Pentasa

Description de Pentasa

La pentasa (mésalamine) pour l'administration orale est une formulation à libération contrôlée de la mésalamine et un agent anti-inflammatoire aminosalicylat à usage gastro-intestinal.

La mésalamine chimiquement est l'acide 5-amino-2-hydroxybenzoïque. Il a un poids moléculaire de 153,14.

La formule structurelle est:

Chaque capsule de 250 mg contient 250 mg de mésalamine. Il contient également les ingrédients inactifs suivants: monoglycéride acétylé à l'huile de ricin dioxyde de silicium colloïdal éthylcellulose hydroxypropyl méthylcellulose Stridon de l'acide stearique du sucre et de la cire blanche. La coque de capsule contient d

Chaque capsule de 500 mg contient 500 mg de mésalamine. Il contient également les ingrédients inactifs suivants: monoglycéride acétylé à l'huile de ricin dioxyde de silicium colloïdal éthylcellulose hydroxypropyl méthylcellulose Stridon de l'acide stearique du sucre et de la cire blanche. La coque de capsule contient FD

Utilisations pour Pentasa

La pentasa est indiquée pour l'induction de la rémission et pour le traitement d'une colite ulcéreuse légèrement à modérément active chez les patients adultes.

Dosage pour pentasa

Évaluer la fonction rénale avant le début de la pentasa et périodiquement en thérapie [voir Avertissements et précautions ].

Dosage recommandé

La dose recommandée pour l'induction de la rémission et le traitement symptomatique d'une colite ulcéreuse légèrement à modérément active chez l'adulte est de 1 g (4 capsules pentasa 250 mg ou 2 capsules pentasa 500 mg) administrées par voie orale quatre fois par jour.

Instructions d'administration

• Avaler des capsules pentasa entières; Ne pas écraser ou mâcher.
• Alternativement, la ou les capsule peuvent être ouvertes et le contenu entier saupoudré sur la compote de pommes ou le yaourt. Consommez tout le mélange immédiatement.
• Boire une quantité adéquate de liquides pendant le traitement [voir Avertissements et précautions ].

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Capsules à libération prolongée

• 250 mg en tant que capsule verte et bleue imprimée avec un logo étoilé pentagonal et le numéro 2010 sur la partie verte de la capsule et S429 250 mg sur la partie bleue de la capsule.
• 500 mg comme une capsule bleue imprimée avec un logo étoilé pentagonal et S429 500 mg.

Stockage et manipulation

Pentasa (mésalamine) Des capsules à libération prolongée sont fournies comme indiqué dans le tableau:

Stocker à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° C à 30 ° C (59 ° F à 86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ].

Distribué par: Takeda Pharmaceuticals America Inc. Cambridge MA 02142 USA. Révisé: juil 2024

Effets secondaires for Pentasa

Les effets indésirables cliniquement significatifs suivants sont décrits ailleurs dans l'étiquetage:

• Trouble rénal [voir Avertissements et précautions ]
• Syndrome d'intolérance aiguë induite par la mésalamine [voir Avertissements et précautions ]
• Réactions d'hypersensibilité [voir Avertissements et précautions ]
• Échec hépatique [voir Avertissements et précautions ]
• Réactions indésirables cutanées sévères [voir Avertissements et précautions ]
• Photosensibilité [voir Avertissements et précautions ]
• Néphrolithiase [voir Avertissements et précautions ]

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Plus de 2100 patients ont été exposés à la Pentasa dans des essais cliniques de colite ulcéreuse ou d'une autre affection gastro-intestinale. Les réactions indésirables les plus courantes (c'est-à-dire supérieures ou égales à 1%) étaient des maux de tête de diarrhée (3%) (2%) de la dyspepsie (2%) (2%) (2%) (2%).

La sécurité de la Pentasa a été évaluée dans deux essais dose-réponse randomisés à double aveugle contrôlé par placebo (UC-1 et UC-2) de 624 patients atteints de colite ulcéreuse légèrement à modérément active pendant jusqu'à 8 semaines de traitement [voir Études cliniques ]. The most common adverse reaction was nausée and vomiring: 1% in the Pentasa group (N=451) and 0% in the placebo group (N=173). Withdrawal from therapy due to adverse reactions was 7% in the Pentasa group and 4% in the placebo group.

Les effets indésirables suivants présentés par le système corporel ont été signalés chez moins de 1% des patients dans UC-1 UC UC-2 et des essais cliniques pour une autre condition gastro-intestinale.

Troubles du système sanguin et lymphatique: thrombocythémie thrombocytopénie

Troubles cardiaques: Palpitations Péricardite Vasodilatation

Troubles gastro-intestinaux: distension abdominale constipation duodénal ulcère dysphagie éructation ulcère œsophagien Incontinence fécale GI Saignement bouche ulcère pancréatite anomalies des selles de saignement rectum (changement de couleur ou de texture)

Troubles généraux et conditions du site d'administration: fièvre malaise

Infections et infestations: conjonctivite de moniliase orale

Investigations: Augmentation du GGTP augmentation

Métabolisme et troubles nutritionnels: soif d'œdème d'anorexie

Troubles du tissu musculo-squelettique et conjonctif: arthralgia jambes crampes myalgie

Troubles du système nerveux: vertiges insomnia somnolence paresthesia

Troubles psychiatriques: Dépression asthénie

Troubles rénaux et urinaires: Albuminuria Hématurie Fréquence urinaire

Système de reproduction et troubles mammaires: Aménorrhée douleur mammaire Hypomenorrhée Mérorragie métrorrhagie

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: Les infiltrats pulmonaires une semaine après la fin d'une colite ulcéreuse de 8 semaines étudient un homme de 72 ans sans antécédents de problèmes pulmonaires ont développé une dyspnée. Le patient a ensuite été diagnostiqué avec une fibrose pulmonaire interstitielle sans éosinophilie par un médecin et une bronchiolite oblitérants avec une pneumonite organisée par un deuxième médecin.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: Acné Alopecia Dry Skin Eczéma érythème Noudosum Nail Trouble Photosensibilité Prutation de l'urticaire Ecchymose LICHEN PLANUS

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de la mésalamine. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Troubles cardiaques: Douleur thoracique Myocardite péricardite T-onde T-ondes

Troubles hématologiques: anémie agranulocytose anémie aplasique anémie leukopénie pancytopénie

Troubles hépatiques: ictère de la cirrhose, y compris la jaunisse cholestatique; Hépatite d'hépatotoxicité et dommages hépatocellulaires possibles, y compris la nécrose hépatique et l'insuffisance hépatique. Certains de ces cas étaient mortels. Un cas de syndrome de type Kawasaki qui comprenait des changements de fonction hépatique a également été signalé.

Troubles du système immunitaire: Réaction anaphylactique Angio-œdème de type lupus Syndrome Lupus érythémateux

Troubles du système nerveux: hypertension intracrânienne

Troubles rénaux et urinaires: insuffisance rénale aiguë insuffisance rénale chronique néphrite interstitielle néphrogénique diabète insipide néphrolithiase syndrome néphrotique [voir Avertissements et précautions ]

• La décoloration de l'urine se produisant ex-vivo causée par le contact de la mésalamine, y compris les métabolites inactifs avec des surfaces ou de l'eau traités avec de l'eau de Javel contenant de l'hypochlorite

Système de reproduction et troubles mammaires: oligospermie réversible

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: Pneumonite d'hypersensibilité (y compris la pneumonite interstitielle alvégique alvégique pneumonite éosinophile) Maladie pulmonaire interstitielle Pleurésie / pleurite pneumonite

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: Agep Dress SJS / Ten [voir Avertissements et précautions ]

Interactions médicamenteuses for Pentasa

Agents néphrotoxiques, y compris les anti-inflammatoires non stéroïdiens

L'utilisation simultanée de la mésalamine avec des agents néphrotoxiques connus, notamment des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), peut augmenter le risque de néphrotoxicité. Surveiller les patients prenant des médicaments néphrotoxiques pour les changements de la fonction rénale et des effets indésirables liés à la mésalamine [voir Avertissements et précautions ].

Quand prendre cymbalta 30 mg

Azathioprine ou 6-mercaptopurine

L'utilisation concomitante de la mésalamine avec l'azathioprine ou la 6-mercaptopurine et / ou tout autre médicament connu pour provoquer une myélotoxicité peut augmenter le risque d'échec de la moelle osseuse des troubles du sang et des complications associées. Si l'utilisation concomitante de pentasa et de l'azathioprine ou de 6-mercaptopurine ne peut pas être évité de surveiller les tests sanguins, y compris le nombre complet de cellules sanguines et le nombre de plaquettes.

Interférence avec les mesures urinaires de la normétanéphrine

L'utilisation de pentasa peut entraîner des résultats de tests fausses élevées lors de la mesure de la normétanéphrine urinaire par chromatographie liquide avec détection électrochimique [voir Avertissements et précautions ]. Consider an alternative selective assay for normetanephrine.

Avertissements pour Pentasa

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour Pentasa

Trouble rénal

Une insuffisance rénale comprenant une maladie minimale de la maladie de la néphrite interstitielle aiguë et chronique et une insuffisance rénale ont été signalées chez les patients ayant reçu des pentasa ou d'autres produits contenant de la mésalamine ou sont convertis en mésalamine.

Évaluer les risques et les avantages de l'utilisation de Pentasa chez les patients souffrant de troubles rénaux connus ou d'histoire de maladie rénale ou de prendre des médicaments néphrotoxiques concomitants. Évaluez la fonction rénale chez tous les patients avant l'initiation et périodiquement en thérapie avec Pentasa. Arrêter la pentasa si la fonction rénale se détériore en thérapie [voir Interactions médicamenteuses Utiliser dans des populations spécifiques ].

Syndrome d'intolérance aiguë induite par la mésalamine

La mésalamine a été associée à un syndrome d'intolérance aiguë qui peut être difficile à distinguer d'une exacerbation de la colite ulcéreuse. Les symptômes comprennent des crampes de douleur abdominale aiguë diarrhée et parfois des maux de tête et des éruptions cutanées. Surveiller les patients pour l'aggravation de ces symptômes pendant le traitement. Si le syndrome d'intolérance aiguë est suspecté rapidement le traitement avec Pentasa.

Réactions d'hypersensibilité

Des réactions d'hypersensibilité ont été rapportées chez les patients prenant de la sulfasalazine. Certains patients peuvent avoir une réaction similaire à la pentasa ou à d'autres composés qui contiennent ou sont convertis en mésalamine.

Comme pour la sulfasalazine, les réactions d'hypersensibilité induites par la mésalamine peuvent se présenter sous forme d'atteinte des organes internes, notamment la myocardite à la péricardite néphrite, l'hépatite pneumonite et les anomalies hématologiques. Évaluez immédiatement les patients si des signes ou des symptômes d'une réaction d'hypersensibilité sont présents. Arrêtez Pentasa si une étiologie alternative pour les signes et symptômes ne peut être établie.

Échec hépatique

Il y a eu des rapports d'insuffisance hépatique chez les patients atteints d'une maladie hépatique préexistante qui ont reçu d'autres produits contenant de la mésalamine. Évaluez les risques et les avantages de l'utilisation de Pentasa chez les patients souffrant de troubles du foie connus.

Réactions indésirables cutanées sévères

Des réactions indésirables cutanées sévères telles que le syndrome de Stevens-Johnson (SJS) et la nécrolyse épidermique toxique (dix) réaction médicamenteuse avec l'éosinophilie et les symptômes systémiques (robe) et la pustulose exanthémateuse généralisée aigu Effets indésirables ]. Discontinue Pentasa at the first signs or symptoms of severe cutaneous adverse reactions or other signs of hypersensitivity and consider further evaluation.

Photosensibilité

Les patients présentant des affections cutanées préexistantes telles que la dermatite atopique et l'eczéma atopique ont signalé des réactions de photosensibilité plus graves. Conseiller les patients pour éviter les vêtements de protection de l'exposition au soleil et utiliser un écran solaire à large spectre à l'extérieur.

Néphrolithiase

Des cas de néphrolithiase ont été signalés avec l'utilisation de la mésalamine, y compris des pierres à 100% de mésalamine. Les pierres contenant de la mésalamine sont des radiotransparentes et indétectables par radiographie standard ou tomodensitométrie (TDM). Assurer une hydratation adéquate pendant le traitement par Pentasa.

Interférence avec les tests de laboratoire

L'utilisation de la mésalamine peut entraîner des résultats de tests fausses élevées lors de la mesure de la normétanéphrine urinaire par chromatographie liquide avec détection électrochimique en raison de la similitude des chromatogrammes de la normétanéphrine et de l'acide du métabolite du N-acétyl-5-aminosalicylique (N-AC-5-Asa). Considérez un alternative à un test sélectif pour la normétanéphrine.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Dans une étude de cancérogénicité alimentaire de 104 semaines sur les souris de mésalamine CD-1, des doses ont été administrées jusqu'à 2500 mg / kg / jour et elle n'était pas tumorigène. La dose de 2500 mg / kg / jour représente environ 2,5 fois la dose humaine maximale recommandée sur une surface corporelle. Dans une étude de cancérogénicité alimentaire de 104 semaines chez les rats Wistar, la mésalamine jusqu'à une dose de 800 mg / kg / jour n'était pas tumorigène. Cette dose représente environ 1,5 fois la dose humaine maximale recommandée sur une surface corporelle.

Mutagenèse

Aucune preuve de mutagénicité n'a été observée dans un test AME in vitro et dans un test de micronucléus de souris in vivo.

Altération de la fertilité

Aucun effet sur la fertilité ou les performances de reproduction n'a été observée chez les rats mâles ou femelles à des doses orales de mésalamine jusqu'à 400 mg / kg / jour (NULL,8 fois la dose humaine maximale recommandée en fonction de la surface corporelle).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Les données publiées des études de cohorte de méta-analyses et des séries de cas sur l'utilisation de la mésalamine pendant la grossesse n'ont pas informé de manière fiable une association avec la mésalamine et les principales malformations congénitales ou les résultats materneaux ou fœtaux défavorables (voir (voir les résultats materne Données ). Il y a des effets néfastes sur les résultats maternels et fœtaux associés à la colite ulcéreuse pendant la grossesse (voir Considérations cliniques ).

In animal reproduction studies oral administration of mesalamine during organogenesis to pregnant rats at doses up to 1000 mg/kg/day (approximately 2.4 times the maximum recommended human dose of 4 g/day based on a body surface area comparison) and rabbits at doses of 800 mg/kg/day (approximately 3.9 times the maximum recommended human dose of 4 g/day based on a body surface area comparison) revealed no evidence of Effets de développement défavorables (voir Données ).

Le risque de fond des principaux malformations congénitales et une fausse couche pour les populations indiquées est inconnue. Toutes les grossesses présentent un risque de fond de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales et de fausses couches dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2% à 4% et 15% à 20%.

Considérations cliniques

Risque maternel et embryonnaire / fœtal associé à la maladie

Les données publiées suggèrent que l'augmentation de l'activité de la maladie est associée au risque de développer des résultats indésirables sur la grossesse chez les femmes atteintes de colite ulcéreuse. Les résultats défavorables de la grossesse comprennent l'accouchement prématuré (avant 37 semaines de gestation) un faible poids à la naissance (moins de 2500 g) et un petit âge gestationnel à la naissance.

Données

Données humaines

Les données publiées des études de cohorte de méta-analyses et des séries de cas sur l'utilisation de la mésalamine au début de la grossesse (premier trimestre) et tout au long de la grossesse n'ont pas informé de manière fiable une association de mésalamine et de malformations congénitales majeures ou des résultats indésirables maternels ou fœtaux. Il n'y a aucune preuve claire que l'exposition à la mésalamine en début de grossesse est associée à un risque accru de malformations congénitales majeures, y compris des malformations cardiaques. Les études épidémiologiques publiées ont des limites méthodologiques importantes qui entravent l'interprétation des données, notamment l'incapacité à contrôler les facteurs de confusion tels que l'utilisation maternelle de la maladie maternelle sous-jacente des médicaments concomitants et les informations manquantes sur la dose et la durée d'utilisation des produits de la mésalamine.

