Paire de bus

Description de Buspar

Les comprimés de chlorhydrate de buspirone USP sont un agent antianxiété qui n'est pas chimiquement ou pharmacologiquement lié aux barbituriques des benzodiazépines ou à d'autres médicaments sédatifs / anxiolytiques.

Le chlorhydrate de buspirone USP est une poudre cristalline blanche. Il est très soluble dans l'eau; librement soluble dans le méthanol et le chlorure de méthylène; Parcièrement soluble dans l'éthanol et dans l'acétonitrile; Très légèrement soluble en acétate d'éthyle et pratiquement insoluble dans les hexanes. Son poids moléculaire est de 422. Le chlorhydrate chimiquement buspirone est de 8- [4- [4- (2-pyrimidinyl) -1-piperazinyl] butyl] -8-azaspiro [4.5] décane-79- dione monohydrochloride. La formule moléculaire C ₂₁ H ₃₁ N ₅ O ₂ • HCL est représenté par la formule structurelle suivante:

Chaque comprimé de chlorhydrate de buspirone destiné à l'administration orale contient 5 mg ou 10 mg ou 15 mg ou 30 mg de chlorhydrate de buspirone (équivalent à 4,6 mg 9,1 mg 13,7 mg et 27,4 mg de base sans buspirone respectivement). De plus, chaque comprimé contient les ingrédients inactifs suivants: dioxyde de silicium colloïdal lactose monohydraté stéarate de magnésium à la cellulose microcristalline et au glycolate d'amidon de sodium. Les comprimés de 5 mg et 10 mg sont notés afin qu'ils puissent être bissectés. Ainsi, le comprimé de 5 mg peut également fournir une dose de 2,5 mg et le comprimé de 10 mg peut fournir une dose de 5 mg. Les comprimés de 15 mg et 30 mg sont notés afin qu'ils puissent être bissectés ou à trissité. Ainsi, un seul comprimé de 15 mg peut fournir les doses suivantes: 15 mg (comprimé entier) 10 mg (deux tiers d'un comprimé) 7,5 mg (la moitié d'une tablette) ou 5 mg (un tiers d'un comprimé). Un seul comprimé de 30 mg peut fournir les doses suivantes: 30 mg (comprimé entier) 20 mg (deux tiers d'un comprimé) 15 mg (la moitié d'une tablette) ou 10 mg (un tiers d'un comprimé).

Utilisations pour Buspar

Des comprimés de chlorhydrate de buspirone sont indiqués pour la gestion des troubles anxieux ou le soulagement à court terme des symptômes d'anxiété. L'anxiété ou la tension associée au stress de la vie quotidienne ne nécessite généralement pas de traitement avec une anxiolytique.

L'efficacité des comprimés de chlorhydrate de buspirone a été démontrée dans des essais cliniques contrôlés de patients externes dont le diagnostic correspond à peu près au trouble d'anxiété généralisée (GAD). De nombreux patients inscrits à ces études présentaient également des symptômes dépressifs coexistants et des comprimés de chlorhydrate de buspirone soulagés de l'anxiété en présence de ces symptômes dépressifs coexistants. Les patients évalués dans ces études avaient éprouvé des symptômes pendant des périodes de 1 mois à plus d'un an avant l'étude avec une durée moyenne des symptômes de 6 mois. Le trouble d'anxiété généralisé (300.02) est décrit dans le manuel diagnostique et statistique de l'American Psychiatric Association III1 comme suit:

L'anxiété persistante généralisée (d'au moins 1 mois de durée continue) s'est manifestée par des symptômes de trois des quatre catégories suivantes:

Tension motrice

Tremblante tremblement judiciaire tremblant les muscles de tension me font mal à la fatigabilité incapacité à relaxer la paupière Twitch froide front le visage tendu à l'agitation agitée facile.

Hyperactivité autonome

Transpirant cœur battant ou course les mains moits froides bouche sèche étourdissements étourdissements, les paresthésies (picotements dans les mains ou les pieds) mèches estomac outfrages froids

Attente inquiet

L'anxiété s'inquiète de craindre la rumination et l'anticipation du malheur à soi-même ou aux autres.

Vigilance et balayage

L'hyperattentivité entraînant une difficulté de distractibilité à concentrer l'impatience de l'irritabilité de l'insomnie à l'insomnie.

Les symptômes ci-dessus ne seraient pas dus à un autre trouble mental tel qu'un trouble dépressif ou une schizophrénie. Cependant, des symptômes dépressifs légers sont courants dans le GAD.

symptômes de trop de nature throïde

L'efficacité des comprimés de chlorhydrate de buspirone dans une utilisation à long terme qui est de plus de 3 à 4 semaines n'a pas été démontrée dans les essais contrôlés. Il n'y a aucune preuve disponible qui aborde systématiquement la durée appropriée du traitement pour le GAD. Cependant, dans une étude de l'utilisation à long terme, 264 patients ont été traités avec des comprimés de chlorhydrate de buspirone pendant 1 an sans effet. Par conséquent, le médecin qui choisit d'utiliser des comprimés de chlorhydrate de buspirone pendant de longues périodes devrait réévaluer périodiquement l'utilité du médicament pour le patient individuel.

Dosage pour Buspar

La dose initiale recommandée est de 15 mg par jour (NULL,5 mg de B.I.D.). Pour obtenir une réponse thérapeutique optimale à des intervalles de 2 à 3 jours, la dose peut être augmentée de 5 mg par jour au besoin. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg par jour. Dans les essais cliniques, permettant la dose de dose, des doses divisées de 20 mg à 30 mg par jour étaient couramment utilisées.

La biodisponibilité de la buspirone est augmentée lorsqu'il est donné avec de la nourriture par rapport à l'état à jeun (voir Pharmacologie clinique ). Par conséquent, les patients doivent prendre la buspirone de manière cohérente en ce qui concerne le moment du dosage; Soit toujours avec ou toujours sans nourriture.

Lorsque la buspirone doit être donnée avec un puissant inhibiteur du CYP3A4, les recommandations posologiques décrites dans le Interactions médicamenteuses La section doit être suivie.

Comment fourni

Comprimés de chlorhydrate de buspirone USP 5 mg sont blancs à des comprimés de pointe à plat en forme de capsule blanc cassé par une bissection d'un côté; Un côté de BISECT est débossé par «ze» et un autre est débossé avec «36» et l'autre côté est clair

Détails du fabricant: N / A. Révisé: mai 2016

Effets secondaires pour Buspar

Aucune information fournie.

Quels sont les effets des œstrogènes

Interactions médicamenteuses pour Buspar

Agents psychotropes

Inhibiteurs du MAO

Il est recommandé que les comprimés de chlorhydrate de buspirone ne soient pas utilisés concomitamment avec les inhibiteurs de MAO (voir Avertissements ).

Amitriptyline

Après l'ajout de buspirone au régime de dose d'amitriptyline, aucune différence statistiquement significative dans les paramètres pharmacocinétiques à l'état d'équilibre (CMAX AUC et CMIN) de l'amitriptyline ou de sa nortriptyline métabolite a été observée.

Diazépam

Après l'ajout de buspirone au régime de dose de diazépam, aucune différence statistiquement significative dans les paramètres pharmacocinétiques à l'état d'équilibre (CMAX AUC et CMIN) n'a été observée pour le diazépam mais des augmentations d'environ 15% ont été observées pour Nordiazépam et les effets cliniques mineurs (étourdissements (les maux de tête et la nausée) ont été observés.

Halopéridol

Dans une étude dans les volontaires normaux, l'administration concomitante de buspirone et d'halopéridol a entraîné une augmentation des concentrations sériques d'halopéridol. La signification clinique de cette constatation n'est pas claire.

Néfazodone

[voir Inhibiteurs et inducteurs du cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ].

Trazodone

Il y a un rapport suggérant que l'utilisation concomitante de Desyrel®

Triazolam / flurazépam

La co-administration de buspirone avec du triazolam ou du flurazépam ne semblait pas prolonger ou intensifier les effets sédatifs de la benzodiazépine.

Autres psychotropes

Étant donné que les effets de l'administration concomitante de buspirone avec la plupart des autres médicaments psychotropes n'ont pas été étudiés, l'utilisation concomitante de la buspirone avec d'autres médicaments actifs du SNC devrait être approchée avec prudence.

