Élocon

Description pour Elocon

La crème Elocon (Furoate Mometasone) 0,1% contient du furoate de mométasone pour une utilisation topique. Le furoate de mométasone est un corticostéroïde synthétique avec une activité anti-inflammatoire.

Le furoate chimiquement moétasone est 9α21-dichloro-11β17-dihydroxy-16α-méthylpregna-14-diène320-dione 17- (2-furoate) avec la formule empirique C ₂₇ H ₃₀ LÀ ₂ O ₆ Un poids moléculaire de 521,4 et la formule structurelle suivante:

Le furoate de mométasone est une poudre blanche à blanc cassé pratiquement insoluble dans l'eau légèrement soluble en octanol et modérément soluble dans l'alcool éthylique.

Chaque gramme de crème d'élocon 0,1% contient 1 mg de furoate de mométasone dans une base de crème blanche à blanc cassé d'amidon d'aminium octénylsuccinate (irradiée gamma) Hexylène glycol hydrogéné de soja et de soja de la lécithine phosphorique purifiée à l'eau purifiée paraffine douce et blanc.

Utilisations pour Elocon

La crème Elocon® est un corticostéroïde indiqué pour le soulagement des manifestations inflammatoires et pruritiques des dermatoses sensibles aux corticostéroïdes chez les patients de 2 ans ou plus.

Posologie pour l'élocon

Appliquez un film mince de crème d'élocon sur les zones cutanées affectées une fois par jour. La crème d'élocon peut être utilisée chez les patients pédiatriques de 2 ans ou plus. Car la sécurité et l'efficacité de la crème d'élocon n'ont pas été établies chez les patients pédiatriques de moins de 2 ans; L'utilisation dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS et Utiliser dans des populations spécifiques ].

La thérapie doit être interrompue lorsque le contrôle est atteint. Si aucune amélioration n'est observée dans les 2 semaines, la réévaluation du diagnostic peut être nécessaire. La sécurité et l'efficacité de la crème d'élocon chez les patients pédiatriques depuis plus de 3 semaines d'utilisation n'ont pas été établies.

La crème d'élocon ne doit pas être utilisée avec des pansements occlusifs, sauf s'ils sont dirigés par un médecin. La crème d'élocon ne doit pas être appliquée dans la zone des couches si l'enfant a toujours besoin de couches ou de pantalons en plastique car ces vêtements peuvent constituer une vinaigrette occlusive.

La crème Elocon est uniquement pour une utilisation topique. Ce n'est pas pour une utilisation orale ophtalmique ou intravaginale.

Évitez d'utiliser sur l'aine du visage ou les axilles.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Crème 0,1%. Chaque gramme de crème d'élocon contient 1 mg de furoate de mométasone dans une base de crème blanche à blanc lisse et homogène.

La chondroïtine de la glucosamine augmente-t-elle la tension artérielle

Stockage et manipulation

Crème élocon est blanc à blanc cassé et fourni en 15 grammes (NDC 0085-3149-01) et 50 grammes ( NDC 0085-3149-03) Tubes.

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15-30 ° C (59-86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ]. Avoid excessive heat.

Fabriqué pour: Merck Sharp

Effets secondaires pour Elocon

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.

Dans les essais cliniques contrôlés impliquant 319 sujets, l'incidence des effets indésirables associés à l'utilisation de la crème d'élocon était de 1,6%. Les réactions signalées comprenaient des prurit et une atrophie cutanée brûlants. Des rapports de rosacée associés à l'utilisation de la crème d'élocon ont également été reçus. Dans les essais cliniques contrôlés (n = 74) impliquant des sujets pédiatriques de 2 à 12 ans, l'incidence des expériences indésirables associées à l'utilisation de la crème d'élocon était d'environ 7%. Les réactions signalées comprenaient le prurit et la furunculose piquants.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés éventuellement ou probablement liés au traitement avec la crème d'élocon lors des essais cliniques chez 4% des 182 sujets pédiatriques de 6 mois à 2 ans: diminution des niveaux de glucocorticoïdes 2; paresthésie 2; Folliculite 1; moniliase 1; infection bactérienne 1; Dépigmentation cutanée 1. Les signes suivants d'atrophie cutanée ont également été observés chez 97 sujets traités avec de la crème d'élocon dans un essai clinique: brillance 4; Telangiectasie 1; perte d'élasticité 4; perte de marques cutanées normales 4; minceur 1; et les ecchymoses 1.

