Tylenol-codéine

Description du tylenol-codeine

Tylenol® avec codéine est fourni sous forme de tablette pour l'administration orale.

Acétaminophène 4'-hydroxyacétanilide une poudre cristalline sans odor légèrement amère est un non opiacé Analgésique non salicylate et antipyrétique. Il a la formule structurelle suivante:

C ₈ H ₉ NON ₂

Phosphate de codéine 78-didehydro-4 5α-époxy-3-méthoxy-17-méthylmorphinan-6α-ol phosphate (1: 1) (sel) Hémihydrate Une poudre cristalline blanche est un analgésique narcotique et antitusssif. Il a la formule structurelle suivante:

C ₁₈ H ₂₁ NON ₃ • H. ₃ Pote ₄ • 1/2 h ₂ LE

Chaque tablette contient:

Acétaminophène. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
N ° 3 Phosphate de codéine. . . . . . . . . . . 30 mg
(AVERTISSEMENT: peut être une forme d'habitude)

Acétaminophène. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
N ° 4 Phosphate de codéine. . . . . . . . . . . 60 mg
(AVERTISSEMENT: peut être une forme d'habitude)

De plus, chaque tablette contient les ingrédients inactifs suivants:

Le Tylenol® avec codéine (acétaminophène et codéine) n ° 3 contient du métabisulfite de sodium de cellulose en poudre en poudre † Admidon prégelatinisé (maïs) et amidon modifié (maïs).

Tylenol® avec codéine (acétaminophène et codéine) n ° 4 contient la cellulose en poulose en poudre de stéarate de sodium métabisulfite † Admidon prégelatinisé (maïs) et amidon de maïs.

†Voir Avertissements

Utilisations pour la codéine Tylenol

Les comprimés Tylenol® avec des comprimés de codéine (acétaminophène et codéine) sont indiqués pour le soulagement de douleurs légères à modérément sévères.

Dosage pour le tylénol-codeine

Le dosage doit être ajusté en fonction de la gravité de la douleur et de la réponse du patient.

La dose habituelle des adultes est:

Les doses peuvent être répétées jusqu'à toutes les 4 heures.

Le prescripteur doit déterminer le nombre de comprimés par dose et le nombre maximum de comprimés par 24 heures en fonction des directives posologiques ci-dessus. Ces informations doivent être transmises dans la prescription.

Il convient cependant de garder à l'esprit que la tolérance à la codéine peut se développer avec une utilisation continue et que l'incidence des effets de tâche est liée à la dose. Les doses adultes de codéine supérieures à 60 mg ne parviennent pas à soulager la douleur mais prolongent simplement une analgésie et sont associées à une incidence sensiblement accrue des effets secondaires indésirables. Les doses équivalentement élevées chez les enfants auraient des effets similaires.

Comment fourni

Tylenol® avec les comprimés de codéine (acétaminophène et phosphate de codéine) sont des comprimés blancs à plats à plats à plat à plat à plat à plat de McNeil d'un côté et de la codéine Tylenol et 3 ou 4 de l'autre côté et sont fournis comme suit: No. 3 - NDC 0045-0513-60 bouteilles de 100 NDC 0045-0513-80 bouteilles de 1000 n ° 4 - NDC 0045-0515-60 bouteilles de 100 NDC 0045-0515-70 bouteilles de 500.

Conservez Tylenol® avec des comprimés de codéine (acétaminophène et codéine) à 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F). (Voir la température ambiante contrôlée par l'USP.) Dispenser dans un récipient serré résistant à la lumière telle que définie dans le recueil officiel.

Fabriqué par: Jollc Gurabo Porto Rico 00778. Distribué par: OMP Division Ortho-McNeil Pharmaceutical Inc. Raritan New Jersey 08869. Révisé janvier 2008.

Effets secondaires pour la codéine de Tylenol

Les effets indésirables les plus fréquemment observés comprennent la somnolence, les étourdissements étourdissent la sédation contre l'essoufflement des nausées et des vomissements. Ces effets semblent être plus importants en ambulatoire que chez les patients non ambulatoires et certaines de ces effets indésirables peuvent être atténués si le patient se pose.

Les autres effets indésirables comprennent les réactions allergiques des réactions d'euphorie de la dysphorie de la constipation de la constipation de la douleur abdominale thrombocytopénie et de l'agranulocytose.

À des doses plus élevées, la codéine présente la plupart des inconvénients de la morphine, y compris la dépression respiratoire.

Abus de drogues et dépendance

Substance contrôlée

Les comprimés Tylenol® avec codéine (acétaminophène et codéine phosphate) sont classés comme une substance contrôlée de l'annexe III.

Abus et dépendance

La codéine peut produire une dépendance au médicament du type de morphine et a donc le potentiel d'être maltraité. Dépendance psychologique La dépendance physique et la tolérance peuvent se développer d'une administration répétée et il doit être prescrit et administré avec le même degré de prudence approprié à l'utilisation d'autres médicaments narcotiques oraux.

Interactions médicamenteuses pour le tylénol-codeine

Ce médicament peut améliorer les effets d'autres tranquillisants anesthésiques d'alcool narcotiques alcools tels que le chlordiazépoxyde sédatif-hypnotique ou d'autres dépresseurs du SNC, provoquant une augmentation de la dépression du SNC.

Interactions de test de médicament / de laboratoire

La codéine peut augmenter les taux sériques d'amylase.

Acétaminophène may produce false-positive test results for urinary 5-hydroxyindoleacetic acid.

Avertissements for Tylenol-Codéine

En présence de traumatismes crâniens ou d'autres lésions intracrâniennes, les effets du dépresseur respiratoire de la codéine et d'autres stupéfiants peuvent être nettement améliorés ainsi que leur capacité d'élévation de la pression du liquide céphalorachidien. Les stupéfiants produisent également d'autres effets dépresseurs du SNC tels que la somnolence qui peuvent masquer davantage l'évolution clinique des patients souffrant de traumatismes crâniens.

La codéine ou d'autres stupéfiants peuvent obscurcir les signes sur lesquels juger le diagnostic ou l'évolution clinique des patients souffrant de conditions abdominales aiguës.

La codéine est en forme d'habitude et potentiellement abusable. Par conséquent, l'utilisation prolongée de ce produit n'est pas recommandée.

Tylenol® avec des comprimés de codéine (acétaminophène et codéine phosphate) contiennent du métabisulfite de sodium un sulfite qui peut provoquer des réactions de type allergique, y compris des symptômes anaphylactiques et des épisodes asthmatiques mortels ou moins graves chez certaines personnes susceptibles. La prévalence globale de la sensibilité au sulfite dans la population générale est inconnue et probablement faible. La sensibilité au sulfite est observée plus fréquemment dans l'asthmatique que chez les personnes non asthmatiques.

Précautions for Tylenol-Codéine

Général

Les comprimés Tylenol® avec codéine (acétaminophène et codéine phosphate) doivent être prescrits avec une prudence chez certains patients à risque spécial tels que les personnes âgées ou affaiblies et celles souffrant d'une sévère déficience de l'hypothyroïdie de la tête rénale ou hépatique de la tête de la tête intracrânienne.

Métaboliseurs ultra-rapides de la codéine

Certaines personnes peuvent être des métaboliseurs ultra-rapides en raison d'un génotype CYP2D6 * 2x2 spécifique. Ces individus convertissent la codéine en morphine métabolite active plus rapidement et complètement que les autres. Cette conversion rapide se traduit par des taux sériques de morphine plus élevés que prévu. Même chez les schémas posologiques étiquetés, les individus qui sont des métaboliseurs ultra-rapides peuvent éprouver des symptômes de surdosage tels qu'une confusion de somnolence extrême ou une respiration peu profonde.

La prévalence de ce phénotype CYP2D6 varie considérablement et a été estimée à 0,5 à 1% en chinois et japonais de 0,5 à 1% en Hispaniques 1 à 10% en Caucasiens 3% chez les Afro-Américains et 16 à 28% chez les Ethiopiens et les Arabes nord-africains. Les données ne sont pas disponibles pour d'autres groupes ethniques.

Lorsque les médecins prescrivent des médicaments contenant de la codéine, ils devraient choisir la dose efficace la plus faible pour la période la plus courte et informer leurs patients de ces risques et les signes de surdose de morphine (voir Précautions - mères d'allaitement ).

Tests de laboratoire

Chez les patients atteints de maladies hépatiques ou rénales graves du traitement, doit être surveillée avec des tests de foie et / ou de fonction rénale en série.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Aucune étude adéquate n'a été menée chez les animaux pour déterminer si l'acétaminophène et la codéine ont un potentiel de cancérogenèse ou de mutagenèse. Aucune étude adéquate n'a été menée chez les animaux pour déterminer si l'acétaminophène a un potentiel de déficience de la fertilité. L'acétaminophène et la codéine n'ont pas de potentiel mutagène en utilisant le test d'activation d'Ames Salmonella-microsomal Le test BASC sur les cellules germinales de la drosophile et le test de micronucléus sur la moelle osseuse de la souris.

Grossesse

Effets tératogènes: catégorie de grossesse C.

Codéine

Une étude chez le rat et les lapins n'a signalé aucun effet tératogène de la codéine administrée pendant la période d'organogenèse à des doses allant de 5 à 120 mg / kg. Dans les doses de rat à un niveau de 120 mg / kg dans la plage toxique pour l'animal adulte, ont été associées à une augmentation de la résorption d'embryons au moment de l'implantation. Dans une autre étude, une seule dose de 100 mg / kg de codéine administrée à des souris enceintes aurait entraîné un retard d'ossification chez la progéniture.

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Tylenol® avec des comprimés de codéine (acétaminophène et codéine phosphate) ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Effets non teratogènes

La dépendance a été signalée chez les nouveau-nés dont les mères prenaient régulièrement des opiacés pendant la grossesse. Les signes de sevrage comprennent l'irritabilité des tremblements de pleurs excessifs en train de pleurer d'hyperréflexie vomissements et diarrhée. Ces signes apparaissent généralement au cours des premiers jours de la vie.

Travail et accouchement

Les analgésiques narcotiques traversent la barrière placentaire. Plus la livraison est plus proche et plus la dose a utilisé, plus la possibilité de dépression respiratoire chez le nouveau-né est grande. Les analgésiques narcotiques doivent être évités pendant le travail si la livraison d'un nourrisson prématuré est prévue. Si la mère a reçu des analgésiques narcotiques pendant les nouveau-nés du travail doit être observé de près pour les signes de dépression respiratoire. Une réanimation peut être nécessaire (voir Sur-ladosage ). The effect of codeine if any on the later growth development and functional maturation of the child is unknown.

La pédialyte peut-elle provoquer la diarrhée chez les adultes

Mères qui allaitent

Acétaminophène is excreted in breast milk in small amounts but the significance of its effect on nursing infants is not known. Because of the potential for serious adverse reactions in nursing infants from acetaminophen a decision should be made whether to discontinue the drug taking into account the importance of the drug to the mother.

Codéine is secreted into human milk. In women with normal codeine metabolism (normal CYP2D6 activity) the amount of codeine secreted into human milk is low and dose-dependent. Despite the common use of codeine products to manage postpartum pain reports of adverse events in infants are rare. However some women are ultra-rapid metabolizers of codeine. These women achieve higher-than-expected serum levels of codeine's active metabolite morphine leading to higher-than-expected levels of morphine in breast milk and potentially dangerously high serum morphine levels in their breastfed infants. Therefore maternal use of codeine can potentially lead to serious adverse reactions including death in nursing infants.

La prévalence de ce phénotype CYP2D6 varie considérablement et a été estimée à 0,5 à 1% en chinois et japonais de 0,5 à 1% en Hispaniques 1 à 10% en Caucasiens 3% chez les Afro-Américains et 16 à 28% chez les Ethiopiens et les Arabes nord-africains. Les données ne sont pas disponibles pour d'autres groupes ethniques.

