Lixtraxène

Description de lixtraxen

Le chlorhydrate de lidocaïne et l'injection d'épinéphrine L'USP est une solution stérile non pyrogénique de chlorhydrate de lidocaïne et d'épinéphrine dans l'eau pour l'injection pour l'administration parentérale à diverses concentrations avec des caractéristiques comme suit:

Métabisulfite de sodium 0,5 mg / ml et anhydre d'acide citrique 0,2 mg / ml ajoutés comme stabilisateurs. L'espace de tête des listes 1209 3177 3178 3181 3182 et 3183 sont gazés en azote. Peut contenir de l'hydroxyde de sodium et / ou de l'acide chlorhydrique pour ajuster le pH; Le pH est de 4,5 (NULL,3 à 5,5). Voir Comment fourni Section pour différentes tailles et forces.

Les flacons à dose multiple contiennent du méthylparabène 1 mg / ml ajouté comme conservateur.

Les ampulaires et les flacons à dose unique ne contiennent ni bactériostat ni agent antimicrobien. Jetez la partie inutilisée.

La lidocaïne est une anesthésie locale du type amide.

Le chlorhydrate de lidocaïne USP est désigné chimiquement 2- (diéthyl-amino) -2'6'-acétoxylidide monohydrochlorhydride monohydraté une poudre blanche librement soluble dans l'eau. Il a la formule structurelle suivante:

Épinéphrine USP is a sympathomimetic (adrenergic) agent designated chemically as 4-[1-hydroxy-2 (methylamino) ethyl]-12 benzenediol a white microcrystalline powder. It has the following structural formula:

Utilisations pour lixtraxen

Le chlorhydrate de lidocaïne et l'injection d'épinéphrine L'USP est indiqué pour la production d'anesthésie locale ou régionale par des techniques d'infiltration telles que l'injection percutanée par des techniques neurales périphériques telles que les blocs épiduraux intercostaux et les techniques neurales centrales pour les techniques lombaires et caudales est observé.

Dosage pour lixtraxen

Le tableau 1 (doses recommandées) résume les volumes et les concentrations recommandés de l'injection de chlorhydrate de lidocaïne USP pour divers types de procédures anesthésiques. Les doses suggérées dans ce tableau sont destinées aux adultes en bonne santé normaux et se réfèrent à l'utilisation de solutions sans épinéphrine. Lorsque des volumes plus importants sont nécessaires, seules des solutions contenant de l'épinéphrine doivent être utilisées, sauf dans les cas où les médicaments vasopresseurs peuvent être contre-indiqués.

Il y a eu des rapports d'événements indésirables de chondrolyse chez les patients recevant des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux après des procédures arthroscopiques et autres chirurgies. La lidocaïne n'est pas approuvée pour cette utilisation (voir Avertissements et Posologie et administration ).

Ces doses recommandées ne servent que de guide de la quantité d'anesthésique requise pour la plupart des procédures de routine. Les volumes et les concentrations réels à utiliser dépendent d'un certain nombre de facteurs tels que le type et l'étendue de la procédure chirurgicale de la profondeur de l'anesthésie et du degré de relaxation musculaire requise la durée de l'anesthésie requise et la condition physique du patient. Dans tous les cas, la concentration la plus faible et la plus petite dose qui produiront le résultat souhaité devraient être donné. Les dosages doivent être réduits pour les enfants et pour les patients âgés et affaiblis et les patients atteints d'une maladie cardiaque et / ou du foie.

Le début de l'anesthésie La durée de l'anesthésie et le degré de relaxation musculaire sont proportionnels au volume et à la concentration (c'est-à-dire une dose totale) de l'anesthésie locale utilisée. Ainsi, une augmentation du volume et de la concentration de l'injection de chlorhydrate de lidocaïne USP réduira l'apparition de l'anesthésie prolonge la durée de l'anesthésie offrir un plus grand degré de relaxation musculaire et augmenter la propagation segmentaire de l'anesthésie. Cependant, l'augmentation du volume et de la concentration de l'injection de chlorhydrate de lidocaïne USP peut entraîner une baisse plus profonde de la pression artérielle lorsqu'elle est utilisée dans l'anesthésie péridurale. Bien que l'incidence des effets secondaires avec la lidocaïne HCl soit assez faible, il faut exercer lors de l'utilisation de volumes et de concentrations importants, car l'incidence des effets secondaires est directement proportionnelle à la dose totale d'agent anesthésique local injecté.

Anesthésie péridurale

Pour une dose de test péridurale uniquement ce qui suit disponible Produit spécifique de l'USP de chlorhydrate de lidocaïne et d'injection d'épinéphrine est recommandé:

1,5% with epinephrine 1: 200 000 - 5 mL single-dose ampuls

Pour l'anesthésie péridurale seulement ce qui suit disponible Des produits spécifiques de la lidocaïne chlorhydrate et de l'injection d'épinéphrine USP sont recommandés:

1% with epinephrine 1: 200 000 - 30 ml single-dose vials
1,5% with epinephrine 1: 200 000 - 30 ml single-dose vials
2% with epinephrine 1: 200 000 - 20 ml single-dose vials

Bien que ces solutions soient destinées spécifiquement à l'anesthésie péridurale, elles peuvent également être utilisées pour l'infiltration et le bloc nerveux périphérique à condition qu'ils soient utilisés comme unités à dose unique. Ces solutions ne contiennent aucun agent bactériostatique.

