Endocet

Description de Endocet

Chaque comprimé pour l'administration orale contient du chlorhydrate d'oxycodone et de l'acétaminophène dans les forces suivantes:

Chlorhydrate d'oxycodone USP
Acétaminophène USP 325 mg
* 5 mg d'oxycodone HCl équivaut à 4,4815 mg d'oxycodone.

Chlorhydrate d'oxycodone USP
Acétaminophène USP 325 mg
* 7,5 mg d'oxycodone HCl équivaut à 6,7228 mg d'oxycodone.

Chlorhydrate d'oxycodone USP
Acétaminophène USP 500 mg
* 7,5 mg d'oxycodone HCl équivaut à 6,7228 mg d'oxycodone.

Chlorhydrate d'oxycodone USP
Acétaminophène USP 325 mg
* 10 mg d'oxycodone HCl équivaut à 8,9637 mg d'oxycodone.

Chlorhydrate d'oxycodone USP
Acétaminophène USP 650 mg
* 10 mg d'oxycodone HCl équivaut à 8,9637 mg d'oxycodone.

Toutes les résistances de l'endocète (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) contiennent également les ingrédients inactifs suivants: dioxyde de silicium colloïdal croscarmellose sodium crospovidone microcristallin de cellulose povidone povidone prégelatinisé de maïs et d'acide stéarique. De plus, les 7,5 mg / 325 mg et les résistances de 7,5 mg / 500 mg contiennent FD

L'oxycodone 14-hydroxydihydrocodeinone est un analgésique opioïde semi-synthétique qui se produit comme une poudre cristalline sans odor blanche ayant un goût amer salin. La formule moléculaire pour le chlorhydrate d'oxycodone est C ₁₈ H ₂₁ NON ₄ • HCl et poids moléculaire 351,83. Il est dérivé de la thebaine alcaloïde de l'opium et peut être représenté par la formule structurelle suivante:

L'acétaminophène 4'-hydroxyacétanilide est un analgésique et antipyrétique non salicylat non opiate qui se produit comme une poudre cristalline sans odor blanche possédant un goût légèrement amer. La formule moléculaire de l'acétaminophène est C ₈ H ₉ NON ₂ et le poids moléculaire est de 151,17. Il peut être représenté par la formule structurelle suivante:

Utilisations pour Endocet

L'endocète (oxycodone et comprimés d'acétaminophène) est indiqué pour le soulagement d'une douleur modérée à modérément sévère.

Dosage pour endocet

Le dosage doit être ajusté en fonction de la gravité de la douleur et de la réponse du patient. Il peut parfois être nécessaire de dépasser la dose habituelle recommandée ci-dessous en cas de douleur plus grave ou chez les patients qui sont devenus tolérants à l'effet analgésique des opioïdes. Si la douleur est constante, l'analgésique opioïde doit être donné à intervalles réguliers sur un calendrier 24h / 24. Les comprimés Endocet (Oxycodone et Acétaminophène) sont donnés par voie orale.

Endocet (oxycodone et comprimés d'acétaminophène) 5 mg / 325 mg; Endocet (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) 7,5 mg / 500 mg; Endocet (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) 10 mg / 650 mg

La dose habituelle adulte est un comprimé toutes les 6 heures au besoin pour la douleur. La dose quotidienne totale d'acétaminophène ne doit pas dépasser 4 grammes.

Endocet (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) 7,5 mg / 325 mg; Endocet (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) 10 mg / 325 mg

La dose habituelle adulte est un comprimé toutes les 6 heures au besoin pour la douleur. La dose quotidienne totale d'acétaminophène ne doit pas dépasser 4 grammes.

Cessation de la thérapie

Chez les patients traités avec des comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) pendant plus de quelques semaines qui n'ont plus besoin de doses de thérapie doivent être effilés progressivement pour prévenir les signes et symptômes de sevrage chez le patient physiquement dépendant.

Comment fourni

Endocet (oxycodone et comprimés d'acétaminophène USP) est fourni comme suit:

Pouvez-vous prendre Buspar au besoin

5 mg / 325 mg

Tablette ronde blanche avec un visage marqué et l'autre «Endo» et «602» inscrits.

Bouteilles de 100
Bouteilles de 500

Ensemble de dose unitaire de 100 tablettes NDC 60951-602-75

7,5 mg / 325 mg

PEACH Tablet en forme d'ovale débossée avec «E700» d'un côté et «7,5 / 325» de l'autre.

Bouteilles de 100

7,5 mg / 500 mg

Une tablette en forme de capsule de pêche débossée avec «E796» d'un côté et «7,5» de l'autre.

Bouteilles de 100

10 mg / 325 mg

Une tablette en forme de capsule jaune est débossée avec «E712» d'un côté et «10/325» de l'autre.

Bouteilles de 100

10 mg / 650 mg

Une tablette ovale jaune débossée avec «E797» d'un côté et «10» de l'autre.

Bouteilles de 100

Stocker à 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F). [Voir la température ambiante contrôlée par l'USP].

Dispenser dans un récipient serré résistant à la lumière telle que définie dans l'USP avec une fermeture résistante à l'enfant (selon les besoins).

Formulaire de commande DEA requis.

Fabriqué pour: Endo Pharmaceuticals Inc. Chadds Ford Ford Pennsylvania 19317. Février 2007. FDA REV DATE: N / A

Effets secondaires fou Endocet

Les réactions indésirables graves qui peuvent être associées à l'utilisation des comprimés d'endocètes (oxycodone et d'acétaminophène) comprennent une dépression respiratoire de l'apnée de l'apnée respiratoire et un choc de dépression circulatoire (voir (voir choc Sur-ladosage ).

Les réactions indésirables non sérieuses les plus fréquemment observées comprennent la somnolence des étourdissements, les nausées et les vomissements et les vomissements. Ces effets semblent être plus importants en ambulatoire que chez les patients non ambulatoires et certaines de ces effets indésirables peuvent être atténués si le patient se pose. Les autres effets indésirables incluent la constipation de la dysphorie de l'euphorie et le prurit.

Les réactions d'hypersensibilité peuvent inclure: les éruptions cutanées des réactions cutanées érythémateuses urticaires. Les réactions hématologiques peuvent inclure: la thrombocytopénie neutropénie pancytopénie anémie hémolytique. Des cas rares d'agranulocytose ont également été associés à une utilisation d'acétaminophène. À des doses élevées, l'effet indésirable le plus grave est une nécrose hépatique potentiellement mortelle dose-dépendante. La nécrose tubulaire rénale et le coma hypoglycémique peuvent également se produire.

D'autres réactions indésirables obtenues à partir des expériences post-commercialisation avec les comprimés Endocet (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) sont répertoriées par le système d'organes et dans l'ordre décroissant de gravité et / ou de fréquence comme suit:

Le corps dans son ensemble

Réaction anaphylactoïde réaction allergique malaise asthénie fatigue poitrine de poitrine Fièvre

Cardiovasculaire

Hypotension Hypertension Tachycardie Hypotension orthostatique Bradycardie Palpitations Dysrythmies

Système nerveux central et périphérique

Stupor Tremor Paraesthsie Hypoesthésie Lethargy Seizures anxiété Agitation Agitation Cérébral œdème confusion étourdisse

Fluide et électrolyte

Déshydratation hyperkaliémie acidose métabolique alcalose respiratoire

Gastro-intestinal

Dyspepsie Perturbations du goût Douleur abdominale Distension abdominale transpirant accru diarrhée bouche sèche flatulence gastro-intestinal Nausées Vomit pancréatite obstruction intestinale Ileus

Hépatique

Élévations transitoires des enzymes hépatiques Augmentation de l'hépatite de la bilirubine Échec hépatique Jaundice Hépatotoxicité trouble hépatique

Entendre et vestibulaire

Perte auditive des acouphènes

Hématologique

Thrombocytopénie

Hypersensibilité

Anaphylaxie aiguë œdème angio-œdème de l'asthme bronchospasme œdyngal œdème urticaire réaction anaphylactoïde

Métabolique et nutritionnel

Hypoglycémie hyperglycémie Acidose Alcalose

Musculo-squelettique

Myalgie rhabdomyolyse

Oculaire

Milosis Perturbations visuelles Red Eye

Psychiatrique

Dépendance des médicaments Abus de médicament insomnie confusion anxiété agitation déprimée niveau de conscience nervosité hallucination somnolence dépression suicide

Système respiratoire

Bronchospasme dyspnée hyperpnée œdème pulmonaire tachypnée Aspiration hypoventilation œdary

Peau et appendices

Érythème urticaire éruption cutanée

Urogénital

Néphrite interstitielle Nécrose papillaire Protéinurie Insuffisance rénale et échec Rétention urinaire

Abus de drogues et dépendance

Les comprimés Endocet (Oxycodone et acétaminophène) sont une substance contrôlée par l'annexe II. L'oxycodone est un opioïde mu-agoniste avec une responsabilité d'abus similaire à la morphine. L'oxycodone comme la morphine et d'autres opioïdes utilisés dans l'analgésie peuvent être abusés et sont soumis à un détournement criminel.

La toxicomanie est définie comme une utilisation compulsive anormale à des fins non médicales d'une substance malgré des difficultés physiques psychologiques ou interpersonnelles résultant d'une telle utilisation et d'une utilisation continue malgré un préjudice ou un risque de préjudice. La toxicomanie est une maladie traitable utilisant une approche multidisciplinaire mais la rechute est courante. La dépendance aux opioïdes est relativement rare chez les patients souffrant de douleur chronique, mais peut être plus fréquente chez les personnes qui ont des antécédents d'alcool ou de toxicomanie ou de dépendance. La pseudoaddiction fait référence au comportement de recherche de soulagement de la douleur des patients dont la douleur est mal gérée. Il est considéré comme un effet iatrogène de la gestion inefficace de la douleur. Le fournisseur de soins de santé doit évaluer en permanence l'état psychologique et clinique d'un patient de douleur afin de distinguer la dépendance de la pseudoaddiction et donc de traiter la douleur adéquatement.

La dépendance physique à l'égard d'un médicament prescrit ne signifie pas la dépendance. La dépendance physique implique l'occurrence d'un syndrome de sevrage lorsqu'il y a une réduction soudaine ou une cessation de la consommation de médicaments ou si un antagoniste opiacé est administré. La dépendance physique peut être détectée après quelques jours de traitement aux opioïdes. Cependant, une dépendance physique cliniquement significative n'est observée qu'après plusieurs semaines de traitement à dosage relativement élevé. Dans ce cas, l'arrêt abrupte de l'opioïde peut entraîner un syndrome de sevrage. Si l'arrêt des opioïdes est thérapeutiquement indiqué progressif du médicament sur une période de 2 semaines empêchera les symptômes de sevrage. La gravité du syndrome de sevrage dépend principalement de la dose quotidienne de l'opioïde La durée du traitement et le statut médical de l'individu.

