Carré

Description de Rowasa

L'ingrédient actif de la suspension rectale Rowasa® (mésalamine) lance un unité jetable (60 ml) est la mésalamine également connue sous le nom d'acide 5-aminosalicylique (5-ASA). La mésalamine chimiquement est l'acide 5-amino-2-hydroxybenzoïque.

La formule empirique est C ₇ H ₇ N0 ₃ représentant un poids moléculaire de 153,14. La formule structurelle est:

Chaque unité de lavement de suspension rectale contient 4 grammes de mésalamine. En plus de la mésalamine, la préparation contient les ingrédients inactifs carbomer934p edetate disodium potassium acétate de potassium métabisulfite purifié l'eau et la gomme de xanthane. Le benzoate de sodium est ajouté comme conservateur. L'unité jetable se compose d'une pointe d'applicateur protégé par une couverture en polyéthylène et lubrifiée avec de l'essence blanche USP. L'unité a une valve à sens unique pour empêcher le flux arrière du produit dispensé.

Utilisations pour Rowasa

Rowasa est indiqué pour le traitement de la proctosigmoïdite ou de la proctite ou de la proctite (proctite chez les adultes chez les adultes.

Dosage pour Rowasa

Évaluez la fonction rénale avant de lancer une thérapie avec Rowasa [voir Avertissements et précautions ].

Dosage recommandé

La posologie recommandée est un instillation rectale (4 grammes) une fois par jour de préférence au coucher et conservé pendant environ huit heures pendant 3 à 6 semaines selon les symptômes et les résultats sigmoïdoscopiques.

Instructions d'administration

• Secouez la bouteille pour vous assurer que la suspension est homogène.
• Retirez la gaine de protection de la pointe de l'applicateur.
• Supposons la bonne position corporelle:
  • Allongez-vous sur le côté gauche avec la jambe inférieure étendue et la jambe supérieure droite fléchie vers l'avant pour l'équilibre.
  • Alternativement, asseyez-vous en position de genou à la poitrine.
• Insérez doucement la pointe de l'applicateur dans le rectum pointant vers l'ombilic.
• Pressez régulièrement la bouteille pour libérer le médicament.
• Rester en position pendant au moins 30 minutes. Administrer au coucher dans l'objectif de le conserver toute la nuit.
• Boire une quantité adéquate de liquides pendant le traitement [voir Avertissements et précautions ].

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Suspension rectale : Bouteille de lavement 4 g / 60 ml; Suspension de couleur blanc cassé à bronzage

Stockage et manipulation

Courir ^® (Mesalamine) La suspension rectale est une suspension de couleur blanc cassé. Chaque bouteille de lavement jetable contient 4 grammes de mésalamine dans une suspension aqueuse de 60 ml. Les bouteilles de lavement sont fournies dans des plateaux enveloppés en papier comme suit:

NDC 0037-0066-01 - Échantillon professionnel
NDC 0037-0066-05 - Carton de 7 bouteilles
NDC 0037-0066-14 - Carton de 14 bouteilles
NDC 0037-0066-03 - Carton de 28 bouteilles

Courir ^® (Mesalamine) La suspension rectale est pour une utilisation rectale uniquement.

Stockage

Stocker à température ambiante contrôlée de 20 ° C à 25 ° C (68 ° C à 77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° C à 30 ° C (59 ° F à 86 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par l'USP].

Une fois que l'unité enveloppée de papier de sept bouteilles est ouverte, tous les lavements doivent être utilisés rapidement comme indiqué par votre médecin. Le contenu des lavements retirés de la pochette peut s'assombrir avec le temps. Un léger assombrissement n'affectera pas la puissance, mais les lavements avec un contenu brun foncé devraient être jetés.

Distribué par: Canonsburg PA 15317 U.S.A. Révisé: juillet 2024.

