Gralise

Description de Gralise

La gabapentine est l'acide 1- (aminométhyl) cyclohexaneacétique; acide γ-amino-2-cyclohexyl-butyrique avec une formule moléculaire de C ₉ H ₁₇ NON ₂ et a molecular weight of 171.24.

La formule structurelle est:

La gabapentine est un solide cristallin blanc à blanc cassé avec un PKA1 de 3,7 et un PKA2 de 10,7. Il est librement soluble dans l'eau et les solutions acides et de base. Le journal du coefficient de partition (tampon phosphate N-Octanol / 0,05 m) à pH 7,4 est de -1,25.

Le gralise est fourni sous forme de comprimés contenant 300 mg ou 600 mg de gabapentine. Les comprimés de gralise gonflent du liquide gastrique et libèrent progressivement la gabapentine. Chaque comprimé de 300 mg contient les ingrédients inactifs de copovidone hypromellose de magnésium stéarate microcristalline de cellulose polyéthylène et Opadry® II blanc. Opadry® II White contient du dioxyde de titane à l'alcool polyvinylique TALC Polyéthylène glycol 3350 et la lécithine (soja). Chaque comprimé de 600 mg contient les ingrédients inactifs copovidone hypromellose de magnésium stéarate de stéarate en polyéthylène et Opadry® II beige. L'Opadry® II Beige contient du dioxyde de titane à l'alcool polyvinylique TALC Polyéthylène glycol 3350 Oxyde de fer jaune et oxyde de fer.

Utilisations pour Gralise

Gralise est indiquée pour la gestion de la névralgie post-partépétique.

Le gralise n'est pas substituable par d'autres produits de gabapentine en raison de profils pharmacocinétiques différents qui affectent la fréquence de l'administration.

Dosage pour Gralise

Névralgie postherpétique

N'utilisez pas Gralise comme substitut à d'autres produits de gabapentine.

Titrez graliser à une dose de 1800 mg prise par voie orale une fois par jour avec le repas du soir.

Les comprimés de gralise doivent être avalés entiers. Ne pas écarter ou mâcher les comprimés.

Si le dosage du gralise est réduit cesser ou remplacer par un autre médicament, cela devrait être fait progressivement au moins d'une semaine ou plus (à la discrétion du prescripteur).

Chez les adultes atteints de névralgie post-partépétique, la thérapie gralise doit être initiée et titrée comme suit:

Tableau 1: Horaire de titrage recommandé par Gralise

Patients souffrant de troubles rénaux

Chez les patients atteints de la clairance de créatinine de fonction rénale stable (CCR), peut être raisonnablement bien estimée en utilisant l'équation de Cockcroft et Gault:

où l'âge est en années, le poids est en kilogrammes et le SCR est la créatinine sérique dans Mg / DL.

La dose de Gralise doit être ajustée chez les patients présentant une fonction rénale réduite selon le tableau 2. Les patients présentant une fonction rénale réduite doivent initier le gralise à une dose quotidienne de 300 mg. Le gralise doit être titré à la suite du calendrier décrit dans le tableau 1. Le dosage quotidien chez les patients présentant une fonction rénale réduite doit être individualisé en fonction de la tolérabilité et du bénéfice clinique souhaité.

Tableau 2: Dosage de gralise basé sur la fonction rénale

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Tablettes:

• 300 mg white oval debossed with SLV on one side et 300 on the other side.
• 450 mg ovale rouge débossé avec de l'ALM d'un côté et 450 de l'autre côté.
• 600 mg beige oval debossed with SLV on one side et 600 on the other side.
• 750 mg ovale jaune débossé avec de l'ALM d'un côté et 750 de l'autre côté.
• 900 mg pink oval debossed with ALM on one side et 900 on the other side.

Stockage et manipulation

GRALISE (gabapentin) Les comprimés sont fournis comme suit:

300 mg Tablets

GRALISE 300 mg Les comprimés sont débossés ovales blancs avec SLV d'un côté et 300 de l'autre côté.

NDC 52427-803-90 (bouteille de 90)

450 mg comprimés

GRALISE 450 mg Les comprimés sont ovales rouges débossés avec de l'ALM d'un côté et 450 de l'autre côté.

NDC 52427-804-60 (bouteille de 60)

600 mg Tablets

GRALISE 600 mg Les comprimés sont ovales beiges débossés avec SLV d'un côté et 600 de l'autre côté.

NDC 52427-806-90 (bouteille de 90)

750 mg comprimés

GRALISE 750 mg Les comprimés sont débossés ovales jaunes avec de l'ALM d'un côté et 750 de l'autre côté.

NDC 52427-850-60 (bouteille de 60)

900 mg Tablets

GRALISE 900 mg Les comprimés sont roses ovales débossés avec Alm d'un côté et 900 de l'autre côté.

NDC 52427-890-60 (bouteille de 60)

Stockage

Stocker à 20 ° C à 25 ° C (68 ° F à 77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° C à 30 ° C (59 ° F à 86 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par l'USP].

Restez hors de portée des enfants.

Distribué par: Almatica Pharma LLC Morristown NJ 07960 USA Révisé: avril 2025

Effets secondaires fou Gralise

Les effets indésirables suivants sont décrits ailleurs dans l'étiquetage:

• Comportement suicidaire et idéation [voir Avertissements et précautions ]
• Risque accru de réactions indésirables avec une arrêt abrupte ou rapide [voir Avertissements et précautions ]
• Dépression respiratoire [voir Avertissements et précautions ]
• Potentiel tumorigène [voir Avertissements et précautions ]
• Réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (robe) / hypersensibilité multiorganique [voir Avertissements et précautions ]
• Tests de laboratoire [voir Avertissements et précautions ]

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Au total, 359 patients souffrant de douleurs neuropathiques associées à la névralgie post-partépétique ont reçu du gralise à des doses allant jusqu'à 1800 mg par jour pendant des études cliniques contrôlées par placebo. Dans les essais cliniques chez les patients atteints de névralgie post-partépétique, 9,7% des 359 patients traités par Gralise et 6,9% des 364 patients traités par placebo ont interrompu prématurément en raison de réactions indésirables. Dans le groupe de traitement de Gralise, la raison la plus courante de l'arrêt en raison des effets indésirables a été les étourdissements. Des patients traités par gralise qui ont connu des effets indésirables dans les études cliniques, la majorité de ces effets indésirables étaient soit «légère» ou «modérée.

Le tableau 4 répertorie toutes les effets indésirables, quelle que soit la causalité survenant chez au moins 1% des patients souffrant de douleur neuropathique associée à la névralgie post-partépétique dans le groupe Gralise pour lequel l'incidence était plus grande que dans le groupe placebo.

Tableau 4: Incidence des effets indésirables émergents du traitement dans les essais contrôlés dans la douleur neuropathique associée à la névralgie post-partépétique (événements dans au moins 1% de tous les patients traités à Gralise et plus fréquents que dans le groupe placebo)

En plus des effets indésirables rapportés dans le tableau 4 ci-dessus, les effets indésirables suivants avec une relation incertaine avec le Gralise ont été signalés pendant le développement clinique pour le traitement de la névralgie post-partépétique. Les événements de plus de 1% des patients, mais également ou plus fréquemment chez les patients traités au gralise que dans le groupe placebo, ont inclus la pression artérielle augmenter la gastroentérite de l'État confusion gastroentérite herpès zoster hypertension de la mémoire de la mémoire gonflée de la mémoire de la mémoire et l'infection respiratoire supérieure.

Le marché postal et d'autres expériences avec d'autres formulations de gabapentine

En plus des expériences indésirables rapportées lors des tests cliniques de la gabapentine, les expériences indésirables suivantes ont été rapportées chez les patients recevant d'autres formulations de gabapentine commercialisée. Ces expériences défavorables n'ont pas été répertoriées ci-dessus et les données sont insuffisantes pour soutenir une estimation de leur incidence ou pour établir la causalité. La liste est alphabétisée: glycémie de l'œdème angio-œdème Fluctuation Agrandissement du sein Bullous pemphigoïde élevée de la créatine kinase surélevée de la fonction hépatique Tests de l'érythème multiforme de la fièvre multiforme

Il existe des rapports post-commercialisation de symptômes de sevrage après l'arrêt de la gabapentine. Les effets indésirables signalés comprennent, sans s'y limiter Avertissements et précautions ].

Il existe des rapports post-commercialisation de dépression respiratoire mortelle ou mortelle chez les patients prenant de la gabapentine avec des opioïdes ou d'autres dépresseurs du système nerveux central (SNC) ou dans le cadre d'une déficience respiratoire sous-jacente.

Interactions médicamenteuses fou Gralise

Des études in vitro ont été menées pour étudier le potentiel de la gabapentine pour inhiber les principales enzymes du cytochrome P450 (CYP1A2 CYP2A6 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 et CYP3A4) qui médiatisent les médicaments et les microsolismes des médicaments humains et les microsolismes de la direction humaine isoforme. Ce n'est qu'à la concentration la plus élevée testée (171 mcg / ml; 1 mm) était un léger degré d'inhibition (14% à 30%) de l'isoforme CYP2A6. Aucune inhibition des autres isoformes testées n'a été observée à des concentrations de gabapentine jusqu'à 171 mcg / ml (environ 15 fois le CMAX à 3600 mg / jour).

La gabapentine n'est pas sensiblement métabolisée et n'interfère pas avec le métabolisme des médicaments antiépileptiques courants.

Les données d'interaction médicamenteuses décrites dans cette section ont été obtenues à partir d'études impliquant des adultes en bonne santé et des patients adultes atteints d'épilepsie.

Lable

Dans une seule étude (400 mg) et à dose multiple (400 mg trois fois par jour) de la libération immédiate de la gabapentine chez les patients épileptiques (n = 8) maintenus sur la monothérapie de phénytoïne pendant au moins 2 mois de la gabapentine n'a eu aucun effet sur le plasma à l'état d'équilibre des concentrations de phénytone et de phénytoine sur la gabapétine de la gabapétine.

Carbamazépine

Le plasma à l'état d'équilibre du carbamazépine et de la carbamazépine 10 11 Les concentrations d'époxyde n'ont pas été affectées par l'administration concomitante de la gabapentine (400 mg trois fois par jour; n = 12). De même, la pharmacocinétique de gabapentine n'a pas été modifiée par l'administration de la carbamazépine.

Acide valproïque

Les concentrations moyennes d'acide valproïque sérique à l'état d'équilibre avant et pendant l'administration de libération immédiate de la gabapentine concomitante (400 mg trois fois par jour; n = 17) n'étaient pas différentes et les paramètres pharmacocinétiques de la gabapentine affectés par l'acide valproïque.

Qu'est-ce que les médicaments atorvastatine utilisés pour

Phénobarbital

Les estimations des paramètres pharmacocinétiques en régime permanent pour la libération immédiate du phénobarbital ou de la gabapentine (300 mg trois fois par jour; n = 12) sont identiques, que les médicaments soient administrés seuls ou ensemble.

Naproxène

La co-administration de doses uniques de naproxène (250 mg) et de libération immédiate de la gabapentine (125 mg) à 18 volontaires a augmenté l'absorption de la gabapentine de 12% à 15%. La libération immédiate de la gabapentine n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique naproxène. Les doses sont inférieures aux doses thérapeutiques pour les deux médicaments. L'effet de la co-administration de ces médicaments à des doses thérapeutiques n'est pas connu.

Hydrocodone

La co-administration de la libération immédiate de la gabapentine (125 mg et 500 mg) et l'hydrocodone (10 mg) ont réduit respectivement l'hydrocodone CMAX de 3% et 21% et l'ASC de 4% et 22% respectivement. Le mécanisme de cette interaction est inconnu. Les valeurs de la gabapentine AUC ont augmenté de 14%; L'amplitude de l'interaction à d'autres doses n'est pas connue.

Morphine

Lorsqu'une dose unique (60 mg) de capsule de morphine à libération contrôlée a été administrée 2 heures avant une seule dose (600 mg) de libération immédiate de la gabapentine chez 12 volontaires, les valeurs de gabapentine AUC ont augmenté de 44% par rapport à la libération immédiate de la gabapentine administrée sans morphine. La pharmacocinétique de la morphine n'a pas été affectée par l'administration de la libération immédiate de la gabapentine 2 heures après la morphine. L'ampleur de cette interaction à d'autres doses n'est pas connue.

Cimétidine

Cimétidine 300 mg decreased the apparent oual clearance of gabapentin by 14% et creatinine clearance by 10%. The effect of gabapentin immediate release on cimetidine was not evaluated. This decrease is not expected to be clinically significant.

Contraceptifs oraux

La libération immédiate de la gabapentine (400 mg trois fois par jour) n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique de la noréthindrone (NULL,5 mg) ou de l'éthinyle estradiol (50 mcg) administrée sous forme de comprimé, sauf que le CMAX de la noréthindrone a été augmenté de 13%. Cette interaction n'est pas considérée comme cliniquement significative.

Antiacide (contenant de l'hydroxyde d'aluminium et de l'hydroxyde de magnésium)

Un antiacide contenant de l'hydroxyde d'aluminium et de l'hydroxyde de magnésium a réduit la biodisponibilité de la libération immédiate de la gabapentine d'environ 20% mais de seulement 5% lorsque la libération immédiate de la gabapentine a été prise 2 heures après l'antiacide. Il est recommandé que Gralise soit prise au moins 2 heures après l'administration de l'hydroxyde d'aluminium et de l'hydroxyde de magnésium).

Probénécide

Les paramètres pharmacocinétiques à libération immédiate de la gabapentine étaient comparables à et sans probénécide indiquant que la gabapentine ne subit pas de sécrétion tubulaire rénale par la voie qui est bloquée par le probénécide.

Interactions de test de médicament / de laboratoire

Des lectures fausses positives ont été signalées avec l'AMES-N-Multistix SG ^® Test de la jauge pour les protéines d'urine lorsque la gabapentine a été ajoutée à d'autres médicaments antiépileptiques; Par conséquent, la procédure de précipitation d'acide sulfosalicylique plus spécifique est recommandée pour déterminer la présence de protéines urinaires.

Abus de drogues et dépendance

Substance contrôlée

GRALISE contains gabapentin which is not a controlled substance.

Dépendance

La dépendance physique est un état qui se développe à la suite d'une adaptation physiologique en réponse à une consommation répétée de drogues se manifestant par des signes de sevrage et des symptômes après un arrêt abrupte ou une réduction de dose significative d'un médicament.

Après l'arrêt du traitement à court terme et à long terme avec des symptômes de sevrage de la gabapentine, il a été observé chez certains patients. Les symptômes de sevrage peuvent survenir peu de temps après l'arrêt, généralement dans les 48 heures. Dans le cadre du marché postal, les réactions indésirables ont été incluses, mais n'ont pas été limitées aux crises de dépression des idées suicidaires et des comportements Agitation Confusion Désorientation Psychotic symptômes anxiété insomnie nausée nausée suit les maux de tête des tremblements de tête étourdissements et malaise. Le potentiel d'abus et de dépendance du Gralise n'a pas été évalué dans les études humaines.

Avertissements pour Gralise

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour Gralise

Le gralise n'est pas substituable par d'autres produits de gabapentine en raison de profils pharmacocinétiques différents qui affectent la fréquence de l'administration.

La sécurité et l'efficacité du Gralise chez les patients atteints d'épilepsie n'ont pas été étudiées.

Comportement suicidaire et idéation

Les médicaments antiépileptiques (AED), y compris la gabapentine, l'ingrédient actif en gralise augmente le risque de pensées ou de comportement suicidaires chez les patients prenant ces médicaments pour toute indication. Un comportement suicidaire et des idées ont également été signalés chez les patients après l'arrêt de la gabapentine [voir Dépression respiratoire ]. Patients treated with any AED fou any indication should be monitoued fou the emergence ou wousening of dépression suicidal thoughts ou behaviou et/ou any unusual changes in mood ou behaviou.

Analyses regroupées de 199 essais cliniques contrôlés par placebo (thérapie mono- et complément) de 11 DEA différents ont montré que les patients randomisés pour l'un des DAE avaient environ deux fois le risque (risque relatif ajusté 1,8 95% IC: 1,2 2,7) de réflexion ou de comportement suicidaire par rapport aux patients randomisés au placebo. Dans ces essais qui avaient une durée médiane de traitement de 12 semaines, le taux d'incidence estimé de comportement suicidaire ou d'idéation chez 27863 patients traités par AED était de 0,43% contre 0,24% chez 16029 patients traités par placebo représentant une augmentation d'environ un cas de réflexion ou de comportement suicidaire pour 530 patients traités. Il y avait quatre suicides chez les patients traités par médicaments dans les essais et aucun chez les patients traités par placebo, mais le nombre est trop petit pour permettre une conclusion sur l'effet du médicament sur le suicide.

Le risque accru de pensées ou de comportements suicidaires avec les DEA a été observé dès une semaine après avoir commencé le traitement médicamenteux avec des DEA et a persisté pour la durée du traitement évalué. Étant donné que la plupart des essais inclus dans l'analyse ne s'étendent pas au-delà de 24 semaines, le risque de pensées suicidaires ou de comportement au-delà de 24 semaines n'a pas pu être évaluée.

Le risque de pensées ou de comportements suicidaires était généralement cohérent parmi les médicaments dans les données analysées. La conclusion d'un risque accru avec les DEA de mécanismes d'action variables et à travers une gamme d'indications suggère que le risque s'applique à tous les DEA utilisés pour toute indication. Le risque ne varie pas considérablement selon l'âge (5 à 100 ans) dans les essais cliniques analysés. Le tableau 3 montre un risque absolu et relatif par indication pour tous les DEA évalués.

Tableau 3: Risque par indication pour les médicaments antiépileptiques (y compris la gabapentine l'ingrédient actif en gralise) dans l'analyse regroupée

Le risque relatif de pensées ou de comportements suicidaires était plus élevé dans les essais cliniques pour l'épilepsie que dans les essais cliniques pour les conditions psychiatriques ou autres, mais les différences de risque absolues étaient similaires pour l'épilepsie et les indications psychiatriques.

Quiconque envisage de prescrire du Gralise doit équilibrer le risque de pensées ou de comportements suicidaires avec le risque de maladie non traitée. L'épilepsie et de nombreuses autres maladies pour lesquelles des produits contenant des composants actifs qui sont des DEA (comme la gabapentine, la composante active de Gralise) sont prescrits sont eux-mêmes associés à la morbidité et à la mortalité et à un risque accru de pensées et de comportement suicidaires. Si les pensées et les comportements suicidaires émergent pendant le traitement, le prescripteur doit examiner si l'émergence de ces symptômes chez un patient donné peut être liée à la maladie traitée.

Les patients leurs soignants et leurs familles doivent être informés que le Gralise contient de la gabapentine qui est également utilisée pour traiter l'épilepsie et que les DEA augmentent le risque de pensées et de comportements suicidaires et doivent être informés de la nécessité d'être alerte de l'émergence ou de l'aggravation des signes et des symptômes de la dépression sur les changements inhabituels dans l'humeur ou le comportement ou l'émergence de comportements suicidaux ou de pensées sur l'auto-homme. Des comportements préoccupants doivent être immédiatement signalés aux prestataires de soins de santé.

Risque accru de réactions indésirables avec une arrêt abrupte ou rapide

Après l'arrêt du traitement à court terme et à long terme avec des symptômes de sevrage de la gabapentine, il a été observé chez certains patients [voir Effets indésirables et Abus de drogues et dépendance ]. Suicidal behaviou et ideation have also been repouted in patients after discontinuation of gabapentin [see Comportement suicidaire et idéation ]. If GRALISE is discontinued this should be done gradually over a minimum of 1 week ou longer (at the discretion of the prescriber).

Dépression respiratoire

Il existe des preuves provenant de rapports de cas, des études humaines et des études animales associant la gabapentine à une dépression respiratoire grave mortelle ou mortelle lorsqu'ils sont co-administrés avec des dépresseurs du système nerveux central (SNC), y compris des opioïdes ou dans le cadre d'une altération respiratoire sous-jacente. Lorsque la décision est prise de co-prédire Gralise avec un autre dépresseur du SNC, en particulier un opioïde, ou de prescrire du gralise aux patients présentant une déficience respiratoire sous-jacente, surveillez les patients pour les symptômes de dépression respiratoire et de sédation et d'envisager de lancer du gralise à faible dose. La gestion de la dépression respiratoire peut comprendre des mesures de soutien étroites et une réduction ou un retrait des dépresseurs du SNC (y compris le gralise).

Potentiel tumorigène

En préclinique standard en vain Des études sur la cancérogénicité à vie, une incidence inattendue, d'adénocarcinomes acinaires pancréatiques, a été identifiée chez des rats mâles mais pas femelles. La signification clinique de cette constatation est inconnue.

Dans les essais cliniques sur le traitement de la gabapentine dans l'épilepsie comprenant 2085 années d'exposition aux patients chez les patients de plus de 12 ans, de nouvelles tumeurs ont été signalées chez 10 patients et des tumeurs préexistantes ont aggravé chez 11 patients pendant ou dans les 2 ans après l'arrêt du médicament. Cependant, aucune population de patients similaire non traitée avec la gabapentine n'était disponible pour fournir des informations sur l'incidence des tumeurs et les récidives pour la comparaison. Par conséquent, l'effet du traitement de la gabapentine sur l'incidence de nouvelles tumeurs chez l'homme ou sur l'aggravation ou la récidive des tumeurs diagnostiquées précédemment est inconnue.

Réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (habillage) / hypersensibilité multi-organisation

La réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (robe) également connus sous le nom d'hypersensibilité multi-même a été signalée chez des patients prenant des médicaments antiépileptiques, y compris le gralise. Certains de ces événements ont été mortels ou mortels. La robe, mais non exclusivement, mais pas exclusivement une éruption cutanée de fièvre et / ou une lymphadénopathie en association avec d'autres systèmes d'organes, comme la myocardite ou la myosite à une infection virale aiguë. L'éosinophilie est souvent présente. Parce que ce trouble est variable dans son expression, d'autres systèmes d'organes non notés ici peuvent être impliqués.

Il est important de noter que les premières manifestations d'hypersensibilité telles que la fièvre ou la lymphadénopathie peuvent être présentes même si l'éruption cutanée n'est pas évidente. Si ces signes ou symptômes sont présents, le patient doit être évalué immédiatement. Le gralise doit être interrompu si une étiologie alternative pour les signes ou les symptômes ne peut être établie.

Tests de laboratoire

Les données des essais cliniques n'indiquent pas que la surveillance de routine des procédures de laboratoire clinique est nécessaire pour l'utilisation sûre du Gralise. La valeur de la surveillance des concentrations sanguines de gabapentine n'a pas été établie.

Informations de conseil des patients

Conseillez les patients sur la disponibilité d'un guide de médicaments et demandez-leur de lire le guide de médicaments avant de prendre Gralise.

• Conseillez les patients que le gralise n'est pas substituable par d'autres formulations de gabapentine.
• Conseiller aux patients de prendre du gralise uniquement comme prescrit. Le gralise peut provoquer des étourdissements somnolence et autres signes et symptômes de la dépression du SNC.
• Conseiller aux patients de ne pas conduire ou d'utiliser d'autres machines complexes jusqu'à ce qu'ils aient acquis une expérience suffisante en gralise pour évaluer si elle affecte ou non leurs performances mentales et / ou moteurs. Conseiller les patients qui ont besoin d'un traitement concomitant avec de la morphine pour dire à leur prescripteur s'ils développent des signes de dépression du SNC tels que la somnolence. Si cela se produit, la dose de gralise ou de morphine doit être réduite en conséquence.
• Conseillez les patients que s'ils manquent une dose de Gralise pour le prendre avec de la nourriture dès qu'ils s'en souviennent. S'il est presque temps pour la prochaine dose, sautez la dose manquée et prenez la dose suivante à l'heure régulière. Ne prenez pas deux doses en même temps.
• Informez les patients que s'ils prennent trop de gralise pour appeler leur fournisseur de soins de santé ou leur centre de contrôle du poison ou aller immédiatement aux urgences les plus proches.

Pensées et comportements suicidaires

Conseiller les patients leurs soignants et leurs familles qui, dont la gabapentine, l'ingrédient actif de Gralise, peuvent augmenter le risque de pensées et de comportement suicidaires et de la nécessité d'être alerte pour l'émergence ou l'aggravation des symptômes de dépression tout changement inhabituel de l'humeur ou du comportement ou l'émergence de pensées suicidaires comportement ou pensées sur l'auto-comme. Demandez aux patients des soignants et des familles de signaler immédiatement les comportements préoccupants aux prestataires de soins de santé. Informer également les patients qui prévoient ou ont interrompu le gralise que les pensées et le comportement suicidaires peuvent apparaître même après l'arrêt du médicament [voir Avertissements et précautions ].

Dépression respiratoire

Informer les patients du risque de dépression respiratoire. Inclure des informations selon lesquelles le risque est le plus élevé pour ceux qui utilisent des dépresseurs concomitants du système nerveux central (SNC) (tels que les analgésiques opioïdes) ou chez ceux qui ont une déficience respiratoire sous-jacente. Apprenez aux patients à reconnaître la dépression respiratoire et leur conseiller de consulter un médecin immédiatement si cela se produit [voir Avertissements et précautions ].

Dosage et administration

Le gralise n'est pas substituable par d'autres produits de gabapentine en raison de profils pharmacocinétiques différents qui affectent la fréquence de l'administration.

La sécurité et l'efficacité du Gralise chez les patients atteints d'épilepsie n'ont pas été étudiées. Advise patients that GRALISE should be taken oually once daily with the evening meal. GRALISE tablets should be swallowed whole. Do not split crush ou chew the tablets [see Posologie et administration ].

Utiliser pendant la grossesse

Conseiller aux patients de notifier leur fournisseur de soins de santé s'ils tombent enceintes ou ont l'intention de devenir enceintes pendant le traitement par gralise et d'informer leur médecin s'ils sont allaités ou ont l'intention d'allaiter pendant la thérapie [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Encouragez les patients à vous inscrire au registre de grossesse nord-américain antiépileptique (NAAED) s'ils tombent enceintes. Ce registre collecte des informations sur la sécurité des médicaments antiépileptiques pendant la grossesse. Pour inscrire les patients, les patients peuvent appeler le numéro sans frais 1-888-233-2334 [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

La gabapentine a été donnée dans le régime alimentaire à des souris à 200 600 et 2000 mg / kg / jour et aux rats à 250 1000 et 2000 mg / kg / jour pendant 2 ans. Une augmentation statistiquement significative de l'incidence de l'adénome et des carcinomes des cellules acineuses pancréatiques a été trouvée chez les rats mâles recevant la dose élevée; La dose sans effet pour la survenue de carcinomes était de 1000 mg / kg / jour. Les concentrations plasmatiques maximales de gabapentine chez le rat recevant la dose élevée de 2000 mg / kg / jour étaient plus de 10 fois plus élevées que les concentrations plasmatiques chez l'homme recevant 1800 mg par jour et chez les rats recevant 1000 mg / kg / jour, les concentrations plasmatiques de pointe étaient plus de 6,5 fois plus élevées que chez l'homme recevant 1800 mg / jour. Les carcinomes de cellules acinaires pancréatiques n'ont pas affecté la survie qui n'a pas métastasé et n'étaient pas localement invasives. La pertinence de cette constatation au risque cancérigène chez l'homme n'est pas claire.

Des études conçues pour étudier le mécanisme de la carcinogenèse pancréatique induite par la gabapentine chez le rat indiquent que la gabapentine stimule la synthèse de l'ADN dans les cellules acineuses pancréatiques de rat in vitro et thus may be acting as a tumou promoter by enhancing mitogenic activity. It is not known whether gabapentin has the ability to increase cell proliferation in other cell types ou in other species including humans.

Mutagenèse

La gabapentine n'a pas démontré de potentiel mutagène ou génotoxique chez 3 in vitro et 4 en vain tests. C'était négatif dans le test Ames et le in vitro Dosage de mutation avant HGPRT dans les cellules pulmonaires chinoises du hamster; il n'a pas produit une augmentation significative des aberrations chromosomiques dans le in vitro Test de cellules pulmonaires de hamster chinois; c'était négatif dans le en vain test d'aberration chromosomique et dans le en vain Test de micronucléus dans la moelle osseuse du hamster chinois; c'était négatif dans le en vain test de micronucléus de souris; Et cela n'a pas induit une synthèse d'ADN imprévue dans les hépatocytes de rats donnés par la gabapentine.

Altération de la fertilité

Aucun effet indésirable sur la fertilité ou la reproduction n'a été observé chez le rat à des doses allant jusqu'à 2000 mg / kg (environ 11 fois la dose humaine maximale recommandée sur un mg / m ² base).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Grossesse Exposure Registry

Il existe un registre d'exposition à la grossesse qui surveille les résultats de la grossesse chez les femmes exposées à la gabapentine, y compris le gralise pendant la grossesse. Encouragez les femmes qui prennent de la gralise pendant la grossesse à s'inscrire au registre de grossesse antiépileptique nord-américain (NAAED) en appelant le numéro 1-888-2333334 sans frais ou en visitant https://www.aedpregnancyregistry.org/.

Résumé des risques

Les données disponibles des études de cohorte prospectives et rétrospectives publiées et des rapports de cas au cours des décennies d'utilisation avec la gabapentine pendant la grossesse n'ont pas identifié de risque associé au médicament de malformations congénitales majeures. Les données disponibles sont insuffisantes pour évaluer un risque de fausse couche et d'autres résultats maternels ou fœtaux. Dans des études non cliniques chez des rats de souris et des lapins, la gabapentine était toxique au développement (augmentation des anomalies squelettiques et viscérales fœtales et augmentation de la mortalité embryofétale) lorsqu'ils sont administrés à des animaux enceintes à des doses similaires à celles utilisées cliniquement (voir Données ).

Les données sur le marché postal suggèrent que l'utilisation prolongée de la gabapentine avec des opioïdes proches de la livraison peut augmenter le risque de retrait néonatal par rapport aux opioïdes seuls [voir Considérations cliniques ]. Although there is at least one repout of neonatal withdrawal syndrome in an infant exposed to gabapentin alone during pregnancy there are no comparative epidemiologic studies evaluating this association. Therefoue it is not known whether exposure to gabapentin alone late in pregnancy may cause withdrawal signs et symptoms.

Le risque de fond estimé des principaux malformations congénitales et une fausse couche pour les populations indiquées est inconnue. Toutes les grossesses présentent un risque de fond de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2% à 4% et 15% à 20%.

Considérations cliniques

Réactions indésirables fœtales / néonatales

Le syndrome de retrait néonatal a été signalé chez les nouveau-nés exposés à la gabapentine in utero pendant une longue période lorsqu'il est également exposé à des opioïdes proches de l'accouchement. Les signes de sevrage néonatal et les symptômes rapportés ont inclus la tachypnée vomissements de diarrhée hypertonie irritabilité éternuant un mauvais modèle de sommeil anormal d'hyperactivité. Les signes et symptômes signalés qui peuvent également être liés au sevrage comprennent les mouvements oculaires errants de la langue en se produisant des arcs éveillés et des mouvements des extrémités continues. Observez les nouveau-nés exposés au Gralise et aux opioïdes pour les signes et symptômes de sevrage néonatal et gérer en conséquence.

Données

Données sur les animaux

Lorsque des souris enceintes ont reçu des doses orales de gabapentine (1000 ou 3000 mg / kg / jour environ 3 à 8 fois la dose maximale recommandée de 1800 mg sur un mg / m ² base) pendant la période de toxicité embryofétale de l'organogenèse (incidences accrues de variations squelettiques) a été observée. Le niveau d'effet sans effet était de 500 mg / kg / jour représentant approximativement la dose humaine maximale recommandée [MRHD] sur un mg / m ² base.

Lorsque les rats ont été dosés avant et pendant l'accouplement et tout au long de la gestation, les chiots de tous les groupes de dose (500 1000 et 2000 mg / kg / jour) ont été affectés. Ces doses sont équivalentes à environ 3 à 11 fois le MRHD sur un mg / m ² base. There was an increased incidence of hydroureter et/ou hydronephrosis in rats in a study of fertility et general reproductive perfoumance at 2000 mg/kg/day with no effect at 1000 mg/kg/day in a teratology study at 1500 mg/kg/day with no effect at 300 mg/kg/day et in a perinatal et postnatal study at all doses studied (500 1000 et 2000 mg/kg/day). The doses at which the effects occurred are approximately 3 to 11 times the maximum recommended dose of 1800 mg on a mg/m ² base; Les doses de non-effet étaient d'environ 5 fois (étude de fertilité et de performance reproductive générale) et approximativement égale à (étude de tératogénicité) le MRHD sur un Mg / M ² base. Autre than hydroureter et hydronephrosis the etiologies of which are unclear the incidence of malfoumations was not increased compared to controls in offspring of mice rats ou rabbits given doses up to 8 times (mice) 10 times (rats) ou 16 times (rabbits) the human daily dose on a mg/m ² base.

Lorsque des lapins enceintes ont été traités avec de la gabapentine pendant la période d'organogenèse, une augmentation de la mortalité embryofétale a été observée à 60 300 et 1500 mg / kg / jour (NULL,6 à 16 fois le MRHD sur un Mg / M ² base).

Dans une étude publiée, la gabapentine (400 mg / kg / jour) a été administrée par injection intrapéritonéale à des souris néonatales au cours de la première semaine postnatale une période de synaptogenèse chez les rongeurs (correspondant au dernier trimestre de la grossesse chez l'homme). La gabapentine a provoqué une diminution marquée de la formation de synapse neuronale dans le cerveau de souris intactes et une formation anormale de synapse neuronale dans un modèle de souris de réparation synaptique. La gabapentine a été montrée in vitro Pour interférer avec l'activité de la sous-unité α2Δ des canaux calciques activés par la tension, un récepteur impliqué dans la synaptogenèse neuronale. La signification clinique de ces résultats est inconnue.

Lactation

Résumé des risques

La gabapentine est présente dans le lait maternel suivant l'administration orale. Les effets néfastes sur le nourrisson allaité n'ont pas été signalés. Il n'y a pas de données sur les effets du médicament sur la production de lait. Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère de la mère et les effets néfastes potentiels sur le nourrisson allaité de Gralise ou de l'état maternel sous-jacent.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité du Gralise dans la prise en charge de la névralgie post-partépétique chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été étudiées.

Utilisation gériatrique

Le nombre total de patients traités par Gralise dans des essais cliniques contrôlés chez les patients atteints de névralgie post-partépétique était de 359 dont 63% avaient 65 ans ou plus. Les types et l'incidence des événements indésirables étaient similaires à tous les groupes d'âge, à l'exception de l'œdème périphérique qui avait tendance à augmenter l'incidence avec l'âge.

GRALISE is known to be substantially excreted by the kidney. Reductions in GRALISE dose should be made in patients with age-related compromised renal function [see Posologie et administration ].

Trouble hépatique

Parce que la gabapentine n'est pas des études métabolisées n'ont pas été menées chez des patients souffrant de troubles hépatiques.

Trouble rénal

GRALISE is known to be substantially excreted by the kidney. Dosage adjustment is necessary in patients with impaired renal function. Gralise ne doit pas être administrée in patients with CrCL between 15 et 30 ou in patients undergoing hemodialysis [see Posologie et administration ].

Informations sur la surdose pour Gralise

Les signes de toxicité aiguë chez les animaux comprenaient l'hypoactivité ou l'excitation de la sédation de ptose laborieuse de l'ataxie.

Des surdoses orales aiguës de gabapentine ont été signalées. Les symptômes comprennent la somnolence des discours à double vision, l'état mental altéré des étourdissements léthargies et diarrhée. Une dépression respiratoire mortelle a été signalée avec une surdose de gabapentine seule et en combinaison avec d'autres dépresseurs du système nerveux central (SNC).

La gabapentine peut être éliminée par l'hémodialyse. L'hémodialyse a été réalisée dans des cas de surdose signalés et il peut être indiqué par l'état clinique du patient ou chez les patients ayant une déficience rénale significative.

Contre-indications pour Gralise

GRALISE is contraindicated in patients with demonstrated hypersensitivity to the drug ou its ingredients.

Pharmacologie clinique fou Gralise

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action par lequel la gabapentine exerce son action analgésique est inconnue mais dans les modèles animaux d'analgésie, la gabapentine empêche l'allodynie (comportement lié à la douleur en réponse à un stimulus normalement inoffensif) et l'hyperalgésie (réponse exagérée à des stimuli douloureux). La gabapentine empêche les réponses liées à la douleur dans plusieurs modèles de douleurs neuropathiques chez le rat et les souris (par exemple, modèle de ligature du nerf vertébral modèle de lésion de la moelle épinière La gabapentine diminue également les réponses liées à la douleur après une inflammation périphérique (test de pavé de carraghénane de la phase tardive du test de formuline) mais ne modifie pas les comportements immédiats liés à la douleur (phase aiguë du pavé du film de film de queue de rat). La pertinence de ces modèles pour la douleur humaine n'est pas connue.

La gabapentine est structurellement liée au neurotransmetteur GABA (acide gamma-aminobutyrique) mais il ne modifie pas la liaison du radioligand GABAA ou GABAB, il n'est pas converti métaboliquement en gaba ou agoniste de GABA et il n'est pas un inhibiteur de l'adaptation ou de la dégradation du GABA. Dans les tests de liaison au radioligand à des concentrations allant jusqu'à 100 μM de gabapentine, il n'a pas montré d'affinité pour un certain nombre d'autres sites récepteurs, notamment le glutamate de benzodiazépine, le glutamate de nméthyl-D-aspartate (NMDA) glycine kainate de la glycine kainate; alpha 1 alpha 2 ou bêta adrénergique; adénosine A1 ou A2; muscarinique cholinergique ou nicotinique; dopamine D1 ou D2; histamine H1; sérotonine S1 ou S2; Opiate Mu Delta ou Kappa; cannabinoïde 1; sites de canaux calciques sensibles à la tension marqués avec de la nitrendipine ou du diltiazem; ou aux sites des canaux sodiques sensibles à la tension marqués avec la batrachotoxinine A20-alpha-benzoate. La gabapentine n'a pas modifié l'absorption cellulaire de la dopamine noradrénaline ou de la sérotonine.

Des études in vitro avec la gabapentine radiomarquée ont révélé un site de liaison à la gabapentine dans les zones du cerveau de rat, notamment le néocortex et l'hippocampe. Une protéine de liaison à haute affinité dans le tissu cérébral animal a été identifiée comme une sous-unité auxiliaire des canaux calciques activés par la tension. Cependant, les corrélats fonctionnels de la liaison de la gabapentine, le cas échéant, restent à élucider. Il est émis l'hypothèse que la gabapentine antagonise la liaison de la thrombospondine à α2Δ-1 en tant que récepteur impliqué dans la formation de synapse excitatrice et a suggéré que la gabapentine peut fonctionner thérapeutiquement en bloquant une nouvelle formation de synapse.

Pharmacodynamique

Aucune étude pharmacodynamique n'a été menée avec Gralise.

Pharmacocinétique

Absorption

La gabapentine est absorbée de l'intestin grêle proximal par un système de transport en L-Amino saturable. La biodisponibilité de la gabapentine n'est pas proportionnelle à la dose; Comme la dose est une biodisponibilité accrue diminue.

Lorsque la gralise (1800 mg une fois par jour) et la libération immédiate de la gabapentine (600 mg trois fois par jour) ont été administrées avec des repas riches en gras (50% des calories de la graisse), le gralise a un CMAX plus élevé et une ASC plus faible à l'état stable par rapport à la libération immédiate de la gabapentine (tableau 5). Le temps pour atteindre une concentration plasmatique maximale (TMAX) pour le gralise est de 8 heures, soit environ 4 à 6 heures de plus que la libération immédiate de la gabapentine.

Tableau 5: Pharmacocinétique moyenne à l'état d'équilibre SD pour la libération immédiate de Gralise et Gabapentine chez des sujets sains sous un état nourri à haute teneur en calories (jour 5 n = 21)

Les paramètres pharmacocinétiques à dose unique d'une résistance à 900 mg sous un état nourri aux calories élevés en graisses et un état nourri aux calories faibles en graisses sont présentés dans le tableau 6.

Tableau 6: Paramètres pharmacocinétiques moyennes ± SD pour la force de gralise 900 mg chez des sujets sains (n ​​= 27)

N'utilisez pas de Gralise comme substitut à d'autres produits de gabapentine en raison de profils pharmacocinétiques différents qui affectent la fréquence de l'administration.

GRALISE should be taken with evening meals. If it is taken on an empty stomach the bioavailability will be substantially lower.

L'administration de Gralise avec des aliments augmente le taux et l'étendue de l'absorption de la gabapentine par rapport à l'état à jeun. La CMAX de la gabapentine augmente 33 à 84% et l'ASUC de la gabapentine augmente de 33 à 118% avec la nourriture en fonction de la teneur en matières grasses du repas. Le gralise doit être pris avec de la nourriture.

Distribution

La gabapentine est inférieure à 3% liée aux protéines plasmatiques. Après 150 mg d'administration intraveineuse, le volume de distribution moyen ± ET est de 58 ± 6 L.

Élimination

La gabapentine est éliminée par l'excrétion rénale comme médicament inchangé.

Chez les patients atteints de fonction rénale normale, la gabapentine libérée immédiate de 1200 à 3000 mg / jour, la demi-vie d'élimination du médicament (T1 / 2) était de 5 à 7 heures. La cinétique d'élimination ne change pas avec le niveau de dose ou les doses multiples.

Métabolisme

La gabapentine n'est pas sensiblement métabolisée chez l'homme.

Excrétion

Taux d'élimination de la gabapentine La clairance du plasma constant et la clairance rénale sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine. Chez les patients âgés et les patients présentant une altération du plasma de la fonction rénale, le dégagement du plasma est réduit. La gabapentine peut être retirée du plasma par l'hémodialyse.

L'ajustement posologique chez les patients présentant une fonction rénale compromis est nécessaire. Chez les patients subissant l'hémodialyse, le gralise ne doit pas être administré [voir Posologie et administration ].

Populations spéciales

Insuffisance rénale

Comme la fonction rénale diminue les dégagements rénaux et plasmatiques et la constante de vitesse d'élimination apparente diminue tandis que Cmax et T1 / 2 augmentent.

Chez les patients (n = 60) avec une clairance de la créatinine d'au moins 60 30 à 59 ou moins de 30 ml / min, les taux de dégagement rénal médian pour une dose immédiate à la gabapentine de 400 mg étaient respectivement de 79 36 et 11 ml / min et les valeurs médianes T1 / 2 étaient respectivement de 9,2 14 et 40 heures.

L'ajustement posologique est nécessaire chez les patients présentant une fonction rénale altérée [voir Posologie et administration ].

Hémodialyse

Dans une étude chez les sujets adultes anuriques (n = 11), la demi-vie apparente de l'élimination de la gabapentine les jours non dialysés était d'environ 132 heures; Pendant la dialyse, la demi-vie apparente de la gabapentine a été réduite à 3,8 heures. L'hémodialyse a donc un effet significatif sur l'élimination de la gabapentine chez les sujets anuriques. Le gralise ne doit pas être administré chez les patients subissant une hémodialyse. Des formulations alternatives de produits de gabapentine doivent être prises en compte chez les patients subissant une hémodialyse.

Âgé

Les dégagements oraux et rénaux apparents de la gabapentine diminuent avec l'âge croissant, bien que cela puisse être lié à la baisse de la fonction rénale avec l'âge. Des réductions de la dose de gabapentine doivent être effectuées chez les patients présentant une fonction rénale compromise par l'âge [voir Posologie et administration ].

Trouble hépatique

Parce que la gabapentine n'est pas des études métabolisées n'ont pas été menées chez des patients souffrant de troubles hépatiques.

Pédiatrie

La pharmacocinétique de Gralise n'a pas été étudiée chez les patients de moins de 18 ans.

Genre

Bien qu'aucune étude formelle n'ait été menée pour comparer la pharmacocinétique de la gabapentine chez les hommes et les femmes, il semble que les paramètres pharmacocinétiques pour les hommes et les femmes soient similaires et qu'il n'y a pas de différences de genre significatives.

Course

Les différences pharmacocinétiques dues à la race n'ont pas été étudiées. Parce que la gabapentine est principalement excrétée de manière renommée et qu'il n'y a pas de différences raciales importantes dans les différences pharmacocinétiques de la créatinine en raison de la race ne sont pas attendues.

Études cliniques

L'efficacité du Gralise pour la gestion de la névralgie post-partépétique a été établie dans une étude multicentrique contrôlée par placebo en double aveugle. Cette étude a inscrit des patients entre 21 et 89 ans, une névralgie post-partépétique persistant pendant au moins 6 mois après la guérison de l'herpès zoster éruption cutanée et un score minimum d'intensité de la douleur de base d'au moins 4 sur une échelle numérique numérique de 11 points allant de 0 (pas de douleur) à 10 (pire douleur possible).

Cette étude de 11 semaines a comparé le Gralise 1800 mg une fois par jour avec un placebo. Au total, 221 et 231 patients ont été traités avec du gralise ou du placebo respectivement. Le traitement à l'étude, y compris le titrage, pour tous les patients, comprenait une période de traitement de 10 semaines, suivie d'une semaine de rétrécissement à la dose. Le traitement en double aveugle a commencé avec le titrage à partir de 300 mg / jour et titré jusqu'à une dose quotidienne totale de 1800 mg sur 2 semaines, suivie de 8 semaines de dosage fixe à 1800 mg une fois par jour, puis 1 semaine de dose de dose. Pendant la période de dosage stable de 8 semaines, les patients ont pris 3 comprimés actifs ou placebo chaque nuit avec le repas du soir. Au cours de la ligne de base et du traitement, les patients ont enregistré leur douleur dans un journal quotidien en utilisant une échelle de nausée numérique à 11 points. Le score moyen de la douleur de base était de 6,6 et 6,5 pour les patients gralise et traités par placebo respectivement.

Le traitement avec Gralise a été statistiquement significativement amélioré le score de douleur moyen du point final de la ligne de base. Pour divers degrés d'amélioration de la douleur, de la ligne de base au point d'évaluation de l'étude, la figure 1 montre la fraction des patients atteignant ce degré d'amélioration. Le chiffre est cumulatif de sorte que les patients dont le changement par rapport à la ligne de base est par exemple 50% sont également inclus à tous les niveaux d'amélioration inférieurs à 50%. Les patients qui n'ont pas terminé l'étude ont reçu une amélioration de 0%.

Figure 1: pour cent des patients atteignant divers niveaux de soulagement de la douleur

Informations sur les patients pour Gralise

GRALISE ^®
(Graez 'Graz)
(gabapentin) comprimés

Lisez ce guide de médicaments avant de commencer à prendre Gralise et chaque fois que vous obtenez une recharge.

Il peut y avoir de nouvelles informations. Ces informations ne prennent pas la place de parler à votre fournisseur de soins de santé de votre état de santé ou de votre traitement. Si vous avez des questions sur Gralise, demandez à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien.

W Le chapeau est les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Gralise?

N'arrêtez pas de prendre Gralise sans d'abord parler avec votre fournisseur de soins de santé . Arrêter soudainement Gralise peut causer de graves problèmes.

Comme les autres médicaments antiépileptiques, la gabapentine, l'ingrédient actif en gralise peut provoquer des pensées ou des actions suicidaires chez un très petit nombre de personnes environ 1 sur 500. Cela peut se produire pendant que vous prenez du gralise ou après l'arrêt . Cependant, on ne sait pas si le gralise est sûr et efficace chez les personnes ayant des problèmes de crise (épilepsie). Par conséquent, le gralise ne doit pas être utilisé à la place des autres produits de gabapentine.

Appelez un fournisseur de soins de santé immédiatement si vous avez l'un de ces symptômes, surtout s'ils sont nouveaux pires ou vous inquiétez:

• Réflexions sur le suicide ou la mort
• tente de se suicider
• Problèmes de respiration graves
• Dépression nouvelle ou pire
• Anxiété nouvelle ou pire
• Se sentir agité ou agité
• crises de panique
• Difficulté à dormir (insomnia)
• irritabilité nouvelle ou pire
• Agir agressif étant en colère ou violent
• Agissant sur des impulsions dangereuses
• Une augmentation extrême de l'activité et de la parole (manie)
• Autres changements inhabituels dans le comportement ou l'humeur

Comment puis-je surveiller les symptômes précoces des pensées et des actions suicidaires?

• Faites attention aux changements en particulier des changements soudains dans les pensées ou les sentiments des comportements d'humeur.
• Gardez toutes les visites de suivi avec votre fournisseur de soins de santé comme prévu.
• Appelez votre fournisseur de soins de santé entre les visites au besoin, surtout si vous vous inquiétez des symptômes

Problèmes de respiration graves

• Problèmes de respiration graves can occur when GRALISE is taken with other medicines that can cause severe envie de dormir ou decreased awareness ou when it is taken by someone who already has breathing problems. Watch fou increased envie de dormir ou decreased breathing when starting GRALISE ou when the dose is increased. Get help right away if breathing problems occur.

N'arrêtez pas de prendre Gralise sans d'abord parler avec votre fournisseur de soins de santé.

• Arrêter soudainement Gralise peut causer de graves problèmes.

Qu'est-ce que Gralise?

GRALISE is a prescription medicine used in adults 18 years et older to treat:

• Douleur des nerfs endommagés (douleur neuropathique) qui suit la guérison des zona (une éruption cutanée douloureuse qui vient après une infection à l'herpès zoster).

On ne sait pas si le gralise est sûr et efficace chez les personnes ayant des problèmes de crise (épilepsie).

On ne sait pas si le gralise est sûr et efficace chez les enfants de moins de 18 ans avec des douleurs post-étages.

GRALISE is not substitutable with other gabapentin products.

Qui ne devrait pas prendre Gralise?

Ne prenez pas de gralise si vous êtes allergique à la gabapentine ou à l'un des ingrédients de Gralise.

Voir la fin de ce guide de médicaments pour une liste complète des ingrédients en Gralise.

Que dois-je dire à mon fournisseur de soins de santé avant de prendre Gralise?

Avant de prendre Gralise, dites à votre fournisseur de soins de santé si vous:

• avoir ou avoir des problèmes d'humeur de dépression ou des pensées ou un comportement suicidaires
• avoir des problèmes de respiration
• avoir des crises
• avoir des problèmes rénaux ou obtenir une dialyse rénale
• sont enceintes ou prévoient de devenir enceintes. On ne sait pas si Gralise peut nuire à votre bébé à naître. Dites immédiatement votre professionnel de la santé si vous tombez enceinte en prenant de la gralise. Vous et votre fournisseur de soins de santé déciderez si vous devriez prendre de la gralise pendant que vous êtes enceinte.
  Si vous tombez enceinte en prenant Gralise, parlez à votre fournisseur de soins de santé de vous inscrire auprès du registre de grossesse antiépileptique nord-américain (NAAED). Le but de ce registre est de collecter des informations sur la sécurité des médicaments antiépileptiques, notamment la gabapentine l'ingrédient actif en gralise pendant la grossesse. Vous pouvez vous inscrire à ce registre en appelant le 1-888-233-2334.
• allaitent ou prévoient d'allaiter. La gabapentine passe dans votre lait maternel. Parlez à votre fournisseur de soins de santé de la meilleure façon de nourrir votre bébé pendant le traitement avec Gralise.

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez, y compris des vitamines ou des suppléments à base de plantes sur ordonnance et non-prescription. Informez-vous surtout de votre fournisseur de soins de santé si vous prenez un médicament contre la douleur aux opioïdes (comme l'oxycodone) ou des médicaments pour l'anxiété (comme le lorazépam) ou l'insomnie (comme le zolpidem). Vous pouvez avoir plus de chances de somnolence des étourdissements ou de problèmes respiratoires graves si ces médicaments sont pris avec du gralise.

Prendre du gralise avec certains autres médicaments peut provoquer des effets secondaires ou affecter leur fonctionnement. Ne commencez pas ou n'arrêtez pas d'autres médicaments sans parler à votre fournisseur de soins de santé.

Connaissez les médicaments que vous prenez. Gardez une liste d'entre eux et montrez-le à votre fournisseur de soins de santé et à votre pharmacien lorsque vous obtenez un nouveau médicament.

Comment devrais-je prendre Gralise?

• Prenez Gralise exactement comme prescrit. Votre fournisseur de soins de santé vous dira combien de gralise prendre et quand la prendre. Prenez Gralise en même temps chaque jour.
• Ne changez pas votre dose et n'arrêtez pas de prendre de la gralise sans parler avec votre fournisseur de soins de santé . Si vous arrêtez de prendre de la Gralise soudainement, vous pouvez ressentir des effets secondaires. Parlez avec votre fournisseur de soins de santé sur la façon d'arrêter lentement Gralise.
• Prenez graliser avec de la nourriture une fois par jour avec votre repas du soir.
• Prenez des comprimés Gralise entiers. Ne divisez pas les comprimés d'écrasement ou de mâcher des comprimés à graliser avant d'avaler.
• Votre fournisseur de soins de santé peut changer votre dose de Gralise. Ne changez pas votre dose de gralise sans parler à votre fournisseur de soins de santé.
• Si vous manquez une dose, prenez-le dès que vous vous en souvenez avec de la nourriture. S'il est presque temps pour votre prochaine dose, sautez simplement la dose manquée. Prenez la prochaine dose à votre heure régulière. Ne prenez pas deux doses en même temps.
• Si vous prenez trop de Gralise, appelez votre fournisseur de soins de santé ou votre centre de contrôle du poison ou allez immédiatement aux urgences les plus proches.
• Si vous prenez un antiacide contenant de l'hydroxyde d'aluminium et de l'hydroxyde de magnésium, il est recommandé de prendre la gralise au moins 2 heures après l'administration de l'antiacide.

Que dois-je éviter en prenant Gralise?

• Ne buvez pas d'alcool et ne prenez pas d'autres médicaments qui vous rendent sommeil ou étourdi tout en prenant de la gralise sans parler d'abord à votre fournisseur de soins de santé. Prendre du gralise avec de l'alcool ou des médicaments qui provoquent une somnolence ou des étourdissements peuvent aggraver votre somnolence ou vos étourdissements.
• Ne faites pas d'exploitation de machines lourdes et ne faites pas d'autres activités dangereuses jusqu'à ce que vous sachiez comment Gralise vous affecte. Gralise peut ralentir votre réflexion et votre motricité.

Quels sont les effets secondaires possibles de Gralise?

L'effet secondaire le plus courant de Gralise est:

• vertiges

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tout effet secondaire qui vous dérange ou qui ne disparaît pas.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de Gralise. Pour plus d'informations, demandez à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien.

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

Comment dois-je stocker Gralise?

Stocker le gralise à 59 ° F à 86 ° F (15 ° C à 30 ° C)

• Gardez le gralise et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace de Gralise

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans un guide de médicaments. N'utilisez pas de gralise pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas de gralise à d'autres personnes même si elles présentent les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal.

Ce guide de médicaments résume les informations les plus importantes sur Gralise. Si vous souhaitez plus d'informations, parlez avec votre fournisseur de soins de santé. Vous pouvez demander à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien pour obtenir des informations sur Gralise qui est rédigé pour les professionnels de la santé.

Pour plus d'informations sur Gralise, appelez le 1-877-447-7979.

Quels sont les ingrédients de Gralise?

Ingrédient actif: gabapentine

Ingrédients inactifs:

300 mg tablet: copovidone hypromellose magnesium stearate microcrystalline cellulose polyethylene oxide et white film coating (polyvinyl alcohol titanium dioxide talc polyethylene glycol 3350 et lecithin (soya)).

450 mg comprimé: copovidone hypromellose magnésium stéarate en polyéthylène et revêtement de film rouge (polyéthylène glycol alcool polyvinylique TALC dioxyde de titane et rouge à l'oxyde de fer).

600 mg tablet: copovidone hypromellose magnesium stearate polyethylene oxide et beige film coating (polyvinyl alcohol titanium dioxide talc polyethylene glycol 3350 iron oxide yellow et iron oxide red).

750 mg comprimé: copovidone hypromellose magnésium stéarate en polyéthylène et revêtement de film jaune (polyéthylène glycol alcool polyvinylique TALC dioxyde de titane et jaune d'oxyde de fer).

900 mg tablet: copovidone hypromellose magnesium stearate polyethylene oxide et pink film coating (polyethylene glycol polyvinyl alcohol talc titanium dioxide et iron oxide red).

Ce guide de médicaments a été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis.