Aplenzin

AVERTISSEMENT

Pensées et comportements suicidaires

Suicidalité et médicaments antidépresseurs

Les antidépresseurs ont augmenté le risque de pensées suicidaires et de comportement chez les enfants adolescents et jeunes adultes dans les essais à court terme. Ces essais n'ont pas montré une augmentation du risque de pensées suicidaires et de comportements avec une utilisation d'antidépresseurs chez les sujets âgés de 65 ans et plus [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Chez les patients de tous âges, qui sont lancés sur un traitement antidépresseur, surveillent étroitement pour l'aggravation et pour l'émergence de pensées et de comportements suicidaires. Conseiller les familles et les soignants de la nécessité d'une observation et d'une communication étroites avec le prescripteur [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Description de l'aplenzin

Aplenzin ^® (bupropion hydrobromide) an antidepressant of the aminoketone class is chemically unrelated to tricyclic tetracyclic selective serotonin reuptake inhibitor or other known antidepressant agents. Its structure closely resembles that of diethylpropion; it is related to phenylethylamines. It is designated as (±)-2-(tert-butylamino)-3'chloropropiophenone hydrobromide. The molecular weight is 320.6. The molecular formula is C ₁₃ H ₁₈ Clno • HBR. La poudre d'hydrobromide de bupropion est blanche ou presque blanche cristalline et soluble dans l'eau. Il a un goût amer et produit la sensation d'anesthésie locale sur la muqueuse buccale. La formule structurelle est:

Aplenzin tablets are supplied for oral administration as 174 mg 348 mg et 522 mg white to off-white extended-release tablets. Each tablet contains the labeled amount of hydrobromide de bupropion et the inactive ingredients: éthylcellulose glycéryl beahénate alcool polythylène glycol povidone et sébacate de dibutyle. La cire de carnauba est incluse dans les forces de 174 mg et 348 mg. Les tablettes sont imprimées avec de l'encre noire comestible.

La coquille insoluble du comprimé à libération prolongée peut rester intacte pendant le transit gastro-intestinal et est éliminée dans les excréments.

Utilisations pour aplenzin

Trouble dépressif majeur

Aplenzin® (hydrobromide de bupropion) Comprimés à libération prolongée is indicated for the treatment of major depressive disorder (MDD) as defined by the Diagnostic et Statistical Manual (DSM).

L'efficacité de la formulation à libération immédiate du bupropion a été établie dans deux essais hospitaliers contrôlés de 4 semaines et un essai ambulatoire contrôlé de 6 semaines de patients adultes atteints de TDM. L'efficacité de la formulation à libération prolongée du bupropion dans le traitement d'entretien du TDM a été établie dans un essai contrôlé par placebo à long terme (jusqu'à 44 semaines) chez les patients qui avaient répondu au bupropion dans une étude de 8 semaines sur le traitement aigu [voir [voir Études cliniques ].

Trouble affectif saisonnier

Aplenzin is indicated for the prevention of seasonal major depressive episodes in patients with a diagnosis of seasonal affective disorder (SAD).

L'efficacité du chlorhydrate de bupropion des comprimés à libération étendue dans la prévention des épisodes dépressifs majeurs saisonniers a été établi dans 3 essais contrôlés par placebo chez les patients externes adultes ayant des antécédents de TDM avec un modèle saisonnier d'automne-hiver tel que défini dans le DSM [voir [voir Études cliniques ].

Dosage pour aplenzin

Instructions générales pour une utilisation

Pour minimiser le risque de crise augmenter progressivement la dose [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Aplenzin should be swallowed whole et not crushed divided or chewed. Aplenzin should be administered in the morning et may be taken with or without regard to meals.

Doses quotidiennes équivalentes d'aplézine (hydrobromide de bupropion) et de chlorhydrate de bupropion

Voir le tableau 1 pour les doses quotidiennes équivalentes d'aplézine (hydrobromide de bupropion) et de chlorhydrate de bupropion.

Tableau 1: Doses quotidiennes équivalentes d'aplézine (hydrobromide de bupropion) et de chlorhydrate de bupropion

Dosage For Trouble dépressif majeur (MDD)

La dose de départ recommandée pour MDD est de 174 mg une fois par jour le matin. Après 4 jours de dosage, la dose peut être augmentée à la dose cible de 348 mg une fois par jour le matin.

Il est généralement convenu que les épisodes aigus de dépression nécessitent plusieurs mois ou plus de traitement antidépresseur au-delà de la réponse dans l'épisode aigu. On ne sait pas si la dose d'aplézine nécessaire au traitement d'entretien est identique à la dose qui a fourni une réponse initiale. Réévaluez périodiquement la nécessité d'un traitement d'entretien et la dose appropriée pour un tel traitement.

Dosage For Trouble affectif saisonnier (SAD)

La dose de départ recommandée pour TAD est de 174 mg une fois par jour. Après 7 jours de dosage, la dose peut être augmentée à la dose cible de 348 mg une fois par jour le matin. Les doses supérieures à 300 mg de dérivation prolongée de bupropion HCL (équivalente à l'aplézine 348 mg) n'ont pas été évaluées dans les tristes essais.

Pour la prévention des épisodes de MDD saisonniers associés à l'aplézine initiale TAD à l'automne avant l'apparition de symptômes dépressifs. Continuez le traitement tout au long de la saison d'hiver. Contin et interrompre l'aplenzin au début du printemps. Pour les patients traités avec 348 mg par jour, diminuez la dose à 174 mg une fois par jour avant d'arrêter l'aplézine. Individualiser le moment de l'initiation et la durée du traitement doit être individualisé en fonction du modèle historique du patient d'épisodes de MDD saisonniers.

Pour interrompre l'aplenzin effacer la dose

Lors de l'arrêt du traitement chez les patients traités avec de l'aplénzine, 348 mg une fois par jour réduisent la dose à 174 mg une fois par jour avant l'arrêt.

Dosage Adjustment In Patients souffrant de déficience hépatique

Chez les patients présentant une déficience hépatique modérée à sévère (score de l'enfant-PUGH: 7 à 15), la dose maximale est de 174 mg tous les deux jours. Chez les patients atteints d'une déficience hépatique légère (score de l'enfant-Pugh: 5 à 6) envisagez de réduire la dose et / ou la fréquence de dosage [voir Utiliser dans des populations spécifiques et Pharmacologie clinique ].

Dosage Adjustment In Patients souffrant de troubles rénaux

Envisagez de réduire la dose et / ou la fréquence de l'aplénzine chez les patients atteints de troubles rénaux (taux de filtration glomérulaire inférieur à 90 ml / min) [voir Utiliser dans des populations spécifiques et Pharmacologie clinique ].

Changeant d'un patient vers ou à partir d'un antidépresseur inhibiteur de la monoamine oxydase (MAOI)

Au moins 14 jours devraient s'écouler entre l'arrêt d'un MAOI destiné à traiter la dépression et l'initiation de la thérapie avec l'aplénzine. Inversement, au moins 14 jours devraient être autorisés après l'arrêt de l'aplenzin avant de commencer un antidépresseur maoi [voir Contre-indications et Interactions médicamenteuses ].

Utilisation de l'aplénzine avec des maons réversibles tels que le linezolide ou le bleu de méthylène

Ne commencez pas l'aplézine chez un patient qui est traité avec un maoi réversible comme le linézolide ou le bleu de méthylène intraveineux. Les interactions médicamenteuses peuvent augmenter le risque de réactions hypertensives. Chez un patient qui a besoin d'un traitement plus urgent d'une condition psychiatrique, des interventions non pharmacologiques, y compris l'hospitalisation, doivent être envisagées [voir Contre-indications ].

Dans certains cas, un patient recevant déjà un traitement d'aplézine peut nécessiter un traitement urgent avec du linezolide ou du bleu de méthylène intraveineux. Si des alternatives acceptables au traitement linézolide ou au bleu de méthylène intraveineux ne sont pas disponibles et les avantages potentiels du traitement au bleu linézolide ou du méthylène intraveineux sont jugés pour l'emporter sur les risques de réactions hypertensives dans un patient particulier que l'aplézine doit être administrée rapidement et le linézolide ou le bleu de méthylène intravenous peut être administré. Le patient doit être surveillé pendant 2 semaines ou jusqu'à 24 heures après la dernière dose de linezolide ou de bleu de méthylène intraveineux, selon la première.

La thérapie avec l'aplézine peut être repris 24 heures après la dernière dose de linezolide ou de bleu de méthylène intraveineux.

Le risque d'administrer le bleu de méthylène par des routes non intraveineuses (tels que des comprimés oraux ou par injection locale) ou à des doses intraveineuses bien inférieures à 1 mg par kg avec l'aplézine n'est pas claire. Le clinicien doit néanmoins être conscient de la possibilité d'une interaction médicamenteuse avec une telle utilisation [voir Contre-indications et Interactions médicamenteuses ].

Comment fourni

Dosage Forms And Strengths

Aplenzin Extended-Release Tablets 174 mg of hydrobromide de bupropion are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 174.

Aplenzin Extended-Release Tablets 348 mg of hydrobromide de bupropion are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 348.

Aplenzin Extended-Release Tablets 522 mg of hydrobromide de bupropion are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 522.

Stockage et manipulation

Aplenzin® Extended-Release Tablets 174 mg de l'hydrobromide de bupropion est blanc à comprimés ronds blancs imprimés d'un côté avec de l'encre noire BR sur 174 en bouteilles de 30 comprimés ( NDC 0187-5810-30).

Aplenzin® Extended-Release Tablets 348 mg d'hydrobromide de bupropion est blanc à comprimés ronds blancs imprimés d'un côté avec de l'encre noire BR sur 348 en bouteilles de 30 comprimés ( NDC 0187-5811-30).

Aplenzin® Extended-Release Tablets 522 mg d'hydrobromide de bupropion est blanc à comprimés ronds blancs imprimés d'un côté avec de l'encre noire BR sur 522 en bouteilles de 30 comprimés ( NDC 0187-5812-30).

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ].

Distribué par: Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Fabriqué par: Bausch Health Companies Inc. Steinbach MB R5G 1Z7 Canada. Révisé: mars 2024

Effets secondaires for Aplenzin

Les effets indésirables suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquetage:

• Pensées et comportements suicidaires chez les enfants adolescents et jeunes adultes [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Événements indésirables neuropsychiatriques et risque de suicide dans le traitement de l'arrêt du tabac [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Crise [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Hypertension [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Activation de la manie ou de l'hypomanie [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Psychose et autres événements neuropsychiatriques [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Glaucome d'angle de serrage [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Réactions d'hypersensibilité [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Réactions indésirables couramment observées dans les essais cliniques contrôlés sur le chlorhydrate de bupropion à libération prolongée

Les effets indésirables qui se sont produits chez au moins 5% des patients traités avec du HCL à libération durable de bupropion (300 mg et 400 mg par jour) et à un taux au moins deux fois le taux de placebo sont énumérés ci-dessous.

300 mg/day of bupropion HCl sustained-release (equivalent to Aplenzin 348 mg/day): anorexia bouche sèche rash sweating tinnitus et tremor.

400 mg / jour de bupropion HCl-libération soutenue (équivalent à l'aplénzine 464 mg / jour): anxiété d'agitation de la douleur abdominale étourdie buccale sèche insomnie myalgie nausée nausée pharyngite transpirant les acin-étanches et la fréquence urinaire.

Aplenzin is bioequivalent to bupropion HCl extended-release which has been demonstrated to have similar bioavailability both to the immediate-release formulation of bupropion et to the sustained-release formulation of bupropion. The information included under this subsection et under subsection 6.2 is based primarily on data from controlled clinical trials with the sustained-release et extended-release formulations of bupropion hydrochloride.

Trouble dépressif majeur

Réactions indésirables conduisant à l'arrêt du traitement par le bupropion HCL à libération immédiate Bupropion HCl à libération prolongée et à la libération prolongée HCL dans les principaux essais de troubles dépressifs

Dans les essais cliniques contrôlés par placebo avec une libération soutenue de Bupropion HCL 4% 9% et 11% du placebo 300 mg / jour et 400 mg / jour de groupe ont respectivement interrompu le traitement en raison de réactions indésirables. Les effets indésirables spécifiques conduisant à l'arrêt dans au moins 1% des groupes de 300 mg / jour ou 400 mg / jour et à un taux au moins deux fois le taux placebo sont répertoriés dans le tableau 3.

Tableau 3: Arrêt du traitement en raison des effets indésirables des essais contrôlés par placebo dans le MDD

Dans les essais cliniques avec le Bupropion HCL à libération immédiate, 10% des patients et des volontaires ont arrêté en raison d'une réaction indésirable. Les réactions entraînant l'arrêt (en plus de celles énumérées ci-dessus pour la formulation à libération prolongée) comprenaient des crises de vomissements et des troubles du sommeil.

