Mésylate de benztropine

Description du mésylate de benztropine

Le mésylate de benztropine est un composé synthétique contenant des caractéristiques structurelles trouvées dans l'atropine et la diphenhydramine.

Dosage du diflucan pour l'infection à levures mâles

Il s'agit d'une poudre blanche cristalline très soluble dans l'eau désignée comme 3α- (diphénylméthoxy) -1αh 5αh-tropane méthanesulfonate avec la formule structurelle suivante:

Chaque comprimé pour l'administration orale contient 0,5 mg 1 mg ou 2 mg de mésylate de benztropine.

Chaque comprimé contient les ingrédients inactifs suivants: dioxyde de silicium colloïdal dibasique phosphate de calcium monohydraté monohydraté microcristallin de cellulose du talc et d'autres ingrédients.

Utilisations pour le mésylate de benztropine

Pour une utilisation comme complément dans la thérapie de toutes les formes de parkinsonisme. Utile également dans le contrôle des troubles extrapyramidaux (sauf la dyskinésie tardive - voir PRÉCAUTIONS ) en raison de médicaments neuroleptiques (par exemple des phénothiazines).

Dosage pour le mésylate de benztropine

Les comprimés de mésylate de benztropine doivent être utilisés lorsque les patients peuvent prendre des médicaments oraux.

L'injection est particulièrement utile pour les patients psychotiques présentant des réactions dystoniques aiguës ou d'autres réactions qui rendent les médicaments oraux difficiles ou impossibles. Il est également recommandé lorsqu'une réponse plus rapide est souhaitée que ce qui peut être obtenue avec les comprimés.

En raison de l'action cumulative, la thérapie doit être initiée avec une faible dose qui augmente progressivement à des intervalles de cinq ou six jours à la plus petite quantité nécessaire pour un soulagement optimal. Des augmentations doivent être effectuées par incréments de 0,5 mg à un maximum de 6 mg ou jusqu'à ce que des résultats optimaux soient obtenus sans réactions indésirables excessives.

Parkinsonisme postencéphalitique et idiopathique -

La dose quotidienne habituelle est de 1 à 2 mg avec une plage de 0,5 à 6 mg par voie orale ou parentérale.

Comme pour tout agent utilisé dans le parkinsonisme, la dose doit être individualisée en fonction de l'âge et du poids et du type de parkinsonisme traité. Généralement, les patients plus âgés et les patients minces ne peuvent pas tolérer de grandes doses. La plupart des patients atteints de parkinsonisme postcéphalitique ont besoin de doses assez importantes et les tolèrent bien. Les patients avec une mauvaise perspective mentale sont généralement des candidats pauvres pour la thérapie.

Dans le parkinsonisme idiopathique, la thérapie peut être initiée avec une seule dose quotidienne de 0,5 à 1 mg au coucher. Chez certains patients, cela sera adéquat; dans d'autres 4 à 6 mg par jour peut être nécessaire.

Dans le parkinsonisme postcéphalitique, la thérapie peut être initiée chez la plupart des patients avec 2 mg par jour par une ou plusieurs doses. Chez les patients très sensibles, le traitement peut être lancé avec 0,5 mg au coucher et augmenté si nécessaire.

Certains patients connaissent le plus grand soulagement en prenant toute la dose au coucher; D'autres réagissent plus favorablement aux doses divisées deux à quatre fois par jour. Souvent, une dose par jour est suffisante et les doses divisées peuvent être inutiles ou indésirables.

La longue durée d'action de ce médicament le rend particulièrement adapté aux médicaments au coucher lorsque ses effets peuvent durer tout au long de la nuit permettant aux patients de se retourner dans le lit pendant la nuit plus facilement et de se lever le matin.

Lorsque le mésylate de benztropine est démarré, ne terminez pas brusquement la thérapie avec d'autres agents antiparkinsoniens. Si les autres agents doivent être réduits ou interrompus, cela doit être fait progressivement. De nombreux patients obtiennent le plus grand soulagement avec une thérapie combinée.

Le mésylate de benztropine peut être utilisé concomitamment avec la carbidopa-levodopa ou avec la lévodopa, auquel cas un ajustement posologique périodique peut être nécessaire afin de maintenir une réponse optimale.

Troubles extrapyramidaux induits par le médicament -

Dans le traitement des troubles extrapyramidaux dus à des médicaments neuroleptiques (par exemple, des phénothiazines), le dosage recommandé est de 1 à 4 mg une ou deux fois par jour par voie orale ou parentérale. Le dosage doit être individualisé en fonction du besoin du patient. Certains patients ont besoin de plus que recommandés; D'autres n'en ont pas besoin.

Lorsque les troubles extrapyramidaux se développent peu de temps après le début du traitement avec des médicaments neuroleptiques (par exemple les phénothiazines), ils sont susceptibles d'être transitoires. Un à 2 mg de comprimés de mésylate de benztropine deux ou trois fois par jour assure généralement un soulagement en un ou deux jours. Après une ou deux semaines, le médicament doit être retiré pour déterminer le besoin continu. Si de tels troubles reprennent le mésylate de benztropine peuvent être rétablis.

Certains troubles extrapyramidaux induits par le médicament qui se développent lentement peuvent ne pas répondre au mésylate de benztropine.

Comment fourni

Les comprimés de mésylate de benztropine USP sont disponibles comme suit:

0,5 mg de comprimés de comprimés bissectés blancs bissectés débossés 'par 164' dans des bouteilles de 100 (NDC 49884-164-01) 500 (NDC 49884-164-05) et 1000 (NDC 49884-164-10).

1

2

Dispenser dans un conteneur bien fermé tel que défini dans l'USP.

Conserver en dessous de 30 ° C (86 ° F).

Fabriqué par: Par Pharmaceutical INC. Spring Valley NY 10977
Révisé: 09/05
FDA Rev Date: 22/05/2001

Effets secondaires pour le mésylate de benztropine

Les effets indésirables dont la plupart sont de nature antichlolinergique ont été signalés et dans chaque catégorie sont répertoriés dans l'ordre de la gravité décroissante.

Cardiovasculaire

Tachycardie.

Digestif

Constipation paralytique Ileus Vomit nauséeuse nausée bouche sèche.

Si la bouche sèche est si grave qu'il y a des difficultés à avaler ou à parler ou à la perte d'appétit et de poids, réduisez temporairement le dosage ou interrompez le médicament.

Une légère réduction de la dose peut contrôler les nausées tout en soulagement suffisamment de symptômes. Les vomissements peuvent être contrôlés par l'arrêt temporaire suivi d'une reprise à une dose plus faible.

Système nerveux

Psychose toxique, y compris les hallucinations visuelles de troubles de la mémoire de désorientation de confusion; exacerbation des symptômes psychotiques préexistants; nervosité; dépression; inténuation; engourdissement des doigts.

Sens spéciaux

Vision floue Pupilles dilatées.

Urogénital

Dyurie de rétention urinaire.

Métabolique / immunitaire ou peau

Parfois une réaction allergique, par exemple L'éruption cutanée se développe. Si cela ne peut pas être contrôlé par réduction de dosage, le médicament doit être interrompu.

Autre

Fièvre hyperthermique de coup de chaleur.

Interactions médicamenteuses pour le mésylate de benztropine

Médicaments antipsychotiques tels que les phénothiazines ou l'halopéridol; antidépresseurs tricycliques (voir Avertissements ).

Usage pédiatrique

En raison des effets secondaires de type atropine, le mésylate de benztropine doit être utilisé avec prudence chez les patients pédiatriques de plus de trois ans (voir Contre-indications ).

Avertissements for Benztropine Mesylate

Une utilisation sûre pendant la grossesse n'a pas été établie.

Le mésylate de benztropine peut altérer les capacités mentales et / ou physiques nécessaires à l'exécution de tâches dangereuses telles que les machines à opération ou la conduite d'un véhicule à moteur.

Lorsque le mésylate de benztropine est donné concomitamment avec des phénothiazines halopéridol ou d'autres médicaments atteints d'activité anticholinergique ou antidopaminergique, il devrait être conseillé de signaler rapidement la fièvre des plaintes gastro-intestinales ou l'intolérance à la chaleur. L'hyperthermie paralytique de l'iléus et les accidents vasculaires cérébraux de chaleur qui ont parfois été mortels se sont produits chez des patients prenant des médicaments antiparkinsonisme de type anticholinergique, notamment le mésylate de benztropine en combinaison avec des phénothiazines et / ou des antidépresseurs tricycliques.

Étant donné que le mésylate de benztropine contient des caractéristiques structurelles de l'atropine, elle peut produire de l'anhidrose. Pour cette raison, il devrait être administré avec prudence par temps chaud, en particulier lorsqu'il est donné concomitamment avec d'autres drogues semblables à l'atropine aux malades chroniques les alcooliques ceux qui ont une maladie du système nerveux central et ceux qui font du travail manuel dans un environnement chaud. L'anhidrose peut se produire plus facilement lorsque une perturbation de la transpiration existe déjà. S'il existe des preuves d'anhidrose, la possibilité d'hyperthermie doit être prise en compte. Le dosage doit être diminué à la discrétion du médecin afin que la capacité de maintenir l'équilibre de la chaleur corporelle par transpiration ne soit pas altérée. L'anhidrose sévère et l'hyperthermie mortelle se sont produites.

PRÉCAUTION

Général

Étant donné que le mésylate de benztropine a une action cumulative, une supervision continue est recommandée. Les patients présentant une tendance à la tachycardie et les patients atteints d'hypertrophie prostatique doivent être observés de près pendant le traitement.

La dysurie peut se produire mais devient rarement un problème. Une rétention urinaire a été signalée avec du mésylate de benztropine.

Le médicament peut provoquer des plaintes de faiblesse et d'incapacité à déplacer des groupes musculaires particuliers, en particulier à de grandes doses. Par exemple, si le cou a été rigide et se détend soudainement, il peut être faible pour causer une certaine inquiétude. Dans cet événement, un ajustement de dosage est nécessaire.

La confusion et l'excitation mentales peuvent survenir avec de grandes doses ou chez des patients sensibles. Des hallucinations visuelles ont été signalées de temps en temps. De plus, dans le traitement des troubles extrapyramidaux dus à des médicaments neuroleptiques (par exemple, des phénothiazines) chez les patients souffrant de troubles mentaux, il peut parfois y avoir une intensification des symptômes mentaux. Dans de tels cas, les médicaments antiparkinsoniens peuvent précipiter une psychose toxique. Les patients souffrant de troubles mentaux doivent être maintenus sous une observation attentive, en particulier au début du traitement ou si la dose est augmentée.

La dyskinésie tardive peut apparaître chez certains patients sous traitement à long terme avec des phénothiazines et des agents apparentés ou peut se produire après le traitement avec ces médicaments. Les agents antiparkinsonisms n'atténuent pas les symptômes de la dyskinésie tardive et, dans certains cas, peuvent les aggraver. Le mésylate de benztropine n'est pas recommandé pour une utilisation chez les patients atteints de dyskinésie tardive.

Le médecin doit être conscient de l'occurrence possible de glaucome. Bien que le médicament ne semble pas avoir d'effet indésirable sur le glaucome simple, il ne devrait probablement pas être utilisé dans le glaucome d'angle.

Précautions for Benztropine Mesylate

Inclus dans le cadre de la section des avertissements.

Informations sur la surdose pour le mésylate de benztropine

Manifestations -

Peut être l'une des personnes observées dans l'empoisonnement à l'atropine ou le surdosage antihistaminique: la dépression du SNC a précédé ou suivi d'une stimulation; confusion; nervosité; inténuation; Intensification des symptômes mentaux ou de la psychose toxique chez les patients atteints d'une maladie mentale traités avec des médicaments neuroleptiques (par exemple les phénothiazines); hallucinations (en particulier visuelles); vertiges; faiblesse musculaire; ataxie; bouche sèche; mydriasis; vision floue; palpitations; tachycardie; pression artérielle élevée; nausée; vomissement; dysurie; engourdissement des doigts; dysphagie; Réactions allergiques par ex. éruption cutanée; mal de tête; peau à sèche chaude; délire; coma; choc; convulsions; arrestation respiratoire; anhidrose; hyperthermie; glaucome; constipation.

Traitement -

Salicylate de physostigmine 1 à 2 mg SC ou rapport IV - Inversera à la fois les symptômes de l'intoxication anticholinergique. * Une deuxième injection peut être donnée après 2 heures si nécessaire. Sinon, le traitement est symptomatique et favorable. Induire des vomissements ou effectuer un lavage gastrique (contre-indiqué dans des états convulsifs ou psychotiques pré -comatoses). Maintenir la respiration. Un barbiturique à action courte peut être utilisé pour l'excitation du SNC mais avec prudence pour éviter la dépression ultérieure; Soins de soutien à la dépression (éviter les stimulants de convulsivants tels que la picrotoxine pentylènetétrazol ou le bemember); Respiration artificielle pour une dépression respiratoire sévère; un miotique local pour madriase et cycloplégie; Sacs à glace ou autres applications froides et éponges d'alcool pour l'hyperpyrexie un vasopresseur et des fluides pour l'effondrement circulatoire. Assombrir la place pour la photophobie.

Contre-indications pour le mésylate de benztropine

Hypersensibilité aux comprimés de mésylate de benztropine.

En raison de ses effets secondaires de type atropine, ce médicament est conçu contre les patients pédiatriques de moins de trois ans et doit être utilisé avec prudence chez les patients pédiatriques plus âgés.

* Duvoisin R.C.; Kanz R.J.; Amour. Med. Cul. 206: 1963-1965 25 novembre 1968.

Pharmacologie clinique for Benztropine Mesylate

Le mésylate de benztropine possède à la fois des effets anticholinergiques et antihistes-aminiques bien que seuls les premiers aient été établis comme thérapeutiquement significatifs dans la gestion du parkinsonisme.

Dans l'iléon d'isolement de cobaye, l'activité anticholinergique de ce médicament est à peu près égale à celle de l'atropine; Cependant, lorsque l'administration adressée par voie orale aux chats non anesthésiés, il n'est qu'environ la moitié aussi active que l'atropine.

Chez les animaux de laboratoire, son activité antihistaminique et sa durée d'action s'approchent de celles du maléate de pyrilamine.

Quels sont les ingrédients de Vyvanse

Informations sur le patient pour le mésylate de benztropine

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.