Adénocard

Pour un bolus rapide utilisation intraveineuse

Description d'Adenocard I.V.

L'adénosine est un nucléoside endogène survenant dans toutes les cellules du corps. Il est chimiquement 6-amino-9-β-d-ribofuranosyl-9-h-purine et a la formule structurelle suivante:

L'adénosine est une poudre cristalline blanche. Il est soluble dans l'eau et pratiquement insoluble dans l'alcool. La solubilité augmente en réchauffant et en abaissant le pH. L'adénosine n'est pas chimiquement liée à d'autres médicaments antiarythmiques. Adénocard® (injection d'adénosine) est une solution stérile non pyrogénique pour l'injection intraveineuse du bolus rapide. Chaque ML contient 3 mg d'adénosine et 9 mg de chlorure de sodium dans l'eau pour l'injection. Le pH de la solution se situe entre 4,5 et 7,5.

La seringue en plastique ANSYR® est moulée à partir d'un polypropylène spécialement formulé. L'eau pénètre à l'intérieur du récipient à un rythme extrêmement lent qui aura un effet insignifiant sur la concentration de solution sur la durée de conservation attendue.

Les solutions en contact avec le récipient en plastique peuvent lixiviation de certains composants chimiques du plastique en très petites quantités; Cependant, les tests biologiques soutiennent la sécurité du matériel de seringue.

Utilisations pour Adenocard I.V.

Adénocard intraveineux (injection d'adénosine) est indiqué pour les éléments suivants.

Conversion en rythme sinusal de la tachycardie supraventriculaire paroxystique (PSVT), y compris celle associée aux ponts accessoires (syndrome de Wolff-Parkinson-White). Lorsque des manœuvres vagales appropriées cliniquement recommandées (par exemple la manœuvre de Valsalva) devraient être tentées avant l'administration d'adénocard.

Il est important de s'assurer que la solution d'adénocard atteint réellement la circulation systémique (voir Posologie et administration ).

Adenocard ne convertit pas la fibrillation auriculaire auriculaire ou la tachycardie ventriculaire en rythme sinusal normal. En présence d'un flottement auriculaire ou d'une fibrillation auriculaire, un ralentissement transitoire modeste de la réponse ventriculaire peut se produire immédiatement après l'administration d'adénocard.

Posologie pour adenocard I.V.

Pour un bolus rapide utilisation intraveineuse uniquement.

Adénocard (injection d'adénosine) doit être donné comme bolus rapide par l'itinéraire intraveineux périphérique. Pour être certain que la solution atteint la circulation systémique, elle doit être administrée soit directement dans une veine, soit si elle est donnée dans une ligne IV, elle doit être donnée le plus près possible du patient et suivie d'une confusion rapide de solution saline.

Patients adultes

La recommandation de dose est basée sur des études cliniques avec un dosage du bolus veineux périphérique. L'administration veineuse centrale (CVP ou autre) d'adénocard n'a pas été systématiquement étudiée.

Les doses intraveineuses recommandées pour les adultes sont les suivantes:

Dose initiale: 6 mg donnés comme bolus intraveineux rapides (administrés sur une période de 1 à 2 secondes).

Répéter l'administration: Si la première dose n'entraîne pas l'élimination de la tachycardie supraventriculaire en 1 à 2 minutes, 12 mg devraient être donnés sous forme de bolus intraveineux rapides. Cette dose de 12 mg peut être répétée une deuxième fois si nécessaire.

Patients pédiatriques

Les doses utilisées chez les nouveau-nés pour les enfants et les adolescents étaient équivalents à ceux administrés aux adultes en poids.

Patients pédiatriques with a Body Weight <50 kg:

Dose initiale: Donnez 0,05 à 0,1 mg / kg comme bolus IV rapide étant donné de manière centralisée ou périphérique. Une fleur de solution saline devrait suivre.

Répéter l'administration: Si la conversion du PSVT ne se produit pas dans les 1 à 2 minutes, des injections supplémentaires de bolus d'adénosine peuvent être administrées à des doses progressivement plus élevées augmentant la quantité donnée de 0,05 à 0,1 mg / kg. Suivez chaque bolus avec un rinçage salin. Ce processus doit se poursuivre jusqu'à ce que le rythme des sinus soit établi ou une dose unique maximale de 0,3 mg / kg est utilisée.

Patients pédiatriques with a Body Weight ≥ 50 kg: Administrer la dose adulte.

Des doses supérieures à 12 mg ne sont pas recommandées pour les patients adultes et pédiatriques.

Remarque: Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration.

Comment fourni

Adénocard® (injection d'adénosine) est fourni sous forme de solution stérile non pyrogénique dans une solution saline normale.

NDC 0469-8234-12 Code produit 823412
6 mg / 2 ml (3 mg / ml) en 2 ml (volume de remplissage) S seringue jetable en plastique ANSYR® dans un ensemble de dix.

NDC 0469-8234-14 Code produit 823414
12 mg / 4 ml (3 mg / ml) dans 4 ml (volume de remplissage) Syringe jetable en plastique ANSYR® dans un ensemble de dix.

Conserver à température ambiante contrôlée 15º-30ºC (59º-86ºF).

Ne vous réfrigérez pas comme une cristallisation peut se produire. Si la cristallisation s'est produite, dissolvez les cristaux en réchauffant à température ambiante. La solution doit être claire au moment de l'utilisation.

Ne contient aucun conservateur. Jetez la partie inutilisée.

Peut nécessiter une aiguille ou un émoussé. Pour éviter les blessures au bâton à l'aiguille, les aiguilles ne doivent pas être récapitulées délibérément pliées ou cassées à la main.

RÉFÉRENCE

1. Paul t pfammatter. J-P. Adénosine: un médicament antiarythmique efficace et sûr en pédiatrie. Cardiologie pédiatrique 1997; 18: 118-126

Commercié par: Astellas Pharma US Inc. Deerfield IL 60015-2548. Fabriqué par: Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA.

Effets secondaires for Adenocard I.V.

Les réactions suivantes ont été rapportées avec un adénocard intraveineux (injection d'adénosine) utilisé dans les essais cliniques américains contrôlés. Le groupe placebo avait un taux inférieur à 1% de toutes ces réactions.

Cardiovasculaire

Fushing du visage (18%) Maux de tête (2%) Palpitations de transpiration Hypotension de la douleur thoracique (moins de 1%).

Respiratoire

Broisement à essoufflement / dyspnée (12%) Pression thoracique (7%) Pression de la tête d'hyperventilation (moins de 1%).

Système nerveux central

Étourdissements (2%) étourdissements picotements dans un engourdissement des armes (1%) L'appréhension de la vision floue de la vision de brûlure la lourdeur des bras dans les bras et les douleurs au dos (moins de 1%).

Gastro-intestinal

Nausées (3%) Métalliques Taste étanchéité dans la pression de la gorge dans l'aine (moins de 1%).

Expérience post-marketing

(voir Avertissements )

Les événements indésirables suivants ont été signalés par expérience marketing avec Adenocard. Étant donné que ces événements sont signalés volontairement d'une population de taille incertaine sont associés à des maladies concomitantes et à plusieurs thérapies médicamenteuses et aux procédures chirurgicales, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament. Les décisions d'inclure ces événements dans l'étiquetage sont généralement basées sur un ou plusieurs des facteurs suivants: (1) la gravité de l'événement (2) la fréquence de la déclaration (3) la force du lien causal avec le médicament ou une combinaison de ces facteurs.

Cardiovasculaire

Asystole prolongé Tachycardie ventriculaire à fibrillation ventriculaire Augmentation transitoire de la pression artérielle Bradycardie Fibrillation auriculaire et torse de pointes

Respiratoire

Bronchospasme

Système nerveux central

Activité des crises, y compris les crises toniques cloniques (Grand Mal) et la perte de conscience.

Interactions médicamenteuses for Adenocard I.V.

L'adénocard intraveineux (injection d'adénosine) a été efficacement administré en présence d'autres médicaments cardioactifs tels que les agents de blocage de la quinidine bêta-adrénergique des agents de blocage des canaux calciques et les inhibiteurs des enzymes de conversion de l'angiotensine sans aucun changement dans le profil de réaction indésirable. La digoxine et l'utilisation du vérapamil peuvent être rarement associées à la fibrillation ventriculaire lorsqu'elles sont combinées avec Adenocard (voir Avertissements ). Because of the potential for additive or synergistic depressant effects on the SA et AV nodes however Adenocard should be used with caution in the presence of these agents. The use of Adenocard in patients receiving digitalis may be rarely associated with ventricular fibrillation (voir Avertissements ).

Les effets de l'adénosine sont antagonisés par les méthylxanthines tels que la caféine et la théophylline. En présence de ces méthylxanthines, de plus grandes doses d'adénosine peuvent être nécessaires ou l'adénosine peut ne pas être efficace. Les effets d'adénosine sont potentialisés par le dipyridamole. Ainsi, des doses plus petites d'adénosine peuvent être efficaces en présence de dipyridamole. Il a été rapporté que la carbamazépine augmente le degré de bloc cardiaque produit par d'autres agents. Comme l'effet principal de l'adénosine est de diminuer la conduction à travers le nœud A-V, des degrés plus élevés de bloc cardiaque peuvent être produits en présence de carbamazépine.