En anesthésie péridurale, le dosage varie avec le nombre de dermatomes à anesthésié (généralement 2 à 3 ml de la concentration indiquée par dermatome).

Bloc péridural caudal et lombaire

Par précaution contre l'expérience défavorable, parfois observée après une pénétration involontaire de l'espace sous-arachnoïdien, une dose d'essai telle que 2 à 3 ml de 1,5% de lidocaïne HCl devrait être administrée au moins 5 minutes avant l'injection du volume total requis pour un bloc péridural lombaire ou caudal. La dose de test doit être répétée si le patient est déplacé d'une manière qui pourrait avoir déplacé le cathéter. L'épinéphrine si elle est contenue dans la dose d'essai (10 à 15 mcg a été suggérée) peut servir d'avertissement d'une injection intravasculaire involontaire. S'il est injecté dans un vaisseau sanguin, cette quantité d'épinéphrine est susceptible de produire une «réponse d'épinéphrine» transitoire dans les 45 secondes consistant en une augmentation de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle systolique palpitations de pâles circonorales et de la nervosité chez le patient non coté. Le patient sous sédation ne peut présenter qu'une augmentation du pouls de 20 battements ou plus par minute pendant 15 secondes ou plus. Les patients sous bêta-bloquants peuvent ne pas manifester des changements de la fréquence cardiaque, mais la surveillance de la pression artérielle peut détecter une augmentation évanescente de la pression artérielle systolique. Un temps adéquat devrait être autorisé pour le début de l'anesthésie après l'administration de chaque dose de test. L'injection rapide d'un grand volume de chlorhydrate de lidocaïne et d'injection d'épinéphrine USP à travers le cathéter doit être évitée et lorsque des doses fractionnaires possibles doivent être administrées.

En cas d'injection connue d'un grand volume de solution anesthésique locale dans l'espace sous-arachnoïdien après une réanimation appropriée et si le cathéter est en place, envisagez d'essayer la récupération du médicament en épuisant une quantité modérée de liquide céphalorachidien (comme 10 ml) à travers le cathéter péridural.

Dosages maximaux recommandés

Adultes

Pour les adultes en bonne santé normaux, la dose maximale individuelle recommandée de chlorhydrate de lidocaïne et d'injection d'épinéphrine USP ne doit pas dépasser 7 mg / kg (NULL,5 mg / lb) de poids corporel et, en général, il est recommandé que la dose totale maximale ne dépasse pas 500 mg. Lorsqu'il est utilisé sans épinéphrine, la dose individuelle maximale ne doit pas dépasser 4,5 mg / kg (2 mg / lb) de poids corporel et en général, il est recommandé que la dose totale maximale ne dépasse pas 300 mg. Pour l'anesthésie péridurale ou caudale continue, la dose maximale recommandée ne doit pas être administrée à des intervalles de moins de 90 minutes. Lorsque une anesthésie péridurale lombaire ou caudale continue est utilisée pour les procédures non obstructiques, plus de médicaments peuvent être administrés si nécessaire pour produire une anesthésie adéquate.

La dose maximale recommandée par période de 90 minutes de chlorhydrate de lidocaïne pour le bloc paracervical chez les patients obstétricaux et les patients non obstriques est de 200 mg au total. La moitié de la dose totale est généralement administrée de chaque côté. Injecter lentement cinq minutes entre les côtés (voir également la discussion sur le bloc paraacervical dans PRÉCAUTIONS ).

Enfants

Il est difficile de recommander une dose maximale de tout médicament pour les enfants, car cela varie en fonction de l'âge et du poids. Pour les enfants de plus de 3 ans qui ont une masse corporelle maigre normale et un développement normal du corps, la dose maximale est déterminée par l'âge et le poids de l'enfant. Par exemple chez un enfant de 5 ans pesant 50 livres. La dose de lidocaïne HCl ne doit pas dépasser 75 à 100 mg (NULL,5 à 2 mg / lb). L'utilisation de solutions encore plus diluées (soit 0,25 à 0,5%) et des doses totales pour ne pas dépasser 3 mg / kg (NULL,4 mg / lb) sont recommandées pour l'induction d'une anesthésie régionale intraveineuse chez les enfants.

Afin de se prémunir contre la toxicité systémique, la concentration efficace la plus faible et la dose efficace la plus faible doivent être utilisées en tout temps. Dans certains cas, il sera nécessaire de diluer les concentrations disponibles avec une injection de chlorure de sodium à 0,9% afin d'obtenir la concentration finale requise.