Données sur les animaux

Des études de reproduction avec la mésalamine pendant l'organogenèse ont été réalisées chez des rats enceintes à des doses allant jusqu'à 1000 mg / kg / jour (environ 2,4 fois la dose humaine maximale de 4 g / jour en fonction d'une comparaison de surface corporelle) et des lapins à des doses allant jusqu'à 800 mg / kg / jour (environ 3,9 fois la comparent maximum de la dose humaine de 4 g de nuire au fœtus dû à la mésalamine.

Lactation

Résumé des risques

Données from published literature report the presence of mesalamine and its metabolite N-acetyl-5-aminosalicylic acid in human milk in small amounts with relative infant doses (RID) of 0.1% or less for mesalamine (see Données ). There are case reports of diarrhée observed in breastfed infants exposed to mesalamine (see Considérations cliniques ). There is no information on the effects of mesalamine on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Pentasa to an infant during lactation; therefore the developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Pentasa and any potential adverse effects on the breastfed child from Pentasa or from the underlying maternal condition.

Considérations cliniques

Conseillez au soignant de surveiller le nourrisson allaité pour la diarrhée.

Données

Dans les études de lactation publiées, les doses de mésalamine maternelle de diverses formulations et produits oraux et rectaux variaient de 500 mg à 4,8 g par jour. La concentration moyenne de mésalamine dans le lait variait de non détectable à 0,5 mg / L. La concentration moyenne d'acide n-acétyl-5-aminosalicylique dans le lait variait de 0,2 à 9,3 mg / L. Sur la base de ces concentrations, les doses quotidiennes estimées du nourrisson pour un nourrisson exclusivement allaité sont de 0 à 0,075 mg / kg / jour de mésalamine (rigoureuses 0% à 0,1%) et 0,03 à 1,4 mg / kg / jour d'acide N-acétyl-5-aminosalicylic.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les essais cliniques de Pentasa n'ont pas inclus un nombre suffisant de patients âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des patients plus jeunes. Les rapports d'études cliniques et de systèmes de rapports post-commercialisation incontrôlées suggèrent une incidence plus élevée de dyscrasies sanguines (c'est-à-dire des patients à l'agranulocytose contenant des produits tels que les Pentasa qui étaient 65 ans ou plus par rapport aux jeunes patients adultes qui peuvent également être associés à une utilisation ulcérative des colites d'utilisation de médicaments interactifs ou à rédiger la fonction du renvoi. Surveiller le nombre complet de cellules sanguines et le nombre de plaquettes chez les patients 65 ans et plus pendant le traitement par Pentasa.

En général, considérez la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie simultanée ou autre médicament chez les patients 65 ans et plus lors de la prescription de Pentasa.

Trouble rénal

La mésalamine est connue pour être considérablement excrétée par le rein et le risque de réactions toxiques peut être plus élevée chez les patients présentant une fonction rénale altérée. Évaluez la fonction rénale chez tous les patients avant l'initiation et périodiquement en thérapie Pentasa. Surveiller les patients atteints de troubles rénaux connus ou les antécédents de maladie rénale ou de prendre des médicaments néphrotoxiques pour une diminution de la fonction rénale et des effets indésirables familines. Arrêter la pentasa si la fonction rénale se détériore en thérapie [voir Avertissements et précautions Effets indésirables Interactions médicamenteuses ].

Informations sur la surdose pour Pentasa

Pentasa is an aminosalicylate and symptoms of salicylate toxicity may be possible such as: nausée vomiring abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus and neurologic symptoms (mal de tête vertiges confusion seizures). Severe intoxication with salicylates may lead to electrolyte and blood pH imbalance and potentially to other organ (e.g. renal and liver) damage.

Il n'y a pas d'antidote spécifique pour la surdose de mésalamine; Cependant, le traitement conventionnel pour la toxicité du salicylate peut être bénéfique en cas de surdosage aigu et peut inclure la décontamination du tractus gastro-intestinal pour éviter une absorption supplémentaire. Corriger le déséquilibre des fluides et des électrolytes par l'administration d'une thérapie intraveineuse appropriée et maintenez une fonction rénale adéquate.

Contre-indications pour Pentasa

Pentasa is contraindicated in patients with known or suspected hypersensitivity to salicylates aminosalicylates or any ingredients of Pentasa [see Avertissements et précautions ].

Pharmacologie clinique for Pentasa

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action de la mésalamine n'est pas entièrement compris mais il semble que ce soit un effet anti-inflammatoire topique sur les cellules épithéliales coliques. La production muqueuse de métabolites de l'acide arachidonique à la fois par les voies de cyclooxygénase (c'est-à-dire les prostanoïdes) et par les voies de lipoxygénase (c'est-à-dire les leucotriènes et l'hydroxyéicosatetraenoïque) est augmentée chez les patients atteints de colite ulcaire et il est possible que l'inhibitation de la mésalamine soit une bloque de blocons et l'inhibitation de la mésaglome. Production dans le côlon.

Pharmacodynamique

La relation exposition-réponse et l'évolution temporelle de la réponse pharmacodynamique pour la sécurité et l'efficacité de la mésalamine n'ont pas été pleinement caractérisées.

Pharmacocinétique

Absorption

Après l'administration orale, 20% à 30% de la mésalamine dans Pentasa est absorbé en fonction des données d'excrétion urinaire.

La concentration plasmatique de mésalamine a culminé à environ 1 mcg / ml 3 heures après une dose de pentasa de 1 g.

La pharmacocinétique orale de la mésalamine était non linéaire lorsque les capsules Pentasa étaient dosées de 250 mg à 1 g quatre fois par jour avec des concentrations plasmatiques de mésalamine en régime permanent augmentant environ neuf fois de 0,14 mcg / ml à 1,21 mcg / ml.

Le métabolite majeur de la mésalamine (acide 5-aminosalicylique) l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique a culminé à environ 3 heures à 1,8 mcg / ml. La pharmacocinétique acide-acétyl-5-aminosalicylique était linéaire.

Distribution

La mésalamine est à environ 43% liée aux protéines plasmatiques à la concentration de 2,5 mcg / ml.

Élimination

Métabolisme

L'augmentation proportionnelle de la dose de la dose de la PK de la mésalamine suggère un métabolisme de premier pass same. Le métabolite majeure de l'acide mésalamine N-acétyl-5-aminosalicylique est formé en raison de l'action de la N-acétyltransférase dans le foie et la muqueuse intestinale. Les activités pharmacologiques de l'acide n-acétyl-5-aminosalicylique sont inconnues et d'autres métabolites n'ont pas été identifiés.

Excrétion

Après l'administration orale, la concentration plasmatique de mésalamine a diminué de manière biphasique après avoir atteint la concentration de pics. La littérature décrit une demi-vie terminale moyenne de 42 minutes pour la mésalamine après l'administration intraveineuse. En raison de la libération et de l'absorption continues de la mésalamine de Pentasa dans le tractus gastro-intestinal, la véritable demi-vie d'élimination ne peut pas être déterminée après l'administration orale.

Dose normale de la trazodone pour le sommeil

L'acide n-acétyl-5-aminosalicylique était le composé principal excrété dans l'urine (19% à 30%) après le dosage de Pentasa. Environ 130 mg de mésalamine libre ont été récupérés dans les excréments après une seule dose de pentasa 1G. L'élimination de la mésalamine libre et des salicylates dans les excréments a augmenté proportionnellement à la dose de pentasa.

Études cliniques

Dans deux essais dose-réponse à double aveugle randomisés contrôlés par placebo (UC-1 et UC-2) de 625 patients atteints de colite ulcéreuse légère à modérée active à une dose orale de 1 g administrée quatre fois par jour pendant jusqu'à 8 semaines l'amélioration cohérente de l'échec de l'évaluation de l'évaluation de l'évaluation et de la sigmoïde identifiée dans le tableau 2.

Un régime dosage de la pentasa de 1 g quatre fois par jour a démontré une amélioration constante des paramètres d'efficacité secondaire, à savoir la fréquence des voyages dans la consistance des selles de toilettes saignement rectal douleur abdominale / rectale et urgence. Un régime de dosage Pentasa de 1 g quatre fois par jour a également induit une rémission évaluée par des critères d'évaluation endoscopiques et symptomatiques.

Tableau 2: Paramètres d'efficacité chez les patients adultes avec une colite ulcéreuse légèrement à modérément active dans les essais dose-réponse contrôlés par placebo (UC-1 et UC-2)

Informations sur les patients pour Pentasa

Décoloration de l'urine

Informez les patients que l'urine peut devenir décolorée brun rougeâtre tout en prenant la Pentasa lorsqu'elle est en contact avec des surfaces ou de l'eau traitée avec de l'eau de Javel contenant de l'hypochlorite. Si l'urine décolorée est observée, conseille aux patients d'observer leur flux d'urine. Rapportez-vous au fournisseur de soins de santé uniquement si l'urine est décolorée en quittant le corps avant le contact avec une surface ou de l'eau (par exemple dans les toilettes).

Informations sur les patients pour Pentasa

Trouble rénal

Informer les patients que la Pentasa peut diminuer leur fonction rénale, en particulier s'ils ont connu une trouble rénal ou prennent des médicaments néphrotoxiques et une surveillance périodique de la fonction rénale sera effectuée pendant leur traitement. Conseiller aux patients de terminer tous les tests sanguins commandés par leur fournisseur de soins de santé [voir Avertissements et précautions ].

Syndrome d'intolérance aiguë induite par la mésalamine And Other Réactions d'hypersensibilité

Demandez aux patients d'arrêter de prendre la Pentasa et de se présenter à leur fournisseur de soins de santé s'ils ressentent des symptômes nouveaux ou aggravés du syndrome d'intolérance aiguë (crampes de la douleur abdominale de diarrhée et une éruption cutanée) ou d'autres symptômes suggérant une hypersensibilité induite par la mésalamine [ Avertissements et précautions ].

Échec hépatique

Conseiller aux patients atteints d'une maladie hépatique connue de contacter leur fournisseur de soins de santé s'ils présentent des signes ou des symptômes d'aggravation de la fonction hépatique [voir Avertissements et précautions ].

Réactions indésirables cutanées sévères

Informer les patients des signes et symptômes des effets indésirables cutanés sévères. Demandez aux patients de cesser de prendre Pentasa et de faire rapport à leur fournisseur de soins de santé à la première apparition d'une réaction indésirable cutanée sévère ou d'un autre signe d'hypersensibilité [voir Avertissements et précautions ].

Photosensibilité

Informer les patients souffrant de conditions de peau préexistantes pour éviter les vêtements de protection de l'exposition au soleil et utiliser un écran solaire à large spectre à l'extérieur [voir Avertissements et précautions ].

Néphrolithiase

Demandez aux patients de boire une quantité adéquate de liquides pendant le traitement afin de minimiser le risque de calcul rénal Formation et contacter leur professionnel de la santé s'ils ressentent des signes ou des symptômes d'une pierre rénale (par exemple, le côté sévère ou le dos du dos dans l'urine) [voir Avertissements et précautions ].

Troubles du sang

Informer les patients âgés et ceux qui prennent l'azathioprine ou la 6-mercaptopurine du risque de troubles sanguins et la nécessité d'une surveillance périodique du nombre complet de cellules sanguines et du nombre de plaquettes pendant le traitement. Conseiller aux patients de terminer tous les tests sanguins commandés par leur fournisseur de soins de santé [voir Interactions médicamenteuses Utiliser dans des populations spécifiques ].

Administration

Instruire les patients

• Avaler des capsules pentasa entières; Ne pas écraser ou mâcher.
• Alternativement, la ou les capsule peuvent être ouvertes et le contenu saupoudré sur une compote de pommes ou du yaourt.
• L'urine peut devenir décolorée du brun rougeâtre tout en prenant la pentasa lorsqu'elle est en contact avec des surfaces ou de l'eau traitée avec de l'eau de Javel contenant de l'hypochlorite. Si l'urine décolorée est observée, conseille aux patients d'observer leur flux d'urine. Rapportez-vous au fournisseur de soins de santé uniquement si l'urine est décolorée en quittant le corps avant le contact avec une surface ou de l'eau (par exemple dans les toilettes).
• Boire une quantité adéquate de liquides [voir Posologie et administration Avertissements et précautions ].