Les Informations Présentées Sur Ce Site Ne Constituent Pas Un Avis Médical. Nous Ne Vendons Rien. L'Exactitude De La Traduction N'Est Pas Garantie. Clause De Non-Responsabilité



Pronestyle

Résumé

Dernière revue sur rxlist 12/2/2015

Le pronestyl (chlorhydrate de procrainamide) est un médicament antiarythmique cardiaque utilisé pour aider à garder le cœur à battre normalement chez les personnes atteintes de troubles du rythme cardiaque des ventricules (les chambres inférieures du cœur qui permettent au sang de sortir du cœur). Le nom de marque pronestyl est interrompu aux États-Unis Générique Les versions peuvent être disponibles. Les effets secondaires courants du pronestyl (chlorhydrate de procrainamide) comprennent des nausées vomissements de vomissements de diarrhée du goût de diarrhée dans la bouche, les étourdissements fatigués de la sensation (rougeur ou une sensation de piqûre) et des démangeaisons ou des éruptions cutanées.

La dose initiale de procrainamide pour les patients adultes plus jeunes ayant une fonction rénale normale est jusqu'à 50 mg / kg de poids corporel par jour pris par voie orale en doses divisées toutes les trois heures. Le procrainamide peut interagir avec la digoxine de cimétidine ou les médicaments en rythme cardiaque. Dites à votre médecin tous les médicaments que vous utilisez. Pendant la grossesse, le procrainamide ne doit être utilisé que lorsqu'il est prescrit. Ce médicament passe dans le lait maternel et peut avoir des effets indésirables sur un nourrisson infirmier. Consultez votre médecin avant l'allaitement.



Notre centre de médicaments sur les effets secondaires du pronestyl (chlorhydrate de procrainamide) offre une vue complète des informations sur les médicaments disponibles sur les effets secondaires potentiels lors de la prise de ce médicament.



Informations sur les médicaments de la FDA

AVERTISSEMENT

L'administration prolongée de procrainamide conduit souvent au développement d'un test anticorps antinucléaire positif (ANA) avec ou sans symptômes d'un syndrome de type lupus érythémateux. Si un titre de l'ANA positif développe les avantages par rapport aux risques de la thérapie de procrainamide continue.



Description du pronestyl

PRONESTYL (chlorhydrate de procrainamide) Un médicament antiarythmique cardiaque du groupe 1A est le p-amino-n- {2- (diéthylamino) éthyl} -Benzamide Monohydrochlorydle Weight 271,79; Sa formule graphique est:

PRONESTYL (procainamide hydrochloride) Structural Formula Illustration

* (Locus pour l'acétylation au N-acétylprocainamide)

Il diffère de la procaïne qui est le p-aminobenzoyl ester de 2- (diéthylamino) -éthanol. Procainamide comme base libre a un PK a de 9.23; Le monohydrochloride est très soluble dans l'eau. Le pronestyl (chlorhydrate de procrainamide) est fourni pour l'administration orale sous forme de capsules et de comprimés en puissance de 250 375 et 500 mg.

Ingrédients inactifs: Comprimés - Calcium Silicate Microcristallin Cellulose Colorants (FD

Capsules - Colorants (D

Utilisations pour pronestyl

Le pronestyl (chlorhydrate de procrainamide) est indiqué pour le traitement des arythmies ventriculaires documentées telles que la tachycardie ventriculaire soutenue qui, dans le jugement du médecin, mettant la vie en danger. En raison des effets proarythmiques du pronestyl (procrainamide), son utilisation avec des arythmies moindres n'est généralement pas recommandée. Le traitement des patients atteints de contractions ventriculaires prématurés asymptomatiques doit être évitée.

L'initiation du traitement par pronesté (procainamide) comme avec d'autres agents antiarythmiques utilisés pour traiter les arythmies potentiellement mortelles doit être effectuée à l'hôpital.

Il n'a pas été démontré que les médicaments antiarythmiques améliorent la survie chez les patients atteints d'arythmies ventriculaires.

prednisone 40 mg pendant 7 jours

Étant donné que le procrainamide a le potentiel de produire de graves troubles hématologiques (NULL,5%), en particulier la leucopénie ou l'agranulocytose (parfois mortelle), son utilisation doit être réservée aux patients chez qui de l'avis du médecin, les avantages du traitement l'emportent clairement aux risques. (Voir AVERTISSEMENTS et Avertissement en boîte . )

Dosage for Pronestyl

La dose orale et l'intervalle d'administration doivent être ajustés pour le patient individuel en fonction de l'évaluation clinique du degré de myocardique sous-jacent malades de l'âge et de la fonction rénale du patient.

En tant que guide général pour les patients adultes plus jeunes ayant une fonction rénale normale, une dose orale totale initiale allant jusqu'à 50 mg / kg de poids corporel de capsules ou de comprimés pronestyl (procainamide) peut être utilisé à des doses divisées toutes les trois heures pour maintenir des taux sanguins thérapeutiques. Pour les patients âgés, en particulier ceux de plus de 50 ans ou pour les patients atteints d'insuffisance hépatique ou cardiaque rénale, des quantités inférieures ou des intervalles plus longs peuvent produire des taux sanguins adéquats et diminuer la probabilité de survenue de réactions indésirables liées à la dose. La dose quotidienne totale doit être administrée en doses divisées à trois intervalles de quatre ou six heures et ajustées en fonction de la réponse du patient.

Pour fournir environ 50 mg par kg de poids corporel par jour *

Patients pesant
kg kg
88-110 40-50 250 mg Q3H à 500 mg Q6H
132-154 60-70 375 mg Q3H à 750 mg Q6H
176-198 80-90 500 mg Q3 HR à 1 g Q6H
> 220 > 100 625 mg Q3H à 1,25 g Q6H
* Guide du calendrier posologique initial pour être ajusté pour chaque patient individuellement en fonction du taux sanguin cardiarénal de l'âge (si disponible) et de la réponse clinique.

Comment fourni

Capsules pronestyl (capsules de chlorhydrate de procrainamide USP)
250 mg: capsules de gélatine jaune en deux pièces imprimées avec 758
bouteilles de 100 NDC 0003-0758-50
bouteilles de 1000 NDC 0003-0758-80
Cartons de 100 capsules d'unité unité * NDC 0003-0758-53
375 mg: capsules de gélatine blanches et orange imprimées avec 756
bouteilles de 100 NDC 0003-0756-50
Cartons de 100 capsules d'unité unité * NDC 0003-0756-53
500 mg: capsules de gélatine jaune et orange imprimées avec 757
bouteilles de 100 NDC 0003-0757-50
bouteilles de 1000 NDC 0003-0757-80
Cartons de 100 capsules d'unité unité * NDC 0003-0757-53
Comprimés de pronestyl (comprimés de chlorhydrate de procrainamide USP)
250 mg: Les tablettes Yellow Filmlok® sont débossées avec 431
bouteilles de 100 NDC 0003-0431-50
375 mg: Les tablettes Orange Filmlok® se sont débossées avec 434
bouteilles de 100 NDC 0003-0434-50
500 mg: Les tablettes Red Filmlok® sont débossées avec 438
bouteilles de 100 NDC 0003-0438-50

Stockage

Stocker à température ambiante; éviter une chaleur excessive (104 ° F); protéger de l'humidité.

APOTHECON® A Bristol-Myers Squibb Company Princeton NJ 08540.

Quelle classe de médicaments est flexéril

Effets secondaires for Pronestyl

Cardiovasculaire

L'hypotension suivant l'administration de l'AP orale est rare. L'hypotension et les perturbations graves du cardiorythme telles que l'asystole ventriculaire ou la fibrillation sont plus courantes après (voir Sur-ladosage AVERTISSEMENTS ). Un bloc cardiaque au deuxième degré a été signalé chez 2 des près de 500 patients prenant un PA par voie orale.

Système multisyaire

Un syndrome de lupus érythémateux de l'arthralgie des douleurs pleurales ou abdominales et des temps d'arthrite épanche pleurale péricardite fièvre frisson myalgie et éventuellement des lésions hématologiques ou cutanées liées (voir (voir les lésions cutanées (voir (voir les lésions cutanées (voir (voir ci-dessous ) est assez courant après l'administration prolongée de l'AP peut-être plus souvent chez les patients qui sont des acétylateurs lents (voir Avertissement en boîteS et PRÉCAUTIONS ). Alors que certaines séries ont signalé moins de 1 sur 500, d'autres ont signalé le syndrome chez jusqu'à 30% des patients sous traitement par voie de l'AP orale à long terme. Si l'arrêt de l'AP n'inverse pas les symptômes de lupoïde, le traitement corticostéroïde peut être efficace.