Pour une utilisation péridurale uniquement

Note

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur. N'utilisez pas l'injection si sa couleur est rosâtre ou plus foncée que légèrement jaune ou si elle contient un précipité.

Tableau 1 Dosages recommandés

Les concentrations et volumes suggérés ci-dessus ne servent que de guide. D'autres volumes et concentrations peuvent être utilisés à condition que la dose maximale recommandée totale ne soit pas dépassée.

Stockage de stérilisation et productives techniques

Les agents de désinfection contenant des métaux lourds qui provoquent la libération d'ions respectifs (cuivre de zinc au mercure, etc.) ne doivent pas être utilisés pour la désinfection de la peau ou de la muqueuse car ils ont été liés à des incidents de gonflement et d'œdème. Lorsque la désinfection chimique des flacons multi-doses est souhaitée, soit l'alcool isopropylique (91%) ou l'alcool éthylique (70%) est recommandé. De nombreuses marques d'alcool à friction disponibles dans le commerce ainsi que des solutions d'alcool éthylique et non de grade USP contiennent des dénaturants qui sont nuisibles au caoutchouc et ne doivent donc pas être utilisés. Il est recommandé de réaliser la désinfection chimique en essuyant soigneusement le bouchon du flacon ou l'ampul avec du coton ou de la gaze qui a été humidifié avec l'alcool recommandé juste avant l'utilisation.

Ne pas s'autoclave.

Comment fourni

Le chlorhydrate de lidocaïne et l'injection d'épinéphrine USP sont fournis dans des conteneurs à dose multiple comme indiqué ci-dessous:

Stockage

Conserver dans un endroit sec frais à 25 ° C (77 ° F). Excursions autorisées à 15-30 ° C (59-86 ° F). Voir la température ambiante contrôlée par l'USP.

Système d'injection à 1% lixtraxène

Contenu (NDC 70529-100-01)

1 - 20 ml 1% de lidocaïne avec EPI (10 mg / ml - 1: 100000)
1 - Syringe 3cc avec une calibre 18-22 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 5cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 10cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 25 calibre 1-1 1/2 à l'aiguille (administrer)
1 - 22 calibre 3 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 22 calibre 6 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 3x3 Sponge stérile carré

Contenu (NDC 70529-100-03)

2 - 20 ml 1% de lidocaïne avec EPI (10 mg / ml - 1: 100000)
1 - Syringe 3cc avec une calibre 18-22 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 5cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 10cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 25 calibre 1-1 1/2 à l'aiguille (administrer)
1 - 22 calibre 3 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 22 calibre 6 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 3x3 Sponge stérile carré

Contenu (NDC 70529-100-05)

3 - 20 ml 1% de lidocaïne avec EPI (10 mg / ml - 1: 100000)
1 - Syringe 3cc avec une calibre 18-22 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 5cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 10cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 25 calibre 1-1 1/2 à l'aiguille (administrer)
1 - 22 calibre 3 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 22 calibre 6 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 3x3 Sponge stérile carré

Contenu (NDC 70529-100-11)

1 - 30 ml 1% de lidocaïne avec EPI (10 mg / ml - 1: 100000
1 - Syringe 3cc avec une calibre 18-22 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 5cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 10cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 25 calibre 1-1 1/2 à l'aiguille (administrer)
1 - 22 calibre 3 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 22 calibre 6 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 3x3 Sponge stérile carré

Contenu (NDC 70529-100-13)

2 - 30 ml 1% de lidocaïne avec EPI (10 mg / ml - 1: 100000)
1 - Syringe 3cc avec une calibre 18-22 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 5cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 10cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 25 calibre 1-1 1/2 à l'aiguille (administrer)
1 - 22 calibre 3 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 22 calibre 6 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 3x3 Sponge stérile carré

Contenu (NDC 70529-100-15)

3 - 30 ml 1% de lidocaïne avec EPI (10 mg / ml - 1: 100000)
1 - Syringe 3cc avec une calibre 18-22 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 5cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 10cc Syringe avec 18-22 GAUGE 1-1 1/2 à l'aiguille (tirage)
1 - 25 calibre 1-1 1/2 à l'aiguille (administrer)
1 - 22 calibre 3 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 22 calibre 6 dans l'aiguille vertébrale (administrer)
1 - 3x3 Sponge stérile carré

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Pour des questions ou des commentaires: [e-mail www.it3-medical.com. Révisé: janvier 2019

Effets secondaires pour lixtraxen

Systémique

Les expériences indésirables suivant l'administration de HCL de lidocaïne sont de nature similaire à celles observées avec d'autres agents anesthésiques locaux amides. Ces expériences indésirables sont en général liées à la dose et peuvent résulter de taux plasmatiques élevés provoqués par une absorption rapide excessive de dosage ou une injection intravasculaire par inadvertance ou peuvent résulter d'une hypersensibilité idiosyncrasée ou d'une tolérance diminuée sur la partie du patient. Les expériences défavorables graves sont généralement de nature systémique. Les types suivants sont ceux le plus souvent signalés:

Système nerveux central

Les manifestations du SNC sont excitantes et / ou dépressives et peuvent être caractérisées par des étourdissements nerveux appréhension Euphorie confusion étourdie somnolence en acin-étain ou à double vision Vomit les sensations de la dépression et de l'arrestation des tremblements des tremblements. Les manifestations excitantes peuvent être très brèves ou ne se produisent pas du tout, auquel cas la première manifestation de la toxicité peut être la somnolence qui fusionne dans l'inconscience et l'arrestation respiratoire.

