Minipress

Description de la ministère

MINIPRESS® (prazosin hydrochloride) a quinazoline derivative is the first of a new chemical class of antihypertensives. It is the hydrochloride salt of 1-(4-amino-67-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl) piperazine and its structural formula is:

Formule moléculaire C ₁₉ H ₂₁ N ₅ O ₄ • HCL

Il s'agit d'une substance cristalline blanche légèrement soluble dans l'eau et une solution saline isotonique et a un poids moléculaire de 419,87. Chaque capsule de 1 mg de minipress à usage oral contient un médicament équivalent à 1 mg de base libre.

Les ingrédients inertes dans les formulations sont: les capsules de gélatine dure (qui peuvent contenir le bleu 1 rouge 3 rouge 28 rouge 40 et autres ingrédients inertes); stéarate de magnésium; sulfate de lauryle de sodium; amidon; saccharose.

Utilisations pour MiniPress

Les minipress sont indiquées pour le traitement de l'hypertension pour abaisser la pression artérielle. L'abaissement de la pression artérielle réduit le risque d'événements cardiovasculaires mortels et non mortels principalement des coups et des infarctus du myocarde. Ces avantages ont été observés dans des essais contrôlés de médicaments antihypertenseurs à partir d'une grande variété de classes pharmacologiques, y compris ce médicament.

Le contrôle de l'hypertension artérielle devrait faire partie d'une gestion complète des risques cardiovasculaires, notamment le cas échéant de la gestion appropriée du diabète de contrôle des lipides. De nombreux patients auront besoin de plus d'un médicament pour atteindre les objectifs de la pression artérielle. Pour des conseils spécifiques sur les objectifs et la gestion, voir des lignes directrices publiées telles que celles de l'évaluation nationale nationale de la détection et du traitement de l'hypertension artérielle (JNC).

De nombreux médicaments antihypertenseurs provenant de diverses classes pharmacologiques et avec différents mécanismes d'action ont été montrés dans des essais contrôlés randomisés pour réduire la morbidité et la mortalité cardiovasculaires et il peut être conclu que c'est la réduction de la pression artérielle et non d'autres biens pharmacologiques des médicaments qui sont largement responsables de ces avantages. Le bénéfice des résultats cardiovasculaires les plus importants et les plus cohérents a été une réduction du risque d'AVC, mais une réduction de l'infarctus du myocarde et de la mortalité cardiovasculaire a également été observée régulièrement.

Une pression systolique ou diastolique élevée provoque une augmentation du risque cardiovasculaire et l'augmentation du risque absolu par MMHg est plus élevée à des pressions sanguines plus élevées, de sorte que même des réductions modestes de l'hypertension sévère peuvent offrir un avantage substantiel. La réduction relative des risques de la réduction de la pression artérielle est similaire à tous les populations avec un risque absolu variable, de sorte que le bénéfice absolu est plus élevé chez les patients qui présentent un risque plus élevé indépendamment de leur hypertension (par exemple les patients atteints de diabète ou d'hyperlipidémie) et ces patients devraient bénéficier d'un traitement plus agressif à un objectif de pression artérielle plus faible.

Certains médicaments antihypertenseurs ont des effets de pression artérielle plus faibles (comme monothérapie) chez les patients noirs et de nombreux médicaments antihypertenseurs ont des indications et des effets approuvés supplémentaires (par exemple sur l'insuffisance cardiaque de l'angine ou la maladie rénale diabétique). Ces considérations peuvent guider la sélection de la thérapie.

Les minipress peuvent être utilisées seules ou en combinaison avec d'autres médicaments antihypertenseurs tels que les diurétiques ou les agents de blocage bêta-adrénergiques.

Dosage pour les ministères

La dose de minipress doit être ajustée en fonction de la réponse individuelle de la pression artérielle du patient. Ce qui suit est un guide de son administration:

Dose initiale

1 mg deux ou trois fois par jour (voir Avertissements .)

Dose d'entretien

Dosage may be slowly increased to a total daily dose of 20 mg given in divided doses. The therapeutic dosages most commonly employed have ranged from 6 mg to 15 mg daily given in divided doses. Doses higher than 20 mg usually do not increase efficacy however a few patients may benefit from further increases up to a daily dose of 40 mg given in divided doses. After initial titration some patients can be maintained adequately on a twice daily dosage regimen.

Utiliser avec d'autres médicaments

Lors de l'ajout d'un agent diurétique ou d'un autre agent antihypertenseur, la dose de minipress doit être réduite à 1 mg ou 2 mg trois fois par jour et la rétroaction est ensuite effectuée.

L'administration concomitante de minipress avec un inhibiteur de PDE-5 peut entraîner une baisse des effets de la pression artérielle et une hypotension symptomatique; Par conséquent, le traitement des inhibiteurs de PDE-5 doit être initié à la dose la plus faible chez les patients prenant des minipress.

Comment fourni

Distribué par Pfizer Labs Division de Pfizer Inc NYNY 10017. Révisé: juillet 2016

Effets secondaires for Minipress

Des essais cliniques ont été menés sur plus de 900 patients. Au cours de ces essais et de l'expérience marketing ultérieure, les réactions les plus fréquentes associées à la thérapie de minipress sont: les étourdissements 10,3% de maux de tête 7,8% de somnolence 7,6% Manque d'énergie 6,9% Faiblesse 6,5% Palpitations 5,3% et nausées 4,9%. Dans la plupart des cas, les effets secondaires ont disparu avec une thérapie continue ou ont été tolérés sans diminution de la dose de médicament.

Les effets indésirables moins fréquents qui se produiraient chez 1 à 4% des patients sont:

Gastro-intestinal: vomissement diarrhea constipation.

Cardiovasculaire: œdème Syncope de la dyspnée de l'hypotension orthostatique.

Système nerveux central: Dépression des vertiges nervosité.

Dermatologique: éruption cutanée.

Génito-urinaire: fréquence urinaire.

UN: vision floue reddened sclera epistaxis dry mouth nasal congestion.

De plus, moins de 1% des patients ont signalé ce qui suit (dans certains cas, les relations causales exactes n'ont pas été établies):

Gastro-intestinal: L'inconfort abdominal et / ou les anomalies de la fonction hépatique du foie pancréatite.

Cardiovasculaire: tachycardie.

Système nerveux central: Hallucinations de paresthésie.

Dermatologique: ALOPÉCIE PLAT ALOPÉCIAL PLAT.

Génito-urinaire: incontinence impuissance priapisme.

UN: Acouphènes.

Autre: diaphorèse fièvre positive ana titre arthralgia.

Des rapports uniques de marchons pigmentaires et de rétinopathie séreux et quelques rapports de développement ou de disparition de la cataracte ont été signalés. Dans ces cas, la relation causale exacte n'a pas été établie car les observations de base étaient souvent inadéquates.

Dans des études plus spécifiques à la lampe à fente et à la funduscopique, qui comprenaient des examens de référence adéquats, aucun résultat ophtalmologique anormal lié au médicament n'a été signalé.

Des rapports de littérature existent associant une thérapie minipress à une aggravation de la narcolepsie préexistante. Une relation causale est incertaine dans ces cas.

Dans l'expérience post-marketing, les événements indésirables suivants ont été signalés:

Système nerveux autonome: rinçage.

Corps dans son ensemble: Réaction allergique Asthénie malaise douleur.

Général cardiovasculaire: Hypotension d'angine pectoralis.

Endocrine: Gynecomastia.

Dong Quai Dosage pour l'équilibre hormonal

Fréquence cardiaque / rythme: Bradycardie.

Psychiatrique: insomnie.

Peau / appendices: urticaire.

Vasculaire (extracardiaque): vascularite.

Vision: Douleur oculaire.

Sens spéciaux: Pendant la chirurgie de la cataracte, une variante du syndrome des petits élèves connue sous le nom de syndrome d'iris de disquette peropératoire (IFIS) a été signalée en association avec la thérapie des bloqueurs alpha-1 (voir PRÉCAUTIONS ).

Interactions médicamenteuses for Minipress

Minipress has been administered without any adverse drug interaction in limited clinical experience to date with the following: (1) cardiac glycosides– digitalis and digoxin; (2) hypoglycemics–insulin chlorpropamide phenformin tolazamide and tolbutamide; (3) tranquilizers and sedatives–chlordiazepoxide diazepam and phenobarbital; (4) antigoutte– allopurinol colchicine and probenecid; (5) antiarrhythmics–procainamide propranolol (see Avertissements Cependant) et la quinidine; et (6) analgésiques antipyrétiques et anti-inflammatoires - propoxyphène aspirine indométhacine et phénylbutazone.

Il a été démontré que l'ajout d'un agent diurétique ou d'un autre agent antihypertenseur à MiniPress provoque un effet hypotensif additif. Cet effet peut être minimisé en réduisant la dose de minipress à 1 à 2 mg trois fois par jour en introduisant avec prudence des médicaments antihypertenseurs supplémentaires, puis en rétablissant une minipress basée sur la réponse clinique.

L'administration concomitante de minipress avec un inhibiteur de la phosphodiestérase-5 (PDE-5) peut entraîner une baisse des effets de la pression artérielle et une hypotension symptomatique (voir Posologie et administration ).

Avertissements for Minipress

Comme pour tous les alpha-bloquants, les minipress peuvent provoquer une syncope avec une perte soudaine de conscience. Dans la plupart des cas, cela serait dû à un effet hypotensif postural excessif, bien que parfois l'épisode syncopal ait été précédé d'une tachycardie sévère avec des fréquences cardiaques de 120 à 160 battements par minute. Des épisodes syncopaux se sont généralement produits dans les 30 à 90 minutes suivant la dose initiale du médicament; Parfois, ils ont été signalés en association avec des augmentations de dose rapide ou l'introduction d'un autre médicament antihypertenseur dans le régime d'un patient prenant de fortes doses de minipress. L'incidence des épisodes syncopales est d'environ 1% chez les patients compte tenu d'une dose initiale de 2 mg ou plus. Les essais cliniques menés pendant la phase d'enquête de ce médicament suggèrent que les épisodes syncopaux peuvent être minimisés en limitant la dose initiale du médicament à 1 mg en augmentant ensuite la posologie lentement et en introduisant tout médicament antihypertenseur supplémentaire dans le régime du patient avec prudence (voir dosage et administration). L'hypotension peut se développer chez les patients ayant reçu des minipress qui reçoivent également un bêta-bloquant tel que le propranolol.

Si la syncope se produit, le patient doit être placé en position couchée et traité avec soutien comme nécessaire. Cet effet indésirable est auto-limitant et, dans la plupart des cas, ne se reproduit pas après la période initiale de traitement ou pendant le titrage de dose ultérieur.

Les patients doivent toujours être démarrés sur les capsules de 1 mg de minipress. Les capsules 2 et 5 mg ne sont pas indiquées pour le traitement initial.

Les symptômes sont plus courants que la perte de conscience sont les symptômes souvent associés à une baisse de la pression artérielle, à savoir les étourdissements et les étourdissements. Le patient doit être mis en garde contre ces effets indésirables possibles et a conseillé les mesures à prendre s'ils se développent. Le patient doit également être mis en garde pour éviter les situations où des blessures pourraient résulter si la syncope se produit lors de l'initiation du traitement des minipress.

Priapisme

Des érections prolongées et le priapisme ont été signalés avec des bloqueurs alpha-1, notamment de la prazosine dans une expérience post-marketing. En cas d'érection qui persiste plus de 4 heures, demandez une aide médicale immédiate. Si le priapisme n'est pas traité immédiatement les lésions tissulaires péniennes et que la perte permanente de puissance pourrait en résulter.

Précautions for Minipress

Général

Le syndrome de l'iris de disquette peropératoire (IFI) a été observé lors de la chirurgie de la cataracte chez certains patients traités par des bloqueurs alpha-1. Cette variante du syndrome des petits élèves est caractérisée par la combinaison d'un iris flasque qui se soulève en réponse aux courants d'irrigation peropératoires Miose peropératoire progressive malgré une dilatation préopératoire avec des médicaments mydriatiques standard et un prolapsage potentiel de l'iris vers les incisions de phacoémulsification. L'ophtalmologiste du patient doit être préparé à des modifications possibles de la technique chirurgicale telles que l'utilisation de l'iris accroche des anneaux de dilatation d'iris ou des substances viscoélastiques. Il ne semble pas y avoir un avantage de l'arrêt du traitement des bloqueurs alpha-1 avant la chirurgie de la cataracte.

Interactions de test de médicament / de laboratoire

Dans une étude sur cinq patients donnés de 12 à 24 mg de prazosine par jour pendant 10 à 14 jours, il y a eu une augmentation moyenne de 42% dans le métabolite urinaire de la noradrénaline et une augmentation moyenne du VMA urinaire de 17%. Par conséquent, des résultats de faux positifs peuvent survenir dans les tests de dépistage du phéochromocytome chez les patients traités par de la prazosine. Si un VMA élevé est trouvé que la prazosine doit être interrompue et que le patient a retesté après un mois.

Tests de laboratoire

Dans les études cliniques dans lesquelles les profils lipidiques ont été suivis, il n'y avait généralement aucun changement indésirable noté entre les niveaux de lipides pré et post-traitement.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Aucun potentiel cancérigène n'a été démontré dans une étude de 18 mois chez le rat avec minipress à des niveaux de dose de plus de 225 fois la dose humaine maximale habituelle de 20 mg par jour. Les minipress n'étaient pas mutagènes en en vain Études de toxicologie génétique. Dans une étude de fertilité et de performance reproductive générale chez le rat, les hommes et les femmes traités avec 75 mg / kg (225 fois la dose humaine maximale habituelle) ont démontré une diminution de la fertilité tandis que ceux traités avec 25 mg / kg (75 fois la dose humaine maximale habituelle) ne l'ont pas fait.

Dans des études chroniques (un an ou plus) de minipress chez le rat et les chiens, des changements testiculaires constitués d'une atrophie et d'une nécrose se sont produits à 25 mg / kg / jour (75 fois la dose humaine maximale habituelle). Aucun changement testiculaire n'a été observé chez le rat ou les chiens à 10 mg / kg / jour (30 fois la dose humaine maximale recommandée habituelle). Compte tenu des changements testiculaires observés chez les animaux, 105 patients sous traitement à long terme ont été surveillés pour l'excrétion de 17-cétostéroïdes et aucun changement indiquant un effet de médicament n'a été observé. De plus, 27 hommes sur MiniPress pendant jusqu'à 51 mois n'ont pas eu de changements dans la morphologie des spermatozoïdes suggérant l'effet du médicament.

Utilisation pendant la grossesse

Minipress has been shown to be associated with decreased litter size at birth 1 4 and 21 days of age in rats when given doses more than 225 times the usual maximum recommended human dose. No evidence of drug-related external visceral or skeletal fetal abnormalities were observed. No drug-related external visceral or skeletal abnormalities were observed in fetuses of pregnant rabbits and pregnant monkeys at doses more than 225 times and 12 times the usual maximum recommended human dose respectively.

L'utilisation de la prazosine et d'un bêta-bloquant pour le contrôle de l'hypertension sévère chez 44 femmes enceintes n'a révélé aucune anomalie fœtale liée au médicament ou effets indésirables. La thérapie avec la prazosine a été poursuivie aussi longtemps que 14 semaines. ¹

La prazosine a également été utilisée seule ou en combinaison avec d'autres agents hypotendants dans une hypertension sévère de la grossesse par d'autres enquêteurs. Aucune anomalie fœtale ou néonatale n'a été signalée avec l'utilisation de la prazosine. ²

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées qui établissent la sécurité des minipress chez les femmes enceintes. Les minipress ne doivent être utilisées pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour la mère et le fœtus.

Mères qui allaitent

Minipress has been shown to be excreted in small amounts in human milk. Caution should be exercised when Minipress is administered to a nursing woman.

Utilisation chez les enfants

La sécurité et l'efficacité des enfants n'ont pas été établies.

Références

1. Lubbe WF et Hodge JV: Nouvelle-Zélande avec J 94 (691) 169–172 1981.

2. Davey Da et Dommisse J: S.A. Med J 4 octobre 1980 (551–556).

Informations sur la surdose pour les minipress

L'ingestion accidentelle d'au moins 50 mg de minipress chez un enfant de deux ans a entraîné une somnolence profonde et des réflexes déprimés. Aucune diminution de la pression artérielle n'a été notée. La récupération s'est déroulée sans incident.

