J'ai marché

Description de Astel

Astelin (Hydrochlorydure d'azélastine) Spray nasal 137 microgrammes (MCG) est un antihistaminique formulé comme une solution de pulvérisation mesquée pour l'administration intranasale. Le chlorhydrate d'azélastine se produit comme une poudre cristalline presque inodore blanc avec un goût amer. Il a un poids moléculaire de 418,37. Il est avec parcimonie soluble dans le méthanol d'eau et le propylène glycol et légèrement soluble dans l'octanol d'éthanol et la glycérine. Il a un point de fusion d'environ 225 ° C et le pH d'une solution saturée est comprise entre 5,0 et 5,4. Son nom chimique est (±) -1- (2H) -phthalazinone4 - [(4chlorophényl) méthyl] -2- (hexahydro-1-méthyl-1h-azépine-4-yl) - monohydrochlorydure. Sa formule moléculaire est C ₂₂ H ₂₄ CLN ₃ O • HCl avec la structure chimique suivante:

Le pulvérisation nasale d'astelin contient 0,1% de chlorhydrate d'azélastine dans une solution aqueuse à pH 6,8 ± 0,3. Il contient également du chlorure de benzalkonium (125 mcg / ml) d'édétate disodique hypromellose acide citrique dibasique de sodium phosphate de sodium et d'eau purifiée.

Après l'amorçage [voir Posologie et administration ] Chaque pulvérisation mesurée offre un volume moyen de 0,137 ml contenant 137 mcg de chlorhydrate d'azélastine (équivalent à 125 mcg de base azélastine). La bouteille peut livrer 200 sprays mesurés.

J'utilise pour étape

Le spray nasal de l'asteline est indiqué pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière chez les adultes et les patients pédiatriques de 5 ans et plus et pour le traitement des symptômes de la rhinite vasomotrice chez les adultes et les patients adolescents de 12 ans et plus.

Dosage pour Astel

Rhinite allergique saisonnière

La dose recommandée du spray nasal d'astelin chez les adultes et les adolescents de 12 ans et plus avec une rhinite allergique saisonnière est d'un ou deux pulvérisations par narine deux fois par jour. La dose recommandée de pulvérisation nasale d'astelin chez les patients pédiatriques de 5 ans à 11 ans est un spray par narine deux fois par jour.

Rhinite vasomotrice

La dose recommandée du spray nasal d'astelin chez les adultes et les adolescents de 12 ans et plus avec une rhinite vasomotrice est de deux pulvérisations par narine deux fois par jour.

Instructions d'administration importantes

Administrer le spray nasal Astelin par la route intranasale uniquement.

Amorçage : Prime Astelin Nasal Spray avant utilisation initiale en libérant 4 sprays ou jusqu'à ce qu'une brume fine apparaisse. Lorsque le spray nasal d'astelin n'a pas été utilisé pendant 3 jours ou plus de reprames avec 2 sprays ou jusqu'à ce qu'une brume fine apparaisse. Évitez de pulvériser un pulvérisation nasale d'astelin dans les yeux.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Le spray nasal Astelin est une solution de pulvérisation nasale. Chaque pulvérisation de pulvérisation nasale d'astelin offre un volume de 0,137 ml de solution contenant 137 mcg de chlorhydrate d'azélastine.

Stockage et manipulation

(Hydrochloride azélastine) Spray nasal 137 MCG est fourni en tant que package de 30 ml ( NDC 0037-0241-30) Fourniter 200 sprays comptables dans une bouteille en polyéthylène à haute densité (HDPE) équipée d'une unité de pompe à pulvérisation à dose mestées. L'unité de pompe à pulvérisation se compose d'une pompe à pulvérisation nasale équipée d'un clip de sécurité bleu et d'un couvercle de poussière en plastique bleu. La teneur en nette de la bouteille est de 30 ml (poids net 30 g de solution). Chaque bouteille contient 30 mg (1 mg / ml) de chlorhydrate d'azélastine. Après l'amorçage [voir Posologie et administration ] Chaque pulvérisation offre une brume fine contenant un volume moyen de 0,137 ml de solution contenant 137 mcg de chlorhydrate d'azélastine. La quantité correcte de médicaments dans chaque pulvérisation ne peut pas être assurée avant l'amorçage initial et après 200 sprays, même si la bouteille n'est pas complètement vide. La bouteille doit être jetée après que 200 sprays ont été utilisés. Le spray nasal Astelin ne doit pas être utilisé après la date d'expiration EXP imprimée sur l'étiquette de médecine et le carton.

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Stockage

Conserver à température ambiante contrôlée de 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F). Protéger contre le gel.