Hématologique

Neutropénie La thrombocytopénie ou l'anémie hémolytique peut rarement être rencontrée. L'agranulocytose s'est produite après une utilisation répétée de l'AP et des décès ont été signalés. (Voir Avertissement en boîte AVERTISSEMENTS section. )

Peau

Œdème angioneurotique urticaire prurit rishing et éruption maculopapulaire se sont également produites de temps en temps.

Gastro-intestinal

Anorexie nausées vomissements de la douleur abdominale, un goût amer ou une diarrhée peut survenir chez 3 à 4 pour cent des patients prenant du procrainamide oral.

Enzymes hépatiques élevées

Des élévations de la transaminase avec et sans élévations de la phosphatase alcaline et de la bilirubine ont été rapportées. Certains patients ont eu des symptômes cliniques (par exemple, malaise la douleur du quadrant supérieur droit). Des décès causés par une insuffisance hépatique ont été signalés.

Système nerveux

Étourdissements ou faiblesse de faiblesse dépression mentale et psychose avec des hallucinations ont été signalées à l'occasion.

Interactions médicamenteuses for Pronestyl

Si d'autres médicaments antiarythmiques sont utilisés des effets additifs sur le cœur peuvent survenir avec l'administration de l'AP et une réduction de dosage peut être nécessaire (voir AVERTISSEMENTS ).

Quelle est l'efficacité de Macrobid pour UTI

Les médicaments anticholinergiques administrés simultanément avec PA peuvent produire des effets antivagaux additifs sur la conduction nodale A-V, bien que cela ne soit pas aussi bien documenté pour l'AP que pour la quinidine.

Les patients prenant PA qui ont besoin d'agents de blocage neuromusculaire tels que la succinylcholine peuvent nécessiter des doses moins que d'habitude de ce dernier en raison des effets de l'AP sur la réduction de la libération d'acétylcholine.

Interactions de test de médicament / de laboratoire

Les concentrations suprapharmacologiques de lidocaïne et de méprobamate peuvent inhiber la fluorescence de PA et de Napa et de propranolol indique une fluorescence native près des longueurs d'onde de pointe PA / NAPA afin que les tests qui dépendent de la mesure de fluorescence puissent être affectés.

Avertissements for Pronestyl

Mortalité

Dans l'essai de suppression de la suppression de l'arythmie cardiaque de l'arythmie cardiaque du National Heart Lung and Blood Institute, une étude en double aveugle randomisée à long terme en double aveugle chez les patients atteints d'arythmies ventriculaires non mortelles asymptomatiques qui avaient eu des infarctus myocardiques plus de six jours mais moins de deux ans auparavant une mortalité excessive ou un arrêt cardiaque non fatal) Par rapport à celui observé chez les patients affectés à des groupes traités par placebo appariés (22/725). La durée moyenne du traitement par encainide ou en flécaïnide dans cette étude était de dix mois.

L'applicabilité de ces résultats à d'autres populations (par exemple celles sans infarctus du myocarde récentes) ou à d'autres médicaments antiarythmiques est incertaine mais actuellement il est prudent de considérer tout agent antiarythmique d'avoir un risque important chez les patients atteints de maladie cardiaque structurelle.

Dyscrasies sanguines

Agranulocytose Merme osseuse Dépression Anémie hypoplasique et thrombocytopénie chez les patients recevant du chlorhydrate de procrainamide ont été signalés à un taux d'environ 0,5%. La plupart de ces patients ont reçu du procrainamide dans la plage de posologie recommandée. Des décès ont eu lieu (avec environ 20 à 25% de mortalité dans les cas d'agranulocytose). Étant donné que la plupart de ces événements ont été notés au cours des 12 premières semaines de thérapie, il est recommandé de réaliser des numéros sanguins complets, y compris des dénombrements différentiels et plaquettes, à intervalles hebdomadaires pendant les trois premiers mois de traitement et périodiquement par la suite. Des numéros sanguins complets doivent être effectués rapidement si le patient développe des signes d'infection (comme la fièvre des refroidissements de gorge ou de stomatite) ou des saignements. Si l'un de ces troubles hématologiques est identifié que le traitement par le procrainamide doit être interrompu. Les numéros sanguins reviennent généralement à la normale dans le mois suivant l'arrêt. La prudence doit être utilisée chez les patients présentant une défaillance de moelle préexistante de la cytopénie de tout type. (Voir Effets indésirables .)

Intoxication des digitalis

La prudence doit être exercée dans l'utilisation du procrainamide dans les arythmies associées à l'intoxication numérique. Le procrainamide peut supprimer les arythmies induites par le digitalis; Cependant, s'il y a une perturbation marquée concomitante de la conduction atrioventriculaire, une dépression supplémentaire de la conduction et de l'asystole ou de la fibrillation ventriculaire peut en résulter. Par conséquent, l'utilisation du procrainamide ne doit être considérée que si l'arrêt de la numérisation et la thérapie avec la lidocaïne de potassium ou la phénytoïne sont inefficaces.

Bloc cardiaque au premier degré

La prudence doit également être exercée si le patient présente ou développe un bloc cardiaque au premier degré lors de la prise de réduction de l'AP et des doses est conseillé dans de tels cas. Si le bloc persiste malgré la réduction des doses, la continuation de l'administration de l'AP doit être évaluée sur la base des avantages actuels par rapport au risque d'augmentation du bloc cardiaque.

Prédigitalisation pour le flottement auriculaire ou la fibrillation

Les patients atteints de flottement ou de fibrillation auriculaire doivent être cardioversés ou numérisés avant l'administration de l'AP pour éviter l'amélioration de la conduction A-V, ce qui peut entraîner une accélération du taux ventriculaire au-delà des limites tolérables. La numérisation adéquate réduit mais n'élimine pas la possibilité d'une augmentation soudaine du taux ventriculaire car le taux auriculaire est ralenti par l'AP dans ces arythmies.

Insuffisance cardiaque congestive

Pour les patients en insuffisance cardiaque congestive et those with acute ischemic heart disease or cardiomyopathy caution should be used in PA therapy since even slight depression of myocardial contractility may further reduce cardiac output of the damaged heart.

Simultanément d'autres agents antiarythmiques

L'utilisation concomitante de l'AP avec d'autres agents antiarythmiques du groupe 1A tels que la quinidine ou le disopyramide peut produire une prolongation accrue de la conduction ou de la dépression de la contractilité et de l'hypotension, en particulier chez les patients atteints de décompensation cardiaque. Une telle utilisation doit être réservée aux patients atteints d'arythmies graves qui ne répondent pas à un seul médicament et employées uniquement si une observation étroite est possible.

Insuffisance rénale

Insuffisance rénale may lead to accumulation of high plasma levels from conventional oral doses of PA with effects similar to those of overdosage (see Sur-ladosage ) sauf si le dosage est ajusté pour le patient individuel.

Myasthénie

Les patients atteints de myasthénie grave peuvent montrer une aggravation des symptômes de l'AP en raison de son effet semblable à la procaïne sur la diminution de la libération de l'acétylcholine aux terminaisons du nerf moteur du muscle squelettique afin que l'administration de l'AP puisse être dangereuse sans ajustement optimal des médicaments contre l'anticholinestérase et d'autres précautions.

Précautions for Pronestyl

Général

Immédiatement après l'initiation des patients en thérapie PA doit être étroitement observé pour d'éventuelles réactions d'hypersensibilité, surtout si la procaïne ou la sensibilité anesthésique locale est suspectée et pour une faiblesse musculaire si la myasthénie grave est une possibilité.

Dans la conversion de la fibrillation auriculaire en rythme du sinus normal par tous les moyens, le délogement des thrombus murale peut entraîner une embolisation qui doit être gardée à l'esprit.

Après un jour environ, des taux plasmatiques de PA à l'état d'équilibre sont produits après l'administration orale régulière d'une dose donnée de comprimés de pronesté (comprimés de chlorhydrate de procrainamide; capsules de chlorhydrate de procrainamide) à des intervalles fixes avec des concentrations plasmatiques maximales à environ 90 à 120 minutes après chaque dose. Après avoir atteint et maintenu des concentrations plasmatiques thérapeutiques et des réponses électrocardiographiques et cliniques satisfaisantes et satisfaisantes, une surveillance périodique fréquente des signes vitaux et des électrocardiogrammes est conseillé.

itinéraires parisiens

Si des preuves de l'élargissement des QR de plus de 25% ou une prolongation marquée de l'intervalle Q-T se produisent, une préoccupation pour le surdosage est appropriée et que la réduction du dosage est recommandée si une augmentation de 50% se produit. Une créatinine sérique élevée ou de l'urée a réduit la clairance de la créatinine ou des antécédents d'insuffisance rénale ainsi que l'utilisation chez les patients plus âgés (plus de 50 ans) fournissent des motifs pour anticiper que le dosage inférieur à la dose et les intervalles de temps plus longs entre les doses peuvent suffire, car l'élimination urinaire de l'AP et de la NAPA peut être réduite conduisant à une accumulation progressive au-delà des quantités normalement prédites. Si des installations sont disponibles pour la mesure du plasma PA et de la NAPA ou de la capacité d'acétylation, l'ajustement de la dose individuelle pour les niveaux thérapeutiques optimaux peut être plus facile mais une observation étroite de l'efficacité clinique est le critère le plus important.

À plus long terme, la numérotation sanguine complète périodique est utile pour détecter les effets hématologiques idiosyncratiques possibles de l'AP sur l'homéostasie des plaquettes des neutrophiles ou des cellules rouges; Il a été rapporté que l'agranulocytose se produirait occasionnellement chez des patients sous traitement à long terme de l'AP. Un titre montant de l'ANA sérique peut précéder les symptômes cliniques du syndrome de Lupoid (voir Avertissement en boîteS et Effets indésirables ). If the lupus erythematosus-like syndrome develops in a patient with recurrent life-threatening arrhythmias not controlled by other agents corticosteroid suppressive therapy may be used concomitantly with PA. Since the PA-induced lupoid syndrome rarely includes the dangerous pathologic renal changes PA therapy may not necessarily have to be stopped unless the symptoms of serositis et the possibility of further lupoid effects are of greater risk then the benefit of PA in controlling arrhythmias. Patients with rapid acetylation capability are less likely to develop the lupoid syndrome after prolonged PA therapy.

Les comprimés de pronestyl (comprimés de chlorhydrate de procrainamide) contiennent FD

Tests de laboratoire

Tests de laboratoire tels que Nombre de sang complet (CBC) L'électrocardiogramme et la créatinine sérique ou l'azote d'urée peuvent être indiqués en fonction de la situation clinique et de la rechange périodique du CBC et de l'ANA peut être utile pour la détection précoce des réactions fâcheuses.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études à long terme chez les animaux n'ont pas été réalisées.

Effets tératogènes: catégorie de grossesse C

Des études de reproduction animale n'ont pas été menées avec PA. On ne sait pas non plus si l'AP peut causer un préjudice fœtal lorsqu'il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. L'AP ne doit être donnée à une femme enceinte uniquement si elle est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent

L'AP et le NAPA sont excrétés dans le lait maternel et absorbés par le nourrisson infirmier. En raison du potentiel de réactions indésirables graves chez les nourrissons en soins infirmiers, la décision de cesser les soins infirmiers ou le médicament doit être pris en compte en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des enfants n'ont pas été établies.

Surdosage Information for Pronestyl

L'élargissement progressif du complexe QRS prolongé Les intervalles Q-T et P-R abaissent les ondes R et T ainsi que l'augmentation du bloc A-V peuvent être observés avec des doses excessives pour un patient donné. Une augmentation des extrasystoles ventriculaires ou même une tachycardie ventriculaire ou une fibrillation peut se produire. Après l'administration intraveineuse, mais rarement après la thérapie orale, les taux plasmatiques élevés de PA peuvent induire une hypotension affectant plus systolique que les pressions diastoliques, en particulier chez les patients hypertendus. De tels niveaux élevés peuvent également produire des tremblements de dépression nerveuse centrale et même une dépression respiratoire.

Les taux plasmatiques supérieurs à 10 µg / ml sont de plus en plus associés à des résultats toxiques qui sont parfois observés dans la plage de 10 à 12 µg / ml plus souvent dans la plage de 12 à 15 µg / ml et généralement chez les patients avec des taux plasmatiques supérieurs à 15 µg / ml. Les symptômes de surdosage peuvent en résulter après une seule dose de 2 g tandis que 3 g peuvent être dangereux, surtout si le patient est un acétylateur lent a diminué la fonction rénale ou sous-jacent à une maladie cardiaque organique.

Le traitement du surdosage ou des manifestations toxiques comprend des mesures de soutien générales, une surveillance étroite de l'observation des signes vitaux et éventuellement des agents de presse intraveineux et un soutien cardiorespiratoire mécanique. Si les taux plasmatiques de PA et NAPA disponibles peuvent être utiles pour évaluer le degré potentiel de toxicité et de réponse à la thérapie. PA et NAPA sont retirés de la circulation par l'hémodialyse mais pas la dialyse péritonéale. Aucun antidote spécifique pour PA n'est connu.

Contre-indications for Pronestyl

Bloc cardiaque complet

Le procrainamide ne doit pas être administré aux patients avec un bloc cardiaque complet en raison de ses effets dans la suppression des stimulateurs nodaux ou ventriculaires et le danger de l'asystole. Il peut être difficile de reconnaître un bloc cardiaque complet chez les patients atteints de tachycardie ventriculaire, mais si un ralentissement significatif du taux ventriculaire se produit pendant le traitement par l'AP sans preuve de conduction A-V par rapport à l'AP doit être arrêté. En cas de bloc A-V au deuxième degré ou divers types d'hémiblock PA, doit être évité ou interrompu en raison de la possibilité d'une gravité accrue du bloc à moins que le taux ventriculaire ne soit contrôlé par un électrique stimulateur cardiaque .

Hypersensibilité idiosyncratique

Chez les patients sensibles à la procaïne ou à d'autres anesthésiques locaux de type ester, une sensibilité croisée à l'AP est peu probable; Cependant, il doit être donné à l'esprit et l'AP ne doit pas être utilisée s'il produit une dermatite allergique aiguë ou des symptômes anaphylactiques.

Loup érythémateux

Un diagnostic établi de lupus érythémateux systémique est une contre-indication à la thérapie PA, car l'aggravation des symptômes est très probable.

Torsades de Pointes

Dans l'arythmie ventriculaire inhabituelle appelée Les Torsades de Pointes (torsions des points) caractérisées par l'alternance d'un ou plusieurs battements prématurés ventriculaires dans les directions des complexes QRS sur ECG chez les personnes avec des médicaments antiarhythmiques prolongés et souvent améliorés. L'administration d'AP dans de tels cas peut aggraver ce type spécial d'extrasystole ventriculaire ou de tachycardie au lieu de la supprimer.

Pharmacologie clinique for Pronestyl

Le procrainamide (PA) augmente la période réfractaire effective des oreillettes et, dans une moindre mesure, le paquet de système de purkinje et de ventricules du cœur. Il réduit la vitesse de conduction de l'impulsion dans les fibres de purkinje et les muscles ventriculaires des oreillettes, mais a des effets variables sur le nœud atrioventriculaire (A-V) une action de ralentissement directe et un effet vagolytique plus faible qui peut accélérer légèrement la conduction A-V. L'excitabilité myocardique est réduite dans les oreillettes. Les fibres de Purkinje sont les muscles et les ventricules papillaires par une augmentation du seuil d'excitation combinée à l'inhibition de l'activité du stimulateur cardiaque ectopique par le retard de la phase lente de la dépolarisation diastolique, diminuant ainsi l'automaticité, en particulier dans les sites ectopiques. La contractilité du cœur non endommagé n'est généralement pas affectée par les concentrations thérapeutiques, une légère réduction du débit cardiaque peut se produire et peut être significative en présence de dommages myocardiques. Les niveaux thérapeutiques de l'AP peuvent exercer des effets vagolytiques et produire une légère accélération de la fréquence cardiaque tandis que des concentrations élevées ou toxiques peuvent prolonger le temps de conduction A-V ou induire un bloc A-V ou même provoquer une automaticité anormale et un tir spontané par des mécanismes inconnus.

L'électrocardiogramme peut refléter ces effets en montrant une légère tachycardie sinusale (en raison de l'action anticholinergique) et élargissant les complexes QRS et des intervalles Q-T et P-R moins régulièrement prolongés (en raison de la systole et de la conduction plus lentes) ainsi qu'une diminution de l'amplitude QRS et de l'onde T. Ces effets directs de l'AP sur l'excitabilité et l'automaticité de la réactivité de la conduction de l'activité électrique sont caractéristiques d'un agent antiarythmique du groupe 1A dont le prototype est la quinidine; Les effets PA sont très similaires. Cependant, l'AP a une action de blocage vagal plus faible que la quinidine n'induit pas le blocage alpha-adrénergique et est moins déprimant pour la contractilité cardiaque.

Qu'est-ce que la rifampin est utilisée pour traiter

L'AP ingéré résiste à l'hydrolyse digestive et le médicament est bien absorbé par toute la petite surface intestinale, mais les patients individuels varient dans leur exhaustivité de l'absorption de l'AP. Après l'administration orale, le chlorhydrate de procrainamide Q6H comprimé des comprimés à libération étendue atteint un état d'équilibre moyen de procrainamide (ainsi que les concentrations de sérum procrainamide plus n-acétyl) approximativement équivalentes à celles d'une dose comparable d'un dosage à libération immédiate (conventionnelle) comme Q3H. Le chlorhydrate de procrainamide des comprimés à libération étendue entraîne un temps significativement ultérieur pour la concentration plasmatique maximale par rapport aux formes de dosage à libération immédiate. Environ 15 à 20 pour cent de l'AP sont liés de manière réversible aux protéines plasmatiques et des quantités considérables sont plus lentement et réversiblement liées aux tissus du poumon et du rein du foie cardiaque. Le volume apparent de distribution atteint finalement environ 2 litres par kilogramme avec une mi-temps d'environ cinq minutes. Bien que l'AP ait été démontré chez le chien pour traverser la barrière hémato-encéphalique, il ne s'est pas concentré dans le cerveau à des niveaux plus élevés que dans le plasma. PA traverse le placenta. Les estérases plasmatiques sont beaucoup moins actives dans l'hydrolyse de l'AP que de la procaïne. La mi-temps pour l'élimination de l'AP est de trois à quatre heures chez les patients ayant une fonction rénale normale, mais une clairance réduite de la créatinine et un âge progressif prolongent chacun la mi-temps de l'élimination de l'AP.

Une fraction significative de l'AP circulante peut être métabolisée dans les hépatocytes à la procrainamide N-acétyl (NAPA) allant de 16 à 21% d'une dose administrée dans des acétylateurs lents à 24 à 33% dans les acétylateurs rapides. Étant donné que NAPA a également une activité antiarythmique importante et une clairance rénale quelque peu plus lente que la PA à la fois la capacité de taux d'acétylation hépatique et la fonction rénale ainsi que l'âge ont des effets significatifs sur la mi-temps biologique efficace de l'action thérapeutique de l'AP administré et du dérivé de NAPA. Les quantités de traces peuvent être excrétées dans l'urine en tant qu'acide p-aminobenzoïque libre et conjugué 30 à 60% sous le nom de PA inchangé et 6 à 52% comme dérivé NAPA. PA et NAPA sont éliminés par la sécrétion tubulaire active ainsi que par filtration glomérulaire. L'action de l'AP sur le système nerveux central n'est pas proéminente mais des concentrations plasmatiques élevées peuvent provoquer des tremblements. Alors que les taux plasmatiques thérapeutiques pour l'AP auraient été de 3 à 10 µg / ml, certains patients tels que ceux avec une tachycardie ventriculaire soutenue peuvent nécessiter des niveaux plus élevés pour un contrôle adéquat. Cela peut justifier le risque accru de toxicité (voir Sur-ladosage ). Where programmed ventricular stimulation has been used to evaluate efficacy of PA in preventing recurrent ventricular tachyarrhythmias higher plasma levels (mean 13.6 µg/mL) of PA were found necessary for adequate control.

Informations sur les patients pour pronestyl

Le médecin est conseillé d'expliquer au patient que la coopération étroite pour adhérer au calendrier posologique prescrit est d'une grande importance dans le contrôle de l'arythmie cardiaque en toute sécurité. Le patient doit comprendre clairement que davantage de médicaments n'est pas nécessairement meilleur et peuvent être dangereux que le fait de sauter des doses ou d'augmenter les intervalles entre les doses pour convenir à la commodité personnelle peut entraîner une perte de contrôle du problème cardiaque et que la composition des doses manquées en doublant plus tard peut être dangereuse.

Le patient doit être encouragé à divulguer les antécédents de sensibilité aux médicaments, en particulier à la procaïne ou à d'autres agents anesthésiques locaux ou à l'aspirine et à signaler toute antécédente d'insuffisance cardiaque congestive rénale Myasthenia grave maladie du foie ou lupus érythémateux.

Le patient doit être conseillé de signaler rapidement tous les symptômes de l'arthralgia Myalgia Fever Chills Skin Rash Facile Fonds Maux de gorge ou des infections de la bouche endolorante Urine ou ictérus sifflement sifflur de faiblesse musculaire de la poitrine ou de la douleur abdominale Palpitations de nausé