Garcinia Cambogia est-elle bonne pour vous

Les effets indésirables locaux supplémentaires suivants ont été signalés avec des corticostéroïdes topiques, mais peuvent se produire plus fréquemment avec l'utilisation de pansements occlusifs. Ces réactions sont: l'irritation sécheuse de la folliculite hypertrichose éruptions acneiformes hypopigmentation dermatite périorale de dermatite allergique dermatite infection secondaire Striae et Miliaria.

Interactions médicamenteuses pour Elocon

Aucune étude d'interaction médicament-médicament n'a été menée avec la crème Elocon.

Avertissements pour Elocon

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour Elocon

Effets sur le système endocrinien

L'absorption systémique des corticostéroïdes topiques peut produire une suppression de l'axe hypothalamique-actobile-surrénale (HPA) réversible avec un potentiel d'insuffisance glucocorticostéroïde. Cela peut se produire pendant le traitement ou après le retrait du traitement. Les manifestations de l'hyperglycémie et de la glucosurie du syndrome de Cushing peuvent également être produites chez certains patients par absorption systémique de corticostéroïdes topiques pendant le traitement. Les facteurs qui prédisposent un patient utilisant un corticostéroïde topique à la suppression de l'axe HPA comprennent l'utilisation de stéroïdes à haute potentiel de grandes surfaces de traitement des zones prolongées Utilisation des pansements occlusifs altéré l'insuffisance hépatique de la barrière cutanée et le jeune âge.

En raison du potentiel d'utilisation de l'absorption systémique de corticostéroïdes topiques peut exiger que les patients soient périodiquement évalués pour la suppression de l'axe HPA. Cela peut être fait en utilisant le test de stimulation hormonale adrénocorticotrope (ACTH).

Dans une étude évaluant les effets de la crème de furoate de mométasone sur l'axe HPA, 15 grammes ont été appliqués deux fois par jour pendant 7 jours à six sujets adultes atteints de psoriasis ou de dermatite atopique. Les résultats montrent que le médicament a provoqué une légère baisse de la sécrétion de corticostéroïdes surrénale.

Si la suppression de l'axe HPA est notée, une tentative doit être faite pour retirer progressivement le médicament pour réduire la fréquence de l'application ou pour remplacer un corticostéroïde moins puissant. La récupération de la fonction de l'axe HPA est généralement rapide lors de l'arrêt des corticostéroïdes topiques. Des signes et symptômes rarement d'insuffisance glucocorticostéroïde peuvent se produire nécessitant des corticostéroïdes systémiques supplémentaires.

Les patients pédiatriques peuvent être plus sensibles à la toxicité systémique à partir de doses équivalentes en raison de leur plus grande surface cutanée / rapports de masse corporelle [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Dermatite à contact allergique

Si l'irritation développe la crème d'élocon doit être interrompue et la thérapie appropriée instituée. La dermatite de contact allergique avec des corticostéroïdes est généralement diagnostiquée en observant un non-guérison plutôt que de noter une exacerbation clinique comme la plupart des produits topiques ne contenant pas de corticostéroïdes. Une telle observation doit être corroborée avec des tests de correctifs diagnostiques appropriés.

Infections cutanées concomitantes

Si des infections cutanées concomitantes sont présentes ou développent un agent antifongique ou antibactérien approprié doit être utilisé. Si une réponse favorable ne se produit pas rapidement, l'utilisation de la crème d'élocon doit être interrompue jusqu'à ce que l'infection ait été correctement contrôlée.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études sur les animaux à long terme n'ont pas été réalisées pour évaluer le potentiel cancérigène de la crème d'élocon. Des études de cancérogénicité à long terme du furoate de mométasone ont été menées par la voie d'inhalation chez le rat et les souris. Dans une étude de cancérogénicité à 2 ans chez Sprague Dawley Rats Furoate Mométasone a démontré aucune augmentation statistiquement significative des tumeurs à des doses d'inhalation allant jusqu'à 67 mcg / kg (environ 0,04 fois la dose topique clinique maximale estimée à partir de la crème d'élocon sur une base MCG / m²). Dans une étude de cancérogénicité de 19 mois chez les souris Suisses CD-1, le furoate de mométasone n'a démontré aucune augmentation statistiquement significative de l'incidence des tumeurs à des doses d'inhalation jusqu'à 160 mcg / kg (environ 0,05 fois la dose topique clinique estimée de la crème d'élocon sur une base MCG / m²).

