Lar

Description de Lariam

Lariam (chlorhydrate de méfloquine) est un agent antipaludique disponible sous forme de comprimés de 250 mg de chlorhydrate de méfloquine (équivalent à 228,0 mg de la base libre) pour l'administration orale.

Le chlorhydrate de méfloquine est un dérivé de 4-quinolinéméthanol avec le nom chimique spécifique de (R * S *) - (±) -α-2-piperidinyl-28-bis (trifluorométhyl) -4-quinolinemethanol. Il s'agit d'un analogue structurel chimique substitué 2-aryle de la quinine. Le médicament est un composé cristallin blanc à presque blanc légèrement soluble dans l'eau.

Le chlorhydrate de méfloquine a un poids moléculaire calculé de 414,78 et la formule structurelle suivante:

choses à faire à SF

Les ingrédients inactifs sont l'amidon d'alginate d'alginate d'ammonium-calcium crospovidone lactose magnésium stéarate microcristallin cellulose poloxamer

Utilisations pour Lariam

Traitement des infections aiguës sur le paludisme

Lariam (méfloquine) est indiqué pour le traitement du paludisme aigu léger à modéré causé par des souches sensibles à la méfloquine de A. falciparum (les deux souches sensibles à la chloroquine et résistantes) ou par Plasmodium vivax. Il y a des données cliniques insuffisantes pour documenter l'effet de la méfloquine dans le paludisme causé par P. ovale ou P. maolariae.

Note: Les patients atteints de paludisme aigu P. vivax traité avec Lariam (méfloquine) présentent un risque élevé de rechute car Lariam (méfloquine) n'élimine pas les parasites exoérythrocytaires (phase hépatique). Pour éviter les rechutes après le traitement initial de l'infection aiguë par des patients de Lariam (Mefloquine), doit être traitée par la suite avec un dérivé de 8-aminoquinoline (par exemple primaquine).

Prévention du paludisme

Lariam (Mefloquine) est indiqué pour la prophylaxie de A. falciparum et P. Vivax Infections du paludisme, y compris la prophylaxie des souches résistantes à la chloroquine A. falciparum.

Dosage pour Lariam

(voir Indications )

Patients adultes

Traitement du paludisme léger à modéré chez les adultes causés par P. Vivax ou mefloquine-susceptible strains of A. falciparum

Cinq comprimés (1250 mg) chlorhydrate de méfloquine à donner en tant que dose orale unique. Le médicament ne doit pas être pris à jeun et doit être administré avec au moins 8 oz (240 ml) d'eau.

Si un cours complet avec Lariam (Mefloquine) ne conduit pas à une amélioration dans les 48 à 72 heures que Lariam (Mefloquine) ne doit pas être utilisé pour le retraitement. Une thérapie alternative doit être utilisée. De même, si la prophylaxie précédente avec la méfloquine a échoué Lariam (méfloquine) ne devrait pas être utilisée pour un traitement curatif.

Note: Patients atteints de P. Vivax Le paludisme traité avec Lariam (Mefloquine) présente un risque élevé de rechute car Lariam (Mefloquine) n'élimine pas les parasites exoérythrocytaires (phase hépatique). Pour éviter les rechutes après le traitement initial de l'infection aiguë par des patients de Lariam (Mefloquine), doit être traitée par la suite avec un dérivé de 8-aminoquinoline (par exemple primaquine).

Prophylaxie du paludisme

Un comprimé de 250 mg de Lariam (Mefloquine) une fois par semaine.

L'administration de médicaments prophylactiques devrait commencer 1 semaine avant l'arrivée dans une zone endémique. Les doses hebdomadaires suivantes doivent être prises régulièrement le même jour de chaque semaine de préférence après le repas principal. Pour réduire le risque de paludisme après avoir quitté une zone endémique, une prophylaxie doit être poursuivie pendant 4 semaines supplémentaires pour assurer des taux sanguins suppressifs du médicament lorsque les mérozoïtes émergent du foie. Les comprimés ne doivent pas être pris à jeun et doivent être administrés avec au moins 8 oz (240 ml) d'eau.

Dans certains cas, par exemple lorsqu'un voyageur prend d'autres médicaments, il peut être souhaitable de démarrer la prophylaxie 2 à 3 semaines avant le départ afin de s'assurer que la combinaison de médicaments est bien tolérée (voir PRÉCAUTIONS: Interactions médicamenteuses ).

Lorsque la prophylaxie avec Lariam (Mefloquine) échoue, les médecins doivent évaluer soigneusement quel antipalunel utiliser pour la thérapie.

Patients pédiatriques

Traitement du paludisme léger à modéré chez les patients pédiatriques causés par des souches sensibles à la méfloquine A. falciparum

Vingt (20) à 25 mg / kg de poids corporel. La division de la dose thérapeutique totale en 2 doses prises à 6 à 8 heures peut réduire l'occurrence ou la gravité des effets néfastes. L'expérience avec Lariam (méfloquine) chez les patients pédiatriques pesant moins de 20 kg est limitée. Le médicament ne doit pas être pris à jeun et doit être administré avec une grande eau. Les comprimés peuvent être écrasés et suspendus dans une petite quantité de lait d'eau ou d'autres boissons pour l'administration aux petits enfants et à d'autres personnes incapables de les avaler entières.

Si un cours complet avec Lariam (Mefloquine) ne conduit pas à une amélioration dans les 48 à 72 heures que Lariam (Mefloquine) ne doit pas être utilisé pour le retraitement. Une thérapie alternative doit être utilisée. De même, si la prophylaxie précédente avec la méfloquine a échoué Lariam (méfloquine) ne devrait pas être utilisée pour un traitement curatif.

Chez les patients pédiatriques, l'administration de Lariam (méfloquine) pour le traitement du paludisme a été associée à des vomissements précoces. Dans certains cas, les vomissements précoces ont été cités comme une cause possible de l'échec du traitement (voir PRÉCAUTIONS ). If a significant loss of drug product is observed ou suspected because of vomissement a second full dose of Lariam (mefloquine) should be administered to patients who vomit less than 30 minutes after receiving the drug. If vomissement occurs 30 to 60 minutes after a dose an additional half-dose should be given. If vomissement recurs the patient should be monitoued closely et alternative malaria treatment considered if improvement is not observed within a reasonable period of time.

La sécurité et l'efficacité de Lariam (méfloquine) pour traiter le paludisme chez les patients pédiatriques de moins de 6 mois n'ont pas été établies.

Prophylaxie du paludisme

La dose prophylactique recommandée de Lariam (Mefloquine) est d'environ 5 mg / kg de poids corporel une fois par semaine. Un comprimé de 250 mg de Lariam (Mefloquine) doit être pris une fois par semaine chez les patients pédiatriques pesant plus de 45 kg. Chez les patients pédiatriques pesant moins de 45 kg, la dose hebdomadaire diminue proportionnellement au poids corporel:

L'expérience avec Lariam (méfloquine) chez les patients pédiatriques pesant moins de 20 kg est limitée.

Comment fourni

Lariam (Mefloquine) est disponible sous forme de comprimés ronds blancs marqués contenant 250 mg de chlorhydrate de méfloquine dans des paquets de dose unitaire de 25 ( NDC 0004-0172-02). Empreinte sur les comprimés: Lariam (Mefloquine) 250 Roche

Les comprimés doivent être stockés à 25 ° C (77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F).

Fabriqué par: F. Hoffmann-La Roche Ltd Basel Suisse. Distribué par: Roche Laboratories Inc. 340 Kingsland Street Nutley New Jersey 07110-1199.

Effets secondaires fou Lariam

Clinique

Aux doses utilisées pour le traitement des infections aiguës sur le paludisme, les symptômes éventuellement attribuables à l'administration du médicament ne peuvent pas être distingués de ces symptômes généralement attribuables à la maladie elle-même.

Parmi les sujets qui ont reçu la méfloquine pour la prophylaxie du paludisme, l'expérience défavorable la plus fréquemment observée a été les vomissements (3%). Les étourdissements des extrasystoles de syncope et d'autres plaintes affectant moins de 1% ont également été signalés.

Parmi les sujets qui ont reçu la méfloquine pour le traitement, les expériences indésirables les plus fréquemment observées comprenaient: étourdissements myalgie nausée nausées Fièvre maux de tête vomissements Chills Diarrhée cutanée Rash Douleur abdominale Perte de fatigue de l'appétit et d'ouper. Ces effets secondaires survenant dans moins de 1% ont inclus des problèmes émotionnels de perte de cheveux de Bradycardie Prurit Asthénie des perturbations émotionnelles transitoires et l'effluvium télogène (perte de cheveux au repos). Des convulsions ont également été signalées.

Deux effets indésirables graves ont été l'arrêt cardiopulmonaire chez un patient peu de temps après avoir ingéré une seule dose prophylactique de méfloquine tout en utilisant de manière concomitante du propranolol (voir PRÉCAUTIONS: Interactions médicamenteuses ) et encéphalopathie de l'étiologie inconnue pendant l'administration prophylactique de la méfloquine. La relation entre l'encéphalopathie avec l'administration des médicaments n'a pas pu être clairement établie.

Marketing postal

Marketing postal surveillance indicates that the same kind of adverse experiences are repouted during prophylaxis as well as acute treatment. Because these experiences are repouted voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency ou establish a causal relationship to Lariam (mefloquine) exposure.

Les événements indésirables les plus fréquemment signalés sont les nausées vomissements des selles en vrac ou la diarrhée des étourdissements abdominaux ou une perte de vertige d'équilibre et des événements neuropsychiatriques tels que la somnolence des maux de tête et les troubles du sommeil (rêves anormaux d'insomnie). Ceux-ci sont généralement doux et peuvent diminuer malgré une utilisation continue. Chez un petit nombre de patients, il a été signalé que les étourdissements ou les vertiges et la perte d'équilibre peuvent se poursuivre pendant des mois après l'arrêt du médicament.

Parfois, des troubles neuropsychiatriques plus graves ont été signalés, tels que: des convulsions sensorielles et motrices (y compris la paresthésie tremblement et ataxie) Convulsions Agitation ou anxiété de l'agitation Dépression modifie l'humeur attaque panique attaque l'oubli hallucinations agressives réactions psychotiques ou paranoïdes et encéphalopathie. De rares cas d'idées suicidaires et de suicide n'ont été signalés, bien qu'aucune relation avec l'administration des médicaments n'ait été confirmée.

D'autres événements indésirables peu fréquents comprennent:

Troubles cardiovasculaires: Perturbations circulatoires (Hypotension Hypertension Flushing Syncope) Douleur thoracique Tachycardie

Troubles cutanés: érythème exanthème érythème urticaire

Troubles musculo-squelettiques: faiblesse musculaire crampes musculaires myalgie et arthralgie

Troubles respiratoires: pneumonite de dyspnée de l'étinologie allergique possible

Autres symptômes: troubles visuels des troubles vestibulaires, notamment des acouphènes et une déficience auditive Asthénie malaise Fatigue Fièvre transpirant la dyspepsie et la perte d'appétit

Laboratoire

Les altérations de laboratoire les plus fréquemment observées qui pourraient être peut-être attribuables à l'administration du médicament ont été une diminution de l'élévation transitoire hématocrite des transaminases leukopénies et la thrombocytopénie. Ces modifications ont été observées chez les patients atteints de paludisme aigu qui ont reçu des doses de traitement du médicament et ont été attribués à la maladie elle-même.

Pendant l'administration prophylactique de méfloquine aux populations autochtones du paludisme endémique Zones Les altérations occasionnelles suivantes des valeurs de laboratoire ont été observées: élévation transitoire de la leucocytose ou thrombocytopénie transitoire.

En raison de la longue demi-vie des effets indésirables de la méfloquine à Lariam (méfloquine) peut se produire ou persister jusqu'à plusieurs semaines après la dernière dose.

Interactions médicamenteuses fou Lariam

Les interactions médicamenteuses avec Lariam (Mefloquine) n'ont pas été explorées en détail. Il y a un rapport d'arrestation cardiopulmonaire avec une récupération complète chez un patient qui prenait un bêta-bloquant (propranolol) (voir PRÉCAUTIONS : Effets cardiaques ). The effects of mefloquine on the compromised cardiovascular system have not been evaluated. The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

En raison du danger d'une prolongation potentiellement mortelle de l'intervalle QTC halofantrine ne doit pas être donnée simultanément avec ou après Lariam (voir Avertissements ).

L'administration concomitante de lariam (méfloquine) et d'autres composés apparentés (par exemple quinine quinidine et chloroquine) peut produire des anomalies électrocardiographiques et augmenter le risque de convulsions (voir Avertissements ). If these drugs are to be used in the initial treatment of severe malaria Lariam (mefloquine) administration should be delayed at least 12 hours after the last dose. There is evidence that the use of halofantrine after mefloquine causes a significant lengthening of the QTc interval. Cliniquely significant QTc prolongation has not been found with mefloquine alone.

Cela semble être la seule interaction cliniquement pertinente de ce type avec Lariam (Mefloquine) bien que co-administration théoriquement d'autres médicaments connus pour modifier la conduction cardiaque (par exemple, les agents de blocage anti-arythmique ou bêta-adrénergiques ₁ -Génothiazines d'agents tricycliques et phénothiazines) peuvent également contribuer à une prolongation de l'intervalle QTC. Il n'y a pas de données qui établissent de manière concluante si l'administration concomitante de la méfloquine et des agents énumérés ci-dessus a un effet sur la fonction cardiaque.

Chez les patients prenant un anticonvulsivant (par exemple, l'acide valproïque carbamazépine phénobarbital ou phénytoïne), l'utilisation concomitante de lariam (méfloquine) peut réduire le contrôle des crises en abaissant les taux plasmatiques de l'anticonvulsivant. Par conséquent, les patients prenant simultanément des médicaments antiseize et Lariam (méfloquine) devraient avoir le taux sanguin de leurs médicaments antiseizés surveillés et le dosage ajusté de manière appropriée (voir PRÉCAUTIONS ).

Lorsque Lariam (Mefloquine) est pris en même temps que l'atténuation des vaccins à la typhoïde vivant oral de l'immunisation ne peut pas être exclu. Les vaccinations avec des bactéries vivantes atténuées doivent donc être achevées au moins 3 jours avant la première dose de Lariam (Mefloquine).

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Aucune autre interaction médicamenteuse n'est connue. Néanmoins, les effets de Lariam (Mefloquine) sur les voyageurs recevant une comédication, en particulier les diabétiques ou les patients utilisant des anticoagulants, doivent être vérifiés avant le départ.

Dans les essais cliniques, l'administration concomitante de sulfadoxine et de pyriméthamine n'a pas modifié le profil de réaction indésirable.

Avertissements fou Lariam

En cas d'infections de paludisme grave ou mortelle, dû à A. falciparum Les patients doivent être traités avec un médicament antipaludique intraveineux. Après l'achèvement du traitement intraveineux, Lariam (méfloquine) peut être administré pour terminer le cours de la thérapie.

Les données sur l'utilisation de la halofantrine après l'administration de Lariam (Mefloquine) suggèrent une prolongation significative potentiellement mortelle de l'intervalle QTC de l'ECG. Par conséquent, la halofantrine ne doit pas être donnée simultanément avec ou après Lariam (Mefloquine). Aucune donnée n'est disponible sur l'utilisation de Lariam (Mefloquine) après halofantrine (voir précautions: Interactions médicamenteuses ).

La méfloquine peut provoquer des symptômes psychiatriques chez un certain nombre de patients allant de la paranoïa anxieux et de la dépression aux hallucinations et aux comportements psychotiques. À l'occasion, ces symptômes se poursuivraient longtemps après l'arrêt de la méfloquine. De rares cas d'idées suicidaires et de suicide n'ont été signalés, bien qu'aucune relation avec l'administration des médicaments n'ait été confirmée. Pour minimiser les chances de ces événements indésirables, la méfloquine ne doit pas être prise pour la prophylaxie chez les patients souffrant de dépression active ou avec des antécédents récents de psychose anxieux généralisée ou de schizophrénie ou d'autres troubles psychiatriques majeurs. Lariam (méfloquine) doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de dépression.

Au cours de l'utilisation prophylactique, si des symptômes psychiatriques tels que la dépression anxiété aiguë l'agitation ou la confusion se produisent, ils peuvent être considérés comme prodrome à un événement plus grave. Dans ces cas, le médicament doit être interrompu et un autre médicament doit être substitué.

L'administration concomitante de lariam (méfloquine) et de la quinine ou de la quinidine peut produire des anomalies électrocardiographiques.

L'administration concomitante de lariam (méfloquine) et de la quinine ou de la chloroquine peut augmenter le risque de convulsions.

Précautions fou Lariam

Réactions d'hypersensibilité

Des réactions d'hypersensibilité allant des événements cutanés légers à l'anaphylaxie ne peuvent pas être prédits.

Chez les patients atteints d'épilepsie lariam (méfloquine) peut augmenter le risque de convulsions. Le médicament ne doit donc être prescrit que pour un traitement curatif chez ces patients et uniquement s'il existe des raisons médicales convaincantes pour son utilisation (voir PRÉCAUTIONS: Interactions médicamenteuses ).

Effets du système nerveux central et périphérique

La prudence doit être exercée en ce qui concerne les activités nécessitant une vigilance et une coordination moteur fine telle que la conduite de machines d'exploitation des avions et de la plongée en eau profonde comme une perte d'équilibre ou d'autres troubles du système nerveux central ou périphérique ont été signalés pendant et après l'utilisation de Lariam (Mefloquine). Ces effets peuvent survenir après l'arrêt du traitement en raison de la longue demi-vie du médicament. Dans un petit nombre de patients, les étourdissements et la perte d'équilibre se poursuivraient pendant des mois après l'arrêt de la méfloquine (voir Effets indésirables : Le marché postal ).

Lariam (méfloquine) doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des troubles psychiatriques parce que l'utilisation de la méfloquine a été associée à des troubles émotionnels (voir Effets indésirables ).

Utilisation chez les patients souffrant de troubles hépatiques

Chez les patients atteints de fonction hépatique altérée, l'élimination de la méfloquine peut être prolongée entraînant des taux plasmatiques plus élevés.

Utilisation à long terme

Ce médicament est administré depuis plus d'un an. Si le médicament doit être administré pour une période prolongée des évaluations périodiques, y compris des tests de fonction hépatique, il faut effectuer.

Bien que les anomalies rétiniennes observées chez l'homme avec une utilisation à long terme de la chloroquine n'ont pas été observées avec l'utilisation de la méfloquine l'alimentation à long terme de la méfloquine à des rats a entraîné des lésions oculaires liées à la dose (dégénérescence rétinienne œdème rétinien et opirité lenticulaire à 12,5 mg / kg / jour et plus) (voir) Toxicologie animale ). Therefoue periodic ophthalmic examinations are recommended.

Effets cardiaques

Les études parentérales chez les animaux montrent que la méfloquine a un dépresseur myocardique possède 20% de l'action anti-fibrilatoire de la quinidine et produit 50% de l'augmentation de l'intervalle de relations publiques signalé avec la quinine. L'effet de la méfloquine sur le système cardiovasculaire compromis n'a pas été évalué. Cependant, des altérations ECG transitoires et cliniquement silencieuses ont été signalées lors de l'utilisation de la méfloquine. Les altérations comprenaient la bradycardie sinus Effets cardiovasculaires sous des précautions: Interactions médicamenteuses et Effets indésirables ). The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

Laboratoire Tests

Une évaluation périodique de la fonction hépatique doit être effectuée pendant une prophylaxie prolongée.

Informations pour les patients

Guide des médicaments: As required by law a Lariam (mefloquine) Guide des médicaments is supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. An infoumation wallet card is also supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. Patients should be instructed to read the Guide des médicaments when Lariam (mefloquine) is received et to carry the infoumation wallet card with them when they are taking Lariam. The complete texts of the Guide des médicaments et infoumation wallet La carte est réimprimée à la fin de ce document.

Les patients doivent être informés:

• que le paludisme peut être une infection potentiellement mortelle chez le voyageur;
• que Lariam (Mefloquine) est prescrit pour aider à prévenir ou traiter cette infection grave;
• Cela dans un petit pourcentage de cas, les patients ne sont pas en mesure de prendre ce médicament en raison des effets secondaires, y compris les étourdissements et la perte d'équilibre et il peut être nécessaire de changer les médicaments. Bien que les effets secondaires des étourdissements et de la perte d'équilibre soient généralement légers et ne font pas cesser de prendre le médicament chez un petit nombre de patients, il a été signalé que ces symptômes peuvent se poursuivre pendant des mois après l'arrêt du médicament.
• que lorsqu'il est utilisé comme prophylaxie, la première dose de Lariam (Mefloquine) doit être prise 1 semaine avant l'arrivée dans une zone endémique;
• que si les patients éprouvent des symptômes psychiatriques tels que la dépression anxiété aiguë de l'agitation ou la confusion, elles peuvent être considérées comme prodromiques à un événement plus grave. Dans ces cas, le médicament doit être interrompu et un autre médicament doit être substitué;
• qu'aucun régime chimioprophylactique n'est 100% efficace et que les insectifugeurs et les lits de lit de protection sont des composants importants de la prophylaxie du paludisme;
• Pour consulter un médecin pour toute maladie fébrile qui se produit après le retour d'une zone paludéenne et d'informer leur médecin qu'ils peuvent avoir été exposés au paludisme.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Le potentiel cancérigène de la méfloquine a été étudié chez le rat et les souris dans des études d'alimentation à 2 ans à des doses allant jusqu'à 30 mg / kg / jour. Aucune augmentation liée au traitement des tumeurs de tout type n'a été notée.

Mutagenèse

Le potentiel mutagène de la méfloquine a été étudié dans une variété de systèmes de test, notamment: AMES tester un test médié par l'hôte dans les tests de fluctuation de souris et un test de micronucleus de souris. Plusieurs de ces tests ont été effectués avec et sans activation métabolique antérieure. En aucun cas, les preuves n'ont été obtenues pour la mutagénicité de la méfloquine.

Altération de la fertilité

Les études de fertilité chez le rat à des doses de 5 20 et 50 mg / kg / jour de méfloquine ont démontré des effets indésirables sur la fertilité chez le mâle à une dose élevée de 50 mg / kg / jour et chez la femelle à des doses de 20 et 50 mg / kg / jour. Des lésions histopathologiques ont été notées dans les épididymides de rats mâles à des doses de 20 et 50 mg / kg / jour. L'administration de 250 mg / semaine de méfloquine (base) chez les hommes adultes pendant 22 semaines n'a révélé aucun effet délétère sur les spermatozoïdes humains.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Categouy C. Mefloquine has been demonstrated to be teratogenic in rats et mice at a dose of 100 mg/kg/day. In rabbits a high dose of 160 mg/kg/day was embryotoxic et teratogenic et a dose of 80 mg/kg/day was teratogenic but not embryotoxic. There are no adequate et well-controlled studies in pregnant women. However clinical experience with Lariam (mefloquine) has not revealed an embryotoxic ou teratogenic effect. Mefloquine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. Women of childbearing potential who are traveling to areas where malaria is endémique should be warned against becoming pregnant. Women of childbearing potential should also be advised to practice contraception during malaria prophylaxis with Lariam (mefloquine) et fou up to 3 months thereafter. However in the case of unplanned pregnancy malaria chemoprophylaxis with Lariam (mefloquine) is not considered an indication fou pregnancy termination.

Mères qui allaitent

La méfloquine est excrétée dans le lait maternel en petites quantités dont l'activité est inconnue. Sur la base d'une étude sur quelques sujets, de faibles concentrations (3% à 4%) de la méfloquine ont été excrétées dans le lait maternel après une dose équivalente à 250 mg de la base libre. En raison du potentiel de réactions indésirables graves chez les nourrissons infirmiers de la méfloquine, une décision doit être prise de cesser le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

Utilisation de Lariam (Mefloquine) pour traiter les A. falciparum Le paludisme chez les patients pédiatriques est étayé par des preuves d'études adéquates et bien contrôlées de lariam (méfloquine) chez des adultes présentant des données supplémentaires de l'absence ouverte publiée et des essais comparatifs utilisant Lariam (Mefloquine) pour traiter le paludisme causé par A. falciparum chez les patients de moins de 16 ans. La sécurité et l'efficacité de Lariam (méfloquine) pour le traitement du paludisme chez les patients pédiatriques de moins de 6 mois n'ont pas été établies.

Différence entre les inhibiteurs de COX1 et COX2

Dans plusieurs études, l'administration de Lariam (méfloquine) pour le traitement du paludisme a été associée à des vomissements précoces chez les patients pédiatriques. Les vomissements précoces ont été cités dans certains rapports comme cause possible de l'échec du traitement. Si une deuxième dose n'est pas tolérée, le patient doit être surveillé de près et le traitement alternatif du paludisme considéré si l'amélioration n'est pas observée dans un délai raisonnable (voir Posologie et administration ).

Utilisation gériatrique

Clinique studies of Lariam (mefloquine) did not include sufficient numbers of subjects aged 65 et over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other repouted clinical experience has not identified differences in responses between the elderly et younger patients. Since electrocardiographic abnoumalities have been observed in individuals treated with Lariam (mefloquine) (voir PRÉCAUTIONS ) et la maladie cardiaque sous-jacente est plus répandue chez les personnes âgées que chez les patients plus jeunes, les avantages du traitement de Lariam (méfloquine) devraient être pesés avec la possibilité d'effets cardiaques indésirables chez les patients âgés.

Informations sur la surdose pour Lariam

Symptômes et signes

En cas de surdosage avec Lariam, les symptômes mentionnés Effets indésirables peut être plus prononcé.

Traitement

Les patients doivent être gérés par des soins symptomatiques et de soutien après une surdose de Lariam (méfloquine). Il n'y a pas d'antidotes spécifiques. Surveillez la fonction cardiaque (si possible par ECG) et le statut neuropsychiatrique pendant au moins 24 heures. Fournir un traitement de soutien symptomatique et intensif, en particulier pour les perturbations cardiovasculaires.

Contre-indications pour Lariam

L'utilisation de lariam (méfloquine) est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité connue pour la méfloquine ou les composés apparentés (par exemple la quinine et la quinidine) ou sur l'un des excipients contenus dans la formulation. Lariam (Mefloquine) ne doit pas être prescrit pour la prophylaxie chez les patients souffrant de dépression active des antécédents de dépression récents trouble anxieux généralisé psychose ou schizophrénie ou autres troubles psychiatriques majeurs ou avec des antécédents de convulsions.

Pharmacologie clinique fou Lariam

Pharmacocinétique

Absorption

La biodisponibilité orale absolue de la méfloquine n'a pas été déterminée car une formulation intraveineuse n'est pas disponible. La biodisponibilité de la formation de comprimés par rapport à une solution orale était supérieure à 85%. La présence de nourriture améliore considérablement le taux et l'étendue de l'absorption entraînant une augmentation d'environ 40% de la biodisponibilité. Chez des volontaires sains, les concentrations plasmatiques culminent de 6 à 24 heures (médiane environ 17 heures) après une seule dose de Lariam (méfloquine). Dans un groupe similaire de volontaires, des concentrations plasmatiques maximales en µg / L sont à peu près équivalentes à la dose en milligrammes (par exemple, une seule dose de 1000 mg produit une concentration maximale d'environ 1000 µg / L). Chez des volontaires sains, une dose de 250 mg une fois par semaine produit des concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre de 1000 à 2000 µg / L qui sont atteintes après 7 à 10 semaines.

Distribution

Chez les adultes en bonne santé, le volume apparent de distribution est d'environ 20 L / kg indiquant une distribution tissulaire étendue. La méfloquine peut s'accumuler dans des érythrocytes parasités. Expériences menées in vitro Le sang humain utilisant des concentrations entre 50 et 1000 mg / ml a montré un rapport de concentration érythrocytaire / plasmatique relativement constant d'environ 2 à 1. L'équilibre atteint en moins de 30 minutes s'est avéré réversible. La liaison des protéines est d'environ 98%.

La méfloquine traverse le placenta. L'excrétion dans le lait maternel semble être minime (voir PRÉCAUTIONS : Mères allaitantes).