La somnolence suivant l'administration de lidocaïne HCl est généralement un signe précoce d'un taux sanguin élevé du médicament et peut se produire en conséquence d'une absorption rapide.

Système cardiovasculaire

Les manifestations cardiovasculaires sont généralement dépressives et se caractérisent par l'hypotension de la bradycardie et l'effondrement cardiovasculaire qui peuvent entraîner un arrêt cardiaque.

Allergique

Allergique reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Allergique reactions may occur as a result of sensitivity either to local anesthetic agents or to the methylparaben used as a preservative in the multiple dose vials. Allergique reactions including anaphylactic reactions may occur as a result of sensitivity to lidocaine but are infrequent. If allergic reactions do occur they should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Il n'y a eu aucun rapport de sensibilité croisée entre le chlorhydrate de lidocaïne et le procrainamide ou entre le chlorhydrate de lidocaïne et la quinidine.

Neurologique

Les incidents des effets indésirables associés à l'utilisation d'anesthésiques locaux peuvent être liés à la dose totale d'anesthésie locale administrée et dépendent également du médicament particulier utilisé la voie d'administration et l'état physique du patient. Dans une revue prospective de 10440 patients qui ont reçu de la lidocaïne HCl pour l'anesthésie vertébrale, les incidences des effets indésirables étaient environ 3% chacune pour l'hypotension des maux de tête et les maux de dos; 2% pour les frissons; et moins de 1% chacun pour les symptômes du nerf périphérique d'insuffisance respiratoire nauséeuse et de double vision. Beaucoup de ces observations peuvent être liées à des techniques d'anesthésie locales avec ou sans contribution de l'anesthésie locale.

Dans la pratique du bloc péridural caudal ou lombaire, une pénétration intentionnelle occasionnelle de l'espace sous-arachnoïdien peut se produire. Les effets néfastes ultérieurs peuvent dépendre en partie de la quantité de médicament administré par voie substrante. Ceux-ci peuvent inclure une hypotension vertébrale de l'ampleur variable (y compris le bloc vertébral total) secondaire à la perte de la colonne vertébrale de la vessie et du contrôle de l'intestin et de la perte de sensation périnéale et de fonction sexuelle. Le déficit sensoriel et / ou autonome (contrôle autonome (contrôle du sphinccter) de certains segments vertébraux inférieurs à une récupération lente (plusieurs mois) ou à une récupération incomplète a été signalé dans de rares cas lorsque un bloc péridural caudal ou lombaire a été tenté. Les maux de dos et les maux de tête ont également été notés suite à l'utilisation de ces procédures anesthésiques.

Des cas de blessures permanentes ont été signalées aux muscles extraoculaires nécessitant une réparation chirurgicale après l'administration rétrobulbaire.

Hématologique

Méthémoglobinémie.

Interactions médicamenteuses pour lixtraxène

Interactions médicamenteuses cliniquement significatives

L'administration de solutions anesthésiques locales contenant de l'épinéphrine ou de la noradrénaline aux patients recevant des inhibiteurs de monoamine oxydase ou des antidépresseurs tricycliques peut produire une hypertension prolongée sévère.

Les phénothiazines et les butyrophénones peuvent réduire ou inverser l'effet presseur de l'épinéphrine.

L'utilisation concomitante de ces agents doit généralement être évitée. Dans les situations où une thérapie simultanée est nécessaire, une surveillance prudente des patients est essentielle.

L'administration concomitante de médicaments vasopresseurs (pour le traitement de l'hypotension liée aux blocs obstétricales) et les médicaments oxytociques de type ergot peuvent provoquer une hypertension persistante grave ou des accidents cérébrovasculaires.

Avertissements for Lixtraxen

LIDOCAINE HYDROCHLORIDE AND EPINEPHRINE INJECTION USP FOR INFILTRATION AND NERVE BLOCK SHOULD BE EMPLOYED ONLY BY CLINICIANS WHO ARE WELL VERSED IN DIAGNOSIS AND MANAGEMENT OF DOSE-RELATED TOXICITY AND OTHER ACUTE EMERGENCIES THAT MIGHT ARISE FROM THE BLOCK TO BE EMPLOYED AND THEN ONLY AFTER ENSURING THE IMMEDIATE AVAILABILITY OF OXYGEN OTHER RESUSCITATIVE DRUGS CARDIOPULMONARY EQUIPMENT AND THE PERSONNEL NEEDED FOR PROPER MANAGEMENT OF TOXIC REACTIONS AND Urgences connexes (voir aussi Effets indésirables et PRÉCAUTIONS ). DELAY IN PROPER MANAGEMENT OF DOSE-RELATED TOXICITY UNDERVENTILATION FROM ANY CAUSE AND/OR ALTERED SENSITIVITY MAY LEAD TO THE DEVELOPMENT OF ACIDOSIS CARDIAC ARREST AND POSSIBLY DEATH.

Les perfusions intra-articulaires des anesthésiques locaux après des procédures arthroscopiques et autres chirurgicales sont une utilisation non approuvée et il y a eu des rapports post-commercialisation de chondrolyse chez les patients recevant de telles perfusions. La majorité des cas signalés de chondrolyse ont impliqué l'articulation de l'épaule; Des cas de chondrolyse gléno-humérale ont été décrits chez les patients pédiatriques et adultes après des perfusions intra-articulaires d'anesthésiques locaux avec et sans épinéphrine pendant des périodes de 48 à 72 heures. Il n'y a pas suffisamment d'informations pour déterminer si des périodes de perfusion plus courtes ne sont pas associées à ces résultats. Le temps d'apparition de symptômes tels que la raideur des douleurs articulaires et la perte de mouvement peuvent être variables mais peuvent commencer dès le 2ème mois après la chirurgie. Actuellement, il n'y a pas de traitement efficace pour la chondrolyse; Les patients qui ont connu une chondrolyse ont nécessité des procédures diagnostiques et thérapeutiques supplémentaires et certaines nécessitaient un remplacement d'arthroplastie ou d'épaule.

Pour éviter que l'aspiration par injection intravasculaire ne soit effectuée avant l'injecté de la solution anesthésique locale. L'aiguille doit être repositionnée jusqu'à ce qu'aucun retour de sang ne puisse être obtenu par l'aspiration. Notez cependant que l'absence de sang dans la seringue ne garantit pas que l'injection intravasculaire a été évitée.

Les solutions anesthésiques locales contenant des conservateurs antimicrobiens (par exemple le méthylparabène) ne doivent pas être utilisées pour l'anesthésie péridurale ou vertébrale car la sécurité de ces agents n'a pas été établie en ce qui concerne l'injection intrathécale, intentionnelle ou accidentelle.

Le chlorhydrate de lidocaïne et l'injection d'épinéphrine contiennent du métabisulfite de sodium un sulfite qui peut provoquer des réactions de type allergique, y compris les symptômes anaphylactiques et la réalisation de réduction ou des épisodes asthmatiques moins graves chez certaines personnes sensibles. La prévalence globale de la sensibilité au sulfite dans la population générale est inconnue et probablement faible. La sensibilité au sulfite est observée plus fréquemment dans l'asthmatique que chez les personnes non asthmatiques.

Des réactions anaphylactiques peuvent se produire après l'administration de chlorhydrate de lidocaïne (voir Effets indésirables ).

Dans le cas d'une réaction sévère, interrompre l'utilisation du médicament.

Précautions for Lixtraxen

Général

La sécurité et l'efficacité de la lidocaïne HCL dépendent d'une bonne posologie correcte de précautions et de préparation des urgences adéquates. Les manuels standard doivent être consultés pour des techniques et des précautions spécifiques pour diverses procédures anesthésiques régionales.

Équipement de réanimation L'oxygène et d'autres médicaments à la réanimation devraient être disponibles pour une utilisation immédiate (voir Avertissements et Effets indésirables ). The lowest dosage that results in effective anesthesia should be used to avoid high plasma levels et serious adverse effects. Syringe aspirations should also be performed before et during each supplemental injection when using indwelling catheter techniques. During the administration of epidural anesthesia it is recommended that a test dose be administered initially et that the patient be monitored for central nervous system toxicity et cardiovascular toxicity as well as for signs of unintended intrathecal administration before proceeding. When clinical conditions permit consideration should be given to employing local anesthetic solutions that contain epinephrine for the test dose because circulatory changes compatible with epinephrine may also serve as a warning sign of unintended intravascular injection. An intravascular injection is still possible even if aspirations for blood are negative. Repeated doses of lidocaine HCl may cause significant increases in blood levels with each repeated dose because of slow accumulation of the drug or its metabolites. Tolerance to elevated blood levels varies with the status of the patient. Debilitated elderly patients acutely ill patients et children should be given reduced doses commensurate with their age et physical condition. Lidocaïne hcl should also be used with caution in patients with severe shock or heart block.

L'anesthésie péridurale lombaire et caudale doit être utilisée avec une extrême prudence chez les personnes souffrant des conditions suivantes: Déformrités de la maladie neurologique existante Septicémie et hypertension sévère.