Le furoate de mométasone a augmenté les aberrations chromosomiques dans un in vitro Test de cellules ovaires du hamster chinois mais n'a pas augmenté les aberrations chromosomiques dans un in vitro Test de cellules pulmonaires de hamster chinois. Le furoate de mométasone n'était pas mutagène dans le test de test AME ou de lymphome de souris et n'était pas clastogène dans un dosage de micronucleus de souris in vivo un test d'aberration chromosomique de moelle osseuse de rat ou un test d'aberration chromosomale mâle à cellules germinales mâles de souris. Le furoate de mométasone n'a pas non plus induit une synthèse d'ADN imprévue in vivo dans les hépatocytes de rat.

Dans les études reproductives chez les rats, l'altération de la fertilité n'a pas été produite chez les rats mâles ou femelles par des doses sous-cutanées jusqu'à 15 mcg / kg (environ 0,01 fois la dose topique clinique maximale estimée à partir de la crème d'élocon sur une base MCG / m²).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Effets tératogènes - catégorie de grossesse C

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Par conséquent, la crème d'élocon ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Il a été démontré que les corticostéroïdes sont tératogènes chez les animaux de laboratoire lorsqu'ils sont administrés systématiquement à des niveaux de dose relativement faibles. Certains corticostéroïdes se sont révélés tératogènes après application cutanée chez les animaux de laboratoire.

Lorsqu'il est administré à des rats enceintes, des lapins et des souris furoate de mométasone ont augmenté les malformations fœtales. Les doses qui ont produit des malformations ont également diminué la croissance fœtale mesurée par des poids fœtaux plus faibles et / ou l'ossification retardée. Le furoate de mométasone a également provoqué la dystocie et les complications connexes lorsqu'ils sont administrés aux rats à la fin de la grossesse.

Chez les souris, le furoate de mométasone a provoqué une fente palatine à des doses sous-cutanées de 60 mcg / kg et au-dessus. La survie fœtale a été réduite à 180 mcg / kg. Aucune toxicité n'a été observée à 20 mcg / kg. (Les doses de 20 60 et 180 mcg / kg chez la souris sont d'environ 0,01 0,02 et 0,05 fois la dose topique clinique maximale estimée de la crème d'élocon sur une base MCG / m².)

Chez le rat, le furoate de mométasone a produit des hernies ombiliques à des doses topiques de 600 mcg / kg et plus. Une dose de 300 mcg / kg a produit des retards d'ossification mais pas de malformations. (Les doses de 300 et 600 mcg / kg chez le rat sont d'environ 0,2 et 0,4 fois la dose topique clinique maximale estimée de la crème d'élocon sur une base MCG / m².)

Chez les lapins, le furoate de mométasone a provoqué de multiples malformations (par exemple, hydrocéphalie de la vésicule biliaire des pattes biliaires) à des doses topiques de 150 mcg / kg et plus (environ 0,2 fois la dose topique clinique maximale estimée de la crème d'élocon sur une base MCG / m²). Dans une étude orale, le furoate de mométasone a augmenté les résorption et a provoqué des malformations de la fente palatine et / ou de la tête (hydrocéphalie et tête en forme de dôme) à 700 mcg / kg. À 2800 mcg / kg, la plupart des portées ont été avortées ou résorties. Aucune toxicité n'a été observée à 140 mcg / kg. (Les doses à 140 700 et 2800 mcg / kg chez le lapin sont d'environ 0,2 0,9 et 3,6 fois la dose topique clinique maximale estimée de la crème d'élocon sur une base MCG / m².)

Alendronate pour quoi il est utilisé

Lorsque les rats ont reçu des doses sous-cutanées de furoate de mométasone tout au long de la grossesse ou au cours des derniers stades de la grossesse, 15 mcg / kg ont provoqué un travail prolongé et difficile et réduit le nombre de poids de naissance vivants et la survie précoce du chiot. Des effets similaires n'ont pas été observés à 7,5 mcg / kg. (Les doses de 7,5 et 15 mcg / kg chez le rat sont d'environ 0,005 et 0,01 fois la dose topique clinique maximale estimée à partir de la crème d'élocon sur une base MCG / m².)

Mères qui allaitent

Les corticostéroïdes administrés systémiquement apparaissent dans le lait maternel et pourraient supprimer la croissance interférer avec la production de corticostéroïdes endogènes ou provoquer d'autres effets fâcheux. On ne sait pas si l'administration topique de corticostéroïdes pourrait entraîner une absorption systémique suffisante pour produire des quantités détectables dans le lait maternel. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque la crème d'élocon est administrée à une femme d'allaitement.

Usage pédiatrique

Crème élocon may be used with caution in pediatric patients 2 years of age or older although the safety et efficacy of drug use for longer than 3 weeks have not been established. Since safety et efficacy of Crème élocon have not been established in pediatric patients below 2 years of age its use in this age group is not recommended.

Dans un essai pédiatrique, 24 sujets de dermatite atopique dont 19 sujets étaient âgés de 2 à 12 ans ont été traités avec de la crème d'élocon une fois par jour. La majorité des sujets ont été éliminés dans les 3 semaines. La crème d'élocons a provoqué la suppression de l'axe HPA chez environ 16% des sujets pédiatriques âgés de 6 à 23 mois qui ont montré une fonction surrénale normale par test Cortrosyn avant de commencer le traitement et ont été traités pendant environ 3 semaines sur une surface corporelle moyenne de 41% (plage de 15% à 94%). Les critères de suppression étaient: le niveau basal du cortisol ≤ 5 mcg / dl 30 minutes de niveau post-stimulation ≤ 18 mcg / dl ou une augmentation de <7 mcg/dL. Follow-up testing 2 to 4 weeks after trial completion available for 5 of the subjects demonstrated suppressed HPA axis function in 1 subject using these same criteria. Long-term use of topical corticosteroids has not been studied in this population [see Pharmacologie clinique ].

En raison d'un rapport plus élevé de la surface cutanée aux patients pédiatriques de masse corporelle présente un risque plus élevé que les adultes de suppression de l'axe HPA et le syndrome de Cushing lorsqu'ils sont traités avec des corticostéroïdes topiques. Ils sont donc également plus à risque d'insuffisance surrénalienne pendant et / ou après le retrait du traitement. Les patients pédiatriques peuvent être plus sensibles que les adultes à l'atrophie cutanée, y compris les stries lorsqu'ils sont traités avec des corticostéroïdes topiques. Les patients pédiatriques appliquant des corticostéroïdes topiques à plus de 20% de la surface corporelle sont plus à risque de suppression de l'axe HPA.

Suppression de l'axe HPA Syndrome de Cushing Retard de croissance linéaire Le gain de poids retardé et l'hypertension intracrânienne ont été rapportés chez les patients pédiatriques recevant des corticostéroïdes topiques. Les manifestations de la suppression surrénalienne chez les enfants comprennent de faibles taux de cortisol plasmatique et une absence de réponse à la stimulation de l'ACTH. Les manifestations de l'hypertension intracrânienne comprennent des maux de tête bombés et des maux de tête bilatéraux.

Crème élocon should not be used in the treatment of diaper dermatitis.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de la crème d'élocon comprenaient 190 sujets qui avaient 65 ans et plus et 39 sujets âgés de 75 ans et plus. Aucune différence globale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes et d'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les jeunes. Cependant, une plus grande sensibilité de certains personnes âgées ne peut être exclue.

Informations sur la surdose pour Elocon

La crème d'élocon appliquée par voie topique peut être absorbée en quantités suffisantes pour produire des effets systémiques [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Contre-indications pour Elocon

Aucun.

Pharmacologie clinique for Elocon

Mécanisme d'action

Comme d'autres corticostéroïdes topiques, le furoate de mométasone a des propriétés antipruritiques et vasoconstrictes anti-inflammatoires. Le mécanisme de l'activité anti-inflammatoire des stéroïdes topiques en général n'est pas clair. Cependant, on pense que les corticostéroïdes agissent par l'induction des protéines inhibitrices de la phospholipase A2 appelées lipocortines. Il est postulé que ces protéines contrôlent la biosynthèse de puissants médiateurs de l'inflammation tels que les prostaglandines et les leucotriènes en inhibant la libération de leur acide arachidonique précurseur commun. L'acide arachidonique est libéré des phospholipides membranaires par la phospholipase A2.

Pharmacodynamique

Les études réalisées avec la crème d'élocon indiquent qu'elle est dans la gamme moyenne de puissance par rapport aux autres corticostéroïdes topiques.

Dans une étude évaluant les effets de la crème de furoate de mométasone sur l'axe HPA, 15 grammes ont été appliqués deux fois par jour pendant 7 jours à six sujets adultes atteints de psoriasis ou de dermatite atopique. La crème a été appliquée sans occlusion à au moins 30% de la surface du corps. Les résultats ont montré que le médicament provoquait une légère baisse de la sécrétion de corticostéroïdes surrénale [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Quatre-vingt-dix-sept sujets pédiatriques âgés de 6 à 23 mois avec une dermatite atopique ont été inscrits à une étude de sécurité de l'axe HPA ouvert. La crème d'élocon a été appliquée une fois par jour pendant environ 3 semaines sur une surface du corps moyenne de 41% (plage de 15% à 94%). Chez environ 16% des sujets qui ont montré une fonction surrénalienne normale par le test de Cortrosyn avant de commencer le traitement, une suppression surrénalienne a été observée à la fin du traitement avec de la crème d'élocon. Les critères de suppression étaient: le niveau basal du cortisol ≤ 5 mcg / dl 30 minutes de niveau post-stimulation ≤ 18 mcg / dl ou une augmentation de <7 mcg/dL. Follow-up testing 2 to 4 weeks after stopping treatment available for 5 of the subjects demonstrated suppressed HPA axis function in one subject using these same criteria [see Utiliser dans des populations spécifiques ].

Quel type de médicament abilify

Pharmacocinétique

L'étendue de l'absorption percutanée des corticostéroïdes topiques est déterminée par de nombreux facteurs, notamment le véhicule et l'intégrité de la barrière épidermique. Des études chez l'homme indiquent qu'environ 0,4% de la dose appliquée de crème d'élocon entre dans la circulation après 8 heures de contact sur la peau normale sans occlusion. L'inflammation et / ou d'autres processus pathologiques dans la peau peut augmenter l'absorption percutanée.

Études cliniques

L'innocuité et l'efficacité de la crème d'élocon pour le traitement des dermatoses sensibles aux corticostéroïdes ont été évaluées dans deux essais cliniques contrôlés en double aveugle randomisés un dans le psoriasis et un dans la dermatite atopique. Au total, 366 sujets (12-81 ans) dont 177 ont reçu de la crème d'élocon et 181 sujets ont reçu une crème de véhicules ont été évalués dans ces essais. La crème d'élocon ou la crème de véhicule ont été appliquées une fois par jour pendant 21 jours.

Les deux essais ont montré que la crème d'élocon est efficace dans le traitement du psoriasis et de la dermatite atopique.

Informations sur les patients pour Elocon

Informer les patients des éléments suivants:

• Utilisez la crème Elocon comme indiqué par le médecin. Il est pour une utilisation externe uniquement.
• Évitez le contact avec les yeux.
• N'utilisez pas de crème d'élocon sur les aisselles pour le visage ou les zones de l'aine sauf dirigés par le médecin.
• N'utilisez pas d'élocon pour un trouble autre que celui pour lequel il a été prescrit.
• La zone cutanée traitée ne doit pas être bandée ou autrement couverte ou enveloppée de manière à être occlusive, sauf dirigée par le médecin.
• Signalez tout signe de réactions indésirables locales au médecin.
• Conseiller aux patients de ne pas utiliser la crème d'élocon dans le traitement de la dermatite des couches. N'appliquez pas la crème d'élocon dans la zone des couches car les couches ou les pantalons en plastique peuvent constituer une vinaigrette occlusive.
• Arrêtez la thérapie lorsque le contrôle est obtenu. Si aucune amélioration n'est observée dans les 2 semaines, contactez le médecin.
• N'utilisez pas d'autres produits contenant des corticostéroïdes avec de la crème Elocon sans consulter le médecin.