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Lupron

Résumé

Qu'est-ce que l'injection de Lupron?

L'injection de lupron (acétate de léruprolide) est une hormone de libération de gonadotrophine synthétique utilisée chez les hommes pour traiter les symptômes de cancer de la prostate et chez les femmes pour traiter les symptômes de endométriose (Procourtissement de la doublure utérine en dehors du utérus ) ou fibromes utérins . L'injection de Lupron est également utilisée pour traiter la puberté précoce (à début précoce) chez les enfants masculins et féminins.

Quels sont les effets secondaires de l'injection de Lupron?

Les effets secondaires courants de l'injection de Lupron comprennent:



  • rougeur / brûlure / picotement / douleur / ecchymose au site d'injection
  • bouffées de chaleur (Flushing)
  • Augmentation de la transpiration
  • sueurs nocturnes
  • fatigue
  • mal de tête
  • estomac renversé
  • nausée
  • diarrhée
  • constipation
  • douleurs à l'estomac
  • gonflement des seins ou sensibilité
  • acné
  • douleurs articulaires / musculaires ou douleur
  • Diffusion de sommeil (insomnie)
  • réduction de l'intérêt sexuel
  • Inconfort vaginal / sécheresse / démangeaisons / décharge
  • saignement vaginal
  • gonflement des chevilles / pieds
  • Augmentation de la miction la nuit
  • vertiges
  • Saignement révolutionnaire chez une enfant féminine pendant les 2 premiers mois de traitement au leuprolide
  • faiblesse
  • frissons
  • peau
  • rougeur de la peau
  • démangeaisons ou échelle
  • douleur au testicule
  • impuissance
  • dépression
  • croissance accrue des poils du visage ou
  • Problèmes de mémoire.

Dosage pour l'injection de lupron

La dose de l'injection de Lupron dépend de l'état traité et de l'âge et du sexe du patient.



Quelles substances ou suppléments de médicaments interagissent avec l'injection de Lupron?

Il peut y avoir d'autres médicaments qui peuvent interagir avec l'injection de Lupron. Parlez à votre médecin de tous les médicaments et suppléments en vente libre et en vente libre que vous utilisez.

Injection de lupron pendant la grossesse et l'allaitement

L'injection de Lupron ne doit pas être utilisée pendant la grossesse. Cela peut nuire à un fœtus. Des méthodes de contraception non hormonale (par exemple, diaphragme des préservatifs avec spermicide) sont recommandées pendant le traitement. On ne sait pas si ce médicament passe dans le lait maternel. Parce que les effets de ce médicament sur un nourrisson infirmier ne sont pas recommandés par l'allaitement maternel.



Informations Complémentaires

Notre centre de médicaments sur les effets secondaires de l'injection de Lupron (acétate de leuprolide) offre une vue complète des informations sur les médicaments disponibles sur les effets secondaires potentiels lors de la prise de ce médicament.

Informations sur les médicaments de la FDA

Description de Lupron

L'acétate de leuprolide est un analogue non-appétide synthétique de l'hormone libérée de la gonadotrophine naturelle (GnRH ou LH-RH). L'analogue possède une plus grande puissance que l'hormone naturelle. Le nom chimique est le 5-oxo-l-prolyl-l-histidyl-l-tryptophyle-l-seryl-l-tyrosyl-bdalicyl-l-leucyl-l-arginyl-n-éthyl-l-prolinamide acétate (sel) avec la formule structurelle suivante:

L'injection de Lupron est une solution aqueuse stérile destinée à l'injection sous-cutanée. Il est disponible dans un flacon à dose multiple de 2,8 ml contenant du chlorure de sodium contenant du leuprolide (5 mg / ml) de chlorure de sodium (NULL,3 mg / ml) pour l'ajustement de la tonique pour l'alcool benzylique NF comme conservateur (9 mg / ml) et l'eau pour l'injection USP. Le pH peut avoir été ajusté avec l'hydroxyde de sodium NF et / ou l'acide acétique NF.

