Lotemax

Suspension ophtalmique stérile

Description de Lotemax

Lotemax® (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) contient un corticostéroïde anti-inflammatoire topique stérile à usage ophtalmique. Loteprednol Etabonate est une poudre blanche à blanc cassé.

Loteprednol Etabonate est représenté par la formule structurelle suivante:

Nom chimique: chlorométhyl 17α - [(éthoxycarbonyl) oxy] -11β-hydroxy-3-oxoandrosta-14-diène-17β-carboxylate

Chaque ML contient

Actif: Loteprednol Etabonate 5 mg (NULL,5%);

Inactifs: Edate Disodium glycérine povidone purifiée l'eau purifiée et le tyloxapol. L'acide chlorhydrique et / ou l'hydroxyde de sodium peuvent être ajoutés pour ajuster le pH à 5,5-5,6. La suspension est essentiellement isotonique avec une tonicité de 250 à 310 mosmol / kg.
Conservateur ajouté: chlorure de benzalkonium 0,01%.

Utilisations pour le latex

LOTEMAX (suspension ophtalmique de Loteprednol Etabonate) est indiqué pour le traitement des conditions inflammatoires sensibles aux stéroïdes du globe tels que la conjonctivite allergique acne rosacée rosacée superficielle ponctueuse de la kératite zona de l'utilisation de stéroïdes est accepté pour obtenir une diminution recommandée de l'œdème et de l'inflammation.

LOTEMAX (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) est moins efficace que l'acétate de prednisolone 1% dans deux études cliniques contrôlées de 28 jours en uvéite antérieure aiguë où 72% des patients traités par Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) ont subi une résolution de cambre antérieure par rapport à 87% des patients traités avec une résolution pré-référence par rapport à 87% des patients traités avec un 1% de cellules de chambre antérieure par rapport à 87% des patients traités avec un 1% de cellules antérieures par rapport à 87% des patients traités avec pré-plan préalable. L'incidence des patients présentant une augmentation cliniquement significative de la PIO (≥10 mmHg) était de 1% avec le lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) et 6% avec de l'acétate de prednisolone 1%. Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) ne doit pas être utilisé chez les patients qui ont besoin d'un corticostéroïde plus puissant pour cette indication.

Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) est également indiqué pour le traitement de l'inflammation postopératoire après une chirurgie oculaire.

Dosage pour le latex

Secouez vigoureusement avant de l'utiliser.

Traitement de la maladie sensible aux stéroïdes : Appliquez une à deux gouttes de Lomemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) dans le sac conjonctival de l'œil affecté quatre fois par jour. Au cours du traitement initial au cours de la première semaine, le dosage peut être augmenté jusqu'à 1 chute chaque heure si nécessaire. Il faut veiller à ne pas interrompre la thérapie prématurément. Si les signes et les symptômes ne s'améliorent pas après deux jours, le patient doit être réévalué (voir PRÉCAUTIONS ).

Inflammation postopératoire : Appliquez une à deux gouttes de Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) dans le sac conjonctival de l'œil opéré (s) quatre fois par jour commençant 24 heures après la chirurgie et se poursuivant au cours des 2 premières semaines de la période postopératoire.

Comment fourni

LoteMax® (Suspension ophtalmique Loteprednol Etabonate) est fournie dans une bouteille en plastique avec une pointe de chute contrôlée dans les tailles suivantes:

2,5 ml (NDC 24208-299-25) - AB29904
5 ml (NDC 24208-299-05) - AB29907
10 ml (NDC 24208-299-10) -AB29909
15 ml (NDC 24208-299-15) - AB29911

N'utilisez pas si le tour de cou imprimé avec un joint protecteur et le jaune n'est pas intact.

Stockage : Stocker debout entre 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F).

Ne congelez pas.

Restez hors de portée des enfants.