Si un surdosage conduit à un support d'hypotension du système cardiovasculaire est d'une première importance. La restauration de la pression artérielle et la normalisation de la fréquence cardiaque peuvent être accomplies en gardant le patient en position couchée. Si cette mesure est un choc inadéquat doit d'abord être traité avec des expanseurs de volume. Si nécessaire, les vasopresseurs doivent être utilisés. La fonction rénale doit être surveillée et prise en charge au besoin. Les données de laboratoire indiquent que les minipress ne sont pas dialysables car elles sont liées aux protéines.

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Contre-indicateurs pour Minuress

Minipress is contraindicated in patients with known sensitivity to quinazolines prazosin or any of the inert ingredients.

Pharmacologie clinique for Minipress

Le mécanisme exact de l'action hypotensive de la prazosine est inconnu. La prazosine provoque une diminution de la résistance périphérique totale et était à l'origine considérée comme une action relaxante directe sur le muscle lisse vasculaire. Des études animales récentes ont cependant suggéré que l'effet vasodilatateur de la prazosine est également lié au blocage des alpha-adrénergateurs post-synaptiques. Les résultats des expériences des membres antérieurs de chien démontrent que l'effet vasodilatateur périphérique de la prazosine se limite principalement au niveau des vaisseaux de résistance (artérioles). Contrairement aux bloqueurs conventionnels, l'action antihypertense de la prazosine n'est généralement pas accompagnée d'une tachycardie réflexe. Il n'a pas été observé que la tolérance se développe en thérapie à long terme.

Des études hémodynamiques ont été menées chez l'homme après une administration de dose unique et au cours d'un traitement d'entretien à long terme. Les résultats confirment que l'effet thérapeutique est une baisse de la pression artérielle non accompagnée par un changement cliniquement significatif du débit sanguin rénal de la fréquence cardiaque cardiaque et du taux de filtration glomérulaire. Il n'y a pas d'effet chronotrope négatif mesurable.

Dans les études cliniques à ce jour, le chlorhydrate de prazosine n'a pas augmenté l'activité de la rénine plasmatique.

Dans l'homme, la pression artérielle est abaissée à la fois dans les positions en décubitre et debout. Cet effet est le plus prononcé sur la pression artérielle diastolique.

Après l'administration orale, les concentrations plasmatiques humaines atteignent un pic à environ trois heures avec une demi-vie plasmatique de deux à trois heures. Le médicament est fortement lié aux protéines plasmatiques. Des études de biodisponibilité ont démontré que l'absorption totale par rapport au médicament dans une solution alcoolique de 20% est de 90%, ce qui entraîne des niveaux maximaux d'environ 65% de celui du médicament en solution. Les études animales indiquent que le chlorhydrate de prazosine est largement métabolisé principalement par déméthylation et conjugaison et excrété principalement via même et les excréments. Des études humaines moins importantes suggèrent un métabolisme et une excrétion similaires chez l'homme.

Dans les études cliniques dans lesquelles les profils lipidiques ont été suivis, il n'y avait généralement aucun changement indésirable noté entre les niveaux de lipides pré et post-traitement.

Informations sur les patients pour minipress

Les étourdissements ou la somnolence peuvent se produire après la première dose de ce médicament. Évitez de conduire ou d'effectuer des tâches dangereuses pendant les 24 premières heures après avoir pris ce médicament ou lorsque la dose est augmentée. Étourdissements étourdis ou évanouissement peut se produire surtout lorsque vous montez d'une position mensonge ou assise. Se lever lentement peut aider à réduire le problème. Ces effets peuvent également se produire si vous buvez de l'alcool pendant de longues périodes d'exercice ou si le temps est chaud. Lors de la prise de minipress, faites attention à la quantité d'alcool que vous buvez. Utilisez également des soins supplémentaires pendant l'exercice ou le temps chaud ou s'il est debout pendant de longues périodes. Vérifiez auprès de votre médecin si vous avez des questions.