Septocaine

Chlorhydrate d'articaine 4% et épinéphrine 1: 200000

Chlorhydrate d'articaine 4% et épinéphrine 1: 100000

Description de la septocaïne

Injection de septocaïne® (injection de HCl et d'épinéphrine) est une solution aqueuse stérile qui contient de l'articaine HCl 4% (40 mg / ml) et du bitartrate d'épinéphrine dans une résistance à l'épinéphrine 1: 200000 ou épinéphrine 1: 100000. L'articaine HCL est un anesthésique local amino amide chimiquement désigné chimiquement comme 4-méthyl-3- [2- (propylamino) -propionamido] -2-thiophenecarboxylique à l'ester méthyle et est un mélange racémique. Articaine HCL a un poids moléculaire de 320,84 et la formule structurelle suivante:

Articaine HCL a un coefficient de partition dans le tampon N-Octanol / Soerensen (pH 7,35) de 17 et un PKA de 7,8.

Bitartrate d'épinéphrine (-) - 1- (34-dihydroxyphényl) -2-méthylamino-éthanol () Le tartrate (1: 1) Le sel est un vasoconstricteur qui est ajouté à l'articaine HCl dans une concentration de 1: 200000 ou 1: 100000 (exprimée en base libre). Il a un poids moléculaire de 333,3 et la formule structurelle suivante:

Septocaine® (injection de HCl et d'épinéphrine d'artican) contient de l'épinéphrine HCL (40 mg / ml) (1: 200000 ou 1: 100000) (sous forme d'épinéphrine bitartrate) de chlorure de sodium (NULL,6 mg / ml) et de métabisulfite de sodium (NULL,5 mg / ml). Le produit est formulé avec un dépinphrine de 15% d'épinéphrine. Le pH est ajusté avec de l'hydroxyde de sodium.

Utilisations de la septocaïne

Septocaïne® (injection de HCl et d'épinéphrine d'artican et d'épinéphrine) Une anesthésie locale amide contenant un vasoconstricteur est indiquée pour une anesthésie infiltrante ou conductrice locale dans les procédures dentaires simples et complexes.

Dosage pour la septocaïne

Informations générales sur le dosage

Le tableau 1 (ci-dessous) résume les volumes et les concentrations recommandés de Septocaine® (injection d'opticane HCl et épinéphrine) pour divers types de procédures anesthésiques. Les doses suggérées dans ce tableau concernent des adultes en bonne santé normaux administrés par infiltration sous-muqueuse ou bloc nerveux.

Tableau 1: Dosages recommandés pour les deux forces

Les doses recommandées ne servent que de guide de la quantité d'anesthésique requise pour la plupart des procédures de routine. Les volumes réels à utiliser dépendent d'un certain nombre de facteurs tels que le type et l'étendue de la procédure chirurgicale en profondeur de degré d'anesthésie de relaxation musculaire et de l'état du patient. Dans tous les cas, la plus petite dose qui produira le résultat souhaité devrait être donné.

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Le début de l'anesthésie et la durée de l'anesthésie sont proportionnels au volume et à la concentration (c'est-à-dire une dose totale) de l'anesthésie locale utilisée. La prudence doit être exercée lors de l'utilisation de grands volumes car l'incidence des effets secondaires peut être liée à la dose.

Pour la plupart des procédures dentaires de routine Septocaine® (HCL et injection d'épinéphrine d'articanes contenant de l'épinéphrine 1: 200000 sont préférées. Cependant, lorsque une hémostase plus prononcée ou une visualisation améliorée du champ chirurgical sont nécessaires Se septocaïne (HCL et injection d'épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 100000 peuvent être utilisées.

Dosages maximaux recommandés

• Adultes : Pour les adultes en bonne santé normaux, la dose maximale d'articaine HCl administrée par infiltration sous-muqueuse ou bloc nerveux ne doit pas dépasser 7 mg / kg (NULL,175 ml / kg).
• Patients pédiatriques âgés de 4 à 16 ans : La quantité d'articaine HCl chez les enfants de 4 à 16 ans à injecter doit être déterminée par l'âge et le poids de l'enfant et l'ampleur de l'opération. La dose maximale d'articaine HCl 4% ne doit pas dépasser 7 mg / kg (NULL,175 ml / kg) [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].
• La sécurité et l'efficacité de Septocaine® (injection de HCl et d'épinéphrine d'artican et d'épinéphrine) chez les patients pédiatriques de moins de 4 ans n'ont pas été établies.

