Pommade zovirax

Description de la pommade zovirax

Zovirax est le nom de marque pour l'acyclovir un nucléoside synthétique analogique actif contre les virus de l'herpès. La pommade à la zovirax 5% est une formulation pour l'administration topique. Chaque gramme de pommade de zovirax 5% contient 50 mg d'acyclovir dans une base de polyéthylène glycol (PEG).

L'acyclovir est une poudre cristalline blanche avec la formule moléculaire C ₈ H ₁₁ N ₅ O ₃ et un poids moléculaire de 225. La solubilité maximale dans l'eau à 37 ° C est de 2,5 mg / ml. Les PKA de l'acyclovir sont de 2,27 et 9,25.

Le nom chimique de l'acyclovir est le 2-amino-19-dihydro-9 - [(2-hydroxyéthoxy) méthyl] -6H-purin-6-one; Il a la formule structurelle suivante:

Utilisations pour la pommade zovirax

La pommade à la zovirax 5% est indiquée dans la gestion de l'herpès génital initial et des infections à HSV mucocutanées non limitées non réalisée chez les patients immunodéprimés.

Dosage pour la pommade zovirax

Appliquez une quantité suffisante pour couvrir adéquatement toutes les lésions toutes les 3 heures 6 fois par jour pendant 7 jours. La taille de la dose par application variera en fonction de la zone de totallesion, mais devrait approximer un ruban de demi-pouce de pommade par 4 pouces carrés de surface. Un coton de doigt ou un gant en caoutchouc doit être utilisé lors de l'application de lazovirax pour empêcher l'auto-inoculation d'autres sites corporels et la transmission d'infection à d'autres personnes. La thérapie doit être lancée le plus tôt possible après les signes et les symptômes.

Comment fourni

Stockage et manipulation

Chaque gramme de pommade zovirax 5% contient 50 mg d'acyclovir dans une base de polyéthylène glycol. Il est fourni comme suit:

30 g de tubes - NDC 0187-0993-95

Cipro a-t-il du sulfa dedans

Conserver à 15 ° à 25 ° C (59 ° à 77 ° F) dans un endroit sec.

Fabriqué par: Bausch Health Companies Inc. Laval Québec H7L 4A8 Canada. Révisé: octobre 2020.

Effets secondaires pour la pommade zovirax

Dans les essais cliniques contrôlés, une légère douleur (y compris la combustion transitoire et les picotements) a été signalée par environ 30% des patients dans les bras actifs et placebo; le traitement a été interrompu chez deux de ces patients. Le prurit local s'est produit chez 4% de ces patients. Dans toutes les études, il n'y avait pas de différence significative entre le groupe médicament et placebo dans le taux ou le type de réactions indésirables rapportées et il n'y avait aucune différence dans les résultats anormaux de laboratoire clinique.

Observé pendant la pratique clinique

Sur la base de l'expérience de pratique clinique chez les patients traités par pommade à la zovirax aux États-Unis, les défavers des États-Unis ont été inverses. Les données sont insuffisantes pour soutenir une estimation de leur incidence ou pour établir la causalité. Ces événements peuvent également se produire dans le cadre du processus de formulation sous-jacente. Les rapports volontaires d'événements indésirables qui ont été reçus depuis l'introduction du marché comprennent:

Général: Œdème et / ou douleur sur le site d'application.

Peau: Tamitus Rash.

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Pour signaler des réactions indésirables suspectées, contactez Bausch Health US LLC au 1-800-321-4576 ou FDA au 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch.

Interactions médicamenteuses pour la pommade zovirax

L'expérience clinique n'a identifié aucune interaction résultant de l'administration topique ou systémique d'autres médicaments concomitamment avec la pommade à la zovirax 5%.

Avertissements pour la pommade zovirax

La pommade de zovirax 5% est destinée à une utilisation cutanée uniquement et ne doit pas être utilisée dans l'œil.

Précautions pour la pommade zovirax

Général

La fréquence posologique recommandée des applications et la durée du traitement ne doivent pas être dépassées (voir Posologie et administration ). Il y a des données pour soutenir l'utilisation de la pommade à la zovirax à 5% pour empêcher la transmission de l'infection à d'autres personnes ou prévenir les infections récurrentes lorsqu'elles sont appliquées en l'absence de signes et de symptômes. La pommade à la zovirax 5% ne doit pas être utilisée pour la prévention des infections récurrentes du HSV. Bien que la résistance virale cliniquement significative soit sociale avec l'utilisation de la pommade de zovirax, 5% n'ont pas été observés, cette possibilité existe.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

L'exposition systémique suivant l'administration topique de l'acyclovir est minime. Les études de cancérogénicité cutanée n'ont pas été menées. Les résultats des études de la mutagenèse et de la fertilité de la cancérogenèse ne sont pas inclus dans les informations de prescription complètes de la pommade de zovirax5% en raison des expositions minimales de l'acyclovir résultant d'une application cutanée. Des informations sur ces études sont disponibles dans les informations de prescription complètes des comprimés de capsules Forzovirax et de la suspension et du zovirax pour l'injection.

Grossesse

Effets tératogènes

L'acyclovir n'était pas tératogène chez le lapin ou le rat de souris à des expositions en plus de l'exposition humaine. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur l'acyclovir systémique chez les femmes enceintes. Un registre épidémiologique prospectif de l'utilisation de l'acyclovir pendant la grossesse a été créé en 1984 et achevé en avril 1999. Il y a eu 749 grossesses suivis chez les femmes exposées à systémique L'acyclovir au cours du premier trimestre de la grossesse, ce qui a entraîné 756 surmges. Le taux d'occurrence des malformations congénitales se rapproche de ceux trouvés dans la population générale. Cependant, la petite taille du registre est insuffisante pour évaluer la thérish pour des défauts moins courants ou pour permettre des conclusions fiables ou définitives concernant la sécurité de l'acyclovir chez les femmes enceintes et leurs fœtus en développement. La systémicacyclovir ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si le acyclovir appliqué par voie topique est excrété dans le lait maternel. Exposition systémique suivant topique L'administration est minime. Après oral L'administration de concentrations de zovirax acyclovir a été documentée dans le lait maternel chez deux femmes et variait de 0,6 à 4,1 fois les niveaux de plasma correspondant. Ces concentrations exposeraient potentiellement le nourrisson infirmier à une dose d'acyclovir jusqu'à 0,3 mg / kg / jour. Les mères qui allaitent qui ont des herpétisesions actives près ou sur le sein doivent éviter les soins infirmiers.

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Utilisation gériatrique

Les études cliniques de la pommade zovirax ne comprenaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. L'absorption systémique de l'acacyclovir après l'administration topique est minime (voir Pharmacologie clinique ).

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Informations sur la surdose pour la pommade zovirax

Le surdosage par application topique de la pommade zovirax 5% est peu probable en raison d'une absorption transcutanée limitée (voir Pharmacologie clinique ).

Contre-indications pour la pommade zovirax

La pommade à la zovirax 5% est contre-indiquée chez les patients qui développent une hypersensibilité aux composants de la formulation.

Pharmacologie clinique for Zovirax Ointment

Virologie

Mécanisme d'action antivirale

L'acyclovir est un analogue de nucléosides de purine synthétique avec in vitro et en vain Activité inhibitrice contre le virus de l'herpès simplex types 1 (HSV-1) 2 (HSV-2) et virus varicelle-zona (VZV).

L'activité inhibitrice de l'acyclovir est très sélective en raison de son affinité pour l'enzyme thymidine kinase (TK) codée par le HSV et le VZV. Cette enzyme virale convertit l'acyclovir en acyclovir monophosphate un analogue nucléotidique. Le monophosphate est en outre converti en diphosphate par la guanylate cellulaire kinase et en triphosphate par un certain nombre d'enzymes cellulaires. In vitro L'acyclovir triphosphate arrête la réplication de l'ADN viral de l'herpès. Ceci est accompli de 3 manières: 1) l'inhibition concurrentielle de l'ADN polymérase virale 2) l'incorporation et la terminaison de la chaîne d'ADN virale croissante et 3) l'inactivation de l'ADN polymérase virale. Le plus grand antiviral L'activité de l'acyclovir contre le HSV par rapport au VZV est due à sa phosphorylation plus efficace par le TK viral.

Activités antivirales

La relation quantitative entre le in vitro La sensibilité des virus de l'herpès aux antivirales et la réponse clinique à la thérapie n'ont pas été établies chez l'homme et les tests de sensibilité aux virus n'ont pas été standardisés. Les résultats des tests de sensibilité exprimés comme la concentration de médicament nécessaire pour inhiber de 50% la croissance du virus dans la culture cellulaire (IC50) varient considérablement en fonction d'un certain nombre de facteurs. L'utilisation de tests de réduction de plaque, l'IC50 contre les isolats du virus de l'herpès simplex varie de 0,02 à 13,5 mcg / ml pour le HSV-1 et de 0,01 à 9,9 mcg / ml pour le HSV-2. L'IC50 pour l'acyclovir contre la plupart des souches de laboratoire et des isolats cliniques de VZV varie de 0,12 à 10,8 mcg / ml. L'acyclovir démontre également l'activité contre la souche vaccinale OKA de VZV avec un IC50 moyen de 1,35 mcg / ml.

Résistance aux médicaments

La résistance du HSV et du VZV à l'acyclovir peut résulter de changements qualitatifs et quantitatifs dans le TK viral et / ou l'ADN polymérase. Des isolats cliniques de HSV et de VZV avec une sensibilité réduite à l'acyclovir ont été récupérés chez des patients immunodéprimés, en particulier avec une infection avancée par le VIH. Alors que la plupart des mutants résistants à l'acyclovir isolés jusqu'à présent des patients immunodéprimés se sont révélés être des mutants déficientes en TK, d'autres mutants impliquant le gène TK viral (TK partiel et modifié TK) et l'ADN polymérase ont été isolés. Les mutants tk négatifs peuvent provoquer une maladie grave chez les nourrissons et des adultes immunodéprimés. La possibilité d'une résistance virale à l'acyclovir doit être prise en compte chez les patients qui présentent une mauvaise réponse clinique pendant le traitement.

Deux études de pharmacologie clinique ont été réalisées avec une pommade à la zovirax 5% chez des adultes immunodéprimés à risque de développer des infections mucocutanées sur le virus de l'herpès simplex ou avec des infections localisées à varicelle-zona. Ces études ont été conçues pour évaluer la toxicité systémique de la tolérance dermique et l'absorption percutanée de l'acyclovir.

Dans 1 de ces études qui comprenaient 16 patients hospitalisés, la pommade complète ou son véhicule a été administrée au hasard dans une dose de bandes de 1 cm (25 mg d'acyclovir) 4 fois par jour pendant 7 jours à une surface cutanée intacte de 4,5 pouces carrés. Aucune toxicité systémique d'intolérance locale ou dermatite de contact n'a été observée. De plus, aucun médicament n'a été détecté dans le sang et l'urine par radio-immunodosage (sensibilité 0,01 mcg / ml).

L'autre étude comprenait 11 patients atteints d'infections localisées varicelle-zona. Dans cette étude incontrôlée, de l'acyclovir a été détecté dans le sang de 9 patients et dans l'urine de tous les patients testés. Les niveaux d'acyclovir dans le plasma variaient de <0.01 to 0.28 mcg/mL in 8 patients with normal renal function et from < 0.01 to 0.78 mcg/mL in 1 patient with impaired renal function. Acyclovir excreted in the urine ranged from < 0.02% to 9.4% of the daily dose. Therefore systémique absorption of acyclovir after topique application is minimal.

Essais cliniques

Dans les essais cliniques d'infections d'herpès génitales initiales, la pommade à la zovirax 5% a montré une diminution du temps de guérison et dans certains cas une diminution de la durée de l'excrétion virale et de la durée de la douleur. Dans les études sur des patients immunodéprimés principalement avec l'herpès labialis, il y a eu une diminution de la durée de l'excrétion virale et une légère diminution de la durée de la douleur.

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Dans des études sur l'herpès génital récurrent et l'herpès labialis chez les patients non immunodéprimés, il n'y avait aucune preuve de bénéfice clinique; Il y a eu une certaine diminution de la durée de l'excrétion virale.

Informations sur les patients pour la pommade zovirax

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.