Rimactane

Description du rimactane

Rifampin USP est un semi-synthétique antibiotique Dérivé de la rifamycine B disponible sous forme de capsules de 300 mg pour l'administration orale. La rifampine est 3 - [[(4- méthyl-1-piperazinyl) imino] méthyl] rifamycine et sa formule structurelle est:

La rifampin USP est une poudre cristalline brun rouge. Il est très légèrement soluble dans l'eau librement soluble dans le chloroforme et soluble dans l'acétate d'éthyle et dans le méthanol. Son poids moléculaire est de 822,95.

Ingrédients inactifs

FD

Utilisations pour rimactane

Les capsules de rifampine USP sont indiquées pour le traitement de la tuberculose pulmonaire et pour le traitement des porteurs asymptomatiques de N. Meningitidis Pour éliminer les méningocoques du nasopharynx.

Pour réduire le développement de bactéries résistantes aux médicaments et maintenir l'efficacité des capsules de rifampine et d'autres médicaments antibactériens, des capsules de rifampine doivent être utilisées uniquement pour traiter ou prévenir les infections qui sont prouvées ou fortement suspectées comme causées par des bactéries sensibles. Lorsque des informations sur la culture et la sensibilité sont disponibles, elles doivent être prises en compte dans la sélection ou la modification de la thérapie antibactérienne. En l'absence de telles données, les modèles d'épidémiologie et de sensibilité locaux peuvent contribuer à la sélection empirique de la thérapie.

Tuberculose pulmonaire

Dans le traitement initial et dans le retraitement de la tuberculose pulmonaire, la rifampine doit être utilisée en conjonction avec au moins un autre médicament antituberculeux.

Les régimes fréquemment utilisés ont été les suivants:

Isoniazide et rifampin
Ethambutol et rifampin
Isoniazide Ethambutol et rifampin

Carriers de Neisseria Meningitidis

La rifampine est indiquée pour le traitement des porteurs asymptomatiques de N. Meningitidis Pour éliminer les méningocoques du nasopharynx.

La rifampine n'est pas indiquée pour le traitement de l'infection à méningocoque

Pour éviter l'utilisation aveugle des procédures de laboratoire de diagnostic de rifampin, y compris des tests de sérotypage et de sensibilité, doit être effectué pour établir l'état du transporteur et le traitement correct. Afin de préserver l'utilité de la rifampine dans le traitement des porteurs de méningocoques asymptomatiques, il est recommandé que le médicament soit réservé aux situations dans lesquelles le risque de méningite méningococcique est élevé.

À la fois dans le traitement de la tuberculose et dans le traitement des porteurs de méningocoques, un petit nombre de cellules résistantes présentes dans de grandes populations de cellules sensibles peut rapidement devenir le type prédominant. Étant donné que l'émergence rapide de la résistance peut se produire de la culture et des tests de sensibilité devraient être effectués en cas de cultures positives persistantes.

Dosage pour rimactane

Il est recommandé que la rifampin soit administrée une fois par jour une heure avant ou deux heures après un repas.

Les données ne sont pas disponibles pour déterminer la posologie pour les enfants de moins de 5 ans.

Tuberculose pulmonaire

Adultes

600 mg (deux capsules de 300 mg) dans une seule administration quotidienne.

Enfants

10 à 20 mg / kg pour ne pas dépasser 600 mg / jour.

Dans le traitement de la tuberculose pulmonaire, la rifampine doit être utilisée conjointement avec au moins un autre agent antituberculeux. En général, la thérapie doit être poursuivie jusqu'à ce que la conversion bactérienne et l'amélioration maximale se soient produites.

Porteurs de méningocoques

Il est recommandé que la rifampin soit administrée une fois par jour pendant quatre jours consécutifs dans les doses suivantes:

Adultes

600 mg (deux capsules de 300 mg) dans une seule administration quotidienne.

Enfants

10 à 20 mg / kg pour ne pas dépasser 600 mg / jour.

Comment fourni

Aucune information fournie.

Fabriqué pour: Oxford Pharmaceuticals LLC. Birmingham AL 35211. Révisé: août 2023

Effets secondaires pour rimactane

Des perturbations gastro-intestinales telles que les brûlures d'estomac à détresse épigastrique anorexie nausées de nausées de vomissements et de diarrhée ont été notées chez certains patients. Une entérocolite pseudomembrane rarement a été signalée. Diette des maux de tête de la fatigue des étourdissements de l'ataxie incapacité à concentrer la confusion mentale Perturbations visuelles de faiblesse musculaire Fièvre de la fièvre des extrémités L'engrais généralisé et les perturbations menstruelles ont également été notées.

Des réactions d'hypersensibilité ont été rapportées. Il a été rencontré occasionnellement de prurit d'urticaire urticaire réaction pemphigoïde éosinophilie bouche douloureuse langue et conjonctivite exsudative.

Une hépatite rarement ou un syndrome de type choc avec une atteinte hépatique et des tests de fonction hépatique anormaux ont été signalés. Des anomalies transitoires dans les tests de la fonction hépatique (par exemple des élévations dans les transaminases sériques de bilirubine bilirubine BSP alcaline phosphatase) ont également été observées. Le test BSP doit être effectué avant la dose matinale de rifampin pour éviter les résultats faussement positifs.

Thrombocytopénie transitoire la leucopénie anémie hémolytique et diminution de l'hémoglobine ont été observées. Une thrombocytopénie s'est produite lorsque la rifampine et l'éthambutol ont été administrés concomitamment selon un calendrier de dose intermittent deux fois par semaine et à des doses élevées.

Des élévations de l'acide pun et sérique se sont produites. Rarement hémolyse l'hémoglobinurie hématurie, l'insuffisance rénale ou l'insuffisance rénale aiguë ont été rapportées et sont généralement considérées comme des réactions d'hypersensibilité. Celles-ci se sont généralement produites pendant le traitement intermittent ou lorsque le traitement a été reprise après une interruption intentionnelle ou accidentelle d'un régime de dosage quotidien et a été réversible lorsque la rifampine a été interrompue et une thérapie appropriée instituée.

Bien que la rifampine ait été signalée aurait un effet immunosuppresseur dans certaines expériences animales disponibles, les données humaines indiquent que cela n'a aucune signification clinique.

Pour quoi utilisez-vous le métronidazole

Interactions médicamenteuses pour le rimactane

Avertissements for Rimactane

Il a été démontré que la rifampine produit une dysfonction hépatique. Il y a eu des décès associés à jaunisse Chez les patients atteints d'une maladie du foie ou recevant de la rifampine concomitante avec d'autres agents hépatotoxiques. Étant donné qu'un risque accru peut exister pour les personnes atteintes de prestations de maladie du foie doit être soigneusement pesée contre le risque de dommages hépatiques supplémentaires. La surveillance périodique de la fonction hépatique est obligatoire.

La possibilité d'une émergence rapide de méningocoques résistants restreint l'utilisation de la rifampine au traitement à court terme de l'état de porte-avions asymptomatiques. La rifampine ne doit pas être utilisée pour le traitement des maladies ménincoques.

Plusieurs études sur le potentiel tumorigénicité ont été effectuées chez les rongeurs. Dans une souche de souris connue pour être particulièrement sensible au développement spontané de rifampine d'hépatomes donnée au niveau 2 à 10 fois la dose maximale utilisée cliniquement a entraîné une augmentation significative de la survenue d'hépatomes chez les souris femelles de cette souche après un an d'administration. Il n'y avait aucune preuve de tumorigénicité chez les mâles de cette souche chez les mâles ou les femmes d'une autre souche de souris ou des rats.

Utilisation pendant la grossesse

Bien que la rifampine se soit traversée la barrière placentaire et apparaît dans le sang du cordon, l'effet de la rifampine seul ou en combinaison avec d'autres médicaments antituberculeux sur le fœtus humain n'est pas connu. Une augmentation des malformations congénitales principalement du spina bifida et de la fente palatine a été signalée dans la progéniture des rongeurs donnés par des doses orales de 150-250 mg / kg / jour de rifampine pendant la grossesse.

Le potentiel tératogène possible chez les femmes capables de porter des enfants devrait être soigneusement pesé avec les avantages de la thérapie.

Précautions for Rimactane

Général

La prescription de capsules de rifampine en l'absence d'une infection bactérienne éprouvée ou fortement suspectée ou d'une indication prophylactique ne profite pas au patient et augmente le risque de développement de bactéries résistantes au médicament.

La rifampine n'est pas recommandée pour le traitement intermittent; Le patient doit être mis en garde contre l'interruption intentionnelle ou accidentelle du schéma posologique quotidien, car des réactions d'hypersensibilité rénales rares ont été signalées lorsque le traitement a été repris dans de tels cas.

Il a été observé que la rifampine augmente les exigences des médicaments anticoagulants du type de coumarine. La cause de ce phénomène est inconnue. Chez les patients recevant des anticoagulants et la rifampine simultanément, il est recommandé que le temps de prothrombine soit effectué quotidiennement ou aussi souvent que nécessaire pour établir et maintenir la dose requise d'anticoagulant.

Les excréments d'urine Salive Spotm et les larmes peuvent être colorés rouges-orange par la rifampin et ses métabolites. Les lentilles de contact souple peuvent être colorées en permanence. Les individus à traiter doivent être informés de ces possibilités.

Il a été signalé que la fiabilité des contraceptifs oraux peut être affectée par certains patients traités pour tuberculose avec la rifampin en combinaison avec au moins un autre médicament antituberculeux. Dans de tels cas, des mesures contraceptives alternatives peuvent devoir être prises en compte.

Il a été rapporté que la rifampine diminue les effets des hypoglycémiques orales à la méthadone administrées simultanément préparations Dapsone Digitalis et pour réduire la biodisponibilité et l'efficacité du Verapamil. Des ajustements posologiques appropriés peuvent être nécessaires si l'indication de l'état clinique du patient.

Quelle classe de médicament est l'oxybutynine

Lorsque la rifampine est prise en combinaison avec un AP, une diminution des taux sériques de rifampin peut en résulter. Par conséquent, les médicaments doivent être accordés à au moins 4 heures d'intervalle.

Il a été démontré que les niveaux thérapeutiques de rifampine inhibent les tests standard pour le folate sérique et la vitamine B ₁₂ . Des méthodes alternatives doivent être prises en compte lors de la détermination du folate et de la vitamine B ₁₂ Concentrations en présence de rifampine.

Étant donné que la rifampine a été signalée pour traverser la barrière placentaire et apparaître dans les nouveau-nés dans le sang des mères traitées à la rifampine doit être soigneusement observée pour toute preuve d'effets indésirables. La rifampin est excrétée dans le lait maternel.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Informations sur la surdose pour Rimactane

Signes et symptômes

Les nausées vomissements et la léthargie croissants se produiront probablement dans un peu de temps après l'ingestion; L'inconscience réelle peut se produire avec une atteinte hépatique sévère. La décoloration brunâtre-rouge ou orange des déchirures de la salive et des excréments de la salive de sueur urinaire de la peau est proportionnelle à la quantité ingérée. L'élargissement du foie, éventuellement, avec une sensibilité, peut se développer dans quelques heures après le surdosage grave et l'ictère peut se développer rapidement. L'atteinte hépatique peut être plus marquée chez les patients ayant une altération préalable de la fonction hépatique. D'autres résultats physiques restent essentiellement normaux. Les niveaux de bilirubine directs et totaux peuvent augmenter rapidement avec un surdosage sévère; Les niveaux d'enzymes hépatiques peuvent être affectés en particulier avec une altération préalable de la fonction hépatique. Un effet direct sur les niveaux d'électrolyte du système hémopoïétique ou l'équilibre acide-base est peu probable.

Traitement

Étant donné que les nausées et les vomissements sont susceptibles d'être présents le lavage gastrique est probablement préférable à l'induction des vomissements. Une suspension de charbon activée inculquée dans l'estomac après l'évacuation du contenu gastrique peut aider à absorber tout médicament restant dans G.I. tract. Des médicaments antiémétiques peuvent être nécessaires pour contrôler les nausées / vomissements sévères.

La diurèse active (avec l'apport et la sortie mesurés) aidera à promouvoir l'excrétion du médicament. Même Le drainage peut être indiqué en présence d'une grave altération de la fonction hépatique durée de plus de 24 à 48 heures; Dans ces circonstances, l'hémodialyse extracorporelle peut être nécessaire.

Chez les patients présentant une inversion de fonction hépatique auparavant adéquate de l'élargissement du foie et de la fonction excrétrice hépatique altérée, sera probablement noté dans les 72 heures avec un retour rapide vers la normale par la suite.

Contre-indications pour rimactane

Une histoire de réaction d'hypersensibilité antérieure à l'une des rifamycines.

Rifampin is contraindicated in patients receiving lurasidone. L'utilisation concomitante de lurasidone avec de forts inducteurs CYP3A4 (par exemple la rifampin) a diminué l'exposition de la lurasidone par rapport à l'utilisation de la lurasidone seule (voir (voir Interactions médicamenteuses ).

Pharmacologie clinique for Rimactane

Les taux sanguins maximaux chez les adultes normaux varient considérablement d'un individu à l'autre. Des niveaux de pointe se produisent entre 2 et 4 heures après l'administration orale d'une dose de 600 mg. La valeur de crête moyenne est de 7 mcg / ml; Cependant, le niveau de crête peut varier de 4 à 32 mcg / ml.

Microbiologie

Mécanisme d'action

La rifampine inhibe l'activité de l'ARN polymérase dépendante de l'ADN dans les cellules sensibles. Plus précisément, il interagit avec l'ARN polymérase bactérienne mais n'inhibe pas l'enzyme des mammifères. Il s'agit du mécanisme d'action par lequel la rifampine exerce son effet thérapeutique. La résistance croisée de rifampin n'a été montrée qu'avec d'autres rifamycines.

Test de sensibilité

Pour des informations spécifiques concernant les critères d'interprétation des tests de sensibilité et les méthodes de test associées et les normes de contrôle de la qualité reconnues par la FDA pour ce médicament, veuillez consulter: https://www.fda.gov/stic

Informations sur les patients pour Rimactane

Les patients doivent être informés que les médicaments antibactériens, y compris les capsules de rifampine, ne doivent être utilisés que pour traiter les infections bactériennes. Ils ne traitent pas les infections virales (par exemple le rhume). Lorsque des capsules de rifampine sont prescrites pour traiter une infection bactérienne, les patients doivent être informés que, bien qu'il soit courant de se sentir mieux au début de la thérapie, le médicament doit être pris exactement comme indiqué. Sauter les doses ou ne pas terminer le cours complet du traitement peut: (1) réduire l'efficacité du traitement immédiat et (2) augmenter la probabilité que les bactéries développent une résistance et ne seront pas traitées par des capsules de rifampine ou d'autres médicaments antibactériens à l'avenir.