Les effets indésirables se produisant à une incidence> 1% chez les patients traités par du bupropion HCL à libération immédiate ou à la libération prolongée HCl dans le MDD

Le tableau 4 résume les effets indésirables qui se sont produits dans les essais contrôlés par placebo chez les patients traités avec du HCL à libération prolongée bupropion 300 mg / jour et 400 mg / jour. Il s'agit notamment des réactions qui se sont produites dans le groupe 300 mg ou 400 mg à une incidence de 1% ou plus et étaient plus fréquentes que dans le groupe placebo.

Tableau 4: Réactions indésirables dans les essais contrôlés par placebo chez les patients atteints de TDM

Les réactions indésirables supplémentaires suivantes se sont produites dans des essais contrôlés sur la libération immédiate du bupropion HCL (300 à 600 mg par jour) à une incidence d'au moins 1% plus fréquemment que dans le groupe placebo étaient: arythmie cardiaque (5% contre 4%) hypertension (4% contre 2%) Hypotension (3% Vs. 2%) Tachycardie (11% Vs. 2% des plaintes menstruelles (3% vs 2%) (5% vs 1%) Akathisia (2% contre 1%) (4% vs 2%) ont diminué les troubles du sommeil (4%), Hostilité (8% par rapport à 5%) a diminué les troubles de la libido (3%) et 3%) et 6% perturbation gustative (3% contre 1%).

Trouble affectif saisonnier

Dans les essais cliniques contrôlés par placebo chez TAD 9% des patients traités par une libération prolongée HCL HCL et 5% des patients traités par placebo ont interrompu un traitement en raison de réactions indésirables. Les effets indésirables conduisant à l'arrêt chez au moins 1% des patients traités par du bupropion et à un taux numériquement supérieur au taux de placebo étaient de l'insomnie (2% vs. <1%) et mal de tête (1% vs. <1%).

Le tableau 5 résume les effets indésirables qui se sont produits chez les patients traités avec une libération prolongée de bupropion HCL jusqu'à environ 6 mois dans 3 essais contrôlés par placebo. Il s'agit notamment des réactions qui se sont produites à une incidence de 2% ou plus et étaient plus fréquentes que dans le groupe placebo.

Tableau 5: Réactions indésirables dans les essais contrôlés par placebo chez les patients atteints de TAD

Changements de poids corporel

Tableau 6 Présente l'incidence des changements de poids corporel (≥ 5 lb) dans les essais de MDD à court terme en utilisant la libération prolongée HCL Bupropion. Il y a eu une diminution liée à la dose du poids corporel.

Tableau 6: Incidence of Weight Gain or Weight Loss (≥5 lbs) in MDD Trials Using BupropionHCl Sustained-Release

Le tableau 7 présente l'incidence des changements de poids corporel (≥ 5 lb) dans les 3 essais TAD en utilisant la libération étendue du bupropion HCL. Une proportion plus élevée de sujets dans le groupe de bupropion (23%) avait une perte de poids ≥ 5 lb par rapport au groupe placebo (11%). Il s'agissait d'essais à long terme (jusqu'à 6 mois).

Tableau 7: Incidence de la prise de poids ou de la perte de poids (≥ 5 lb) dans des essais tristes utilisant la libération étendue du bupropion HCL

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de l'aplénzine. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Corps (général)

Chills œdème facial œdème œdème périphérique œdème musculo-squelettique Photosensibilité et malaise.

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Cardiovasculaire

Hypotension Postural Strake Vasodilatation Syncope Complete Atrioventricular Block extrasystoles Infarctus du myocarde Embolie pulmonaire et syndrome de Brugada.

Digestif

Fonction hépatique anormale Bruxisme reflux gingivite Glossite Augmentation de la salivation jaundice ulcères de la bouche Stomatite soif d'œdème de la langue la colite œsophagite gastro-intestinale hémorragie hémorragie hépatite perforation intestinale pancréatite de dommage hépatique et ulcère de l'estomac.

Endocrine

Hypoglycémie d'hyperglycémie et syndrome de la sécrétion d'hormone antidiurétique inappropriée.

Hémic et lymphatique

Ecchymose anémie leucocytose leucopénie lymphadénopathie pancytopénie et thrombocytopénie. Le PT et / ou l'INR modifié associés à des complications hémorragiques ou thrombotiques ont été observés lorsque le bupropion a été co-administré avec de la warfarine.

Métabolique et nutritionnel

Glycosurie.

Musculo-squelettique

Fièvre des crampes de jambe / rhabdomyolyse et faiblesse musculaire.

Système nerveux

COORORDINATION ANNORMALE DÉSERSERSEMALAisation émotionnelle Labilité Hyperkinésie HYPERTONIA HYPESTHESIA Tentative de suicide de l'agitation et démasquant la dyskinésie tardive.

Respiratoire

Bronchospasme et pneumonie.

Peau And Subcutaneous Tissue Disorders

Alopécie des éruptions maculopapulaires Angio-œdème exfoliatif Dermatite Hirsutisme aigument généralisé la pustulose exanthémateuse aiguë et réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (robe).

Sens spéciaux

Hébergement anomalie de sécheresse La surdité a augmenté le glaucome et la mydriasis d'angle de pression intraoculaire.

Urogénital

Impuissance Polyurie Trouble de la prostate Éjaculation anormale Cystite Dyspareunia Dyurie gynécomastie ménopause érection douloureuse Salpingite incontinence urinaire Rétention urinaire et vaginite.

Interactions médicamenteuses for Aplenzin

Potentiel pour les autres médicaments à affecter l'aplénzine

Le bupropion est principalement métabolisé en hydroxybupropion par CYP2B6. Par conséquent, le potentiel existe pour les interactions médicamenteuses entre l'aplénzine et les médicaments qui sont des inhibiteurs ou des inducteurs du CYP2B6.

Inhibiteurs du CYP2B6

Ticlopidine et clopidogrel

Le traitement concomitant avec ces médicaments peut augmenter les expositions au bupropion mais réduire l'exposition à l'hydroxybupropion. Sur la base de la réponse clinique, un ajustement de la dose de l'aplézine peut être nécessaire lorsqu'il est co-administré avec des inhibiteurs du CYP2B6 (par exemple la ticlopidine ou le clopidogrel) [voir Pharmacologie clinique ].

Inducteurs de CYP2B6

Ritonavir Lopinavir et Efavirenz

Le traitement concomitant avec ces médicaments peut diminuer l'exposition au bupropion et à l'hydroxybupropion. L'augmentation posologique de l'aplézine peut être nécessaire lorsqu'il est co-administré avec du ritonavir lopinavir ou efavirenz mais ne doit pas dépasser la dose maximale recommandée [voir Pharmacologie clinique ].

Phénobarbital de carbamazépine phénytoïne

Bien qu'il n'ait pas été étudié systématiquement, ces médicaments peuvent induire le métabolisme du bupropion et peuvent diminuer l'exposition au bupropion [voir Pharmacologie clinique ]. If bupropion is used concomitantly with a CYP inducer it may be necessary to increase the dose of bupropion but the maximum recommended dose should not be exceeded.

Potentiel d'aplénzine à affecter d'autres médicaments

Médicaments métabolisés par CYP2D6

Le bupropion et ses métabolites (érythrohydrobupropion thréohydrobupropion hydroxybupropion) sont des inhibiteurs du CYP2D6. Par conséquent, la co-administration de l'aplézine avec des médicaments métabolisés par CYP2D6 peut augmenter les expositions de médicaments qui sont des substrats de CYP2D6. De tels médicaments comprennent certains antidépresseurs (par exemple la Venlafaxine Nortriptyline Imipramine Desipramine paroxétine fluoxétine et la sertraline) antipsychotiques (par exemple, les bêtolores (par exemple le métoprolol) et les antiarythmiques de type 1C) (par exemple propercède). Lorsqu'il est utilisé concomitamment avec l'aplénzine, il peut être nécessaire de diminuer la dose de ces substrats CYP2D6, en particulier pour les médicaments avec un indice thérapeutique étroit.

Les médicaments qui nécessitent une activation métabolique par le CYP2D6 sont efficaces (par exemple le tamoxifène) en théoriquement auraient pu réduire l'efficacité lorsqu'ils sont administrés en concomitance avec des inhibiteurs du CYP2D6 tels que le bupropion. Les patients traités concomitamment avec l'aplézine et ces médicaments peuvent nécessiter une dose accrue du médicament [voir Pharmacologie clinique ].

Médicaments qui réduisent le seuil de saisie

Utilisez une extrême prudence lors de la co-administration de l'aplézine avec d'autres médicaments qui réduisent le seuil de crise (par exemple, d'autres produits de bupropion antipsychotiques antidépresseurs théophylline ou corticostéroïdes systémiques). Utilisez de faibles doses initiales d'aplézine et augmentez progressivement la dose [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Médicaments dopaminergiques (Levodopa et amantadine)

La bupropion levodopa et l'amantadine ont des effets agonistes de dopamine. La toxicité du SNC a été signalée lorsque le bupropion a été co-administré avec la lévodopa ou l'amantadine. Les effets indésirables ont inclus l'agitation d'agitation des tremblements d'ataxie perturbation des vertiges et des étourdissements. Il est présumé que la toxicité résulte des effets cumulatifs des agonistes de la dopamine. Faire preuve de prudence lors de l'administration de l'aplézine par concomitance avec ces médicaments.

Utiliser avec l'alcool

Dans l'expérience de la post-commercialisation, il y a eu de rares rapports d'événements neuropsychiatriques défavorables ou d'une tolérance à l'alcool réduite chez les patients qui buvaient de l'alcool pendant le traitement par aplenzine. La consommation d'alcool pendant le traitement par aplenzine doit être minimisée ou évitée.

Inhibiteurs du MAO

Le bupropion inhibe la recapture de la dopamine et de la norépinéphrine. L'utilisation concomitante de MAOI et de bupropion est contre-indiquée car il existe un risque accru de réactions hypertensives si le bupropion est utilisé en même temps que les MAOI. Des études sur les animaux démontrent que la toxicité aiguë du bupropion est améliorée par l'inhibiteur de MAO phénelzine. Au moins 14 jours devraient s'écouler entre l'arrêt d'un MAOI destiné à traiter la dépression et l'initiation du traitement par l'aplénzine. Inversement, au moins 14 jours devraient être autorisés après l'arrêt de l'aplenzin avant de commencer un antidépresseur maoi [voir Posologie et administration et Contre-indications ].

Interactions de test médicament-laboratoire

Des tests de dépistage des immunoosises d'urine pour l'urine pour les amphétamines ont été signalés chez des patients prenant du bupropion. Cela est dû au manque de spécificité de certains tests de dépistage. Les résultats des tests faussement positifs peuvent en résulter même après l'arrêt de la thérapie par le bupropion. Les tests de confirmation tels que la chromatographie en phase gazeuse / spectrométrie de masse distingueront le bupropion des amphétamines.

Avertissements pour aplenzin

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour aplenzin

Pensées et comportements suicidaires chez les enfants adolescents et jeunes adultes

Les patients atteints de troubles dépressifs majeurs (MDD) à la fois adultes et pédiatriques peuvent éprouver une aggravation de leur dépression et / ou de l'émergence d'idées et de comportements suicidaires (suicidalité) ou de changements inhabituels dans le comportement, qu'ils prennent ou non des médicaments antidépresseurs et ce risque peut persister jusqu'à ce que des remises significatives se produisent ou non. Le suicide est un risque connu de dépression et certains autres troubles psychiatriques et ces troubles eux-mêmes sont les prédicteurs les plus forts du suicide. Il y a eu une préoccupation de longue date que les antidépresseurs peuvent avoir un rôle dans l'induction de l'aggravation de la dépression et de l'émergence de la suicidalité chez certains patients au cours des premières phases du traitement.

Des analyses regroupées des essais à court terme contrôlées par placebo de médicaments antidépresseurs (inhibiteurs sélectifs de la sérotonine [ISRS] et autres) montrent que ces médicaments augmentent le risque de réflexion et de comportement suicidaires (suicidalité) chez les enfants adolescents et autres adultes (18 ans à 24) avec un trouble dépressif (MDD) et d'autres désords psychiatriques.

Des études à court terme n'ont pas montré d'augmentation du risque de suicidalité avec des antidépresseurs par rapport au placebo chez les adultes au-delà de 24 ans; Il y a eu une réduction des antidépresseurs par rapport au placebo chez les adultes de 65 ans et plus.

Les analyses regroupées des essais contrôlés par placebo chez les enfants et les adolescents atteints de troubles compulsifs obsessionnels de TDM (TOC) ou d'autres troubles psychiatriques comprenaient un total de 24 essais à court terme de 9 antidépresseurs chez plus de 4400 patients. Les analyses regroupées des essais contrôlées par placebo chez les adultes atteints de TDM ou d'autres troubles psychiatriques comprenaient un total de 295 essais à court terme (durée médiane de 2 mois) de 11 médicaments antidépresseurs chez plus de 77 000 patients. Il y avait une variation considérable du risque de suicidalité parmi les médicaments, mais une tendance à une augmentation des patients plus jeunes pour presque tous les médicaments étudiés. Il y avait des différences dans le risque absolu de suicidalité à travers les différentes indications avec l'incidence la plus élevée dans le TDM. Les différences de risque (médicament contre placebo) étaient cependant relativement stables dans les strates d'âge et à travers les indications. Ces différences de risque (la différence de lieu du lieu-lieu dans le nombre de cas de suicidalité pour 1000 patients traitées) sont fournis dans le tableau 2.

Tableau 2: Différences de risque dans le nombre de cas de suicidalité par groupe d'âge dans les essais contrôlés par placebo d'antidépresseurs chez les patients pédiatriques et adultes

Aucun suicide ne s'est produit dans aucun des essais pédiatriques. Il y avait des suicides dans les essais pour adultes, mais le nombre n'était pas suffisant pour parvenir à une conclusion sur l'effet du médicament sur le suicide.

On ne sait pas si le risque de suicidalité s'étend à une utilisation à plus long terme, c'est-à-dire au-delà de plusieurs mois. Cependant, il existe des preuves substantielles provenant d'essais d'entretien contrôlés par placebo chez les adultes souffrant de dépression que l'utilisation d'antidépresseurs peut retarder la récidive de la dépression.

Tous les patients traités avec des antidépresseurs pour toute indication doivent être surveillés de manière appropriée et observés étroitement pour l'aggravation clinique et les changements inhabituels dans le comportement, en particulier pendant les premiers mois d'un traitement médicamenteux, soit en des changements de dose augmentent ou diminuent [voir Avertissement et utilisation en boîte dans des populations spécifiques].

Les symptômes suivants agitation anxiété attaque l'insomnie Irritabilité Hostilité Agressivité Impulsivité Akathisie (agitation psychomotrice) Hypomanie et manie ont été signalées chez les patients adultes et pédiatriques traités avec des antidépresseurs principaux ainsi que pour d'autres indications psychiatriques et non psychiatriques. Bien qu'un lien causal entre l'émergence de ces symptômes et soit l'aggravation de la dépression et / ou l'émergence d'impulsions suicidaires ne se soient pas établies, il est à craindre que de tels symptômes représentent les précurseurs de la suicidalité émergente.

Une considération doit être accordée à la modification du régime thérapeutique, notamment en désintégrant le médicament chez les patients dont la dépression est constamment pire ou qui éprouve une suicidalité ou des symptômes émergents qui pourraient être des précurseurs pour aggraver la dépression ou la suicidalité, en particulier si ces symptômes sont graves abrupt lors de l'apparition ou ne faisaient pas partie des symptômes de présentation du patient.

Les familles et les soignants des patients traités avec des antidépresseurs pour un trouble dépressif majeur ou d'autres indications psychiatriques et non psychiatriques devraient être alertés sur la nécessité de surveiller les patients pour l'émergence de l'agitation d'irritabilité des changements inhabituels dans le comportement et les autres symptômes décrits ci-dessus ainsi que l'émergence de la suicidie et de signaler immédiatement ces symptômes aux prestataires de soins de santé. Une telle surveillance devrait inclure l'observation quotidienne par les familles et les soignants. Les prescriptions d'aplézine doivent être écrites pour la plus petite quantité de comprimés conformes à une bonne gestion des patients afin de réduire le risque de surdosage.

Événements indésirables neuropsychiatriques et risque de suicide dans le traitement de l'arrêt du tabac

Aplenzin is not approved for smoking cessation treatment; however bupropion HCl sustained-release is approved for this use. Serious neuropsychiatric adverse events have been reported in patients taking bupropion for smoking cessation. These postmarketing reports have included changes in mood (including dépression et mania) psychosis hallucinations paranoia delusions homicidal ideation agression hostilité agitation anxiété et panic as well as suicidal ideation suicide attempt et completed suicide [see Effets indésirables ]. Some patients who stopped smoking may have been experiencing symptoms of nicotine withdrawal including humeur déprimée. Depression rarely including suicidal ideation has been reported in smokers undergoing a smoking cessation attempt without medication. However some of these adverse events occurred in patients taking bupropion who continued to smoke.

Des événements indésirables neuropsychiatriques se sont produits chez les patients sans et avec une maladie psychiatrique préexistante; Certains patients ont connu une aggravation de leurs maladies psychiatriques. Observez les patients pour la survenue d'événements indésirables neuropsychiatriques. Informer les patients et les soignants que le patient doit cesser de prendre de l'aplénzine et contacter immédiatement un fournisseur de soins de santé si l'agitation a déprimé l'humeur ou les changements de comportement ou de pensée qui ne sont pas typiques pour le patient sont observés ou si le patient développe des idées suicidaires ou des comportements suicidaires. Le fournisseur de soins de santé doit évaluer la gravité des événements indésirables et la mesure dans laquelle le patient bénéficie d'un traitement et envisage des options, notamment un traitement continu sous surveillance ou interrompre un traitement. Dans de nombreux cas post-commercialisation, une résolution des symptômes après l'arrêt du bupropion a été signalée. Cependant, les symptômes ont persisté dans certains cas; Par conséquent, une surveillance continue et des soins de soutien doivent être fournis jusqu'à ce que les symptômes se résolvent.

Crise d'épilepsie

Aplenzin can cause crise d'épilepsie. The risk of crise d'épilepsie is dose-related. The dose should not exceed 522 mg once daily. Increase the dose gradually. Discontinue Aplenzin et do not restart treatment if the patient experiences a crise d'épilepsie.

Le risque de crises est également lié aux facteurs des patients situations cliniques et aux médicaments concomitants qui réduisent le seuil de crise. Considérez ces risques avant de déclencher un traitement avec l'aplénzine. APLENZIN is contraindicated in patients with a seizure disorder or conditions that increase the risk of seizure (e.g. severe head injury arteriovenous malformation CNS tumor or CNS infection severe stroke anorexia nervosa or bulimia or abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates and antiepileptic drugs [see Contre-indications ]. The following conditions can also increase the risk of crise d'épilepsie: concomitant use of other medications that lower the crise d'épilepsie threshold (e.g. other bupropion products antipsychotics tricyclic antidepressants theophylline et systemic corticosteroids) metabolic disorders (e.g. hypoglycemia hyponatremia severe hepatic impairment et hypoxia) or use of illicit drugs (e.g. cocaine) or abuse or misuse of prescription drugs such as CNS stimulants. Additional predisposing conditions include diabetes mellitus treated with oral hypoglycemic drugs or insulin use of anorectic drugs excessive use of alcohol benzodiazepines sedative/hypnotics or opiates.

Incidence de saisie avec l'utilisation de bupropion

L'incidence de saisie avec l'aplézine n'a pas été officiellement évaluée dans les essais cliniques. Dans des études utilisant du bupropion HCl, une libération prolongée jusqu'à 300 mg par jour (équivalent à l'aplénzine 348 mg par jour), l'incidence de la crise était d'environ 0,1% (1/1000 patients). Dans une grande étude de suivi prospective, l'incidence des crises était d'environ 0,4% (13/3200) avec du Bupropion HCL à libération immédiate de 300 mg à 450 mg par jour (équivalent à l'aplénzine 348 mg à 522 mg par jour).

Des données supplémentaires accumulées pour la libération immédiate du bupropion suggèrent que l'incidence estimée des crises augmente presque dix fois entre 450 et 600 mg / jour (équivalent à l'aplénzine 522 mg et 696 mg par jour). Le risque de saisie peut être réduit si la dose d'aplézine ne dépasse pas 522 mg une fois par jour et que le taux de titrage est progressif.

Hypertension

Le traitement avec l'aplézine peut entraîner une pression artérielle et une hypertension élevées. Évaluez la pression artérielle avant de déclencher un traitement avec l'aplénzine et surveillez périodiquement pendant le traitement. Le risque d'hypertension augmente si l'aplézine est utilisée en concomitance avec les MAOI ou d'autres médicaments qui augmentent l'activité dopaminergique ou noradrénergique [voir Contre-indications ].

Les données d'un essai comparatif de la formulation à libération prolongée du système transdermique de nicotine HCL (NTS) de Bupropion La combinaison de Bupropion à libération prolongée plus du NTS et du placebo comme aide à la retenue tabagique suggèrent une incidence plus élevée d'hypertension émergente au traitement chez les patients chez les patients. Dans cet essai, 6,1% des sujets traités avec la combinaison de bupropion à libération prolongée et de NTS avaient une hypertension émergente au traitement contre 2,5% 1,6% et 3,1% des sujets traités avec respectivement le bupropion à libération prolongée et le placebo respectivement. La majorité de ces sujets avaient des preuves d'hypertension préexistante. Trois sujets (NULL,2%) traités avec la combinaison de bupropion et de NTS à libération prolongée et de 1 sujet (NULL,4%) traité avec des NTs avaient des médicaments d'étude interrompus en raison de l'hypertension par rapport à aucun des sujets traités avec du bupropion à libération prolongée ou du placebo. La surveillance de la pression artérielle est recommandée chez les patients qui reçoivent la combinaison de bupropion et de remplacement de la nicotine.

Dans les 3 essais de bupropion HCL, la libération prolongée dans le trouble affectif saisonnière, il y avait des élévations importantes de la pression artérielle. L'hypertension a été signalée comme une réaction indésirable pour 2% du groupe bupropion (11/537) et aucune dans le groupe placebo (0/511). Dans les essais tristes, 2 patients traités par du bupropion ont été arrêtés de l'étude car ils ont développé une hypertension. Aucun groupe de placebo n'est interrompu en raison de l'hypertension. L'augmentation moyenne de la pression artérielle systolique était de 1,3 mmHg dans le groupe bupropion et de 0,1 mmHg dans le groupe placebo. La différence était statistiquement significative (p = 0,013). L'augmentation moyenne de la pression artérielle diastolique était de 0,8 mmHg dans le groupe bupropion et de 0,1 mmHg dans le groupe placebo. La différence n'était pas statistiquement significative (p = 0,075). Dans les essais tristes, 82% des patients ont été traités avec 300 mg par jour et 18% ont été traités avec 150 mg par jour. La dose quotidienne moyenne était de 270 mg par jour. La durée moyenne de l'exposition au bupropion était de 126 jours.

Dans un essai clinique de bupropion, la libération immédiate chez les sujets de TDM avec une insuffisance cardiaque congestive stable (n = 36) du bupropion a été associée à une exacerbation de l'hypertension préexistante chez 2 sujets conduisant à l'arrêt du traitement du bupropion. Il n'y a pas d'études contrôlées évaluant la sécurité du bupropion chez les patients ayant des antécédents récents d'infarctus du myocarde ou d'une maladie cardiaque instable.

Activation de la manie / hypomanie

Le traitement antidépresseur peut précipiter un épisode maniaque maniaque ou hypomanique. Le risque semble être augmenté chez les patients atteints de trouble bipolaire ou qui ont des facteurs de risque de trouble bipolaire. Avant d'initier les patients atteints d'écran d'aplézine pour des antécédents de trouble bipolaire et la présence de facteurs de risque de trouble bipolaire (par exemple, les antécédents familiaux de suicide du trouble bipolaire ou de dépression). L'aplénzine n'est pas approuvée pour le traitement de la dépression bipolaire.

Psychose et autres réactions neuropsychiatriques

Les patients déprimés traités par bupropion ont eu une variété de signes et symptômes neuropsychiatriques, notamment des délires hallucinations de la concentration de psychose Paranoïa et confusion. Certains de ces patients avaient un diagnostic de trouble bipolaire. Dans certains cas, ces symptômes ont diminué lors de la réduction de la dose et / ou du retrait du traitement. Arrêtez l'aplézine si ces réactions se produisent.

Glaucome d'angle

Glaucome d'angle-clôture: la dilatation pupillaire qui se produit après l'utilisation de nombreux médicaments antidépresseurs, y compris l'aplénzine, peut déclencher une attaque d'angle chez un patient avec des angles anatomiquement étroits qui n'ont pas d'iridectomie brevetée.