Effets secondaires fou Rowasa

Les effets indésirables cliniquement significatifs suivants sont décrits ailleurs dans l'étiquetage:

• Réactions d'hypersensibilité [voir Avertissements et précautions ]
• Trouble rénal [voir Avertissements et précautions ]
• Syndrome d'intolérance aiguë induite par la mésalamine [voir Avertissements et précautions ]
• Échec hépatique [voir Avertissements et précautions ]
• Réactions indésirables cutanées sévères [voir Avertissements et précautions ]
• Photosensibilité [voir Avertissements et précautions ]
• Néphrolithiase [voir Avertissements et précautions ]

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Tableau 1: Réactions indésirables * Dans les essais cliniques de Rowasa chez les patients adultes atteints de proctosigmoïdite ou de protite de colite ulcéreuse

Réaction indésirable	Carré (N = 815) %	Placebo (N = 128) %
Gaz / flatulence	6	4
Grippe	5	1
Fièvre	3	0
Douleur des jambes / articles	2	1
Hémorroïdes	1	1
Douleur rectale	1	0
Perte	1	0
* rapporté chez 1% ou plus de patients traités par Rowasa et supérieur au placebo

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de la mésalamine. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Troubles cardiaques: péricardite de myocardite [voir Avertissements et précautions ]

Troubles gastro-intestinaux: pancréatite

Troubles hématologiques: agranulocytose anémie aplasique éosinophilie leukopénie neutropénie pancytopénie thrombocytopénie

Troubles hépatiques: Échec hépatique élevés enzymes hépatiques [voir Avertissements et précautions ]

Système nerveux: hypertension intracrânienne

Troubles rénaux et urinaires: insuffisance rénale aiguë insuffisance rénale chronique néphrite interstitielle néphrogénique diabète insipide néphrolithiase néphrotoxicité [voir Avertissements et précautions ]

• La décoloration de l'urine se produit ancien vivo causée par le contact de la mésalamine, y compris les métabolites inactifs avec des surfaces ou de l'eau traitées avec de l'eau de Javel contenant de l'hypochlorite

Système de reproduction et troubles mammaires: oligospermie réversible

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: alvéolite à fibre

Lupron Effets secondaires à long terme

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: Agep Dress SJS / Ten [voir Avertissements et précautions ]

Interactions médicamenteuses fou Rowasa

Agents néphrotoxiques, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens

L'utilisation simultanée de la mésalamine avec des agents néphrotoxiques connus, notamment des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), peut augmenter le risque de néphrotoxicité. Surveiller les patients prenant des médicaments néphrotoxiques pour les changements de la fonction rénale et des effets indésirables liés à la mésalamine [voir Avertissements et précautions ].

Azathioprine ou 6-mercaptopurine

L'utilisation concomitante de la mésalamine avec l'azathioprine ou la 6-mercaptopurine et / ou tout autre médicament connu pour provoquer une myélotoxicité peut augmenter le risque d'échec de la moelle osseuse des troubles du sang et des complications associées. Si l'utilisation concomitante de Rowasa et de l'azathioprine ou de la 6-mercaptopurine ne peut pas être évité de surveiller les tests sanguins, y compris le nombre complet de cellules sanguines et le nombre de plaquettes.

Interférence avec les mesures urinaires de la normétanéphrine

L'utilisation de Rowasa peut entraîner des résultats de tests faussement élevés lors de la mesure de la normétanéphrine urinaire par chromatographie liquide avec détection électrochimique [voir Avertissements et précautions ]. Consider an alternative selective assay fou noumetanephrine.

Avertissements pour Rowasa

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour Rowasa

Réactions d'hypersensibilité

Réactions liées au sulfite

Carré contains potassium metabisulfite a sulfite that may cause allergic-type reactions including anaphylactic symptoms and life-threatening ou less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown but probably low. Sulfite sensitivity is seen moue frequently in asthmatic ou in atopic nonasthmatic persons.

L'épinéphrine est le traitement préféré des situations allergiques ou d'urgence graves, même si l'injection d'épinéphrine contient du métabisulfite de sodium ou de potassium avec les responsabilités potentielles susmentionnées. Les alternatives à l'utilisation de l'épinéphrine dans une situation mortelle peuvent ne pas être satisfaisantes. La présence d'un (s) sulfite (s) dans l'injection d'épinéphrine ne devrait pas dissuader l'administration du médicament pour le traitement des situations d'urgence graves allergiques ou autres.

Réactions associées à la sulfasalazine

Des réactions d'hypersensibilité ont été rapportées chez les patients prenant de la sulfasalazine. Certains patients peuvent avoir une réaction similaire à Rowasa ou à d'autres composés qui contiennent ou sont convertis en mésalamine.

Comme pour la sulfasalazine, les réactions d'hypersensibilité induites par la mésalamine peuvent se présenter sous forme d'atteinte des organes internes, notamment la myocardite à la péricardite néphrite, l'hépatite pneumonite et les anomalies hématologiques. Évaluez immédiatement les patients si des signes ou des symptômes d'une réaction d'hypersensibilité sont présents. Arrêtez Rowasa si une étiologie alternative pour les signes et symptômes ne peut pas être établie.

Trouble rénal

Une insuffisance rénale comprenant une maladie minimale de la maladie de la néphrite interstitielle aiguë et chronique et une insuffisance rénale ont été rapportées chez les patients ayant reçu des ROWASA ou d'autres produits contenant de la mésalamine ou sont convertis en mésalamine. Dans les études animales, le rein était l'organe principal de la toxicité de la mésalamine [voir Toxicologie non clinique ].

Évaluer les risques et les avantages de l'utilisation de Rowasa chez les patients présentant une insuffisance rénale connue ou des antécédents de maladie rénale ou de prendre des médicaments néphrotoxiques concomitants. Évaluez la fonction rénale chez tous les patients avant l'initiation et périodiquement en thérapie ROWASA. Arrêter Rowasa si la fonction rénale se détériore pendant la thérapie [voir Interactions médicamenteuses Utiliser dans des populations spécifiques ].

Syndrome d'intolérance aiguë induite par la mésalamine

La mésalamine a été associée à un syndrome d'intolérance aiguë qui peut être difficile à distinguer d'une poussée de maladie inflammatoire de l'intestin. Bien que la fréquence exacte de l'occurrence ne puisse pas être déterminée, elle s'est produite chez 3% des patients des essais cliniques contrôlés de mésalamine ou de sulfasalazine. Les symptômes comprennent des crampes de douleur abdominale aiguë et une diarrhée sanglante, parfois la fièvre et les éruptions cutanées. Surveiller les patients pour l'aggravation de ces symptômes pendant le traitement. Si le syndrome d'intolérance aiguë est suspecté rapidement le traitement avec ROWASA.

Échec hépatique

Il y a eu des rapports d'insuffisance hépatique chez les patients atteints d'une maladie hépatique préexistante qui ont reçu d'autres produits contenant de la mésalamine. Évaluez les risques et les avantages de l'utilisation de Rowasa chez les patients présentant une déficience hépatique connue.

Réactions indésirables cutanées sévères

Des réactions indésirables cutanées sévères, notamment le syndrome de Stevens-Johnson (SJS) et la nécrolyse épidermique toxique (dix) réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (robe) et la pustulose exanthémateuse généralisée aiguë (AGEP) ont été signalées avec l'utilisation de la mésalamine [voir la pustulose exanthémateuse (AGEP) avec l'utilisation de la mésalamine [voir la pustulose exanthémateuse (AGEP) avec l'utilisation de la mésalamine [voir Effets indésirables ]. Discontinue Carré at the first signs ou symptoms of severe cutaneous adverse reactions ou other signs of hypersensitivity and consider further evaluation.

Photosensibilité

Les patients présentant des affections cutanées préexistantes telles que la dermatite atopique et l'eczéma atopique ont signalé des réactions de photosensibilité plus graves. Conseiller les patients pour éviter les vêtements de protection de l'exposition au soleil et utiliser un écran solaire à large spectre à l'extérieur.

Néphrolithiase

Des cas de néphrolithiase ont été signalés avec l'utilisation de la mésalamine, y compris des pierres à 100% de mésalamine. Les pierres contenant de la mésalamine sont des radiotransparentes et indétectables par radiographie standard ou tomodensitométrie (TDM). Assurer une consommation de liquide adéquate pendant le traitement.

Interférence avec les tests de laboratoire

L'utilisation de la mésalamine peut entraîner des résultats de tests faussement élevés lors de la mesure de la normméphrine urinaire par chromatographie liquide avec détection électrochimique en raison de la similitude des chromatogrammes de la normmétanéphrine et de l'acide principal de la mésalamine N-acétyl-5-aminosalicylique (N-AC-5-Asa). Considérez un alternative à un test sélectif pour la normétanéphrine.

Informations de conseil des patients

Conseiller au patient de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Instructions pour une utilisation ).

Trouble rénal

Informer les patients que ROWASA peut diminuer leur fonction rénale, en particulier s'ils ont connu une trouble rénal ou prennent des médicaments néphrotoxiques et une surveillance périodique de la fonction rénale sera effectuée pendant leur traitement. Conseiller aux patients de terminer tous les tests sanguins commandés par leur fournisseur de soins de santé [voir Avertissements et précautions ].

