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Médicaments
Médicaments d'inhibiteur COX-2
- Inhibiteurs du COX-2
- Usages
- Différences
- Effets secondaires
- Interactions médicamenteuses
- Liste des inhibiteurs de Cox
Que sont les inhibiteurs de COX-2 et comment fonctionnent-ils?
Les inhibiteurs du COX-2 sont une sous-classe de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Les AINS travaillent en réduisant la production de produits chimiques de prostaglandines qui favorisent la douleur et la fièvre de l'inflammation. Les prostaglandines protègent également la muqueuse de l'estomac et des intestins des effets dommageables de l'acide favorisent la coagulation sanguine en activant les plaquettes et affectent également la fonction rénale.
Les enzymes qui produisent des prostaglandines sont appelées cyclooxygénase (COX). Il existe deux types d'enzymes COX COX-1 et COX-2. Les deux enzymes produisent des prostaglandines qui favorisent la douleur à l'inflammation et la fièvre; Cependant, seul le COX-1 produit des prostaglandines qui activent les plaquettes et protègent l'estomac et la doublure intestinale.
Les AINS bloquent les enzymes Cox et réduisent la production de prostaglandines. Par conséquent, la douleur à l'inflammation et la fièvre sont réduites par tous les inhibiteurs de Cox. Étant donné que les prostaglandines qui protègent l'estomac et favorisent la coagulation sanguine sont également des AINS réduites peuvent provoquer des ulcères dans l'estomac et les intestins et augmenter le risque de saignement. Contrairement aux AINS plus anciens qui bloquent COX-1 et COX-2, les inhibiteurs plus récents de COX-2 ne bloquent que l'enzyme COX-2.
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Étant donné que les inhibiteurs de COX-2 ne bloquent pas le COX-1 (qui produit principalement des prostaglandines qui protègent l'estomac et favorisent la coagulation sanguine), ils ne provoquent pas d'ulcères ou n'augmentent pas le risque de saignement autant que les AINS plus âgés. Néanmoins, les inhibiteurs de la COX-2 sont aussi efficaces que les AINS plus âgés pour traiter la douleur et la fièvre de l'inflammation.
Pour quelles conditions les inhibiteurs de COX-2 sont-ils utilisés?
Des inhibiteurs de COX-2 sont utilisés pour le traitement des conditions qui provoquent une inflammation légère à modérée et de la fièvre. Les exemples incluent:
- blessures sportives
- arthrose
- polyarthrite rhumatoïde
- Polypes colorectaux et
- Crampes menstruelles.
Contrairement à l'aspirine également un AINS, ils ne sont pas efficaces pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux et les crises cardiaques chez les individus à haut risque pour de tels événements.
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Y a-t-il des différences entre les différents types d'inhibiteurs de COX-2?
Le célécoxib est le seul inhibiteur du COX-2 actuellement disponible aux États-Unis. Rofécoxib (vioxx) et valdecoxib ( Bextra ) ne sont plus disponibles car ils ont augmenté le risque de crises cardiaques et d'accidents vasculaires cérébraux avec une utilisation à long terme. Le rofécoxib a été interrompu en 2004 et le valdécoxib a été interrompu en 2005.
Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de COX-2?
Les effets secondaires courants comprennent:
- douleurs abdominales
- mal de tête
- nausée
- diarrhée
- flatulences et
- insomnie.
Les autres effets secondaires comprennent:
- évanouissement
- insuffisance rénale
- aggravation de l'hypertension
- sonner dans les oreilles
- saignement
- vision floue
- anxiété
- sensibilité légère
- prise de poids
- rétention d'eau
- somnolence et
- faiblesse.
Des réactions allergiques peuvent également se produire. Les individus qui ont développé des réactions allergiques (difficulté de démangeaisons des éruptions cutanées) à partir de sulfonamides [par exemple le triméthoprime et le sulfaméthoxazole Bactrim )] L'aspirine ou d'autres AINS peuvent subir une réaction allergique au célécoxib et ne doivent pas prendre de célécoxib.
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Les inhibiteurs de COX-2 et autres AINS peuvent augmenter le risque de crise cardiaque et les conditions connexes qui peuvent être mortelles. Ce risque peut augmenter avec la durée d'utilisation et chez les patients qui ont des facteurs de risque sous-jacents de maladie du cœur et des vaisseaux sanguins. Les AINS ne doivent pas être utilisés pour le traitement de la douleur résultant de la chirurgie du greffon de pontage coronarien (CABG).
D'autres AINS et, dans une moindre mesure, les inhibiteurs de COX-2 peuvent augmenter le risque d'estomac, même mortel et des effets indésirables intestinaux, tels que les ulcères de saignement et la perforation de l'estomac ou des intestins. Ces événements peuvent survenir à tout moment pendant le traitement et sans symptômes d'avertissement. Les patients âgés sont plus à risque pour ces types de réactions.
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Avec quels médicaments les inhibiteurs de COX-2 interagissent-ils?
L'utilisation concomitante de célécoxib avec de l'aspirine ou d'autres AINS [par exemple de l'ibuprofène naproxène (naprosyn naprelan), etc.) peut augmenter la survenue d'ulcères estomac et intestinal. Il peut être utilisé avec de l'aspirine à faible dose.
La consommation d'alcool augmente le risque de développer des ulcères d'estomac lors de la prise d'AINS; Cela peut également s'appliquer au célécoxib.
Le fluconazole (diflucan) augmente la concentration de célécoxib ( Celebrex ) dans le corps en inhibant l'élimination du célécoxib dans le foie.
Le célécoxib (Celebrex) augmente la concentration de lithium (eskalith) dans le sang de 17% et peut augmenter l'effet d'amincissement sanguin de la warfarine (coumadin).
Quels inhibiteurs du COX-2 sont disponibles?
Le célécoxib (Celebrex) est le seul inhibiteur du COX-2 disponible aux États-Unis.
Dova Alladice M.D.
Conseil américain de médecine physique