Le principe

Description du principe

L'ampicilline trihydrate est une pénicilline semi-synthétique dérivée de l'acide de base de la pénicilline 6-aminopénicillanique. L'ampicilline est désignée chimiquement comme (2S 5R 6R) -6 - [(8) -2-amino-2-phénylacétamido] -33-diméthyl-t-oxo-4-thia-1- Azabicyclo [3.2.0] acide heptane-2-carboxylique. La formule chimique est C ₁₆ H ₁₉ N ₃ O ₄ S · 3h ₂ O et son poids moléculaire est de 403,45.

Les capsules principales (Capsules d'ampicilline USP) pour l'administration orale fournit un trihydrate d'ampicilline équivalent à 250 mg et 500 mg d'ampicilline.

Ingrédients inactifs: Gélatine de fer noir FD

Le principe de la suspension orale (L'ampicilline pour la suspension orale USP) prévoit après la constitution, l'ampicilline trihydrate équivalente à 125 mg et 250 mg d'ampicilline par 5 ml.

Ingrédients inactifs: Antifoam AF Emulsion Atmos 300 Dioxyde de silicium colloïdal FD

Utilisations pour le principe

Les capsules principales (Ampicillin Capsules) et Le principe de la suspension orale (Ampicillin for Oral Suspension) are indicated in the treatment of infections caused by susceptible strains of the designated organism listed below;

Infections des voies génito-urinaires, y compris la gonorrhée: E. coli P. mirabilis entérocoques Shigella S. Typhosa et d'autres salmonelles et productrices de non-pénicilline N. Gononhoeae .

Infections des voies respiratoires: Productrice de non-pénicilline H. grippe et les staphylocoques et les streptocoques, y compris Streptococcus pneumoniae .

Infections du tractus gastro-intestinal: Shigella S. Typhosa et d'autres Salmonella E. coli P. mirabilis et entérocoques.

Méningite: O. méningitides .

Des études de bactériologie pour déterminer les organismes causales et leur sensibilité à l'ampicilline doivent être effectuées. La thérapie peut être instituée avant les résultats des tests de sensibilité.

Dosage pour le principe

Les adultes et les enfants pèsent plus de 20 kg.

Pour les infections des voies génito-urinaires ou gastro-intestinales autres que la gonorrhée chez les hommes et les femmes, la dose habituelle est de 500 mg QID à des doses également espacées; Les infections graves ou chroniques peuvent nécessiter des doses plus importantes.

Pour le traitement de la gonerrhée chez les hommes et les femmes, une seule dose orale de 3,5 grammes d'ampicilline administrée simultanément avec 1 gramme de probénécide est recommandée. Les médecins sont avertis d'utiliser pas moins que le dosage recommandé ci-dessus pour le traitement de la gonorrhée. Les cultures de suivi doivent être obtenues à partir du ou des sites d'origine de l'infection 7 à 14 jours après le traitement. Chez les femmes, il est également souhaitable d'obtenir un test de culture de culture à partir des canaux endo-cols et anaux. Une thérapie intensive prolongée est nécessaire pour des complications telles que la proshtite et l'épididymite. Pour les infections des voies respiratoires, la dose habituelle est de 250 mg QID à des doses également espacées.

Les enfants pesant 20 kg ou moins

Pour les infections des voies génito-urinaires ou gastro-intestinales, la dose habituelle est de 100 mg / kg / jour total QID à des doses également divisées et espacées. Pour les infections respiratoires, la dose habituelle est de 50 mg / kg / jour total à des doses également divisées et espacées trois à quatre fois par jour. Les doses pour les enfants ne doivent pas dépasser les doses recommandées pour les adultes

Tous les patients indépendamment de l'âge et du poids

Des doses plus importantes peuvent être nécessaires pour des infections graves ou chroniques. Bien que l'ampicilline soit résistante à la dégradation par l'acide gastrique, elle doit être administrée au moins une demi-heure avant ou deux heures après les repas pour une absorption maximale. À l'exception du régime à dose unique pour la gonorrhée mentionnée au traitement ci-dessus doit être poursuivi pendant un minimum de 48 à 72 heures après l'obtention du patient ou des preuves à l'éradication bactérienne. Dans les infections causées par des souches hémolytiques des streptocoques, un traitement minimum de 10 jours est recommandé pour se prémunir contre le risque de fièvre rhumatismale de glomérulonéphrite (voir PRÉCAUTIONS — Tests de laboratoire ). Dans le traitement des infections chroniques ou gastro-intestinales chroniques, une évaluation bactériologique et clinique fréquente est nécessaire pendant le traitement et peut être nécessaire pendant plusieurs mois après. Les infections tenaces peuvent nécessiter un traitement pendant plusieurs semaines. Des doses plus petites que celles indiquées ci-dessus ne doivent pas être utilisées.

Comment fourni

Les capsules principales (Ampicillin Capsules USP):

250 mg / capsule: Capsule de taille 2 avec un corps gris clair et un capuchon écarlate. Imprimé à l'encre noire avec Bristol 7902 sur le corps et le capuchon.

bouteilles de 100 NDC 0003-0122-50
bouteilles de 500 NDC 0003-0122-60
Packs de dose unitaire unimatique de 100 NDC 0003-0122-51

500 mg / capsule: Capsule de taille 0 avec un corps gris clair et un capuchon écarlate. Imprimé à l'encre noire avec Bristol 7093 sur le corps et le capuchon.

bouteilles de 100 NDC 0003-0134-50
bouteilles de 500 NDC 0003-0134-60
Packs de dose unitaire unimatique de 100 NDC 0003-0134-51

Le principe de la suspension orale (Ampicillin for Oral Suspension USP):

Ampicilline 125: Lorsqu'il est constitué comme indiqué sur l'étiquette de récipient, une suspension à saveur de fruits agréables contenant: 125 mg par 6 ml de tailles de bouteille pour la préparation de

Pouvez-vous vous mettre en haut de la guaifènesin

100 ml NDC 0003-0969-09
150 ml NDC 0003-0969-52
200 ml de nuit 0003-0969-61

Ampicilline 260: Lorsqu'il est constitué comme indiqué sur l'étiquette de récipient, une suspension à saveur de fruits agréables contenant: 250 mg par 5 ml de tailles de bouteilles pour la préparation de

100 ml NDC 0003-0972-52
200 ml NDC 0003-0972-61

Stockage

Capsules: Stocker à température ambiante; éviter une chaleur excessive; Restez bien fermé.

Ampiciline pour la suspension orale: Stocker à température ambiante; Après la constitution, jetez la partie inutilisée après 7 jours si elle est maintenue à température ambiante ou après 14 jours si vous êtes réfrigéré; Gardez les bouteilles bien fermées.

Pour Rx seulement

Effets secondaires for Principen

Comme pour les autres pénicillines, on peut s'attendre à ce que les réactions fâcheuses soient essentiellement limitées aux phénomènes de sensibilité. Ils sont plus susceptibles de se produire chez des individus qui ont précédemment démontré une hypersensibilité à la pénicilline et chez ceux qui ont des antécédents d'asthme d'asthme ou d'urticaire.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés comme associés à l'utilisation de l'ampicilline:

Gastro-intestinal: Glosite stamatite nausée nausées entérocolite pseudomembranous colite et diarrhée. Ces réactions sont généralement associées aux formes de dose orale des médicaments.

Réactions d'hypersensibilité: Une éruption cutanée maculopapulaire légèrement prurit érythémateuse a été signalée assez fréquemment. L'éruption qui ne se développe généralement pas au cours de la première semaine de thérapie peut couvrir l'ensemble du corps, y compris les palmiers et la muqueuse buccale. L'éruption disparaît généralement en trois à sept jours.

D'autres réactions d'hypersensibilité qui ont été signalées sont les suivantes: érythème érythème éruption cutanée urticaire multiforme et un cas occasionnel de dermatite exfoliative. L'anaphylaxie est la réaction la plus grave connue et a généralement été associée à la forme posologique parentérale du médicament

Note: Urticaire Autres éruptions cutanées et réactions de maladie sérique peuvent être contrôlées par des antihistaminiques et si nécessaire les corticostéroïdes systémiques. Chaque fois que de telles réactions se produisent, l'ampicilline doit être interrompue, sauf si, en avis du médecin, la condition traitée est mortelle et prête à l'ampicilline. Les réactions anaphylactoïdes graves nécessitent des mesures d'urgence (voir Avertissements ).

Foie: Une élévation modérée de la transaminase oxalaacétique glutamique sérique (SGOT) a été notée mais la signification de cette découverte est inconnue.

Systèmes hémiques et lymphatiques: Anémie thrombocytopénie thrombocytopénique purpura éosinophilie Leukapénia et l'agranulacytose ont été signalées pendant le traitement avec des pénicillines. Ces réactions sont généralement réversibles sur l'arrêt du traitement et sont considérées comme des phénomènes d'hypersensibilité.

Autre: Les autres effets indésirables qui ont été signalés avec l'utilisation à l'ampicilline sont la foulée laryngée et la forte fièvre. Un patient occasionnel peut se plaindre d'une bouche ou d'une langue douloureuse comme pour toute préparation orale de pénicilline.

Interactions médicamenteuses for Principen

Lorsqu'il est administré simultanément, les médicaments suivants peuvent interagir avec l'ampicilline.

Allopurinol: Une possibilité accrue d'une éruption cutanée, en particulier chez les patients hyperuricémiques, peut survenir.

Antibiotiques bactériostatiques: Les érythromycines de chloramphénicol sulfonamides ou tétracyclines peuvent interférer avec l'effet bactéricide des pénicillines. Cela a été démontré, mais la signification clinique de cette interaction n'est pas bien documentée.

Contraceptifs oraux: Peut être moins efficace et une augmentation des saignements de percée peut se produire.

Propénide: Peut diminuer la sécrétion tubulaire rénale de l'ampicilline entraînant une augmentation des taux sanguins et / ou une toxicité de l'ampicilline.

Interaction de test de médicament / laboratoire

Après le traitement avec de l'ampicilline, une réaction fausse positive pour le glucose dans l'urine peut se produire avec des tests de sulfate de cuivre (solution de Benoît en solution de Fehling ou comprimés clinitest) mais pas avec des tests basés sur des enzymes tels que la clinistix et la bande de test enzymatique du glucose USP.

Avertissements for Principen

Des réactions d'hypersensibilité mortelle grave et occasionnelle (anaphylactoïde) ont été rapportées chez les patients sous traitement à la pénicilline. Bien que l'anaphylaxie soit plus fréquente après l'administration parentérale, elle s'est produite chez les patients sous pénicillines orales. Ces réactions sont plus susceptibles de se produire chez les individus ayant des antécédents à l'hypersensibilité à la pénicilline et / ou des antécédents de sensibilité à plusieurs allergènes. Il y a eu des rapports bien documentés de personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité à la pénicilline qui ont connu des réactions d'hypersensibilité sévères lorsqu'elles sont traitées avec des céphalosporines. Avant de lancer une thérapie avec toute enquête, une enquête minutieuse de la pénicilline doit être faite concernant les réactions d'hypersensibilité antérieures aux céphalosporines des pénicillines et à d'autres allergènes. Si une réaction allergique se produit, le médicament doit être interrompu et la thérapie appropriée instituée. Les réactions anaphylactoïdes graves nécessitent un traitement d'urgence immédiat avec l'épinéphrine. Les stéroïdes intraveineux à l'oxygène et la gestion des voies respiratoires, y compris l'intubation, doivent également être administrés comme indiqué.

Une colite pseudomembraneuse a été signalée avec presque tous les agents antibactériens, y compris l'ampicilline et peut aller en gravité de légers à mortel. Par conséquent, il est important de considérer ce diagnostic chez les patients qui présentent une diarrhée après l'administration d'agents antibactériens. Le traitement avec des agents antibactériens modifie la flore normale du côlon et peut permettre la prolifération de Clostridia. Des études indiquent qu'une toxine produite par Clostridium difficile est une cause principale de «colite associée aux antibiotiques». Après le diagnostic de colite pseudomembranous, des mesures thérapeutiques établies par des haricots devraient être initiées. Des cas légers de colite pseudomembranous répondent généralement à l'arrêt du médicament seul. Dans les cas modérés à sévères C. difficile Colite.

Précautions for Principen

Général

L'utilisation prolongée d'antibiotiques peut favoriser la prolifération des organismes non sensibles, y compris les champignons. Si une surinfection se produit des mesures appropriées doit être prise. Les patients atteints de gonorrhée qui ont également une syphilis doivent recevoir un traitement supplémentaire approprié à la pénicilline parentérale. Le traitement avec de l'ampicilline n'empêche pas la nécessité de procédures chirurgicales, en particulier dans les infections à staphylococciques.

Tests de laboratoire

Dans une thérapie prolongée et en particulier avec des régimes à dosage élevé, une évaluation périodique des systèmes hépatiques et hématopoïétiques rénaux est recommandé.

Dans les infections streptococciques, la thérapie doit être suffisante pour éliminer l'organisme (10 jours minimum); Sinon, les séquelles de la maladie streptococcique peuvent survenir. Les cultures doivent être prises après l'achèvement du traitement pour déterminer si les streptocoques ont été éradiqués.

Les cas d'infection gonococcique par une lésion suspectée de syphilis devraient avoir des examens de champ noir excluant la syphilis avant de recevoir de l'ampicilline. Les patients qui n'ont pas de lésions de syphilis soupçonnés et sont traités avec de l'ampicilline devraient subir un test sérologique de suivi pour la syphilis chaque mois pendant quatre mois pour détecter la syphilis qui pourrait avoir été masqué par le traitement de la gonorrhée.

Interactions médicamenteuses

Quelle est la prednisone 10 mg utilisée pour

Voir Interactions médicamenteuses section.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études à long terme chez les animaux n'ont pas été réalisées pour évaluer la mutagenèse de la carcinogenèse ou une altération de la fertilité chez les hommes ou les femmes.

Grossesse

Eftects tératogènes: Catégorie B: Des études de reproduction chez les animaux n'ont révélé aucune preuve de fertilité altérée ou de mal au fœtus en raison de la pénicilline. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Parce que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine que la pénicilline ne doit être utilisée pendant la grossesse uniquement si elle est clairement nécessaire.

Travail et accouchement

Oral ampicillin-class antibiotics are poorly absorbed during labor. Studies in guinea pigs showed that intravenous administration of ampicillin slightly decreased the uterine tone and frequency of contractians but moderately increased the height and duration of contractions. However it is not known whether use of these drugs in humans during labor or delivery has immediate or delayed adverse effects on the fetus prolongs the duration of labor or increases the likelihood that forceps delivery or other obstetrical intervention or resuscitation of the newborn will be necessary.

Mères qui allaitent

Ampicillin-class antibiotics are excreted in milk. Ampicillin used by nursing mothers may lead to sensitization of infants; therefore a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue ampicillin taking into account the importance of the drug to the mother.

Usage pédiatrique

Les pénicillines sont excrétées principalement inchangées par le rein. Par conséquent, les nouveau-nés rénaux incomplètement développés et les jeunes nourrissons retarderont l'excrétion de la pénicilline. L'administration aux nouveau-nés et aux jeunes nourrissons doit être limitée à la dose la plus faible compatible avec un régime thérapeutique efficace (voir Posologie et administration ).

Informations sur la surdose pour le principe

In case of overdosage discontinue medication treat symptomatically and institute supportive measures as required. In patients with renal function impairment ampicillin-class antibiotics can be removed by hemodialysis but not by peritoneal dialysis.

Contre-indications pour le principe

Une histoire d'une réaction d'hypersensibilité antérieure à l'une des pénicillines est une contre-indication. L'ampicilline est également contre-indiquée dans les infections causées par des organismes producteurs de pénicilline.

Pharmacologie clinique for Principen

L'ampicilline est bactéricide à de faibles concentrations et est cliniquement efficace non seulement contre les organismes Gram positifs généralement sensibles à la pénicilline G mais aussi contre une variété d'organismes Gram négatifs. Il est stable en présence d'acide gastrique et est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il diffuse facilement dans la plupart des tissus et des fluides corporels; Cependant, la pénétration dans le liquide et le cerveau céphalo-rachidien ne se produit qu'avec une inflammation méningée. L'ampicilline est excrétée largement inchangée dans l'urine; Son excrétion peut être retardée par l'administration simultanée de probénécide qui inhibe la sécrétion tubulaire rénale de l'ampicilline. Dans le sang, l'ampicilline est la moins liée de toutes les pénicillines; Une moyenne d'environ 20% du médicament est liée aux protéines plasmatiques, contre 60 à 90% des autres pénicillines. L'administration de 500 mg de dose de capsules d'ampicilline entraîne un taux de sérum sanguin de sang maximal d'environ 3,0 mcg / ml; Le taux de sérum maximal moyen pour la même dose d'ampicilline pour la suspension orale est d'environ 3,4 mcg / ml.

Microbiologie

Alors que in vitro Des études ont démontré la sensibilité de la plupart des souches des organismes suivants l'efficacité clinique pour les infections autres que celles incluses Indications et utilisation La section n'a pas été documentée.

Gram positif: souches de streptocoques alpha et bêta-hémolytiques Streptococcus pneumoniae ces souches de staphylocoques qui ne produisent pas de pénicillinase Clostridium sp. Bacillus anthracis corynebacterium xéroses et la plupart des souches d'entrecocci.

Gram-négatif: Hemophilus influenzae; Neisseria gonorrhoae et N. méningitides ; Proteus merveilleux et many strains of Salmonella (including S. typhosa ) Shigella et Ils ont fait preuve de froid .

Note: L'ampicilline est inactivée par la pénicillinase et est donc inefficace contre les organismes produisant la pénicilline, y compris certaines souches de staphylocoques Pseudomonas aeruginosa P. vulgaris klebsiella pneumoniae Enterobacter aerogenes et some strains of E. coli . L'ampicilline n'est pas active contre Rickettsia mycoplasma et «gros virus» (Miyagawanella).

Test de sensibilité: L'organisme envahissant doit être cultivé et sa sensibilité démontrée comme un guide de la thérapie. Si la méthode de la sensibilité au disque Kirby-Bauer est utilisée, un disque d'ampicilline de 10 mcg doit être utilisé pour déterminer le parent in vitro susceptibilité.

Informations sur les patients pour le principe

1. Le patient doit informer le médecin de tous les antécédents de sensibilité aux allergènes, y compris les réactions d'hypersensibilité antérieures aux pénicillines et aux céphalosporines (voir Avertissements ).

2. Le patient doit interrompre l'ampicilline et contacter immédiatement le médecin si un effet secondaire se produit (voir Avertissements ).

3. L'ampicilline doit être prise avec un verre complet (8 oz) d'eau d'une demi-heure avant ou deux heures après les repas.

4. Les patients diabétiques doivent consulter le médecin avant de modifier le régime ou la dose de médicaments sur le diabète (voir PRÉCAUTIONS — Interaction de test de médicament / laboratoires ).