Nubain

AVERTISSEMENT

Abus et abus de la toxicomanie; Dépression respiratoire potentiellement mortelle; Syndrome de sevrage opioïde néonatal; et les risques de l'utilisation concomitante avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC

Abus et abus de la toxicomanie

L'injection de chlorhydrate de nalbuphine expose les patients et autres utilisateurs aux risques d'abus de dépendance aux opioïdes et d'une mauvaise utilisation qui peuvent entraîner une surdose et la mort. Évaluez le risque de chaque patient avant de prescrire l'injection de chlorhydrate de nalbuphine et de surveiller régulièrement tous les patients pour le développement de ces comportements ou de ces conditions [voir AVERTISSEMENTS ].

Dépression respiratoire potentiellement mortelle

Une grave dépression respiratoire mortelle ou mortelle peut se produire avec l'utilisation d'une injection de chlorhydrate de nalbuphine. Surveiller la dépression respiratoire, en particulier lors de l'initiation de l'injection de chlorhydrate de nalbuphine ou après une augmentation de dose [voir AVERTISSEMENTS ].

Syndrome de sevrage opioïde néonatal

L'utilisation prolongée de l'injection de chlorhydrate de nalbuphine pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage opioïde néonatal qui peut être potentiellement mortel s'il n'est pas reconnu et traité et nécessite la gestion en fonction de protocoles développés par des experts en néonatologie. Si une utilisation des opioïdes est requise pour une période prolongée chez une femme enceinte conseille au patient du risque de syndrome de retrait des opioïdes néonatal et s'assurera qu'un traitement approprié sera disponible [voir AVERTISSEMENTS ].

les endroits les moins chers où séjourner

Risques de l'utilisation concomitante avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC

L'utilisation concomitante d'opioïdes avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du système nerveux central (SNC), y compris l'alcool, peut entraîner une profondeur de dépression respiratoire et la mort [voir AVERTISSEMENTS Interactions médicamenteuses ].

• Réserve la prescription concomitante de chlorhydrate de nalbuphine et de benzodiazépines ou d'autres ANTS déprimer les fourmis pour les patients pour lesquels des options de traitement alternatives sont inadéquates.
• Limitez les âges et les durées DOS au minimum requis.
• Suivez les patients pour des signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation.

Description de Nubain

Le chlorhydrate de nalbuphine est un analgésique agoniste opioïde synthétique de la série de phénanthrène. Il est chimiquement lié à la fois à la naloxone opioïde largement utilisée et à l'oxymorphone analgésique opioïde puissant. Le chlorhydrate chimiquement nalbuphine est de 17- (cyclobutylméthyl) -45α- époxymorphinan-36α14-triol. Le poids moléculaire du chlorhydrate de nalbuphine est de 393,91 et est soluble en H ₂ O (NULL,5 mg / ml à 25 ° C) et éthanol (NULL,8%); insoluble dans chcl ₃ et éther. Le chlorhydrate de nalbuphine a des valeurs de PKA de 8,71 et 9,96. La formule moléculaire est C ₂₁ H ₂₇ NON ₄ • HCl. La formule structurelle est:

L'injection de chlorhydrate de nalbuphine est une solution stérile non pyrogénique de chlorhydrate de nalbuphine dans l'eau pour l'injection. Ce produit peut être administré par injection intramusculaire ou intraveineuse sous-cutanée.

Chaque millilitre (ml) contient du chlorhydrate de nalbuphine 10 mg ou 20 mg; Le citrate de sodium dihydrate 0,47 mg et l'acide citrique anhydre 0,63 mg ajouté sous forme de tampons et peut contenir de l'hydroxyde de sodium et / ou de l'acide chlorhydrique pour l'ajustement du pH; pH 3,7 (NULL,0 à 4,5). Contient du chlorure de sodium pour un ajustement de la tonique.

Les flacons à dose multiple contiennent 1,8 mg / ml de méthylparabène et 0,2 mg / ml de propylparaben ajouté comme conservateurs. Les produits à dose unique ne contiennent pas de bactériostat ou d'agent antimicrobien et les parties inutilisées ne doivent être rejetées.

Chômage

La nubain est indiquée pour la gestion de la douleur suffisamment sévère pour nécessiter un analgésique opioïde et pour lesquelles des traitements alternatifs sont inadéquats. La nubain peut également être utilisée comme complément de l'anesthésie équilibrée pour l'analgésie préopératoire et postopératoire AD pour l'analgésie obstétricale pendant le travail et l'accouchement.

Limitations d'utilisation

En raison des risques d'abus et d'utilisation abusive des opioïdes qui peuvent se produire à n'importe quelle dose ou durée [voir AVERTISSEMENTS ] Réserver la nubaine pour une utilisation chez les patients pour lesquels des options de traitement alternatives [par ex. Analgésiques non opioïdes]:

• N'ont pas été tolérés ou ne devraient pas être tolérés
• N'ont pas fourni une analgésie adéquate ou ne devraient pas fournir une analgésie adéquate.

La nubain ne doit pas être utilisée pendant une période prolongée à moins que la douleur reste suffisamment sévère pour nécessiter un analgésique opioïde et pour lesquelles des options de traitement alternatives continuent d'être inadéquates.

Dosage pour la nubain

Instructions importantes de posologie et d'administration

La nubain ne doit être administrée en complément de l'anesthésie générale que par des personnes spécifiquement formées à l'utilisation d'anesthésiques intraveineux et à la gestion des effets respiratoires d'opioïdes puissants.

L'équipement de réanimation et d'intubation de la naloxone et de l'oxygène devraient être facilement disponibles.

Utilisez la dose efficace la plus faible pour la durée la plus courte conforme aux objectifs de traitement des patients individuels [voir AVERTISSEMENTS ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration to higher doses of Nubain for patients in whom lower doses are insufficiently effective et in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.

Il existe une variabilité de la dose analgésique opioïde et de la durée nécessaire pour gérer adéquatement la douleur en raison de la cause de la douleur et des facteurs de patient individuels. Lancer le schéma posologique pour chaque patient en tenant individuellement la cause sous-jacente du patient et la gravité de la douleur traitement analgésique antérieur et les facteurs de réponse et les facteurs de risque d'abus et d'usage abusif [voir AVERTISSEMENTS ].

La dépression respiratoire peut survenir à tout moment pendant le traitement aux opioïdes, en particulier lors de l'initiation et de la suite de posologie augmente avec la nubain. Considérez ce risque lors de la sélection d'une dose initiale et lors des ajustements de dose [voir AVERTISSEMENTS ].

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Dose initiale

La dose d'adulte recommandée habituelle est de 10 mg pour une personne de 70 kg administrée par voie intramusculaire ou par voie intraveineuse; Cette dose peut être répétée toutes les 3 à 6 heures si nécessaire. Utilisez la dose la plus faible nécessaire pour atteindre une analgésie adéquate. La posologie doit être ajustée en fonction de la gravité de l'état physique de la douleur du patient et d'autres médicaments que le patient peut recevoir (voir AVERTISSEMENTS ]. In nontolerant individuals the recommended single maximum dose is 20 mg with a maximum total daily dose of 160 mg.

L'utilisation de la nubaine comme complément de l'anesthésie équilibrée nécessite des doses plus importantes que celles recommandées pour l'analgésie. Les doses d'induction de chlorhydrate de nalbuphine varient de 0,3 mg / kg à 3 mg / kg par voie intraveineuse pour être administrée sur une période de 10 à 15 minutes avec des doses d'entretien de 0,25 à 0,5 mg / kg dans des administrations intraveineuses uniques comme requis. L'utilisation de la nubaine peut être suivie d'une dépression respiratoire qui peut être inversée avec le chlorhydrate de naloxone antagoniste opioïde.

Titrage et maintien de la thérapie

Titrez la dose en fonction de la réponse du patient individuel à sa dose initiale de nubain. Titrer individuellement la nubain à une dose qui fournit une analgésie adéquate et minimise les effets indésirables. Réévaluez continuellement les patients recevant du chlorhydrate de nalbuphine pour évaluer le maintien des signes et symptômes de contrôle de la douleur du sevrage des opioïdes et d'autres réactions indésirables ainsi que pour réévaluer le développement de l'abus de la toxicomanie ou de l'abus [voir AVERTISSEMENTS ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient et the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Si le niveau de douleur augmente après la stabilisation du dosage, tentez d'identifier la source d'une douleur accrue avant d'augmenter la dose en nubain. Si après l'augmentation du dosage, des réactions indésirables liées aux opioïdes inacceptables sont observées (y compris une augmentation de la douleur après une augmentation de la dose), envisagez de réduire le dosage [voir AVERTISSEMENTS ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain et opioid-related adverse events.

Réduction et nubain sûres

Lorsqu'un patient qui a pris la nubaine régulièrement et peut être physiquement dépendant ne nécessite plus de thérapie avec la nubaine effilée, la dose progressivement de 25% à 50% tous les 2 à 4 jours tout en évaluant régulièrement les signes et symptômes de sevrage. Si le patient développe ces signes ou symptômes, augmentez la dose au niveau précédent et effilée plus lentement, soit en augmentant l'intervalle entre la diminution de la diminution de la quantité de variation de la dose ou des deux. N'arrêtez pas brusquement à la nubain chez un patient physiquement dépendant [voir AVERTISSEMENTS Abus de drogues et dépendance ].

Comment fourni

Stockage et manipulation

Nubain ^® (chlorhydrate de nalbuphine) Injection pour une utilisation intramusculaire sous-cutanée ou intraveineuse est une solution stérile disponible dans:

NDC Xxxxx-xxx-xx (sans sulfite) 10 mg / ml 10 ml de flacons de dose multiples (boîte de 1)
NDC Xxxxx-xxx-xx (sulfite / sans paraben) 10 mg / ml d'ampuls 1 ml (boîte de 10)
NDC Xxxxx-xxx-xx (sans sulfite) 20 mg / ml 10 ml de flacons de dose multiples (boîte de 1)
NDC Xxxxx-xxx-xx (sulfite / sans paraben) 20 mg / ml d'ampuls 1 ml (boîte de 10)

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Voir la température ambiante contrôlée par l'USP.] Protéger contre la lumière excessive. Conserver en carton jusqu'à ce que le contenu soit utilisé.

Distribué par: Par pharmaceutical Chestnut Ridge NY 10977. Révisé: déc. 2023.

Effets secondaires for Nubain

La réaction indésirable la plus fréquente chez 1066 patients traitées dans des études cliniques avec la nubaine était la sédation 381 (36%).

Les réactions moins fréquentes étaient: Sweaty / Clammy 99 (9%) Nausées / Vomit 68 (6%) Dizzuins / vertige 58 (5%) Mouton sèche 44 (4%) et maux de tête 27 (3%).

Les autres effets indésirables qui se sont produits (incidence signalée de 1% ou moins) étaient:

Effets du SNC: Nervosité dépression agitation pleurant l'euphorie hostilité flottante des rêves inhabituels confusion faillitude hallucinations dysphorie ressentiment de la lourdeur engourdissement picotement de l'irréalité. L'incidence des effets psychotomimétiques tels que la dépersonnalisation de l'irréalité il a été démontré que la dysphorie et les hallucinations de la dépersonnalisation est inférieure à celle qui se produit avec la pentazocine.

Cardiovasculaire: Hypotension hypertension Bradycardie tachycardie.

Gastro-intestinal: Cramps Dyspepsie Taste amer.

Respiratoire: Dyspnée de la dépression asthme.

Dermatologique: Urticaire brûlant des démangeaisons.

Divers: Difficulté de la parole urgence urinaire Vision floue Flushing et chaleur.

Réactions allergiques: L'anaphylactique / anaphylactoïde et d'autres réactions de l'hypersensibilité graves ont été rapportées à la suite de l'utilisation de la nalbuphine et peuvent nécessiter un traitement médical de soutien immédiat. Ces réactions peuvent inclure un arrêt respiratoire respiratoire de choc bradycardie d'hypotension cardiaque ou œdème laryngé. Certaines de ces réactions allergiques peuvent être mortelles. D'autres réactions de type allergique rapportées comprennent le bronchospasme stridor sifflant l'œdème éruption cutanée prurit nausée nausée de la diaphorèse et la tremblement de la diaphorèse.

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de la nalbuphine. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Douleur abdominale Pyrexie Niveau déprimé ou perte de conscience Somnolence Tremor Anxiété Pulmonary Oedème des crises d'agitation et des réactions du site d'injection telles que la brûlure de la rougeur et les sensations chaudes. La mort a été signalée à partir de réactions allergiques graves au traitement en nubain. La mort fœtale a été signalée où les mères ont reçu une nubaine pendant le travail et l'accouchement.

Syndrome de Seroton: Cas de syndrome de sérotonine Une condition potentiellement mortelle a été signalée lors de l'utilisation concomitante d'opioïdes avec des médicaments sérotoninergiques.

Insuffisance surrénalienne: Des cas d'insuffisance surrénale ont été signalés avec une consommation d'opioïdes plus souvent après un mois d'utilisation.

Hyperalgésie et allodynie: Des cas d'hyperalgésie et d'allodynie ont été signalés avec une thérapie opioïde de toute durée [voir AVERTISSEMENTS ].

Hypoglycémie: Des cas de hypoglycémie ont été signalés chez des patients prenant des opioïdes. La plupart des rapports se trouvaient chez les patients avec au moins un facteur de risque prédisposant (par exemple le diabète).

Interactions médicamenteuses for Nubain

Benzodiazépines et autres dépresseurs du système nerveux central (SNC)

Bien que la nubaine possède une activité antagoniste opioïde, il est prouvé que chez les patients non dépendants, il ne contrarier pas un analgésique opioïde administré juste avant simultanément ou juste après une injection de nubain. Par conséquent, en raison des effets pharmacologiques additifs, l'utilisation concomitante d'autres analgésiques d'opioïdes benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC tels que l'alcool d'autres sédatifs / hypnotiques anxiolytiques tranquillisants Muscle relaxants anesthésiques généraux antipsychotiques et autres opioïdes peut augmenter le risque de dépression respiratoire de la séction anesthésique et de la mort.

Réserve la prescription concomitante de ces médicaments pour une utilisation chez les patients pour lesquels des options de traitement alternatives sont inadéquates. Limitez les doses et les durées au minimum requis. Surveillez étroitement aux signes de dépression respiratoire et de sédation [voir AVERTISSEMENTS ].

Drogues sérotoninergiques

L'utilisation concomitante d'opioïdes avec d'autres médicaments qui affectent le système de neurotransmetteur sérotoninergique tel que les inhibiteurs sélectifs de la sérotonine (ISRS) inhibiteurs de la sérotonine et les inhibiteurs de recapture de la noradéphrine (SNRIS) Les médicaments antidépresseurs tricycliques des antidépresseurs tricycliques (TCAS) (par exemple, le tramadol de la mirtazapine tramadol) certains relaxants musculaires (c'est-à-dire les inhibiteurs de la cyclobenzaprine) et les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (ceux destinés à traiter les troubles psychiatriques et également d'autres tels que le linézolide et le bleu de méthylène intraveineux) ont abouti au syndrome de sérotonine [See-Linez et à la FEIL et au bleu de méthylène intraveineux) qui a abouti au syndrome de sérotonine [Seed et à la méthylène intraveineuse) qui a abouti au syndrome de sérotonine [Seed et à la méthylène intraveineuse) qui a abouti au syndrome de sérotonine [See PRÉCAUTIONS ; Informations sur les patients ].

Si une utilisation concomitante est justifiée, observez soigneusement le patient, en particulier pendant l'initiation du traitement et l'ajustement de la dose. Arrêtez la nubain si le syndrome de la sérotonine est suspecté.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAOI)

Les interactions MAOI (par exemple phénzine tranylcypromine linezolid) avec les opioïdes peuvent se manifester comme syndrome de la sérotonine [voir Interactions médicamenteuses ] ou la toxicité des opioïdes (par exemple la dépression respiratoire coma [voir AVERTISSEMENTS ]). L'utilisation de la nubaine n'est pas recommandée pour les patients prenant des MAOI ou dans les 14 jours suivant l'arrêt de ce traitement.

Si l'utilisation urgente d'un opioïde est nécessaire, utilisez des doses de test et le titrage fréquent de petites doses pour traiter la douleur tout en surveillant étroitement la pression artérielle et les signes et symptômes du SNC et de la dépression respiratoire.

Relaxants musculaires

La nalbuphine peut améliorer l'action de blocage neuromusculaire des relaxants musculaires squelettiques et produire un degré accru de dépression respiratoire.

Surveiller les patients pour des signes de dépression respiratoire qui peuvent être plus importants que prévu et diminuer la dose de la nubaine et / ou le relaxant musculaire si nécessaire.

Diurétiques

Les opioïdes peuvent réduire l'efficacité des diurétiques en induisant la libération d'hormone antidiurétique.

Surveiller les patients pour des signes de diurèse diminuée et / ou d'effets sur la pression artérielle et d'augmenter la dose du diurétique au besoin.

Médicaments anticholinergiques

L'utilisation concomitante de médicaments anticholinergiques peut augmenter le risque de rétention urinaire et / ou de constipation sévère qui peut entraîner un iléus paralytique.

Surveiller les patients pour des signes de rétention urinaire ou une motilité gastrique réduite lorsque la nubaine est utilisée en concomitance avec des médicaments anticholinergiques.

Abus de drogues et dépendance

Abus

Nubain contains nalbuphine a substance which is subject to misuse et abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see AVERTISSEMENTS ].

L'utilisation abusive est l'utilisation intentionnelle à des fins thérapeutiques d'un médicament par un individu d'une manière autre que prescrite par un fournisseur de soins de santé ou pour qui il n'a pas été prescrit.

Abus is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Quel type de médicament est ativan

La toxicomanie est un groupe de phénomènes cognitifs et physiologiques comportementaux qui peuvent inclure un fort désir de prendre les difficultés médicamenteuses dans le contrôle de la consommation de drogues (par exemple, la consommation de drogues malgré les conséquences nocives donnant une priorité plus élevée à la consommation de médicaments que les autres activités et obligations) et une tolérance possible ou une dépendance physique.

L'utilisation abusive et l'abus de nubain augmentent le risque de surdose qui peut entraîner des crises d'hypotension et de décès du système nerveux central et de la dépression respiratoire. Le risque est augmenté avec les abus simultanés de nubain avec l'alcool et d'autres dépresseurs du SNC. L'abus et la dépendance aux opioïdes chez certaines personnes peuvent ne pas s'accompagner d'une tolérance simultanée et des symptômes de dépendance physique. De plus, l'abus d'opioïdes peut survenir en l'absence de dépendance.

Tous les patients traités avec des opioïdes nécessitent une réévaluation minutieuse et fréquente pour les signes d'abus abusif et de dépendance car l'utilisation de produits analgésiques opioïdes comporte le risque de dépendance même sous une utilisation médicale appropriée. Les patients à haut risque d'abus de nubain comprennent ceux qui ont des antécédents d'utilisation prolongée de tout opioïde, y compris des produits contenant de la nalbuphine, ceux qui ont des antécédents d'abus de drogue ou d'alcool ou ceux qui utilisent la nubain en combinaison avec d'autres drogues abusées.

Le comportement de «recherche de médicaments» est très courant chez les personnes souffrant de troubles de la consommation de substances. Les tactiques de recherche de médicaments comprennent des appels ou des visites d'urgence vers la fin des heures de bureau Refus de subir des tests d'examen appropriés ou une «perte» répétée de référence de falsification d'ordonnances et de réticence à fournir des dossiers médicaux ou des coordonnées antérieurs pour d'autres fournisseurs de soins de santé traitants. «Doctor Shopping» (visiter plusieurs prescripteurs pour obtenir des prescriptions supplémentaires) est courant chez les personnes qui abusent des drogues et des personnes atteintes de troubles de la consommation de substances. La préoccupation de l'obtention d'un soulagement adéquate de la douleur peut être un comportement approprié chez un patient présentant un contrôle inadéquat de la douleur. Les nubains comme les autres opioïdes peuvent être détournés pour une utilisation non médicale dans les canaux de distribution illicites. La tenue de registre minutieuse des informations de prescription, y compris la fréquence de quantité et les demandes de renouvellement, comme l'exige la loi de l'État et fédéral est fortement conseillé.

Évaluation appropriée du patient Pratiques de prescription appropriées La réévaluation périodique de la thérapie et de la dispensation et du stockage appropriés sont des mesures appropriées qui aident à limiter l'abus des médicaments opioïdes.

Risques spécifiques à l'abus de nubain

Abus of Nubain poses a risk of overdose et death. The risk is increased with concurrent abuse of Nubain with alcohol et/or other CNS depressants.

La toxicomanie parentérale est généralement associée à la transmission de maladies infectieuses telles que l'hépatite et le VIH.

Dépendance

La tolérance et la dépendance à la dépendance physique peuvent se développer pendant l'utilisation de la thérapie opioïde.

La tolérance est un état physiologique caractérisé par une réponse réduite à un médicament après une administration répétée (c'est-à-dire qu'une dose plus élevée d'un médicament est nécessaire pour produire le même effet qui a été obtenu autrefois à une dose plus faible).

La dépendance physique est un état qui se développe à la suite d'une adaptation physiologique en réponse à une consommation répétée de drogues se manifestant par des signes de sevrage et des symptômes après un arrêt brusque ou une réduction de dose significative d'un médicament. Le retrait peut être précipité par l'administration de médicaments avec une activité antagoniste opioïde (par exemple en naloxone) analgésiques agonistes / antagonistes mixtes (par exemple la pentazocine butorphanol nalbuphine) ou des agonistes partiels (par exemple la buprénorphine). La dépendance physique peut se produire cliniquement à un degré cliniquement après plusieurs jours à des semaines d'utilisation continue.

Nubain should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Posologie et administration ]. If Nubain is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur typically characterized by agitation lacrimation rhinorrhea perspiration chills myalgia et mydriasis. Other signs et symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain faiblesse abdominal cramps insomnia nausée anorexia vomissement diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Les nourrissons nés de mères dépendant physiquement des opioïdes seront également physiquement dépendants et pourront présenter des difficultés respiratoires et des signes de sevrage [voir PRÉCAUTIONS ; Grossesse ].

Avertissements pour la nubain

Dépression respiratoire potentiellement mortelle

Une grave dépression respiratoire mortelle ou mortelle a été signalée avec l'utilisation d'opioïdes même lorsqu'elle est utilisée comme recommandée. La dépression respiratoire si elle n'est pas immédiatement reconnue et traitée peut entraîner une arrestation respiratoire et une mort. La gestion de la dépression respiratoire peut inclure des mesures de soutien étroites et l'utilisation des antagonistes opioïdes en fonction de l'état clinique du patient [voir Sur-ladosage ]. Carbon dioxide (CO) retention from opioid-induced respiratory dépression can exacerbate the sedating effects of opioids.

Bien que la grave dépression respiratoire mortelle ou mortelle puisse se produire à tout moment pendant l'utilisation de la nubaine, le risque est le plus élevé lors de l'initiation du traitement ou après une augmentation de dosage. Surveiller les patients étroitement pour la dépression respiratoire, en particulier dans les 24 premières à 72 heures suivant le traitement avec et après les augmentations posologiques de la nubain.

Pour réduire le risque de dépression respiratoire Posologie et administration ]. Overestimating the Nubain dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment l'apnée centrale du sommeil (CSA) et l'hypoxémie liée au sommeil. L'utilisation d'opioïdes augmente le risque de CSA de manière dose-dépendante. Chez les patients qui présentent un CSA, envisagez de diminuer la posologie des opioïdes en utilisant les meilleures pratiques pour le conique d'opioïdes [voir Posologie et administration ].

Risques de l'utilisation concomitante avec les benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC

La dépression respiratoire de sédation profonde Le coma et la mort peuvent résulter de l'utilisation concomitante de la nubaine avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC (par exemple les détendants non benzodiazépines / hypnotiques anxiolytiques tranquillisants muscle relaxants anesthésiques généraux antipsychotiques alcool opioïdes). En raison de ces risques, se réservent la prescription concomitante de ces médicaments pour une utilisation chez les patients pour lesquels des options de traitement alternatives sont inadéquates.

Des études observationnelles ont démontré que l'utilisation concomitante d'analgésiques opioïdes et de benzodiazépines augmente le risque de mortalité liée au médicament par rapport à l'utilisation des analgésiques opioïdes seuls. En raison de propriétés pharmacologiques similaires, il est raisonnable de s'attendre à un risque similaire avec l'utilisation concomitante d'autres médicaments dépresseurs du SNC avec des analgésiques opioïdes [voir Interactions médicamenteuses ].

Si la décision est prise de prescrire une benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC en même temps qu'un analgésique opioïde prescrit les doses efficaces les plus faibles et les durées minimales d'utilisation concomitante. Chez les patients, recevant déjà un analgésique opioïde, prescrivez-vous une dose initiale plus faible de la benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC que ce qui indique en l'absence d'opioïde et de titrate basé sur la réponse clinique. Si un analgésique opioïde est initié chez un patient qui prenait déjà une benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC prescrivent une dose initiale plus faible de l'analgésique opioïde et du titrate basé sur la réponse clinique. Suivez les patients étroitement pour les signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation.

Conseiller les patients et les soignants sur les risques de dépression respiratoire et de sédation lorsque la nubaine est utilisée avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC (y compris l'alcool et les drogues illicites). Conseiller aux patients de ne pas conduire ou d'exploiter des machines lourdes jusqu'à ce que les effets de l'utilisation concomitante de la benzodiazépine ou d'autres dépresseurs du SNC aient été déterminés. Écrivez les patients pour le risque de troubles de la consommation de substances, y compris l'abus d'opioïdes et les abus et les avertissent du risque de surdose et de décès associés à l'utilisation de dépresseurs du SNC supplémentaires, y compris l'alcool et les drogues illicites [voir Interactions médicamenteuses et Informations sur les patients ].

Dépression respiratoire potentiellement mortelle In Patients atteints de maladie pulmonaire chronique Or In Patients âgés cachectiques ou affaiblis

L'utilisation de nubain chez les patients souffrant d'asthme bronchique aigu ou sévère dans un cadre non surveillé ou en l'absence d'équipement de réanimation est contre-indiqué.

Patients atteints de maladie pulmonaire chronique

Nubain-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale et those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory dépression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of use of Nubain [see AVERTISSEMENTS ].

Patients âgés cachectiques ou affaiblis

La dépression respiratoire potentiellement mortelle est plus susceptible de se produire chez les patients âgés cachectiques ou affaiblies car ils peuvent avoir altéré la pharmacocinétique ou une clairance altérée par rapport aux patients plus jeunes en meilleure santé [voir AVERTISSEMENTS ]. Monitor such patients closely particularly when initiating et titrating Nubain et when Nubain is given concomitantly with other drugs that depress respiration [see AVERTISSEMENTS ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Insuffisance surrénale

Des cas de adrenal insufficiency have been reported with opioid use more often following greater than 1 month of use. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms et signs including nausée vomissement anorexia fatigue faiblesse vertiges et low blood pressure. If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid to allow adrenal function to recover et continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. The information available does not identify any particular opioids as being more likely to be associated with adrenal insufficiency.

Hypotension sévère

Nubain may cause severe hypotension including orthostatic hypotension et syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Interactions médicamenteuses ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Nubain. In patients with circulatory shock Nubain may cause vasodilation that can further reduce cardiac output et blood pressure. Avoid the use of Nubain in patients with circulatory shock.

Risques d'utilisation chez les patients présentant une augmentation des tumeurs du cerveau de pression intracrânienne

Chez les patients qui peuvent être sensibles aux effets intracrâniens de la rétention de CO2 (par exemple, ceux qui ont des preuves d'une pression intracrânienne ou des tumeurs cérébrales) peuvent réduire l'entraînement respiratoire et la rétention du CO2 qui en résulte peut augmenter davantage la pression intracrânienne. Surveiller ces patients pour des signes de sédation et de dépression respiratoire, en particulier lors de l'organisation du traitement avec la nubaine.

Les opioïdes peuvent également masquer l'évolution clinique chez un patient souffrant d'une traumatisme crânien. Évitez l'utilisation de la nubaine chez les patients atteints de conscience altérée ou de coma.

Risques d'utilisation chez les patients souffrant de conditions gastro-intestinales

Nubain is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

La nalbuphine en nubain peut provoquer un spasme du sphincter d'Oddi. Les opioïdes peuvent provoquer une augmentation de l'amylase sérique. Surveiller les patients atteints de maladie des voies biliaires, y compris une pancréatite aiguë pour l'aggravation des symptômes.

Risque accru de crises chez les patients souffrant de troubles de crise

La nalbuphine dans la nubaine peut augmenter la fréquence des crises chez les patients souffrant de troubles de crise et peut augmenter le risque de crises qui se produisent dans d'autres contextes cliniques associés aux crises. Surveiller les patients ayant des antécédents de troubles de crise pour un contrôle des crises aggravé pendant la thérapie en nubain.

Retrait

L'utilisation de l'analgésique opioïde mixte agoniste / antagoniste chez les patients qui reçoivent un analgésique agoniste opioïde complet peuvent réduire l'effet analgésique et / ou précipiter les symptômes de sevrage. Évitez l'utilisation concomitante de nubain avec un analgésique agoniste opioïde complet.

Lors de l'arrêt de la nubain chez un patient physiquement dépendant de l'extraction de la dose (voir Posologie et administration ). N'arrêtez pas brusquement à la nubain chez ces patients (voir Abus de drogues et dépendance ).

Risques de conduite et d'exploitation

Nubain may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Nubain et know how they will react to the medication [see Informations sur les patients ].

Maintenir le patient sous observation jusqu'à ce qu'ils soient remis des effets en nubain qui affecteraient la conduite ou d'autres tâches potentiellement dangereuses.

Utiliser pendant la grossesse (autre que le travail)

Une bradycardie fœtale sévère a été signalée lorsque la nubaine est administrée pendant le travail. La naloxone peut inverser ces effets. Bien qu'il n'y ait aucun rapport de bradycardie fœtale plus tôt dans la grossesse, il est possible que cela se produise. Évitez l'utilisation de la nubaine chez les femmes enceintes, sauf si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque pour le fœtus et, le cas échéant, des mesures appropriées telles que la surveillance fœtale sont prises pour détecter et gérer tout effet négatif potentiel sur le fœtus.

Utiliser pendant le travail et l'accouchement

Le transfert placentaire de la nalbuphine est élevé rapide et variable avec un rapport maternel / fœtal allant de 1: 0,37 à 1: 6. Les effets indésirables fœtaux et néonatals qui ont été signalés à la suite de l'administration de nalbuphine à la mère pendant le travail comprennent la bradycardie fœtale de la dépression respiratoire à la cyanose de l'apnée de la naissance et de l'hypotonie. Certains de ces événements sont mortels. L'administration maternelle de naloxone pendant le travail a normalisé ces effets dans certains cas. Une bradycardie fœtale sévère et prolongée a été signalée. Des dommages neurologiques permanents attribués à la bradycardie fœtale ont eu lieu. Un modèle de fréquence cardiaque fœtale sinusoïdale associée à l'utilisation de la nalbuphine a également été signalé. La nubain ne doit être utilisée pendant le travail et l'accouchement uniquement si elle est clairement indiquée et uniquement si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque pour le nourrisson. Les nouveau-nés doivent être surveillés pour la dépression respiratoire de l'apnée de l'apnée et des arythmies si la nubaine a été utilisée.

Abus et abus de la toxicomanie

Le chlorhydrate de nalbuphine est un analgésique agoniste opioïde synthétique. Comme une nubain opioïde expose les utilisateurs aux risques de maltraitance et d'abus de toxicomanie [voir Abus de drogues et dépendance ].

Bien que le risque de dépendance chez tout individu soit inconnu, il peut se produire chez les patients prescrits de manière appropriée. La toxicomanie peut survenir à des doses recommandées et si la drogue est mal utilisée ou maltraitée.

Évaluez le risque de la toxicomanie ou de l'usage de la dépendance aux opioïdes. Les risques sont augmentés chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux de toxicomanie (y compris l'abus de drogues ou d'alcool ou la dépendance) ou une maladie mentale (par exemple, dépression majeure). Le potentiel de ces risques ne devrait cependant pas empêcher la gestion appropriée de la douleur chez un patient donné.

Les opioïdes sont recherchés par des toxicomanes et des personnes souffrant de troubles de la toxicomanie et sont soumis à un détournement criminel. Considérez ces risques lors de la prescription ou de la distribution de nubain. Les stratégies pour réduire ces risques comprennent la prescription du médicament dans la plus petite quantité appropriée. Contactez le Conseil local des licences professionnelles de l'État ou l'Autorité des substances contrôlées par l'État pour obtenir des informations sur la façon de prévenir et de détecter l'abus ou le détournement de ce produit.

Précautions pour la nubain

Général

Fonction rénale ou hépatique altérée

Parce que la nubaine est métabolisée dans le foie et excrétée par les reins, la nubaine doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant de dysfonctionnement rénal ou hépatique et administré en quantités réduites.

Infarctus du myocarde

Comme pour tous les puissants analgésiques, la nubaine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints d'infarctus du myocarde qui ont des nausées ou des vomissements.

Système cardiovasculaire

Au cours de l'évaluation de la nubaine en anesthésie, une incidence plus élevée de bradycardie a été signalée chez les patients qui n'ont pas reçu d'atropine en préopératoire.

Tests de laboratoire

Nubain may interfere with enzymatic methods for the detection of opioids depending on the specificity/sensitivity of the test. Consult the test manufacturer for specific details.

Informations sur la surdose pour la nubain

Présentation clinique

Une surdose aiguë avec la nubaine seule peut se manifester par la dépression respiratoire et la dysphorie. Une surdose aiguë avec une nubaine et d'autres opioïdes ou des dépresseurs du SNC peut se manifester par la somnolence de dépression respiratoire qui évolue vers une stuppe de stupeur ou un conflit squelettique de coma. La mydriase marquée plutôt que la miose peut être observée avec l'hypoxie dans des situations de surdosage (voir Pharmacologie clinique ).

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Traitement de la surdose

En cas de priorités de surdose, il y a le rétablissement d'une voie aérienne brevetée et protégée et de l'institution d'une ventilation assistée ou contrôlée si nécessaire. Utilisez d'autres mesures de soutien (y compris l'oxygène et les vasopresseurs) dans la gestion du choc circulatoire et de l'œdème pulmonaire comme indiqué. L'arrêt cardiaque ou les arythmies nécessiteront des mesures avancées de survie.

Les antagonistes opioïdes tels que la naloxone sont des antidotes spécifiques à la dépression respiratoire résultant d'une surdose d'opioïdes. Pour la dépression respiratoire ou circulatoire cliniquement significative secondaire à la surdose de chlorhydrate de nalbuphine administre un antagoniste opioïde.

Étant donné que la durée de l'inversion des opioïdes devrait être inférieure à la durée d'action de la nalbuphine surveille soigneusement le patient jusqu'à ce que la respiration spontanée soit rétablie de manière fiable. Si la réponse à un antagoniste opioïde est sous-optimale ou uniquement de nature, administre un antagoniste supplémentaire comme indiqué par les informations de prescription du produit.

Dans un individu dépendant physiquement de l'administration d'opioïdes de la dose habituelle recommandée de l'antagoniste précipitera un syndrome de retrait aigu. La gravité des symptômes de sevrage éprouvées dépendra du degré de dépendance physique et de la dose de l'antagoniste administré. Si une décision est prise de traiter la dépression respiratoire grave dans l'administration physiquement dépendante de l'antagoniste doit être initiée avec soins et par titrage avec des doses plus petites que d'habitude de l'antagoniste.

Contre-indications pour la nubain

Nubain is contraindicated in patients with:

• Dépression respiratoire importante [voir AVERTISSEMENTS ]
• Asthme bronchique aigu ou sévère dans un cadre non surveillé ou en l'absence d'équipement de réanimation [voir AVERTISSEMENTS ]
• Obstruction gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique [voir AVERTISSEMENTS ]
• Hypersensibilité à la nalbuphine à l'un des autres ingrédients de la nubain.

Pharmacologie clinique for Nubain

Mécanisme d'action

La Nalbuphine est un agoniste des récepteurs opioïdes Kappa et un antagoniste des récepteurs opioïdes MU.

Pharmacodynamique

Nubain is a potent analgesic. Its analgesic potency is essentially equivalent to that of morphine on a milligram basis up to a dosage of approximately 30 mg.

L'activité antagoniste opioïde de la nubaine est un quart aussi puissant que la nalorphine et 10 fois celle de la pentazocine.

Nubain may produce the same degree of respiratory dépression as equianalgesic doses of morphine. However Nubain exhibits a ceiling effect such that increases in dose greater than 30 mg do not produce further respiratory dépression in the absence of other CNS active medications affecting respiration.

Nubain by itself has potent opioid antagonist activity at doses equal to or lower than its analgesic dose. When administered following or concurrent with mu agonist opioid analgesics (e.g. morphine oxymorphone fentanyl) Nubain may partially reverse or block opioid-induced respiratory dépression from the mu agonist analgesic. Nubain may precipitate withdrawal in patients dependent on opioid drugs. Nubain should be used with caution in patients who have been receiving mu opioid analgesics on a regular basis.

Effets sur le système nerveux central

La nalbuphine produit une dépression respiratoire par action directe sur les centres respiratoires du tronc cérébral. La dépression respiratoire implique une réduction de la réactivité des centres respiratoires du tronc cérébral à une augmentation de la tension du dioxyde de carbone et de la stimulation électrique. Cependant, il peut y avoir un effet de plafond pour la dépression respiratoire causée par la nalbuphine. Bien qu'un agoniste / antagoniste mixte, les effets dépressifs respiratoires de la nalbuphine peuvent être inversés par la naloxone.

La nalbuphine provoque la miose même dans l'obscurité totale. Les élèves identités sont un signe de surdose d'opioïdes mais ne sont pas pathognomoniques (par exemple, les lésions pontines des origines hémorragiques ou ischémiques peuvent produire des résultats similaires). La mydriase marquée plutôt que la miose peut être observée en raison de l'hypoxie dans les situations de surdosage.

Effets sur le tractus gastro-intestinal et d'autres muscles lisses

La nalbuphine provoque une réduction de la motilité associée à une augmentation du tonus musculaire lisse dans l'antre de l'estomac et du duodénum. La digestion des aliments dans l'intestin grêle est retardée et les contractions propulsives sont diminuées. Les ondes péristaltiques propulsives dans le côlon sont diminuées tandis que le ton peut être augmenté au point de spasme, entraînant une constipation. D'autres effets induits par les opioïdes peuvent inclure une réduction des spasmes de sécrétions biliaires et pancréatiques du sphincter d'Oddi et des élévations transitoires de l'amylase sérique.

Effets sur le système cardiovasculaire

Lors de l'utilisation de la nalbuphine pendant l'anesthésie, une incidence plus élevée de bradycardie a été signalée chez les patients qui n'ont pas reçu d'atropine en préopératoire.

Les opioïdes produisent une vasodilatation périphérique qui peut entraîner une hypotension ou une syncope orthostatique. Les manifestations de la libération d'histamine et / ou de la vasodilatation périphérique peuvent inclure le prurit rinçage des yeux rouges transpirant et / ou une hypotension orthostatique.

Effets sur le système endocrinien

Les opioïdes inhibent la sécrétion de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH) cortisol et de l'hormone lutéinisante (LH) chez l'homme (voir Effets indésirables ). They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion et pancreatic secretion of insulin et glucagon.

L'utilisation d'opioïdes pendant une période prolongée peut influencer l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadal conduisant à une carence en androgène qui peut se manifester comme une faible libido impuissance Dysfonction érectile Aménorrhée ou infertilité. Le rôle causal des opioïdes dans le syndrome clinique de l'hypogonadisme est inconnu car les diverses facteurs de vie physique et stress psychologiques qui peuvent influencer les niveaux d'hormones gonadiques n'ont pas été correctement contrôlés dans les études menées à ce jour (voir (voir Effets indésirables ).

Effets sur le système immunitaire

Il a été démontré que les opioïdes ont une variété d'effets sur les composants du système immunitaire dans in vitro et animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Relations de concentration-efficacité

La concentration analgésique efficace minimale variera considérablement selon les patients, en particulier chez les patients qui ont été traités auparavant avec des opioïdes agonistes à libération prolongée. La concentration analgésique efficace minimale de nalbuphine pour tout patient individuel peut augmenter avec le temps en raison d'une augmentation de la douleur au développement d'un nouveau syndrome de la douleur et / ou au développement d'une tolérance analgésique (voir Posologie et administration ).

Pharmacocinétique

Le début de l'action de la nubaine se produit dans les 2 à 3 minutes après l'administration intraveineuse et en moins de 15 minutes après l'injection sous-cutanée ou intramusculaire. La demi-vie plasmatique de la nalbuphine est de 5 heures et dans les études cliniques, la durée de l'activité analgésique varie de 3 à 6 heures.

La voie métabolique de la nalbuphine n'a pas été définie mais est probablement hépatique.

Informations sur les patients pour nubain

Les patients doivent être informés des informations suivantes:

Abus et abus de la toxicomanie

Informer les patients que l'utilisation de la nubaine même lorsqu'elle est prise comme recommandée peut entraîner des abus de dépendance et une abus qui peuvent entraîner une surdose et la mort [voir AVERTISSEMENT ]. Instruct patients not to share Nubain with others et to take steps to protect Nubain from theft or misuse.

Dépression respiratoire potentiellement mortelle

Informer les patients du risque de dépression respiratoire potentiellement mortelle, y compris des informations selon lesquelles le risque est le plus élevé lors du début de l'injection de morphine sulfate ou lorsque le dosage est augmenté et qu'il peut se produire même aux doses recommandées.

Hyperalgésie et allodynie

Informer les patients et les soignants pour ne pas augmenter le dosage des opioïdes sans consulter d'abord un clinicien. Conseiller aux patients d'informer leur fournisseur de soins de santé s'ils présentent des symptômes d'hyperalgésie, y compris l'aggravation de la douleur, une sensibilité accrue à la douleur ou à la douleur [voir AVERTISSEMENTS et Effets indésirables ].

Syndrome de Seroton

Informer les patients que les opioïdes pourraient provoquer une condition rare mais potentiellement potentiellement mortelle résultant de l'administration concomitante de médicaments sérotoninergiques. Avertissez les patients des symptômes du syndrome de la sérotonine et de consulter immédiatement un médecin si les symptômes se développent après la sortie de l'hôpital. Demandez aux patients d'informer leurs médecins s'ils prennent ou prévoient de prendre des médicaments sérotoninergiques. [voir Interactions médicamenteuses ]

Interaction inhibiteur de la monoamine oxydase (MAOI)

Informez les patients pour éviter de prendre la nubain tout en utilisant des médicaments qui inhibent la monoamine oxydase. Les patients ne doivent pas commencer les maons lors de la prise de nubain [voir Interactions médicamenteuses ].

Constipation

Conseiller les patients sur le potentiel de constipation sévère, y compris les instructions de gestion et quand consulter un médecin (voir Effets indésirables Pharmacologie clinique ).