Fabriqué par: Meda Pharmaceuticals Somerset NJ 08873-4120. Révisé: 10/2014

Effets secondaires pour Astelin

L'utilisation d'un spray nasal Astelin a été associée à la somnolence [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Rhinite allergique saisonnière

Astelin Nasal Spray deux vaporisateurs par narine deux fois par jour

Les informations sur l'expérience défavorable du pulvérisation nasale d'asteline sont dérivées de six essais cliniques à 2 jours à contrôlée par placebo et à 8 semaines, qui comprenaient 391 patients âgés de 12 ans et plus avec une rhinite allergique saisonnière qui a reçu un spray nasal d'asteline à une dose de 2 vaporisateurs par nostrtil deux fois par jour. Dans les essais d'efficacité contrôlés par placebo, l'incidence de l'arrêt en raison des effets indésirables chez les patients recevant un spray nasal d'asteline et le placebo du véhicule était respectivement de 2,2% et 2,8%.

Le tableau 1 contient des effets indésirables qui ont été signalés avec des fréquences ≥ 2% dans le pulvérisation nasale d'asteline 2 pulvérisés par narine deux fois par jour groupe de traitement et plus fréquemment que le placebo.

Tableau 1: Réactions indésirables rapportées dans ≥ 2% d'incidence dans les essais contrôlés par placebo chez les patients atteints de rhinite allergique saisonnière [N (%)]

J'ai marché sur un spray nasal Un spray par narine deux fois par jour

Les informations sur l'expérience indésirable pour le pulvérisation nasale d'astelin à une dose d'un pulvérisation par narine deux fois par jour proviennent de deux études cliniques de 2 semaines contrôlées par placebo qui comprenaient 276 patients âgés de 12 ans et plus avec une rhinite allergique saisonnière. L'incidence de l'arrêt due aux effets indésirables chez les patients recevant un spray nasal d'asteline et un placebo du véhicule était respectivement de 0,0% et 0,8%. Un goût amer a été signalé chez 8,3% des patients par rapport à aucun dans le groupe placebo. La somnolence a été signalée chez 0,4% des patients par rapport à aucun dans le groupe placebo.

Au total, 176 patients de 5 à 11 ans ont été exposés à un spray nasal d'astelin à une dose de 1 pulvérisation chaque narine deux fois par jour dans 3 études contrôlées par placebo. Dans ces études, les effets indésirables qui se sont produits plus fréquemment chez les patients traités par un pulvérisation nasale d'asteline qu'avec un placebo et qui n'étaient pas représentés dans le tableau des réactions indésirables adultes ci-dessus comprennent la toux rhinite / froide (NULL,0% contre 9,5%) toux (NULL,4% contre 8,3%) conjonctivite (NULL,1% vs 1,8%) et ASTHMA (NULL,5% Vs.1%).

Effets indésirables <2% in J'ai marché sur un spray nasal One or Deux sprays par narine deux fois par jour

Les réactions suivantes ont été rarement observées ( <2% et exceeding placebo incidence) in patients who received J'ai marché sur un spray nasal dosed at 1 or 2 sprays per nostril twice daily in U.S. clinical trials.

Cardiovasculaire: Tachycardie hypertension en rinçage.

Dermatologique: Contacter la dermatite eczéma cheveux et infection follicule furunculose Lacération cutanée.

Digestif: Constipation Gastroentérite Glossite Stomatite ulcéreuse Les vomissements ont augmenté les maux de dents de stomatite aphteuse SGPT.

Métabolique et nutritionnel: Appétit accru.

Musculo-squelette: Myalgie temporomandibulaire luxation rhumatoïde-polyarthrite.

Neurologique: Hyperkinésie Hypoesthésie vertige.

Psychologique: anxiété dépersonnalisation dépression nervosité trouble du sommeil pensant anormal. Respiratoire: bronchospasme toussant la gorge brûlant la laryngite bronchite gorge sèche dyspnée nocturne nasopharyngite nasale Congestion pharyngolaryngée Pain sinusite nasale sécheuse du sinus paranasal hypersecretion post-nasal.

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Sens spéciaux: conjonctivite anomalie des yeux douleurs oculaires yeux aqueux yeux de goût de goût.

Urogénital: Albuminurie amenorrhée La douleur mammaire Hématurie a augmenté la fréquence urinaire.

Corps entier: Réaction allergique Pain de dos Herpès simplex infection virale malaise douleur dans les extrémités douleurs abdominales pyrexie.

Rhinite vasomotrice

Les informations sur l'expérience indésirable pour le pulvérisation nasale d'astelin proviennent de deux études cliniques contrôlées par placebo qui comprenaient 216 patients de 12 ans et plus avec une rhinite vasomotrice qui a reçu un spray nasal d'astelin à une dose de 2 vaporisateurs par narine deux fois par jour jusqu'à 28 jours. L'incidence de l'arrêt due aux effets indésirables chez les patients recevant un spray nasal d'asteline et un placebo du véhicule était respectivement de 2,8% et 2,9%.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec des fréquences ≥ 2% dans le groupe de traitement de pulvérisation nasal de l'asteline et plus fréquemment que le placebo.

