Vigamox

Description de vigamox

Vigamox® (solution ophtalmique de moxifloxacine) 0,5% est une solution stérile pour une utilisation ophtalmique topique. Le chlorhydrate de moxifloxacine est un anti-infectif 8-méthoxy fluoroquinolone avec un cycle diazabicyclononyle en position C7.

Nom chimique: 1-cyclopropyl-6-fluoro-14-dihydro-8-méthoxy-7 - [(4AS7AS) -octahydro-6H-pyrrolol [34b] Pyridin6-yl] -4-oxo-3-quinolinecarboxylic à l'acide. Le chlorhydrate de moxifloxacine est une poudre cristalline légèrement jaune à jaune. Chaque ML de solution Vigamox® contient 5,45 mg de chlorhydrate de moxifloxacine équivalent à 5 mg de base de moxifloxacine.

Contient: Actif: moxifloxacine 0,5% (5 mg / ml); Inactifs: chlorure de sodium d'acide borique et eau purifiée. Peut également contenir de l'acide chlorhydrique / hydroxyde de sodium pour régler le pH à environ 6,8.

La solution Vigamox® est une solution isotonique avec une osmolalité d'environ 290 mOsm / kg.

Utilisations pour vigamox

Vigamox ^® est indiqué pour le traitement de la conjonctivite bactérienne causée par des souches sensibles des organismes suivants:

Espèce de Corynebacterium *
Micrococcus jaune *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus hémolytique
Homme de Staphylococcus
Staphylococcus warneri *
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans groupe
Acinetobacter lwoffii *
Haemophilus grippe
Haemophilus parainfluenzae *
Trachomes de chlamydia
* L'efficacité pour cet organisme a été étudiée dans moins de 10 infections.

Dosage pour vigamox

Instillez une goutte dans l'œil affecté 3 fois par jour pendant 7 jours.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Solution ophtalmique contenant de la moxifloxacine 0,5%.

Stockage et manipulation

Vigamox ^® est fourni comme une solution ophtalmique stérile dans un système de distribution composé d'une bouteille de polyéthylène à basse densité naturelle et d'un bouchon de distribution et d'une fermeture de polypropylène beige. Les preuves de sabotage sont fournies d'une bande rétractable autour de la fermeture et de la zone du cou de l'emballage.

3 ml dans une bouteille de 4 ml - NDC 0065-4013-03

Stockage: stocker à 2 ° C à 25 ° C (36 ° F à 77 ° F).

Distribué par: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover New Jersey 07936. Révisé: mai 2020

Effets secondaires pour vigamox

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux des essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Les événements indésirables oculaires les plus fréquemment signalés étaient la conjonctivite diminuée acuité visuelle sèche ouvrante kératite oculaire oculaire oculaire oculaire oculaire oculaire oculaire oculaire oculaire oculaire oculte sous-conjonctival hémorragie et déchirure. Ces événements se sont produits chez environ 1% à 6% des patients.

Les événements indésirables non oculaires signalés à un taux de 1% -4% étaient de la fièvre augmentée de la pharyngite à l'otite moyenne contre l'infection contre la toux et la rhinite.

Interactions médicamenteuses pour vigamox

Les études d'interaction médicament-médicament n'ont pas été menées avec Vigamox ^® . In vitro Des études indiquent que la moxifloxacine n'inhibe pas le CYP3A4 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 ou CYP1A2 indiquant que la moxifloxacine est peu susceptible de modifier la pharmacocinétique des médicaments métabolisés par ces isozymes de cytochrome P450.

Avertissements pour vigamox

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour vigamox

Utilisation ophtalmique topique

Vigamox is for topical ophthalmic use and should not be injected subconjunctivally or introduced directly into the anterior chamber of the eye.

Réactions d'hypersensibilité

Chez les patients qui reçoivent des quinolones administrées systémiquement, y compris des réactions d'hypersensibilité grave et parfois mortelle (anaphylactique), ont été rapportées par certains après la première dose. Certaines réactions se sont accompagnées d'une perte d'effondrement cardiovasculaire de conscience œdème de l'angio-œdème (y compris l'œdème pharyngé ou du visage laryngé) de la dyspnée et des démancations d'obstruction des voies aériennes et des démangeaisons. Si une réaction allergique à la moxifloxacine se produit, arrêtez l'utilisation du médicament. Des réactions d'hypersensibilité aiguës graves peuvent nécessiter un traitement d'urgence immédiat. La gestion de l'oxygène et des voies respiratoires doit être administrée comme indiqué cliniquement.

Croissance d'organismes résistants avec une utilisation prolongée

Comme pour les autres anti-infectieux, une utilisation prolongée peut entraîner une prolifération d'organismes non sensibles, y compris des champignons. Si une surinfection se produit, cessez l'utilisation et instituent une thérapie alternative. Chaque fois que le jugement clinique dicte, le patient doit être examiné à l'aide d'un grossissement tel que la biomicroscopie des lampes à fente et le cas échéant une coloration appropriée de la fluorescéine.

Évitement de l'usure des lentilles de contact

Les patients doivent être invités à ne pas porter de lentilles de contact s'ils présentent des signes ou des symptômes de conjonctivite bactérienne.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Des études à long terme chez les animaux pour déterminer le potentiel cancérigène de la moxifloxacine n'ont pas été réalisées. Cependant, dans une étude accélérée avec des initiateurs et des promoteurs, la moxifloxacine n'était pas cancérigène chez le rat après 38 semaines de dosage oral à 500 mg / kg / jour (3224 fois la dose de l'ophtalmique humain total la plus recommandée pour une personne de 60 kg en fonction de la surface corporelle).

Mutagenèse

La moxifloxacine n'était pas mutagène dans quatre souches bactériennes utilisées dans l'AME Salmonelle test de réversion. Comme pour les autres quinolones, la réponse positive observée avec la moxifloxacine dans la souche TA 102 en utilisant le même test peut être due à l'inhibition de l'ADN gyrase. La moxifloxacine n'était pas mutagène dans le test de mutation du gène de la cellule mammifère CHO / HGPRT. Un résultat équivoque a été obtenu dans le même test lorsque des cellules V79 ont été utilisées. La moxifloxacine était clastogène dans le test d'aberration du chromosome V79, mais elle n'a pas induit une synthèse d'ADN imprévue dans les hépatocytes de rat cultivés. Il n'y avait aucune preuve de génotoxicité en vain dans un test de micronucléus ou un dominant Test létal chez la souris.

Altération de la fertilité

La moxifloxacine n'a eu aucun effet sur la fertilité chez les rats mâles et femelles à des doses orales pouvant atteindre 500 mg / kg / jour environ 3224 fois la dose ophtalmique humaine totale la plus élevée la plus élevée en fonction de la surface corporelle. À 500 mg / kg / jour par voie orale, il y a eu de légers effets sur la morphologie des spermatozoïdes (séparation de la queue-tail) chez les rats mâles et sur le cycle œstral chez les rats femelles.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées avec Vigamox ^® chez les femmes enceintes pour éclairer les risques associés à la drogue.

meilleur quartier où séjourner à Medellin

L'administration orale de moxifloxacine aux rats et singes enceintes et par voie intraveineuse aux lapins enceintes pendant la période d'organogenèse n'a pas produit d'effets maternels ou fœtaux défavorables à des doses cliniquement pertinentes. L'administration orale de moxifloxacine à des rats enceintes pendant la gestation tardive par lactation n'a pas produit d'effets fœtaux maternels ou néonatals indésirables à des doses cliniquement pertinentes [voir Données] .

Données

Données sur les animaux

Des études embryofétales ont été menées chez des rats enceintes administrés avec 20 100 ou 500 mg / kg / jour de moxifloxacine par gavage oral les jours 6 à 17 pour cibler la période d'organogenèse. Une diminution du poids corporel fœtal et un développement squelettique retardé ont été observés à 500 mg / kg / jour (277 fois l'ASC humain à la dose ophtalmique humaine recommandée). Le niveau d'effet non observé (NOAEL) pour la toxicité du développement était de 100 mg / kg / jour (30 fois l'ASC humain à la dose ophtalmique humaine recommandée).

Des études embryofétales ont été menées dans des lapins enceintes administrés avec 2 6,5 ou 20 mg / kg / jour de moxifloxacine par administration intraveineuse les jours 6 à 20 de gestation pour cibler la période d'organogenèse. Les avortements ont augmenté l'incidence des malformations fœtales retardées de l'ossification squelettique fœtale et des poids corporels placentaires et fœtaux réduits ont été observés à 20 mg / kg / jour (1086 fois l'AUC humain à la dose ophtalmique humaine recommandée) une dose qui produisait la perte et la mort du poids maternel. Le NOAEL pour la toxicité du développement était de 6,5 mg / kg / jour (246 fois l'AUC humain à la dose ophtalmique humaine recommandée).

Les singes en grains enceintes ont été administrés de la moxifloxacine à des doses de 10 30 ou 100 mg / kg / jour par intubation intragastrique entre les jours de gestation 20 et 50 ciblant la période d'organogenèse. Aux doses toxiques maternelles de ≥ 30 mg / kg / jour, des vomissements d'avortement et de diarrhée ont été observés. Des fœtus plus petits / des poids corporels fœtaux réduits ont été observés à 100 mg / kg / jour (2864 fois l'ASC humain à la dose ophtalmique humaine recommandée). Le NOAEL pour la toxicité fœtale était de 10 mg / kg / jour (174 fois l'AUC humain à la dose ophtalmique humaine recommandée).

Dans une étude pré et postnatale, les rats ont été administrés de la moxifloxacine par gavage oral à des doses de 20 100 et 500 mg / kg / jour du jour 6 de la gestation jusqu'à la fin de la lactation. La mort maternelle s'est produite pendant la gestation à 500 mg / kg / jour. De légères augmentations de la durée de la grossesse ont réduit le poids à la naissance du PUP et une diminution de la survie prénatale et néonatale ont été observées à 500 mg / kg / jour (estimée 277 fois l'ASC humaine à la dose ophtalmique humaine recommandée). Le NOAEL pour le développement pré et postnatal était de 100 mg / kg / jour (estimé 30 fois l'AUC humain à la dose ophtalmique humaine recommandée).

Lactation

Résumé des risques

Il n'y a pas de données concernant la présence de vigamox ^® Dans le lait maternel, les effets sur les nourrissons allaités ou les effets sur la production / excrétion de lait pour éclairer le risque de vigamox ^® à un nourrisson pendant la lactation.

Une étude chez les rats allaitantes a montré le transfert de la moxifloxacine dans le lait après l'administration orale.

Les niveaux systémiques de moxifloxacine suivant l'administration oculaire topique sont faibles [voir Pharmacologie clinique ] Et on ne sait pas si des niveaux mesurables de moxifloxacine seraient présents dans le lait maternel après l'administration oculaire topique.

Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère de Vigamox et tout effet indésirable potentiel sur l'enfant allaité de Vigamox ^® .

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de Vigamox ont été établies à tous les âges. L'utilisation de vigamox est étayée par des preuves d'études adéquates et bien contrôlées de la vigamox chez les enfants et les nouveau-nés adultes [voir Études cliniques ].

Il n'y a aucune preuve que l'administration ophtalmique de vigamox a un effet sur les articulations de ponts, même si l'administration orale de certaines quinolones s'est avérée provoquer une arthropathie chez les animaux immatures.

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité et d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Informations sur la surdose pour Vigamox

Aucune information fournie

Contre-indications pour vigamox

Vigamox is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to moxifloxacin to other quinolones or to any of the components in this medication.

Pharmacologie clinique for Vigamox

Mécanisme d'action

Moxifloxacin is a member of the fluoroquinolone class of anti-infective drugs [see Microbiologie ].

Pharmacocinétique

Les concentrations plasmatiques de moxifloxacine ont été mesurées chez des sujets mâles et femmes adultes en bonne santé qui ont reçu des doses oculaires topiques bilatérales de vigamox ^® 3 fois par jour. Les valeurs moyennes de CMAX (NULL,7 ng / ml) et d'AUC0-∞ (NULL,9 ng • HR / ml) étaient 1600 et 1100 fois inférieures à la CMAX et à l'ASC moyennes rapportées après des doses thérapeutiques de 400 mg de moxifloxacine. La demi-vie plasmatique de la moxifloxacine a été estimée à 13 heures.

Microbiologie

L'action antibactérienne de la moxifloxacine résulte de l'inhibition de la topoisomérase II (ADN gyrase) et de la topoisomérase IV. L'ADN gyrase est une enzyme essentielle qui est impliquée dans la transcription et la réparation de la réplication de l'ADN bactérien. La topoisomérase IV est une enzyme connue pour jouer un rôle clé dans la partition de l'ADN chromosomique pendant la division des cellules bactériennes.

Le mécanisme d'action des quinolones, y compris la moxifloxacine, est différent de celui des macrolides aminoglycosides ou tétracyclines. Par conséquent, la moxifloxacine peut être active contre les agents pathogènes résistants à ces antibiotiques et ces antibiotiques peuvent être actifs contre des agents pathogènes résistants à la moxifloxacine. Il n'y a pas de résistance croisée entre la moxifloxacine et les classes d'antibiotiques susmentionnées. Une résistance croisée a été observée entre la moxifloxacine systémique et certaines autres quinolones.

In vitro La résistance à la moxifloxacine se développe via des mutations en plusieurs étapes. La résistance à la moxifloxacine se produit in vitro à une fréquence générale entre 1,8 x 10 ^-9 à moins de 1 x 10 ^-11 pour les bactéries à Gram positif.

La moxifloxacine s'est avérée active contre la plupart des souches des micro-organismes suivants in vitro et dans les infections cliniques comme décrit dans la section Indications et utilisation:

Micro-organismes à grammes aérobies

Espèce de Corynebacterium *
Micrococcus jaune *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus hémolytique
Homme de Staphylococcus
Staphylococcus warneri *
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans groupe

Micro-organismes à gramme aérobie

Acinetobacter lwoffii *
Haemophilus grippe
Haemophilus parainfluenzae *

Autres micro-organismes

Trachomes de chlamydia

* L'efficacité pour cet organisme a été étudiée dans moins de 10 infections.

Ce qui suit in vitro Des données sont également disponibles Mais leur signification clinique dans les infections ophtalmiques est inconnue. La sécurité et l'efficacité des vigamox dans le traitement des infections ophtalmologiques en raison de ces micro-organismes n'ont pas été établies dans des essais adéquats et bien contrôlés.

Ce qui suit organisms are considered susceptible when evaluated using systemic breakpoints. However a correlation between the in vitro Le point d'arrêt systémique et l'efficacité ophtalmologique n'ont pas été établis. La liste des organismes est fournie comme guide uniquement pour évaluer le traitement potentiel des infections conjonctivales. Moxifloxacine in vitro Des concentrations inhibitrices minimales (MICS) de 2 microgrammes / ml ou moins (point de rupture systémique sensible) contre la plupart (supérieure à 90%) des agents pathogènes oculaires suivants.

Micro-organismes à grammes aérobies

Listeria monocytogenes
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus doux
Streptococcus pyogenes
Streptocoque Groupe C G et F

Micro-organismes à gramme aérobie

Acinetobacter baumannii
Acinetobacter calcoaceticus
Citrobacter freundii
Citrobacter Koseri
Enterobacter Aerogenes
Enterobacter Cloacae
Ils ont fait preuve de froid
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Morganella Morganies
Neisseria gonorrhoeae
Proteus merveilleux
Proteus vulgaris
Pseudomonas Stutzeri

Micro-organismes anaérobies

Clostridium perfringens
Espèces de Fusobacterium
Espèce de prevotella
Propionibacterium acnes

Autres micro-organismes

Chlamydia pneumoniae
Legionella pneumophila
Mycobacterium avium
Mycobacterium marin
Mycoplasma pneumoniae

Études cliniques

Dans deux essais cliniques contrôlés à double masque randomisés à double masquage dans lesquels les patients étaient dosés 3 fois par jour pendant 4 jours Vigamox ^® a produit des remèdes cliniques au jour 5-6 chez 66% à 69% des patients traités pour une conjonctivite bactérienne. Les taux de réussite microbiologique pour l'éradication des agents pathogènes de base variaient de 84% à 94%.

Dans un essai clinique multicentrique à double groupe randomisé à double groupe de patients pédiatriques atteints de conjonctivite bactérienne entre la naissance et 31 jours, les patients ont été dosés avec du vigamox ou un autre agent anti-infectiel. Les résultats cliniques de l'essai ont démontré un taux de guérison clinique de 80% au jour 9 et un taux de réussite à l'éradication microbiologique de 92% au jour 9.

Veuillez noter que l'éradication microbiologique n'est pas toujours en corrélation avec les résultats cliniques dans les essais anti-infectiers.

À quoi sert la crème Cortaid pour

Informations sur les patients pour vigamox

Il faut conseiller aux patients de ne pas toucher la pointe du compte-gouttes à une surface pour éviter de contaminer le contenu.

Les patients doivent être invités à ne pas porter de lentilles de contact s'ils présentent des signes et des symptômes de conjonctivite bactérienne.

Les quinolones systémiquement administrées, y compris la moxifloxacine, ont été associées à des réactions d'hypersensibilité, même après une seule dose. Les patients devraient être informés de cesser l'utilisation immédiatement et de contacter leur médecin lors du premier signe d'une éruption cutanée ou d'une réaction allergique.