Le risque d'exposition aux nourrissons à la codéine et à la morphine à travers le lait maternel doit être pesé avec les avantages de l'allaitement maternel pour la mère et le bébé. La prudence doit être exercée lorsque la codéine est administrée à une femme infirmière. Si un produit contenant de la codéine est sélectionné, la dose la plus faible doit être prescrite pour la période la plus courte pour atteindre l'effet clinique souhaité. Les mères utilisant de la codéine doivent être informées du moment de consulter des soins médicaux immédiats et comment identifier les signes et symptômes de la toxicité néonatale tels que les difficultés respiratoires de la somnolence ou la sédation qui allaitent et la diminution du ton de leur bébé. Les mères qui allaitent qui sont des métaboliseurs ultra-rapides peuvent également ressentir des symptômes de surdosage tels que la confusion de somnolence extrême ou la respiration peu profonde. Les prescripteurs devraient surveiller de près les paires de mère-enfant et informer le traitement des pédiatres sur l'utilisation de la codéine pendant l'allaitement (voir Précautions - Métaboliseurs généraux ultra-rapides de la codéine ).

Informations sur la surdose pour le tylénol-codeine

Après une toxicité de surdosage aiguë peut résulter de la codéine ou de l'acétaminophène.

Signes et symptômes

Codéine

La toxicité de l'empoisonnement de la codéine comprend la triade d'opioïdes de: les élèves de précision dépression de la respiration et de la perte de conscience. Des convulsions peuvent se produire.

Acétaminophène

Dans le surdosage de l'acétaminophène, la nécrose hépatique potentiellement mortelle est l'effet indésirable le plus grave. Nécrose tubulaire rénale Le coma hypoglycémique et la thrombocytopénie peuvent également se produire.

Les premiers symptômes après une surdose potentiellement hépatotoxique peuvent inclure: la diaphorèse de vomissements de nausées et le malaise général. Des preuves cliniques et en laboratoire de toxicité hépatique peuvent ne pas être apparentes avant 48 à 72 heures après l'ingrès.

Chez les adultes, la toxicité hépatique a rarement été signalée avec des surdoses aiguës de moins de 10 grammes ou des décès avec moins de 15 grammes.

Traitement

Une surdose unique ou multiple avec de l'acétaminophène et de la codéine est une surdose de polydrugage potentiellement mortelle et une consultation avec un centre de contrôle du poison régional est recommandée.

Le traitement immédiat comprend le soutien de la fonction cardiorespiratoire et des mesures pour réduire l'absorption des médicaments. Les vomissements doivent être induits mécaniquement ou avec du sirop d'Ipecac si le patient est alerte (réflexes pharyngés et laryngés adéquats). Le charbon de bois activé oral (1g / kg) doit suivre la vidange gastrique. La première dose doit être accompagnée d'un cathartique approprié. Si des doses répétées sont utilisées, le cathartique peut être inclus avec des doses alternatives au besoin. L'hypotension est généralement hypovolémique et doit répondre aux liquides. Les vasopresseurs et autres mesures de soutien doivent être utilisés comme indiqué. Un tube endo-trachéal menotté doit être inséré avant le lavage gastrique du patient inconscient et si nécessaire pour fournir une respiration assistée.

Une attention méticuleuse doit être accordée pour maintenir une ventilation pulmonaire adéquate. Dans les cas graves d'intoxication, la dialyse péritonéale ou de préférence l'hémodialyse peut être envisagée. Si l'hypoprothrombinémie se produit en raison de la surdose d'acétaminophène que la vitamine K doit être administrée par voie intraveineuse.

Naloxone Un antagoniste narcotique peut inverser la dépression respiratoire et le coma associés à une surdose d'opioïdes. Chlorhydrate de naloxone, 0,4 mg à 2 mg est donné par voie parentérale. Étant donné que la durée d'action de la codéine peut dépasser celle de la naloxone, le patient doit être maintenu sous surveillance continue et que les doses répétées de l'antagoniste doivent être administrées au besoin pour maintenir une respiration adéquate. Un antagoniste narcotique ne doit pas être administré en l'absence de dépression respiratoire ou cardiovasculaire cliniquement significative.

Si la dose d'acétaminophène peut avoir dépassé 140 mg / kg d'acétylcystéine doit être administrée le plus tôt possible. Les taux sériques d'acétaminophène doivent être obtenus car les niveaux quatre heures ou plus après l'ingestion aident à prédire la toxicité de l'acétaminophène. N'attendez pas les résultats du test d'acétaminophène avant de lancer un traitement. Les enzymes hépatiques doivent être obtenues initialement et répétées à des intervalles de 24 heures.

La méthémoglobinémie supérieure à 30% doit être traitée avec du bleu de méthylène par administration intraveineuse lente.

Doses toxiques (pour les adultes)

Acétaminophène: toxic dose 10 g

Codéine: toxic dose 240 mg

Contre-indications pour la Tylenol-codeine

Ce produit ne doit pas être administré à des patients qui ont déjà présenté une hypersensibilité à la codéine ou à l'acétaminophène.

Pharmacologie clinique for Tylenol-Codéine

Ce produit combine les effets analgésiques d'une codéine analgésique à action centrale avec un acétaminophène analgésique à action périphérique.

Pharmacocinétique

Le comportement des composants individuels est décrit ci-dessous.

Codéine

Codéine is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. It is rapidly distributed from the intravascular spaces to the various body tissues with preferential uptake by parenchymatous organs such as the liver spleen and kidney. Codéine crosses the blood-brain barrier and is found in fetal tissue and breast milk. The plasma concentration does not correlate with brain concentration or relief of pain; however codeine is not bound to plasma proteins and does not accumulate in body tissues.

La demi-vie du plasma dure environ 2,9 heures. L'élimination de la codéine est principalement via les reins et environ 90% d'une dose orale est excrétée par les reins dans les 24 heures suivant le dosage. Les produits de sécrétion urinaire sont constitués de codéine conjuguée libre et glucuronide (environ 70%) de la norcodéine libre et conjuguée (environ 10%) de morphine libre et conjuguée (environ 10%) normorphine (4%) et d'hydrocodone (1%). Le reste de la dose est excrété dans les excréments.

Aux doses thérapeutiques, l'effet analgésique atteint un pic dans les 2 heures et persiste entre 4 et 6 heures.

Voir Sur-ladosage pour les informations de toxicité.

Acétaminophène

Acétaminophène is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and is distributed throughout most body tissues. The plasma half-life is 1.25 to 3 hours but may be increased by liver damage and following overdosage. Elimination of acetaminophen is principally by liver metabolism (conjugation) and subsequent renal excretion of metabolites. Approximately 85% of an oral dose appears in the urine within 24 hours of administration most as the glucuronide conjugate with small amounts of other conjugates and unchanged drug.

Voir Sur-ladosage pour les informations de toxicité.

Informations sur le patient pour le tylenol-codeine

Codéine may impair the mental and/or physical abilities required for the performance of potentially hazardous tasks such as driving a car or operating machinery. Such tasks should be avoided while taking this product.

L'alcool et d'autres dépresseurs du SNC peuvent produire une dépression additive du SNC lorsqu'ils sont pris avec ce produit combiné et doivent être évités.

Codéine may be habit forming. Patients should take the drug only for as long as it is prescribed in the amounts prescribed and no more frequently than prescribed.

ATTENTION Les patients que certaines personnes ont une variation d'une enzyme hépatique et transforment la codéine en morphine plus rapidement et complètement que d'autres. Ces personnes sont des métaboliseurs ultra-rapides et sont plus susceptibles d'avoir des niveaux de morphine plus élevés que normaux dans leur sang après avoir pris de la codéine, ce qui peut entraîner des symptômes de surdosage tels qu'une confusion de somnolence extrême ou une respiration peu profonde. Dans la plupart des cas, on ne sait pas si quelqu'un est un métaboliseur de codéine ultra-rapide.

Les mères qui allaitent prenant de la codéine peuvent également avoir des niveaux de morphine plus élevés dans leur lait maternel s'ils sont des métaboliseurs ultra-rapides. Ces niveaux plus élevés de morphine dans le lait maternel peuvent conduire à des effets secondaires mortels ou mortels chez les bébés en soins infirmiers. Demandez aux mères qui allaitent à surveiller les signes de toxicité de la morphine chez leurs nourrissons, y compris une somnolence accrue (plus que d'habitude) difficulté aux difficultés de respiration de l'allaitement ou à la lime. Demandez aux mères qui allaitent de parler immédiatement au médecin du bébé si elles remarquent ces panneaux et si elles ne peuvent pas atteindre le médecin immédiatement pour emmener le bébé à une salle d'urgence ou appeler le 911 (ou des services d'urgence locaux).