Dosing dans des populations spéciales

Une réduction de la dose peut être nécessaire chez les patients affaiblis les patients atteints de personnes âgées et les patients pédiatriques proportionnels à leur âge et à leur état physique. Aucune étude n'a été réalisée chez les patients atteints de dysfonctionnement rénal ou hépatique. La prudence doit être utilisée chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère. [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS Utiliser dans des populations spécifiques ]

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Comment fourni

Formes et forces posologiques

Injection (solution claire incolore) contenant:

• Chlorhydrate d'articaine 4% (40 mg / ml) et épinéphrine 1: 200000 (comme bitartrate d'épinéphrine 0,009 mg / ml)
• Chlorhydrate d'articaine 4% (40 mg / ml) et épinéphrine 1: 100000 (comme bitartrate d'épinéphrine 0,018 mg / ml)

Injection Septocaine® (HCL et épinéphrine par Articaine est disponible en cartouches en verre à usage unique de 1,7 ml emballées dans des boîtes de 50 cartouches dans les deux forces suivantes:

Septocaïne® (injection d'hcl en hCl et épinéphrine) contenant de l'articaine HCl 4% (40 mg / ml) et de l'épinéphrine 1: 200000 (comme bitartrate d'épinéphrine 0,009 mg / ml) ( NDC 0362-9048-02)

Septocaïne® (injection d'hcl en hCl et épinéphrine) contenant de l'articaine HCl 4% (40 mg / ml) et de l'épinéphrine 1: 100000 (comme bitartrate d'épinéphrine 0,018 mg / ml) ( NDC 0362-9049-02)

Stockage et manipulation

Conserver à température ambiante contrôlée 25 ° C (77 ° F) avec de brèves excursions autorisées entre 15 ° et 30 ° C (59 ° F-86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ]. Protect from light. Do Not Freeze.

Pour la désinfection chimique de la carpule, l'alcool isopropylique (91%) ou l'alcool éthylique (70%) est recommandé. De nombreuses marques disponibles dans le commerce d'alcool isopropylique (frottement) ainsi que des solutions d'alcool éthylique et non de U.S.P. Le grade contienne des dénaturants nuisibles au caoutchouc et ne doit donc pas être utilisé.

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur.

Fabriqué pour Septodont Louisville Co 80027 par Novocol Pharmaceutical of Canada Inc. Cambridge Ontario Canada N1R 6X3

Effets secondaires de la septocaïne

Les réactions à l'articaine sont caractéristiques de celles associées à d'autres anesthésiques locaux de type amide. Les effets indésirables à ce groupe de médicaments peuvent également résulter de taux plasmatiques excessifs (qui peuvent être dus à un surdosage injection involontaire injection ou à la dégradation métabolique lente) Technique d'injection Volume d'injection ou d'hypersensibilité ou ils peuvent être idiosyncratiques.

Expérience en études cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Les effets indésirables signalés sont dérivés des essais cliniques aux États-Unis et au Royaume-Uni. Le tableau 2 présente les effets indésirables rapportés dans les essais cliniques où 882 individus ont été exposés à Septocaïne® (HCL et injection d'épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 100000. Le tableau 3 présente les effets indésirables rapportés dans les essais cliniques où 182 individus ont été exposés à Se Septocaine® (HCL et injection d'épinéphrine d'articanes) contenant de l'épinephrine 1: 100000 et 179 individus ont été exposés à la septocaïne (injection de HCL à l'artican et d'épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 200000.

Réactions indésirables observées chez au moins 1% des patients:

Tableau 2: Réactions indésirables dans les essais contrôlés avec une incidence de 1% ou plus chez les patients administrés Se Septocaine® (HCL et injection d'épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 100000

Tableau 3: Réactions indésirables dans les essais contrôlés avec une incidence de 1% ou plus chez les patients administrés de septocaïne® (injection de HCL et d'épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 200000 et de la septocaïne (injection d'hcl et d'injection d'épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 100000

Réactions indésirables observées chez moins de 1% des patients:

Tableau 4: Réactions indésirables dans les essais contrôlés avec une incidence inférieure à 1%, mais considéré comme cliniquement pertinent chez les patients administrés Se Septocaine® (injection de HCL et d'épinéphrine).

