Pommade ophtalmique de Lotemax

Description de la pommade ophtalmique Lotemax

LOTEMAX (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Ontment) 0,5% est un corticostéroïde topique stérile à usage ophtalmique. Loteprednol Etabonate est une poudre blanche à blanc cassé.

Loteprednol Etabonate est représenté par la formule structurelle suivante:

Nom chimique: chlorométhyl 17α - [(éthoxycarbonyl) oxy] 11β-hydroxy-3-oxoandrosta-14-diène-17βcarboxylate

Chaque gramme contient

ACTIF : Loteprednol Etabonate 5 mg (NULL,5%);
INACTIVES : Huile minérale et essence blanche.

Utilisations pour la pommade ophtalmique Lotemax

LOTEMAX® (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Onthalmic intment) 0,5% de pommade est un corticostéroïde indiqué pour le traitement de l'inflammation et de la douleur postopératoires après une chirurgie oculaire.

Dosage pour lotemax ophtalmique Ointment

Lavez-vous avant d'utiliser la pommade de Lotemax. Appliquer une petite quantité (un ruban d'environ ½ pouce) dans le (s) conjonctival (s) quatre fois par jour commençant 24 heures après la chirurgie et se poursuivant au cours des 2 premières semaines de la période postopératoire.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

La pommade ophtalmique contenant un étabonate de loteprednol 0,5%.

Stockage et manipulation

LOTEMAX (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Ontment) 0,5% est une pommade stérile fournie dans un tube en étain avec un capuchon en polypropylène rose dans la taille suivante: NDC 24208-443-35 3,5 g de tube

N'utilisez pas si la jupe de sabotage est visible sur le bas du capuchon.

Stockage

Stocker entre 15 ° C à 25 ° C (59 ° F à 77 ° F). Après ouverture, Lomemax peut être utilisé jusqu'à la date d'expiration du tube.

Distribué par: Bausch Lomb une division de Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Fabriqué par: bausch

Effets secondaires pour la pommade ophtalmique de Lotemax

Les effets indésirables associés à des stéroïdes ophtalmiques comprennent une pression intraoculaire élevée qui peut être associée à une dommage du nerf optique Acuité visuelle et défauts de champs de la cataracte sous-capsulaire postérieure, infection oculaire secondaire des agents pathogènes, y compris l'herpès simplex et la perforation du globe où il y a un éclaircissement de la corde ou de la sclexe.

L'événement indésirable oculaire le plus courant rapporté à environ 25% chez les sujets des études cliniques avec la pommade de Lotemax était l'inflammation de la chambre antérieure. D'autres événements indésirables courants avec une incidence de 4 à 5% étaient l'œdème cornéen conjonctival et les douleurs oculaires. Beaucoup de ces événements peuvent avoir été la conséquence de la procédure chirurgicale. Le seul événement indésirable non oculaire se produisant à ≥ 1% était un mal de tête (NULL,5%).

Interactions médicamenteuses pour la pommade ophtalmique de Lotemax

Aucune information fournie

Avertissements pour la pommade ophtalmique de Lotemax

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour la pommade ophtalmique de Lotemax

Pression intraoculaire (PIO) augmente

L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut entraîner un glaucome avec des dommages aux défauts du nerf optique dans l'acuité visuelle et les champs de vision. Les stéroïdes doivent être utilisés avec prudence en présence de glaucome. Si ce produit est utilisé pendant 10 jours ou plus, la PIO doit être surveillée même si elle peut être difficile chez les enfants et les patients non coopératifs.

Cataracte

L'utilisation de corticostéroïdes peut entraîner une formation de cataracte sous-capsulaire postérieure.

Guérison retardé

L'utilisation de stéroïdes après une chirurgie de la cataracte peut retarder la guérison et augmenter l'incidence de la formation de bulles. Dans ces maladies, provoquant une amincissement des perforations de la cornée ou de la sclénérat, on sait que l'on sait que l'on utilise avec l'utilisation de stéroïdes topiques.

La prescription initiale et le renouvellement de l'ordre des médicaments au-delà de 14 jours ne doivent être faites par un médecin qu'après l'examen du patient à l'aide d'un grossissement tel que la biomicroscopie par la lampe à fente et le cas échéant une coloration appropriée de la fluorescéine.

Infections bactériennes

L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut supprimer la réponse de l'hôte et ainsi augmenter le danger des infections oculaires secondaires. Dans des conditions purulentes aiguës, les stéroïdes peuvent masquer l'infection ou améliorer l'infection existante. Si les signes et les symptômes ne s'améliorent pas après 2 jours, le patient doit être réévalué.

Infections virales

L'emploi d'un médicament corticostéroïde dans le traitement des patients ayant des antécédents d'herpès simplex nécessite une grande prudence. L'utilisation de stéroïdes oculaires peut prolonger le cours et peut exacerber la gravité de nombreuses infections virales de l'œil (y compris l'herpès simplex).

Infections fongiques

Les infections fongiques de la cornée sont particulièrement susceptibles de se développer par coïncidence avec l'application de stéroïdes locaux à long terme. L'invasion des champignons doit être prise en compte dans toute ulcération cornéenne persistante où un stéroïde a été utilisé ou est utilisé. La culture fongique doit être prise le cas échéant.

Risque de contamination

Ne pas toucher la paupière ou les zones environnantes avec la pointe du tube. Le capuchon doit rester sur le tube lorsqu'il n'est pas utilisé.

Usure de l'objectif de contact

Les patients ne doivent pas porter de lentilles de contact au cours de leur traitement avec pommade Lotemax.

Utilisation ophtalmique topique

Lotemax n'est pas indiqué pour l'administration intraoculaire.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Les études sur les animaux à long terme n'ont pas été menées pour évaluer le potentiel cancérigène de l'étabonate de loteprednol. L'étabonate de loteprednol n'était pas génotoxique in vitro dans le test d'Ames le test de lymphome TK de souris ou dans un test d'aberration chromosomique dans les lymphocytes humains ou in vivo dans le test de micronucléus de souris à dose unique.

Le traitement des rats femelles et mâles avec des doses ≥ 25 mg / kg / jour d'étabonate de loteprednol (203 fois le Rhod basé sur la surface du corps en supposant une absorption à 100%) avant et pendant l'accouplement a provoqué une perte de préimplantation et a diminué le nombre de fœtus vivants / naissances vivantes. Le NOAEL pour la fertilité chez le rat était de 5 mg / kg / jour (41 fois le Rhod).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées avec l'étabonate de loteprednol chez les femmes enceintes.

L'étabonate de Loteprednol a produit la tératogénicité à des doses cliniquement pertinentes chez le lapin et le rat lors de l'administration orale pendant la grossesse. L'étabonate de loteprednol a produit des malformations lorsqu'il est administré par voie orale à des lapins enceintes à des doses ≥ 1,6 fois la dose ophtalmique humaine recommandée (Rhod) et à des rats enceintes à des doses ≥ 41 fois le Rhod. Chez les rats enceintes recevant des doses orales d'étabonate de loteprednol pendant la période équivalente au dernier trimestre de la grossesse par lactation chez l'homme, la survie de la progéniture a été réduite à des doses ≥ 4 fois le Rhod. Une toxicité maternelle a été observée chez le rat à des doses ≥ 405 fois le RHOD et un niveau d'effet indésirable non observé maternel (NOAEL) a été établi à 41 fois le Rhod.

Le risque de fond de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnue. Cependant, le risque de fond dans la population générale américaine des principaux malformations congénitales est de 2 à 4% et de fausse couche est de 15 à 20% des grossesses cliniquement reconnues.

Données

Données sur les animaux

Des études embryofétales ont été menées dans un étabonate de lapins enceinte administré par le gavage oral aux jours 6 à 18 de la gestation pour cibler la période d'organogenèse. L'étabonate de loteprednol a produit des malformations fœtales à des doses ≥ 0,1 mg / kg (NULL,6 fois la dose ophtalmique humaine recommandée (RHOD) basée sur la surface du corps en supposant une absorption à 100%). Le spina bifida (y compris la méningocele) a été observé à des doses ≥ 0,1 mg / kg et des excéphalies et des malformations craniofaciales ont été observées à des doses ≥ 0,4 mg / kg (NULL,5 fois le Rhod). À 3 mg / kg (49 fois le RHOD), l'étabonate de loteprednol a été associé à une incidence accrue de la flexion anormale des membres de l'artère carotide et de la scoliose de la hernie ombilicale et de l'ossification retardée. L'avortement et la létalité embryofétale (résorption) se sont produits à des doses ≥ 6 mg / kg (97 fois le Rhod). Un NOAEL pour la toxicité du développement n'a pas été établi dans cette étude. Le NOAEL pour la toxicité maternelle chez le lapin était de 3 mg / kg / jour.

Des études embryofétales ont été menées dans des rats enceintes administrés à l'étabon de loteprednol par gavage oral aux jours 6 à 15 de la gestation pour cibler la période d'organogenèse. L'étabonate de loteprednol a produit des malformations fœtales, y compris l'artère innominée absente à des doses ≥ 5 mg / kg (41 fois le Rhod); et la fente palatine agnathia défauts cardiovasculaires de la hernie ombilicale a diminué le poids corporel fœtal et diminué l'ossification squelettique à des doses ≥ 50 mg / kg (410 fois le Rhod). La létalité embryofétale (résorption) a été observée à 100 mg / kg (811 fois le Rhod). Le NOAEL pour la toxicité du développement chez le rat était de 0,5 mg / kg (4 fois le Rhod). L'étabonate de loteprednol était maternellement toxique (réduction du poids corporel) à des doses ≥ 50 mg / kg / jour. Le NOAEL pour la toxicité maternelle était de 5 mg / kg.

Une étude péri- / postnatale a été menée dans l'étabonate de loteprednol administré par rat par gavage oral du jour 15 de la gestation (début de la période fœtale) au jour postnatal 21 (la fin de la période de lactation). À des doses ≥ 0,5 mg / kg (4 fois la dose clinique), une survie réduite a été observée chez la progéniture née vivante. Des doses ≥ 5 mg / kg (41 fois le RHOD) ont provoqué une hernie ombilicale / un tractus gastro-intestinal incomplet. Les doses ≥ 50 mg / kg (410 fois le RHOD) ont produit une toxicité maternelle (réduction de la mort du gain de poids corporel) ont diminué le nombre de descendants nés vivants ont diminué le poids à la naissance et les retards dans le développement postnatal. Un NOAEL de développement n'a pas été établi dans cette étude. Le NOAEL pour la toxicité maternelle était de 5 mg / kg.

Lactation

Il n'y a pas de données sur la présence d'étabonate de loteprednol dans le lait maternel les effets sur le nourrisson allaité ou les effets sur la production de lait. Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère pour la pommade ophtalmique de Lotemax (Loteprednol Etabonate) 0,5% et tout effet indésirable potentiel sur le nourrisson allaité de Lotemax.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité et d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients adultes plus jeunes.

Informations sur la surdose pour la pommade ophtalmique de Lotemax

Aucune information fournie

Contre-indications pour la pommade ophtalmique de Lotemax

La pommade de Lotemax comme d'autres corticostéroïdes ophtalmiques est contre-indiquée dans la plupart des maladies virales de la cornée et de la conjonctive, y compris la vaccinie épithéliale de l'herpès simplex (kératite dendritique) vaccina et varicelle et également dans l'infection mycobactérie des maladies oculaires et fongiques des structures oculaires.

Pharmacologie clinique for Lotemax Ophthalmic Ointment

Mécanisme d'action

Les corticostéroïdes inhibent la réponse inflammatoire à une variété d'agents incitatifs et retardent probablement ou ralentissent la guérison. Ils inhibent le dépôt de fibrine de l'œdème dilatation capillaire Dilation Migration des leucocytes Prolifération capillaire Déposition de prolifération des fibroblastes du collagène et de la formation de cicatrices associées à l'inflammation. Alors que les glucocorticoïdes sont connus pour se lier et activer le récepteur des glucocorticoïdes, les mécanismes moléculaires impliqués dans la modulation glucocorticoïde / glucocorticoïde dépendant de l'inflammation ne sont pas clairement établies. Cependant, on pense que les corticostéroïdes inhibent la production de prostaglandines à travers plusieurs mécanismes indépendants.

Pharmacocinétique

L'exposition systémique à l'étabonate de Loteprednol après l'administration oculaire de la pommade de Lotemax n'a pas été étudiée chez l'homme. Cependant, les résultats d'une étude de biodisponibilité avec la suspension de Lotemax chez les volontaires normaux ont établi que les concentrations plasmatiques de Loteprednol Etabonate et Δ ¹ Étabonate d'acide corpénique (PJ 91) Son métabolite inactif primaire était inférieur à la limite de quantification (1 ng / ml) à tous les temps d'échantillonnage. Les résultats ont été obtenus après l'administration oculaire d'une baisse dans chaque œil de la suspension de l'étabonate de loteprednol à 0,5% 8 fois par jour pendant 2 jours ou 4 fois par jour pendant 42 jours. L'exposition systémique maximale à Loteprednol après l'administration du produit de pommade dosé 4 fois par jour ne devrait pas dépasser les expositions atteintes avec la suspension de Lotemax dose jusqu'à deux gouttes 4 fois par jour.

Études cliniques

Dans deux études contrôlées parallèles à groupe parallèle à double groupe indépendant, contrôlées parallèles dans 805 sujets rencontrant un seuil spécifié par le protocole, la quantité de pommade à la loque de la chambre antérieure a été plus efficace par rapport à son véhicule pour une résolution complète de l'évolution postopératoire des cellules de la chambre antérieure antérieure et de la douleur après une chirurgie de cataracte. Le critère d'évaluation primaire était une résolution complète des cellules de chambre antérieure et des poussées (nombre de cellules de 0 et sans fusée) et aucune douleur au jour postopératoire 8. Les résultats individuels des essais cliniques sont fournis ci-dessous.

Dans les deux études, Lomemax avait une incidence statistiquement plus élevée de compensation complète des cellules de chambre antérieure et des poussées au jour 8 postopératoire (24-32% contre 11-14%) et avait également une incidence statistiquement significative de sujets sans douleur au jour 8 (73-78% par rapport à 41-45%).

Informations sur les patients pour la pommade ophtalmique Lotemax

Risque de contamination

Conseiller aux patients de se laver les mains avant d'utiliser la pommade de Lotemax.

Conseiller aux patients de ne pas toucher la paupière ou les zones environnantes avec la pointe du tube. Le capuchon doit rester sur le tube lorsqu'il n'est pas utilisé.

Usure de l'objectif de contact

Conseiller aux patients de ne pas porter de lentilles de contact au cours de leur traitement.

Risque d'infection secondaire

Conseiller aux patients de consulter un médecin si des démangeaisons ou une inflammation de la douleur devient aggravée [voir Avertissements et précautions ].