Tableau 2: Réactions indésirables rapportées dans ≥ 2% d'incidence dans les essais contrôlés par placebo chez les patients atteints de rhinite vasomotrice [N (%)]

Les réactions ont observé rarement ( <2% et exceeding placebo incidence) in patients who received J'ai marché sur un spray nasal (2 sprays/nostril twice daily) in U.S. clinical trials in vasomotor rhinitis were similar to those observed in U.S. clinical trials in seasonal rhinite allergique.

Dans les essais contrôlés impliquant des formulations de chlorhydrate d'azélastine nasales et orales, il y avait des occurrences peu fréquentes d'élévation de la transaminase hépatique.

Expérience de commercialisation de la poste

Pendant l'utilisation post-approbation de la pulvérisation nasale d'astelin, les effets indésirables suivants ont été identifiés. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament. Les réactions indésirables rapportées comprennent: Anaphylaxis Application Site Irritation Fibrillation auriculaire Douleur thoracique Confusion Dyspnée œdème facial Contractions Muscle involontaire Préraction des Palpitations Nasales Paresthésie PAROSMIE PRURITUS PERMANDE OU PERSE DE SENSAGE DE L'ODENSE ET / OU DE TOLÉRANCE DE L'ODÈL

Interactions médicamenteuses pour Astelin

Dépresseurs du système nerveux central

L'utilisation concomitante du spray nasal d'astelin avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central doit être évité car des réductions de vigilance et de déficience des performances du système nerveux central peuvent se produire [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Avertissements pour Astel

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour Astelin

Somnolence In Activités nécessitant une vigilance mentale

Dans les essais cliniques, l'occurrence de la somnolence a été signalée chez certains patients prenant un spray nasal d'astelin [voir Effets indésirables ]. Patients should be cautioned against engaging in hazardous occupations requiring complete mental alertness et motor coordination such as operating machinery or driving a motor vehicle after administration of J'ai marché sur un spray nasal. Concurrent use of J'ai marché sur un spray nasal with alcohol or other central nervous system depressants should be avoided because additional reductions in alertness et additional impairment of central nervous system performance may occur [see Interactions médicamenteuses ].

Informations de conseil des patients

Voir Étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Informations sur les patients et des instructions pour une utilisation).

Activités nécessitant une vigilance mentale

Somnolence has been reported in some patients taking J'ai marché sur un spray nasal. Caution patients against engaging in hazardous occupations requiring complete mental alertness et motor coordination such as driving or operating machinery after administration of J'ai marché sur un spray nasal [see Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Consommation concomitante d'alcool et d'autres dépresseurs du système nerveux central

Demandez aux patients d'éviter une utilisation simultanée du spray nasal d'asteline avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central car des réductions supplémentaires de vigilance et une altération supplémentaire des performances du système nerveux central peuvent se produire [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Réactions indésirables courantes

Informer les patients que le traitement par un pulvérisation nasale d'asteline peut entraîner des effets indésirables qui incluent un goût amer maladies somnolence dysesthésie rhinite nasale pharyngite épistaxis sinusite Effets indésirables ].

Amorçage

Posologie et administration ].

Demandez aux patients d'éviter de pulvériser une pulvérisation nasale d'astelin dans leurs yeux.

Rester à la portée des enfants

Demandez aux patients de garder le spray nasal d'astelin hors de la portée des enfants. Si un enfant ingère accidentellement un aérosol nasal d'astelin, consultez immédiatement un centre de contrôle du poison ou appelez immédiatement un centre de contrôle du poison.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Dans les études de cancérogénicité à 2 ans chez le rat et les souris, le chlorhydrate d'azélastine n'a pas montré de preuves de cancérogénicité à des doses orales jusqu'à 30 mg / kg et 25 mg / kg respectivement. Ces doses étaient d'environ 150 et 60 fois la dose intranasale quotidienne humaine maximale recommandée [MRHDID] sur une base de mg / m².

Le chlorhydrate sur l'azélastine n'a montré aucun effet génotoxique dans le test AMES Test de réparation de l'ADN test de mutation de lymphome de souris test de micronucléus de souris ou test d'aberration chromosomique dans la moelle osseuse du rat.