Réactions d'hypersensibilité

Des réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques se sont produites lors d'essais cliniques avec du bupropion. Les réactions ont été caractérisées par le prurit urticaire angio-œdème et la dyspnée nécessitant un traitement médical. De plus, il y a eu de rares rapports spontanés post-commercialisation du syndrome de l'érythème multiforme Stevens-Johnson et un choc anaphylactique associé au bupropion. Demandez aux patients d'arrêter l'aplénzine et de consulter un fournisseur de soins de santé s'ils développent une réaction allergique ou anaphylactoïde / anaphylactique (par exemple, l'œdème de la douleur thoracique des éruptions cutanées de la peau) pendant le traitement.

Il y a des rapports de fièvre de la myalgie de l'arthralgie avec une éruption cutanée et d'autres symptômes de maladie sérique suggérant une hypersensibilité retardée.

Informations de conseil des patients

Conseiller au patient de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Guide des médicaments ).

Pensées et comportements suicidaires

Instruisez les patients leurs familles et / ou leurs soignants pour être attentifs à l'émergence de l'agitation anxiété attaque l'insomnie de l'hostilité d'irritabilité Impulsivité d'agressivité Akathisie (l'agitation psychomotrice) Mania Manie, d'autres changements inhabituels dans le comportement de l'aggravation de la dépression et de l'idétion suicidale, en particulier au début du traitement antidépress et lorsque le dose est ajusté en hausse. Conseiller les familles et les soignants des patients à observer pour l'émergence de ces symptômes au quotidien, car les changements peuvent être brusques. De tels symptômes doivent être signalés au prescripteur ou au professionnel de la santé du patient, surtout s'ils sont gravement abrupts en apparition ou ne faisaient pas partie des symptômes de présentation du patient. Des symptômes comme ceux-ci peuvent être associés à un risque accru de pensée et de comportement suicidaire et indiquer un besoin de surveillance très étroite et éventuellement de changements dans le médicament.

Événements indésirables neuropsychiatriques et risque de suicide dans le traitement de l'arrêt du tabac

Bien que l'aplénzine ne soit pas indiquée pour le traitement de l'arrêt du tabac, il contient le même ingrédient actif que Zyban qui est approuvé pour cette utilisation. Informer les patients que certains patients ont connu des changements d'humeur (y compris la dépression et la manie) les hallucinations de psychose paranoïa délires pour l'idéation homicide d'agression hostilité anxiété d'agitation et la panique ainsi que les idées suicidaires et le suicide lors de la tentative de fumer lors de la prise de bupropion. Demandez aux patients de cesser d'aplénzine et de contacter un professionnel de la santé s'ils présentent de tels symptômes [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Effets indésirables ].

Réactions allergiques graves

Éduquer les patients sur les symptômes de l'hypersensibilité et interrompre l'aplénzine s'ils ont une réaction allergique sévère.

Crise d'épilepsie

Demandez aux patients d'arrêter et de ne pas redémarrer l'aplénzine s'ils subissent une crise pendant le traitement. Conseillez les patients que l'utilisation excessive ou l'arrêt abrupte des benzodiazépines d'alcool ou les drogues antiépileptiques ou les sédatifs / hypnotiques peuvent augmenter le risque de crise. Conseiller aux patients de minimiser ou d'éviter l'utilisation d'alcool.

Glaucome d'angle

Les patients doivent être informés que la prise d'aplézine peut provoquer une légère dilatation pupillaire qui, chez les individus sensibles, peut conduire à un épisode de glaucome d'angle. Le glaucome préexistant est presque toujours un glaucome à angle ouvert car le glaucome à l'angle-clôture lors du diagnostic peut être traité définitivement avec l'iridectomie. Le glaucome à angle ouvert n'est pas un facteur de risque de glaucome d'angle-clôture. Les patients peuvent souhaiter être examinés pour déterminer s'ils sont sensibles à la fermeture d'angle et ont une procédure prophylactique (par exemple l'iridectomie) s'ils sont sensibles [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Produits contenant du bupropion

Éduquer les patients que l'aplénzine contient le même ingrédient actif (bupropion) trouvé dans Zyban qui est utilisé comme aide au traitement de l'arrêt du tabac et que l'aplézine ne doit pas être utilisée en combinaison avec Zyban ou tout autre médicament qui a contesté la formulation de la formulation album de la formulation allongée de la formulation allaise à la formulation Formulation à libération immédiate). De plus, il existe un certain nombre de produits génériques de bupropion HCL pour les formulations immédiates soutenues et à libération prolongée.

Potentiel de déficience cognitive et motrice

Informez les patients que tout médicament actif du SNC comme les comprimés d'aplenzine peut nuire à leur capacité à effectuer des tâches nécessitant un jugement ou des compétences motrices et cognitives. Conseillez les patients que, jusqu'à ce qu'ils soient raisonnablement certains que les comprimés d'aplézine n'affectent pas leurs performances, ils devraient s'abstenir de conduire une automobile ou de faire fonctionner des machines dangereuses complexes. Le traitement à l'aplenzine peut entraîner une diminution de la tolérance à l'alcool.

Médicaments concomitants

Conseiller les patients pour informer leur fournisseur de soins de santé s'ils prennent ou prévoient de prendre des médicaments sur ordonnance ou en vente libre, car les comprimés d'aplézine et autres médicaments peuvent affecter le métabolisme de l'autre.

Grossesse

Conseiller aux patients de notifier leur professionnel de la santé s'ils tombent enceintes ou ont l'intention de devenir enceintes pendant le traitement par aplenzine. Informez les patients qu'il existe un registre d'exposition à la grossesse qui surveille les résultats de la grossesse chez les femmes exposées à l'aplénzine pendant la grossesse [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Informations sur l'administration

Demandez aux patients d'avaler des comprimés d'aplenzine entiers afin que le taux de libération ne soit pas modifié. Instruisez les patients s'ils manquent une dose pour ne pas prendre un comprimé supplémentaire pour compenser la dose manquée et prendre le prochain comprimé à l'heure régulière en raison du risque de crise lié à la dose. Instruisez les patients que les comprimés d'aplenzine doivent être avalés entiers et non écrasés divisés ou mâchés. L'aplézin peut être prise avec ou sans nourriture.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Des études de cancérogénicité à vie ont été réalisées chez le rat et les souris à des doses jusqu'à 300 et 150 mg / kg / chlorhydrate de bupropion de bupropion respectivement. Ces doses sont environ 6 et 2 fois la dose humaine maximale recommandée (MRHD) respectivement sur une base de mg / m². Dans l'étude du rat, il y a eu une augmentation des lésions prolifératives nodulaires du foie à des doses de 100 à 300 mg / kg / jour de chlorhydrate de bupropion (environ 2 à 6 fois le MRHD sur une base de mg / m²); Les doses plus faibles n'ont pas été testées. La question de savoir si ces lésions peuvent être ou non des précurseurs des néoplasmes du foie ne sont actuellement pas résolus. Des lésions hépatiques similaires n'ont pas été observées dans l'étude de la souris et aucune augmentation des tumeurs malignes du foie et d'autres organes n'a été observée dans l'une ou l'autre étude.

Mutagenèse

Le bupropion a produit une réponse positive (2 à 3 fois le taux de mutation témoin) dans 2 des 5 souches dans un essai de mutagénicité bactérienne AMES mais était négatif dans un autre. Le bupropion a produit une augmentation des aberrations chromosomiques dans 1 des 3 études cytogénétiques de moelle osseuse de rat in vivo.

Altération de la fertilité

Une étude de fertilité chez le rat à des doses allant jusqu'à 300 mg / kg / jour n'a révélé aucune preuve de fertilité altérée (environ 6 fois le MRHD sur une base de mg / m²).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Grossesse Exposure Registry

Il existe un registre d'exposition à la grossesse qui surveille les résultats de la grossesse chez les femmes exposées aux antidépresseurs pendant la grossesse. Les prestataires de soins de santé sont encouragés à enregistrer les patients en appelant le National Grossancy Registry pour les antidépresseurs au 1-844-405-6185 ou en visitant en ligne à https://womensmentalhealth.org/clinical-and-researchâprograms/pregngancyregistry/antidepressants/.

Résumé des risques

Les données des études épidémiologiques sur les femmes enceintes exposées au bupropion au cours du premier trimestre n'ont pas identifié un risque accru de malformations congénitales dans l'ensemble (voir Données ). There are risks to the mother associated with untreated dépression (see Considérations cliniques ). When bupropion was administered to pregnant rats during organogenesis there was no evidence of fetal malformations at doses up to approximately 10 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 450 mg/day. When given to pregnant rabbits during organogenesis non-dose-related increases in incidence of fetal malformations et skeletal variations were observed at doses approximately equal to the MRHD et greater. Decreased fetal weights were seen at doses twice the MRHD et greater (see Données ).

Le risque de fond estimé pour les principaux malformations congénitales et les fausses couches ne sont pas connues pour la population indiquée. Toutes les grossesses ont un taux de fond de perte de malfaitement ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2% à 4% et 15% à 20%.

Considérations cliniques

Risque maternel et / ou embryonnaire associé à la maladie

Une étude longitudinale prospective a suivi 201 femmes enceintes ayant des antécédents de troubles dépressifs majeurs qui étaient euthymiques et prenaient des antidépresseurs pendant la grossesse au début de la grossesse. Les femmes qui ont interrompu les antidépresseurs pendant la grossesse étaient plus susceptibles de subir une rechute de dépression majeure que les femmes qui ont continué les antidépresseurs. Considérez les risques pour la mère de la dépression non traitée et des effets potentiels sur le fœtus lors de l'arrêt ou de la modification du traitement avec des médicaments antidépresseurs pendant la grossesse et le post-partum.

Données

Données humaines

Données from the international bupropion Grossesse Registry (675 first trimester exposures) et a retrospective cohort study using the United Healthcare database (1213 first trimester exposures) did not show an increased risk for malformations overall. The Registry was not designed or powered to evaluate specific defects but suggested a possible increase in cardiac malformations.

Aucun risque accru de malformations cardiovasculaires dans l'ensemble n'a été observé après l'exposition au bupropion au cours du premier trimestre. Le taux de malformations cardiovasculaires observés prospectivement dans les grossesses avec exposition au bupropion au cours du premier trimestre du registre international de grossesse était de 1,3% (9 formes cardiovasculaires / 675 plats de bupropion maternelle du premier trimestre), ce qui est similaire au taux de fond de malformations cardiovasculaires (approximativement 1%). Les données de la base de données United Healthcare qui possède un nombre limité de cas exposés avec des malformations cardiovasculaires et une étude cas-contrôlée (6853 nourrissons atteints de malformations cardiovasculaires et 5753 avec des malformations non cardiovasculaires) de l'étude nationale de prévention des défauts des naissances (NBDPS) n'a pas montré un risque accru pour les malformations cardiovasculaires.

Les résultats de l'étude sur l'exposition au bupropion au cours du premier trimestre et le risque d'obstruction des voies de sortie ventriculaire gauche (LVOTO) sont incohérentes et ne permettent pas de conclusions concernant l'association possible. La base de données United Healthcare manquait de pouvoir suffisant pour évaluer cette association; Les NBDP ont constaté un risque accru de LVOTO (n = 10; rapport de cotes ajusté (OR) = 2,6; 95% CL 1,2 5,7) et l'étude de contrôle des cas d'épidémiologie de Slone n'a pas trouvé de risque accru de LVOTO.

Les résultats de l'étude sur l'exposition au bupropion au cours du premier trimestre et le risque de défaut septal ventriculaire (VSD) sont incohérents et ne permettent pas de conclusions concernant une association possible. L'étude de l'épidémiologie de Slone a trouvé un risque accru de VSD après une exposition au bupropion maternelle au premier trimestre (n = 17; ajusté OR = 2,5; IC à 95%: 1,3 5,0) mais n'a trouvé aucun risque accru pour toute autre malformation cardiovasculaire étudiée (y compris Lvoto comme ci-dessus). L'étude de base de données NBDPS et United Healthcare n'a pas trouvé d'association entre l'exposition au bupropion maternelle du premier trimestre et le VSD.

Pour les résultats de LVOTO et VSD, les études ont été limitées par le petit nombre de cas exposés des résultats incohérents entre les études et le potentiel de résultats fortuits de comparaisons multiples dans les études de contrôle.

Données sur les animaux

Dans les études menées chez des rats enceintes et des lapins, le bupropion a été administré par voie orale pendant la période d'organogenèse à des doses allant jusqu'à 450 et 150 mg / kg / jour respectivement (environ 10 et 6 fois le MRHD respectivement sur une base de mg / m²). Il n'y avait aucune preuve de malformations fœtales chez le rat. Lorsqu'ils sont donnés aux lapins enceintes pendant l'organogenèse, des augmentations non liées à l'incidence des malformations fœtales et des variations squelettiques ont été observées à la dose la plus faible testée (25 mg / kg / jour approximativement égale à la MRHD sur une base mg / m²) et plus. Une diminution des poids fœtaux a été observée à 50 mg / kg (environ 2 fois le MRHD sur une base de mg / m²) et plus. Aucune toxicité maternelle n'était évidente à des doses de 50 / mg / kg / jour ou moins.

Dans une étude de développement pré et postnatal, le bupropion a administré oralement à des rats enceintes à des doses allant jusqu'à 150 mg / kg / jour (environ 6 fois le MRHD sur une base de mg / m²) de l'implantation embryonnaire par lactation n'a eu aucun effet sur la croissance ou le développement des chiots.

Lactation

Résumé des risques

Données from published literature report the presence of bupropion et its metabolites in human milk (see Données ). There are no data on the effects of bupropion or its metabolites on milk production. Limited data from postmarketing reports have not identified a clear association of adverse reactions in the breastfed infant. The developmental et health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Aplenzin et any potential adverse effects on the breastfed child from Aplenzin or from the underlying maternal condition.

Données

Dans une étude de lactation de dix niveaux de femmes de bupropion dose par voie orale et ses métabolites actifs ont été mesurés dans le lait exprimé. L'exposition quotidienne moyenne du nourrisson (en supposant une consommation quotidienne de 150 ml / kg) au bupropion et à ses métabolites actifs était de 2% de la dose ajustée en poids maternelle. Les rapports de commercialisation ont décrit les crises chez les nourrissons allaités. La relation entre l'exposition au bupropion et ces crises n'est pas claire.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de la population pédiatrique n'ont pas été établies. Lorsque vous envisagez l'utilisation de l'aplénzine chez un enfant ou un adolescent équilibre les risques potentiels avec le besoin clinique [voir Avertissement en boîte et AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Utilisation gériatrique

Sur les environ 6000 patients qui ont participé à des essais cliniques avec des comprimés de chlorhydrate de bupropion à libération prolongée (les études de cessation de dépression et de tabagisme) 275 avaient ≥65 ans et 47 avaient ≥ 75 ans. De plus, plusieurs centaines de patients ≥ 65 ans ont participé à des essais cliniques en utilisant la formulation immédiate à libération de chlorhydrate de bupropion (études de dépression). Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes. L'expérience clinique signalée n'a pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut pas être exclue.

Le bupropion est largement métabolisé dans le foie aux métabolites actifs qui sont métabolisés et excrétés par les reins. Le risque de réactions indésirables peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution de la fonction rénale, il peut être nécessaire de considérer ce facteur dans la sélection de la dose; il peut être utile de surveiller la fonction rénale [voir Posologie et administration Utiliser dans des populations spécifiques et Pharmacologie clinique ].

Trouble rénal

Considérons une dose réduite et / ou une fréquence de dosage de l'aplénzine chez les patients souffrant de troubles rénaux (taux de filtration glomérulaire: <90 mL/min). Bupropion et its metabolites are cleared renally et may accumulate in such patients to a greater extent than usual. Monitor closely for adverse reactions that could indicate high bupropion or metabolite exposures [see Posologie et administration et Pharmacologie clinique ].

Trouble hépatique

Chez les patients présentant une déficience hépatique modérée à sévère (score de l'enfant-PUGH: 7 à 15) La dose maximale de l'aplézine est de 174 mg tous les deux jours. Chez les patients atteints d'une déficience hépatique légère (score de l'enfant-Pugh: 5 à 6) envisagez de réduire la dose et / ou la fréquence de dosage [voir Posologie et administration UN Pharmacologie clinique ].

Abus de drogues et dépendance

Substance contrôlée

Le bupropion n'est pas une substance contrôlée.

Abus

Humains

Études cliniques contrôlées sur la libération immédiate du bupropion HCL menée chez des volontaires normaux chez des sujets ayant des antécédents d'abus de médicaments multiples et chez des patients déprimés ont démontré une augmentation de l'activité motrice et de l'agitation / excitation.

Dans une population d'individus subis par des médicaments d'abus, une dose unique de 400 mg de bupropion a produit une légère activité d'amphétamine par rapport au placebo sur la sous-échelle de morphine-benzédrine des inventaires du centre de recherche de toxicomanie (ARCI) et un score intermédiaire entre le placebo et l'amphétamine à l'échelle de souris de l'Arci. Ces échelles mesurent les sentiments généraux de l'euphorie et de la désirabilité des médicaments.

Les résultats des essais cliniques ne sont cependant pas connus pour prédire de manière fiable le potentiel d'abus des médicaments. Néanmoins, les preuves d'études à dose unique suggèrent que la dose quotidienne recommandée de bupropion lorsqu'il est administré à des doses divisées n'est pas susceptible de renforcer de manière significative en amphétamine ou des agresseurs stimulants du SNC. Cependant, des doses plus élevées (qui n'ont pas pu être testées en raison du risque de crise) pourraient être modestement attrayantes pour ceux qui abusent des médicaments stimulants du SNC.

Chlorhydrate de bupropion extended-release tablets are intended for oral use only. The inhalation of crushed tablets or injection of dissolved bupropion has been reported. Crise d'épilepsies et/or cases of death have been reported when bupropion has been administered intranasally or by parenteral injection.

Animaux

Des études sur les rongeurs et les primates ont démontré que le bupropion présente certaines actions pharmacologiques communes aux psychostimulants. Chez les rongeurs, il a été démontré que l'activité locomotrice suscite une légère réponse comportementale stéréotypée et augmente les taux de réponse dans plusieurs paradigmes de comportement contrôlés par le calendrier. Dans les modèles de primates, évaluant les effets de renforcement positifs des médicaments psychoactifs, le bupropion a été auto-administré par voie intraveineuse. Chez le rat, le bupropion a produit des effets de stimulus discriminatifs de type amphétamine et de type cocaïne dans les paradigmes de discrimination médicamenteuse utilisés pour caractériser les effets subjectifs des médicaments psychoactifs.

Surdosage Information for Aplenzin

Expérience de surdose humaine

Surdosages of up to 30 grams or more of bupropion have been reported. Crise d'épilepsie was reported in approximately one third of all cases. Other serious reactions reported with overdoses of bupropion alone included hallucinations loss of consciousness mental status changes sinus tachycardia ECG changes such as conduction disturbances or arrhythmias clonus myoclonus et hyperreflexia. Fièvre muscle rigidity rhabdomyolysis hypotension stupor coma et respiratory failure have been reported mainly when bupropion was part of multiple drug overdoses.

Bien que la plupart des patients soient récupérés sans décès de séquelles associés à des surdoses de bupropion seuls ont été signalés chez des patients ingérant de grandes doses de médicament. Plusieurs crises incontrôlées d'insuffisance cardiaque de la bradycardie et un arrêt cardiaque avant le décès ont été signalés chez ces patients.

Gestion de la surdosage

Consultez un centre de contrôle de poison certifié pour des conseils et des conseils à jour. Appelez le 1-800-222-1222 ou reportez-vous à www.poison.org.

Il n'y a pas d'antidotes connus pour le bupropion. En cas de surdose, fournir des soins de soutien, y compris une supervision médicale étroite et une surveillance. Considérez la possibilité d'une surdose de médicaments multiples.

Contre-indications for Aplenzin

Aplenzin is contraindicated in patients with a crise d'épilepsie disorder.

• Aplenzin is contraindicated in patients with a current or prior diagnosis of bulimia or anorexia nervosa as a higher incidence of crises was observed in such patients treated with Aplenzin [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].
• Aplenzin is contraindicated in patients undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates et antiepileptic drugs [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Interactions médicamenteuses ].
• L'utilisation de MAOI (destinée à traiter les troubles psychiatriques) concomitante avec l'aplénzine ou dans les 14 jours suivant l'arrêt du traitement avec l'aplézine est contre-indiqué. Il existe un risque accru de réactions hypertensives lorsque l'aplénzine est utilisée concomitante avec les MAOI. L'utilisation de l'aplénzine dans les 14 jours suivant l'arrêt du traitement avec un MAOI est également contre-indiquée. Commencer l'aplenzine chez un patient traité avec des maons réversibles tels que le linézolide ou le bleu de méthylène intraveineux est contre-indiqué [voir Posologie et administration AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Interactions médicamenteuses ].
• Aplenzin is contraindicated in patients with known hypersensitivity to bupropion or other ingredients of Aplenzin. Anaphylactoid/anaphylactic reactions et Stevens-Johnson Syndrome have been reported [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Pharmacologie clinique for Aplenzin

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action du bupropion est inconnu comme c'est le cas avec d'autres antidépresseurs. Cependant, il est présumé que cette action est médiée par des mécanismes noradrénergiques et / ou dopaminergiques. Le bupropion est un inhibiteur relativement faible de l'absorption neuronale de la noradrénaline et de la dopamine et n'inhibe pas la monoamine oxydase ou la recapture de la sérotonine.

Pharmacocinétique

Le bupropion est un mélange racémique. L'activité pharmacologique et la pharmacocinétique des énantiomères individuels n'ont pas été étudiées.

Après le dosage chronique de l'aplénzine 348 mg des comprimés une fois par jour, la concentration plasmatique et la surface plasma à l'état d'équilibre moyen sous la courbe de bupropion était de 134,3 (± 38,2) ng / ml et 1409 (± 346) ng • HR / ml respectivement. Des concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre de bupropion ont été atteintes dans les 8 jours. La demi-vie d'élimination (± ET) du bupropion après une seule dose est de 21,3 (± 6,7) heures.

In a study comparing 10-day dosing with APLENZIN 348 mg once-daily and bupropion HCl extended-release 300 mg once-daily (following a 3-day titration with bupropion HCl extended-release 150 mg once-daily) APLENZIN peak plasma concentration and area under the curve for bupropion and the 3 metabolites (hydroxybupropion Thréohydrobupropion et érythrohydrobupropion) étaient équivalents à la libération prolongée du bupropion HCL 300 mg avec la moyenne étant de 8 à 14% plus bas.

Dans une étude à dose unique, deux comprimés d'aplenzine 174 mg une fois par jour et un comprimé d'aplenzine 348 mg une fois par jour ont été évalués. L'équivalence a été démontrée pour la concentration plasmatique maximale et la surface sous la courbe pour le bupropion et les 3 métabolites.

Une étude multidose a comparé le dosage de 14 jours avec des comprimés d'aplenzine 522 mg une fois par jour à l'administration avec trois comprimés d'aplenzine 174 mg une fois par jour après une titration de 3 jours avec un comprimé d'aplenzin 174 mg une fois par jour et une titration de 5 jours réussie avec deux comprimés d'aplenzine 174 mg une fois quotidienne. L'équivalence a été démontrée pour la concentration plasmatique maximale et la surface sous la courbe pour le bupropion et les 3 métabolites.

Ces résultats démontrent que les comprimés d'aplenzine 174 mg 348 mg et 522 mg sont proportionnels à la dose.

Absorption

Après l'administration orale unique de comprimés d'aplézine à des bénévoles sains, le temps médian pour culminer les concentrations plasmatiques pour le bupropion était d'environ 5 heures. La présence de nourriture n'a pas affecté la concentration maximale et la concentration plasmatique maximale de bupropion; La superficie sous la courbe a été augmentée de 19%.

Distribution

Les tests in vitro ont démontré que le bupropion est lié à 84% aux protéines plasmatiques humaines à des concentrations allant jusqu'à 200 mcg / ml. L'étendue de la liaison aux protéines du métabolite de l'hydroxybupropion est similaire à celle du bupropion tandis que l'étendue de la liaison aux protéines du métabolite de thréohydrobupropion est d'environ la moitié de celle du bupropion.

Métabolisme

Le bupropion est largement métabolisé chez l'homme. Trois métabolites sont actifs: l'hydroxybupropion qui est formée via l'hydroxylation du groupe tert-butyle de bupropion et les isomères d'alcool amino thréohydrobupropion et érythrohydrobupropion qui sont formés via la réduction du groupe carbonyle. Les résultats in vitro suggèrent que le CYP2B6 est la principale isoenzyme impliquée dans la formation d'hydroxybupropion tandis que les enzymes du cytochrome P450 ne sont pas impliquées dans la formation de thréohydrobupropion. L'oxydation de la chaîne latérale de bupropion entraîne la formation d'un conjugué glycine d'acide méta-chlorobenzoïque qui est ensuite excrété comme le métabolite urinaire majeur. La puissance et la toxicité des métabolites par rapport au bupropion n'ont pas été entièrement caractérisées. Cependant, il a été démontré dans un test de dépistage antidépresseur chez la souris que l'hydroxybupropion est une moitié aussi puissante que le bupropion tandis que le thréohydrobupropion et l'érythrohydrobupropion sont 5 fois moins puissants que le bupropion. Cela peut être d'une importance clinique car les concentrations plasmatiques des métabolites sont aussi élevées ou supérieures à celles du bupropion.

À l'état d'équilibre, la concentration plasmatique de pic de l'hydroxybupropion s'est produite environ 6 heures après l'administration d'aplénzine et elle était environ 9 fois le niveau de pointe du médicament parent. La demi-vie d'élimination de l'hydroxybupropion est d'environ 24,3 (± 4,9) heures et son ASC à l'état stationnaire est d'environ 15,6 fois celle de la bupropion. Les concentrations de temps à culminer pour les métabolites érythrohydrobupropion et thréohydrobupropion sont similaires à celles de l'hydroxybupropion. Cependant, les demi-vies d'élimination de l'érythrohydrobupropion et du thréohydrobupropion sont plus longues respectivement de 31,1 (± 7,8) et 50,8 (± 8,5) heures étaient respectivement de 1,5 et 6,8 fois celle du bupropion.

Quelle pilule a 2632

Le bupropion et ses métabolites présentent une cinétique linéaire après une administration chronique de 300 mg à 450 mg / jour de chlorhydrate de bupropion (équivalent à 348 mg et 522 mg d'aplénzine respectivement).

Élimination

Suivant l'administration orale de 200 mg de ¹⁴ C-Bupropion chez l'homme 87% et 10% de la dose radioactive ont été récupérés respectivement dans l'urine et les excréments. Seulement 0,5% de la dose orale a été excrété sous forme de bupropion inchangée.

où à Berlin

Populations spécifiques

Les facteurs ou les conditions altérant la capacité métabolique (par exemple, les maladies du foie insuffisance cardiaque congestive [CHF] médicaments concomitants, etc.), etc. L'élimination des principaux métabolites du bupropion peut être affectée par une fonction rénale ou hépatique réduite car ce sont des composés modérément polaires et sont susceptibles de subir un métabolisme ou une conjugaison supplémentaire dans le foie avant l'excrétion urinaire.

Patients souffrant de troubles rénaux

Il y a des informations limitées sur la pharmacocinétique du bupropion chez les patients souffrant de troubles rénaux. Une comparaison entre les sujets normaux et les sujets avec une insuffisance rénale terminale a démontré que le médicament parent CMAX et les valeurs AUC était comparable dans les 2 groupes tandis que l'hydroxybupropion et le thréohydrobupropion métabolites ont eu une augmentation de 2,3 et 2,8 fois dans l'AUC pour les sujets avec une insuffisance rénale finale. Une deuxième étude comparant les sujets et les sujets normaux avec une altération rénale modérée à sévère (DFG 30,9 ± 10,8 ml / min) ont montré qu'après une seule dose de 150 mg de l'exposition au bupropion à libération dur Les métabolites (combinés) étaient similaires dans les 2 groupes. Le bupropion est largement métabolisé dans le foie à des métabolites actifs qui sont métabolisés et ensuite excrétés par les reins. L'élimination des principaux métabolites du bupropion peut être réduite par une altération de la fonction rénale. L'aplézine doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant de troubles rénaux et une fréquence et / ou une dose réduites doivent être envisagées [voir Posologie et administration et Utiliser dans des populations spécifiques ].

Patients souffrant de déficience hépatique

L'effet de la déficience hépatique sur la pharmacocinétique du bupropion a été caractérisé dans 2 essais à dose unique, un chez des sujets atteints d'une maladie du foie alcoolique et un chez des sujets présentant une cirrhose légère à sévère. Le premier essai a démontré que la demi-vie de l'hydroxybupropion était significativement plus longue chez 8 sujets atteints d'une maladie hépatique alcoolique que chez 8 volontaires sains (32 ± 14 heures contre 21 ± 5 heures respectivement). Bien qu'il n'ait pas été statistiquement significatif, les AUC pour le bupropion et l'hydroxybupropion étaient plus variables et avaient tendance à être plus élevés (de 53% à 57%) chez les patients atteints d'une maladie du foie alcoolique. Les différences de demi-vie pour le bupropion et les autres métabolites dans les 2 groupes étaient minimes.

Le deuxième essai n'a démontré aucune différence statistiquement significative dans la pharmacocinétique du bupropion et ses métabolites actifs chez 9 sujets atteints de cirrhose hépatique légère à modérée par rapport à 8 volontaires sains. Cependant, plus de variabilité a été observée dans certains des paramètres pharmacocinétiques du bupropion (AUC CMAX et Tmax) et de ses métabolites actifs (T½) chez des sujets présentant une cirrhose hépatique légère à modérée. De plus chez les patients atteints de cirrhose hépatique sévère, le Bupropion CMAX et l'AUC a été considérablement augmenté (différence moyenne: d'environ 70% et 3 fois respectivement) et plus variable par rapport aux valeurs chez des volontaires sains; La demi-vie de bupropion moyenne était également plus longue (29 heures chez les sujets atteints de cirrhose hépatique sévère contre 19 heures chez des sujets sains). Pour l'hydroxybupropion métabolite, le CMAX moyen était environ 69% plus faible. Pour les isomères combinés d'alcool amino thréohydrobupropion et érythrohydrobupropion, le CMAX moyen était environ 31% inférieur. L'AUC moyenne a augmenté d'environ 1½ fois pour l'hydroxybupropion et environ 2½ fois pour le threo / érythrohydrobupropion. Le TMAX médian a été observé 19 heures plus tard pour l'hydroxybupropion et 31 heures plus tard pour Threo / érythrohydrobupropion. Les demi-vies moyennes pour l'hydroxybupropion et le threo / érythrohydrobupropion ont été augmentées respectivement de 5 et 2 et 2 chez les patients atteints de cirrhose hépatique sévère par rapport aux volontaires sains [voir [voir Posologie et administration et Utiliser dans des populations spécifiques ].

Dysfonction ventriculaire gauche

Au cours d'une étude de dosage chronique avec du bupropion chez 14 patients déprimés souffrant de dysfonction ventriculaire gauche (antécédents de CHF ou un cœur élargi sur les rayons X), il n'y avait aucun effet apparent sur la pharmacocinétique de la bupropion ou ses métabolites par rapport aux volontaires sains.

Âge

Les effets de l'âge sur la pharmacocinétique du bupropion et de ses métabolites n'ont pas été entièrement caractérisés, mais une exploration des concentrations de bupropion à l'état d'équilibre de plusieurs études d'efficacité de la dépression impliquant des patients dosés dans une plage de 300 à 750 mg / jour sur un calendrier 3 fois par jour n'a révélé aucune relation entre l'âge (18 à 83 ans) et la concentration du plasma de la bupropion. Une étude pharmacocinétique à dose unique a démontré que la disposition du bupropion et de ses métabolites chez les sujets âgés était similaire à celle des sujets plus jeunes. Ces données suggèrent qu'il n'y a aucun effet important de l'âge sur la concentration de bupropion; Cependant, une autre étude pharmacocinétique unique et multiple à dose a suggéré que les personnes âgées courent un risque accru d'accumulation de bupropion et de ses métabolites [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Genre

Une étude à dose unique impliquant 12 mâles en bonne santé et 12 volontaires en bonne santé n'a révélé aucune différence liée au sexe dans les paramètres pharmacocinétiques du bupropion. En outre, une analyse regroupée des données pharmacocinétiques de bupropion de 90 mâles en bonne santé et 90 volontaires en bonne santé n'a révélé aucune différence liée au sexe dans les concentrations plasmatiques maximales de bupropion. L'exposition systémique moyenne (ASC) était environ 13% plus élevée chez les volontaires masculins par rapport aux femmes volontaires.

Fumeurs

Les effets du tabagisme sur la pharmacocinétique du chlorhydrate de bupropion ont été étudiés chez 34 volontaires sains et femmes; 17 étaient des fumeurs de cigarettes chroniques et 17 étaient des non-fumeurs. Après l'administration orale d'une seule dose de 150 mg de bupropion, il n'y avait pas de différence statistiquement significative dans la demi-vie de CMAX AUC ou la clairance du bupropion ou de ses métabolites actifs entre les fumeurs et les non-fumeurs.

Interactions médicamenteuses

Potentiel pour les autres médicaments à affecter l'aplénzine

Des études in vitro indiquent que le bupropion est principalement métabolisé en hydroxybupropion par CYP2B6. Par conséquent, le potentiel existe pour les interactions médicamenteuses entre l'aplénzine et les médicaments qui sont des inhibiteurs ou des inducteurs du CYP2B6. En outre, des études in vitro suggèrent que la paroxétine sertraline norfluoxetine fluvoxamine et le nelfinavir inhibent l'hydroxylation du bupropion.

Inhibiteurs du CYP2B6

Ticlopidine Clopidogrel

Dans une étude chez des volontaires masculins en bonne santé clopidogrel 75 mg une fois par jour ou ticlopidine 250 mg deux fois par jour, des expositions ont augmenté les expositions (CMAX et AUC) de bupropion de 40% et 60% pour le clopidogrel de 38% et 85% pour la ticlopidine respectivement. Les expositions de l'hydroxybupropion ont diminué.

Prasugrel

Chez les sujets sains, les prasugrel ont augmenté respectivement les valeurs de Bupropion CMAX et AUC de 14% et 18% et ont diminué les valeurs CMAX et AUC de l'hydroxybupropion de 32% et 24% respectivement.

Cimétidine

Après l'administration orale de bupropion 300 mg avec et sans cimétidine 800 mg chez 24 jeunes hommes en bonne santé, la pharmacocinétique du bupropion et de l'hydroxybupropion n'a pas été affectée. Cependant, il y a eu des augmentations de 16% et 32% de l'ASC et du CMAX respectivement des fractions combinées de Thréohydrobupropion et érythrohydrobupropion.

Citalopram

Citalopram did not affect the pharmacokinetics of bupropion et its three metabolites.

Inducteurs de CYP2B6

Ritonavir et lopinavir

Dans une étude volontaire saine, du ritonavir 100 mg deux fois par jour a réduit l'ASC et le CMAX du bupropion de 22% et 21% respectivement. L'exposition du métabolite de l'hydroxybupropion a été diminuée de 23%, la thréohydrobupropion a diminué de 38% et l'érythrohydrobupropion a diminué de 48%. Dans une deuxième étude de bénévolat saine, du ritonavir 600 mg deux fois par jour a diminué l'ASC et le CMAX du bupropion de 66% et 62% respectivement. L'exposition du métabolite de l'hydroxybupropion a diminué de 78%, la thréohydrobupropion a diminué de 50% et l'érythrohydrobupropion a diminué de 68%.

Dans une autre étude de bénévolat saine, lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg deux fois par jour a diminué de 57% de Bupropion AUC et CMAX. L'AUC et le CMAX du métabolite de l'hydroxybupropion ont diminué respectivement de 50% et 31%.

Efavirenz

Dans une étude sur des volontaires sains, Efavirenz 600 mg une fois par jour pendant 2 semaines ont réduit l'ASC et le CMAX du bupropion d'environ 55% et 34% respectivement. L'AUC de l'hydroxybupropion était inchangée tandis que le CMAX de l'hydroxybupropion a été augmenté de 50%.

Phénobarbital de carbamazépine phénytoïne

Bien qu'il n'ait pas été systématiquement étudié, ces médicaments peuvent induire le métabolisme du bupropion.

Potentiel d'aplénzine à affecter d'autres médicaments

Les données sur les animaux ont indiqué que le bupropion peut être un inducteur des enzymes de métabolisation des médicaments chez l'homme. Dans une étude de 8 volontaires masculins en bonne santé après une administration de 14 jours de bupropion 100 mg trois fois par jour, il n'y avait aucune preuve d'induction de son propre métabolisme. Néanmoins, il peut y avoir le potentiel d'altérations cliniquement importantes des taux sanguins des médicaments co-administrés.

Médicaments métabolisés par CYP2D6

Le bupropion in vitro et l'hydroxybupropion sont des inhibiteurs du CYP2D6. Dans une étude clinique de 15 sujets masculins (âgés de 19 à 35 ans) qui étaient des métaboliseurs importants de bupropion CYP2D6 donnés à 150 mg deux fois par jour, suivis d'une seule dose de 50 mg desipramine ont augmenté respectivement le CMAX AUC et T½ de la désipramine en moyenne d'une moyenne d'environ 2- 5 et 2 défilés respectivement. L'effet était présent pendant au moins 7 jours après la dernière dose de bupropion. L'utilisation concomitante de bupropion avec d'autres médicaments métabolisés par CYP2D6 n'a pas été officiellement étudiée.