Le syndrome de sevrage de l'oxycodone est similaire à celui de la morphine. Ce syndrome est caractérisé par une anxiété de bâillement, une augmentation de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle agitation de nervosité fait mal au tremblement d'irritabilité des refroidissements alternant avec des bouffées de chaleur salivation anorexie sévère éternuement lacrimation rhinorrhée pupilles dilatées diaphoresse piloerection nauséenea vomissements abdominaux dirrhésines et insomates et pronolisent la faiblesse et la dépression.

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Le comportement de «recherche de drogue» est très courant chez les toxicomanes et les toxicomanes. Les tactiques de recherche de médicaments comprennent des appels ou des visites d'urgence vers la fin des heures de bureau refus de subir des tests d'examen appropriés ou une «perte» répétée de référence de falsification d'ordonnances et de réticence à fournir des dossiers médicaux ou des coordonnées antérieures pour d'autres médecins traitants. «Doctor Shopping» pour obtenir des ordonnances supplémentaires est courant chez les toxicomanes et les personnes souffrant d'une infection non traitée.

Les abus et la dépendance sont séparés et distincts de la dépendance physique et de la tolérance. Les médecins doivent être conscients que la dépendance peut ne pas s'accompagner d'une tolérance simultanée et des symptômes de dépendance physique chez tous les toxicomanes. De plus, l'abus d'opioïdes peut se produire en l'absence de véritable dépendance et se caractérise par une mauvaise utilisation à des fins non médicales souvent en combinaison avec d'autres substances psychoactives. L'oxycodone comme d'autres opioïdes a été détournée pour une utilisation non médicale. Une tenue de registre minutieuse des informations de prescription, y compris la fréquence de quantité et les demandes de renouvellement, est fortement conseillé.

Évaluation appropriée du patient Pratiques de prescription appropriées La réévaluation périodique de la thérapie et de la dispensation et du stockage appropriés sont des mesures appropriées qui contribuent à limiter l'abus des médicaments opioïdes.

Comme les autres comprimés d'opioïdes Endocet (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) sont soumis à la loi fédérale sur les substances contrôlées. Après l'utilisation chronique, les comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) ne doivent pas être interrompus brusquement quand on pense que le patient est devenu physiquement dépendant de l'oxycodone.

Interactions avec l'alcool et les drogues d'abus

On peut s'attendre à ce que l'oxycodone ait des effets additifs lorsqu'il est utilisé en conjonction avec de l'alcool d'autres opioïdes ou des médicaments illicites qui provoquent une dépression du système nerveux central.

Interactions médicamenteuses fou Endocet

Interactions médicament / médicament avec l'oxycodone

Les analgésiques opioïdes peuvent améliorer l'action de blocage neuromusculaire des relaxants musculaires squelettiques et produire une augmentation du degré de dépression respiratoire.

Les patients recevant des dépresseurs du SNC tels que d'autres anesthésiques généraux d'opioïdes phénothiazines d'autres tranquillisants anti-émétiques à action centrale à l'action centrale-émétics-hypnotiques ou d'autres dépresseurs du SNC (y compris l'alcool) concomitante avec des comprimés de l'endocète (oxycodone et acétaminophène) peuvent présenter une dépression CNS additive. Lorsque une telle thérapie combinée est envisagée, la dose d'un ou des deux agents doit être réduite. L'utilisation simultanée des anticholinergiques avec des opioïdes peut produire des iléus paralytiques.

Les analgésiques agonistes / antagonistes (c'est-à-dire la pentazocine nalbuphine naltrexone et butorphanol) doivent être administrés avec prudence à un patient qui a reçu ou reçoit un agoniste opioïde pur comme l'oxycodone. Ces analgésiques agonistes / antagonistes peuvent réduire l'effet analgésique de l'oxycodone ou précipiter les symptômes de sevrage.

Interactions médicament / médicament avec l'acétaminophène

Éthyle d'alcool : L'hépatotoxicité s'est produite chez les alcooliques chroniques après divers niveaux de dose (modérés à excessifs) d'acétaminophène.

Anticholinergiques : Le début de l'effet d'acétaminophène peut être retardé ou diminué légèrement, mais l'effet pharmacologique ultime n'est pas significativement affecté par les anticholinergiques.

Contraceptifs oraux : Augmentation de la glucuronidation entraînant une augmentation de la clairance du plasma et une diminution de la demi-vie d'acétaminophène.

Charbon de bois (activé): Réduit l'absorption d'acétaminophène lorsqu'il est administré dès que possible après une surdose.

Beta Blockers: Le propanolol semble inhiber les systèmes enzymatiques responsables de la glucuronidation et de l'oxydation de l'acétaminophène. Par conséquent, les effets pharmacologiques de l'acétaminophène peuvent être augmentés.

Diurétiques en boucle: Les effets du diurétique de boucle peuvent être diminués car l'acétaminophène peut diminuer l'excrétion rénale de la prostaglandine et diminuer l'activité du plasma rénine.

Lamotrigine : Les concentrations sériques de lamotrigine peuvent être réduites en produisant une diminution des effets thérapeutiques.

Probénécide : Le probénécide peut augmenter légèrement l'efficacité thérapeutique de l'acétaminophène.

Zidovudine : Les effets pharmacologiques de la zidovudine peuvent être diminués en raison d'une clairance accrue non hépatique ou rénale de la zidovudine.

Interactions de test de médicament / de laboratoire

Selon la sensibilité / la spécificité et la méthodologie de test, les composants individuels de l'endocète (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène USP) peuvent réagir avec des tests utilisés dans la détection préliminaire de la cocaïne (métabolite urinaire primaire dans l'urine humaine. Une méthode chimique alternative plus spécifique doit être utilisée afin d'obtenir un résultat analytique confirmé. La méthode de confirmation préférée est la chromatographie en phase gazeuse / spectrométrie de masse (GC / MS). De plus, des considérations cliniques et un jugement professionnel doivent être appliqués à tout résultat de test de médicament à l'abus, en particulier lorsque des résultats positifs préliminaires sont utilisés.

L'acétaminophène peut interférer avec les systèmes de mesure de la glycémie à domicile; Des diminutions de> 20% dans les valeurs moyennes de glucose peuvent être notées. Cet effet semble être une concentration de médicament et dépendant du système.

Avertissements fou Endocet

Abus abrupte et diversion des opioïdes

L'oxycodone est un agoniste opioïde du type morphine. Ces drogues sont recherchées par les toxicomanes et les personnes souffrant de troubles de la toxicomanie et sont soumises à un détournement criminel.

L'oxycodone peut être abusée d'une manière similaire à d'autres agonistes opioïdes légaux ou illicites. Cela doit être pris en compte lors de la prescription ou de la distribution de comprimés d'endocètes (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) dans des situations où le médecin ou le pharmacien est préoccupé par un risque accru de maltraitance ou de détournement. Les préoccupations concernant la dépendance et le détournement abusives ne devraient pas empêcher la bonne gestion de la douleur.

Les professionnels de la santé doivent contacter leur conseil d'administration de licences professionnelles de l'État ou l'autorité des substances contrôlées par l'État pour obtenir des informations sur la façon de prévenir et de détecter l'abus ou le détournement de ce produit.

L'administration de comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène USP) doit être étroitement surveillée pour les réactions et complications indésirables potentiellement graves suivantes:

Dépression respiratoire

La dépression respiratoire est un danger avec l'utilisation de l'oxycodone l'un des ingrédients actifs des comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) comme avec tous les agonistes opioïdes. Les patients âgés et affaiblis sont à risque particulier de dépression respiratoire, tout comme les patients non tolérants, les doses initiales importantes d'oxycodone ou lorsque l'oxycodone est donnée en conjonction avec d'autres agents qui dépriment la respiration. L'oxycodone doit être utilisée avec une extrême prudence chez les patients souffrant d'asthme aigu chronique trouble pulmonaire obstructif (CPOC) COR pulmonaire ou une altération respiratoire préexistante. Chez ces patients, même les doses thérapeutiques habituelles d'oxycodone peuvent diminuer la campagne respiratoire au point d'apnée. Chez ces patients, des analgésiques non opioïdes doivent être pris en compte et les opioïdes ne doivent être utilisés que sous une supervision médicale soigneuse à la dose efficace la plus faible.

En cas de dépression respiratoire, un agent d'inversion tel que le chlorhydrate de naloxone peut être utilisé (voir Sur-ladosage ).

Traumatisme crânien et augmentation de la pression intracrânienne

Les effets du dépresseur respiratoire des opioïdes comprennent la rétention du dioxyde de carbone et l'élévation secondaire de la pression du liquide céphalorachidien et peuvent être nettement exagérés en présence de traumatismes crâniens d'autres lésions intracrâniennes ou une augmentation préexistante de la pression intracrânienne. L'oxycodone produit des effets sur la réponse pupillaire et la conscience qui peuvent obscurcir les signes neurologiques de l'aggravation chez les patients souffrant de traumatismes crâniens.

Effet hypotensif

L'oxycodone peut provoquer une hypotension sévère, en particulier chez les individus dont la capacité de maintenir la pression artérielle a été compromise par un volume sanguin épuisé ou après l'administration simultanée avec des médicaments qui compromettent le tonus vasomotrice tels que les phénothiazines. L'oxycodone, comme tous les analgésiques opioïdes du type de morphine, doit être administré avec prudence aux patients sous choc circulatoire, car la vasodilatation produite par le médicament peut réduire davantage le débit cardiaque et la pression artérielle. L'oxycodone peut produire une hypotension orthostatique chez les patients ambulatoires.

Hépatotoxicité

Une précaution doit être prise chez les patients atteints d'une maladie du foie. Une hépatotoxicité et une insuffisance hépatique sévère se sont produites chez les alcooliques chroniques après des doses thérapeutiques.

Précautions fou Endocet

Général

Les analgésiques opioïdes doivent être utilisés avec prudence lorsqu'ils sont combinés avec des médicaments dépresseurs du SNC et doivent être réservés aux cas où les avantages de l'analgésie opioïde l'emportent sur les risques connus de la dépression respiratoire altérée l'état mental et l'hypotension posturale.

Conditions abdominales aiguës

L'administration de comprimés d'endocète (oxycodone et d'acétaminophène USP) ou d'autres opioïdes peut obscurcir le diagnostic ou l'évolution clinique chez les patients souffrant de conditions abdominales aiguës.

Comprimés endocètes (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) devraient être présentés avec la prudence aux patients atteints de dépression du SNC ou à des patients atteints de personnes atteintes d'hypothyroïdie sévère de la maladie de l'hypertrophie pulmonaire ou rénale de l'hypothyroïdie de l'addison prostatique avec une stricture urétrale de l'état urétral de la stricte et du toxicossage

Les comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) peuvent obscurcir le diagnostic ou l'évolution clinique chez les patients souffrant de conditions abdominales aiguës. L'oxycodone peut aggraver les convulsions chez les patients souffrant de troubles convulsifs et tous les opioïdes peuvent induire ou aggraver les crises dans certains contextes cliniques.

Après l'administration de comprimés d'endocètes (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène), des réactions anaphylactiques ont été rapportées chez des patients présentant une hypersensibilité connue au composé de codéine A avec une structure similaire à la morphine et à l'oxycodone. La fréquence de cette éventuelle sensibilité croisée est inconnue.

Interactions avec d'autres dépresseurs du SNC

Les patients recevant d'autres analgésiques opioïdes anesthésiques généraux phénothiazines d'autres tranquillisants sédatifs anti-émétiques d'action centrale ou d'autres dépresseurs du SNC (y compris l'alcool) concomitante avec des comprimés d'embouts (oxycodone et acétaminophène) peuvent présenter une dépression adjointe du CNS. Lorsque une telle thérapie combinée est envisagée, la dose d'un ou des deux agents doit être réduite.

Interactions avec des analgésiques opioïdes agonistes / antagonistes mixtes

Les analgésiques agonistes / antagonistes (c'est-à-dire la pentazocine nalbuphine et le butorphanol) doivent être administrés avec prudence à un patient qui a reçu ou reçoit un traitement avec un analgésique d'agoniste opioïde pur tel que l'oxycodone. Dans cette situation, les analgésiques mixtes agonistes / antagonistes peuvent réduire l'effet analgésique de l'oxycodone et / ou précipiter les symptômes de sevrage chez ces patients.

Chirurgie ambulatoire et utilisation postopératoire

Il a été démontré que l'oxycodone et d'autres opioïdes de type morphine diminuent la motilité intestinale. L'iléus est une complication postopératoire courante, en particulier après une chirurgie intra-abdominale avec l'utilisation d'analgésie opioïde. Il convient de pratiquer la surveillance d'une diminution de la motilité intestinale chez les patients postopératoires recevant des opioïdes. La thérapie de soutien standard doit être mise en œuvre.

Utilisation dans une maladie pancréatique / biliaire

L'oxycodone peut provoquer des spasmes du sphincter d'Oddi et doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie des voies biliaires, y compris une pancréatite aiguë. Les opioïdes comme l'oxycodone peuvent provoquer une augmentation du taux sérique d'amylase.

Tolérance et dépendance physique

La tolérance est la nécessité d'augmenter les doses d'opioïdes pour maintenir un effet défini tel que l'analgésie (en l'absence de progression de la maladie ou d'autres facteurs externes). La dépendance physique se manifeste par des symptômes de sevrage après l'arrêt abrupte d'un médicament ou par l'administration d'un antagoniste. La dépendance physique et la tolérance ne sont pas inhabituelles pendant la thérapie chronique aux opioïdes.

L'abstinence ou le syndrome de sevrage des opioïdes se caractérise par une partie ou la totalité des éléments suivants: agrimation de l'agrimation rhinorrhée de la rhinorrhée de la transpiration des frissons myalgie et mydriasis. D'autres symptômes peuvent également se développer, notamment: Irritabilité Anxiété maltraiteur Douleur articulaire Faiblesse Crampes abdominales Insomnie Nausée anorexie Vomiting Diarrhée ou augmentation de la fréquence respiratoire de la pression artérielle ou de la fréquence cardiaque.

En général, les opioïdes ne doivent pas être brusquement interrompus (voir Posologie et administration : Cessation de la thérapie).

Tests de laboratoire

Bien que l'oxycodone puisse réagir croisé avec certains tests d'urine de médicament, aucune étude disponible n'a été trouvée qui a déterminé la durée de détectabilité de l'oxycodone dans les écrans de médicament urinaire. Cependant, sur la base des données pharmacocinétiques, la durée approximative de la détectabilité pour une seule dose d'oxycodone est à peu près estimée à un à deux jours après l'exposition au médicament.

Des tests d'urine pour les opiacés peuvent être effectués pour déterminer la consommation de drogues illicites et pour des raisons médicales telles que l'évaluation des patients atteints d'états de conscience modifiés ou de surveillance de l'efficacité des efforts de réadaptation en matière de drogue. L'identification préliminaire des opiacés dans l'urine implique l'utilisation d'un criblage d'immunoessai et d'une chromatographie de couche mince (TLC). La chromatographie en phase gazeuse / spectrométrie de masse (GC / MS) peut être utilisée comme une étape d'identification de la troisième étape dans la séquence d'investigation médicale pour les tests d'opiacés après immunodosage et TLC. L'identité des opiacés 6-céto (par exemple l'oxycodone) peut être différenciée par l'analyse de leur dérivé méthoxime-triméthylsilyl (MO-TMS).

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Des études animales pour évaluer le potentiel cancérigène de l'oxycodone et de l'acétaminophène n'ont pas été réalisées.

Mutagenèse

La combinaison d'oxycodone et d'acétaminophène n'a pas été évaluée pour la mutagénicité. L'oxycodone seul était négative dans un test de mutation inverse bactérienne (AMES) in vitro test d'aberration chromosomique avec des lymphocytes humains sans activation métabolique et un en vain test de micronucléus de souris. L'oxycodone était classique dans le test chromosomique des lymphocytes humains en présence d'activation métabolique et dans le test de lymphome de souris avec ou sans activation métabolique.

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Fécondité

Des études animales pour évaluer les effets de l'oxycodone sur la fertilité n'ont pas été réalisées.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Categouy C

Les études de reproduction animale n'ont pas été menées avec Endocet (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène). On ne sait pas non plus si l'endocète (oxycodone et comprimés d'acétaminophène) peut causer un dommage fœtal lorsqu'il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. Endocet (oxycodone et comprimés d'acétaminophène) ne doit pas être donné à une femme enceinte à moins que, dans le jugement du médecin, les avantages potentiels l'emportent sur les dangers possibles

Effets non teratogènes

Les opioïdes peuvent traverser la barrière placentaire et ont le potentiel de provoquer une dépression respiratoire néonatale. L'utilisation d'opioïdes pendant la grossesse peut entraîner un fœtus physiquement dépendante du médicament. Après la naissance, le nouveau-né peut subir de graves symptômes de sevrage.

Travail et accouchement

Les comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) ne sont pas recommandés pour une utilisation chez les femmes pendant et immédiatement avant le travail et l'accouchement en raison de ses effets potentiels sur la fonction respiratoire chez le nouveau-né.

Mères qui allaitent

Habituellement, les soins infirmiers ne doivent pas être entreprises pendant qu'un patient reçoit des comprimés d'endocètes (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) en raison de la possibilité de sédation et / ou de dépression respiratoire chez le nourrisson. L'oxycodone est excrété dans le lait maternel à de faibles concentrations et il y a eu de rares rapports de somnolence et de léthargie chez des bébés de mères allaitées prenant un produit oxycodone / acétaminophène. L'acétaminophène est également excrété dans le lait maternel à de faibles concentrations.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Une précaution particulière doit être donnée lors de la détermination de la quantité de dosage et de la fréquence des comprimés d'endocète (oxycodone et acétaminophène) pour les patients gériatriques, car la clairance de l'oxycodone peut être légèrement réduite dans cette population de patients par rapport aux patients plus jeunes.

Hépatique Impairment

Dans une étude pharmacocinétique de l'oxycodone chez les patients atteints d'une maladie du plasma d'oxycodone du stade terminal a diminué et la demi-vie d'élimination a augmenté. Des précautions doivent être exercées lorsque l'oxycodone est utilisé chez les patients souffrant de troubles hépatiques.

Trouble rénal

Dans une étude de patients atteints de troubles rénaux de stade terminal, l'élimination moyenne que la demi-vie a été prolongée chez les patients urémiques en raison de l'augmentation du volume de distribution et de la clairance réduite. L'oxycodone doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de troubles rénaux.

Informations sur la surdose pour Endocet

Signes et symptômes

Une surdose grave avec l'endocète (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène USP) est caractérisée par des signes et symptômes d'opioïde et d'acétaminophène surdosé. Le surdosage de l'oxycodone peut se manifester par la dépression respiratoire (une diminution de la fréquence respiratoire et / ou du volume de marée de la cyanose de la respiration de Cheyne-Stokes) Flaccidité du muscle squelettique et de la constriction de la peau cutanée COMA peut être dilatée dans le cadre de l'hypoxie) et parfois du bradycardie et de l'hypoenade. Dans un surdosage sévère d'apnée d'apnée circulatoire, un arrêt cardiaque et une mort peuvent survenir.

Dans l'acétaminophène aigu, le surdosage dose dose dose potentiellement mortel nécrose est l'effet indésirable le plus grave. Nécrose tubulaire rénale Le coma hypoglycémique et la thrombocytopénie peuvent également se produire.

Chez les adultes, la toxicité hépatique a rarement été signalée avec des surdoses aiguës de moins de 10 grammes et des décès avec moins de 15 grammes. Les taux plasmatiques d'acétaminophène> 300 mcg / ml à 4 heures après l'ingrès ont été associés à des dommages hépatiques chez 90% des patients; Des dommages hépatiques minimaux sont anticipés si les taux plasmatiques à 4 heures sont <120 mcg/ml ou <30 mcg/ml at 12 hours after ingestion.

Surtout, les jeunes enfants semblent être plus résistants que les adultes à l'effet hépatotoxique d'une surdose d'acétaminophène. Malgré cela, les mesures décrites ci-dessous devraient être initiées chez tout adulte ou enfant soupçonné d'avoir ingéré une surdose d'acétaminophène.

Les premiers symptômes après une surdose potentiellement hépatotoxique peuvent inclure: la diaphorèse de vomissements de nausées et le malaise général. Des preuves cliniques et en laboratoire de toxicité hépatique peuvent ne pas être apparentes avant 48 à 72 heures après l'ingrès.

Traitement

Une attention primaire doit être accordée au rétablissement d'un échange respiratoire adéquat par la fourniture d'une voie aérienne de brevet et de l'institution d'une ventilation assistée ou contrôlée. Les mesures de soutien (y compris les fluides et les vasopresseurs intraveineux de l'oxygène) doivent être utilisés dans la gestion des chocs circulatoires et de l'œdème pulmonaire accompagnant une surdose comme indiqué. L'arrêt cardiaque ou les arythmies peuvent nécessiter un massage cardiaque ou une défibrillation.

Le chlorhydrate de naloxone antagoniste opioïde est un antidote spécifique contre la dépression respiratoire qui peut résulter d'un surdosage ou d'une sensibilité inhabituelle aux opioïdes, y compris l'oxycodone. Par conséquent, une dose appropriée de chlorhydrate de naloxone doit être administrée (dose initiale initiale habituelle de 0,4 mg-2 mg) de préférence par l'itinéraire intraveineux simultanément avec les efforts de réanimation respiratoire. Étant donné que la durée d'action de l'oxycodone peut dépasser celle de l'antagoniste, le patient doit être maintenu sous surveillance continue et que les doses répétées de l'antagoniste doivent être administrées au besoin pour maintenir une respiration adéquate. Les antagonistes opioïdes ne doivent pas être administrés en l'absence de respiratoire cliniquement significatif de la dépression circulatoire secondaire à une surdose d'oxycodone. Chez les patients qui dépendent physiquement de tout agoniste opioïde, y compris l'oxycodone, une inversion abrupte ou complète des effets opioïdes peut précipiter un syndrome d'abstinence aiguë. La gravité du syndrome de sevrage produit dépendra du degré de dépendance physique et de la dose de l'antagoniste administré.

Veuillez consulter les informations de prescription pour l'antagoniste opioïde spécifique pour plus de détails sur leur utilisation appropriée.

La vidange gastrique et / ou le lavage peuvent être utiles pour éliminer le médicament non absorbé. Cette procédure est recommandée dès que possible après ingestion, même si le patient s'est vomi spontanément. Après le lavage et / ou l'administration de vomissements du charbon activé comme une suspension, est bénéfique si moins de trois heures se sont écoulées depuis l'ingestion. L'adsorption du charbon de bois ne doit pas être utilisée avant le lavage et les vomissements.

Si une surdose d'acétaminophène est suspectée, l'estomac doit être rapidement vidé par lavage. Un test sérique d'acétaminophène doit être obtenu dès que possible mais pas plus tôt 4 heures après l'ingestion. Des études sur la fonction hépatique doivent être obtenues initialement et répétées à des intervalles de 24 heures. L'antidote N-acétylcystéine (NAC) doit être administrée le plus tôt possible dans les 16 heures suivant l'ingestion de surdosage mais dans tous les cas dans les 24 heures. En tant que guide du traitement de l'ingestion aiguë, le niveau d'acétaminophène peut être tracé contre le temps depuis l'ingestion sur un nomogramme (Rumack-Matthew). La ligne toxique supérieure du nomogramme équivaut à 200 mcg / ml à 4 heures tandis que la ligne inférieure équivaut à 50 mcg / ml à 12 heures. Si le taux de sérum est supérieur à la ligne inférieure, un cours entier de traitement de la N-acétylcystéine doit être institué. La thérapie NAC doit être retenue si le niveau d'acétaminophène est inférieur à la ligne inférieure.

La toxicité de l'oxycodone et de l'acétaminophène en combinaison est inconnue.

Contre-indications pour endocet

Les comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) ne doivent pas être administrés à des patients atteints d'hypersensibilité connue à l'oxycodone acétaminophène ou à tout autre composant de ce produit.

L'oxycodone est contre-indiqué dans toute situation où les opioïdes sont contre-indiqués, y compris les patients souffrant de dépression respiratoire significative (en milieu non surveillé ou l'absence d'équipement de réanimation) et les patients souffrant d'asthme bronchique aigu ou sévère ou d'hypercarbie. L'oxycodone est contre-indiqué dans le cadre d'iléus paralytique suspecté ou connu.

Pharmacologie clinique fou Endocet

Système nerveux central

L'oxycodone est un agoniste opioïde pur seminthétique dont l'action thérapeutique principale est l'analgésie. D'autres effets pharmacologiques de l'oxycodone comprennent l'anxiolyse l'euphorie et les sentiments de relaxation. Ces effets sont médiés par des récepteurs (notamment μ et κ) dans le système nerveux central pour les composés endogènes de type opioïde tels que les endorphines et les enképhalines. L'oxycodone produit une dépression respiratoire par activité directe dans les centres respiratoires dans le tronc cérébral et déprime le réflexe de toux par effet direct sur le centre de la moelle.

L'acétaminophène est un analgésique non salicylate non opiate et antipyrétique. Le site et le mécanisme de l'effet analgésique de l'acétaminophène n'ont pas été déterminés. L'effet antipyrétique de l'acétaminophène est accompli par l'inhibition de l'action du pyrogène endogène sur les centres de régulation de la chaleur hypothalamique.

Gastro-intestinal Tract and Other Smooth Muscle

L'oxycodone réduit la motilité en augmentant le tonus musculaire lisse dans l'estomac et le duodénum. Dans la digestion de l'intestin grêle des aliments est retardé par la diminution des contractions propulsives. D'autres effets d'opioïdes incluent la contraction du spasme musculaire lisse du tractus biliaire du sphincter de la tonalité du sphincter urétéral et de la vessie accrue et une réduction du ton utérin.

Cardiovasculaire System

L'oxycodone peut produire une libération d'histamine et peut être associée à une hypotension orthostatique et à d'autres symptômes tels que le prurit jetant les yeux rouges et la transpiration.

Pharmacocinétique

Absorption et distribution

La biodisponibilité buccale absolue moyenne de l'oxycodone chez les patients atteints de cancer était d'environ 87%. L'oxycodone s'est avérée être liée à 45% aux protéines plasmatiques humaines in vitro . Le volume de distribution après administration intraveineuse est de 211,9 ± 186,6 L.

L'absorption de l'acétaminophène est rapide et presque complète à partir du tractus gastro-intestinal après l'administration orale. Avec l'absorption de surdosage est terminé en 4 heures. L'acétaminophène est relativement uniformément réparti dans la plupart des fluides corporels. La liaison du médicament aux protéines plasmatiques est variable; Seulement 20% à 50% peuvent être liés aux concentrations rencontrées lors de l'intoxication aiguë.

Métabolisme et élimination

Une grande partie de l'oxycodone est en N-decalaté à la noroxycodone pendant le métabolisme des premiers passes. L'oxymorphone est formé par l'O-déméthylation de l'oxycodone. Le métabolisme de l'oxycodone en oxymorphone est catalysé par le CYP2D6. La noroxycodone libre et conjuguée oxycodone et oxymorphone sans l'urine humaine après une seule dose orale d'oxycodone. Environ 8% à 14% de la dose est excrété sous forme d'oxycodone libre plus de 24 heures après l'administration. Après une seule dose orale d'oxycodone, la demi-vie moyenne d'élimination SD est de 3,51 ± 1,43 heures.

L'acétaminophène est métabolisé dans le foie via une enzyme microsomale du cytochrome P450. Environ 80 à 85% de l'acétaminophène dans le corps est principalement conjugué avec de l'acide glucuronique et dans une moindre mesure avec de l'acide sulfurique et de la cystéine. Après la conjugaison hépatique, 90 à 100% du médicament est récupéré dans l'urine avec le premier jour.

Environ 4% d'acétaminophène sont métabolisés via le cytochrome p450 oxydase en un métabolite toxique qui est en outre détoxifié par conjugaison avec du glutathion présent en quantité fixe. On pense que le métabolite toxique Napqi (N acétyl-p-benzoquinoneimine N-acétylimidoquinone) est responsable de la nécrose hépatique. Des doses élevées d'acétaminophène peuvent épuiser les réserves de glutathion afin que l'inactivation du métabolite toxique soit diminuée. À des doses élevées, la capacité des voies métaboliques pour la conjugaison avec l'acide glucuronique et l'acide sulfurique peut être dépassée, entraînant une augmentation du métabolisme de l'acétaminophène par des voies alternatives.

Informations sur les patients pour endocet

Les informations suivantes doivent être fournies aux patients recevant des comprimés d'endocètes (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) par leur infirmière pharmacienne ou soignante:

1. Les patients doivent être conscients que les comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) contiennent de l'oxycodone qui est une substance de type morphine.
2. Les patients doivent être invités à conserver des comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) dans un endroit sécurisé hors de la portée des enfants. Dans le cas des ingénieurs accidentels, des soins médicaux d'urgence devraient être recherchés immédiatement.
3. Lorsque les comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) n'ont plus besoin que les comprimés inutilisés doivent être détruits en rincelant dans les toilettes.
4. Il faut conseiller aux patients de ne pas ajuster la dose de médicaments eux-mêmes. Au lieu de cela, ils doivent consulter leur médecin prescripteur.
5. Les patients doivent être informés que les comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) peuvent altérer la capacité mentale et / ou physique requise pour l'exécution de tâches potentiellement dangereuses (par exemple, entraîner un fonctionnement de machines lourdes).
6. Les patients ne doivent pas combiner des comprimés d'endocètes (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) avec des analgésiques opioïdes alcooliques tranquillisants sédatifs ou autres dépresseurs du SNC, sauf en vertu de la recommandation et de la direction d'un médecin. Lorsqu'il est co-administré avec un autre endocope décevant du SNC (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) peut provoquer un système nerveux central additif dangereux ou une dépression respiratoire qui peut entraîner des blessures graves ou la mort.
7. L'utilisation sûre des comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) pendant la grossesse n'a pas été établie; Ainsi, les femmes qui prévoient de devenir enceintes ou enceintes devraient consulter leur médecin avant de prendre des comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène).
8. Les mères qui allaitent devraient consulter leurs médecins pour interrompre les soins infirmiers ou interrompre les comprimés d'endocètes (comprimés d'oxycodone et d'acétaminophène) en raison du potentiel de réactions indésirables graves aux nourrissons infirmiers.
9. Les patients qui sont traités avec des comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) pendant plus de quelques semaines doivent être invités à ne pas interrompre brusquement le médicament. Les patients doivent consulter leur médecin pour un calendrier de dose d'arrêt progressif pour réduire le médicament.
10. Les patients doivent être informés que les comprimés Endocet (oxycodone et acétaminophène) sont un médicament potentiel d'abus. Ils devraient le protéger du vol et il ne devrait jamais être donné à personne autre que l'individu pour qui il a été prescrit.