Syndrome d'intolérance aiguë induite par la mésalamine And Other Réactions d'hypersensibilité

Demandez aux patients de cesser de prendre Rowasa et de se présenter à leur fournisseur de soins de santé s'ils ressentent des symptômes nouveaux ou aggravant le syndrome d'intolérance aiguë (crampes abdominale de la douleur sanglante diarrhée maux de tête et éruption cutanée) ou d'autres symptômes suggérant une hypersensibilité induite par la mésalamine [ Avertissements et précautions ].

Échec hépatique

Conseiller aux patients atteints d'une maladie hépatique connue de contacter leur fournisseur de soins de santé s'ils présentent des signes ou des symptômes d'aggravation de la fonction hépatique [voir Avertissements et précautions ].

Réactions indésirables cutanées sévères

Informer les patients des signes et symptômes des effets indésirables cutanés sévères. Demandez aux patients d'arrêter de prendre Rowasa et de faire rapport à leur fournisseur de soins de santé à la première apparition d'une réaction indésirable cutanée sévère ou d'un autre signe d'hypersensibilité [voir Avertissements et précautions ].

Photosensibilité

Informer les patients souffrant de conditions de peau préexistantes pour éviter les vêtements de protection de l'exposition au soleil et utiliser un écran solaire à large spectre à l'extérieur [voir Avertissements et précautions ].

Néphrolithiase

Demandez aux patients de boire une quantité adéquate de liquides pendant le traitement afin de minimiser le risque de formation de calculs rénaux et de contacter leur fournisseur de soins de santé s'ils ressentent des signes ou des symptômes de pierre rénale (par exemple, le côté sévère ou le sang dans l'urine) [voir Avertissements et précautions ].

Troubles du sang

Informer les patients âgés et ceux qui prennent l'azathioprine ou la 6-mercaptopurine du risque de troubles sanguins et la nécessité d'une surveillance périodique du nombre complet de cellules sanguines et du nombre de plaquettes pendant le traitement. Conseiller aux patients de terminer tous les tests sanguins commandés par leur fournisseur de soins de santé [voir Interactions médicamenteuses Utiliser dans des populations spécifiques ].

Administration

Conseillez les patients que Rowasa provoquera une coloration des surfaces de contact direct, y compris, mais sans s'y limiter, les planches de plancher des planches peintes en marbre en marbre et en émail en marbre. Administrer le produit dans un emplacement approprié.

Instruire les patients:

• Secouez la bouteille pour vous assurer que la suspension est homogène.
• Retirez la gaine de protection de la pointe de l'applicateur.
• Allongez-vous sur le côté gauche avec la jambe inférieure étendue et la jambe supérieure droite fléchie vers l'avant pour l'équilibre. Alternatively alternative is the knee-chest position.
• Insérez doucement la pointe de l'applicateur dans le rectum pointant vers l'ombilic.
• Pressez régulièrement la bouteille pour libérer le médicament.
• Administrer au coucher dans l'objectif de le conserver toute la nuit.
• Boire une quantité adéquate de liquides pendant le traitement [voir Avertissements et précautions ].
• Informez les patients que l'urine peut devenir décolorée du brun rougeâtre tout en prenant Rowasa lorsqu'il est en contact avec des surfaces ou de l'eau traitée avec de l'eau de Javel contenant de l'hypochlorite. Si l'urine décolorée est observée, conseille aux patients d'observer leur flux d'urine. Rapportez-vous au fournisseur de soins de santé uniquement si l'urine est décolorée en quittant le corps avant le contact avec une surface ou de l'eau (par exemple dans les toilettes).

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Dans une étude de cancérogénicité à 2 ans chez les rats Wistar nourris jusqu'à 320 mg / kg / jour (environ 0,78 fois la dose humaine maximale recommandée basée sur une comparaison de surface corporelle). de la mésalamine mélangée au régime mésalamine n'a pas provoqué une augmentation de l'incidence des lésions néoplasiques par rapport aux témoins.

Mutagenèse

La mésalamine n'est pas mutagène à Salmonella Typhimurium Tester souches TA98 TA100 TA1535 TA1537 TA1538. Il n'y avait pas de mutations inverses dans un test utilisant la souche E. coli WP2UVRA. Il n'y avait aucune preuve de génotoxicité dans un en vain test de micronucléus de souris à 600 mg / kg et dans un en vain Dosage d'échange chromatide sœur à des doses jusqu'à 610 mg / kg.

Altération de la fertilité

La mésalamine n'a eu aucun effet sur la fertilité chez le rat à des doses allant jusqu'à 320 mg / kg / jour (environ 0,78 fois la dose humaine maximale recommandée en fonction d'une comparaison de surface corporelle).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Les données publiées des études de cohorte de méta-analyses et des séries de cas sur l'utilisation de la mésalamine pendant la grossesse n'ont pas informé de manière fiable une association avec la mésalamine et les principales malformations congénitales ou les résultats materneaux ou fœtaux défavorables (voir (voir les résultats materne Données ). There are adverse effects on maternal and fetal outcomes associated with ulcerative colite in pregnancy (see Considérations cliniques ). In animal reproduction studies rats and rabbits administered mesalamine during ouganogenesis at oual doses up to 5 and 8 times the maximum recommended human dose respectively did not reveal any evidence of harm to the embryo ou the fetus (see Données ).

Le risque de fond de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnue. Toutes les grossesses présentent un risque de fond de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2% à 4% et 15% à 20%.

Considérations cliniques

Risque maternel et embryonnaire / fœtal associé à la maladie

Les données publiées suggèrent que l'augmentation de l'activité de la maladie est associée au risque de développer des résultats indésirables sur la grossesse chez les femmes atteintes de colite ulcéreuse. Les résultats défavorables de la grossesse comprennent l'accouchement prématuré (avant 37 semaines de gestation) un faible poids à la naissance (moins de 2500 g) et un petit âge gestationnel à la naissance.

Données

Données humaines

Les données publiées des méta-analyses sont des études de cohorte et des séries de cas sur l'utilisation de la mésalamine, la fraction active du Rowasa au début de la grossesse (premier trimestre) et tout au long de la grossesse n'a pas informé de manière fiable une association de la mésalamine et des principaux problèmes de malfaitement ou des résultats materneaux ou fécondaux négatifs. Il n'y a aucune preuve claire que l'exposition à la mésalamine en début de grossesse est associée à une augmentation du risque dans les malformations congénitales majeures, y compris les malformations cardiaques. Les études épidémiologiques publiées ont des limites méthodologiques importantes qui entravent l'interprétation des données, notamment l'incapacité à contrôler les facteurs de confusion tels que la maladie maternelle sous-jacente et l'utilisation maternelle des médicaments concomitants et les informations manquantes sur la dose et la durée d'utilisation des produits de la mésalamine.

Données sur les animaux

Des études de reproduction ont été réalisées avec la mésalamine chez le rat et les lapins pendant l'organogenèse à des doses orales jusqu'à 5 et 8 fois respectivement la dose humaine maximale recommandée et n'ont révélé aucune preuve de dommage à l'embryon ou au fœtus.

Quelle est la médecine tramadol pour

Lactation

Résumé des risques

Données from published literature repout the presence of mesalamine and its metabolite N-acetyl-5-aminosalicylic acid in human milk in small amounts with relative infant doses (RID) of 0.1% ou less fou mesalamine (see Données ). There are case repouts of diarrhée observed in breastfed infants exposed to mesalamine (see Considérations cliniques ). There is no infoumation on the effects of mesalamine on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Carré to an infant during lactation; therefoue the developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need fou Carré and any potential adverse effects on the breastfed child from Carré ou from the underlying maternal condition.

Considérations cliniques

Conseillez au soignant de surveiller le nourrisson allaité pour la diarrhée.

Données

Dans les études de lactation publiées, les doses de mésalamine maternelle de diverses formulations et produits oraux et rectaux variaient de 500 mg à 4,8 g par jour. La concentration moyenne de mésalamine dans le lait variait de non détectable à 0,5 mg / L. La concentration moyenne d'acide n-acétyl-5-aminosalicylique dans le lait variait de 0,2 à 9,3 mg / L. Sur la base de ces concentrations, les doses quotidiennes estimées du nourrisson pour un nourrisson exclusivement allaité sont de 0 à 0,075 mg / kg / jour de mésalamine (rigoureuses 0% à 0,1%) et 0,03 à 1,4 mg / kg / jour d'acide N-acétyl-5-aminosalicylic.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les essais cliniques de Rowasa n'ont pas inclus un nombre suffisant de patients âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des patients plus jeunes. Les rapports d'études cliniques et de systèmes de rapports post-commercialisation incontrôlées suggèrent une incidence plus élevée de dyscrasies sanguines (c'est-à-dire des patients à l'agranulocytose contenant des produits tels que Rowasa qui étaient 65 ans ou plus par rapport aux patients adultes plus jeunes qui peuvent également être associés à la colite ulcrérative utilisée par des médicaments interagisseurs ou des médicaments interdits ou réduits.

Envisagez de surveiller le nombre complet de cellules sanguines et le nombre de plaquettes chez les patients 65 ans et plus pendant le traitement avec Rowasa. En général, considérez la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie simultanée ou autre médicament chez les patients 65 ans et plus lors de la prescription de ROWASA.

Trouble rénal

La mésalamine est connue pour être considérablement excrétée par le rein et le risque de réactions toxiques peut être plus élevée chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Évaluez la fonction rénale chez tous les patients avant l'initiation et périodiquement en thérapie ROWASA. Surveiller les patients atteints de troubles rénaux connus ou les antécédents de maladie rénale ou de prendre des médicaments néphrotoxiques pour une diminution de la fonction rénale et des effets indésirables liés à la mésalamine. Arrêter Rowasa si la fonction rénale se détériore pendant la thérapie [voir Avertissements et précautions ].

Informations sur la surdose pour Rowasa

Carré is an aminosalicylate and symptoms of salicylate toxicity include nausée vomissement and abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus and neurologic symptoms (mal de tête vertiges confusion seizures). Severe salicylate intoxication may lead to electrolyte and blood pH imbalance and potentially to other ougan (e.g. renal and liver) involvement.

Il n'y a pas d'antidote spécifique pour la surdose de mésalamine; Cependant, le traitement conventionnel pour la toxicité du salicylate peut être bénéfique en cas de surdosage aigu et peut inclure la décontamination du tractus gastro-intestinal pour éviter une absorption supplémentaire. Corriger le déséquilibre des fluides et des électrolytes par l'administration d'une thérapie intraveineuse appropriée et maintenez une fonction rénale adéquate.

Contre-indications pour Rowasa

Carré is contraindicated in patients with known ou suspected hypersensitivity to salicylates aminosalicylates sulfites ou any other component of this medication [see Avertissements et précautions ].

Pharmacologie clinique fou Rowasa

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action du 5-ASA (mésalamine) n'est pas entièrement compris mais semble être un effet anti-inflammatoire topique sur les cellules épithéliales coliques. La production muqueuse de métabolites de l'acide arachidonique à la fois par les voies de cyclooxygénase (c'est-à-dire les prostanoïdes) et par les voies de lipoxygénase (c'est-à-dire les leucotriènes et l'hydroxyéicosatetraenoïque) est augmentée chez les patients atteints de colite ulcaire et il est possible que l'inhibitation de la mésalamine soit une bloque de blocons et l'inhibitation de la mésaglome. Production dans le côlon.

Pharmacodynamique

La relation exposition-réponse et l'évolution temporelle de la réponse pharmacodynamique pour la sécurité et l'efficacité de la mésalamine n'ont pas été pleinement caractérisées.

Pharmacocinétique

Absorption

La mésalamine administrée de manière rectale car Rowasa est mal absorbée par le côlon et est excrétée principalement dans les excréments lors des selles suivantes. L'étendue de l'absorption dépend du temps de rétention du produit médicamenteux et il existe une variation individuelle considérable. Dans des conditions cliniques, les patients ont démontré les taux plasmatiques de 10 à 12 heures après l'administration de mésalamine de 2 mcg / ml environ les deux tiers étaient le métabolite N-acétyle.

De plus, les taux plasmatiques à l'état d'équilibre ont démontré un manque d'accumulation de médicament parent ou de métabolite N-acétyle pendant les administrations rectales quotidiennes répétées.

Distribution

Outre le rein, la distribution des organes et d'autres caractéristiques de biodisponibilité de la mésalamine absorbée chez l'homme ne sont pas connues. La mauvaise absorption colique de la mésalamine administrée rectalement est étayée par la faible concentration sérique de 5-ASA et N-acétyl-5-ASA observée chez les patients atteints de colite ulcéreuse après dosage avec la mésalamine.

Élimination

Métabolisme

On sait que le composé subit une acétylation, mais que ce processus ait lieu sur des sites coliques ou systémiques n'a pas été élucidé.

Excrétion

Quel que soit le site métabolique, la plupart de la mésalamine absorbée est excrétée dans l'urine comme métabolite nacétyl-5-ASA. À l'état d'équilibre, environ 10 à 30% de la dose quotidienne de 4 grammes peuvent être récupérés dans des collections cumulatives d'urine de 24 heures. Tandis que la demi-vie d'élimination de la mésalamine est courte (NULL,5 à 1,5 heure), le métabolite acétylé présente une demi-vie de 5 à 10 heures.

Toxicologie et / ou pharmacologie animale

Des études précliniques ont montré que le rein est le principal organe cible de la toxicité de la mésalamine. Des changements défavorables de la fonction rénale ont été observés chez le rat après une seule dose orale de 600 mg / kg mais pas après une dose de 200 mg / kg. Des lésions rénales brutes, y compris une nécrose papillaire, ont été observées après une seule dose orale> 900 mg / kg et après i.v. doses> 214 mg / kg. Les souris ont répondu de la même manière. Dans une étude de dose orale (gavage) de 13 semaines chez le rat, la dose élevée de 640 mg / kg / jour de la mésalamine a causé des décès probablement en raison d'une insuffisance rénale et d'une lésion rénale liée à la dose (nécrose papillaire et / ou lésions tubulaires multifocales) ont été observées dans la plupart des rats, les Dose / kg / femelles) ainsi que chez les mâles. Les lésions rénales n'ont pas été observées chez les rats femelles de 160 mg / kg / jour. Des dommages épithéliaux tubulaires minimaux ont été observés chez les mâles de 40 mg / kg / jour et étaient réversibles. Dans une étude orale de six mois chez les chiens, le niveau de dose non observable de la mésalamine était de 40 mg / kg / jour et des doses de 80 mg / kg / jour et une pathologie rénale plus élevée similaire à celle décrite pour le rat. Dans une toxicité combinée de 52 semaines et une étude de cancérogénicité de 127 semaines chez le rat, une dégénérescence dans les reins a été observée à des doses de 100 mg / kg / jour et au-dessus avec un régime alimentaire pendant 52 semaines et à 127 semaines, une incidence augmentée de dégénérescence rénale et de hyalinisation des membranes du sous-sol et de la capsule de Bowman a été observée à 100 mg / kg / kg / jour et au-dessus. Dans l'étude de toxicité oculaire de 12 mois chez les chiens, la kératoconjunctivite sicca (KC) s'est produite à des doses orales de 40 mg / kg / jour et au-dessus. Les études précliniques orales ont été effectuées avec une suspension hautement biodisponible où l'absorption dans tout le tractus gastro-intestinal s'est produite.

Études cliniques

Dans un essai de 6 semaines contrôlé par placebo, essai multicentrique international de 153 patients atteints de proctosigmoïdite ou de proctite Rowasar (mésalamine) à la suspension rectale (Mesalamine) a réduit les composants et les composants individuels de la suspension rectale: le lavement de la suspension de la maladie globale (DAI) et les composants individuels:

Effet du traitement sur la gravité des données sur la maladie de l'essai américain-canada, les résultats combinés de huit centres

Les indices d'activité signifient
		N	Base de base	Jour 22	Point final	Changer la ligne de base en point de terminaison *
Dai dans l'ensemble	Carré ®	76	7.42	4.05 †	3.37 ‡	-55,07% ‡
Placebo	77	7.40	6.03	5.83	-21,58%
Fréquence des selles	Carré ®		1.58	1.11 §	1.01 †	-0.57 §
Placebo		1.92	1.47	1.50	-0.41
Saignement rectal	Carré ®		1.82	0.59 ‡	0.51 ‡	-1.30 ‡
Placebo		1.73	1.21	1.11	-0.61
Inflammation des muqueuses	Carré ®		2.17	1.22 †	0.96 ‡	-1.21 †
Placebo		2.18	1.74	1.61	-0.56
Médecin Évaluation de maladie Gravité	Carré ®		1.86	1.13 ‡	0.88 ‡	-0.97 ‡
Placebo		1.87	1.62	1.55	-0.30
Chaque paramètre a une échelle de 4 points avec une note numérique: 0 = normal 1 = léger 2 = modéré 3 = sévère. Les quatre paramètres sont ajoutés ensemble à produire un DAI global maximal de 12. * Pour cent de variation pour le DAI global uniquement (calculé en prenant la moyenne du changement pour chaque patient individuel). † Rowasa importante ® / différence placebo. p <0.01 ‡ Rowasa importante ® / différence placebo. p <0.001 § Rowasa importante ® / différence placebo. p <0.05

Les différences entre le lavement de la suspension rectale Rowasar (mésalamine) et le placebo étaient également statistiquement différentes dans les sous-groupes de patients sous sulfasalazine simultanée et chez ceux ayant une limite de maladie supérieure entre 5 et 20 ou 20 et 40 cm. Des différences significatives entre le lavement de suspension rectal Rowasar (mésalamine) et le placebo n'ont pas été obtenues dans les sous-groupes de patients sous prednisone simultanée ou avec une limite de la maladie supérieure entre 40 et 50 cm.

Informations sur les patients pour Rowasa

Instructions pour une utilisation

Carré
[ro wa sa]
(mésalamine) Suspension rectale

Ces instructions d'utilisation contient des informations sur la façon d'utiliser la suspension rectale ROWASA. Lisez ces instructions pour une utilisation qui sont livrées avec votre suspension rectale ROWASA avant de commencer à l'utiliser et chaque fois que vous obtenez une recharge. Il peut y avoir de nouvelles informations. Ces informations ne prennent pas la place de parler à votre fournisseur de soins de santé de votre état de santé ou de votre traitement.

Comment dois-je stocker Rowasa?

• Stockez Rowasa à température ambiante entre 68 ° F à 77 ° F (20 ° C à 25 ° C).
• Carré is an off-white to tan coloued suspension. The medicine removed from the foil pouch may darken with time. Slight darkening will not affect how well Carré wouks.
• Jetez les suspensions rectales Rowasa avec une médecine brun foncé.
• Gardez Rowasa et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations importantes que vous devez savoir avant d'utiliser Rowasa

• E Rowasa est pour une utilisation rectale uniquement.
• Ne partagez pas Rowasa avec d'autres personnes, cela peut leur faire du mal.
• Si un soignant donne à Rowasa, assurez-vous de lire et de comprendre ces instructions à utiliser.
• Utilisez Rowasa exactement comme votre fournisseur de soins de santé vous dit de l'utiliser.
• Il est recommandé d'utiliser 1 bouteille Rowasa chaque jour.
• Une fois que l'unité enveloppée de papier de 7 bouteilles a été ouverte, utilisez chaque bouteille de suspension rectale Rowasa immédiatement.
• Les intestins vides juste avant le médicament.
• Donnez au coucher.
• Carré will stain some surfaces including but not limited to fabrics floouing painted surfaces marble granite vinyl and enamel. Take care in choosing the right place fou giving the Carré rectal suspension.

Se préparer à utiliser Rowasa

Étape 1. Retirez les bouteilles.

• Retirez toutes les bouteilles de la pochette de feuille de protection en saisissant la couture et en déchirant vers le bas ou en utilisant des ciseaux au sommet de la pochette en papier d'aluminium ( Voir la figure A ).
• Faites attention à ne pas presser ou percer les bouteilles.

Étape 2. Préparez-vous à donner le médicament.

• Secouez bien la première bouteille pour vous assurer que le médicament est bien mélangé.
• Retirez la gaine de protection de la pointe de l'applicateur. Hold the bottle at the neck so as not to cause any of the medicine to be released ( Voir la figure B ).

Étape 3. Entrez en position.

• Postez sur votre côté gauche avec votre jambe gauche étendue et votre jambe droite fléchissait en avant pour l'équilibre ( Voir la figure C ).
• ou
• Mettez-vous dans la position du genou comme indiqué ici (voir la figure D).

Étape 4. Donner le médicament.

• Lubrifier la pointe de l'applicateur.
• Insérez doucement la pointe de l'applicateur lubrifié dans le rectum pointant légèrement vers le nombril (nombril) pour éviter d'endommager la paroi rectale.
• Saisissez fermement la bouteille puis inclinez légèrement afin que la buse soit destinée à l'arrière.
• Pressez la bouteille lentement pour libérer le médicament dans le rectum ( Voir la figure E ).
• Une pression régulière de la main libérera la plupart des médicaments.
• Après avoir donné au médicament, retirer la pointe de l'applicateur.
• Restez en position pendant au moins 30 minutes pour permettre au médicament de se propager à l'intérieur du corps.
• Jeter (jeter) la bouteille.
• Essayez de garder le médicament à l'intérieur de votre corps toute la nuit si possible.

Distribué par: Canonsburg PA 15317 U.S.A. révisé en juillet 2024.