du compte-gouttes .
8. Avec la main opposée, placez un doigt sous l'œil. Tirez doucement jusqu'à ce qu'une poche «V» soit faite entre votre œil et le couvercle inférieur.
9. La main tenant la bouteille, placez votre index sur le bas de la bouteille. Poussez le bas de la bouteille pour distribuer une goutte de médicaments. Ne serrez pas les côtés de la bouteille .
10. Répétez 6 7 8 et 9 avec un autre œil si l'on demande de le faire. 11. Remplacez le bouchon de vis en tournant jusqu'à toucher fermement la bouteille.

Les patients doivent être invités à éviter de permettre à la pointe du récipient de distribution de contacter l'œil ou les structures environnantes. Les patients doivent également être informés que les solutions oculaires si elles étaient manipulées pour incorrection pourraient devenir contaminées par des bactéries courantes connues pour provoquer des infections oculaires. Des dommages graves aux yeux et une perte de vision ultérieure peuvent résulter de l'utilisation de solutions contaminées. conteneur multidose actuel du médecin.

Les patients nécessitant des médicaments ophtalmiques topiques concomitants doivent être invités à les administrer au moins 10 minutes avant d'installer une suspension Betoptic S® (chlorhydrate de bétaxolol de la suspension ophtalmique).