Finacée

Description du gel Finacea

Gel de finacée (acide azélaïque) 15% est un gel aqueux qui contient de l'acide azélaïque un acide dicarboxylique saturé naturellement. L'acide chimiquement azélaïque est de l'acide 17-héptédicarboxylique. La formule moléculaire de l'acide azélaïque est C ₉ H ₁₆ O ₄ Il a la structure suivante:

L'acide azélaïque a un poids moléculaire de 188,22. C'est un solide cristallin blanc sans odor. Il est mal soluble dans l'eau à 20 ° C (NULL,24%) mais librement soluble dans l'eau bouillante et dans l'éthanol.

Le gel Finacea est un gel opaque blanc blanc à jaunâtre pour une utilisation topique; Chaque gramme contient 0,15 gm d'acide azélaïque (15% p / p) dans une base de gel aqueuse contenant de l'acide benzoïque (en tant que conservateur) Disodium Edta Lecithin Triglycérides à chaîne moyenne-chaîne polyacrylique Polysorbate 80 propylène glycol purifié l'eau et l'hydroxyde de sodium pour ajuster le ph.

Utilisations pour le gel Finacea

Gel Finacea 15% est indiqué pour le traitement topique des papules inflammatoires et des pustules de la rosacée légère à modérée.

Limitations d'utilisation

Bien qu'une certaine réduction de l'érythème qui était présente chez les patients atteints de papules et de pustules de rosacée se soit produite dans les études cliniques, efficacité pour le traitement de l'érythème en rosacée en l'absence de papules et de pustules n'a pas été évaluée.

Dosage pour le gel finacée

• Nettoyer des zones affectées (s) en utilisant uniquement des savons très doux ou une lotion de nettoyage sans savon et sécher avec une serviette douce avant l'application de gel Finacea.
• Appliquer et masser doucement une fine couche de gel de finacée dans les zones touchées sur le visage deux fois par jour (matin et soir).
• Lavez les mains immédiatement après l'application du gel Finacea.
• Les cosmétiques peuvent être appliqués après que l'application du gel Finacea a séché.
• Réévaluer le diagnostic si aucune amélioration n'est observée après avoir terminé 12 semaines de thérapie.
• Évitez l'utilisation de pansements ou de collisions occlusives.
• Demandez aux patients d'éviter l'utilisation de nettoyants alcooliques teintures et astringents abrasifs et agents de pelage.
• Pour une utilisation topique.
• Pas pour une utilisation orale ophtalmique ou intravaginale.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Le gel de la finacée (acide azélaïque) 15% est un gel opaque blanc jaunâtre blanc. Chaque gramme de gel finacée contient 0,15 g d'acide azélaïque (15% p / p).

Gel de finacea (acide azélaïque) 15% est un gel opaque blanc blanc à jaunâtre fourni dans un tube de 50 g ( NDC 50222-505-50).

est l'amlodipine Besylate un bêta-bloqueur

Stockage et manipulation

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées entre 15 € 30 € (59 € 86 € F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ].

Fabriqué pour: Leo Pharma Inc. Madison NJ 07940 USA. Fabriqué par: Leo Pharma Manufacturing Italie S.R.L. Via E Schering 21 20054 Segrate Milano Italie. Révisé: novembre 2021

Effets secondaires pour le gel finacea

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Dans deux véhicules contrôlés par des véhicules et un essai clinique américain à commande active, la sécurité du traitement a été surveillée chez 788 sujets qui ont utilisé du gel de finacée deux fois par jour pendant 12 semaines (n = 333) ou 15 semaines (n = 124) ou le véhicule gel (n = 331) pendant 12 semaines. Dans les trois essais, les événements indésirables liés au traitement les plus courants étaient les suivants: brûlure / picotement / picotements (29%) prurit (11%) à l'échelle / peau sèche / xérose (8%) et érythème / irritation (4%). Dans l'essai contrôlé actif, les réactions indésirables globales (y compris la lutte contre la sécheresse / étanchéité / étanchéité / étendue des picotements) étaient de 19,4% (24/124) pour le gel Finacée par rapport à 7,1% (9/127) pour le gel de comparaison actif à 15 semaines.

Tableau 1: Événements indésirables se produisant dans ≥ 1% des sujets des essais de rosacée par groupe de traitement et intensité maximale *

Chez les patients utilisant des formulations d'acide azélaïque, les événements indésirables suivants ont été signalés: l'aggravation de la dépigmentation de l'asthme vitiligo est de petits taches d'hypertrichose roux (signes de kératose pilaris) et d'exacerbation d'herpès labialis récurrent.

Études de tolérabilité locales

Le gel Finacea et son véhicule ont provoqué des réactions irritantes sur le site d'application dans les études de sécurité dermique humaine. Le gel Finacea a provoqué beaucoup plus d'irritation que son véhicule dans une étude d'irritation cumulative. Une certaine amélioration de l'irritation a été démontrée au cours des essais cliniques, mais cette amélioration pourrait être attribuée aux décrocheurs du sujet. Aucune phototoxicité ou photoallergénicité n'a été signalée dans les études de sécurité dermique humaine.

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés après l'approbation du gel Finacea. Parce que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable la fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament:

Yeux: Iridocyclite lors de l'exposition accidentelle des yeux au gel Finacea.

Hypersensibilité: Embargien de l'œdème gonflant l'urticaire gonflable.

Respiratoire: aggraver la respiration sifflante de la dyspnée de l'asthme.

Réactions cutanées: Rash du site d'application.

Interactions médicamenteuses pour le gel finacée

Aucune information fournie

Avertissements pour le gel finacea

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour le gel finacea

Hypersensibilité

Hypersensibilité reactions including cases of angioedema eye swelling facial swelling dyspnea urticaria and adverse skin reactions have been reported during post marketing surveillance.

Évitez l'utilisation du gel Finacea chez les patients atteints d'hypersensibilité connue à tout composant du gel. Si l'hypersensibilité se développe pendant le traitement, arrêtez le gel Finacea et instituent une thérapie appropriée.

Réactions cutanées

L'irritation cutanée (c'est-à-dire la combustion ou la picotement du prurit) peut survenir lors de l'utilisation du gel Finacée généralement pendant les premières semaines de traitement. Si une sensibilité ou une irritation sévère se développe et persiste interrompre le traitement et instituent une thérapie appropriée.

Il y a eu des rapports isolés d'hypopigmentation après l'utilisation de l'acide azélaïque. Étant donné que l'acide azélaïque n'a pas été bien étudié chez les patients atteints de teint sombre, surveillez ces patients pour les premiers signes d'hypopigmentation.

Irritation des yeux et muqueuses

Le gel de Finacée aurait l'irritation des yeux. Évitez le contact avec la bouche des yeux et d'autres muqueuses. Si le gel Finacea entre en contact avec les yeux laver les yeux avec de grandes quantités d'eau et consulter un médecin si l'irritation des yeux persiste [voir Effets indésirables ].

Exacerbation de l'asthme

L'aggravation de l'asthme a été signalée chez les patients utilisant des formulations d'acide azélaïque, notamment le gel de la finacée. Consultez un médecin si l'asthme est exacerbé par l'utilisation du gel Finacea.

Si Lyrica devrait être prise avec de la nourriture

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Dans une étude de cancérogénicité dermique de souris à 2 ans, l'étude d'acide azélaïque pré-FOAM a été administrée deux fois par jour à des souris CD-1 à des doses topiques de 5% 15% et 30% (500 1500 et 3000 mg / kg / jour d'acide azélaïque). Aucune tumeure liée au médicament n'a été notée à des concentrations allant jusqu'à 30% d'acide azélaïque (396 fois le MRHD basé sur la comparaison de l'ASC).

L'acide azélaïque n'était pas mutagénique ou classique dans une batterie de HGPRT in vitro [AMES Assay HGPRT dans les cellules V79 (cellules pulmonaires de hamster chinois) et le test d'aberration chromosomique dans les lymphocytes humains] et les tests génotoxicants dominants dans les souris et le micronucleus).

L'administration orale d'acide azélaïque à des niveaux de dose allant jusqu'à 2500 mg / kg / jour (162 fois le MRHD basé sur la comparaison de la BSA) n'a pas affecté la fertilité ou les performances reproductives chez les rats mâles ou femelles.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

L'acide azélaïque est peu absorbé par systématisation suivant la voie topique d'administration et l'utilisation maternelle ne devrait pas entraîner une exposition fœtale au médicament [voir Pharmacologie clinique ].

Dans les études de reproduction animale, une toxicité embryofétale a été notée lorsque l'acide azélaïque a été administré par voie orale pendant la période d'organogenèse aux doses 162 19 et 65 fois la dose humaine maximale recommandée (MRHD) chez le lapin et les singes respectivement. La toxicité maternelle a été notée à ces doses, mais aucune malformation n'a été observée dans ces études de développement embryofétales (voir Données ).

Le risque de fond de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnue. Toutes les grossesses présentent un risque de fond de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2 à 4% et 15 à 20%.

Données

Données sur les animaux

Combien de naproxène dois-je prendre

Les études de toxicologie du développement embryofétal cutanée n'ont pas été réalisées avec du gel à 15% d'acide azélaïque. Des études orales de développement embryofétal ont été menées avec de l'acide azélaïque chez les lapins de rats et les singes de Cynomolgus. L'acide azélaïque a été administré pendant la période d'organogenèse chez les trois espèces animales. Une embryotoxicité a été observée chez le rat lapin et singe à des doses orales d'acide azélaïque qui ont généré une certaine toxicité maternelle. Une embryotoxicité a été observée chez le rat, compte tenu de 2500 mg / kg / jour [162 fois la MRHD basée sur la surface du corps (comparaison BSA)] de 150 ou 500 mg / kg / jour (19 ou 65 fois le MRHD basé sur la comparaison de la BSA) et les singes cynomolgus donnés 500 mg / kg / jour. acide. Aucune malformation n'a été observée dans les études de développement embryofétales orales menées chez des lapins de rats et des singes de Cynomolgus.

Une étude de développement péri-péri-péri-péri-et postnatale a été menée chez le rat. L'acide azélaïque a été administré du jour gestationnel 15 au jour 21 post-partum jusqu'à un niveau de dose de 2500 mg / kg / jour. Une embryotoxicité a été observée chez le rat à une dose orale de 2500 mg / kg / jour (162 fois le MRHD basé sur la comparaison de la BSA) qui a généré une certaine toxicité maternelle. De plus, de légères perturbations dans le développement postnatal des fœtus ont été notées chez le rat à des doses orales qui ont généré une certaine toxicité maternelle (500 et 2500 mg / kg / jour; 32 et 162 fois le MRHD en fonction de la comparaison de la BSA). Aucun effet sur la maturation sexuelle des fœtus n'a été noté dans cette étude.

Lactation

Résumé des risques

L'acide azélaïque est naturellement présent dans le lait maternel. Une fois utilisé comme l'acide azélaïque prescrit, il est peu probable qu'il soit absorbé par la peau en quantités cliniquement pertinentes pour provoquer un changement de concentration d'acide azélaïque dans la production de lait ou de lait; Par conséquent, l'allaitement ne devrait pas entraîner l'exposition du nourrisson au gel finacée. Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère de gel Finacea et tout effet indésirable potentiel sur l'enfant allaité du gel Finacea ou de l'état maternel sous-jacent.

Usage pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité du gel Finacea n'ont pas été établies chez les patients pédiatriques.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques sur le gel Finacée n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes.

Informations sur la surdose pour le gel Finacea

Aucune information fournie.

Contre-indications pour le gel Finacea

Aucun.

Pharmacologie clinique for Finacea Gel

Mécanisme d'action

Le (s) mécanisme (s) par lequel l'acide azélaïque interfère avec les événements pathogènes de la rosacée est inconnu.

Pharmacodynamique

La pharmacodynamique de l'acide azélaïque en association avec le traitement de la rosacée est inconnue.

Pharmacocinétique

L'absorption percutanée de l'acide azélaïque après l'application topique du gel de la finacée n'a pas pu être déterminée de manière fiable. Les concentrations moyennes d'acide azélaïque plasmatique chez les sujets de rosacée traités avec du gel de finacée deux fois par jour pendant au moins 8 semaines sont de l'ordre de 42 à 63,1 ng / ml. Ces valeurs se situent dans la plage de concentration maximale de 24,0 à 90,5 ng / ml observée chez les sujets de rosacée traités avec un véhicule uniquement. Cela indique que le gel Finacée n'augmente pas la concentration plasmatique d'acide azélaïque au-delà de la plage dérivée de la nutrition et du métabolisme endogène.

Les données in vitro et humaines suggèrent un métabolisme cutané négligeable de ³ Acide H-azélaïque après application topique de la crème d'acide azélaïque à 20%. L'acide azélaïque est principalement excrété inchangé dans l'urine mais subit une certaine β-oxydation en acides dicarboxyliques à chaîne plus courts.

Études cliniques

Le gel de Finacée a été évalué pour le traitement de la rosacée papulopustuulaire légère à modérée dans deux essais cliniques à double aveugle randomisés multicentriques à 12 semaines ayant des protocoles identiques et impliquant un total de 664 (actif: 333; véhicule: 331) sujets âgés de 21 à 86 ans (âge moyen = 49). Dans l'ensemble, 92,5% des sujets étaient de race blanche et 73% des sujets étaient des femmes. Les sujets inscrits avaient une rosacée légère à modérée avec un nombre moyen de lésions de 18 (plage de 8 à 60) papules et pustules inflammatoires. Les sujets suivants ont été exclus: a) ceux sans papules et pustules; b) Ceux qui souffrent de nodules rhinophymaire ou d'implication oculaire et c) ceux qui ont des antécédents d'hypersensibilité au propylène glycol ou à tout autre ingrédient du médicament d'étude. Le gel Finacea ou son véhicule devaient être appliqués deux fois par jour pendant 12 semaines; Aucun autre médicament topique ou systémique affectant le cours de la rosacée et / ou de l'évaluation n'a été utilisé pendant les études. Les sujets ont été invités à éviter les aliments épicés, les aliments / boissons chauds et les boissons alcoolisées au cours de l'étude. Les sujets ont également été invités à utiliser uniquement des savons très doux ou une lotion de nettoyage sans savon pour le nettoyage du visage.

Les critères d'évaluation de l'efficacité primaire comprenaient à la fois 1) le changement par rapport à la référence dans les dénombrements des lésions inflammatoires ainsi que 2) le succès défini comme un score clair ou minimal avec au moins une réduction en 2 étapes par rapport à la ligne de base de l'évaluation globale de l'investigateur (IGA) définie comme suit ci-dessous:

CLAIR: Pas de papules et / ou de pustules; érythème non ou résiduel; Télangiectasie sans ou légère à modérée

MINIMAL: Papules et / ou pustules rares; Érythème résidual à doux; télangiectasie légère à modérée

BÉNIN: Peu de papules et / ou de pustules; érythème doux; télangiectasie légère à modérée

Léger à modéré: Nombre distinct de papules et / ou de pustules; érythème léger à modéré; télangiectasie légère à modérée

MODÉRÉ: Nombre prononcé de papules et / ou de pustules; érythème modéré; télangiectasie légère à modérée

Modéré à sévère: De nombreuses papules et / ou pustules occasionnellement avec de grandes lésions enflammées; érythème modéré; degré modéré de télangiectasie

GRAVE: De nombreuses papules et / ou pustules occasionnellement avec des zones confluentes de lésions enflammées; érythème modéré ou sévère; télangiectasie modérée ou sévère

L'évaluation de l'efficacité primaire était basée sur la population en intention de traiter (ITT) avec la dernière observation reportée (LOCF).

Les deux essais ont démontré une différence statistiquement significative en faveur du gel de la Finacée sur son véhicule à la fois en réduisant le nombre de papules et de pustules inflammatoires associés à la rosacée (tableau 2) ainsi qu'à la démonstration du succès de l'IgA dans la population ITT-LOCF à la fin du traitement.

Tableau 2: Papules et pustules inflammatoires (population ITT) *

Qu'est-ce que la prométhazine a dedans

Bien qu'une certaine réduction de l'érythème qui était présente chez les sujets atteints de papules et de pustules de rosacée se soit produite dans les essais cliniques, l'efficacité du traitement de l'érythème en rosacée en l'absence de papules et de pustules n'a pas été évaluée.

Le gel Finacea était supérieur au véhicule en ce qui concerne le succès basé sur l'IgA de la rosacée sur un score statique de 7 points à la fin du traitement (population ITT; tableau 3).

Tableau 3: Évaluation globale de l'investigateur à la fin du traitement *

Informations sur les patients pour le gel finacée

Informer les patients utilisant le gel Finacea des éléments suivants:

Instructions d'administration

• Pour une utilisation topique uniquement.
• Avant d'appliquer la zone de nettoyage du gel Finacea avec un savon très doux ou une lotion nettoyante sans savon et sécher avec une serviette douce.
• Lavez les mains immédiatement après l'application du gel Finacea.
• Les cosmétiques peuvent être appliqués après que l'application du gel Finacea a séché.
• Évitez l'utilisation de pansements ou de collisions occlusives.
• Évitez l'utilisation de nettoyants alcooliques teintures et astringents abrasifs et agents de pelage [voir Posologie et administration ].

Hypersensibilité

• Si des réactions allergiques se produisent Avertissements et précautions ].

Irritation de la peau

• L'irritation cutanée (par exemple, brûlant ou picotement du prurit) peut survenir lors de l'utilisation du gel Finacée généralement pendant les premières semaines de traitement. Si l'irritation est excessive ou persiste ou que des réactions allergiques se produisent, arrêtez l'utilisation et consultez votre médecin [voir Avertissements et précautions ]. Hypopigmentation
• Conseiller aux patients de signaler des changements anormaux dans la couleur de la peau à leur fournisseur de soins de santé [voir Avertissements et précautions ].

Irritation des yeux et muqueuses

• Évitez le contact avec la bouche des yeux et d'autres muqueuses. Si le gel Finacea entre en contact avec les yeux laver les yeux avec de grandes quantités d'eau et consulter leur fournisseur de soins de santé si l'irritation des yeux persiste [voir Avertissements et précautions ].

Exacerbation de l'asthme

• Conseiller aux patients de signaler toute aggravation de l'asthme à leur fournisseur de soins de santé [voir Avertissements et précautions ].