Les études de reproduction et de fertilité chez le rat n'ont montré aucun effet sur la fertilité masculine ou féminine à des doses orales allant jusqu'à 30 mg / kg (environ 150 fois le MRHDID chez les adultes sur une base de mg / m²). À 68,6 mg / kg (environ 340 fois le MRHDID sur une base de mg / m²), la durée des cycles œstraires a été prolongée et l'activité copulatoire et le nombre de grossesses ont été diminués. Le nombre de corpus lutea et d'implantations a été diminué; Cependant, la perte de pré-implantation n'a pas été augmentée.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Grossesse Category C

Il n'y a pas d'études cliniques adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Il a été démontré que le chlorhydrate d'azélastine provoque une toxicité de développement chez les rats et les lapins de souris. Le spray nasal Astelin ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Effets tératogènes

Chez la souris, le chlorhydrate d'azélastine a provoqué des malformations de mort embryon-fœtale (fente palatine; queue courte ou absente; les côtes fusionnées absentes ou ramifiées) l'ossification retardée et la diminution du poids fœtal à environ 170 fois la dose intranasale humaine maximale recommandée (MRHDID) à l'adulte (sur une mg / m² à un jour maternel. ce qui a également provoqué la toxicité maternelle comme en témoigne la diminution du poids corporel). Ni les effets fœtaux ni maternels ne se sont produits chez la souris à environ 7 fois le MRHDID chez l'adulte (sur une base de mg / m² à une dose orale maternelle de 3 mg / kg / jour).

Chez le rat, le chlorhydrate de l'azélastine a provoqué des malformations (oligo-et brachydactylia) retardés de l'ossification et des variations squelettiques en l'absence de toxicité maternelle à environ 150 fois le MRHDID chez les adultes (sur une base de mg / m² à une dose orale maternelle de 30 mg / kg / jour). Le chlorhydrate d'azélastine a provoqué la mort embryon-foetale et une diminution du poids fœtal et une toxicité maternelle sévère à environ 340 fois le MRHDID (sur une base de mg / m² à une dose orale maternelle de 68,6 mg / kg / jour). Ni les effets fœtaux ni maternels ne se sont produits à environ 15 fois le MRHDID (sur une base de mg / m² à une dose orale maternelle de 2 mg / kg / jour).

Chez les lapins, le chlorhydrate de l'azélastine a provoqué une ossification retardée et une diminution du poids fœtal et une toxicité maternelle sévère à environ 300 fois le MRHDID chez l'adulte (sur une base de mg / m² à une dose orale maternelle de 30 mg / kg / jour). Ni les effets fœtaux ni maternels ne se sont produits à environ 3 fois le MRHDID (sur une base de mg / m² à une dose orale maternelle de 0,3 mg / kg / jour).

Mères qui allaitent

On ne sait pas si le chlorhydrate d'azélastine est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque le spray nasal d'astelin est administré à une femme d'allaitement.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité du spray nasal d'astelin pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière ont été établies pour les patients de 5 ans et plus [voir Effets indésirables et Études cliniques ]. The safety et effectiveness of J'ai marché sur un spray nasal for the treatment of vasomotor rhinitis have been established for patients 12 years et older [see Effets indésirables et Études cliniques ]. The safety et effectiveness of J'ai marché sur un spray nasal in pediatric patients below the age of 5 years with seasonal rhinite allergique et in pediatric patients below the age of 12 years with vasomotor rhinitis have not been established.

Utilisation gériatrique

Les essais cliniques de pulvérisation nasale d'asteline ne comprenaient pas un nombre suffisant de patients âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des patients plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament.

Informations sur la surdose pour Astelin

Il n'y a eu aucun surdosages signalé avec un spray nasal Astelin. Il est peu probable que le surdosage aigu par les adultes atteints de dose entraîne des réactions indésirables cliniquement significatives autres que l'augmentation de la somnolence, car une bouteille de spray nasal d'asteline contient 30 mg de chlorhydrate d'azélastine. Les essais cliniques chez les adultes présentant des doses uniques de formulation orale de chlorhydrate d'azélastine (jusqu'à 16 mg) n'ont pas entraîné une incidence accrue de réactions indésirables graves. Des mesures générales de soutien doivent être utilisées en cas de sur-dose. Il n'y a pas d'antidote connu dans le spray nasal Astelin. L'ingestion orale des antihistaminiques a le potentiel de provoquer de graves effets indésirables chez les jeunes enfants. En conséquence, le spray nasal Astelin doit être tenu hors de portée des enfants.

Contre-indications pour Astelin

Aucun.

Pharmacologie clinique for J'ai marché

Mécanisme d'action

Hydrochloride sur l'azélastine Un dérivé de phtalazinone présente l'activité antagoniste des récepteurs H1 d'histamine dans les modèles animaux et humains isolés. Le spray nasal d'astelin est administré comme un mélange racémique sans différence d'activité pharmacologique notée entre les énantiomères en in vitro études. La principale déshéthylazélatine métabolite possède également une activité antagoniste des récepteurs H1.

