C-R 900 300

AVERTISSEMENT

Pas pour une utilisation intraveineuse. N'injectez pas par voie intraveineuse ou admirez avec d'autres solutions intraveineuses. Il y a eu des rapports d'administration intraveineuse par inadvertance de la pénicilline G benza-thine qui a été associée à l'arrestation cardiorespiratoire et à la mort. Avant l'administration de ce médicament, lisez soigneusement le AVERTISSEMENTS Effets indésirables et Posologie et administration sections de l'étiquetage.

Description de la bicillin C-R 900/300

La bicillin C-R 900/300 (pénicilline g benzathine et pénicilline g procaïne injectable suspension) contient l'équivalent de 900 000 unités de pénicilline g comme la benzathine et 300 000 unités de pénicilline g comme les sels de procaïne. Il est disponible pour une injection intramusculaire profonde.

La pénicilline G de la benzathine est préparée par la réaction de Dibenzyleth-ylène diamine avec deux molécules de pénicilline G. Il est chimiquement désigné comme (2 S 5 R 6 R ) -3 3-diméthyl-7-oxo-6- (2-phénylac-teramido) -4-thia-1-azabicyclo [3. 2. 0] composé d'acide heptane-2-carboxylique avec N n ' -Dibenzythylènediamine (2: 1) Tetrahydrate. Il se produit sous forme de poudre cristalline blanche et est très légèrement soluble dans l'eau et soluble avec parcimonie dans l'alcool. Sa structure chimique est la suivante:

Pénicillin g procaine (2 S 5 R 6 R ) -3 3-diméthyl-7-oxo-6- (2-phény-lacetamido) -4-thia-1-azabicyclo [3. 2. 0] composé d'acide heptane-2-carboxylique avec 2- (diéthylamino) éthyle p -Aminobenzoate (1: 1) Le monohydraté est un sel équimolaire de procaïne et de pénicilline G. Il se produit sous forme de cristaux blancs ou de poudre microcristalline blanche et est légèrement soluble dans l'eau.

Sa structure chimique est la suivante:

Chaque seringue de 2 ml contient l'équivalent de 1 200 000 unités de pénicilline G comme suit: la pénicilline G benzathine équivalente à 900 000 unités de pénicilline G et de pénicilline G procaïne équivalente à 300 000 unités de pénicilline G dans une suspension aqueuse stabilisée avec un tampon de citrate de sodium; et comme w / v environ 0. 5% de lécithine 0. 55% carboxyméthylcellulose 0. 55% de povidone 0. 1% de méthylparaben et 0. 01% propylparaben.

La suspension injectable de la bicilline C-R 900/300 est visqueuse et opaque. Lire Contre-indications AVERTISSEMENTS PRÉCAUTIONS et Posologie et administration sections avant utilisation.

Utilisations pour la bicillin C-R 900/300

La bicilline C-R 900/300 (injection de benzathine G de la pénicilline et de la procaïne de la pénicilline) est indiquée dans le traitement des infections comme décrit ci-dessous qui sont sensibles aux taux sériques caractéristiques de cette forme posologique particulière. Le traitement doit être guidé par des études bactériologiques (y compris les tests de sensibilité) et par la réponse clinique.

La bicilline C-R 900/300 (injection de benzathine G de la pénicilline et de la procaïne de la pénicilline) est indiquée dans le traitement de la suivante chez les patients pédiatriques:

Infections modérément sévères à sévères des érysipèles écarlates et infections de la peau et des tissus mous et des infections de la peau et des tissus mous en raison de streptocoques sensibles.

Remarque: Les streptocoques dans les groupes A C G H L et M sont très sensibles à la pénicilline G. D'autres groupes, dont le groupe D (entérocoques), sont résistants. La pénicilline G sodium ou le potassium est recommandée pour les infections streptococciques par bactériémie. Pneumonie modérément sévère et otite moyenne due à des pneumocoques sensibles.

