Amicar

Description d'Amicar

L'amicar (acide aminocaproïque) est l'acide 6-aminohexanoïque qui agit comme un inhibiteur de la fibrinolyse.

Sa structure chimique est:

L'amicar (acide aminocaproïque) est soluble dans les solutions d'acide hydrique et alcalines; Il est avec parcimonie du méthanol et pratiquement insoluble dans le chloroforme.

La solution orale d'amicar (acide aminocaproïque) pour l'administration orale contient 0,25 g / ml d'acide aminocaproïque avec du méthylparaben 0,20% de propylparaben 0,05% en édédate Disodium 0,30% comme conservateur et les ingrédients inactifs suivants: Solution de solution de SADIUM SACHARIN SACHIFICALE ANDEAL ANYDROUILLE ANYDROUILLE ANALYDRAINE ANALYDRAINE ET MODIFORTÉE ANDEAUX ANALYDRIEAL et artificielle artificielle artificielle et un moderne de rasée artificiel artificiel et artificiel artificiel artificiel.

Chaque comprimé Amicar (acide aminocaproïque) pour l'administration orale contient 500 mg ou 1000 mg d'acide aminocaproïque et les ingrédients inactifs suivants: Povidone crospovidone stéarique et stéarate de magnésium.

Utilisations pour Amicar

L'amicar est utile pour améliorer l'hémostase lorsque la fibrinolyse contribue aux saignements. Dans les situations potentiellement mortelles, la transfusion de produits sanguins appropriés et d'autres mesures d'urgence peut être nécessaire.

Les saignements fibrinolytiques peuvent fréquemment être associés à des complications chirurgicales après une chirurgie cardiaque (avec ou sans procédures de pontage cardiaque) et un shunt portacaval; Des troubles hématologiques tels que la thrombocytopénie arégakaryocytaire (anémie aplasique accompagnée); Abruptio placentae aigu et potentiellement mortel; cirrhose hépatique; et une maladie néoplasique telle que le carcinome de l'estomac pulmonaire de la prostate et du col de l'utérus.

La fibrinolyse urinaire généralement un phénomène physiologique normal peut contribuer à des saignements fibrinolytiques excessifs des voies urinaires associées à une hématurie chirurgicale (après la prostatectomie et une néphrectomie) ou une hématurie non chirurgicale (accompagnant les maladies polycystiques ou néoplasiques du système génitourinaire). (Voir Avertissements )

Dosage pour amicar

Un schéma posologique identique peut être suivi par l'administration de comprimés Amicar ou de solution orale amicaire comme suit:

50 Pour le traitement des syndromes de saignements aigus dus à une activité fibrinolytique élevée, il est suggéré que les comprimés de 5amicar 1000 mg ou 10 comprimés amicar 500 mg (5 g) ou 20 millilitrants de solution orale amicar (5g) soient administrés pendant la première heure de traitement suivi d'un débit d'amicar 1000 mg ou de 2 Amicar 500 mg (1 g) Solution orale amicar (NULL,25 g) par heure. Cette méthode de traitement serait normalement continue pendant environ 8 heures ou jusqu'à ce que la situation de saignement soit contrôlée.

Comment fourni

Amicar ^®
(acide aminocaproïque)

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Amicar Oral Solution 0.25 g/mL

Chaque ml de solution orale à la framboise contient 0,25 g / ml d'acide aminocaproïque.

8 fl. Oz. (NULL,5 ml) bouteille - NDC 49411-052-08

Stocker à 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par USP]; DISSION DANS LES CONTAGEMENTS STRESS; Ne congelez pas.

Amicar 500 mg Tablets

Chaque tablette blanche ronde a gravé de XP d'un côté et a marqué de l'autre avec A à gauche du score et 10 à droite contient 500 mg d'acide aminocaproïque.

Bouteille de 30 - NDC 49411-050-30

Stocker à 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par USP]; DISSION DANS LES CONTAGEMENTS STRESS; Ne congelez pas.

Amicar 1000 mg Tablets

Chaque comprimé blanc oblong a gravé de XP d'un côté et a marqué de l'autre avec A à gauche du score et 20 à droite contient 1000 mg d'acide aminocaproïque.

Bouteille de 30 - NDC 49411-051-30

Stocker à 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par USP]; DISSION DANS LES CONTAGEMENTS STRESS; Ne congelez pas.

Fabriqué par: Mikart LLC Atlanta GA 30318. Révisé: mars 2022.

Effets secondaires pour Amicar

Amicar is generally well tolerated. The following adverse experiences have been reported:

Général: Malaise de maux de tête d'œdème.

Réactions d'hypersensibilité: Réactions allergiques et anaphylactoïdes anaphylaxie.

Valeur de la rue de l'hydrocodone 5 325

Cardiovasculaire: Bradycardie hypotension thrombose d'ischémie périphérique.

Gastro-intestinal: Douleur abdominale Diarrhée Nausée Vomit.

Hématologique: Trouble de coagulation de l'agranulocytose Leukopénie thrombocytopénie.

Musculo-squelette: CPK a augmenté la faiblesse musculaire Myopathie de la myalgie (voir Avertissements ) Myosite rhabdomyolyse.

Neurologique: Convulsions de confusion Hallucinations des étourdissements du délire de délire de délit intracrânien Syncope de l'AVC de l'hypertension.

Respiratoire: Dyspnée Embolie pulmonaire de la congestion nasale.

Peau: Tamitis Éruption cutanée.

Sens spéciaux: La vision des acouphènes a diminué les yeux aqueux.

Urogénital: BUN a augmenté l'insuffisance rénale. Il y a eu des rapports d'éjaculation sèche pendant la période de traitement Amicar. Ceux-ci n'ont été signalés que chez les patients atteints d'hémophilie qui ont reçu le médicament après avoir subi des procédures chirurgicales dentaires. Cependant, ce symptôme s'est résolu chez tous les patients dans les 24 à 48 heures suivant l'achèvement du traitement.

Interactions médicamenteuses pour Amicar

Aucune information fournie

Avertissements for Amicar

Chez les patients atteints de saignement des voies urinaires supérieures, l'administration d'amicar a été connue pour provoquer une obstruction intrarénale sous forme de thrombose capillaire glomérulaire ou de caillots dans le bassin rénal et les uretères. Pour cette raison, Amicar ne doit pas être utilisé dans l'hématurie d'origine des voies urinaires supérieures, sauf si les avantages possibles l'emportent sur le risque.

Des hémorragies sous-endocardiques ont été observées chez les chiens recevant des perfusions intraveineuses de 0,2 fois la dose thérapeutique humaine de l'amicar et chez les singes, étant donné 8 fois la dose thérapeutique humaine maximale d'Amicar. La dégénérescence grasse du myocarde a été signalée chez les chiens, des doses intraveineuses d'amicar à 0,8 à 3,3 fois la dose thérapeutique humaine maximale et chez les singes ont reçu des doses intraveineuses d'Amicar à 6timaires la dose thérapeutique humaine maximale.

Une faiblesse musculaire squelettique rarement avec la nécrose des fibres musculaires a été signalée après une administration prolongée. La présentation clinique peut aller des myalgies légères avec une faiblesse et une fatigue à une myopathie proximale sévère avec la rhabdomyolyse myoglobinurie et insuffisance rénale aiguë . Les enzymes musculaires en particulier la créatine phosphokinase (CPK) sont élevées. Les niveaux de CPK doivent être surveillés chez les patients sous traitement à long terme. L'administration Amicar doit être arrêtée si une augmentation de CPK est notée. La résolution suit l'arrêt de l'Amicar; Cependant, le syndrome peut se reproduire si Amicar est redémarré.

nomade du monde

La possibilité de lésions musculaires cardiaques doit également être prise en compte lorsque la myopathie squelettique se produit. Un cas de lésions cardiaques et hépatiques observés chez l'homme a été signalée. Le patient a reçu 2 g d'acide aminocaproïque toutes les 6 heures pour une dose totale de 26 g. La mort était due à une hémorragie cérébrovasculaire continue. Des changements nécrotiques dans le cœur et le foie ont été notés lors de l'autopsie.

Précautions for Amicar

Général

Amicar inhibits both the action of plasminogen activators et to a lesser degree plasmin activity. The drug should NOT be administered without a definite diagnosis et/or laboratory finding indicative of hyperfibrinolysis (hyperplasminemia). ¹ L'inhibition de la fibrinolyse par l'acide aminocaproïque peut théoriquement entraîner une coagulation ou une thrombose. Cependant, il n'y a aucune preuve définie que l'administration d'acide aminocaproïque a été responsable des quelques cas signalés de coagulation intravasculaire qui ont suivi ce traitement. Il apporte plutôt qu'une telle coagulation intravasculaire était très probablement due à l'état clinique pré-existant du patient, par exemple la présence de DIC. Il a été postulé que les caillots extravasculaires se sont formés en vain Peut ne pas subir de simultanément spontanément comme le fait les caillots normaux.

Les rapports sont apparus dans la littérature d'une incidence accrue de certains déficits neurologiques tels que l'ischémie cérébrale de l'ashydrocéphale ou le vasospasme cérébral associé à l'utilisation d'agents antifibrinolytiques dans le traitement de l'hémorragie sous-arachnoïde (SAH). Tous ces événements ont également été décrits comme faisant partie du cours naturel du SAH ou en raison de procédures diagnostiques telles que l'angiographie. La parenté des médicaments reste claire.

L'acide aminocaproïque ne doit pas être administré avec des concentrés complexes du facteur IX ou des concentrés de coagulants anti-inhibiteurs car le risque de thrombose peut être augmenté.

Tests de laboratoire

L'utilisation d'Amicar doit être accompagnée de tests conçus pour déterminer la quantité de fibrinolyse présente. Il est actuellement disponible: (a) des tests généraux tels que ceux pour la détermination de la lyse d'un caillot de sang ou de plasma; et (b) des tests plus spécifiques pour l'étude de diverses phases des mécanismes fibrinolytiques. Ces derniers tests comprennent à la fois des techniques semi-quantitatives et quantitatives pour la détermination de la fibrinolysine de la profibrinolysine et de l'anti-fibrinolysine.

Interactions de test de laboratoire de médicament

Une prolongation du temps de saignement du modèle a été signalée lors de la perfusion intraveineuse continue d'amicar à des doses dépassant 24 g / jour. Les études sur la fonction plaquettaire chez ces patients n'ont démontré aucun dysfonctionnement plaquettaire significatif. Cependant in vitro Des études ont montré qu'à des concentrations élevées (NULL,4 mmol / LOR 0,97 mg / ml et plus), l'acide aminocaproïque inhibe l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP et le collagène, il y a du bail d'ATP et de sérotonine et la liaison du fibrinogène aux plaquettes d'une manière concentration-réponse. Après un bolus de 10 g de concentrations plasmatiques de pic transitoires amicaires de 4,6 mmol / L ou 0,60 mg / ml a été obtenue. La concentration d'amicar nécessaire pour maintenir l'inhibition de la fibrinolyse est de 0,99 mmol / lor 0,13 mg / ml. L'administration d'un bolus de 5 g suivi de 1 à 1,25 g / h devrait atteindre et maintenir des taux plasmatiques de 0,13 mg / ml. Ainsi des concentrations qui ont été obtenues en vain cliniquement chez les patients atteints de fonction rénale normale sont considérablement inférieurs à ceux du in vitro Les concentrations ont été trouvées pour induire des anomalies dans les tests de la fonction plaquettaire. Cependant, des concentrations plasmatiques d'amicar plus élevées peuvent survenir chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études à long terme chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène de l'AMICAR et des études pour évaluer son potentiel mutagène n'ont pas été menées. Administration alimentaire d'un équivalent de la dose thérapeutique humaine maximale d'AMICAR aux rats des deux sexes altéré la fertilité, comme en témoigne la diminution des tailles de litière et le nombre de chiots nés.

Grossesse

Grossesse Category C

Des études de reproduction animale n'ont pas été menées avec Amicar. On ne sait pas non plus si l'amicar peut causer des dommages fœtaux lorsqu'il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. Amicar ne doit être donné à une femme enceinte uniquement si elle est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque Amicar est administré à une femme d'allaitement.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

RÉFÉRENCE

L'huile de palme est-elle bonne pour la santé

1. Stefanini M Dameshek W: The Hemorragic Disorders Ed. 2 New York Grune et Stratton; 1962: 510-514.

Informations sur la surdose pour Amicar

Quelques cas de surdosage aigu avec Amicar administré par voie intraveineuse ont été signalés. Les effets ont varié de l'absence de réaction à l'hypotension transitoire à une insuffisance rénale aiguë sévère entraînant la mort. Un patient ayant des antécédents de tumeur cérébrale et des crises a connu des crises après avoir reçu une injection de bolus de 8 grammes d'amicar. La dose unique d'Amicar provoquant des symptômes de surdosage ou considérée comme mortelle est inconnue. Les patients ont toléré des doses élevées à 100 grammes tandis que l'insuffisance rénale aiguë a été signalée à la suite d'une dose de 12 grammes.

Le LD intraveineux et oral ₅₀ d'Amicar était respectivement de 3,0 et 12,0 g / kg chez la souris et 3,2 et 16,4 g / kg chez le rat. Une dose de perfusion intraveineuse de 2,3 g / kg était mortelle chez le chien. Sur l'administration intraveineuse, des convulsions toniques-cloniques ont été observées chez les chiens et les souris.

Aucun traitement de surdosage n'est connu, bien qu'il existe des preuves que l'amicar est éliminé par l'hémodialyse et peut être éliminé par dialyse péritonéale. Des études pharmacocinétiques ont montré que la dégagement total du corps de l'AMICAR est nettement diminué chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Contre-indications pour Amicar

Amicar should not be used when there is evidence of an active intravascular clotting process.

Lorsqu'il existe une incertitude quant à savoir si la cause des saignements est la fibrinolyse primaire ou la coagulation intravasculaire disséminée (DIC), cette distinction doit être faite avant d'administrer l'amicar.

Les tests suivants peuvent être appliqués pour différencier les deux conditions:

• Le nombre de plaquettes est généralement diminué dans le DIC mais normal dans la fibrinolyse primaire.
• Le test de paracoagulation de protamine est positif dans le DIC; Un précipité se forme lorsque le sulfate de protamine est laissé tomber le plasma intocitré. Le test est négatif en présence de fibrinolyse primaire.
• Le test de lyse de caillot d'euglobuline est anormal dans la fibrinolyse primaire mais normal en DIC.

Amicar must not be used in the presence of DIC without concomitant heparin.

Pharmacologie clinique for Amicar

Les effets inhibiteurs de la fibrinolyse d'AMICAR semblent être exercés principalement via l'inhibition des activateurs du plasminogène et, dans une moindre mesure, par l'activité de l'antiplasmine.

Chez l'adulte, l'absorption orale semble être un processus d'ordre zéro avec un taux d'absorption de 5,2 g / h. Le temps de retard moyen dans l'absorption est de 10 minutes. Une fois une seule dose orale de 5 g, l'absorption a été terminée (F = 1). Les concentrations plasmatiques moyennes de pics SD (164 ± 28 mcg / ml) ont été atteintes dans 1,2 ± 0,45 heures.

Après l'administration orale, le volume apparent de distribution a été estimé à 23,1 ± 6,6 L (moyenne ± ET). Correctement le volume de distribution après une administration intraveineuse serait de 30,0 ± 8,2 L. Après l'administration prolongée, Amicar s'est avéré se répandre dans les compartiments extravasculaires et intravasculaires du corps pénétrant les globules rouges humains ainsi que d'autres cellules tissulaires.

L'excrétion rénale est la principale voie d'élimination. Soixante-cinq pour cent de la dose sont récupérés dans l'urine sous forme de médicament inchangé et 11% de la dose apparaît comme l'acide adipique métabolite. La clairance rénale (116 ml / min) se rapproche de la clairance de la créatinine endogène. La dégagement total du corps est de 169 ml / min. La demi-vie d'élimination terminale pour Amicar est d'environ 2 heures.

Informations sur les patients pour Amicar

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.