Avertissements for Adenocard I.V.

Bloc cardiaque

Adénocard (injection d'adénosine) exerce son effet en diminuant la conduction à travers le nœud A-V et peut produire un bloc cardiaque court ou troisième ou troisième degré. La thérapie appropriée doit être instituée au besoin. Les patients qui développent un bloc de haut niveau sur une dose d'adénocard ne doivent pas recevoir de doses supplémentaires. En raison de la demi-vie très courte de l'adénosine, ces effets sont généralement auto-limitants. Des mesures de réanimation appropriées devraient être disponibles.

Des épisodes transitoires ou prolongés d'asystole ont été signalés avec des résultats mortels dans certains cas. Une fibrillation ventriculaire a rarement été signalée après l'administration d'adénocard, y compris les événements réanimés et mortels. Dans la plupart des cas, ces cas étaient associés à l'utilisation concomitante de la digoxine et moins fréquemment avec la digoxine et le vérapamil. Bien qu'aucune relation causale ou interaction médicamenteuse n'ait été établie, un adénocard ne devrait être utilisé avec prudence chez les patients recevant de la digoxine ou de la digoxine et du vérapamil en combinaison.

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Arythmies au moment de la conversion

Au moment de la conversion en rythme de sinus normal, une variété de nouveaux rythmes peuvent apparaître sur l'électrocardiogramme. Ils ne durent généralement que quelques secondes sans intervention et peuvent prendre la forme de contractions ventriculaires prématurées contractions prématurées auriculaires de la fibrillation auriculaire bradycardie bradycardie sinus tachycardie ont sauté des battements et divers degrés de bloc nodal A-V. Ces résultats ont été observés chez 55% des patients.

Bronchocontage

L'adénocard (injection d'adénosine) est un stimulant respiratoire (probablement par l'activation des chimiorécepteurs du corps carotide) et l'administration intraveineuse chez l'homme augmente la ventilation infime (VE) et réduire le PCO artériel ₂ provoquant une alcalose respiratoire.

Il a été rapporté que l'adénosine administrée par inhalation provoque une bronchoconstriction chez les patients asthmatiques probablement en raison de la dégranulation des mastocytes et de la libération d'histamine. Ces effets n'ont pas été observés chez les sujets normaux. Adenocard a été administré à un nombre limité de patients souffrant d'asthme et une exacerbation légère à modérée de leurs symptômes a été signalée. Un compromis respiratoire s'est produit lors de la perfusion d'adénosine chez les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive. L'adénocard doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive non associée à la bronchoconstriction (par exemple la bronchite d'emphysème, etc.) et doit être évitée chez les patients atteints de bronchoconstriction ou de bronchospasme (par exemple l'asthme). Adenocard doit être interrompu chez tout patient qui développe de graves difficultés respiratoires.

Précautions for Adenocard I.V.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études sur les animaux n'ont pas été réalisées pour évaluer le potentiel cancérigène de l'adénocard (injection d'adénosine). L'adénosine était négative pour le potentiel génotoxique dans le dosage des microsomes de Salmonella (test Ames) et des mammifères.

L'adénosine, cependant, comme d'autres nucléosides à des concentrations millimolaires présentes pour plusieurs temps de doublement des cellules en culture est connu pour produire une variété d'altérations chromosomiques. Les études de fertilité chez les animaux n'ont pas été menées avec l'adénosine.

Catégorie de grossesse C

Des études de reproduction animale n'ont pas été menées avec l'adénosine; Les études n'ont pas non plus été réalisées chez les femmes enceintes. Comme l'adénosine est un matériau naturel largement dispersé dans tout le corps, aucun effet fœtal ne serait prévu. Cependant, comme on ne sait pas si Adenocard peut causer des dommages fœtaux lorsqu'ils sont administrés aux femmes enceintes, Adenocard ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Usage pédiatrique

Aucune étude contrôlée n'a été menée chez des patients pédiatriques pour établir l'innocuité et l'efficacité de l'adénocard pour la conversion de la tachycardie supraventriculaire paroxystique (PSVT). Cependant, une adénosine intraveineuse a été utilisée pour le traitement du PSVT chez les nouveau-nés pour enfants et les adolescents (voir Posologie et administration ).

Utilisation gériatrique

Les études cliniques d'adénocard n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, l'adénocard chez les patients gériatriques doit être utilisé avec prudence car cette population peut avoir une diminution de la fonction cardiaque dysfonctionnement des maladies concomitantes ou un traitement médicamenteux qui peuvent altérer la fonction hémodynamique et produire une bradycardie sévère ou un bloc AV.

Informations sur la surdose pour Adenocard I.V.

La demi-vie d'Adenocard (injection d'adénosine) est inférieure à 10 secondes. Ainsi, les effets négatifs sont généralement rapidement limitatifs. Le traitement des effets indésirables prolongés doit être individualisé et être dirigé vers l'effet spécifique. Les méthylxanthines telles que la caféine et la théophylline sont des antagonistes compétitifs de l'adénosine.

Contre-indications pour Adenocard I.V.

L'adénocard intraveineux (injection d'adénosine) est contre-indiqué dans:

1. Bloc A-V au deuxième ou au troisième degré (sauf chez les patients avec un stimulateur cardiaque artificiel fonctionnel).
2. Maladie des nœuds sinusaux tels que le syndrome des sinus malades ou la bradycardie symptomatique (sauf chez les patients avec un stimulateur cardiaque artificiel fonctionnel).
3. Hypersensibilité connue à l'adénosine.

Pharmacologie clinique for Adenocard I.V.

Mécanisme d'action

L'adénocard (injection d'adénosine) ralentit le temps de conduction à travers le nœud A-V peut interrompre les voies de réintégration à travers le nœud A-V et peut restaurer le rythme sinusal normal chez les patients atteints de tachycardie supraventriculaire paroxystique (PSVT), y compris le PSVT associé au syndrome de Wolff-Parkinson-White.

L'adénocard est antagonisé de manière compétitive par des méthylxanthines telles que la caféine et la théophylline et potentialisée par les bloqueurs du transport des nucléosides tels que le dipyridamole. Adénocard n'est pas bloqué par l'atropine.

Hémodynamique

La dose de bolus intraveineuse de 6 ou 12 mg d'adénocard (injection d'adénosine) n'a généralement aucun effet hémodynamique systémique. Lorsque des doses plus importantes sont données par perfusion adénosine diminue la pression artérielle en diminuant la résistance périphérique.

Pharmacocinétique

L'adénosine administrée par voie intraveineuse est rapidement éliminée de la circulation via l'absorption cellulaire principalement par les érythrocytes et les cellules endothéliales vasculaires. Ce processus implique un système de porteurs nucléosidiques transmembranaires spécifique qui est réversible non concentratif et bidirectionnellement symétrique. L'adénosine intracellulaire est rapidement métabolisée soit via la phosphorylation de l'adénosine monophosphate par l'adénosine kinase, soit par désamination à l'inosine par l'adénosine désaminase dans le cytosol. Puisque l'adénosine kinase a un K inférieur _m et V _max La désamination de la désaminase de la désaminase ne joue un rôle significatif que lorsque l'adénosine cytosolique sature la voie de phosphorylation. L'inosine formée par désamination de l'adénosine peut laisser la cellule intacte ou peut être dégradée à l'hypoxanthine xanthine et finalement à l'acide urique. L'adénosine monophosphate formée par la phosphorylation de l'adénosine est incorporée dans le pool de phosphate à haute énergie. Alors que l'adénosine extracellulaire est principalement éliminée par l'absorption cellulaire avec une demi-vie de moins de 10 secondes dans des quantités excessives de sang total peut être désaminée par une forme ecto de l'adénosine désaminase. Comme Adenocard ne nécessite aucune fonction hépatique ou rénale pour son activation ou son insuffisance hépatique et rénale d'inactivation ne devrait pas modifier son efficacité ou sa tolérabilité.

Résultats des essais cliniques

Dans des études contrôlées aux États-Unis, des doses de bolus de 3 6 9 et 12 mg ont été étudiées. Un cumulatif 60% des patients atteints de tachycardie supraventriculaire paroxystique s'étaient convertis en rythme sinusal normal en une minute après une dose de bolus intraveineuse de 6 mg d'adénocard (certains convertis sur 3 mg et des défaillances ont reçu 6 mg) et un cumulatif à 92% après une dose de bolus de 12 mg. Sept à seize pour cent des patients se sont convertis après 1 à 4 injections de bolus de placebo. Des réponses similaires ont été observées dans une variété de sous-ensembles de patients, notamment ceux qui utilisent ou non la digoxine, les hommes de Wolff-Parkinson-White Syndrome Females Blacks Caucasiens et Hispaniques.

L'adénosine n'est pas efficace pour convertir des rythmes autres que le PSVT tels que la fibrillation auriculaire auriculaire ou la tachycardie ventriculaire en rythme sinusal normal.

Informations sur les patients pour Adenocard I.V.

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.