Les solutions anesthésiques locales contenant un vasoconstricteur doivent être utilisées avec prudence et en quantités soigneusement circonscrites dans les zones du corps fournies par les artères terminales ou ayant autrement compromis l'approvisionnement en sang. Les patients atteints de maladie vasculaire périphérique et ceux atteints d'une maladie vasculaire hypertensive peuvent présenter une réponse vasoconstricteur exagérée. Des lésions ischémiques ou une nécrose peuvent en résulter. Les préparations contenant un vasoconstricteur doivent être utilisées avec prudence chez les patients pendant ou après l'administration d'agents anesthésiques généraux puissants, car des arythmies cardiaques peuvent se produire dans de telles conditions.

Surveillance prudente et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et l'état de conscience du patient doit être accompli après chaque injection anesthésique locale. Il convient de garder à l'esprit à des moments que les étourdissements de l'anxiété d'agitation des étourdissements des étourdissements de vision floue les tremblements ou la somnolence peuvent être des signes d'alerte précoce de la toxicité du système nerveux central.

Étant donné que les anesthésiques locaux de type amide sont métabolisés par l'injection de lidocaïne hépatique doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints de maladie hépatique. Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux sont plus à risque de développer des concentrations plasmatiques toxiques. La lidocaïne doit également être utilisée avec prudence chez les patients présentant une fonction cardiovasculaire altérée, car ils peuvent être moins en mesure de compenser les changements fonctionnels associés à la prolongation de la conduction A-V produite par ces médicaments.

De nombreux médicaments utilisés pendant la conduite de l'anesthésie sont considérés comme des agents de déclenchement potentiels pour l'hyperthermie maligne familiale. Comme on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type amide peuvent déclencher cette réaction et comme la nécessité d'une anesthésie générale supplémentaire ne peut pas être prédite à l'avance, il est suggéré qu'un protocole standard pour la gestion de l'hyperthermie maligne devrait être disponible. Les premiers signes inexpliqués de tachycardie tachypnée de la pression artérielle labile et de l'acidose métabolique peuvent précéder l'élévation de la température. Les résultats réussis dépendent de l'arrêt rapide du diagnostic précoce de l'agent de déclenchement suspect et de l'institution de traitement, y compris des mesures de soutien indiquées par l'oxygène et le dantrolène (consultez le dantrolène sodium intraveineux insert insert avant de l'utiliser).

Une bonne technique de garrot telle que décrite dans les publications et les manuels standard est essentielle dans la performance de l'anesthésie régionale intraveineuse. Les solutions contenant de l'épinéphrine ou d'autres vasoconstricteurs ne doivent pas être utilisées pour cette technique.

Lidocaïne hcl should be used with caution in persons with known drug sensitivities. Patients allergic to para-amino-benzoic acid derivatives ( procaine tetracaine benzocaine etc.) have not shown cross-sensitivity to lidocaine HCl.

Utiliser dans la tête et le cou

De petites doses d'anesthésiques locales injectées dans la zone de la tête et du cou, y compris des blocs de ganglion dentaire et stellate rétrobulbar, peuvent produire des réactions indésirables similaires à la toxicité systémique observée avec des injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. Convulsions de confusion La dépression respiratoire et / ou l'arrestation respiratoire et la stimulation ou la dépression cardiovasculaire ont été signalées. Ces réactions peuvent être dues à des injections intra-artérielles de l'anesthésie locale avec un flux rétrograde vers la circulation cérébrale. Les patients recevant ces blocs doivent faire surveiller leur circulation et leur respiration et être constamment observés. L'équipement de réanimation et le personnel pour le traitement des effets indésirables doivent être immédiatement disponibles. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées (voir Posologie et administration ).

Interactions de test de médicament / de laboratoire

L'injection intramusculaire de lidocaïne HCl peut entraîner une augmentation des niveaux de créatine phosphokinase. Ainsi, l'utilisation de cette détermination enzymatique sans séparation d'isoenzyme comme test de diagnostic pour la présence d'un infarctus aigu du myocarde peut être compromise par l'injection intramusculaire de lidocaïne HCl.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études sur la lidocaïne HCl chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène et mutagène ou l'effet sur la fertilité n'ont pas été menés.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category B. Reproduction studies have been performed in rats at doses up to 6.6 times the human dose et have revealed no evidence of harm to the fetus caused by lidocaine HCl. There are however no adequate et well-controlled studies in pregnant women. Animal reproduction studies are not always predictive of human response. Général consideration should be given to this fact before administering lidocaine HCl to women of childbearing potential especially during early pregnancy when maximum organogenesis takes place.

Travail et accouchement

Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta et lorsqu'ils sont utilisés pour l'anesthésie parquendale paraacervicale ou caudale paraacticale péridurale peuvent provoquer des degrés divers de toxicité fœtale maternelle et néonatale (voir (voir Pharmacologie clinique Pharmacocinétique et Métabolisme ). The potential for toxicity depends upon the procedure performed the type et amount of drug used et the technique of drug administration. Adverse reactions in the parturient fetus et neonate involve alterations of the central nervous system peripheral vascular tone et cardiac function.

L'hypotension maternelle a résulté de l'anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Élever les jambes de la patiente et la positionner sur son côté gauche aidera à prévenir les diminutions de la pression artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en continu et la surveillance fœtale électronique est fortement recommandée.

La colonne vertébrale péridurale anesthésie paracervicale ou pudendale peut modifier les forces de la parturition par des changements dans la contractilité utérine ou les efforts expulsifs maternels. Dans une étude, l'anesthésie paracervicale paracervicale a été associée à une diminution de la durée moyenne du travail au premier stade et à la facilitation de la dilatation cervicale. Cependant, une anesthésie rachidienne et péridurale aurait également prolonger la deuxième étape du travail en éliminant l'envie réflexe du parturienment de faire avancer ou en interférant avec la fonction motrice. L'utilisation de l'anesthésie obstétricale peut augmenter le besoin d'assistance à la pince.

L'utilisation de certains produits anesthésiques locaux pendant le travail et l'accouchement peut être suivi d'une diminution de la force musculaire et du ton pour le premier jour ou deux de la vie. La signification à long terme de ces observations est inconnue. La bradycardie fœtale peut survenir chez 20 à 30% des patients recevant une anesthésie paracervicale paracervicale avec l'anesthésie locale de type amide et peuvent être associées à l'acidose fœtale. La fréquence cardiaque fœtale doit toujours être surveillée pendant l'anesthésie paraacervicale. Le médecin devrait peser les avantages possibles contre les risques lors de l'examen d'un bloc paracervical en toxémie prématurité de la grossesse et de la détresse fœtale. L'adhésion minutieuse à la dose recommandée est de la plus haute importance dans le bloc paracervical obstétrical. L'échec à atteindre une analgésie adéquate avec des doses recommandées devrait susciter la suspicion d'injection intracrânienne intravasculaire ou fœtale. Des cas compatibles avec une injection intracrânienne fœtale involontaire d'une solution anesthésique locale ont été signalés après un bloc paracervical ou pudendal prévu ou les deux. Les bébés ainsi affectés par une dépression néonatale inexpliquée à la naissance qui est en corrélation avec des taux sériques anesthésiques locaux élevés et manifestent souvent des crises en six heures. L'utilisation rapide de mesures de soutien combinées à l'excrétion urinaire forcée de l'anesthésie locale a été utilisée avec succès pour gérer cette complication.

Les rapports de cas de convulsions maternelles et de l'effondrement cardiovasculaire à la suite de l'utilisation de certaines anesthésiques locaux pour un bloc paracervical en début de grossesse (comme anesthésie pour l'avortement électif) suggèrent que l'absorption systémique dans ces circonstances peut être rapide. La dose maximale recommandée de chaque médicament ne doit pas être dépassée. L'injection doit être effectuée lentement et avec une aspiration fréquente. Permettez un intervalle de 5 minutes entre les côtés.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque la lidocaïne HCL est administrée à une femme allaitée.

Usage pédiatrique

Les dosages chez les enfants doivent être réduits proportionnels au poids corporel de l'âge et à la condition physique (voir Posologie et administration ).

Informations sur la surdose pour lixtraxen

Les urgences aiguës des anesthésiques locales sont généralement liées à des taux plasmatiques élevés rencontrés lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou à une injection sous-arachnoïde involontaire d'une solution anesthésique locale (voir (voir Effets indésirables Avertissements AND PRÉCAUTIONS ).

Gestion des urgences anesthésiques locales

La première considération est la prévention mieux accomplie par une surveillance prudente et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et l'état de conscience du patient après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, l'oxygène doit être administré.

La première étape de la gestion des convulsions ainsi que de la sous-ventilation ou de l'apnée due à l'injection de sous-arachnoïde involontaire de solution médicamenteuse consiste en une attention immédiate au maintien d'une voie aérienne de brevet et à une ventilation assistée ou contrôlée avec un système d'oxygène et un système d'administration capable de permettre une pression positive immédiate positive par masque. Immédiatement après l'institution de ces mesures ventilatoires, l'adéquation de la circulation doit être évaluée en gardant à l'esprit que les médicaments utilisés pour traiter les convulsions dépriment parfois la circulation lors de l'administration par voie intraveineuse. Si les convulsions persistent malgré un soutien respiratoire adéquat et si le statut de la circulation permet de petits incréments d'un barbituré par intérim ultra-short (comme le thiopental ou le thiamylal) ou une benzodiazépine (comme le diazépam) peut être administrée par voie intraveineuse. Le clinicien doit être familier avant l'utilisation d'anesthésiques locaux avec ces médicaments anticonvulsivants. Le traitement favorable de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, un vasopresseur comme indiqué par la situation clinique (par exemple l'éphédrine).

S'il n'est pas traité immédiatement, les convulsions et la dépression cardiovasculaire peuvent entraîner des arythmies de bradycardie et un arrêt cardiaque de l'hypoxie. La sous-ventilation ou l'apnée due à une injection sous-arachnoïde involontaire d'une solution anesthésique locale peut produire ces mêmes signes et également entraîner un arrêt cardiaque si le soutien ventilatoire n'est pas institué. Si un arrêt cardiaque doit se produire des mesures de réanimation cardiopulmonaire standard doit être instituée.

L'intubation endotrachéale en utilisant des médicaments et des techniques familières au clinicien peut être indiqué après l'administration initiale d'oxygène par masque si des difficultés sont rencontrées dans le maintien d'une voie aérienne brevetée ou en cas de soutien ventilatoire prolongé (assisté ou contrôlé) est indiqué.

La dialyse est d'une valeur négligeable dans le traitement du surdosage aigu avec la lidocaïne HCl.

Le LD50 oral de lidocaïne HCl chez les rats femelles non rapides est de 459 (346 à 773) mg / kg (comme sel) et 214 (159 à 324) mg / kg (comme sel) chez les rats femelles à jeun.

Contre-indications pour lixtraxen

Lidocaïne hcl is contraindicated in patients with a known history of hypersensitivity to local anesthetics of the amide type.

Pharmacologie clinique for Lixtraxen

Mécanisme d'action

Lidocaïne hcl stabilizes the neuronal membrane by inhibiting the ionic fluxes required for the initiation et conduction of impulses thereby effecting local anesthetic action.

Hémodynamique

Des taux sanguins excessifs peuvent entraîner des changements dans la résistance périphérique totale du débit cardiaque et la pression artérielle moyenne. Avec le blocage neuronal central, ces changements peuvent être attribuables au bloc des fibres autonomes, un effet dépresseur direct de l'agent anesthésique local sur divers composants du système cardiovasculaire et / ou de l'action stimulant le récepteur bêta-adrénergique de l'épinephrine. L'effet net est normalement une hypotension modeste lorsque les doses recommandées ne sont pas dépassées.

Pharmacocinétique And Métabolisme

Les informations dérivées de diverses concentrations de formulations et usages révèlent que la lidocaïne HCL est complètement absorbée après l'administration parentérale son taux d'absorption en fonction par exemple de divers facteurs tels que le site d'administration et la présence ou l'absence d'un agent vasoconstricteur. À l'exception de l'administration intravasculaire, les taux sanguins les plus élevés sont obtenus après un bloc nerveux intercostal et le plus bas après l'administration sous-cutanée.

La liaison plasmatique de la lidocaïne HCl dépend de la concentration du médicament et la limite de fraction diminue avec l'augmentation de la concentration. À des concentrations de 1 à 4 mcg de base libre par ml, 60 à 80 pour cent de la lidocaïne HCl est liée aux protéines. La liaison dépend également de la concentration plasmatique de la glycoprotéine alpha-1-acide.

Lidocaïne hcl crosses the blood-brain et placental barriers presumably by passive diffusion.

Lidocaïne hcl is metabolized rapidly by the liver et metabolites et unchanged drug are excreted by the kidneys. Biotransformation includes oxidative N-dealkylation ring hydroxylation cleavage of the amide linkage et conjugation. N-dealkylation a major pathway of biotransformation yields the metabolites monoethylglycinexylidide et glycinexylidide. The pharmacological/toxicological actions of these metabolites are similar to but less potent than those of lidocaine HCl. Approximately 90% of lidocaine HCl administered is excreted in the form of various metabolites et less than 10% is excreted unchanged. The primary metabolite in urine is a conjugate of 4-hydroxy-26- dimethylaniline.

La demi-vie d'élimination de la lidocaïne HCl après une injection de bolus intraveineuse est généralement de 1,5 à 2 heures. En raison du taux rapide auquel la lidocaïne HCl est métabolisée, toute condition qui affecte la fonction hépatique peut modifier la cinétique HCL de la lidocaïne. La demi-vie peut être prolongée deux fois ou plus chez les patients atteints de dysfonction hépatique. La dysfonction rénale n'affecte pas la cinétique HCL de lidocaïne mais peut augmenter l'accumulation de métabolites.

Des facteurs tels que l'acidose et l'utilisation des stimulants du SNC et des dépresseurs affectent les niveaux du SNC de lidocaïne HCl nécessaires pour produire des effets systémiques manifestes. Les manifestations négatives objectives deviennent de plus en plus apparentes avec l'augmentation des taux plasmatiques veineux supérieurs à 6 mcg de base libre par ml. Dans les taux artériels du singe rhésus de 18 à 21 mcg / ml, il a été démontré que le seuil pour l'activité convulsive.

Informations sur les patients pour lixtraxen

Le cas échéant, les patients doivent être informés à l'avance qu'ils peuvent subir une perte temporaire de sensation et d'activité motrice généralement dans la moitié inférieure du corps après une administration appropriée d'anesthésie péridurale.