Chlorhydrate de bétaxolol ophtalmique

Description du chlorhydrate de Betaxolol ophtalmique

Le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique contient du chlorhydrate de bétaxolol un agent de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques cartiosélective dans une solution isotonique stérile. Le chlorhydrate de betaxolol est un soluble en poudre cristallin blanc dans l'eau avec un poids moléculaire de 343,89. La structure chimique est présentée ci-dessous:

Chaque ML de solution ophtalmique de chlorhydrate de Betaxolol (NULL,5%) contient: Actif : 5,6 mg de chlorhydrate de betaxolol équivalent à la base de bétaxolol 5 mg. Conservateur: Chlorure de benzalkonium 0,1%. Inactives : Etetate Disodium Disodium Sodium Chlorure Acide chlorhydrique et / ou hydroxyde de sodium (pour régler le pH) et l'eau purifiée.

Utilisations pour le chlorhydrate de Betaxolol

Le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique s'est avéré efficace pour abaisser la pression intraoculaire et est indiqué dans le traitement de l'hypertension oculaire et du glaucome chronique à angle ouvert. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres médicaments anti-glaucome.

Dans les études cliniques, le chlorhydrate de betaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) a été utilisé en toute sécurité pour réduire la pression intraoculaire chez 47 patients atteints de glaucome et de maladie des voies respiratoires réactives qui ont été suivie pendant une période moyenne de 15 mois. Cependant, il faut être mis en garde pour traiter les patients atteints d'une maladie réactive des voies respiratoires sévères ou des antécédents d'asthme.

Dosage pour le chlorhydrate de bétaxolol ophtalmique

La dose recommandée est d'une à deux gouttes de chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) dans les yeux (s) affectés deux fois par jour. Chez certains patients, les réponses abaissant la pression intraoculaire à la solution ophtalmique du chlorhydrate de bétaxolol (chlorhydrate de bétaxolol) peuvent nécessiter quelques semaines pour se stabiliser. Comme pour tout nouveau médicament, un suivi minutieux des patients est conseillé.

Si la pression intraoculaire des patients n'est pas correctement contrôlée sur ce schéma thérapeutique concomitant avec la pilocarpine et d'autres miotiques et / ou épinéphrine et / ou des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent être institués.

Comment fourni

Le chlorhydrate de betaxolol (Hydrochlorylol de bétaxolol) est une solution aqueuse isotonique stérile de chlorhydrate de bétaxolol. Fourni comme suit: 5 10 et 15 ml dans le toit-courant en ophtalmum en plastique ^* distributeurs.

5 ml: NDC 6134-245-01 NDC 6134-245-02
10 ml: NDC 6134-245-03

STOCKAGE: Stocker à température ambiante.

Rx seulement
^* Drop-Tainer est une marque déposée d'Alcon Manufacturing Ltd.
Date de révision de la FDA: 14/02/06

Effets secondaires for Chlorhydrate de bétaxolol ophtalmique

Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans des essais cliniques avec une solution ophtalmique de chlorhydrate de bétaxolol (chlorhydrate de bétaxolol).

Oculaire: L'inconfort de la durée de courte durée a été ressenti par un patient sur quatre mais aucun n'a interrompu la thérapie; Des déchirures occasionnelles ont été signalées. De rares cas de diminution de la sensibilité cornéenne érythème des démangeaisons sensation de la sensation cornéenne de la coloration de la coloration kératite anisocoria œdème et une photophobie ont été signalées.

Des événements médicaux supplémentaires signalés avec d'autres formulations de bétaxolol incluent la vision du corps étranger de vision floue La sécheresse des yeux inflammatoires inflammations décharge la douleur oculaire diminuée l'acuité visuelle et les cils croustillants.

Systémique: Les réactions systémiques suivant l'administration de solution ophtalmique de chlorhydrate de bétaxolol à 0,5% ou le chlorhydrate de bétaxolol (chlorhydrate de bétaxolol), une suspension de 0,25%, ont rarement été rapportées. Ceux-ci incluent:

Cardiovasculaire: Bradycardie Bloc cardiaque et échec congestif.

Pulmonaire : Détresse pulmonaire caractérisée par le bronchospasme de la dyspnée épaissie des sécrétions bronchiques asthme et insuffisance respiratoire.

Système nerveux central: Insomnie étourdie vertige maux de tête de dépression léthargie et augmentation des signes et symptômes de la myasthénie grave.

Autre: Hives Nécrolyse épidermique toxique Perte des cheveux et glossitis.

Adderall xr 20 mg effets secondaires

Interactions médicamenteuses for Chlorhydrate de bétaxolol ophtalmique

Les patients qui reçoivent un agent de blocage bêta-adrénergique oralement et le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) doivent être observés pour un effet additif potentiel soit sur la pression intraoculaire, soit sur les effets systémiques connus du blocage bêta.

Une observation étroite du patient est recommandée lorsqu'un bêta-bloquant est administré aux patients recevant des médicaments appauvrissants de catécholamine tels que la réserpine en raison des effets additifs possibles et de la production d'hypotension et / ou de bradycardie.

Betaxolol est un agent de blocage adrénergique; Par conséquent, il faut faire preuve de prudence chez les patients utilisant des médicaments psychotropes adrénergiques concomitants.

Oculaire: Chez les patients atteints de glaucome d'angle-clôture, l'objectif de traitement immédiat est de rouvrir l'angle par constriction de l'élève avec un agent miotique. Le bêtaxolol a peu ou pas d'effet sur l'élève. Lorsque le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) est utilisé pour réduire la pression intraoculaire élevée dans le glaucome d'angle-clôture, il doit être utilisé avec un miotique et non seul.

Avertissements for Chlorhydrate de bétaxolol ophtalmique

Les agents de blocage bêta-adrénergiques appliqués par voie topique peuvent être absorbés systémiquement. Les mêmes effets indésirables trouvés avec l'administration systémique d'agents de blocage bêta-adrénergique peuvent se produire avec l'administration topique. Par exemple, des réactions respiratoires sévères et des réactions cardiaques, y compris la mort due au bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme et rarement la mort en association avec une insuffisance cardiaque, ont été signalées avec une application topique d'agents de blocage bêta-adrénergique.

Il a été démontré que la solution ophtalmique de chlorhydrate de bétaxolol a un effet mineur sur la fréquence cardiaque et la pression artérielle dans les études cliniques. La prudence doit être utilisée pour traiter les patients ayant des antécédents d'insuffisance cardiaque ou de bloc thermique. Le traitement avec du chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) doit être interrompu aux premiers signes d'insuffisance cardiaque.

Précautions for Chlorhydrate de bétaxolol ophtalmique

Diabète sucré : Les agents de blocage bêta-adrénergiques doivent être administrés avec prudence chez les patients soumis à une hypoglycémie spontanée ou à des patients diabétiques (en particulier ceux atteints de diabète labile) qui reçoivent de l'insuline ou des agents hypoglycémiques oraux. Les agents de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peuvent masquer les signes et symptômes de l'hypoglycémie aiguë.

Thyrotoxicose. Les agents de blocage bêta-adrénergique peuvent masquer certains signes cliniques (par exemple la tachycardie) de l'hyperthyroïdie. Les patients soupçonnés de développer une thyrotoxicose devraient être gérés avec soin pour éviter le retrait brutal d'agents de blocage bêta-adrénergique qui pourraient précipiter une tempête thyroïdienne.

Faiblesse musculaire. Il a été rapporté que le blocage bêta-adrénergique potentialise la faiblesse musculaire compatible avec certains symptômes myasthéniques (par exemple la ptose de la diplopie et la faiblesse généralisée).

Chirurgie majeure. Une considération doit être accordée au retrait progressif des agents de blocage bêta-adrénergique avant l'anesthésie générale en raison de la capacité réduite du cœur à répondre aux stimuli réflexes sympathiques médiés par la bêta-adrénergique.

Pulmonaire. La prudence doit être exercée dans le traitement des patients atteints de glaucome avec une restriction excessive de la fonction pulmonaire. Il y a eu des rapports d'attaques asthmatiques et de détresse pulmonaire pendant le traitement par bétaxolol. Bien que les recharges de certains patients de ces patients atteints de bétaxolol ophtalmique n'ont pas affecté les résultats du test de la fonction pulmonaire pulmonaire, la possibilité d'effets pulmonaires indésirables chez les patients sensibles aux bêta-bloqueurs ne peut pas être exclu.

Risque de la réaction anaphymatique: Tout en prenant des patients bêti-bloquants ayant des antécédents d'atopie ou des antécédents de réaction anaphymatique sévère à une variété d'allergènes peut être plus réactif à un défi diagnostique accidentel ou thérapeutique répété avec de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité: Des études à vie avec Betaxolol HCL ont été achevées chez des souris à des doses orales de 6 20 ou 60 mg / kg / jour et chez le rat à 3 12 ou 48 mg / kg / jour; Le Betaxolol HCL n'a montré aucun effet cancérigène. Des niveaux de dose plus élevés n'ont pas été testés.

Dans une variété de in vitro et en vain Les tests de cellules bactériennes et de mammifères Betaxolol HCL étaient non mutagènes.

Grossesse: catégorie de grossesse C. La tératologie de la reproduction et des études péri- et postnatales ont été menées avec du bétaxolol HCL administré par voie orale chez le rat et les lapins. Il y avait des preuves de perte post-implantation liée au médicament chez les lapins et les rats à des niveaux de dose supérieurs à 12 mg / kg et 128 mg / kg respectivement. Le Betaxolol HCL n'a pas été tératogène cependant et il n'y avait aucun autre effet indésirable sur la reproduction à des niveaux de dose subtoxique. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères allaitées: On ne sait pas si Betaxolol HCL est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel devraient être exercés lorsque le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) est administré aux femmes en soins infirmiers.

Utilisation pédiatrique: La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique: Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Informations sur la surdose pour le chlorhydrate de Betaxolol

Aucune information n'est disponible sur le surdosage des humains. Le LD oral ₅₀ du médicament variait de 350 à 920 mg / kg chez la souris et 860-1050 mg / kg chez le rat. Les symptômes à laquelle on pourrait s'attendre avec une surdose d'un agent de bloqueur récepteur bêta-1-1-andénergique administré par systématisation est l'hypotension de la bradycardie et l'insuffisance cardiaque aiguë. Une surdose topique de chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique peut être rincé des yeux avec de l'eau chaude du robinet.

Contre-indications pour le chlorhydrate de Betaxolol

Hypersensibilité à tout composant de ce produit. Le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) est contre-indiqué chez les patients atteints de bradycardie sinusale supérieure à un choc cardiogénique au premier degré en bloc auriculo-ventriculaire ou aux patients atteints d'insuffisance cardiaque manifeste.

Pharmacologie clinique for Chlorhydrate de bétaxolol ophtalmique

L'agent de blocage des récepteurs cardiosélectif (bêta-1-adrénergique) HCl a un agent de blocage cardiosélectif (bêta-1-adrénergique) n'a pas d'activité significative de stabilisation des membranes (anesthésique local) et est dépourvue d'une action sympathomimétique intrinsèque. Les agents de blocage bêta-adrénergiques administrés par voie orale réduisent le débit cardiaque chez les sujets sains et les patients atteints de maladie cardiaque. Chez les patients souffrant de troubles graves de la fonction myocardique, les antagonistes des récepteurs bêta-adrénergiques peuvent inhiber l'effet stimulant sympathique nécessaire pour maintenir une fonction cardiaque adéquate.

Lorsqu'il est inculqué dans l'œil, la solution ophtalmique de chlorhydrate de bétaxolol a l'action de réduire la pression intraoculaire élevée et normale qu'elle soit accompagnée ou non d'un glaucome. Le bétaxolol ophtalmique a un effet minimal sur les paramètres pulmonaires et cardiovasculaires.

Ophthalmic betaxolol (one drop in each eye) was compared to timolol and placebo in a three-way crossover study challenging nine patients with reactive airway disease who were selected on the basis of having at least a 15% reduction in the forced expiratory volume in one second (FEV ₁ ) Après l'administration de Timolol ophtalmique. Betaxolol HCL n'a eu aucun effet significatif sur la fonction pulmonaire tel que mesuré par FEV ₁ . Capacité vitale forcée (FVC) et FEV1 / VC. De plus, l'action de l'isoprotérénol un stimulant bêta administré à la fin de l'étude n'a pas été inhibée par le bétaxolol ophtalmique. En revanche, le Timolol ophtalmique a considérablement diminué ces fonctions pulmonaires.

¹ Schoene R. B. et al . Suis. J. Ophthal. 97:86 1984.
^a Deux fois la concentration clinique.
^b Inhalé à 240 minutes; Mesure à 270 minutes.
^* Timolol statistiquement différent du bétaxolol et du placebo (P <0.05).

Aucune preuve de blocage bêta-adrénergique cardiovasculaire au cours de l'exercice n'a été observée avec le bétaxolol dans une étude croisée à trois voies à double masque chez 24 sujets normaux comparant le bétaxolol ophtalmique timolol et le placebo pour effet sur la pression artérielle et la fréquence cardiaque. La pression artérielle moyenne n'a été affectée par aucun traitement; Cependant, le Timolol ophtalmique a produit une diminution significative de la fréquence cardiaque moyenne.

¹ Atkins J. M. et al . Suis. J. Oph. 99: 173-175 février 1985.
^a Deux fois la concentration clinique.
^* Taux d'impulsion moyenne significativement plus bas pour le timolol que le bétaxolol ou le placebo (P <0.05).

Études cliniques

Les dommages à la tête du nerf optique et la perte de champ visuel sont le résultat d'une pression intraoculaire élevée soutenue et d'une mauvaise perfusion oculaire. Le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) a l'action de réduire la pression intraoculaire élevée et normale et le mécanisme de l'action hypotensive oculaire semble être une réduction de la production aqueuse comme démontré par la tonographie et la fluorophotométrie aqueuse. Le début de l'action avec le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) peut généralement être noté dans les 30 minutes et l'effet maximal peut généralement être détecté 2 heures après l'administration topique. Une seule dose fournit une réduction de 12 heures de la pression intraoculaire. L'observation clinique des patients atteints de glaucome traités par du chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) pendant jusqu'à trois ans montre que l'effet d'abaissement de la pression intraoculaire est bien maintenu.

Des études cliniques montrent que la solution ophtalmique topique de bétaxolol de bétaxolol réduit la pression intraoculaire moyenne de 25% par rapport à la ligne de base. Dans les essais utilisant 22 mmHg comme un indice généralement accepté de contrôle de la pression intraoculaire de la pression de la pression de la pression de la pression de la pression de la pression de la pression (chlorhydrate de bétaxolol) a été efficace dans plus de 94% de la population étudiée, dont 73% ont été traitées avec le bêta-bloqueur seul. Dans les études à double masquage contrôlées, l'ampleur et la durée de l'effet hypotenseur oculaire du chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) et la solution ophtalmique du timolol étaient cliniquement équivalents.

Le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) a également été utilisé avec succès chez des patients atteints de glaucome qui ont subi une trabéloplastie laser et ont eu besoin d'une thérapie hypotensive oculaire à long terme supplémentaire.

Le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) a été bien toléré chez les patients atteints de glaucome portant des lentilles de contact dures ou douces et chez les patients aphaques.

Le chlorhydrate de bétaxolol solution ophtalmique (chlorhydrate de bétaxolol) ne produit pas de miose ou de spasme accommodatif qui sont fréquemment observés avec des agents miotiques. La vision floue et la cécité nocturne souvent associées à la thérapie miotique standard ne sont pas associées à une solution ophtalmique de chlorhydrate de bétaxolol (chlorhydrate de betaxolol). Ainsi, les patients atteints d'opacités lenticulaires centrales évitent la déficience visuelle causée par une pupille restreinte.

Informations sur le patient pour le chlorhydrate de Betaxolol ophtalmique

Ne touchez pas la pointe du compte-gouttes à une surface car cela peut contaminer la solution.