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de Septocaïne® (HCL et injection d'épinéphrine d'artican). Parce que ces réactions sont signalées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation occasionnelle avec l'exposition aux médicaments.

Les paresthésies persistantes de la langue des lèvres et des tissus oraux ont été signalées avec une utilisation de chlorhydrate d'articaine avec une récupération incomplète lente ou sans récupération. Ces événements de commercialisation ont été signalés principalement après des blocs nerveux dans la mandibule et ont impliqué le nerf trijumeau et ses branches.

Une hypoesthésie a été signalée avec l'utilisation d'articaine, en particulier dans les groupes d'âge pédiatriques, qui est généralement réversible. Un engourdissement prolongé peut entraîner des lésions des tissus mous tels que celui des lèvres et de la langue dans ces groupes d'âge.

Des lésions ischémiques et une nécrose ont été décrites après l'utilisation d'articaine à épinéphrine et ont été publiées pour être dues à un spasme vasculaire des branches artérielles terminales.

La paralysie des muscles oculaires a été signalée surtout après des injections alvéolaires supérieures postérieures d'articaine pendant l'anesthésie dentaire. Les symptômes comprennent la diplopie mydriase ptose et la difficulté en abduction de l'œil affecté. Ces symptômes ont été décrits comme se développant immédiatement après l'injection de la solution anesthésique et persistant une minute à plusieurs heures avec une récupération généralement complète.

Interactions médicamenteuses pour la septocaïne

L'administration de solutions anesthésiques locales contenant de l'épinéphrine aux patients recevant des inhibiteurs de monoamine oxydase non sélective antagonistes bêta-adrénergiques ou des antidépresseurs tricycliques peut produire une hypertension prolongée sévère. Les phénothiazines et les butyrophénones peuvent réduire ou inverser l'effet presseur de l'épinéphrine. L'utilisation concomitante de ces agents doit être évitée; Cependant, dans les situations où une thérapie simultanée est nécessaire, une surveillance prudente des patients est essentielle [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Avertissements pour la septocaïne

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions de septocaïne

Injection intravasculaire accidentelle

L'injection intravasculaire accidentelle de Septocaïne® (HCL et injection d'épinéphrine d'articanes peut être associée à des convulsions suivies par le système nerveux central ou la dépression cardiorespiratoire et le coma progressant finalement à l'arrestation respiratoire. Les praticiens dentaires qui emploient des agents anesthésiques locaux, notamment Septocaine® (HCL et injection d'épinéphrine, devraient être bien versés dans le diagnostic et la gestion des urgences qui peuvent résulter de leur utilisation. Équipement de réanimation L'oxygène et d'autres médicaments à la réanimation devraient être disponibles pour une utilisation immédiate. Pour éviter que l'aspiration par injection intravasculaire ne soit effectuée avant l'injection de Septocaine® (HCL et injection d'épinéphrine). L'aiguille doit être repositionnée jusqu'à ce qu'aucun retour de sang ne puisse être obtenu par l'aspiration. Notez cependant que l'absence de sang dans la seringue ne garantit pas que l'injection intravasculaire a été évitée.

De petites doses d'anesthésiques locales injectées dans des blocs dentaires peuvent produire des effets indésirables similaires à la toxicité systémique observée avec des injections intravasculaires non intentionnelles de doses plus grandes. Convulsions de confusion Dépression respiratoire ou arrêt respiratoire et stimulation cardiovasculaire ou dépression ont été signalées. Ces réactions peuvent être dues à une injection intra-artérielle de l'anesthésie locale avec un flux rétrograde vers la circulation cérébrale. Les patients recevant ces blocs doivent être observés constamment. L'équipement de réanimation et le personnel pour le traitement des effets indésirables doivent être immédiatement disponibles. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées [voir Posologie et administration ].

Toxicité systémique

Cela comprend la toxicité résultant d'une injection intravasculaire accidentelle de Septocaïne® (injection de HCl et d'épinéphrine d'artican) discutée dans la section 5.1 ainsi que celle liée à des concentrations systémiques plus élevées d'anesthésiques locaux ou d'épinéphrine. L'absorption systémique des anesthésiques locaux, y compris Septocaine® (HCL et injection d'épinéphrine, peut produire des effets sur les systèmes nerveux et cardiovasculaires centraux.