Pharmacodynamique

Électrophysiologie cardiaque

Dans une étude contrôlée par placebo (95 sujets atteints de rhinite allergique), il n'y avait aucune preuve d'un effet du pulvérisation nasale d'astelin (2 pulvérisations par narine deux fois par jour pendant 56 jours) sur la repolarisation cardiaque comme représenté par l'intervalle QT corrigé (qTC) de l'électrocardiogramme. Après l'administration orale à dose multiple de l'azélastine 4 mg ou 8 mg deux fois par jour, le changement moyen de QTC était respectivement de 7,2 ms et 3,6 ms.

Des études d'interaction étudiant les effets de repolarisation cardiaque de l'hidrochlorhydier azélastine oral administré par voie concomitante et de l'érythromycine ou du kétoconazole ont été menées. Ces médicaments n'ont eu aucun effet sur le QTC basé sur l'analyse des électrocardiogrammes en série. À une dose environ 8 fois, le chlorhydrate maximal recommandé à la dose d'azélastine ne prolonge pas l'intervalle QTC dans une mesure cliniquement pertinente.

Pharmacocinétique

Absorption

Après l'administration intranasale, la biodisponibilité systémique du chlorhydrate d'azélastine est d'environ 40%. Des concentrations plasmatiques maximales (CMAX) sont obtenues en 23 heures.

Le chlorhydrate d'azélastine administré par voie intranasale à des doses supérieures à deux pulvérisations par narine deux fois par jour pendant 29 jours a entraîné des augmentations proportionnelles de CMAX et de superficie sous la courbe (AUC) pour l'azélastine.

Distribution

Sur la base de l'administration intraveineuse et orale, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 14,5 l / kg. Des études in vitro avec le plasma humain indiquent que la liaison à la protéine plasmatique de l'azélastine et de sa déshéthylazélastine métabolite sont respectivement d'environ 88% et 97%.

Métabolisme

L'azélastine est métabolisée oxydativement au principal métabolite actif de la déshéthylazélastine par le système enzymatique du cytochrome P450. Les isoformes P450 spécifiques responsables de la biotransformation de l'azélastine n'ont pas été identifiées. Après le dosage intranasal du chlorhydrate d'azélastine aux concentrations plasmatiques en régime permanent de la déshéthylazélastine varie de 20 à 50% des concentrations d'azélastine. Des données limitées indiquent que le profil de métabolite est similaire lorsque le chlorhydrate d'azélastine est administré par voie intranasale ou orale.

Élimination

Sur la base de l'administration intraveineuse et orale, la demi-vie d'élimination et la clairance du plasma sont respectivement de 22 heures et 0,5 L / h / kg. Environ 75% d'une dose orale de chlorhydrate d'azélastine radiomarqué a été excrétée dans les excréments avec moins de 10% comme l'azélastine inchangée.

Populations spéciales

Trouble hépatique : Les paramètres pharmacocinétiques de l'administration orale n'ont pas été influencés par les troubles hépatiques.

Trouble rénal : Basé sur des études orales à dose unique insuffisance rénale (autorisation de créatinine <50 mL/min) resulted in a 70-75% higher Cmax et AUC compared to normal subjects. Time to maximum concentration was unchanged.

Âge : Les paramètres pharmacocinétiques de l'administration orale n'ont pas été influencés par l'âge.

Genre : Les paramètres pharmacocinétiques de l'administration orale n'ont pas été influencés par le sexe.

Course : L'effet de la race n'a pas été évalué.

Interactions médicament-médicament

Érythromycine : Aucune interaction pharmacocinétique significative n'a été observée avec la co-administration de l'azélastine administrée par voie orale (4 mg deux fois par jour) avec de l'érythromycine (500 mg trois fois par jour pendant 7 jours). Dans cette étude, la co-administration de l'azélastine administrée par voie orale avec de l'érythromycine a entraîné une CMAX de 5,36 ± 2,6 ng / ml et l'AUC de 49,7 ± 24 ng • H / ml pour l'azélastine tandis que l'administration de l'azélastine a entraîné CMAX de 5,57 ± 2,7 ng / ml et AUC de 48.4. pour l'azélastine.

Cimétidine et ranitidine : Dans un essai d'interaction médicamenteuse à l'état d'équilibre à dose multiple chez des sujets sains, la cimétidine (400 mg deux fois par jour) a augmenté les concentrations moyennes de l'azélastine moyenne (4 mg deux fois par jour) d'environ 65%. Aucune interaction pharmacocinétique n'a été observée avec la co-administration de l'azélastine administrée par voie orale (4 mg deux fois par jour) avec du chlorhydrate de ranitidine (150 mg deux fois par jour). La co-administration orale de l'azélastine avec la ranitidine a entraîné une CMAX de 8,89 ± 3,28 ng / ml et l'ASUC de 88,22 ± 40,43 ng • H / ml pour l'azélastine tandis que l'azélastine lorsqu'elle est administrée seule a entraîné une CMAX de 7,83 ± 4,06 ng / ml et AUC de 80.09. ng • h / ml pour l'azélastine.

Théophylline : Aucune interaction pharmacocinétique significative n'a été observée avec la co-administration d'une dose orale de 4 mg de chlorhydrate d'azélastine deux fois par jour et de théophylline 300 mg ou 400 mg deux fois par jour.

Études cliniques

Rhinite allergique saisonnière

Deux sprays par narine deux fois par jour

L'efficacité et l'innocuité du spray nasal d'astelin ont été évaluées dans trois essais cliniques contrôlés par placebo de spray nasal d'astelin, dont 322 patients atteints de rhinite allergique saisonnière qui a reçu deux sprays par narine deux fois par jour pendant jusqu'à 4 semaines. Ces essais comprenaient 55 patients pédiatriques âgés de 12 à 16 ans. L'évaluation de l'efficacité était basée sur le complexe de symptômes total réflexive de 12 heures (TSC) et le complexe de symptômes majeurs (MSC). Le MSC a été calculé comme la moyenne des symptômes individuels des coups de nez éternuement éternuements et renient les démangeaisons et les yeux aqueux, comme évalué par les patients à une échelle catégorique de 0 à 5. Astelin Spray nasal Deux pulvérisations par narine deux fois par jour ont démontré une plus grande diminution du MSC que le placebo (tableau 3).

Tableau 3: Changement moyen par rapport à la référence dans la MSC réfléchie * chez les adultes et les adolescents ≥ 12 ans avec une rhinite allergique saisonnière traitée avec une astéline nasale Spray deux vaporisateurs par narine deux fois par jour versus placebo

Dans les essais à dose, l'administration de pulvérisation nasale d'asteline deux vaporisateurs par narine deux fois par jour a entraîné une diminution statistiquement significative des symptômes par rapport au placebo salin dans les 3 heures suivant le dosage initial et a persisté au cours de l'intervalle de dosage de 12 heures.

Un spray par narine deux fois par jour

L'efficacité et l'innocuité du spray nasal d'astelin ont été évaluées dans deux essais cliniques contrôlés par placebo de spray nasal d'astelin, dont 275 patients atteints de rhinite allergique saisonnière qui a reçu un spray par narine deux fois par jour pendant jusqu'à 2 semaines. L'évaluation de l'efficacité était basée sur le score de symptôme nasal total réflexive à 12 heures [RTNSS]. Le RTNSS est calculé comme la somme des patients scoant de quatre symptômes nasaux individuels (éternuement qui coule des démangeaisons et de la congestion nasale), comme évalué par les patients à une échelle catégorique 0-3. Le critère d'évaluation de l'efficacité principale a été le changement de la ligne de base au jour 14 dans RTNSS. Le changement moyen par rapport à la base de référence dans les RTNS était plus élevé chez les patients recevant un pulvérisation nasale d'asteline un spray par narine deux fois par jour que ceux recevant un placebo (tableau 4).

Tableau 4: Changement moyen par rapport à la référence dans les TNS réfléchissants * chez les adultes et les adolescents ≥ 12 ans avec une rhinite allergique saisonnière traitée avec un vaporisateur nasal d'astelin un spray par narine deux fois par jour versus placebo

Des études de deux semaines comparant l'efficacité (et la sécurité) de la pulvérisation nasale d'asteline deux vaporisateurs par narine deux fois par jour contre un spray par narine deux fois par jour n'ont pas été effectuées.

Rhinite vasomotrice

L'efficacité et l'innocuité du spray nasal d'astelin ont été évaluées dans deux essais cliniques contrôlés par placebo de spray nasal d'astelin, dont 216 patients atteints de rhinite vasomotrice qui ont reçu deux sprays par narine deux fois par jour pendant jusqu'à 4 semaines. Ces patients avaient une rhinite vasomotrice pendant au moins un an de tests cutanés négatifs aux frottis nasaux négatifs intérieurs et extérieurs pour les éosinophiles et les rayons X négatifs du sinus. Le pulvérisation nasale d'astelin a démontré une diminution significativement plus importante d'un complexe de symptômes composé de la congestion nasale et des éternuements nasales post-nasales post-nasales par rapport au placebo.

itinéraire week-end à Nashville

Informations sur les patients pour Astel

J'ai marché
[As-lin]
(chlorhydrate d'azélastine) Spray nasal

Important: pour une utilisation dans votre nez uniquement.

Qu'est-ce qu'un spray nasal Stepin?

• J'ai marché sur un spray nasal is a prescription medicine used to treat symptoms of seasonal rhinite allergique in people age 5 et older et vasomotor rhinitis in people age 12 et older.
• J'ai marché sur un spray nasal may help to reduce your nasal symptoms including stuffy nose nez qui coule itching et éternuements.

On ne sait pas si le spray nasal d'astelin est sûr et efficace chez les enfants atteints de rhinite allergique saisonnière de moins de 5 ans ou chez les enfants atteints de rhinite vasomotrice de moins de 12 ans.

Que dois-je dire à mon fournisseur de soins de santé avant d'utiliser Astelin Nasal Spray?

Avant d'utiliser Astelin Nasal Spray, dites à votre fournisseur de soins de santé si vous êtes:

• allergique à l'un des ingrédients du spray nasal Astelin. Voir la fin de cette brochure pour une liste complète des ingrédients dans le spray nasal Astelin.
• enceinte ou prévoyez de devenir enceinte. On ne sait pas si le spray nasal Astelin nuira à votre bébé à naître.
• l'allaitement maternel ou prévoyez d'allaiter. On ne sait pas si le spray nasal Astelin passe dans votre lait maternel. Vous et votre fournisseur de soins de santé devriez décider si vous utiliserez Astelin Nasal Spray si vous prévoyez d'allaiter.

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez y compris les médicaments sur ordonnance et en vente libre des vitamines et des suppléments à base de plantes. Le pulvérisation nasale d'astelin et d'autres médicaments peuvent affecter les uns les autres en provoquant des effets secondaires.

Comment dois-je utiliser Astelin Nasal Spray?

• Lisez les instructions à utiliser à la fin de cette brochure pour plus d'informations sur la bonne façon d'utiliser le spray nasal Astelin.
• Vaporisez Astelin Nasal Spray dans votre nez uniquement. Ne le vaporisez pas dans vos yeux ou votre bouche.
• Utilisez Astelin Nasal Spray exactement comme votre fournisseur de soins de santé vous dit de l'utiliser.
• N'utilisez pas plus que votre fournisseur de soins de santé ne vous le dit.
• Jetez votre flacon pulvérisateur nasal Astelin après avoir utilisé 200 sprays. Même si la bouteille peut ne pas être complètement vide, vous ne pouvez pas obtenir la bonne dose de médicament.
• Si vous utilisez trop ou un enfant avaler accidentellement le spray nasal Astelin, appelez votre fournisseur de soins de santé ou allez immédiatement aux urgences de l'hôpital le plus proche.

Que dois-je éviter en utilisant le spray nasal Astelin?

J'ai marché sur un spray nasal can cause envie de dormir:

• Ne pas Conduisez des machines à opérer ou effectuez d'autres activités dangereuses jusqu'à ce que vous sachiez comment Astelin Nasal Spray vous affecte.
• Ne pas Buvez de l'alcool ou prenez d'autres médicaments qui peuvent vous faire sentir somnolent tout en utilisant un spray nasal Astelin. Cela peut aggraver votre somnolence.

Quels sont les effets secondaires possibles du spray nasal Astelin?

Les effets secondaires les plus courants du spray nasal Astelin comprennent:

• goût amer inhabituel
• mal de tête
• envie de dormir
• Douleur ou inconfort de nez
• nez qui coule
• Scratchy ou mal de gorge
• saignements de nez
• inflammation ou gonflement des sinus
• éternuements
• nausée
• bouche sèche
• fatigue
• vertiges
• augmentation du poids

Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous avez un effet secondaire qui vous dérange ou qui ne disparaît pas.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles du spray nasal d'astelin. Pour plus d'informations, demandez à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien.

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1800-FDA-1088.

Comment dois-je stocker Astelin Nasal Spray?

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• Gardez la pulvérisation nasale de l'asteline en position verticale à 68 ° F à 77 ° F (20 ° C à 25 ° C).
• Ne pas freeze J'ai marché sur un spray nasal.
• Ne pas use J'ai marché sur un spray nasal after the expiration date EXP on the medicine label et box.

Gardez le spray nasal Astelin et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace du spray nasal Astelin.

Les médicaments sont parfois prescrits pour des conditions autres que celles énumérées dans un dépliant d'information du patient. N'utilisez pas le spray nasal Astelin pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas de pulvérisation nasale d'astelin à d'autres personnes même s'ils présentent les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal.

Cette brochure d'information du patient résume les informations les plus importantes sur le spray nasal Astelin. Si vous souhaitez plus d'informations, parlez avec votre fournisseur de soins de santé. Vous pouvez demander à votre pharmacien ou fournisseur de soins de santé pour des informations sur Astelin Nasal Spray qui est écrit pour les professionnels de la santé.

Pour plus d'informations, appelez le 1-866-210-5954.

Quels sont les ingrédients du spray nasal Astelin?

Ingrédient actif: chlorhydrate d'azélastine

Ingrédients inactifs: chlorure de benzalkonium édététate disodique hypromellose acide citrique dibasique phosphate de sodium chlorure de sodium et eau purifiée.

Instructions pour une utilisation

J'ai marché
[As-lin]
(chlorhydrate d'azélastine) Spray nasal

Important: pour une utilisation dans votre nez uniquement.

Pour la bonne dose de médecine:

• Gardez la tête inclinée vers le bas lorsque vous pulvérisez dans votre narine.
• Changer les narines chaque fois que vous utilisez le spray.
• Respirez doucement et ne faites pas basculer votre tête en arrière après avoir utilisé le spray. Cela empêchera le médicament de courir dans votre gorge. Vous pouvez avoir un goût amer dans votre bouche.

La figure A identifie les parties de votre pompe à pulvérisation nasale Astelin

Figure A

Avant d'utiliser pour la première fois Astelin Nasal Spray pour la première fois, vous devrez amorcer la bouteille. Amoraison de votre pulvérisation nasale Astelin

Retirez le couvercle de poussière bleu sur la pointe de la pompe et le clip de sécurité bleu juste sous les épaules de la pompe (voir Figure B ).

Figure B

Tenez la bouteille debout avec 2 doigts sur les épaules de l'unité de pompe à pulvérisation et

• Mettez votre pouce sur le bas de la bouteille. Appuyez vers le haut avec votre pouce et relâchez pour l'action de pompage. Répétez ceci jusqu'à ce que vous voyiez une belle brume (voir Figure C ).
• Pour obtenir une brume fine, vous devez pomper rapidement le pulvérisation et utiliser une pression ferme contre le bas de la bouteille. Si vous voyez un flux de liquide, la pompe ne fonctionne pas correctement et vous pouvez avoir un inconfort nasal.
• Cela devrait se produire dans 4 sprays ou moins.

Maintenant, votre pompe est amorcée et prête à l'emploi.

Figure C

• Ne pas use J'ai marché sur un spray nasal unless you see a fine mist after you do the priming sprays. If you do not see a fine mist clean the tip of the spray nozzle. Voir the Nettoyage de la pointe de la pulvérisation de votre pulvérisation nasale Astelin Section ci-dessous.
• Si vous n'utilisez pas de spray nasal Astelin pendant 3 jours ou plus, vous devrez amorcer la pompe avec 2 sprays ou jusqu'à ce que vous voyiez une brume fine.

Utilisation de votre spray nasal Astelin

Étape 1. Soufflez votre nez pour nettoyer vos narines.

Étape 2. Gardez la tête inclinée vers le bas vers vos orteils.

Étape 3. Placer la pointe de pulvérisation d'environ ¼ de pouce à ½ pouce dans 1 narine. Tenez la bouteille debout et visez la pointe de la pulvérisation vers l'arrière de votre nez (voir Figure D ).

Figure D

Étape 4. Fermez votre autre narine avec un doigt. Appuyez sur la pompe 1 fois et reniflez doucement en même temps en gardant la tête inclinée vers l'avant et vers le bas (voir Figure E ).

Figure E

Étape 5. Répétez l'étape 3 et l'étape 4 dans votre autre narine.

Étape 6 . Si votre fournisseur de soins de santé vous dit d'utiliser 2 sprays dans chaque répétition de la narine Étapes 2 à 4 ci-dessus pour le deuxième pulvérisation dans chaque narine.

Étape 7. Respirer doucement et Ne pas incliner la tête en arrière Après avoir utilisé le spray nasal Astelin. Cela aidera à empêcher le médicament d'entrer dans votre gorge.

Étape 8. Lorsque vous terminez à l'aide de votre pulvérisation nasale Astelin, essuyez la pointe de pulvérisation avec un tissu ou un chiffon propre. Mettez le clip de sécurité et le couvercle de poussière sur la bouteille.

Nettoyage de la pointe de la pulvérisation de votre pulvérisation nasale Astelin

• Si l'ouverture de la pointe de pulvérisation est obstruée, n'utilisez pas une broche ou un objet pointu pour déboucher la pointe. Dévissez l'unité de pompe de pulvérisation de la bouteille en la tournant vers la gauche (dans le sens antihoraire) (voir Figure F ).
• Faire tremper uniquement l'unité de pompe à pulvérisation dans l'eau tiède. Magnirez l'unité de pulvérisation plusieurs fois tout en le tenant sous l'eau. Utilisez l'action de pompage pour effacer l'ouverture dans la pointe (voir Figure G ).

Figure F

Figure G

• Laissez l'unité de pompe à pulvérisation sécher à l'air. Assurez-vous qu'il est sec avant de le remettre sur la bouteille.
• Remettez l'unité de pompe de pulvérisation dans la bouteille ouverte et serrez-la en tournant dans le sens des aiguilles d'une montre (vers la droite).
• Pour empêcher le médicament de fuir, utilisez une pression ferme lorsque vous remettez la pompe sur la bouteille.
• Après le nettoyage, suivez les instructions pour l'amorçage.

Ces informations et instructions pour les patients pour une utilisation ont été approuvées par la Food and Drug Administration des États-Unis.