Solution orale axide

Description de la solution orale axide

La nizatidine (USP) est un antagoniste des récepteurs H2 histamine. Chimiquement, il s'agit de n- [2 - [[[2 - [(diméthylamino) méthyl] -4-thiazolyl] méthyl] thio] éthyl] -N'-méthyl-2-nitro-11-étanediamine.

La formule structurelle est la suivante:

Nizatidine

Nizatidine has the empirical formula C ₁₂ H ₂₁ N ₅ O ₂ S ₂ représentant un poids moléculaire de 331,47. Il s'agit d'un solide cristallin blanc cassé qui est soluble dans l'eau. La nizatidine a un goût amer et une légère odeur de soufre.

Axide® Solution orale is formulated as a clear yellow oral solution with bubble gum flavor et each 1 mL contains 15 mg of nizatidine. Axide® Solution orale also contains the inactive ingredients methylparaben propylparaben glycerin sodium alginate purified water sodium chloride saccharin sodium sodium citrate dihydrate citric acid anhydrous sucrose bubble gum flavor artificial sweetness enhancer et sodium hydroxide.

Utilisations pour la solution orale axide

Axide® Solution orale is indicated for up to 8 weeks for the treatment of active duodenal ulcer. In most patients the ulcer will heal within 4 weeks.

Axide® Solution orale is indicated for maintenance therapy for duodenal ulcer patients at a reduced dosage of 150 mg h.s. after healing of an active duodenal ulcer. The consequences of continuous therapy with nizatidine for longer than 1 year are not known.

Axide® Solution orale is indicated for up to 12 weeks for the treatment of endoscopically diagnosed esophagitis including erosive et ulcerative esophagitis et associated heartburn due to GERD.

Axide® Solution orale is indicated for up to 8 weeks for the treatment of active benign gastric ulcer. Before initiating therapy care should be taken to exclude the possibility of malignant gastric ulceration.

Chez les patients pédiatriques, la solution orale Axid® est indiquée pour les âges de 12 ans et plus. La solution orale Axid® est indiquée jusqu'à 8 semaines pour le traitement de l'œsophagite diagnostiquée endoscopique, y compris l'œsophagite érosive et ulcéreuse et les brûlures d'estomac associées en raison du RGO.

Dosage pour la solution orale axide

Ulcère duodénal actif

La dose orale recommandée pour les adultes est de 300 mg une fois par jour au coucher. Un schéma posologique alternatif est de 150 mg deux fois par jour.

Entretien de l'ulcère duodénal guéri

La dose orale recommandée pour les adultes est de 150 mg une fois par jour au coucher.

Reflux gastro-œsophagien

La dose orale recommandée chez les adultes pour le traitement des ulcérations des érosions et des brûlures d'estomac associées est de 150 mg deux fois par jour.

Ulcère gastrique bénin actif

La posologie orale recommandée est de 300 mg, soit 150 mg deux fois par jour ou 300 mg une fois par jour au coucher. Avant le traitement, il faut prendre des soins pour exclure la possibilité d'une ulcération gastrique maligne.

Chaque ml de solution orale Axid® contient 15 mg de nizatidine. Chez les adultes, la solution orale Axid® peut être substituée à l'une des indications ci-dessus en utilisant des doses équivalentes de la solution orale.

Dosage pédiatrique

Chaque ml de solution orale contient 15 mg de nizatidine. La solution orale Axid® est indiquée pour les patients pédiatriques de 12 ans ou plus. Pour les patients pédiatriques de 12 ans et plus, le dosage de la nizatidine est de 150 mg de B.I.D. (2 cuillères à café B.I.D.)

Les recommandations posologiques suivantes sont fournies:

Œsophagite érosive

Pour les patients pédiatriques de 12 ans ou plus, le dosage est de 150 mg B.I.D. (300 mg / j). La dose quotidienne maximale pour la nizatidine PO est de 300 mg / j. La durée de dosage peut atteindre huit semaines.

Reflux gastro-œsophagien

Pour les patients pédiatriques de 12 ans ou plus, le dosage est de 150 mg B.I.D. (300 mg / j). La dose quotidienne maximale pour la nizatidine PO est de 300 mg / j. La durée de dosage peut atteindre huit semaines.

Dosage Adjustment for Patients With Moderate to Severe Renal Insufficiency

La dose pour les patients atteints de dysfonctionnement rénal doit être réduite comme suit:

Ulcère duodénal actif GERD et Benign Gastric Ulcer

Thérapie d'entretien

Certains patients âgés peuvent avoir des dégagements de créatinine de moins de 50 ml / min et sur la base des données pharmacocinétiques chez les patients souffrant de troubles rénaux, la dose pour ces patients devrait être réduite en conséquence. Les effets cliniques de cette réduction de dosage chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas été évalués.

Sur la base des données pharmacocinétiques chez les patients âgés atteints de patients pédiatriques de déficience rénale présentant des dégagements de créatine, moins de 50 ml / min devraient avoir leur dose de nizatidine réduite en conséquence. Les effets cliniques de cette réduction de dose chez les patients pédiatriques souffrant d'insuffisance rénale n'ont pas été évalués.

Comment fourni

Axide® (nizatidine) Solution orale 15 mg / ml est formulé comme une solution orale jaune transparente avec une saveur de gomme à bulles disponibles comme suit:

Bouteilles de 120 ml (4 fl. Oz.) - NDC
Bouteilles de 480 ml (16 fl. Oz.) - NDC

Norco et vicodin sont-ils identiques

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ] et distribuer dans un récipient serré résistant à la lumière.

Août 2004. Fabriqué pour: Reliant Pharmaceuticals Inc. Liberty Corner NJ 07938 USA. Par: Lyne Laboratories Inc. Brockton MA 02301 USA. Aborder les demandes médicales à: Reliant Pharmaceuticals Inc. Affaires médicales 110 Allen Road Liberty Corner NJ 07938 USA

Effets secondaires pour la solution orale axide

Réactions indésirables (pédiatrique)

Dans les essais cliniques contrôlés chez les patients pédiatriques (2 à 18 ans), la nizatidine s'est avérée généralement sûre et bien tolérée. Les principales expériences indésirables (> 5%) étaient la pyrexie nasopharyngite diarrhée vomissant l'irritabilité de la congestion nasale et de la toux. La plupart des événements indésirables étaient légers ou modérés en gravité. Des élévations légères de la transaminase sérique (1-2 x ULN) ont été notées chez certains patients. Un sujet a connu une crise de diagnostic EEG après avoir pris la solution orale Axid® 2,5 mg / kg de soumission pendant 23 jours. Les effets indésirables rapportés pour la nizatidine peuvent également se produire avec une solution orale Axid®.

Interactions médicamenteuses pour la solution orale axide

Aucune interaction n'a été observée entre la nizatidine et la théophylline chlordiazépoxyde lorazépam lidocaïne phénytoïne et warfarine. La nizatidine n'inhibe pas le système d'enzyme de métabolisation médicamenteuse liée au cytochrome P-450; Par conséquent, les interactions médicamenteuses médiées par l'inhibition du métabolisme hépatique ne devraient pas se produire. Chez les patients, des doses très élevées (3900 mg) d'aspirine augmentent quotidiennement des taux de salicylate sérique ont été observés lorsque la nizatidine 150 mg B.I.D. a été administré simultanément.

Avertissements pour la solution orale axide

Aucune information fournie.

Précautions pour la solution orale axide

Général

La réponse symptomatique à la thérapie par la nizatidine n'empêche pas la présence d'une tumeur maligne gastrique.

Parce que la nizatidine est excrétée principalement par la dose rénale doit être réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (voir Posologie et administration ).

Les études pharmacocinétiques chez les patients atteints du syndrome hépatorène n'ont pas été effectuées. Une partie de la dose de nizatidine est métabolisée dans le foie. Chez les patients présentant une fonction rénale normale et une dysfonction hépatique non compliquée, la disposition de la nizatidine est similaire à celle des sujets normaux.

Tests de laboratoire

Des tests faux positifs pour l'urobilinogène avec Multix® peuvent se produire pendant le traitement avec la nizatidine.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Une étude de cancérogénicité orale de 2 ans chez un rat avec des doses pouvant atteindre 500 mg / kg / jour (environ 13 fois la dose humaine recommandée basée sur la surface corporelle) n'a montré aucune preuve d'un effet cancérogène. Il y a eu une augmentation liée à la dose de la densité des cellules de type entérochromaffine (ECL) dans la muqueuse oxynique gastrique. Dans une étude de 2 ans chez la souris, il n'y avait aucune preuve d'un effet cancérigène chez les souris mâles; Bien que les nodules hyperplasiques du foie aient augmenté chez les mâles à forte dose par rapport au placebo. Les souris femelles ont reçu la dose élevée de nizatidine (2000 mg / kg / jour environ 27 fois la dose humaine recommandée basée sur la surface du corps) ont montré une augmentation statistiquement significative statistiquement du carcinome hépatique et de l'hyperplasie nodulaire hépatique sans augmentation numérique observée dans aucun des autres groupes de dose. Le taux de carcinome hépatique chez les animaux à forte dose était dans les limites de contrôle historiques observées pour la souche des souris utilisées. Les souris femelles ont reçu une dose supérieure à la dose maximale tolérée comme indiqué par une diminution excessive de poids (30%) par rapport aux témoins simultanés et à des preuves de lésions hépatiques légères (élévations de la transaminase). L'occurrence d'une découverte marginale à haute dose uniquement chez les animaux étant donné une dose excessive et quelque peu hépatotoxique sans signe d'effet cancérigène chez les souris mâles et femelles de rats (accordées jusqu'à 360 mg / kg / jour environ 5 fois la dose humaine recommandée à base de surface corporelle) et une batterie de mutagénicité négative ne sont pas considérées comme une preuve d'un potentiel de carcinogène pour le potentiel nizatidine.

Nizatidine was not mutagenic in a battery of tests performed to evaluate its potential genetic toxicity including bacterial mutation tests unscheduled DNA synthesis sister chromatid exchange mouse lymphoma assay chromosome aberration tests et a micronucleus test.

Dans une étude périnatale et postnatale de 2 génération chez les doses de nizatidine jusqu'à 650 mg / kg / jour (environ 17,5 fois la dose humaine recommandée basée sur la surface du corps) n'a produit aucun effet indésirable sur les performances reproductives des animaux parentaux ou de leur progéniture.

Grossesse

Effets tératogènes - catégorie de grossesse B

Des études de reproduction orale chez des rats enceintes à des doses allant jusqu'à 1500 mg / kg / jour (environ 40,5 fois la dose humaine recommandée en fonction de la surface du corps) et chez des lapins enceintes à des doses jusqu'à 275 mg / kg / jour environ (environ 14,6 fois la dose humaine recommandée à base de surface corporelle) n'ont révélé aucune preuve de fertilité ou de préjudice imprégné de la fetus dû à la nizatidine. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent

Des études menées chez des femmes allaitantes ont montré que 0,1% de la dose orale administrée de nizatidine est sécrétée dans le lait maternel proportionnel aux concentrations plasmatiques. En raison de la dépression de croissance des chiots élevés par des rats allaitants traités avec de la nizatidine, une décision doit être prise de cesser les soins infirmiers ou de cesser le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

Efficacité des patients pédiatriques <12 years of age has not been established.

L'utilisation de la nizatidine chez les patients pédiatriques de 12 à 18 ans est étayée par des preuves de la littérature pédiatrique publiée, des études publiées adéquates et bien contrôlées chez les adultes et par les études adéquates et bien contrôlées chez les patients pédiatriques: (voir Posologie et administration )

Essais cliniques (pédiatrique)

Dans des études randomisées, la nizatidine a été administrée à des patients pédiatriques pendant jusqu'à huit semaines en utilisant des formulations appropriées. Au total, 230 patients pédiatriques de 2 à 18 ans ont été administrés de la nizatidine à une dose de 2,5 mg / kg de B.I.D ou 5,0 mg / kg B.I.D (patients 12 ans et moins) ou 150 mg de B.I.D (12 à 18 ans). Les patients devaient avoir une RGO suspectée cliniquement suspectée ou diagnostiquée endoscopique présentant des symptômes pertinents par l'âge. Chez les patients de 2 à 18 ans, la nizatidine a été trouvée généralement sûre et bien tolérée. Dans ces études chez les patients, 12 ans et plus la nizatidine plus s'est avérée réduire la gravité et la fréquence des symptômes du RGO améliorer le bien-être physique et réduire la fréquence de la consommation antiacide supplémentaire. Aucune efficacité chez les patients pédiatriques <12 years of age has been established. Clinical studies in patients 2 to 12 years of age with GERD demonstrated no difference in either symptom improvements or healing rates between nizatidine et placebo or between different doses of nizatidine.

Utilisation gériatrique

Sur les 955 patients en études cliniques qui ont été traités avec de la nizatidine 337 (NULL,3%) étaient de 65 ans et plus. Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut pas être exclue. Ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Parce que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution des soins de la fonction rénale devraient être pris dans la sélection de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale (voir Posologie et administration ).

Réactions indésirables chez les adultes

Les essais cliniques contrôlés dans le monde entier de la nizatidine comprenaient plus de 6000 patients recevant de la nizatidine dans des études de diverses durées. Aux États-Unis et au Canada, les essais sous-tronqués aux États-Unis ont inclus plus de 2600 patients recensés de la nizatidine et plus de 1700 ont donné un placebo. Parmi les événements indésirables de ces essais sous-tracastiques, l'anémie (NULL,2% vs 0%) et l'urticaire (NULL,5% contre 0,1%) étaient significativement plus fréquentes dans le groupe de nizatidine.

Incidence dans les essais cliniques contrôlés par placebo aux États-Unis et au Canada

Le tableau 7 répertorie les événements indésirables qui se sont produits à une fréquence de 1% ou plus chez les patients traités par la nizatidine qui ont participé à des essais contrôlés par placebo. Les chiffres cités fournissent une base pour estimer la contribution relative des facteurs de médicament et de non-drogue au taux d'incidence de l'effet secondaire dans la population étudiée.

Tableau 7: Incidence des événements indésirables émergents du traitement dans les essais cliniques contrôlés par placebo aux États-Unis et au Canada

Une variété d'événements moins courants ont également été signalés; Il n'a pas été possible de déterminer si ceux-ci étaient causés par la nizatidine.

Hépatique

Des lésions hépatocellulaires mis en évidence par des tests élevés enzymatiques hépatiques (SGOT [AST] SGPT [ALT] ou phosphatase alcaline) se sont produits chez certains patients et étaient peut-être ou probablement liés à la nizatidine. Dans certains cas, il y avait une élévation marquée des enzymes SGPT SGOT (supérieures à 500 UI / L) et en un seul cas, SGPT était supérieur à 2000 UI / L. Le taux global d'occurrences d'enzymes hépatiques élevées et les élévations à 3 fois la limite supérieure de la normale ne différait cependant pas significativement du taux d'anomalies enzymatiques hépatiques chez les patients traités par placebo. Toutes les anomalies étaient réversibles après l'arrêt de la nizatidine. Depuis l'introduction du marché, l'hépatite et l'ictère ont été signalés. De rares cas de lésions hépatocellulaires et cholestatiques cholestatiques ou mixtes avec ictère ont été signalés avec l'inversion des anomalies après l'arrêt de la nizatidine.

Cardiovasculaire

Dans les études de pharmacologie clinique, de courts épisodes de tachycardie ventriculaire asymptomatique se sont produits chez 2 personnes administrées de la nizatidine et chez 3 sujets non traités.

SNC

De rares cas de confusion mentale réversible ont été signalés.

Endocrine

Des études de pharmacologie clinique et des essais cliniques contrôlés n'ont montré aucune preuve d'activité antiandrogène due à la nizatidine. L'impuissance et la diminution de la libido ont été rapportées avec une fréquence similaire par les patients qui ont reçu de la nizatidine et par ceux qui ont donné un placebo. Des rapports rares de gynécomastie se sont produits.

Hématologique

Une anémie a été signalée significativement plus fréquemment chez la nizatidine - que chez les patients traités par placebo. Une thrombocytopénie mortelle a été signalée chez un patient qui a été traité avec de la nizatidine et un autre antagoniste des récepteurs H2. À des occasions précédentes, ce patient avait connu une thrombocytopénie tout en prenant d'autres médicaments. Des cas rares de purpura thrombocytopénique ont été signalés.

Tégumentaire

La transpiration et l'urticaire ont été signalées significativement plus fréquemment chez la nizatidine - que chez les patients traités par placebo. Des éruptions cutanées et une dermatite exfoliative ont également été signalées. La vascularite a été rarement signalée.

Hypersensibilité

Comme pour les autres antagonistes des récepteurs H2, de rares cas d'anaphylaxie après l'administration de nizatidine ont été signalés. Des épisodes rares de réactions d'hypersensibilité (par exemple bronchospasme, éruption cutanée du larynx et éosinophilie) ont été signalés.

Le corps dans son ensemble

Les réactions de la maladie sérique se sont produites rarement en conjonction avec l'utilisation de la nizatidine.

Génito-urinaire

Des rapports d'impuissance se sont produits.

Autre

L'hyperuricémie non associée à la goutte ou à la néphrolithiase a été signalée. La fièvre de l'éosinophilie et les nausées liées à l'administration de la nizatidine ont été signalées.

Informations sur la surdose pour la solution orale axide

Des surdoses de nizatidine ont été rarement signalées. Les éléments suivants sont fournis pour servir de guide si une telle surdose était rencontrée.

Signes et symptômes

Il y a peu d'expérience clinique avec un surdosage de nizatidine chez l'homme. Les animaux d'essai qui ont reçu de grandes doses de nizatidine ont présenté des effets de type cholinergique, notamment la miuse de salivation de la salivation lacrimation et la diarrhée. Des doses orales uniques de 800 mg / kg chez les chiens et de 1200 mg / kg chez les singes n'étaient pas mortelles. Les doses létales médianes intraveineuses chez le rat et la souris étaient respectivement de 301 mg / kg et 232 mg / kg.

Dans les deux essais d'exposition pédiatrique de 8 semaines de nizatidine chez 256 patients pédiatriques, il n'y avait aucun cas de surdosage délibéré. Dans une étude de la nizatidine 10 mg / kg / jour, les taux de conformité des médicaments jusqu'à 7,5% au-dessus de la conformité à 100% n'étaient pas associés à des événements indésirables cliniquement significatifs.

Traitement

Pour obtenir des informations à jour sur le traitement de la surdose, une bonne ressource est votre centre de contrôle régional de poison certifié. Les numéros de téléphone des centres de contrôle des poisons certifiés sont répertoriés dans la référence du bureau des médecins (PDR). Dans la gestion du surdosage, considérez la possibilité d'une interaction de surdose de médicaments multiples entre les médicaments et la cinétique inhabituelle des médicaments chez votre patient.

Si un surdosage se produit, l'utilisation de vomissements ou de lavages activés du charbon de bois doit être pris en compte avec une surveillance clinique et un traitement de soutien. La capacité de l'hémodialyse à éliminer la nizatidine du corps n'a pas été démontrée de manière concluante; Cependant, en raison de son grand volume de distribution, la nizatidine ne devrait pas être supprimée efficacement du corps par cette méthode.

Contre-indications pour la solution orale axide

Axide® Solution orale is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug. Because cross-sensitivity in this class of compounds has been observed H2- receptor antagonists including nizatidine should not be administered to patients with a history of hypersensitivity to other H2- receptor antagonists.

Pharmacologie clinique for Axide Solution orale

Pharmacologie clinique in Adultes

Nizatidine is a competitive reversible inhibitor of histamine at the histamine H2-receptors particularly those in the gastric parietal cells.

Activité antisecrétorale

Effets sur la sécrétion d'acide

Nizatidine significantly inhibited nocturnal gastric acid secretion for up to 12 hours. Nizatidine also significantly inhibited gastric acid secretion stimulated by food caffeine betazole et pentagastrin (Table 1).

À quelle fréquence pouvez-vous prendre la Cambie

Tableau 1: Effet de la nizatidine orale sur la sécrétion d'acide gastrique

Effets sur d'autres sécrétions gastro-intestinales - pepsin

L'administration orale de 75 à 300 mg de nizatidine n'a pas affecté l'activité de la pepsine dans les sécrétions gastriques. La production totale de pepsine a été réduite proportionnellement au volume réduit de sécrétions gastriques.

Facteur intrinsèque : L'administration orale de 75 à 300 mg de nizatidine a augmenté la sécrétion de bétazolestimulé de facteur intrinsèque.

Concentration de gastrine sérique : Nizatidine had no effect on basal serum gastrin concentration. No rebound of gastrin secretion was observed when food was ingested 12 hours after administration of nizatidine.

Autre Pharmacologic Actions

1. Hormones: Il n'est pas démontré que la nizatidine affecte les concentrations sériques d'hormone antidiurétique des gonadotrophines prolactine hormonie de cortisol triiodo-thyronine thyroxine testostérone 5 a-dihydro-testostérone Androsténione ou estradiol.
2. Nizatidine had no demonstrable antietrogenic action.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité orale absolue de la nizatidine dépasse 70%. Les concentrations plasmatiques maximales (700 à 1800 μg / L pour une dose de 150 mg et 1400 à 3600 μg / L pour une dose de 300 mg) se produisent de 0,5 à 3 heures après la dose. Les concentrations plasmatiques 12 heures après l'administration sont inférieures à 10 μg / L. La demi-vie d'élimination est de 1 à 2 heures, le dégagement du plasma est de 40 à 60 l / h et le volume de distribution est de 0,8 à 1,5 L / kg. En raison de la demi-vie courte et de la clairance rapide de l'accumulation de nizatidine du médicament ne serait pas attendue chez les personnes ayant une fonction rénale normale qui prennent 300 mg une fois par jour au coucher ou 150 mg deux fois par jour. La nizatidine présente une proportionnalité de dose sur la plage de dose recommandée.

La biodisponibilité orale de la nizatidine n'est pas affectée par l'ingestion concomitante de la propanthéline anticholinergique. Les antiacides constitués d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium avec une siméthicone diminuent l'absorption de la nizatidine d'environ 10%. Avec la nourriture, l'ASC et le CMAX augmentent d'environ 10%. Chez l'homme, moins de 7% d'une dose orale est métabolisée sous forme de N2-monodesméthylnizatidine un antagoniste du récepteur H2 qui est le métabolite principal excrété dans l'urine. D'autres métabolites probables sont l'oxyde N2 (moins de 5% de la dose) et l'oxyde de S (moins de 6% de la dose).

Plus de 90% d'une dose de nizatidine administrée par voie orale est excrétée dans l'urine dans les 12 heures. Environ 60% d'une dose orale est excrétée sous forme de médicament inchangé. Le dégagement rénal est d'environ 500 ml / min, ce qui indique l'excrétion par sécrétion tubulaire active. Moins de 6% d'une dose administrée est éliminée dans les excréments.

Des troubles rénaux modérés à sévères prolongent considérablement la demi-vie et diminue la clairance de la nizatidine. Chez les individus fonctionnellement anéphriques, la demi-vie est de 3,5 à 11 heures et la dégagement du plasma est de 7 à 14 l / h. Pour éviter l'accumulation du médicament chez les personnes atteintes d'une déficience rénale cliniquement significative, la quantité et / ou la fréquence des doses de nizatidine doivent être réduites proportionnelles à la gravité du dysfonctionnement (voir Posologie et administration ).

Environ 35% de la nizatidine est liée à la protéine plasmatique principalement à une glycoprotéine A1-acide. La warfarine diazépam acétaminophène propantheline phénobarbital et propranolol n'a pas affecté la liaison aux protéines plasmatiques de la nizatidine in vitro.

À une dose de 150 mg, la solution orale Axid® (15 mg / ml) est bioéquivalente aux capsules de nizatidine.

Pharmacologie clinique in Pediatric Patients

Pharmacocinétique

Le tableau 2 présente les données pharmacocinétiques de la nizatidine administrées par voie orale aux adolescents atteints de reflux gastro-œsophagien (GER) et d'adultes en bonne santé. Les paramètres pharmacocinétiques pour les adolescents âgés de 12 à 18 ans sont comparables à ceux obtenus pour les adultes.

Tableau 2: Pharmacocinétique de la nizatidine orale

L'administration de capsules de nizatidine dans le jus de pomme entraîne une réduction de 27% de la biodisponibilité de la nizatidine.

Pharmacodynamique

Pharmacodynamique of nizatidine were evaluated in 48 pediatric patients. These data suggest that gastric acid suppression is similar to that observed in adult studies (Table 3).

Tableau 3: Pharmacodynamique de la nizatidine orale

Essais cliniques (adultes)

1. Ulcère duodénal actif : Dans des études multicentriques contrôlées par placebo en double aveugle aux États-Unis, des ulcères duodénaux diagnostiqués en endoscopie ont été guéries plus rapidement après l'administration de nizatidine 300 mg H.S. ou 150 mg B.I.D. qu'avec un placebo (tableau 4). Doses plus faibles telles que 100 mg H.S. avait une efficacité légèrement plus faible.

Tableau 4: Réponse de guérison des ulcères à la nizatidine

2. Entretien de l'ulcère duodénal guéri : Traitement with a reduced dose of nizatidine has been shown to be effective as maintenance therapy following healing of active duodenal ulcers. In multi-center double-blind placebo-controlled studies conducted in the United States 150 mg of nizatidine taken at bedtime resulted in a significantly lower incidence of duodenal ulcer recurrence in patients treated for up to 1 year (Table 5).

Tableau 5: Pourcentage d'ulcères récurrents par 3 6 et 12 mois dans des études en double aveugle menées aux États-Unis

3. Reflux gastro-œsophagien (GERD) : Dans 2 essais cliniques contrôlés par placebo à double aveugle multicentriques effectués aux États-Unis et au Canada, la nizatidine était plus efficace que le placebo pour améliorer l'œsophagite diagnostiquée endoscopiquement et dans la guérison érosive et ulcéreuse. Chez les patients atteints d'œsophagite érosive ou ulcéreuse, 150 mg de B.I.D. de la nizatidine donnée à 88 patients contre le placebo chez 98 patients de l'étude 1 a donné un taux de guérison plus élevé à 3 semaines (16% vs 7%) et à 6 semaines (32% contre 16% P <0.05). Of 99 patients on nizatidine et 94 patients on placebo Study 2 at the same dosage yielded similar results at 6 weeks (21% vs 11% P < 0.05) et at 12 weeks (29% vs 13% P < 0.01).

De plus, le soulagement des brûlures d'estomac associés était plus élevé chez les patients traités par la nizatidine. Les patients traités par nizatidine ont consommé moins d'antiacides que les patients traités par placebo.

4. Ulcère gastrique bénin actif : Dans une étude multicentrique contrôlée par placebo en double aveugle menée aux États-Unis et au Canada diagnostiquée par endoscopie, des ulcères gastriques bénins ont été considérablement guérir beaucoup plus rapidement après l'administration de nizatidine que du placebo (tableau 6).

Tableau 6

Dans une étude multicentrique contrôlée par le comparateur en double aveugle en Europe, les taux de guérison pour les patients recevant de la nizatidine (300 mg H.S. ou 150 mg B.I.D.) étaient équivalents aux taux pour les patients recevant un médicament comparateur et statistiquement supérieur aux taux de contrôle du placebo historiques.

Informations sur les patients pour la solution orale axide

Aucune information fournie. Please refer to the Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.