Acétate de sermoreline

Description de l'acétate de sermorelin

L'acétate de sermoréline (sermoréline) est le sel d'acétate d'un peptide d'acide aminé synthétique aminé (GRF 1-29 NH 2) qui correspond au segment amino-terminal de l'hormone de croissance humaine naturelle (GHRH ou GRF) composée de 44 résidus d'acides aminés. La formule structurelle de l'acétate de sermoreline est:

La base libre de la sermoreline a la formule empirique C 149 H 246 N 44 O 42 S et un poids moléculaire de 3358 daltons.

La sermoreline est une poudre lyophilisée stérile non pyrogène destinée à l'injection sous-cutanée après reconstitution avec l'injection de chlorure de sodium USP. La solution reconstituée a un pH de 5,0 à 5,5.

Sermorelin est disponible en flacons. La composition quantitative par flacon est:

0,5 mg de flacon : Chaque flacon contient 0,5 mg de sermoreline (comme acétate) et 5 mg de mannitol. Le pH est ajusté avec du phosphate de sodium dibasique et du tampon de phosphate de sodium monobasique.
3,0 mg de flacon: Chaque flacon contient 3,0 mg de sermoreline (comme acétate) et 5 mg de mannitol. Le pH est ajusté avec du phosphate de sodium dibasique et du tampon de phosphate de sodium monobasique.

Utilisations pour l'acétate de sermoreline

La sermoreline est approuvée pour l'évaluation diagnostique de la fonction hypophysaire et également pour une croissance croissante chez les enfants. L'utilisation de l'étiquette hors étiquette peut inclure une insuffisance d'hormones de croissance aiguë ou liée à l'âge

Dosage pour l'acétate de sermoreline

Une dose de 0,2 à 0,3 mcg une fois par jour au coucher par injection sous-cutanée est recommandée. Il est également recommandé que les sites d'injection sous-cutanés soient périodiquement tournés.

Pour éviter une éventuelle contamination, essuyer le bouchon de flacon en caoutchouc avec une solution antiseptique avant de la percer avec l'aiguille. Il est recommandé d'administrer la sermoreline à l'aide de seringues et d'aiguilles jetables stériles. Les seringues doivent être de volume suffisamment faible pour que la dose prescrite puisse être tirée du flacon avec une précision raisonnable.

Pour reconstituer la sermoreline injecte le diluant dans le flacon de la sermoreline visant le liquide contre la paroi du flacon de verre. Swirl le flacon avec un doux mouvement rotatif jusqu'à ce que le contenu soit complètement dissous. N'administrez pas de sermoreline si les particules sont visibles dans la solution reconstituée ou si la solution reconstituée est nuageuse.

Comment fourni

Les flacons de sermoréline (acétate de sermoréline pour l'injection) doivent être stockés réfrigérés (2 ° -8 ° C / 36 ° -46 ° F). Les dates d'expiration sont indiquées sur les étiquettes.

L'acétate de sermoreline (sermoreline) est une poudre lyophilisée stérile non pyrogénique fournie dans des paquets contenant:

1 flacon 0,5 mg Sermoreline et 1 flacon 2 ml d'injection de chlorure de sodium USP NDC xxxxxxxxxxxx
1 flacon 3,0 mg Sermoreline et 1 flacon 2 ml d'injection de chlorure de sodium USP NDC xxxxxxxxxxxx

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Informations sur le fabricant: N / A. FDA Rev Date: 10/2/2001

Effets secondaires pour l'acétate de sermoreline

Une grande proportion de patients développent des anticorps anti-GRF ​​au moins une fois pendant le traitement par la sermoreline. L'importance de ces anticorps n'est pas claire et souvent un test positif à une évaluation de croissance deviendra négatif par la prochaine évaluation. La présence d'anticorps ne semble pas affecter la croissance ou semble être liée à un profil de réaction indésirable spécifique. Aucune réaction allergique généralisée à la sermoreline n'a été signalée.

L'événement indésirable lié au traitement le plus courant (survenant chez environ 1 patient sur 6) est la réaction d'injection locale caractérisée par un gonflement de douleur ou une rougeur. Sur 350 patients exposés à la sermoreline dans des essais cliniques, trois thérapies ont interrompu les réactions d'injection. D'autres événements indésirables liés au traitement avaient des taux d'occurrence individuels inférieurs à 1% et comprennent: les maux de tête du rinçage de la dysphagie des étourdissements somnolence et urticaire.

Lorsqu'il a été administré par voie intraveineuse pour une utilisation diagnostique, les effets indésirables suivants ont été notés: Flushing of the Face Injection Site Redness et / ou Enflure Nausea Maux de tête Vomissements Dysgeusia Pallore et l'étanchéité dans la poitrine.

Abus de drogues et dépendance

La pharmacologie clinique suggère que la sermoreline est très peu susceptible d'être associée à l'abus de médicaments ou à la dépendance et qu'il n'y en a eu aucun rapport à partir d'essais cliniques.

Interactions médicamenteuses pour l'acétate de sermoreline

Le thérapie glucocorticoïde concomitante peut inhiber la réponse à la sermoréline.

Avertissements pour l'acétate de sermoreline

Aucune information fournie.

Précautions pour l'acétate de sermoreline

Général : La thérapie par acétate de sermoreline doit être effectuée sous la direction régulière d'un médecin qui est expérimenté dans le diagnostic et la gestion des carences hormonales de croissance.

Dans les études cliniques, l'incidence de l'hypothyroïdie pendant le traitement par sermoreline était de 6,5%. Dans la plus grande étude clinique, 8 sur 110 patients inscrits étaient sous traitement de remplacement thyroïdien avant le traitement par sermoreline et 5 supplémentaires après le début du traitement. L'hypothyroïdie non traitée peut compromettre la réponse à la sermoreline. Par conséquent, des déterminations hormonales thyroïdiennes doivent être effectuées avant l'initiation et pendant toute la durée du traitement par sermoreline. L'hormonothérapie de remplacement de l'hormone thyroïdienne doit être lancée lorsqu'elle est indiquée.

Les patients présentant une carence en hormones de croissance secondaire à une lésion intracrânienne n'ont pas été étudiés dans les essais cliniques. Il n'est pas recommandé que ces patients soient traités avec de la sermoreline.

Comme pour l'administration de tout peptide, des réactions allergiques locales ou systémiques peuvent se produire. Les ptiENTS doivent être informés que de telles réactions sont possibles et que des soins médicaux rapides doivent être recherchés si des réactions allergiques se produisent.

Tests de laboratoire : Les taux sériques de phosphore inorganique phosphore alcaline phosphatase GH et IGF-1 peuvent augmenter avec le traitement par sermoreline.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité : Les études sur les animaux à long terme pour la cancérogénicité et la déficience de la fertilité n'ont pas été réalisées avec la sermoreline. Il n'y a eu aucune preuve d'études à ce jour de la toxicité génétique induite par la sermoreline.

Grossesse : Grossesse Category C. Au cours des études de tératologie, la sermoréline a produit des variations mineures des fœtus de rats et de lapins lorsqu'il est administré à une dose de 0,5 mg / kg / jour. Cette dose est d'environ 3 et 6 fois la dose humaine quotidienne calculée sur une base de surface corporelle (mg / m 2) pour les rats et les lapins respectivement. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. La sermoreline ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Femmes en soins infirmiers : On ne sait pas si la sermoreline est excrétée dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans des mises en garde à lait maternel devraient être exercés lorsque la sermoreline est administrée à une femme infirmière.

Informations sur la surdose pour l'acétate de sermoreline

La dose recommandée de sermoreline (acétate de sermoreline pour l'injection) ne doit pas être dépassée.

Contre-indications pour l'acétate de sermoreline

La sermoreline ne doit pas être utilisée par les patients présentant une sensibilité connue à la sermoreline ou à l'un des excipients.

Pharmacologie clinique for Sermorelin Acetate

L'acétate de sermoréline pour l'injection augmente la concentration en hormones de croissance plasmatique (GH) en stimulant l'hypophyse pour libérer la GH. La sermoreline est similaire à l'hormone native (GRF [1-44] -NH 2) dans sa capacité à stimuler la sécrétion de GH chez l'homme. Pharmacocinétique

Absorption

Dans l'administration sous-cutanée de 2 mg de la sermoreline à 12 volontaires normaux, des concentrations de pics de sermoreline ont été atteintes en 5 à 20 minutes. La biodisponibilité absolue moyenne après l'administration SC est d'environ 6%.

Distribution

Après l'administration intraveineuse de 0,25-1,0 mg de sermoreline® à 12 volontaires normaux, le volume moyen de distribution variait entre 23,7-25,8 litres.

Métabolisme

Aucune étude du métabolisme n'a été réalisée chez l'homme.

Élimination

La sermoreline est rapidement éliminée de la circulation avec des valeurs de dégagement chez les adultes allant entre 2,4-2,8 l / min. La demi-vie de la sermoreline est courte de 11 à 12 minutes après l'administration intraveineuse ou sous-cutanée.

Populations spéciales

Sexe / âge : Aucune donnée de genre n'est disponible chez les patients pédiatriques. Chez les adultes normaux, la clairance de la sermoreline chez les hommes et les femmes est similaire. Aucune donnée d'âge n'est disponible.

Insuffisance rénale / hépatique : Aucune donnée n'est disponible.

Informations sur le patient pour l'acétate de sermoreline

Les patients traités avec de la sermoreline et / ou leurs parents doivent être informés des avantages et des risques potentiels associés au traitement. Si l'utilisation à domicile est déterminée comme souhaitable par le médecin, les instructions sur une utilisation appropriée doivent être données, y compris un examen du contenu de l'insert d'information du patient. Ces informations visent à aider à l'administration sûre et efficace du médicament. Ce n'est pas une divulgation de tous les effets négatifs ou prévus possibles.

Si l'utilisation à domicile est prescrite, un récipient résistant à la perforation pour l'élimination des seringues et des aiguilles utilisés doit être recommandée au patient. Les patients et / ou les parents doivent être soigneusement informés de l'importance de l'élimination appropriée et mis en garde contre toute réutilisation des aiguilles et des seringues (voir l'insert des informations du patient).

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