Inhibiteurs et inducteurs du cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)

Buspirone a été montré in vitro à métaboliser par CYP3A4. Cette constatation est cohérente avec le en vain Interactions observées entre la buspirone et les éléments suivants:

Diltiazem et Verapamil

Dans une étude sur neuf volontaires en bonne santé, la co-administration de buspirone (10 mg en tant que dose unique) avec du vérapamil (80 mg T.I.D.) ou Diltiazem (60 mg T.I.D.) a augmenté les concentrations de buspirone en plasma (Verapamil a augmenté l'AUC et la CMAX de Buspirone 3,4 fois pendant la converse. L'attribuable à la buspirone peut être plus susceptible pendant l'administration concomitante avec Diltiazem ou Verapamil. Un ajustement de dose ultérieur peut être nécessaire et doit être basé sur l'évaluation clinique.

Érythromycine

Dans une étude sur des volontaires sains, la co-administration de buspirone (10 mg en tant que dose unique) avec de l'érythromycine (NULL,5 g / jour pendant 4 jours) a augmenté les concentrations de buspirone plasmatiques (augmentation de 5 fois de la CMAX et augmentation de 6 fois de l'ASC). Ces interactions pharmacocinétiques se sont accompagnées d'une incidence accrue d'effets secondaires attribuables à la buspirone. Si les deux médicaments doivent être utilisés en combinaison, une faible dose de buspirone (par exemple 2,5 mg de B.I.D.) est recommandée. L'ajustement de dose ultérieur de l'un ou l'autre médicament doit être basé sur l'évaluation clinique.

Jus de pamplemousse

Dans une étude sur des volontaires sains, la co-administration de buspirone (10 mg en tant que dose unique) avec du jus de pamplemousse (200 ml à double résistance T.I.D. pendant 2 jours) accru les concentrations de buspirone plasmatiques (augmentation de 4,3 fois de la CMAX; augmentation de 9,2 fois de l'ASC). Les patients recevant de la buspirone doivent être invités à éviter de boire de si grandes quantités de jus de pamplemousse.

Itraconazole

Dans une étude sur des volontaires sains, la co-administration de buspirone (10 mg en tant que dose unique) avec de l'itraconazole (200 mg / jour pendant 4 jours) a augmenté les concentrations de buspirone plasmatiques (augmentation de 13 fois de la CMAX et augmentation de 19 fois de l'ASC). Ces interactions pharmacocinétiques se sont accompagnées d'une incidence accrue d'effets secondaires attribuables à la buspirone. Si les deux médicaments doivent être utilisés en combinaison, une faible dose de buspirone (par exemple 2,5 mg q.d.) est recommandée. L'ajustement de dose ultérieur de l'un ou l'autre médicament doit être basé sur l'évaluation clinique.

Néfazodone

Dans une étude de la pharmacocinétique à l'état d'équilibre chez des volontaires sains, la co-administration de buspirone (NULL,5 ou 5 mg de B.I.D.) avec de la néfazodone (250 mg de B.I.D.) a entraîné une augmentation marquée des concentrations de buspirone plasmatique (augmentation jusqu'à 20 fois dans le CMAX et des plasmatiques de plasmatiques) métabolite 1-p. Avec 5 mg offre. Des doses de légères augmentations de Buspirone de l'ASC ont été observées pour la néfazodone (23%) et ses métabolites hydroxynefazodone (HO-NEF) (17%) et la méta-chlorophénylpipérazine (9%). De légères augmentations de CMAX ont été observées pour la néfazodone (8%) et son métabolite HO-NEF (11%).

Sujets recevant une buspirone 5 mg B.I.D. et la néfazodone 250 mg B.I.D a connu des étourdissements étourdissants, les étourdissements et les événements indésirables de la somnolence également observés avec l'un ou l'autre médicament seul. Si les deux médicaments doivent être utilisés en combinaison, une faible dose de buspirone (par exemple 2,5 mg q.d.) est recommandée. L'ajustement de dose ultérieur de l'un ou l'autre médicament doit être basé sur l'évaluation clinique.

Rifampin

Dans une étude sur des volontaires sains, la co-administration de buspirone (30 mg en tant que dose unique) avec de la rifampine (600 mg / jour pendant 5 jours) a diminué les concentrations plasmatiques (NULL,7% de diminution de la CMAX; 89,6% de la diminution de l'AUC) et des effets pharmacodynamiques de Buspirone. Si les deux médicaments doivent être utilisés en combinaison, le dosage de la buspirone peut nécessiter un ajustement pour maintenir l'effet anxiolytique.

Autres inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4

Les substances qui inhibent le CYP3A4 telles que le kétoconazole ou le ritonavir peuvent inhiber le métabolisme de la buspirone et augmenter les concentrations plasmatiques de buspirone tandis que des substances qui induisent le CYP3A4 telles que la dexaméthasone ou certains anticonvulsivants (phénytoïne phénobarbital carbamazépine) peuvent augmenter le taux de métabolisme buspirone. Si un patient a été titré à une dose stable en buspirone, un ajustement de dose de la buspirone peut être nécessaire pour éviter les événements indésirables attribuables à la buspirone ou une activité anxiolytique diminuée. Par conséquent, lorsqu'il est administré avec un puissant inhibiteur du CYP3A4, une faible dose de buspirone utilisée avec prudence est recommandée. Lorsqu'il est utilisé en combinaison avec un puissant inducteur du CYP3A4, le dosage de la buspirone peut nécessiter un ajustement pour maintenir l'effet anxiolytique.

Autres drogues

Cimétidine

La co-administration de la buspirone avec de la cimétidine a augmenté le CMAX (40%) et le TMAX (2 - fois) mais a eu des effets minimaux sur l'ASC de Buspirone.

Liaison des protéines

In vitro Buspirone ne déplace pas les médicaments étroitement liés comme la phénytoïne propranolol et la warfarine des protéines sériques. Cependant, il y a eu un rapport sur le temps prolongé de la prothrombine lorsque la buspirone a été ajoutée au régime d'un patient traité avec de la warfarine. Le patient recevait également chroniquement la digoxine phénobarbitale phénytoïne et Synthroid® *. In vitro Buspirone peut déplacer des médicaments moins fermement liés comme la digoxine. La signification clinique de cette propriété est inconnue.

Niveaux thérapeutiques d'aspirine aspirine duazépam flurazepam ibuprofène propranolol thioridazine et tolbutamide n'a eu qu'un effet limité sur l'étendue de la liaison de la buspirone aux protéines plasmatiques (voir (voir Pharmacologie clinique ).

Interactions de test de médicament / de laboratoire

Le chlorhydrate de buspirone peut interférer avec la métanéphrine urinaire / catécholamine essai. Il a été lu à tort sous le nom de métanéphrine lors des tests de tests de routine pour le phéochromocytome résultant en un résultat de laboratoire faux positif. Le chlorhydrate de buspirone doit donc être interrompu pendant au moins 48 heures avant de subir une collection d'urine pour les catécholamines.

Abus de drogues et dépendance

Classe de substances contrôlée

Le chlorhydrate de buspirone n'est pas une substance contrôlée.

Dépendance physique et psychologique

Dans les études humaines et animales, Buspirone n'a montré aucun potentiel d'abus ou de détournement et rien ne prouve qu'il provoque une tolérance ou une dépendance physique ou psychologique. Les bénévoles humains ayant des antécédents de consommation de drogues récréatifs ou d'alcool ont été étudiés dans deux investigations cliniques à doubleblide. Aucun des sujets n'a pu distinguer les comprimés de chlorhydrate de buspirone et le placebo. En revanche, les sujets ont montré une préférence statistiquement significative pour la méthaqualone et le diazépam. Des études sur des souris et des rats de singes ont indiqué que la buspirone manque de potentiel d'abus. Après l'administration chronique dans le retrait abrupte brutal du rat de la buspirone n'a pas entraîné la perte de poids corporel couramment observé avec des substances qui provoquent une dépendance physique.

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Bien qu'il n'y ait aucune preuve directe que les comprimés de chlorhydrate de buspirone provoquent une dépendance physique ou un comportement de recherche de drogue, il est difficile de prédire à partir des expériences dans la mesure dans laquelle un médicament actif au SNC sera mal utilisé et / ou abusé d'une fois commercialisé. Par conséquent, les médecins devraient évaluer soigneusement les patients pour des antécédents d'abus de drogue et suivre ces patients en les observant de près pour les signes de comprimés de chlorhydrate de buspirone abusif ou abus (par exemple, le développement de la tolérance incrémentation du comportement dose de recherche de drogues).

Classe de substances contrôlée

Le chlorhydrate de buspirone n'est pas une substance contrôlée.

Dépendance physique et psychologique

Dans les études humaines et animales, Buspirone n'a montré aucun potentiel d'abus ou de détournement et rien ne prouve qu'il provoque une tolérance ou une dépendance physique ou psychologique. Les bénévoles humains ayant des antécédents de consommation de drogues récréatifs ou d'alcool ont été étudiés dans deux investigations cliniques à doubleblide. Aucun des sujets n'a pu distinguer les comprimés de chlorhydrate de buspirone et le placebo. En revanche, les sujets ont montré une préférence statistiquement significative pour la méthaqualone et le diazépam. Des études sur des souris et des rats de singes ont indiqué que la buspirone manque de potentiel d'abus. Après l'administration chronique dans le retrait abrupte brutal du rat de la buspirone n'a pas entraîné la perte de poids corporel couramment observé avec des substances qui provoquent une dépendance physique.

Bien qu'il n'y ait aucune preuve directe que les comprimés de chlorhydrate de buspirone provoquent une dépendance physique ou un comportement de recherche de drogue, il est difficile de prédire à partir des expériences dans la mesure dans laquelle un médicament actif au SNC sera mal utilisé et / ou abusé d'une fois commercialisé. Par conséquent, les médecins devraient évaluer soigneusement les patients pour des antécédents d'abus de drogue et suivre ces patients en les observant de près pour les signes de comprimés de chlorhydrate de buspirone abusif ou abus (par exemple, le développement de la tolérance incrémentation du comportement dose de recherche de drogues).

Avertissements pour Buspar

L'administration de comprimés de chlorhydrate de buspirone à un patient prenant un inhibiteur de la monoamine oxydase (MAOI) peut poser un danger. Il y a eu des rapports sur la survenue d'une pression artérielle élevée lorsque des comprimés de chlorhydrate de buspirone ont été ajoutés à un régime comprenant un maoi. Par conséquent, il est recommandé que les comprimés de chlorhydrate de buspirone ne soient pas utilisés en concomitance avec un MAOI.

Parce que les comprimés de chlorhydrate de buspirone n'ont pas d'activité antipsychotique établie, il ne doit pas être utilisé au lieu d'un traitement antipsychotique approprié.

Précautions pour Buspar

Général

Interférence avec les performances cognitives et moteurs

Des études indiquent que les comprimés de chlorhydrate de buspirone sont moins sédatifs que les autres anxiolytiques et qu'il ne produit pas une altération fonctionnelle significative. Cependant, ses effets du SNC chez tout patient individuel peuvent ne pas être prévisibles. Par conséquent, les patients doivent être mis en garde contre le fonctionnement d'une automobile ou l'utilisation de machines complexes jusqu'à ce qu'ils soient raisonnablement certains que le traitement par buspirone ne les affecte pas négativement.

Alors que les études formelles de l'interaction de la chlorhydrate de buspirone avec de l'alcool indiquent que la buspirone n'augmente pas les troubles induits par l'alcool dans les performances motrices et mentales, il est prudent d'éviter la consommation concomitante de l'alcool et de la buspirone.

Potentiel de réactions de sevrage chez les patients dépendants du médicament sédatif / hypnotique / anxiolytique

Parce que les comprimés de chlorhydrate de buspirone ne présentent pas de tolérance croisée avec des benzodiazépines et d'autres médicaments sédatifs / hypnotiques courants, il ne bloquera pas le syndrome de sevrage souvent observé avec la cessation de la thérapie avec ces médicaments. Par conséquent, avant de commencer la thérapie avec des comprimés de chlorhydrate de buspirone, il est conseillé de retirer progressivement les patients, en particulier les patients qui ont utilisé un médicament-dépresseur du SNC de façon chronique à partir de leur traitement antérieur. Des symptômes de rebond ou de sevrage peuvent se produire sur des périodes variables en fonction en partie du type de médicament et de sa demi-vie effective d'élimination.

Le syndrome de sevrage des médicaments sédatifs / hypnotiques / anxiolytiques peut apparaître comme toute combinaison de l'irritabilité anxiété agitation insomnie crampes abdominales crampes musculaires vomissant des symptômes psemasants de la grippe sans fièvre et parfois même sous les crises.

Parce que Buspirone peut se lier au centre dopamine Récepteurs Une question a été soulevée sur son potentiel pour provoquer des changements aigus et chroniques dans la fonction neurologique médiée par la dopamine (par exemple, pseudoparkinsonisme de dystonie akathisie et dyskinésie tardive). L'expérience clinique dans les essais contrôlés n'a pas réussi à identifier une activité de type neuroleptique significative; Cependant, un syndrome d'agitation apparaissant peu de temps après le début du traitement a été signalé dans une petite fraction de patients traités par des buspirones. Le syndrome peut être expliqué de plusieurs manières. Par exemple, la buspirone peut augmenter l'activité noradrénergique centrale; Alternativement, l'effet peut être attribuable aux effets dopaminergiques (c'est-à-dire représenter l'akathisie). Voir Effets indésirables : Expérience de commercialisation de la poste .

Informations pour les patients

Pour assurer une utilisation sûre et efficace des comprimés de chlorhydrate de buspirone Les informations et instructions suivantes doivent être données aux patients:

Informez votre médecin de toute ordonnance de médicaments ou de l'alcool sans ordonnance ou des médicaments que vous prenez maintenant ou prévoyez de prendre pendant votre traitement avec des comprimés de chlorhydrate de buspirone.

Informez votre médecin si vous êtes enceinte ou si vous prévoyez de devenir enceinte ou si vous tombez enceinte pendant que vous prenez des comprimés de chlorhydrate de buspirone.

Informez votre médecin si vous allaitez un nourrisson.

Jusqu'à ce que vous ressentiez comment ce médicament affecte, vous ne conduisez pas de voiture ou ne fonctionnent pas de machines potentiellement dangereuses.

Vous devez prendre du chlorhydrate de buspirone de manière cohérente toujours avec ou toujours sans nourriture.

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Pendant votre traitement avec des comprimés de chlorhydrate de buspirone, évitez de boire de grandes quantités de jus de pamplemousse.

Tests de laboratoire

Aucun test de laboratoire spécifique n'est recommandé.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Aucune preuve de potentiel cancérigène n'a été observée chez le rat au cours d'une étude de 24 mois à environ 133 fois la dose orale humaine maximale recommandée; ou chez la souris au cours d'une étude de 18 mois à environ 167 fois la dose orale humaine maximale recommandée.

Avec ou sans activation métabolique, la buspirone n'a pas induit de mutations ponctuelles dans cinq souches de Salmonella typhimurium (test Ames) ou de cultures cellulaires de lymphome de souris L5178YTK et n'a pas été endommagée par l'ADN observée avec Buspirone dans les cellules humaines Wi-38. Les aberrations ou anomalies chromosomiques ne se sont pas produites dans les cellules de la moelle osseuse des souris étant donné une ou cinq doses quotidiennes de buspirone.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Categouy B

Aucune altération de la fertilité ou dommage fœtal n'a été observée dans les études de reproduction réalisées chez le rat et les lapins à des doses de buspirone d'environ 30 fois la dose humaine maximale recommandée. Chez l'homme, des études adéquates et bien contrôlées pendant la grossesse n'ont pas été réalisées. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Travail et accouchement

L'effet du chlorhydrate de buspirone sur le travail et l'accouchement chez les femmes est inconnu. Aucun effet indésirable n'a été noté dans des études de reproduction chez le rat.

Mères qui allaitent

L'étendue de l'excrétion dans le lait maternel de la buspirone ou de ses métabolites n'est pas connue. Chez le rat, la buspirone et ses métabolites sont excrétés dans le lait. Les comprimés de chlorhydrate de buspirone à l'administration des femmes en soins infirmiers doivent être évités si possible cliniquement.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de la buspirone ont été évaluées dans deux essais de 6 semaines contrôlés par placebo impliquant un total de 559 patients pédiatriques (âgés de 6 à 17 ans) avec GAD. Les doses étudiées étaient de 7,5 mg à 30 mg b.i.d. (15 à 60 mg / jour). Il n'y avait aucune différence significative entre la buspirone et le placebo en ce qui concerne les symptômes du GAD après les doses recommandées pour le traitement du GAD chez l'adulte. Des études pharmacocinétiques ont montré que pour les doses identiques, l'exposition au plasma à la buspirone et à son métabolite actif 1-PP est égal ou supérieur chez les patients pédiatriques que les adultes. Aucun résultat de sécurité inattendu n'a été associé à la buspirone dans ces essais. Il n'y a pas de données de sécurité ou d'efficacité à long terme dans cette population.

Utilisation gériatrique

Dans une étude de 6632 patients qui ont reçu de la buspirone pour le traitement de l'anxiété, 605 patients avaient ≥ 65 ans et 41 avaient ≥ 75 ans; Les profils de sécurité et d'efficacité pour ces 605 patients âgés (âge moyen = 70,8 ans) étaient similaires à ceux de la population plus jeune (âge moyen = 43,3 ans). L'examen des événements cliniques indésirables spontanément signalés n'a pas identifié de différences entre les patients âgés et les jeunes, mais une plus grande sensibilité de certains patients plus âgés ne peut pas être exclue.

Il n'y a eu aucun effet de l'âge sur la pharmacocinétique de Buspirone (voir Pharmacologie clinique Populations spéciales ).

Utilisation chez les patients atteints de fonction hépatique ou rénale altérée

Buspirone est métabolisé par le foie et excrété par les reins. Une étude pharmacocinétique chez les patients présentant une fonction hépatique ou rénale altérée a montré une augmentation des taux plasmatiques et une demi-vie allongée de la buspirone. Par conséquent, l'administration de comprimés de chlorhydrate de buspirone à des patients souffrant de troubles hépatiques ou rénaux graves ne peut être recommandée (voir Pharmacologie clinique ).

Informations sur la surdose pour BUSPAR

Aucune information fournie.

Contre-indications pour Buspar

Les comprimés de chlorhydrate de buspirone sont contre-indiqués chez les patients hypersensibles au chlorhydrate de buspirone.

Pharmacologie clinique fou Buspar

Le mécanisme d'action de Buspirone est inconnu. La buspirone diffère de l'anxiolytique typique de la benzodiazépine en ce qu'elle n'exerce pas d'effets anticonvulsivants ou relaxants musculaires. Il manque également l'effet sédatif proéminent qui est associé à une anxiolytique plus typique. In vitro Des études précliniques ont montré que Buspirone a une forte affinité pour les récepteurs de la sérotonine (5-HT1A). Buspirone n'a pas d'affinité significative pour les récepteurs de la benzodiazépine et n'affecte pas la liaison du GABA in vitro ou en vain lorsqu'il est testé dans des modèles précliniques.

Buspirone a une affinité modérée pour les récepteurs du cerveau D2-Dopamine. Certaines études suggèrent que Buspirone peut avoir des effets indirects sur d'autres systèmes de neurotransmetteurs.

Le chlorhydrate de buspirone est rapidement absorbé par l'homme et subit un métabolisme complet de la première passe. Dans une étude radiomarquée, une buspirone inchangée dans le plasma ne représentait que 1% d'environ 1% de la radioactivité dans le plasma. Après l'administration orale, les concentrations plasmatiques de buspirone inchangée sont très faibles et variables entre les sujets. Des taux plasmatiques maximaux de 1 ng / ml à 6 ng / ml ont été observés 40 à 90 minutes après des doses orales uniques de 20 mg. La biodisponibilité à dose unique de la buspirone inchangée lorsqu'elle est prise comme tablette est en moyenne environ 90% d'une dose de solution équivalente mais il y a une grande variabilité.

Les effets des aliments sur la biodisponibilité des comprimés de chlorhydrate de buspirone ont été étudiés chez huit sujets. Ils ont reçu une dose de 20 mg avec et sans nourriture; La zone sous la courbe de concentration plasmatique (ASC) et la concentration plasmatique maximale (CMAX) de la buspirone inchangée ont augmenté respectivement de 84% et 116%, mais la quantité totale de matériau immunoréactif buspirone n'a pas changé. Cela suggère que la nourriture peut diminuer l'étendue de la clairance présystémique de la buspirone (voir Posologie et administration ).

Une étude à dose multiple menée dans 15 sujets suggère que Buspirone a une pharmacocinétique non linéaire. Ainsi, la dose augmente et le dosage répété peut entraîner des taux sanguins un peu plus élevés de buspirone inchangés que ce qui serait prévu à partir des résultats d'études à dose unique.

Un in vitro L'étude de liaison aux protéines a indiqué qu'environ 86% de la buspirone est liée aux protéines plasmatiques. Il a également été observé que l'aspirine a augmenté les taux plasmatiques de buspirone libre de 23% tandis que le flurazépam a diminué les taux plasmatiques de buspirone libre de 20%. Cependant, on ne sait pas si ces médicaments provoquent des effets similaires sur les taux plasmatiques de buspirone libre en vain ou whether such changes if they do occur cause clinically significant differences in treatment outcome. Un in vitro L'étude a indiqué que la buspirone n'a pas déplacé les médicaments très liés aux protéines tels que la phénytoïne warfarine et le propranolol à partir de protéines plasmatiques et que la buspirone peut déplacer la digoxine.

Buspirone est métabolisé principalement par oxydation qui in vitro Il a été démontré qu'il est médiatisé par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) (voir Interactions médicamenteuses ). Several hydroxylated derivatives and a pharmacologically active metabolite 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP) are produced. In animal models predictive of anxiolytic potential 1-PP has about one quarter of the activity of buspirone but is present in up to 20-fold greater amounts. However this is probably not impoutant in humans: blood samples from humans chronically exposed to buspirone hydrochlouide do not exhibit high levels of 1- PP; mean values are approximately 3 ng/mL and the highest human blood level recouded among 108 chronically dosed patients was 17 ng/mL less than 1/200th of 1-PP levels found in animals given large doses of buspirone without signs of toxicity.

Dans une étude à dose unique utilisant une buspirone marquée 14C, 29% à 63% de la dose a été excrétée dans l'urine dans les 24 heures principalement sous forme de métabolites; L'excrétion fécale a représenté 18% à 38% de la dose. La demi-vie moyenne d'élimination d'une buspirone inchangée après des doses uniques de 10 mg à 40 mg est d'environ 2 à 3 heures.

Populations spéciales

Effets d'âge et de genre

Après des doses uniques ou multiples chez les adultes, aucune différence significative dans la pharmacocinétique de buspirone (AUC et CMAX) n'a été observée entre des sujets âgés et plus jeunes ou entre hommes et femmes.

Trouble hépatique

Après l'administration à dose multiple de buspirone aux patients souffrant de troubles hépatiques, l'ASC à l'état d'équilibre de la buspirone a augmenté de 13 fois par rapport aux sujets sains (voir PRÉCAUTIONS ).

Trouble rénal

Après l'administration à dose multiple de buspirone à des patients atteints de souffrance (CLCR = 10 à 70 ml / min / 1,73 m2), l'AUC à l'état d'équilibre de l'usage a augmenté de 4 fois par rapport à des sujets sains (CLCR ≥ 80 ml / min / 1,73 m2) (voir (voir les sujets (voir (voir PRÉCAUTIONS ).

Effets de la race

Les effets de la race sur la pharmacocinétique de Buspirone n'ont pas été étudiés.

Prilosec est-il le même que l'oméprazole

Informations sur les patients pour BUSPAR

Chlorhydrate de buspirone
Tablettes USP
Pour 15 mg et 30 mg comprimés

Comment utiliser

La réponse à Buspirone varie selon les individus. Votre médecin peut juger nécessaire d'ajuster votre dosage pour obtenir la réponse appropriée.

Chaque comprimé est noté et peut être cassé avec précision.

Pour briser une tablette avec précision et facilement, maintenez la tablette entre vos pouces et les doigts d'indexer près du score de tablette approprié (rainure). Ensuite, avec le score de la tablette face à l'application de la pression et en éperon les segments des comprimés (les segments qui se brisaient incorrectement ne doivent pas être utilisés).

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.