Aux concentrations sanguines obtenues avec des doses thérapeutiques de Septocaine® (injection de HCl et d'injection d'épinéphrine, de la conduite cardiaque, les changements de réfractarité de la conduction cardiaque et la résistance vasculaire périphérique sont minimes. Cependant, les concentrations sanguines toxiques de Septocaïne® (HCL et injection d'épinéphrine d'artican et d'épinéphrine) peuvent déprimer la conduction cardiaque et l'excitabilité qui peuvent entraîner des arythmies ventriculaires de blocs auriculriculaires et un arrêt cardiaque entraînant des décès. De plus, la contractilité myocardique est déprimée et une vasodilatation périphérique se produit entraînant une diminution du débit cardiaque et de la pression artérielle. Septocaïne® (injection de HCl et d'épinéphrine d'artican) doit également être utilisée avec prudence chez les patients atteints de bloc cardiaque ainsi que ceux ayant une fonction cardiovasculaire altérée, car ils peuvent être moins en mesure de compenser les changements fonctionnels associés à la prolongation de la conduction A-V produite par ces médicaments.

L'agitation anxiété des étourdissements des étourdissements floues de vision floue la dépression ou la somnolence peut être des signes d'alerte précoce de la toxicité du système nerveux central.

Surveillance prudente et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et l'état de conscience du patient doivent être effectués après chaque injection anesthésique locale de Septocaine® (injection de HCL et d'épinéphrine). Les doses répétées de Septocaïne® (HCl d'artican et injection d'épinéphrine) peuvent provoquer une augmentation significative des taux sanguins en raison de l'accumulation possible du médicament ou de ses métabolites. La dose la plus faible qui entraîne une anesthésie efficace doit être utilisée pour diminuer le risque de taux plasmatiques élevés et de graves effets indésirables. La tolérance aux taux sanguins élevés varie avec l'état du patient. Équipement de réanimation L'oxygène et d'autres médicaments à la réanimation devraient être disponibles pour une utilisation immédiate. Les précautions de l'administration d'épinéphrine discutées dans la section 5.3 doivent être observées.

Patients affaiblis patients âgés aux patients atteints de malades gravement malades et aux patients pédiatriques devraient recevoir des doses réduites proportionnelles à leur âge et à leur état physique [voir Posologie et administration ]. No studies have been performed in patients with liver dysfunction and caution should be used in patients with severe hepatic disease.

Toxicité vasoconstricteur

Septocaïne® (HCL et injection d'épinéphrine d'artican) contient de l'épinéphrine A vasoconstricteur qui peut provoquer une toxicité locale ou systémique et doit être utilisé avec prudence. La toxicité locale peut inclure des lésions ischémiques ou une nécrose qui peuvent être liées aux spasmes vasculaires. Septocaïne® (injection de HCl et d'épinéphrine d'articanes doit être utilisée avec prudence chez les patients pendant et après l'administration d'agents anesthésiques généraux puissants, car des arythmies cardiaques peuvent se produire dans de telles conditions. Les patients atteints de maladie vasculaire périphérique et ceux atteints d'une maladie vasculaire hypertensive peuvent présenter une réponse vasoconstricteur exagérée.

L'American Heart Association a fait la recommandation suivante concernant l'utilisation d'anesthésiques locaux avec des vasoconstricteurs chez les patients atteints d'une maladie cardiaque ischémique: les agents vasoconstricteurs ne devraient être utilisés dans les solutions d'anesthésie locales pendant la pratique dentaire que lorsqu'il est clair que la procédure ne sera raccourcie ou que l'analgésie rendait plus profonde. Lorsqu'un vasoconstricteur est indiqué à l'extrême des soins, il faut être pris pour éviter l'injection intravasculaire. La quantité minimale possible de vasoconstricteur doit être utilisée. (Kaplan 1986).

Il est essentiel d'aspirer avant toute injection pour éviter l'administration du médicament dans la circulation sanguine.

Méthémoglobinémie

Des articles comme les autres anesthésiques locaux peuvent provoquer une méthémoglobinémie, en particulier en conjonction avec des agents induisant la méthémoglobine. Septocaïne® (injection de HCL et d'épinéphrine d'artican) ne doit pas être utilisée chez les patients atteints de méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique ou chez les patients qui reçoivent un traitement avec des agents induisant des méthémoglobine, car ils sont plus sensibles aux méthémoglobinemies induites par les médicaments.

Les signes et symptômes de la méthémoglobinémie peuvent être retardés quelques heures après l'exposition. Les signes et symptômes initiaux de la méthémoglobinemie comprennent la cyanose gris ardoise observée dans les muqueuses buccales lèvres et lits de ongles. Dans les cas graves, les symptômes peuvent inclure des maux de tête de cyanose centraux léthargie étourdissement de la fatigue de la fatigue de la fatigue dyspnée du SNC CNS crises de dépression Dysrythmia et choc. La méthémoglobinemie doit être envisagée si la cyanose centrale qui ne répond pas à l'oxygénothérapie se produit, surtout si des agents induisant la méthémoglobine ont été utilisés. La saturation en oxygène calculée et l'oxymétrie d'impulsion sont inexactes dans le cadre de la méthémoglobinémie. Le diagnostic peut être confirmé par un niveau élevé de méthémoglobine d'au moins 10% est présent. Le développement de la méthémoglobinémie est lié à la dose.

Gestion de la méthémoglobinémie

Si la méthémoglobinémie ne répond pas à l'administration d'oxygène des symptômes cliniquement significatifs de méthémoglobinemie doit être traité avec l'administration d'une injection intraveineuse lente (plus de 5 minutes) de bleu de méthylène à une dose de 1 à 2 mg / kg de poids corporel.

Anaphylaxie et réactions de type allergique

Septocaïne® (injection de HCl et d'épinéphrine d'artican) contient un métabisulfite de sodium un sulfite qui peut provoquer des réactions de type allergique, y compris les symptômes anaphylactiques et les épisodes asthmatiques mortels ou moins sévères chez certaines personnes sensibles. La prévalence globale de la sensibilité au sulfite dans la population générale est inconnue. La sensibilité au sulfite est observée plus fréquemment dans l'asthmatique que chez les personnes non asthmatiques.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Des études pour évaluer le potentiel cancérigène de l'articaine HCI chez les animaux n'ont pas été menées. Cinq tests de mutagénicité standard, dont trois in vitro Les tests (le test AMES non mammalien Le test d'aberration chromosomique ovaire du hamster chinois mammifère et un test de mutation de gène mammifère avec des tests de mirocène de souris in vivo (un avec un avec de l'articaine et de l'épinephrine 1: 100000 et un avec un HCL à l'article) n'ont montré aucun effet mutagène.

Aucun effet sur la fertilité masculine ou femelle n'a été observé chez le rat pour l'articaine et l'épinéphrine 1: 100000 administrés par voie sous-cutanée à des doses allant jusqu'à 80 mg / kg / jour (environ 2 fois le MRHD en fonction de la surface corporelle).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Effets tératogènes - Catégorie de grossesse C.

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes atteintes de Septocaïne® (HCL d'artican et injection d'épinéphrine). Il a été démontré que le chlorhydrate d'articaine et l'épinéphrine (1: 100000) augmentent les décès fœtaux et les variations squelettiques chez le lapin lorsqu'ils sont administrés à des doses environ 4 fois la dose humaine maximale recommandée (MRHD). Septocaïne® (HCl d'artican et injection d'épinéphrine) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Dans les études de toxicité embryo-fœtale chez les lapins 80 mg / kg par voie sous-cutanée (environ 4 fois la MRHD basée sur la surface corporelle) ont provoqué la mort fœtale et une augmentation des variations squelettiques fœtales, mais ces effets peuvent être attribuables à une toxicité maternelle sévère, y compris les crises observées à cette dose. En revanche, aucune toxicité embryon-foetal n'a été observée lorsque l'articaine et l'épinéphrine (1: 100000) ont été administrées par voie sous-cutanée dans toute l'organogenèse à des doses allant jusqu'à 40 mg / kg chez les lapins et 80 mg / kg chez les rats (environ 2 fois le MRHD en fonction de la surface corporelle).

Dans les études de développement pré et postnatales, l'administration sous-cutanée de chlorhydrate d'articaine à des rats enceintes tout au long de la gestation et de la lactation à une dose de 80 mg / kg (environ 2 fois la MRHD basée sur la surface corporelle) a augmenté le nombre de mortiers et a affecté l'adversement et a affecté l'adversement d'une évidence passive une mesure d'apprentissage chez les pups. Cette dose a également produit une toxicité maternelle sévère chez certains animaux. Une dose de 40 mg / kg (approximativement égale à la MRHD sur une base de mg / m²) n'a pas produit ces effets. Une étude similaire utilisant de l'articaine et de l'épinéphrine (1: 100000) plutôt que du chlorhydrate d'articaine seule a produit une toxicité maternelle mais aucun effet sur la progéniture.