Remarque: Pneumonie sévère empyema bactériémie péricardite méningite péritonite et arthrite de l'étiologie pneumococcique sont mieux traitées avec la pénicilline G sodium ou le potassium au stade aigu.

Lorsque des taux sériques élevés soutenus sont nécessaires à la pénicilline G de sodium ou au potassium, IM ou IV doit être utilisé. Ce médicament ne doit pas être utilisé dans le traitement des maladies vénériennes, notamment la syphilis gonorrhée Yaws Bejel et Pinta.

Dosage for Bicillin C-R 900/300

Infections streptococciques

Les infections du groupe A des infections de la peau et des infections à tis-suce en hauteur supérieure et des érysipèles: une seule injection de bicillin C-R 900/300 (pénicilline g benzathine et injection de procaïne de pénicilline G) est généralement suffisante pour le traitement du groupe A infections streptocoques chez les patients pédiatriques.

Infections pneumocoques (sauf la méningite pneumococcique)

Une bicilline C-R 900/300 (pénicilline g benzathine et injection de procaïne de pénicilline G) répétée à des intervalles de 2 ou 3 jours jusqu'à ce que la température soit normale pendant 48 heures. D'autres formes de pénicilline peuvent être nécessaires pour des cas graves.

Méthode d'administration

La bicilline C-R est destinée à l'injection intramusculaire uniquement. N'injectez pas dans ou près d'une artère ou d'un nerf ou par voie intraveineuse ou admirez avec d'autres solutions intraveineuses. (Voir AVERTISSEMENTS section). Administrer par injection intramusculaire profonde dans le quadrant extérieur supérieur de la fesse. Chez les nouveau-nés et les petits enfants, l'aspect médian de la cuisse peut être préférable. Lorsque les doses sont répétées, faites varier le site d'injection.

En raison de la concentration élevée de matériaux en suspension dans ce produit, l'aiguille peut être bloquée si l'injection n'est pas effectuée à un rythme lent stable.

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Comment fourni

La bicilline ‚C-R 900/300 (pénicilline g benzathine et suspension injectable de la procaïne de la pénicilline) est fournie dans des seringues de 2 ml de taille dans des paquets de 10 seringues comme suit:

1 200 000 unités par seringue (aiguille à paroi mince de calibre 1 à usage pédiatrique) NDC 60793-602-10.

Conserver dans un réfrigérateur de 2 ° à 8 ° C (36 ° à 46 ° F).

Éviter de congélation.

Prescription des informations en décembre 2006. Fabriqué et distribué par: King Pharmaceuticals Inc. Bristol TN 37620

Effets secondaires pour la bicilline C-R 900/300

Comme pour les autres pénicillines fâcheuses, les réactions des phénomènes de sensibilité sont susceptibles de se produire, en particulier chez les individus qui ont précédemment démontré une hypersensibilité aux pénicillines ou chez ceux qui ont des antécédents d'asthme d'asthme ou d'urticaire.

Les éléments suivants ont été signalés avec la pénicilline parentérale G: Général: Réactions d'hypersensibilité, y compris les éléments suivants: éruptions cutanées (dermatite maculopapulaire à exfoliative) urticaire urticaire Eosinophilia laryngée de l'œdème laryngé; Autres réactions sériques de la maladie (y compris l'œdème de la fièvre des frissons arthralgie et la prostration); et l'anaphylaxie, y compris le choc et la mort. Remarque: Urticaire, d'autres éruptions cutanées et des réactions de maladie du sérum peuvent être contrôlées avec des antihistaminiques et si nécessaire des corticostéroïdes systémiques. Chaque fois que de telles réactions se produisent, la pénicilline G doit être interrompue, sauf si, en avis du médecin, la condition traitée est mortelle et prête uniquement à la thérapie avec la pénicilline G. Des réactions anaphylactiques graves nécessitent un traitement d'urgence immédiat avec l'épinephrine. Les stéroïdes intra-puissants de l'oxygène et la gestion des voies respiratoires, y compris l'intubation, doivent également être administrés comme indiqué.

Gastro-intestinal: Pseudomembranous Colite. Le début des symptômes de colite pseudomembranous peut survenir pendant ou après le traitement antibactérien. (Voir AVERTISSEMENTS section.)

Hématologique: Anémie hémolytique leukopénie thrombocytopénie.

Neurologique: Neuropathie.

Urogénital: Néphropathie.

Les événements indésirables suivants ont été temporellement associés aux administrations parentérales de la pénicilline G benzathine bien qu'une relation causale n'ait pas nécessairement été établie:

Corps dans son ensemble: Réactions d'hypersensibilité, y compris la fatigue allergique de la prurite Vas-Culite Asthénie et la douleur; aggravation des troubles existants; mal de tête.

Cardiovasculaire: Arrêt cardiaque; hypotension; tachycardie; palpitations; hypertension pulmonaire; embolie pulmonaire; vasodilatation; réaction vasovagale; accident cérébrovasculaire; syncope.

Gastro-intestinal: Nausées vomissements; sang dans les selles; nécrose intestinale.

Hémic et lymphatique: Lymphadénopathie.

Site d'injection: Réactions du site d'injection, y compris l'inflammation de la douleur, la nécrose abcès en borne œdème hémorragie hémorlulite hypersen-sitivité ATrophie Ecchymose et ulcère cutané. Réactions neurovasculaires, y compris la chaleur vasospaspasm Pallor Mottling Gangrenne Numed de la cyanose des extrémités des extrémités et des dommages neurovasculaires.

Métabolique: Créatinine chignon élevée et SGOT.

Musculo-squelette: Périostite des troubles articulaires; exacerbation de l'arthrite; myoglobinurie; rhabdomyolyse.

Système nerveux: Nervosité; tremblements; vertiges; somnolence; confusion; anxiété; euphorie; myélite transversale; crises; coma. Un syndrome manifesté par une variété de symptômes du SNC tels que l'agitation sévère avec des hallucinations visuelles et auditives de confusion et une peur de la mort imminente (syndrome de Hoigne) a été signalée après l'administration de la pénicilline G procaïne et moins couramment après injection de la combinaison de la pénicilline g benzathine et de la péniline G procaine. D'autres symptômes associés à ce syndrome tels que les convulsions de psychose étourdissements de cyanose des étourdissements de cyanose Tachycardie et / ou une perception anormale du goût peuvent également se produire.

Respiratoire: Hypoxie; apnée; dyspnée.

Peau: Diaphorèse.

Sens spéciaux: Vision floue; cécité.

Urogénital: Vessie neurogène; hématurie; protéinurie; insuffisance rénale; impuissance; priapisme.

Interactions médicamenteuses pour la bicilline C-R 900/300

Tétracycline Un antibiotique bactériostatique peut contrarier l'effet bactéricide de la pénicilline et l'utilisation simultanée de ces médicaments doit être évitée.

L'administration concomitante de pénicilline et de probénécide augmente et prolonge les taux sériques de pénicilline en diminuant le volume apparent de distribution et en ralentissant le taux d'excrétion en inhibant la sécrétion tubulaire rénale de la pénicilline de manière compétitive.

Avertissements for Bicillin C-R 900/300

AVERTISSEMENT: Pas pour une utilisation intraveineuse. N'injectez pas par voie intraveineuse ou admirez avec d'autres solutions intraveineuses. Il y a eu des rapports d'administration intraveineuse par inadvertance de la pénicilline G benza-thine qui a été associée à l'arrestation cardiorespiratoire et à la mort. Avant l'administration de ce médicament, lisez soigneusement le AVERTISSEMENTS Effets indésirables et Posologie et administration sections de l'étiquetage.

La combinaison de la benzathine de pénicilline et de la procaïne de la pénicilline ne doit être prescrite que pour les indications énumérées dans cet insert.

le losartan est générique pour quel médicament

Anaphylaxie

Des réactions d'hypersensibilité graves et parfois mortelles (ana-phylactiques) ont été rapportées chez les patients en traitement de la pénicilline. Ces réactions sont plus susceptibles de se produire chez les personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité à la pénicilline et / ou des antécédents de sensibilité à plusieurs allergènes. Il y a eu des rapports d'individus ayant des antécédents d'hypersensibilité à la pénicilline qui ont connu des réactions graves lorsqu'ils sont traités avec des céphalosporines. Avant de lancer une thérapie avec la bicilline C-R, une enquête prudente doit être faite concernant les réactions d'hypersensibilité antérieures aux céphalosporines des pénicillines ou à d'autres allergènes. Si une réaction allergique se produit de la bicilline C-R doit être interrompue et une thérapie appropriée instituée. Les réactions anaphylactiques graves nécessitent un traitement d'urgence immédiat avec l'épinéphrine. Les stéroïdes intraveineux à l'oxygène et la gestion des voies respiratoires, y compris l'intubation, doivent également être administrés comme indiqué.

Clostridium difficile Associé à la diarrhée (CDAD) a été signalé avec l'utilisation de presque tous les agents antibactériens, notamment la bicilline C-R 900/300 (pénicilline g benzathine et injection de procaïne de pénicilline G) et peut aller de la gravité de la diarrhée légère à la colite mortelle. Le traitement avec des agents antibactériens modifie la flore normale du côlon conduisant à la prolifération de C. difficile .

C. difficile produit des toxines A et B qui contribuent au développement de la CDAD. Hypertoxine produisant des souches de C. difficile provoquer une morbidité et une mortalité accrues car ces infections peuvent être réfractaires en thérapie antimicrobienne et peuvent nécessiter une colectomie. La CDAD doit être considérée chez tous les patients qui présentent une diarrhée après une utilisation antibiotique. Des antécédents médicaux attentifs sont nécessaires car la CDAD se produirait sur deux mois après l'administration d'agents antibactériens.

Si la CDAD est suspectée ou confirmée l'utilisation d'antibiotiques en cours non dirigée contre C. difficile peut avoir besoin d'être interrompu. Supplémentation des protéines de fluide et d'électrolyte appropriée Traitement antibiotique de C. difficile et surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Méthode d'administration

Ne pas injecter dans ou près d'une artère ou d'un nerf.

L'injection dans ou près d'un nerf peut entraîner des dommages neurologiques permanents.

L'administration intravasculaire par inadvertance, y compris l'injection ou l'injection intra-artérielle directe par inadvertance, immédiatement adjacente aux artères de la bicilline C-R et d'autres préparations de pénicilline, a entraîné de graves dommages neurovasculaires, notamment une myélite transversale avec une paralysie permanente, une gangrène nécessitant une amputation de digits et de plus de parties proximales des extrémités et de la nécrose et de la tronçon de digits et de la formation de l'injonction. De tels effets graves ont été signalés à la suite d'injections dans la cuisse des fesses et les zones deltoïdes. D'autres complications graves de l'administration intravasculaire suspectée qui ont été signalée comprennent des marchons de pâles immédiates ou une cyanose de l'extrémité à la fois distale et proximale du site d'injection suivie d'une formation de bulle; œdème sévère nécessitant une fasciotomie antérieure et / ou postérieure dans les membres inférieurs. Les effets et complications graves décrits ci-dessus se sont le plus souvent produit chez les nourrissons et les petits enfants. Une consultation rapide avec un spécialiste approprié est indiquée si une preuve de compromis de l'approvisionnement en sang se produit à proximité ou distale du site d'injection. ^1-9 (Voir PRÉCAUTIONS et Posologie et administration sections.) N'injectez pas par voie intraveineuse ou admirez avec d'autres solutions intraveineuses. Il y a eu des rapports d'administration intraveineuse par inadvertance de benzathine de pénicilline G qui a été associée à l'arrestation cardiorespiratoire et à la mort. (Voir Posologie et administration section.) Quadriceps femoris fibrosis et atrophy have been reported following repeated intramuscular injections of penicillin preparations into the anterolateral thigh.

Précautions for Bicillin C-R 900/300

Général

La pénicilline doit être utilisée avec prudence chez les personnes ayant des antécédents d'allergies et d'asthmes importantes.

Des précautions doivent être prises pour éviter l'administration ou l'injection intra-artérielle ou intra-artérielle dans ou à proximité des nerfs périphériques ou des vaisseaux sanguins, car de telles injections peuvent produire des dommages neurovasculaires. (Voir AVERTISSEMENTS et Posologie et administration sections. ) Un petit pourcentage de patients sont sensibles à la procaïne. S'il y a des antécédents de sensibilité, faites le test habituel: injectez par intraderme 0. 1 ml d'une solution de procaïne de 1 à 2 pour cent. Le développement d'une fusée ou d'une éruption de l'érythème indique une sensibilité à la procaïne. La sensibilité doit être traitée par les méthodes habituelles, y compris les barbituriques et les préparations de procaïne pénicilline, ne doivent pas être utilisées. Les antihistaminiques semblent bénéfiques dans le traitement des réactions de procaïne.

L'utilisation d'antibiotiques peut entraîner une prolifération d'organismes non sensibles. Une observation constante du patient est essentielle. Si de nouvelles infections dues aux bactéries ou aux champignons apparaissent pendant le traitement, le médicament doit être interrompu et les mesures appropriées prises.

Chaque fois que les réactions allergiques se produisent, la pénicilline doit être retirée à moins que, de l'avis du médecin, la condition traitée soit mortelle et prête uniquement à la thérapie par la pénicilline.

Dans une thérapie prolongée avec la pénicilline et en particulier avec des programmes à forte dose, une évaluation périodique des systèmes rénaux et hématopoïétiques est recommandée.

La diarrhée est un problème courant causé par les antibiotiques qui se termine généralement lorsque l'antibiotique est interrompu. Parfois, après avoir commencé le traitement avec des antibiotiques, les patients peuvent développer des selles aqueuses et sanglantes (avec ou sans crampes d'estomac et fièvre) même aussi tard que deux mois ou plus après avoir pris la dernière dose de l'antibiotique. Si cela se produit, les patients doivent contacter leur médecin dès que possible.

Tests de laboratoire

Dans les infections streptococciques, la thérapie doit être suffisante pour éliminer l'organisme; Sinon, les séquelles de la maladie streptococcique peuvent survenir. Les cultures doivent être prises après l'achèvement du traitement pour déterminer si les streptocoques ont été éradiqués.

Catégorie de grossesse B

Des études de reproduction réalisées chez le rat et le lapin de souris n'ont révélé aucune preuve de fertilité ou de préjudice altéré au fœtus en raison de la pénicilline G. L'expérience humaine avec les pénicillines pendant la grossesse n'a montré aucune preuve positive d'effets indésirables sur le fœtus. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes montrant de manière concluante que les effets nocifs de ces médicaments sur le fœtus peuvent être exclus. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent

La pénicilline s soluble est excrétée dans le lait maternel. La prudence doit être exercée lorsque la pénicilline G Benzathine et la pénicilline G Procaïne sont administrées à une femme allaitée.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Aucune étude animale à long terme n'a été menée avec ces médicaments.

Usage pédiatrique

(Voir Indications et utilisation et Posologie et administration section.)

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de la pénicilline G de la benzathine et de la procaïne de la pénicilline G n'incluaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou d'autres médicaments. Ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une fonction rénale altérée (voir Pharmacologie clinique ). Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution des soins de fonction rénale devraient être pris dans la sélection de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.