Citalopram

Bien que le citalopram ne soit pas principalement métabolisé par le CYP2D6 dans une étude, le bupropion a augmenté respectivement le CMAX et l'AUC du citalopram de 30% et 40%.

Lamotrigine

Plusieurs doses orales de bupropion n'ont eu aucun effet statistiquement significatif sur la pharmacocinétique à dose unique de la lamotrigine chez 12 volontaires sains.

Études cliniques

Trouble dépressif majeur

L'efficacité du bupropion dans le traitement du trouble dépressif majeur a été établie avec la formulation immédiate à libération de chlorhydrate de bupropion dans deux essais contrôlés par placebo de 4 semaines chez les patients hospitalisés adultes atteints de TDM et dans un essai contrôlé par placebo de 6 semaines chez les patients externes adultes avec MDD. Dans la première étude, la plage de dose de bupropion était de 300 mg à 600 mg par jour administrée en 3 doses divisées; 78% des patients ont été traités avec des doses de 300 mg à 450 mg par jour. L'essai a démontré l'efficacité du bupropion mesuré par l'échelle totale de la dépression de Hamilton (HAMD) Le score de l'humeur déprimée HAMD (élément 1) et l'échelle clinique des impressions-sévérité (CGI-S). La deuxième étude comprenait 2 doses fixes de bupropion (300 mg et 450 mg par jour) et un placebo. Cet essai a démontré l'efficacité du bupropion uniquement pour la dose de 450 mg. Les résultats de l'efficacité ont été significatifs pour le score total HAMD et le score de gravité du CGI-S mais pas pour le HAMD, le point 1. Dans la troisième étude, les patients externes ont été traités avec du bupropion 300 mg par jour. Cette étude a démontré l'efficacité du bupropion mesurée par le score total HAMD Le point 1 HAMD L'échelle de dépression de Montgomery-Asberg (MADRS) Le score CGI-S et le score de l'échelle de l'amélioration CGI (CGI-I).

Un essai de sevrage randomisé contrôlé par placebo à plus long terme a démontré l'efficacité de la libération prolongée du HCL du bupropion dans le traitement d'entretien du TDM. L'essai comprenait des patients externes adultes répondant aux critères DSM-IV pour le type récurrent du TDM qui avaient répondu lors d'un essai en ouvert de 8 semaines de bupropion 300 mg par jour. Les répondants ont été randomisés pour la poursuite du bupropion 300 mg par jour ou un placebo jusqu'à 44 semaines d'observation pour la rechute. La réponse pendant la phase ouverte a été définie comme un score d'échelle d'amélioration CGI de 1 (très amélioré) ou 2 (beaucoup amélioré) pour chacune des 3 dernières semaines. La rechute pendant la phase en double aveugle a été définie comme le jugement de l'investigateur selon lequel un traitement médicamenteux était nécessaire pour aggraver les symptômes dépressifs. Les patients du groupe de bupropion ont connu des taux de rechute significativement plus faibles au cours des 44 semaines suivantes par rapport à celles du groupe placebo.

Bien qu'il n'y ait pas d'essais indépendants démontrant l'efficacité de l'aplénzine ou de la libération prolongée du HCL dans le traitement aigu des études de TDM ont démontré une biodisponibilité similaire entre les formulations immédiates et à libération prolongée de Bupropion HCL dans des conditions en régime permanent (c'est-à-dire que les expositions [CMAX] pour le BUPROPION et les métabolites sont similaires. En outre, des études cliniques ont démontré que l'aplénzine est bioéquivalente à la libération prolongée du HCL bupropion.

Trouble affectif saisonnier

L'efficacité du chlorhydrate de bupropion étendu dans la prévention des épisodes dépressifs majeurs saisonniers associés à la SAD a été établi dans 3 essais randomisés à double aveugle contrôlé par placebo chez les patients externes adultes à des antécédents de TDM avec un modèle saisonnier d'automne-void-vide (tel que défini par les critères DSM-IV). Le traitement au bupropion a été lancé avant l'apparition des symptômes à l'automne (septembre à novembre). Le traitement a été interrompu à la suite d'un cône de 2 semaines qui a commencé au cours de la première semaine du printemps (quatrième semaine de mars), ce qui a entraîné une durée de traitement d'environ 4 à 6 mois pour la majorité des patients. Les patients ont été randomisés pour le traitement avec du Bupropion HCL à libération étendue ou du placebo. La dose initiale de bupropion était de 150 mg une fois par jour pendant 1 semaine, suivie d'une transmission à 300 mg une fois par jour. Les patients qui ont été jugés par l'enquêteur sont peu probables ou incapables de tolérer 300 mg une fois par jour autorisés à rester en place ou que leur dose a été réduite à 150 mg une fois par jour. Les doses moyennes de bupropion dans les 3 essais variaient de 257 mg à 280 mg par jour. Environ 59% des patients ont continué dans l'étude pendant 3 à 6 mois; 26% ont continué pour <3 months 15% continued for> 6 mois.

Pour entrer dans les essais, les patients doivent avoir eu un faible niveau de symptômes dépressifs comme le démontrent un score de <7 on the Hamilton Depression Rating Scale-17 (HAMD17) et a HAMD24 score of <14. The primary efficacy measure was the Structured Interview Guide for the Hamilton Depression Rating Scale Seasonal Affective Disorders (SIGH-SAD) which is identical to the HAMD24. The SIGH-SAD consists of the HAMD17 plus 7 items specifically assessing core symptoms of seasonal affective disorder: social withdrawal weight gain increased appetite increased eating carbohydrate craving hypersomnia and fatigability. The primary efficacy endpoint was the onset of a seasonal major depressive episode. The criteria for defining an episode included: 1) the investigator’s judgment that a major depressive episode had occurred or that the patient required intervention for depressive symptoms or 2) a SIGH-SAD score of> 20 sur 2 semaines consécutives. L'analyse principale était une comparaison des taux sans dépression entre les groupes bupropion et placebo.

Dans ces 3 essais, le pourcentage de patients sans dépression (n'avait pas d'épisode de TDM) à la fin du traitement était significativement plus élevé dans le groupe bupropion que dans le groupe placebo: 81,4% contre 69,7% 87,2% contre 78,7% et 84,0% contre 69,0% pour les essais 1 et 3 respectivement. Pour les 3 essais combinés, le taux sans dépression était de 84,3% contre 72,0% dans le groupe bupropion et placebo respectivement.

Informations sur les patients pour aplenzin

Aplenzin®
(phrase uh-fixe)
(hydrobromide de bupropion) Comprimés à libération prolongée

Important: assurez-vous de lire les trois sections de ce guide de médicaments. La première section concerne le risque de pensées et d'actions suicidaires avec des antidépresseurs; La deuxième section concerne le risque de changements dans la pensée et le comportement de la dépression et des pensées ou des actions suicidaires avec les médicaments utilisés pour arrêter de fumer; Et la troisième section est intitulée Quelles autres informations importantes devrais-je savoir sur Aplenzin?

Dépression des médicaments antidépresseurs et autres maladies mentales graves et pensées ou actions suicidaires

Cette section du guide des médicaments ne concerne que le risque de pensées suicidaires et d'actions avec des médicaments antidépresseurs.

Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur la dépression des médicaments antidépresseurs et d'autres maladies mentales graves et des pensées ou des actions suicidaires?

1. Les médicaments antidépresseurs peuvent augmenter le risque de pensées ou d'actions suicidaires chez certains enfants adolescents ou jeunes adultes au cours des premiers mois de traitement.

2. La dépression ou d'autres maladies mentales graves sont les causes les plus importantes des pensées et des actions suicidaires. Certaines personnes peuvent avoir un risque particulièrement élevé d'avoir des pensées ou des actions suicidaires. Il s'agit notamment des personnes qui ont (ou qui ont une histoire familiale de maladie bipolaire (également appelée maladie maniaco-dépressive) ou des pensées ou des actions suicidaires.

3. Comment puis-je surveiller et essayer d'empêcher les pensées et les actions suicidaires en moi-même ou un membre de la famille?

• Portez une attention particulière à tout changement, en particulier les changements soudains dans les pensées ou les sentiments des comportements de l'humeur. Ceci est très important lorsqu'un médicament antidépresseur est démarré ou lorsque la dose est modifiée.
• Appelez immédiatement votre fournisseur de soins de santé pour signaler des changements nouveaux ou soudains dans les pensées ou les sentiments du comportement de l'humeur.
• Gardez toutes les visites de suivi avec votre fournisseur de soins de santé comme prévu. Appelez le fournisseur de soins de santé entre les visites au besoin, surtout si vous avez des inquiétudes concernant les symptômes.

Appelez votre fournisseur de soins de santé immédiatement si vous ou votre membre de votre famille avez l'un des symptômes suivants, surtout s'ils sont nouveaux pires ou vous inquiétez:

• Réflexions sur le suicide ou la mort
• tente de se suicider
• Dépression nouvelle ou pire
• Anxiété nouvelle ou pire
• Se sentir très agité ou agité
• crises de panique
• Difficulté à dormir (insomnia)
• irritabilité nouvelle ou pire
• Agir agressif étant en colère ou violent
• Agissant sur des impulsions dangereuses
• Une augmentation extrême de l'activité et de la parole (manie)
• Autres changements inhabituels dans le comportement ou l'humeur

De quoi d'autre dois-je savoir sur les médicaments antidépresseurs?

• N'arrêtez jamais un médicament antidépresseur sans d'abord parler à un fournisseur de soins de santé. L'arrêt d'un médicament antidépresseur peut soudainement provoquer d'autres symptômes.
• Les antidépresseurs sont des médicaments utilisés pour traiter la dépression et d'autres maladies. Il est important de discuter de tous les risques de traitement de la dépression et des risques de ne pas le traiter. Les patients et leurs familles ou autres soignants devraient discuter de tous les choix de traitement avec le fournisseur de soins de santé et pas seulement l'utilisation d'antidépresseurs.
• Les médicaments antidépresseurs ont d'autres effets secondaires. Parlez au fournisseur de soins de santé des effets secondaires du médicament prescrit à vous ou à un membre de votre famille.
• Les médicaments antidépresseurs peuvent interagir avec d'autres médicaments. Connaissez tous les médicaments que vous ou le membre de votre famille prenez. Gardez une liste de tous les médicaments pour montrer le fournisseur de soins de santé. Ne démarrez pas de nouveaux médicaments sans d'abord vérifier avec votre fournisseur de soins de santé.

On ne sait pas si Aplenzin est sûr et efficace chez les enfants de moins de 18 ans.

Arrêter de fumer des médicaments qui fusionnent les changements dans la pensée et le comportement de la dépression et des pensées ou des actions suicidaires

Cette section du guide des médicaments ne concerne que le risque de changements dans la pensée et le comportement de la dépression et des pensées ou des actions suicidaires avec des médicaments utilisés pour arrêter de fumer. Bien que l'aplénzine ne soit pas un traitement pour arrêter de fumer, il contient le même ingrédient actif (bupropion) que Zyban qui est utilisé pour aider les patients à arrêter de fumer.

Parlez à votre fournisseur de soins de santé ou à votre fournisseur de soins de santé de votre famille à propos:

• Tous les risques et avantages des médicaments-fumeurs.
• Tous les choix de traitement pour arrêter de fumer.

Lorsque vous essayez d'arrêter de fumer avec ou sans bupropion, vous pouvez avoir des symptômes qui peuvent être dus au retrait de la nicotine, notamment:

• inspirer de fumer
• humeur déprimée
• Difficulté à dormir
• irritabilité
• frustration
• colère
• Se sentir anxieux
• difficulté à se concentrer
• agitation
• diminution de la fréquence cardiaque
• appétit accru
• prise de poids

Certaines personnes ont même ressenti des pensées suicidaires lorsqu'ils essaient d'arrêter de fumer sans médicament. Parfois, arrêter de fumer peut entraîner une aggravation des problèmes de santé mentale que vous avez déjà comme la dépression.

Certaines personnes ont eu des effets secondaires graves tout en prenant du bupropion pour les aider à arrêter de fumer, notamment:

Des problèmes de santé mentale nouveaux ou pires tels que les changements de comportement ou la réflexion sur l'agression de l'agression dépression de l'agitation ou des pensées ou des actions suicidaires. Certaines personnes présentaient ces symptômes lorsqu'ils ont commencé à prendre du bupropion et d'autres les ont développés après plusieurs semaines de traitement ou après l'arrêt du bupropion. Ces symptômes se sont produits plus souvent chez les personnes qui avaient des antécédents de problèmes de santé mentale avant de prendre du bupropion que chez les personnes sans antécédents de problèmes de santé mentale.

Arrêtez de prendre Aplenzin et appelez votre fournisseur de soins de santé immédiatement si vous votre famille ou votre soignant remarquez l'un de ces symptômes. Travaillez avec votre fournisseur de soins de santé pour décider si vous devez continuer à prendre Aplenzin. Chez de nombreuses personnes, ces symptômes ont disparu après l'arrêt de l'aplénzine, mais chez certaines personnes, les symptômes ont continué après l'arrêt de l'aplézine. Il est important pour vous de suivre votre fournisseur de soins de santé jusqu'à ce que vos symptômes disparaissent. Avant de prendre Aplenzin Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous avez déjà eu une dépression ou d'autres problèmes de santé mentale. Vous devriez également informer votre professionnel de la santé des symptômes que vous avez présentés à d'autres moments où vous avez essayé d'arrêter de fumer avec ou sans bupropion.

Quelles autres informations importantes devrais-je savoir sur Aplenzin?

• Crise d'épilepsies: There is a chance of having a crise d'épilepsie (convulsion fit) with Aplenzin especially in people:
  • avec certains problèmes médicaux
  • qui prennent certains médicaments.

Les chances d'avoir des crises augmentent avec des doses plus élevées d'aplénzine. Pour plus d'informations, voir les sections Qui ne devrait pas prendre Aplenzin? et Tell your healthcare provider about all of your medical conditions et all the medicines you take.

Ne prenez pas d'autres médicaments pendant que vous prenez Aplenzin à moins que votre fournisseur de soins de santé n'ait dit qu'il était normal de les prendre.

Si vous avez une crise tout en prenant Aplenzin, arrêtez de prendre les comprimés et appelez immédiatement votre fournisseur de soins de santé. Ne reprenez pas aplenzin si vous avez une crise.

• Hypertension artérielle (hypertension). Certaines personnes ont une pression artérielle élevée qui peut être grave tout en prenant de l'aplénzine. Les risques d'hypertension artérielle peuvent être plus élevés si vous utilisez également une thérapie de remplacement de la nicotine (comme un patch de nicotine) pour vous aider à arrêter de fumer (voir la section de ce guide de médicament appelé Comment dois-je prendre l'aplenzine?).
• Épisodes maniaques. Certaines personnes peuvent avoir des périodes de manie tout en prenant Aplenzin, notamment:
  • Énergie considérablement augmentée
  • De graves problèmes de sommeil
  • Pensées de course
  • Comportement téméraire
  • Idées inhabituellement grandes
  • Bonheur excessif ou irritabilité
  • Parler de plus ou de plus vite que d'habitude

Si vous avez l'un des symptômes ci-dessus de Mania, appelez votre fournisseur de soins de santé.

• Pensées ou comportements inhabituels. Certains patients ont des pensées ou des comportements inhabituels tout en prenant de l'aplénzine, y compris des illusions (croyez que vous êtes quelqu'un d'autre) des hallucinations (voir ou entendre des choses qui ne sont pas là) paranoïa (sentant que les gens sont contre vous) ou se sentent confus. Si cela vous arrive, appelez votre fournisseur de soins de santé.
• Problèmes visuels.
  • douleurs oculaires
  • changements de vision
  • gonflement ou rougeur dans ou autour de l'œil

Seules certaines personnes sont à risque de ces problèmes. Vous voudrez peut-être subir un examen de la vue pour voir si vous êtes à risque et recevoir un traitement préventif si vous l'êtes.

• Réactions allergiques graves. Certaines personnes peuvent avoir de graves réactions allergiques à l'aplénzine. Arrêtez de prendre Aplenzin et appelez votre fournisseur de soins de santé tout de suite Si vous obtenez une éruption cutanée des ruches qui démangent la fièvre des glandes lymphatiques gonflées des plaies douloureuses dans la bouche ou autour des yeux gonflant les lèvres ou la douleur de la poitrine ou avez du mal à respirer. Ce pourraient être des signes d'une réaction allergique grave.

Qu'est-ce que l'aplenzin?

Aplenzin is a prescription medicine used to treat adults with a certain type of dépression called major depressive disorder et for the prevention of autumn-winter seasonal dépression (seasonal affective disorder).

Qui ne devrait pas prendre Aplenzin?

Ne prenez pas aplenzin si vous:

• avoir ou souffrir d'un trouble de crise ou d'une épilepsie.
• avoir ou souffrir d'un trouble de l'alimentation comme l'anorexie mentale ou la boulimie.
• prennent tout autre médicament contenant du bupropion, y compris Wellbutrin Wellbutrin Sr Wellbutrin XL Zyban ou Forfivo XL. Le bupropion est le même ingrédient actif qui est en aplenzine.
• Buvez beaucoup d'alcool et arrêtez brusquement de boire ou prenez des médicaments appelés sédatifs (ceux-ci vous rendent somnolent) des benzodiazépines ou des médicaments anti-séparation et vous cessez de les prendre tout d'un coup.
• Prenez un inhibiteur de la monoamine oxydase (MAOI). Demandez à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien si vous ne savez pas si vous prenez un MAOI, y compris le linezolide antibiotique.
  • Ne prenez pas de maoi dans les 2 semaines suivant l'arrêt de l'aplenzin à moins que vous ne le fassiez par votre professionnel de la santé.
  • Ne commencez pas Aplenzin si vous avez cessé de prendre un MAOI au cours des 2 dernières semaines, sauf indication contraire de le faire par votre fournisseur de soins de santé.
• sont allergiques à l'ingrédient actif de l'aplézine bupropion ou à l'un des ingrédients inactifs. Voir la fin de ce guide de médicaments pour une liste complète des ingrédients dans Aplenzin.

Que dois-je dire à mon fournisseur de soins de santé avant de prendre Aplenzin?

Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous avez déjà eu des pensées ou des actions suicidaires de dépression ou d'autres problèmes de santé mentale. Vous devriez également informer votre professionnel de la santé des symptômes que vous avez présentés à d'autres moments où vous avez essayé d'arrêter de fumer avec ou sans aplenzine. Voir Arrêter de fumer, des changements de médicaments à fumer dans la pensée et le comportement de la dépression et des pensées ou des actions suicidaires.

• Parlez à votre fournisseur de soins de santé de vos autres conditions médicales, y compris si vous:
  • ont des problèmes hépatiques, en particulier la cirrhose du foie.
  • avoir des problèmes rénaux.
  • ont ou ont subi un trouble de l'alimentation comme l'anorexie mentale ou la boulimie.
  • ont subi une blessure à la tête.
  • ont eu une crise (convulsion ajustée).
  • avoir une tumeur dans votre système nerveux (cerveau ou colonne vertébrale).
  • ont eu des problèmes cardiaques cardiaques ou une pression artérielle élevée.
  • sont un diabétique prenant de l'insuline ou d'autres médicaments pour contrôler votre glycémie.
  • boire de l'alcool.
  • abuser des médicaments sur ordonnance ou des médicaments de rue.
  • sont enceintes ou prévoient de devenir enceintes.
    • Parlez à votre fournisseur de soins de santé du risque pour votre bébé à naître si vous prenez l'aplénzine pendant la grossesse.
    • Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous devenez enceinte ou si vous pensez que vous êtes enceinte pendant le traitement par aplenzine.

Si vous tombez enceinte pendant le traitement par aplenzin, parlez à votre fournisseur de soins de santé de vous inscrire auprès du Registre national de grossesse pour les antidépresseurs. Vous pouvez vous inscrire en appelant le 1-844-405-6185.

• allaitent ou prévoient d'allaiter pendant le traitement par aplenzine. Aplenzin passe dans votre lait. Parlez à votre fournisseur de soins de santé de la meilleure façon de nourrir votre bébé pendant le traitement avec Aplenzin.

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez y compris les médicaments en vente libre sur ordonnance des vitamines et des suppléments à base de plantes. De nombreux médicaments augmentent vos chances d'avoir des crises ou d'autres effets secondaires graves si vous les prenez pendant que vous prenez de l'aplenzine.

Comment dois-je prendre Aplenzin?

• Prenez Aplenzin exactement comme prescrit par votre fournisseur de soins de santé. Ne changez pas votre dose ou n'arrêtez pas de prendre de l'aplenzin sans parler d'abord avec votre fournisseur de soins de santé.
• Avalez les comprimés d'aplenzin entiers. Ne mâchez pas ou n'écrasez pas les comprimés d'aplézin. Si vous faites, le médicament sera libéré dans votre corps trop rapidement. Si cela se produit, vous pouvez être plus susceptible d'obtenir des effets secondaires, y compris des crises. Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous ne pouvez pas avaler des comprimés.
• Aplenzin tablets may have an odor. This is normal.
• Prenez vos doses d'aplenzin à au moins 24 heures d'intervalle.
• Vous pouvez prendre l'aplenzin avec ou sans nourriture.
• Si vous manquez une dose, ne prenez pas une dose supplémentaire pour compenser la dose que vous avez manquée. Attendez et prenez votre prochaine dose à l'heure régulière. C'est très important. Trop d'aplézin peut augmenter vos chances d'avoir une crise.
• Si vous prenez trop d'aplézin ou de surdose, appelez immédiatement votre salle d'urgence ou votre centre de contrôle du poison local.
• Ne prenez aucun autre médicament en prenant Aplenzin à moins que votre professionnel de la santé ne vous ait dit que tout allait bien.
• Si vous prenez de l'aplenzine pour le traitement du trouble dépressif majeur, cela peut vous prendre plusieurs semaines pour penser que l'aplenzine fonctionne. Une fois que vous vous sentez mieux, il est important de continuer à prendre Aplenzin exactement comme indiqué par votre fournisseur de soins de santé. Appelez votre fournisseur de soins de santé si vous ne pensez pas qu'Aplenzin travaille pour vous.

Que dois-je éviter en prenant Aplenzin?

• Limiter ou éviter d'utiliser de l'alcool pendant le traitement avec l'aplénzine. Si vous buvez habituellement beaucoup d'alcool, parlez avec votre fournisseur de soins de santé avant de vous arrêter soudainement. Si vous arrêtez soudainement de boire de l'alcool, vous pouvez augmenter vos chances d'avoir des crises.
• Ne conduisez pas de voiture ou n'utilisez pas de machines lourdes tant que vous ne savez pas comment Aplenzin vous affecte. Aplenzin peut affecter votre capacité à faire ces choses en toute sécurité.

Quels sont les effets secondaires possibles de l'aplenzine?

Aplenzin can cause serious side effects. See the sections at the beginning of this Guide des médicaments for information about serious side effects of Aplenzin.

Les effets secondaires les plus courants de l'aplenzine comprennent:

• Difficulté à dormir
• Se sentir anxieux
• nez encombré
• nausée
• bouche sèche
• constipation
• vertiges
• douleurs conjointes

Si vous avez du mal à dormir, ne prenez pas l'aplézin trop près du coucher.

Dites immédiatement votre fournisseur de soins de santé des effets secondaires qui vous dérangent.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de l'aplénzine. Pour plus d'informations, demandez à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien.

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA1088.

Vous pouvez également signaler les effets secondaires à Bausch Health US LLC au 1-800-321-4576.

Comment dois-je stocker Aplenzin?

• Stocker l'aplénzine à 77 ° F (25 ° C).

Gardez l'aplénzine et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace de l'aplénzine.

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans un guide de médicaments. N'utilisez pas Aplenzin pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas d'aplézine à d'autres personnes même si elles présentent les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal.

Si vous passez un test de dépistage des médicaments d'urine, Aplenzin peut rendre le résultat de test positif pour les amphétamines. Si vous dites à la personne qui vous donne le test de dépistage des médicaments que vous prenez Aplenzin, il peut faire un test de dépistage de médicaments plus spécifique qui ne devrait pas avoir ce problème.

Ce guide de médicaments résume des informations importantes sur l'aplenzin. Si vous souhaitez plus d'informations, parlez avec votre fournisseur de soins de santé. Vous pouvez demander à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien pour obtenir des informations sur Aplenzin qui est écrit pour les professionnels de la santé.

Pour plus d'informations sur Aplenzin, rendez-vous sur www.aplenzin.com ou appelez le 1-800-321-4576.

Quels sont les ingrédients de Aplenzin?

Ingrédient actif: hydrobromide de bupropion

Ingrédients inactifs: éthylcellulose glycéryl beahénate alcool polythylène glycol povidone et sébacate de dibutyle. La cire de carnauba est incluse dans les forces de 174 mg et 348 mg. Les tablettes sont imprimées avec de l'encre noire comestible.

Ce guide de médicaments a été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis.