Halotestin

Description de Halotestin

Les comprimés de halotestin contiennent de la fluoxymère androgène hormone.

La fluoxymère est une poudre cristalline blanche ou presque blanche fondant à ou environ 240 ° C avec une certaine décomposition. Il est pratiquement insoluble dans l'eau avec parcimonie soluble dans l'alcool et légèrement soluble dans le chloroforme.

The chemical name for fluoxymesterone is androst-4-en-3-one 9-fluoro-1117- dihydroxy-17-methyl- (11β17β)-. La formule moléculaire est C ₂₀ H ₂₉ Foot ₃ et le poids moléculaire 336,45.

La formule structurelle est représentée ci-dessous:

Chaque comprimé de halotestine (fluoxymystone) pour l'administration orale contient 2 mg 5 mg ou 10 mg de fluoxymère. Ingrédients inactifs: Stéarate de calcium FD FD 2 mg la tablette contient FD 5 mg et 10 mg contenir FD

Utilisations pour halotestin

Chez le mâle —La comprimés halotetestin (fluoxymasterone) sont indiqués pour:

1. Thérapie de remplacement dans des conditions associées à des symptômes de carence ou à l'absence de testostérone endogène.
   1. Hypogonadisme primaire (congénital ou acquis) - insuffisance testiculaire due au syndrome de testicule de la torsion bilatérale du cryptorchidie; ou orchidectomie.
   2. Hypogonadisme hypogonadotrope (congénital ou acquis) - une carence en gonadotrophine ou au LHRH idiopathique ou une lésion hypothécaire hypothalamique par traumatisme ou rayonnement des tumeurs.
2. La puberté retardée à condition qu'il ait été définitivement établi en tant que tel et n'est pas seulement un trait familial.

Dans la femme —La comprimés halotetestin (fluoxymasterone) sont indiqués pour la palliation du cancer mammaire récurrent sensible aux androgènes chez les femmes qui ont plus d'un an mais moins de cinq ans postménopausales ou qui ont été prouvées comme ayant une tumeur hormonique dépendante, comme le montre la réponse bénéfique précédente à la castration.

Dosage pour halotestin

La posologie variera en fonction de l'individu, l'état traité et de sa gravité. La dose orale quotidienne totale peut être administrée individuellement ou à des doses divisées (trois ou quatre).

Hypogonadisme masculin: Pour un remplacement complet chez le mâle hypogonadal, une dose quotidienne de 5 à 20 mg suffira chez la majorité des patients. Il est généralement préférable de commencer le traitement par des doses thérapeutiques complètes qui sont ensuite ajustées aux exigences individuelles. Le priapisme indique une dose excessive et est une indication du retrait temporaire du médicament.

Dosage should be carefully titrated utilizing a low dose appropriate skeletal monitoring et by limiting the duration of therapy to four to six months.

Carcinome inopérable du sein chez la femelle: La dose quotidienne totale recommandée pour la thérapie palliative dans le carcinome inopérable avancé du sein est de 10 à 40 mg. En raison de son action à action courte, la fluoxymastéone doit être administrée aux patients à des doses quotidiennes divisées plutôt qu'à assurer des taux sanguins plus stables. En général, il semble nécessaire de poursuivre le traitement pendant au moins un mois pour une réponse subjective satisfaisante et pendant deux à trois mois pour une réponse objective.

Comment fourni

Les comprimés de halotestin (fluoxymystone) ronds et notés sont disponibles dans les forces et les couleurs suivantes:

2 mg (pêche)

Bouteilles de 100 NDC 0009-0014-01

5 mg (vert clair)

Bouteilles de 100 NDC 0009-0019-06

10 mg (vert)

Bouteilles de 30 NDC 0009-0036-03
Bouteilles de 100 NDC 0009-0036-04

Conserver à température ambiante contrôlée de 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F) [voir USP ].

Distribué par Pharmacia and Upjohn Company Division de Pfizer Inc NY NY 10017. Révisé mai 2002. FDA Rev Date: 4/6/1992

Effets secondaires pour halotestin

Endocrinien et urogénital

Femelle : Les effets secondaires les plus courants de la thérapie aux androgènes sont l'aménorrhée et d'autres irrégularités menstruelles; inhibition de la sécrétion de gonadotrophine; et la virilisation, y compris l'approfondissement de la voix et l'élargissement clitoridien. Ce dernier n'est généralement pas réversible après que les androgènes sont interrompus. Lorsqu'il est administré à une femme enceinte, les androgènes peuvent provoquer la virilisation des organes génitaux externes du fœtus femelle.

Mâle: Gynécomastie et fréquence excessive et durée des érections péniennes. Oligospermia peut se produire à un dosage élevé.

Peau et appendices

Hirsutisme Modèle masculin de la calvitie Seborrhée et acné.

Troubles des fluides et des électrolytes

Rétention du chlorure de sodium Calcium d'eau potassium et phosphates inorganiques.

Gastro-intestinal

Les altérations de la jaunisse cholestatique des nausées des tests de fonction hépatique sont rarement des néoplasmes hépatocellulaires et de la péliose hepatis (voir Avertissements ).

Hématologique

Suppression des facteurs de coagulation II V VII et X Saignements chez les patients sous traitement anticoagulant concomitant et polycythémie.

Système nerveux

Augmentation ou diminution de la libido des maux de tête Dépression d'anxiété et paresthésie généralisée.

Allergique

Hypersensibilité, y compris les manifestations cutanées et les réactions d'anaphylactoïde.

Abus de drogues et dépendance

Classe de substances contrôlée: La fluoxymère est une substance contrôlée sous la loi sur le contrôle des stéroïdes anaboliques et les comprimés de halotestin (fluoxymesterone) ont été attribués à l'annexe III.

Interactions médicamenteuses pour halotestin

Les androgènes peuvent augmenter la sensibilité aux anticoagulants oraux. La dose de l'anticoagulant peut nécessiter une réduction afin de maintenir une hypoprothrombinémie thérapeutique satisfaisante.

L'administration concomitante d'oxyphénbutazone et d'androgènes peut entraîner des taux sériques élevés d'oxyphénbutazone.

Chez les patients diabétiques, les effets métaboliques des androgènes peuvent diminuer la glycémie et donc les besoins en insuline.

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Interférences de test de médicament / laboratoire

Les androgènes peuvent diminuer les niveaux de globuline de liaison à la thyroxine entraînant une diminution des taux sériques totaux de T4 et une augmentation de l'absorption de résine de T3 et T4. Les niveaux d'hormones thyroïdiens libres restent cependant inchangés et il n'y a aucune preuve clinique de dysfonctionnement thyroïdien.

Avertissements for Halotestin

Une hypercalcémie peut se produire chez les patientes immobilisées et chez les patientes atteintes d'un cancer du sein. Si cela se produit, le médicament doit être interrompu.

Une utilisation prolongée de doses élevées d'androgènes (principalement les alkyl-androgènes 17-α) a été associée au développement d'adénomes hépatiques carcinome hépatocellulaire et à la péliose hepatis - toutes des complications potentiellement mortelles.

L'hépatite cholestatique et la jaunisse peuvent survenir avec du 17-α-alkyl-androgènes. Si cela se produit, le médicament doit être interrompu. Ceci est réversible avec l'arrêt du médicament.

Les patients gériatriques traités par des androgènes peuvent être à un risque accru de développer une hypertrophie prostatique et un carcinome prostatique, bien que des preuves concluantes à l'appui de ce concept manquent.

L'œdème avec ou sans insuffisance cardiaque congestive peut être une complication grave chez les patients atteints d'une maladie rénale ou hépatique cardiaque préexistante.

La gynécomastie peut se développer et persiste occasionnellement dans les patients traités pour l'hypogonadisme.

La thérapie aux androgènes doit être utilisée avec prudence chez les hommes atteints de puberté retardée. Les androgènes peuvent accélérer la maturation osseuse sans produire un gain compensatoire en croissance linéaire. L'effet sur la maturation osseuse doit être surveillé en évaluant l'âge osseux du poignet et de la main tous les six mois.

Ce médicament ne s'est pas révélé sûr et efficace pour l'amélioration des performances sportives. En raison du risque potentiel d'effets indésirables graves sur la santé, ce médicament ne doit pas être utilisé à cette fin.

Précautions for Halotestin

Général

Les femmes doivent être observées pour les signes de virilisation qui est habituel après l'utilisation des androgènes à des doses élevées. L'arrêt du traitement médicamenteux au moment des preuves de virilisme léger est nécessaire pour prévenir la virilisation irréversible. La décision peut être prise par le patient et le médecin selon lequel une certaine virilisation sera tolérée pendant le traitement du carcinome mammaire.

Les patients souffrant d'hypertrophie bénigne de la prostate peuvent développer une obstruction urétrale aiguë. Le priapisme ou une stimulation sexuelle excessive peuvent se développer. L'oligospermie peut survenir après une administration prolongée ou une dose excessive. Si l'un de ces effets apparaît, l'androgène doit être arrêté et s'il est redémarré, une dose inférieure doit être utilisée.

Ce produit contient FD

Tests de laboratoire

Les femmes atteintes de carcinome mammaire disséminé devraient avoir une détermination fréquente des taux d'urine et de calcium sérique au cours de la thérapie androgène (voir Avertissements ).

En raison de l'hépatotoxicité associée à l'utilisation des tests de fonction hépatique des androgènes alpha-alkylés à 17, doit être obtenu périodiquement.

Des examens radiographiques périodiques (tous les six mois) de l'âge osseux doivent être effectués pendant le traitement des mâles prépubères pour déterminer le taux de maturation osseuse et les effets de la thérapie androgénique sur les centres épiphysaires.

Les niveaux d'hémoglobine et d'hématocrite (pour détecter la polycythémie) doivent être vérifiés périodiquement chez les patients recevant une administration à long terme des androgènes.

Le cholestérol sérique peut augmenter pendant le traitement des androgènes.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Données sur les animaux : La testostérone a été testée par injection sous-cutanée et implantation chez la souris et les rats. L'implant a induit des tumeurs cervicales-utérines chez la souris qui se métastasent dans certains cas. Il existe des preuves suggestives que l'injection de testostérone dans certaines souches de souris femelles augmente leur sensibilité à l'hépatome. La testostérone est également connue pour augmenter le nombre de tumeurs et diminuer le degré de différenciation des carcinomes induits chimiquement du foie chez le rat.

Données humaines: Il existe de rares rapports de carcinome hépatocellulaire chez les patients recevant un traitement à long terme avec des androgènes à fortes doses. Le retrait des médicaments n'a pas conduit à la régression des tumeurs dans tous les cas. Les patients gériatriques traités par des androgènes peuvent être à un risque accru de développer une hypertrophie prostatique et un carcinome prostatique, bien que des preuves concluantes à l'appui de ce concept manquent.

Ce composé n'a pas été testé pour le potentiel mutagène. Cependant, comme indiqué ci-dessus, les effets cancérigènes ont été attribués au traitement avec des hormones androgènes. Les effets cancérigènes potentiels se produisent probablement par un mécanisme hormonal plutôt que par un mécanisme d'interaction chimique direct.

L'altération de la fertilité n'a pas été testée directement dans les espèces animales. Cependant, comme indiqué ci-dessous dans les effets indésirables, l'oligospermie chez les hommes et l'aménorrhée chez les femmes sont des effets indésirables potentiels du traitement avec des comprimés d'halotestine (fluoxymastéone). Par conséquent, une altération de la fertilité est un résultat possible du traitement par halotestine (fluoxymastéone).

Grossesse

Effets tératogènes : Catégorie de grossesse X. (Voir Contre-indications . )

Mères qui allaitent

La halotestine (fluoxymystone) n'est pas recommandée pour une utilisation chez les mères infirmières.

Usage pédiatrique

La thérapie aux androgènes doit être utilisée très prudemment chez les enfants et uniquement par des spécialistes conscients des effets néfastes sur la maturation osseuse. La maturation squelettique doit être surveillée tous les six mois par une radiographie de la main et du poignet (voir Avertissements ).

Informations sur la surdose pour halotestin

Il n'y a eu aucun rapport de surdosage aigu avec les androgènes.

Contre-indications pour halotetestin

1. Hypersensibilité connue au médicament
2. Mâles atteints de carcinome du sein
3. Mâles atteints de carcinome connu ou suspecté de la glande de la prostate
4. Femmes connues ou soupçonnées d'être enceintes
5. Patients atteints de maladie hépatique ou rénale cardiaque grave

Pharmacologie clinique for Halotestin

Endogenous androgens are responsible for normal growth and development of the male sex organs and for maintenance of secondary sex characteristics. These effects include growth and maturation of the prostate seminal vesicles penis and scrotum; development of male hair distribution such as beard pubic chest and axillary hair; laryngeal enlargement vocal cord thickening and alterations in body musculature and fat distribution. Drugs in this class also cause retention of nitrogen sodium potassium and phosphorus and decreased urinary excretion of calcium. Androgens have been reported to increase protein anabolism and decrease protein catabolism. Nitrogen balance is improved only when there is sufficient intake of calories and protein.

Les androgènes sont responsables de la poussée de croissance de l'adolescence et de la fin éventuelle de la croissance linéaire provoquée par la fusion des centres de croissance épiphysaires. Chez les enfants, les androgènes exogènes accélèrent les taux de croissance linéaire mais peuvent provoquer une progression disproportionnée dans la maturation osseuse. L'utilisation sur de longues périodes peut entraîner la fusion des centres de croissance épiphysaires et la fin du processus de croissance. Il a été rapporté que les androgènes stimulent la production de globules rouges en améliorant la production de facteur de stimulation érythropoïétique.

Pendant l'administration exogène d'androgènes endogènes testostérone La libération est inhibée par l'inhibition de la rétroaction de l'hormone lutéinisante hypophysaire (LH). À de grandes doses d'androgènes exogènes, une spermatogenèse peut également être supprimée par l'inhibition de la rétroaction de l'hormone stimulante des follicules hypophysaires (FSH).

L'inactivation de la testostérone se produit principalement dans le foie.

La demi-vie de la fluoxymastéone après administration orale est d'environ 9,2 heures.

Informations sur les patients pour halotestin

Les patients doivent être invités à signaler l'un des éléments suivants: les changements de nausées vomissent dans la couleur de la peau et cheville gonflement. Les mâles doivent être invités à signaler des érections trop fréquentes ou persistantes du pénis et des femmes tout changement d'acné de l'enrouement des périodes menstruelles ou une augmentation des poils du visage.