Utilisations pour Lupron

L'injection de lupron (acétate de léruprolide) est indiquée dans le traitement palliatif du cancer de la prostate avancé.

macrocristaux monohydratés de nitrofurantoin 100 mg capsule

Dosage pour Lupron

La dose recommandée est de 1 mg (NULL,2 ml ou 20 marque unitaire) administrée en une seule injection sous-cutanée quotidienne. Comme pour les autres médicaments administrés de façon chronique par injection sous-cutanée, le site d'injection doit être varié périodiquement. Chaque 0,2 ml contient 1 mg de chlorure de sodium d'acétate de leuprolide pour un ajustement de la tonique 1,8 mg d'alcool benzylique comme conservateur et de l'eau pour l'injection. Le pH peut avoir été ajusté avec de l'hydroxyde de sodium et / ou de l'acide acétique.

Suivez les directions picturales sur le côté inverse de cet insert de package pour l'administration.

Remarque: Comme pour tous les produits parentéraux, inspectez la solution de décoloration et de particules avant chaque utilisation.

Comment fourni

Injection de lupron (acétate de leuprolide) est une solution stérile fournie dans un flacon multiple de 2,8 ml. Le flacon est emballé comme suit: Kit d'administration de patients de 14 jours avec 14 seringues jetables et 28 écouvillons d'alcool NDC 0074-3612-30 et carton à six vives NDC 0074-3612-34.

Conserver en dessous de 77 ° F (25 ° C). Protéger de la lumière; Stockez le flacon dans le carton jusqu'à l'utilisation.

Références

1. Alerte Niosh: prévention des expositions professionnelles aux médicaments antinéoplasiques et autres dangereux dans les milieux de santé. 2004. US Department of Health and Human Services Health Centers for Disease Control and Prevention National Institute for Occupational Safety and Health DHHS (NIOSH) Publication n ° 2004-165.

2. Manuel technique de l'OSHA TED 1-0.15A Section VI: Chapitre 2. Contrôle de l'exposition professionnelle aux médicaments dangereux. OSHA 1999. Https://www.osha.gov/dts/osta/otm/otm_vi/otm_vi_2.html

3. American Society of Health-System Pharmacists. Lignes directrices de l'ASHP sur la manipulation des médicaments dangereux. Am J Health-Syst Pharm. 2006; 63; 1172-1193.

4. La moitié de M. White J.M.

Fabriqué pour: AbbVie Inc. North Chicago IL 60064 U.S.A. Révisé: mai 2017

Effets secondaires pour Lupron

Essais cliniques

Dans la majorité des patients, les niveaux de testostérone ont augmenté au-dessus de la ligne de base au cours de la première semaine, la baisse par la suite aux niveaux de base ou moins à la fin de la deuxième semaine de traitement. Cette augmentation transitoire était parfois associée à une aggravation temporaire des signes et symptômes généralement manifestés par une augmentation de la douleur osseuse (voir Avertissements ). Dans quelques cas, une aggravation temporaire de l'hématurie existante et de l'obstruction des voies urinaires s'est produite au cours de la première semaine. Une faiblesse temporaire et une paresthésie des membres inférieurs ont été signalés dans quelques cas.

Les exacerbations potentielles des signes et symptômes au cours des premières semaines de traitement sont une préoccupation chez les patients présentant des métastases vertébrales et / ou une obstruction urinaire qui, si aggravée, peut entraîner des problèmes neurologiques ou augmenter l'obstruction.

Dans un essai comparatif de l'injection de Lupron (acétate de leuprolide) par rapport à DES dans 5% ou plus des patients recevant l'un ou l'autre médicament Les réactions indésirables suivantes ont été rapportées comme une relation possible ou probable avec le médicament comme attribué par le médecin traitant. Souvent, la causalité est difficile à évaluer chez les patients atteints d'un cancer de la prostate métastatique. Les réactions considérées comme non liées au médicament sont exclues.

Lupron
(N = 98)
DES
(N = 101)
Nombre de rapports
Système cardiovasculaire
Congestive heart failure 1 5
ECG changes/ischemia 19 22
High blood pressure 8 5
Murmur 3 8
Peripheral edema 12 30
Phlebitis/thrombosis 2 10
Système gastro-intestinal
Anorexia 6 5
Constipation 7 9
Nausea/vomiting 5 17
Système endocrinien
*Decreased testicular size 7 11
*Gynecomastia/breast tenderness or pain 7 63
*Hot flashes 55 12
*Impotence 4 12
Système hémic et lymphatique
Anemia 5 5
Système musculo-squelettique
Bone pain 5 2
Myalgia 3 9
Système nerveux central / périphérique
Dizziness/lightheadedness 5 7
General pain 13 13
Headache 7 4
Insomnia/sleep disorders 7 5
Système respiratoire
Dyspnea 2 8
Sinus congestion 5 6
Système tégumentaire
Dermatitis 5 8
Système urogénital
Frequency/urgency 6 8
Hematuria 6 4
Urinary tract infection 3 7
Divers
Asthenia 10 10
* Effet physiologique de la diminution de la testostérone.

Dans cette même étude, les effets indésirables suivants ont été rapportés chez moins de 5% des patients sous Lupron.

Système cardiovasculaire - Arythmies cardiaques Angina Embolies pulmonaires d'infarctus du myocarde; Système gastro-intestinal —Aiarrhée dysphagie saignement gastro-intestinal Saignement gastro-intestinal Polypes rectaux à ulcères gastro-intestinaux; Système endocrinien —Libido diminue l'élargissement de la thyroïde; Système musculo-squelettique - Douleur articulation; Système nerveux central / périphérique —Anxiété Vision floue Mémoire léthargie Trouble d'humeur Swings de l'humeur Numeure Numeure Paresthésie Neuropathie périphérique Syncope / Buarquette Toldeurs Goûts; Système respiratoire - Fibrose pulmonaire de pneumonie pleurale de pneurale; Système tégumentaire - Carcinome de la peau / oreille sèche Ecchymose Ecchymose Perte de cheveux Démangeaisons des réactions cutanées locales Lésions de peau pigmentation; Système urogénital —Spasmes de la norme de la dysurie contre l'incontinence de la douleur testiculaire obstruction urinaire; Divers - Dépression du diabète Fatige Fièvre / Chills Hypoglycémie L'augmentation du BUN a augmenté le calcium a augmenté l'infection à la créatinine / inflammation des troubles ophtalmologiques gonflement (os temporel).

Dans un essai clinique supplémentaire et à partir d'observation à long terme des deux études, les événements indésirables supplémentaires suivants (à l'exclusion de ceux considérés comme non liés au médicament) ont été signalés pour les patients recevant du Lupron.

Système cardiovasculaire —Bradycardie Carotid Bruit Extrasystole Palpitations périvasculaires (yeux) rompu à l'AVC aortique Tachycardie Attaque ischémique transitoire ; Système gastro-intestinal —Flatus sécheuse de la bouche et de la gorge hépatite hépatomégalie sang de sang occulte (examen rectal) fistule / érythème rectal; Système endocrinien —Libido augmente le nodule thyroïdien; Système musculo-squelettique —Alylying arthrite spondylose flou disque marges fracture osseuse rigidité musculaire de sensibilité musculaire sensibilité des spasmes / crampes de fibrose pelvienne; Système nerveux central / périphérique —Les hallucinations auditives / acouphènes ont diminué l'audience diminuée des réflexes de l'euphorie hyperréflexie Perte de carence en moteur de l'odeur; Système respiratoire —Cheste resterness diminué les sons respiratoires de la respiration hémoptysie de la douleur thoracique pleurite pneuristique infiltrat pulmonaire / rhonchi rhinite streptococcique sifflement / bronchite; Système tégumentaire —Bouler (pubic) Ecchymps Hives Keratosis Mole Zona Araignées; Système urogénital - cloques sur le pénis hernie inguinale gonflement pénien post vide résiduel de la prostate pyurie; Divers - Distension abdominale gonflement facial / œdème Pieds brûlants de la grippe brûlante Hypoprotéinémie accidentelle Blessure du genou Épanquette de la masse Pale Sallow Faiblesse.

Marketing postal

Au cours de la surveillance post-commercialisation qui comprend d'autres formes posologiques et d'autres populations de patients, les événements indésirables suivants ont été signalés.

Les symptômes conformes à un processus anaphylactoïde ou asthmatique ont été rarement (taux d'incidence d'environ 0,002%). L'urticaria et les réactions de photosensibilité ont également été rapportées.

Des réactions localisées, notamment l'induration et l'abcès, ont été signalées sur le site de l'injection.

Des symptômes compatibles avec la fibromyalgie (par exemple, les maux de tête des douleurs articulaires et musculaires ont été signalés individuellement et collectivement.

Système cardiovasculaire - Hypotension Infarctus du myocarde; Système endocrinien -Diabète; Système gastro-intestinal -Dysfonctionnementhépratique; Système hémic et lymphatique -Décréments WBC; Système tégumentaire -Comment des cheveux; Système nerveux central / périphérique -Convulsion Fracture vertébrale / paralysie Trouble auditif; Divers -Dudehard dans le gain de poids de la gorge a augmenté l'acide urique; Système musculo-squelettique -Les symptômes de type tenosynovite; Système respiratoire - Troubles respiratoires.

Changements de densité osseuse: Une diminution de la densité osseuse a été signalée dans la littérature médicale chez des hommes qui ont eu une orchiectomie ou qui ont été traités avec un analogue agoniste LH-RH. Dans un essai clinique, 25 hommes atteints d'un cancer de la prostate 12 ont été traités précédemment avec de l'acétate de leuprolide pendant au moins six mois ont subi des études de densité osseuse à la suite de la douleur. Le groupe traité par le leuprolide avait des scores de densité osseuse plus faibles que le groupe témoin non traité. On peut prévoir que de longues périodes de castration médicale chez les hommes auront des effets sur la densité osseuse.

Apoplexie hypophysaire: Au cours de la surveillance post-marketing, de rares cas d'apoplexie hypophysaire (un syndrome clinique secondaire à l'infarctus du glande pituitaire ) ont été signalés après l'administration d'agonistes hormonaux libérant des gonadotrophines. Dans la majorité de ces cas, un adénome hypophysaire a été diagnostiqué avec une majorité de cas d'apoplexie hypophysaire survenant dans les 2 semaines suivant la première dose et certains au cours de la première heure. Dans ces cas, l'apoplexie hypophysaire a présenté des maux de tête soudains vomissements visuels changements visuels de l'état mental modifié et parfois un effondrement cardiovasculaire. Des soins médicaux immédiats ont été nécessaires.

Voir les autres inserts du package de dépôt de Lupron et de Lupron pour d'autres événements signalés dans les mêmes et différentes populations de patients.

Interactions médicamenteuses pour Lupron

Voir Pharmacologie clinique Pharmacocinétique .

Interactions de test de médicament / de laboratoire

L'administration d'acétate de leuprolide à des doses thérapeutiques entraîne une suppression du système de gonadal hypophysaire. La fonction normale est généralement restaurée dans les 4 à 12 semaines suivant le traitement du traitement.

Avertissements for Lupron

Initialement, Lupron comme les autres agonistes LH-RH provoque une augmentation des taux sériques de testostérone . L'aggravation transitoire des symptômes ou la survenue de signes et symptômes supplémentaires de cancer de la prostate peuvent parfois se développer au cours des premières semaines de traitement de Lupron. Un petit nombre de patients peuvent ressentir une augmentation temporaire de la douleur osseuse qui peut être gérée symptomatiquement. Comme pour d'autres agonistes LH-RH, des cas isolés d'obstruction urétérale et de compression de la moelle épinière ont été observés qui peuvent contribuer à la paralysie avec ou sans complications mortelles.

L'utilisation sûre de l'acétate de leuprolide pendant la grossesse n'a pas été établie cliniquement. Avant de commencer le traitement avec la grossesse de Lupron, doit être exclue (voir Contre-indications ).

Surveillance périodique de la testostérone sérique et de l'antigène spécifique à la prostate ( PSA ) Les niveaux sont recommandés surtout si la clinique prévue ou biochimique La réponse au traitement n'a pas été obtenue. Il convient de noter que les résultats des déterminations de testostérone dépendent de la méthodologie du test. Il est conseillé d'être conscient du type et de la précision de la méthodologie du test pour prendre des décisions cliniques et thérapeutiques appropriées.

Précautions for Lupron

Les patients atteints de lésions vertébrales métastatiques et / ou d'obstruction des voies urinaires doivent être étroitement observées au cours des premières semaines de thérapie (voir Avertissements et Effets indésirables ).

Les patients atteints d'allergies connues à l'alcool benzylique Un ingrédient du véhicule du médicament peut présenter des symptômes d'hypersensibilité généralement locaux sous forme d'érythème et d'induration au site d'injection.

Une hyperglycémie et un risque accru de développer un diabète ont été signalés chez les hommes recevant des agonistes de la GnRH. L'hyperglycémie peut représenter le développement de diabète sucré ou l'aggravation du contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète. Surveiller la glycémie et / ou les glycosylées hémoglobine (HbA1c) Périodiquement chez les patients recevant un agoniste de la GnRH et gérez avec la pratique actuelle pour le traitement de l'hyperglycémie ou du diabète.

Un risque accru de développer une infarctus de l'infarctus du myocarde et une mort cardiaque et un AVC ont été signalés en association avec l'utilisation d'agonistes de la GnRH chez les hommes. Le risque semble faible en fonction des rapports de cotes signalés et doit être évalué avec soin avec des facteurs de risque cardiovasculaires lors de la détermination d'un traitement pour les patients atteints de cancer de la prostate. Les patients recevant un agoniste de la GnRH doivent être surveillés pour les symptômes et les signes évolutifs du développement d'une maladie cardiovasculaire et être géré selon la pratique clinique actuelle.

Effet sur l'intervalle QT / QTC

La thérapie de privation des androgènes peut prolonger l'intervalle QT / QTC. Les prestataires doivent déterminer si les avantages de la thérapie de privation des androgènes l'emportent sur les risques potentiels chez les patients atteints du syndrome de QT long congénital insuffisance cardiaque congestive Des anomalies d'électrolyte fréquentes et chez les patients prenant des médicaments connus pour prolonger l'intervalle QT. Les anomalies d'électrolyte doivent être corrigées. Envisagez une surveillance périodique des électrocardiogrammes et des électrolytes.

Informations pour les patients

Voir Informations sur les patients qui apparaît après le RÉFÉRENCE section.

Tests de laboratoire

La réponse à l'acétate de leuprolide doit être surveillée en mesurant les taux sériques de testostérone et d'antigène spécifique de la prostate (PSA). Dans la majorité des patients, les niveaux de testostérone ont augmenté au-dessus de la ligne de base au cours de la première semaine, la baisse par la suite aux niveaux de base ou moins à la fin de la deuxième semaine de traitement. Les niveaux de castrates ont été atteints dans les deux à quatre semaines et une fois atteints ont été maintenus aussi longtemps que l'administration du médicament a continué.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études de cancérogénicité de deux ans ont été menées chez le rat et les souris. Chez le rat, une augmentation liée à la dose de l'hyperplasie hypophysaire bénigne et des adénomes hypophysaires bénignes a été noté à 24 mois

Lorsque le médicament a été administré par voie sous-cutanée à des doses quotidiennes élevées (NULL,6 à 4 mg / kg). Il y a eu une augmentation significative mais non liée à la dose des adénomes pancréatiques sur les cellules des îlots chez les femmes et des adénomes de cellules interstitiels testiculaires chez les hommes (incidence la plus élevée dans le groupe à faible dose). Chez les souris, aucune anomalie hypophysaire n'a été observée à une dose pouvant atteindre 60 mg / kg pendant deux ans. Les patients ont été traités avec de l'acétate de leuprolide pendant jusqu'à trois ans avec des doses pouvant atteindre 10 mg / jour et pendant deux ans avec des doses pouvant atteindre 20 mg / jour sans anomalies hypophysaires démontrables.

Des études de mutagénicité ont été réalisées avec de l'acétate de leuprolide à l'aide de systèmes bactériens et mammifères. Ces études n'ont fourni aucune preuve d'un potentiel mutagène.

Des études cliniques et pharmacologiques chez les adultes (≥ 18 ans) avec de l'acétate de léruprolide et des analogues similaires ont montré une réversibilité complète de la suppression de la fertilité lorsque le médicament est interrompu après administration continue pendant des périodes allant jusqu'à 24 semaines. Cependant, aucune étude clinique n'a été menée avec l'acétate de leuprolide pour évaluer la réversibilité de la suppression de la fertilité.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category X

(voir Contre-indications et Avertissements )

Lorsqu'il est administré le jour 6 de la grossesse aux doses d'essai de 0,00024 0,0024 et 0,024 mg / kg (1/600 à 1/6 la dose humaine) au lapin Lupron a produit une augmentation liée à la dose des anomalies fœtales majeures. Des études similaires chez le rat n'ont pas démontré une augmentation des principales malformations fœtales tout au long de la gestation. Il y avait une mortalité fœtale accrue et une diminution des poids fœtaux avec les deux doses plus élevées de lupron chez les lapins et avec la dose la plus élevée chez le rat. Les effets sur la mortalité fœtale sont des conséquences attendues des altérations des niveaux hormonaux provoqués par ce médicament.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si l'acétate de leuprolide est excrété dans le lait maternel. Lupron ne doit pas être utilisé par les mères allaitées.

Usage pédiatrique

Voir labeling for Lupron INJECTION for Pediatric Utilisation de la sécurité et de l'efficacité chez les enfants atteints de puberté précoce centrale.

Utilisation gériatrique

Dans les essais cliniques pour l'injection de Lupron, la majorité (69%) des sujets étudiés avaient au moins 65 ans. Par conséquent, l'étiquetage reflète l'efficacité et l'innocuité de la pharmacocinétique de Lupron dans cette population.

Informations sur la surdose pour Lupron

Chez le rat, l'administration sous-cutanée de 250 à 500 fois la dose humaine recommandée exprimée en poids corporel a entraîné une diminution de l'activité et une irritation locale au site d'injection. Il n'y a actuellement aucune preuve qu'il existe une contrepartie clinique de ce phénomène. Dans les premiers essais cliniques avec des doses d'acétate de leuprolide pouvant atteindre 20 mg / jour pendant jusqu'à deux ans n'a provoqué aucun effet indésirable différant de ceux observés avec la dose de 1 mg / jour.

Contre-indications pour Lupron

  1. Lupron INJECTION is contraindicated in patients known to be hypersensitive to GnRH GnRH agonist analogs or any of the excipients in Lupron INJECTION: Reports of anaphylactic reactions to GnRH agonist analogs have been reported in the medical literature.
  2. Lupron is contraindicated in women who are or may become pregnant while receiving the drug. Lupron may cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Therefore the possibility exists that spontaneous abortion may occur if the drug is administered during pregnancy. If this drug is administered during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking any formulation of Lupron the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Pharmacologie clinique for Lupron

L'acétate de leuprolide Un agoniste LH-RH agit comme un puissant inhibiteur de la sécrétion de gonadotrophine lorsqu'il est donné en continu et à des doses thérapeutiques. Les études animales et humaines indiquent que la suite d'une stimulation initiale des gonadotrophines administration chronique d'acétate de leuprolide entraîne une suppression de la stéroïdogenèse ovarienne et testiculaire. Cet effet est réversible lors de l'arrêt du traitement médicamenteux. L'administration d'acétate de leuprolide a entraîné une inhibition de la croissance de certaines tumeurs dépendantes de l'hormone (tumeurs prostatiques chez les rats mâles nobles et dunning et les tumeurs mammaires induites par le DMBA chez les rats femelles) ainsi que l'atrophie des organes reproducteurs.

Chez l'homme, l'administration sous-cutanée de doses quotidiennes uniques d'acétate de leuprolide entraîne une augmentation initiale des niveaux circulants d'hormones lutéinisantes (LH) et de l'hormone stimulante des follicules (FSH) conduisant à une augmentation transitoire des niveaux des stéroïdes gonadiques (testostérone et dihydrotestostérone chez les mâles et l'estrone et l'estradiol chez la pré-menopère pré-menopère). Cependant, l'administration quotidienne continue d'acétate de leuprolide entraîne une diminution des niveaux de LH et de FSH. Chez les mâles, la testostérone est réduite à des niveaux de castre. Chez les femelles pré-ménopausées, les œstrogènes sont réduits à des niveaux post-ménopausées. Ces diminutions se produisent dans les deux à quatre semaines suivant le début du traitement et les niveaux de castron de testostérone chez les patients atteints de cancer de la prostate ont été démontrés pendant des périodes pouvant aller jusqu'à cinq ans.

L'acétate de leuprolide n'est pas actif lorsqu'il est donné par voie orale.

Pharmacocinétique

Absorption

La biodisponibilité par administration sous-cutanée est comparable à celle par l'administration intraveineuse.

Distribution

Le volume moyen à l'état d'équilibre de la distribution du leuprolide après l'administration de bolus intraveineux à des volontaires masculins en bonne santé était de 27 L. In vitro La liaison aux protéines plasmatiques humaines variait de 43% à 49%.

Métabolisme

Chez des volontaires masculins en bonne santé, un bolus de 1 mg de leuprolide administré par voie intraveineuse a révélé que la clairance systémique moyenne était de 7,6 L / h avec une demi-vie d'élimination terminale d'environ 3 heures sur la base d'un modèle à deux compartiments. À l'administration du rat et des chiens de 14 Il a été démontré que le leuprolide marqué en C était métabolisé en peptides inactifs plus petits un pentapeptide (métabolite I) tripeptides (métabolites II et III) et un dipeptide (métabolite IV). Ces fragments peuvent être davantage catabolisés.

Les principales concentrations plasmatiques de métabolite (M-I) mesurées chez 5 patients atteints de cancer de la prostate ont atteint une concentration maximale 2 à 6 heures après la dosage et représentaient environ 6% de la concentration maximale du médicament parent. Une semaine après le dosage des concentrations plasmatiques moyennes de M-I représentait environ 20% des concentrations moyennes de leuprolide.

Excrétion

Après l'administration de dépôt de Lupron, 3,75 mg à 3 patients moins de 5% de la dose a été récupéré en tant que métabolite parent et M-I dans l'urine.

Populations spéciales

La pharmacocinétique du médicament chez les patients atteints de souffrance hépatique et rénale n'a pas été déterminée.

Interactions médicamenteuses

Aucune étude d'interaction médicament-médicament pharmacocinétique n'a été menée avec l'acétate de leuprolide. Cependant, parce que l'acétate de leuprolide est un peptide qui est principalement dégradé par la peptidase et non par les enzymes du cytochrome P-450, comme indiqué dans des études spécifiques et que le médicament n'est pas censé se produire à environ 46% des protéines plasmatiques.

Études cliniques

Dans une étude contrôlée comparant le lupron 1 mg / jour donné par voie sous-cutanée à DES (diéthylstilbestrol) 3 mg / jour Le taux de survie des deux groupes était comparable après deux ans de traitement. La réponse objective au traitement était également similaire pour les deux groupes.

Informations sur les patients pour Lupron

Assurez-vous de consulter votre médecin avec toutes les questions que vous pourriez avoir ou pour des informations sur l'injection de Lupron (acétate de leuprolide) et son utilisation.

Qu'est-ce que Lupron?

Injection de lupron (acétate de leuprolide) is chemically similar to gonadotropin releasing hormone (GnRH or LH-RH) a hormone which occurs naturally in your body.

Normalement, votre corps libère de petites quantités de LH-RH et cela conduit à des événements qui stimulent la production d'hormones sexuelles.

Cependant, lorsque vous injectez l'injection de Lupron (acétate de leuprolide), les événements normaux qui conduisent à la production d'hormones sexuelles sont interrompus et la testostérone n'est plus produite par les testicules.

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Lupron must be injected because like insulin which is injected by diabetics Lupron is inactive when taken by mouth.

Si vous deviez interrompre le médicament pour une raison quelconque, votre corps recommencerait à réaliser de la testostérone.

Directions pour l'utilisation de Lupron

  1. Laver les mains soigneusement avec du savon et de l'eau.
  2. Si vous utilisez une nouvelle bouteille pour la première fois, retournez le couvercle en plastique pour exposer le bouchon en caoutchouc gris. Essuyez la bague en métal et le bouchon en caoutchouc avec une essuyage d'alcool chaque fois que vous utilisez du lupron. Vérifiez le liquide dans le conteneur. S'il n'est pas clair ou y a des particules, ne l'utilisez pas. L'échangez-le à votre pharmacie contre un autre conteneur.
  3. Retirez l'enveloppe externe d'une seringue. Retirez le piston jusqu'à ce que la pointe du piston soit à 0,2 ml ou 20 unité.
  4. Enlever l'aiguille à couvert. Poussez l'aiguille à travers le centre du bouchon en caoutchouc sur la bouteille de Lupron.
  5. Poussez le piston tout au long de l'injecter de l'air dans la bouteille.
  6. Gardez l'aiguille dans la bouteille et retournez la bouteille à l'envers. Vérifiez pour vous assurer que la pointe de l'aiguille est dans le liquide. Retirez lentement sur le piston jusqu'à ce que la seringue se remplisse à la marque de 0,2 ml ou 20 unité.
  7. Vers la fin d'une période de deux semaines, la quantité de lupron laissée dans la bouteille sera petite. Faites particulièrement attention à maintenir la bouteille droite et à garder la pointe de l'aiguille dans le liquide tout en reculant sur le piston.
  8. Garder l'aiguille dans la bouteille et la bouteille à l'envers vérifiez les bulles d'air dans la seringue. Si vous voyez un coup de pouce, le piston lentement pour repousser la bulle d'air dans la bouteille. Gardez la pointe de l'aiguille dans le liquide et retirez le piston pour remplir à 0,2 ml ou 20 unité.
  9. Faites-le à nouveau si nécessaire pour éliminer les bulles d'air.
  10. Pour protéger votre peau, injectez chaque dose quotidienne à un autre endroit du corps.
  11. Choisissez un point d'injection. Nettoyez le point d'injection avec une autre essuyage d'alcool.
  12. Tenez la seringue dans une main. Tenez la peau tendue ou tirez un peu de chair avec l'autre main comme vous l'avez été indiqué.
  13. Tenant la seringue comme vous le feriez pour un crayon poussant l'aiguille jusqu'à la peau à un angle de 90 °. Pousser le piston pour administrer l'injection.
  14. Tenez une essuyage d'alcool sur votre peau où l'aiguille est insérée et retirez l'aiguille au même angle qu'elle a été insérée.
  15. Utilisez la seringue jetable une seule fois et jetez-la correctement lorsque vous avez été instruite. Les aiguilles jetées dans un sac à ordures pourraient coller accidentellement quelqu'un. Ne laissez jamais de seringues à aiguilles ou de médicaments où les enfants peuvent les atteindre.

Quelques conseils particuliers

  • Vous pouvez vivre bouffées de chaleur Lorsque vous utilisez l'injection de lupron (acétate de leuprolide). Au cours des premières semaines de traitement, vous pouvez ressentir une douleur osseuse accrue, une difficulté accrue à uriner et moins souvent, mais surtout, vous pouvez ressentir l'apparition ou l'aggravation des symptômes nerveux. Dans l'un de ces événements, discutez des symptômes avec votre médecin. Comme d'autres options de traitement que Lupron peut provoquer impuissance . Informez votre médecin si vous développez des symptômes nouveaux ou aggravés après avoir commencé le traitement de Lupron.
  • Vous pouvez vivre some irritation at the injection site such as burning itching or swelling. These reactions are usually mild et go away. If they do not tell your doctor.
  • Si vous avez connu une réaction allergique à d'autres médicaments comme Lupron, vous ne devriez pas utiliser ce médicament.
  • N'arrêtez pas de prendre vos injections parce que vous vous sentez mieux. Vous avez besoin d'une injection tous les jours pour vous assurer que Lupron continue de travailler pour vous.
  • Si vous avez besoin d'utiliser un alternatif à la seringue fournie avec des seringues à insuline à faible dose Lupron doit être utilisée.
  • Lorsque le niveau du médicament devient faible, prenez particulièrement un soin pour maintenir la bouteille de haut en bas et de garder la pointe de l'aiguille dans le liquide tout en reculant sur le piston.
  • N'essayez pas d'obtenir chaque dernière goutte de la bouteille. Cela augmentera la possibilité de dessiner de l'air dans la seringue et d'obtenir une dose incomplète. Un médicament supplémentaire a été fourni afin que vous puissiez retirer le nombre recommandé de doses.
  • Dites à votre pharmacien quand vous aurez besoin de Lupron afin qu'il soit à la pharmacie lorsque vous en aurez besoin.
  • Conserver en dessous de 77 ° F (25 ° C). Ne stockez pas près d'un radiateur ou d'un autre endroit très chaud. Ne congelez pas. Protéger de la lumière; Stockez le flacon dans le carton jusqu'à l'utilisation.
  • Ne laissez pas votre médicament ou vos seringues hypodermiques où n'importe qui peut les ramasser.
  • Gardez cela et tous les autres médicaments hors de portée des enfants.