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Mères qui allaitent

On ne sait pas si Septocaïne® (HCL et injection d'épinéphrine d'artican et d'épinéphrine) est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel devraient être exercés lorsque Septocaine® (HCL et injection d'épinéphrine d'artican) est administré à une femme infirmière. Lorsque vous utilisez des soins infirmiers Septocaine® (HCL et injection d'épinéphrine) peuvent choisir de pomper et de jeter le lait maternel pendant environ 4 heures (basé sur la demi-vie du plasma) après une injection de Septocaïne® (hCL et injection d'épinéphrine) (pour minimiser l'ingestion infanteuse), puis de résumer l'allaitement.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de Septocaine® (injection de HCl et d'épinéphrine d'artican et d'épinéphrine) chez les patients pédiatriques de moins de 4 ans n'ont pas été établies. Safety of doses greater than 7 mg/kg (0.175 mL/kg) in pediatric patients has not been established. Safety and effectiveness was established in clinical trials with 61 pediatric patients between the ages of 4 and 16 years administered articaine hydrochloride 4% and ePéphrine 1: 100000 injections. Fifty-one of these patients received doses from 0.76 mg/kg to 5.65 mg/kg (0.9 to 5.1 mL) for simple dental procedures and 10 patients received doses between 0.37 mg/kg and 7.48 mg/kg (0.7 to 3.9 mL) for complex dental procedures. Approximately 13% of these pediatric patients required additional injections of anesthetic for complete anesthesia. Dosages in pediatric patients should be reduced commensurate with age body weight and physical condition [see Posologie et administration ].

Utilisation gériatrique

Dans les essais cliniques, 54 patients âgés de 65 à 75 ans et 11 patients 75 ans et plus ont reçu Se Septocaine® (injection d'opticane HCl et épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 100000. Parmi tous les patients entre 65 et 75 ans, des doses de 0,43 mg / kg à 4,76 mg / kg (NULL,9 à 11,9 ml) ont été administrées à 35 patients pour des procédures simples et des doses de 1,05 mg / kg à 4,27 mg / kg (NULL,3 à 6,8 ml) ont été administrées à 19 patients pour des procédures complexes. Parmi les 11 patients ≥ 75 ans, des doses de 0,78 mg / kg à 4,76 mg / kg (NULL,3 à 11,9 ml) ont été administrées à 7 patients pour des procédures simples et des doses de 1,12 mg / kg à 2,17 mg / kg (NULL,3 à 5,1 ml) ont été administrées à 4 patients pour des procédures complexes.

Environ 6% des patients âgés de 65 à 75 ans et aucun des 11 patients âgés de 75 ans ou plus n'a nécessité des injections supplémentaires d'anesthésie pour une anesthésie complète, contre 11% des patients âgés de 17 à 65 ans qui ont nécessité des injections supplémentaires.

Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les sujets âgés et les sujets plus jeunes et d'autres expériences cliniques signalées n'a pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut pas être exclue.

Insuffisance rénale / hépatique

Aucune étude n'a été réalisée avec du chlorhydrate d'articaine 4% et de l'épinéphrine 1: 200000 injection ou du chlorhydrate d'articaine 4% et une injection d'épinéphrine 1: 100000 chez des patients atteints de dysfonctionnement rénal ou hépatique.

Informations sur la surdose pour la septocaïne

Les urgences aiguës des anesthésiques locales sont généralement liées à des taux plasmatiques élevés rencontrés lors de l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou à une injection sous-arachnoïde involontaire d'une solution anesthésique locale [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

La première considération est la prévention mieux accomplie par une surveillance prudente et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et l'état de conscience du patient après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, l'oxygène doit être administré.

La première étape de la gestion des convulsions ainsi que de l'hypo-tentilation consiste en une attention immédiate à l'entretien d'une voie aérienne brevetée et d'une ventilation assistée ou contrôlée au besoin. L'adéquation de la circulation doit être évaluée. Si des convulsions persistent malgré un traitement adéquate de soutien respiratoire avec un traitement anticonvulsivant approprié sont indiquées. Le praticien doit être familier avec l'utilisation de médicaments anticonvulsivants avant l'utilisation d'anesthésiques locaux. Le traitement favorable de la dépression circulatoire peut nécessiter l'administration de liquides intraveineux et, le cas échéant, un vasopresseur.

S'il n'est pas traité immédiatement, les convulsions et la dépression cardiovasculaire peuvent entraîner des arythmies de bradycardie de l'hypoxie et / ou un arrêt cardiaque. Si un arrêt cardiaque doit se produire des mesures de réanimation cardiopulmonaire standard doit être instituée.

Pour plus d'informations sur le traitement de surdose, appelez un centre de contrôle du poison (1-800-222-1222).

Contre-indications pour la septocaïne

La septocaïne (injection de HCl et d'épinéphrine d'artican) est contre-indiquée chez les patients hypersensibles aux produits contenant des sulfites. Les produits contenant des sulfites peuvent provoquer des réactions de type allergique, notamment des symptômes anaphylactiques et des épisodes asthmatiques mortels ou moins graves chez certaines personnes sensibles. La sensibilité au sulfite est observée plus fréquemment dans l'asthmatique que chez les personnes non asthmatiques [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Pharmacologie clinique for Septocaine

Mécanisme d'action

Articaine HCL est un anesthésique local amide. Les anesthésiques locaux bloquent la génération et la conduction des impulsions nerveuses vraisemblablement en augmentant le seuil d'excitation électrique dans le nerf en ralentissant la propagation de l'impulsion nerveuse et en réduisant le taux de montée du potentiel d'action. En général, la progression de l'anesthésie est liée au diamètre de la myélinisation et de la vitesse de conduction des fibres nerveuses affectées. L'épinéphrine est un vasoconstricteur ajouté à l'articaine HCl pour ralentir l'absorption dans la circulation générale et ainsi prolonger le maintien d'une concentration tissulaire active.

Pharmacodynamique

Cliniquement, l'ordre de perte de la fonction nerveuse est le suivant: (1) la douleur; (2) température; (3) toucher; (4) Proprioception; et (5) tonus musculaire squelettique.

Le début de l'anesthésie s'est avéré être dans les 1 à 9 minutes suivant l'injection de Septocaine® (HCl d'artican et injection d'épinéphrine). L'anesthésie complète dure environ 1 heure pour les infiltrations et jusqu'à environ 2 heures pour le bloc nerveux.

L'administration de Septocaïne® (HCL et injection d'épinéphrine) entraîne une augmentation de 3 à 5 fois des concentrations plasmatiques d'épinéphrine par rapport à la ligne de base; Cependant, chez les adultes en bonne santé, il ne semble pas être associé à une augmentation marquée de la pression artérielle ou de la fréquence cardiaque, sauf dans le cas d'une injection intravasculaire accidentelle [voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ].

Pharmacocinétique

Absorption

Après l'injection dentaire par la voie sous-muqueuse d'une solution d'articaine contenant de l'épinéphrine 1: 200000, l'articaine atteint une concentration de sang maximale environ 25 minutes après une seule injection de dose et 48 minutes après trois doses. Les taux de plasma maximaux d'articaine atteints après 68 et 204 mg de doses sont respectivement de 385 et 900 ng / ml. Après l'administration intraorale d'une dose presque maximale de 476 mg, l'articaine atteint des concentrations sanguines maximales de 2037 et 2145 ng / ml pour une solution d'articaine contenant de l'épinephrine 1: 100000 et 1: 200000 respectivement environ 22 minutes après la dose.

Distribution

Environ 60 à 80% de l'articaine HCL est lié à l'albumine sérique humaine et aux γ-globulines à 37 ° C in vitro .

Métabolisme

L'articaine HCL est métabolisée par la carboxyestérase plasmatique à son acide d'articaine métabolite primaire inactif. Des études in vitro montrent que le système d'isoenzyme du microsome hépatique humain P450 métabolise environ 5% à 10% de l'articaine disponible avec une conversion presque quantitative en acide articulaire.

Excrétion

À la dose de 476 mg d'articaine, la demi-vie d'élimination était de 43,8 minutes et 44,4 minutes pour une solution d'articaine contenant de l'épinéphrine 1: 100000 et 1: 200000 respectivement. L'articaine est excrétée principalement par l'urine avec 53 à 57% de la dose administrée éliminée dans les 24 premières heures suivant l'administration sous-muqueuse. L'acide articanique est le métabolite principal dans l'urine. Un glucuronide à l'acide articulaire en métabolite mineur est également excrété dans l'urine. L'articaine ne représente que 2% de la dose totale excrétée dans l'urine.

Populations spéciales

Aucune étude n'a été réalisée pour évaluer la pharmacocinétique de l'injection de septocaïne® (HCL et injection d'épinéphrine) chez des sujets pédiatriques. Il n'y a pas suffisamment d'informations pour déterminer si la pharmacocinétique de l'injection de Septocaïne® (HCL et injection d'épinéphrine) diffère par race.

Études cliniques

Trois études randomisées en double aveugle à contrôle actif ont été conçues pour évaluer l'efficacité de Septocaïne® (HCl d'artican et injection d'épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 100000 comme anesthésique dentaire. Les patients âgés de 4 ans à plus de 65 ans ont subi des procédures dentaires simples telles que des extractions d'extractions simples simples procédures opératoires de routine de résection apicale unique et des procédures de couronne unique ou des procédures dentaires complexes telles que plusieurs extractions de plusieurs couronnes et / ou des procédures de pont multiples alvéolectomies MUCOCIVIAL Opérations et autres procédures chirurgicales sur l'os. Septocaïne® (injection de HCl et d'épinéphrine d'artican et d'épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 100000 a été administrée comme infiltration sous-muqueuse et / ou bloc nerveux. L'efficacité a été mesurée immédiatement après la procédure en faisant en sorte que le patient et l'investigateur évaluent la douleur procédurale du patient en utilisant une échelle visuelle analogique de 10 cm (EVA) dans laquelle un score de zéro ne représentait aucune douleur et un score de 10 représentait la pire douleur imaginable. Les scores moyens de la douleur du patient et de l'investigateur EVA étaient de 0,3 à 0,4 cm pour les procédures simples et de 0,5 à 0,6 cm pour les procédures complexes.

Flonase provoque-t-elle une pression artérielle élevée

Quatre études randomisées en double aveugle à contrôle actif ont été réalisées en comparant la septocaïne® (injection d'opticane HCl et épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 100000 contre Selet® (injection d'opticane HCl et d'épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 200000. Les deux premières études ont utilisé des testeurs de pâte électrique (EPT) pour évaluer le taux de réussite (valeur EPT maximale dans les 10 minutes) début et durée de la Sepinephrine® (HCL et injection d'épinéphrine d'artican (Articane HCL et injection d'épinéphrine) contenant une épinephrine 1: 200000 et une solution articaine sans épinephrine dans une épinephrine 1: 200000 et une solution articaine sans épinephrine dans une épinephrine 1: 200000 et une solution articaine sans épinephrine dans une épinephrine 1: 200000 et une solution artifice sans épinephrine dans une épinephrine 1: 200000 et une solution artifice sans épinephrine dans une saine adultes dans une épinephrine 1: 200000 et une solution articaine sans épinephrine dans une épinephrine 1: 200000 et une solution articaine sans épinephrine dans une épinephrine 1: 200000 et une solution articaine sans épinephrine dans une épinephrine 1: 2 18 et 65 ans. Les résultats ont indiqué que les caractéristiques anesthésiques des formulations 1: 100000 et 1: 200000 ne sont pas significativement différentes.

Une troisième étude a comparé la différence dans la visualisation du champ chirurgical après l'administration de Selet® (injection d'opticane HCl et épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 100000 contre Se septocaine® (injection d'opticane HCl et épinephrine) contenant de l'épinephrine 1: 200000 pendant les années de bilares. Septocaïne® (HCl d'artican et injection d'épinéphrine) contenant de l'épinéphrine 1: 100000 a fourni une meilleure visualisation du champ chirurgical et moins de perte de sang pendant les procédures. Dans une quatrième étude conçue pour évaluer et comparer la sécurité cardiovasculaire lorsque la dose maximale de chaque formulation n'a été administrée aucune différence cliniquement pertinente dans la pression artérielle ou la fréquence cardiaque entre des formulations n'a été observée.

Références

Éditeur de Kaplan El. Maladie cardiovasculaire dans la pratique dentaire. Dallas; American Heart Association; 1986.

Informations sur les patients pour la septocaïne

Perte de sensation et fonction musculaire:

Informer les patients avant la possibilité d'une perte temporaire de sensation et de fonction musculaire après l'infiltration et les injections de blocs nerveux [voir Effets indésirables ].

Demandez aux patients de ne pas manger ou de boire jusqu'à ce que la sensation normale revienne.