Références

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3. Darby C.Et Al: Ischémie à la suite d'une injection intragluteale de mélange de pénicilline de benzathine-procaïne dans un garçon d'un an. Clinquant Pédiatrie 12: 485 1973.

4 Brown L. Cambre. Surg. 94: 652 1967.

5. Borenstine J .: Myélite transversale et pénicilline (correspondance). Suis. J. Dis. Enfant. 112: 166 1966.

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7. Talbert J. et al: Gangrène du pied suite à l'injection intramusculaire dans la cuisse latérale: un rapport de cas avec recommandations de prévention. J. Pediatrics 70: 110 1967.

8. Fisher T .: Affaires médico-légales. moyenne de dose. Association J. 112: 395 1975.

9. Schanzer H. et al: Injection intra-artérielle accidentelle de la pénicilline G. Top 242: 1289 1979.

Informations sur la surdose pour la bicillin C-R 900/300

La pénicilline dans le surdosage a le potentiel de provoquer une hypericritabilité neuromusculaire ou des crises convulsives.

Contre-indications pour la bicilline C-R 900/300

Une réaction d'hypersensibilité antérieure à toute pénicilline ou à la procaïne est une contre-indication.

Pharmacologie clinique for Bicillin C-R 900/300

Général

La pénicilline G de la benzathine et la procaïne de la pénicilline ont une faible biliété solutive et donc les médicaments sont lentement libérés des sites d'injection intramusculaire. Les médicaments sont hydrolysés à la pénicilline G. Cette combinaison d'hydrolyse et d'absorption lente entraîne des taux sériques sanguins beaucoup plus bas mais plus prolongés que les autres pénicillines parentérales. Administration intramusculaire de 1 200 000 unités de bicillin C-R 900/300 (pénicilline g benzathine et injection de procaïne de pénicilline G) chez les patients pesant 100 à 140 lb. produit généralement des taux sanguins moyens de 0 à 24 unités / ml à 24 heures 0,039 unités / ml à 7 jours et 0. 024 unités / ml à 10 jours.

Environ 60% de la pénicilline G est liée à la protéine sérique. Le médicament est distribué dans les tissus corporels en quantités très variables. Des niveaux les plus élevés se trouvent dans les reins avec des quantités moindres dans la peau du foie et les intestins. La pénicilline G pénètre dans tous les autres tissus et le liquide célèbre dans une moindre mesure. Avec une fonction rénale normale, le médicament est excrété rapidement par l'excrétion tubulaire. Chez les nouveau-nés et les jeunes nourrissons et chez les personnes atteintes de la fonction rénale altérée, l'excrétion est considérablement retardée.

Microbiologie

La pénicilline G exerce une action bactéricide contre les micro-organismes sensibles à la pénicilline au stade de la multiplication active. Il agit par l'inhibition de la biosynthèse de la macopep-macopep-macopep-tide. Il n'est pas actif contre les bactéries productrices de la pénicillinase qui comprennent de nombreuses souches de staphylocoques.

Ce qui suit in vitro Les données sont disponibles mais leur signification clinique est inconnue. La pénicilline G exerce in vitro Activité contre les souches de staphylocoques (à l'exception des souches productrices de pénicillinase) (groupes A C G H L et M) et des pneumocoques. D'autres organismes sensibles à la pénicilline g sont Neisseria gonorrhoeae corynebacterium diphtheriae bacillus anthracis Espèces de Clostridia Actinomyces bovis streptobacillus moniliformis Listeria monocytogenes et Leptospira species. Treponema pallidum is extremely susceptible to the bactericidal action of penicillin G. Test de sensibilité: Si la méthode de la sensibilité au disque Kirby-Bauer est utilisée, un disque de pénicilline de 10 unités devrait donner une zone supérieure à 28 mm lorsqu'elle est testée contre une souche bactérienne sensible à la pénicilline.

Informations sur les patients pour la bicilline C-R 900/300

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS sections.