Révisé en avril 2006. Bausch

Effets secondaires pour Lomemax

Les réactions associées à des stéroïdes ophtalmiques comprennent une pression intraoculaire élevée qui peut être associée à une dommage du nerf optique Acuité visuelle et défauts de champ de la cataracte sous-capsulaire postérieure, infection oculaire secondaire à partir d'agents pathogènes, y compris l'herpès simplex et la perforation du globe où il y a une amincissement de la corde ou de la sclera.

Les effets indésirables oculaires se produisant chez 5 à 15% des patients traités par une suspension ophtalmique à étabonate de loteprednol (NULL,2% -0,5%) dans les études cliniques comprenaient une brûlure anormale de vision / floue sur la chimiose d'instillation décharge des yeux secs épiphora, sensation du corps étrangère injection et photophobie. D'autres effets indésirables oculaires survenant chez moins de 5% des patients comprennent les anomalies cornéennes conjonctivites érythède érythème kératoconjonctivite irritation / douleur / inconfort des papilles et uvéite. Certains de ces événements étaient similaires à l'étude de la maladie oculaire sous-jacente.

Les effets indésirables non oculaires se sont produits chez moins de 15% des patients. Il s'agit notamment de la rhinite des maux de tête et de la pharyngite.

Dans une sommation d'études randomisées contrôlées sur des individus traités pendant 28 jours ou plus avec un étabonate de loteprednol, l'incidence d'une élévation significative de la pression intraoculaire (≥ 10 mmHg) était de 2% (15/901) chez les patients recevant un étabonate de loteprednol 7% (11/164) parmi les patients recevant des patients à 1% de l'acétate de prédnisolone et 0,5% (3/583).

Interactions médicamenteuses pour Lotemax

Aucune information fournie.

Avertissements for Lotemax

L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut entraîner un glaucome avec des dommages aux défauts du nerf optique dans l'acuité visuelle et les champs de vision et dans la formation de cataracte sous-capsulaire postérieure. Les stéroïdes doivent être utilisés avec prudence en présence de glaucome.

L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut supprimer la réponse de l'hôte et ainsi augmenter le danger des infections oculaires secondaires. Dans ces maladies, provoquant une amincissement des perforations de la cornée ou de la sclénérat, on sait que l'on sait que l'on utilise avec l'utilisation de stéroïdes topiques. Dans les conditions purulentes aiguës des stéroïdes oculaires, peut masquer l'infection ou améliorer l'infection existante.

L'utilisation de stéroïdes oculaires peut prolonger le cours et peut exacerber la gravité de nombreuses infections virales de l'œil (y compris l'herpès simplex). L'emploi d'un médicament corticostéroïde dans le traitement des patients ayant des antécédents d'herpès simplex nécessite une grande prudence.

L'utilisation de stéroïdes après une chirurgie de la cataracte peut retarder la guérison et augmenter l'incidence de la formation de bulles.

Précautions for Lotemax

Général: Pour une utilisation ophtalmique uniquement. La prescription initiale et le renouvellement de l'ordre des médicaments au-delà de 14 jours ne doivent être faites par un médecin qu'après l'examen du patient à l'aide d'un grossissement tel que la biomicroscopie par la lampe à fente et le cas échéant une coloration appropriée de la fluorescéine.

Si les signes et les symptômes ne s'améliorent pas après deux jours, le patient doit être réévalué.

Si ce produit est utilisé pendant 10 jours ou une pression intraoculaire plus longue doit être surveillée même si elle peut être difficile chez les enfants et les patients non coopératifs (voir Avertissements ).

Les infections fongiques de la cornée sont particulièrement susceptibles de se développer par coïncidence avec l'application de stéroïdes locaux à long terme. L'invasion des champignons doit être prise en compte dans toute ulcération cornéenne persistante où un stéroïde a été utilisé ou est utilisé. Les cultures fongiques doivent être prises le cas échéant.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité: Les études sur les animaux à long terme n'ont pas été menées pour évaluer le potentiel cancérigène de l'étabonate de loteprednol. Loteprednol Etabonate n'était pas génotoxique in vitro Dans le test Ames, le test TK du lymphome de souris ou dans un test d'aberration chromosomique dans les lymphocytes humains ou en vain dans le test de micronucleus de souris à dose unique. Le traitement des rats mâles et femelles avec jusqu'à 50 mg / kg / jour et 25 mg / kg / jour d'étabonate de loteprednol respectivement (600 et 300 fois la dose clinique maximale respectivement) avant et pendant l'accouplement n'a pas nui à la fertilité dans les deux sexe.

Grossesse: Effets tératogènes: Catégorie de grossesse C. L'étabonate de loteprednol s'est avéré être embryotoxique (ossification retardée) et tératogène (incidence accrue de la méningocèle anormale gauche de l'artère carotide et des flexions des membres) lorsqu'ils sont administrés par voie orale pour labbés pendant l'organogenèse à une dose de 3 mg / kg Toxicité maternelle. Le niveau d'effet non observé (NOEL) pour ces effets était de 0,5 mg / kg / jour (6 fois la dose clinique quotidienne maximale). Le traitement oral des rats pendant l'organogenèse a entraîné une tératogénicité (absente de l'artère innominée à des doses ≥ 5 mg / kg / jour et une fente palatine et une hernie ombilicale à ≥ 50 mg / kg / jour) et l'embryotoxicité (augmentation des pertes post-implantation à 100 mg / kg / jour et diminution du poids fectal et de la osssification squelettique avec ≥ 50 mg / kg / kg / jour. Le traitement des rats avec 0,5 mg / kg / jour (6 fois la dose clinique maximale) pendant l'organogenèse n'a entraîné aucune toxicité reproductive. L'étabonate de loteprednol était maternellement toxique (réduit significativement le gain de poids corporel pendant le traitement) lorsqu'il était administré à des rats enceintes pendant l'organogenèse à des doses ≥ 5 mg / kg / jour.

L'exposition orale de rats femelles à 50 mg / kg / jour d'étabonate de loteprednol à partir du début de la période fœtale jusqu'à la fin de la lactation, un régime de traitement toxique maternellement toxique (un gain de poids corporel significativement diminué) a donné une diminution de la croissance et de la survie et a retardé le développement de la dérivation pendant la lactation; Le Noel pour ces effets était de 5 mg / kg / jour. Loteprednol Etabonate n'a eu aucun effet sur la durée de gestation ou de parturition lorsqu'il est administré par voie orale à des rats enceintes à des doses allant jusqu'à 50 mg / kg / jour pendant la période fœtale.

Effets secondaires de la clonidine 0,1 mg

Mères allaitées: On ne sait pas si l'administration ophtalmique topique de corticostéroïdes pourrait entraîner une absorption systémique suffisante pour produire des quantités détectables dans le lait maternel. Les stéroïdes systémiques apparaissent dans le lait maternel et pourraient supprimer la croissance interférer avec la production de corticostéroïdes endogènes ou provoquer d'autres effets fâcheux. La prudence doit être exercée lorsque le lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) est administré à une femme infirmière.

Utilisation pédiatrique: La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Informations sur la surdose pour Lotemax

Aucune information fournie.

Contre-indications pour Lomemax

LOTEMAX (Suspension ophtalmique de Loteprednol Etabonate) Comme d'autres corticostéroïdes ophtalmiques, est contre-indiqué dans la plupart des maladies virales de la cornée et de la conjonctiva, y compris la kératite épithéliale de l'herpès simplex. Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) est également contre-indiqué chez les individus souffrant d'hypersensibilité connue ou suspectée à l'un des ingrédients de cette préparation et à d'autres corticostéroïdes.

Pharmacologie clinique for Lotemax

Les corticostéroïdes inhibent la réponse inflammatoire à une variété d'agents incitatifs et retardent probablement ou ralentissent la guérison. Ils inhibent le dépôt de fibrine de l'œdème dilatation capillaire Dilation Migration des leucocytes Prolifération capillaire Déposition de prolifération des fibroblastes du collagène et de la formation de cicatrices associées à l'inflammation. Il n'y a pas d'explication généralement acceptée pour le mécanisme d'action des corticostéroïdes oculaires. Cependant, on pense que les corticostéroïdes agissent par l'induction de la phospholipase A ₂ Protéines inhibiteurs appelées lipocortines. Il est postulé que ces protéines contrôlent la biosynthèse de puissants médiateurs de l'inflammation tels que les prostaglandines et les leucotriènes en inhibant la libération de leur acide arachidonique précurseur commun. L'acide arachidonique est libéré des phospholipides membranaires par la phospholipase A ₂ . Les corticostéroïdes sont capables de produire une augmentation de la pression intraoculaire.

L'étabonate de loteprednol est structurellement similaire à d'autres corticostéroïdes. Cependant, le groupe de cétone numéro 20 est absent. Il est hautement lipidique soluble qui améliore sa pénétration en cellules. L'étabonate de loteprednol est synthétisé par des modifications structurelles des composés liés à la prednisolone afin de subir une transformation prévisible en un métabolite inactif. Sur la base de en vain et in vitro Études de métabolisme préclinique Loteprednol Etabonate subit un métabolisme étendu aux métabolites inactifs de l'acide carboxylique.

Les résultats d'une étude de biodisponibilité chez les volontaires normaux ont établi que les taux plasmatiques de Loteprednol Etabonate et δ ¹ Étabonate d'acide corpénique (PJ 91) Son métabolite inactif primaire était inférieur à la limite de quantification (1 ng / ml) à tous les temps d'échantillonnage. Les résultats ont été obtenus suite à l'administration oculaire d'une baisse dans chaque œil de 0,5% d'étabonate de loteprednol 8 fois par jour pendant 2 jours ou 4 fois par jour pendant 42 jours. Cette étude suggère que limité ( <1 ng/ml) systemic absorption occurs with LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) .

Études cliniques

Inflammation postopératoire : Des études cliniques contrôlées par placebo ont démontré que le lotémax (suspension ophtalmique de Loteprednol Etabonate) est efficace pour le traitement de l'inflammation de la chambre antérieure mesurée par les cellules et les fusées éclairantes.

Conjonctivite papillaire géante : Des études cliniques contrôlées par placebo ont démontré que Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) était efficace pour réduire les signes et symptômes de la conjonctivite papillaire géante après 1 semaine de traitement et se poursuivant jusqu'à 6 semaines pendant le traitement.

Conjonctivite allergique saisonnière : Une étude clinique contrôlée par placebo a démontré que le lotémax (la suspension ophtalmique de Loteprednol Etabonate) était efficace pour réduire les signes et symptômes de la conjonctivite allergique pendant les périodes de pointe d'exposition au pollen.

Uvéite : Des études cliniques contrôlées des patients atteints d'uvéite ont démontré que le lotémax (Loteprednol Etabonate ophtalmic Suspension) était moins efficace que l'acétate de prednisolone 1%. Dans l'ensemble, 72% des patients traités par Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) ont connu une résolution de la cellule de la chambre antérieure au jour 28, contre 87% des patients traités avec un acétate de prednisolone à 1%. L'incidence des patients atteints d'une augmentation cliniquement significative de la PIO (≥ 10 mmHg) était de 1% avec la logex (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) et 6% avec de l'acétate de prednisolone 1%.

Informations sur les patients pour Lomemax

Ce produit est stérile lorsqu'il est emballé. Les patients doivent être invités à ne pas permettre à la pointe du compte-gouttes de toucher une surface car cela peut contaminer la suspension. Si la douleur développe des rougeurs qui démangent ou que l'inflammation devient aggravée, il faut conseiller au patient de consulter un médecin. Comme pour toutes les préparations ophtalmiques contenant des patients en chlorure de benzalkonium, il faut être invité à ne pas porter de lentilles de contact doux lors de l'utilisation de Lomemax® (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension).