Mentax

Description de mentax

Mentax® (butenafine) Cream 1% contains the synthetic antifungal agent butenafine hydrochloride. Butenafine is a member of the class of antifungal compounds known as benzylamines which are structurally related to the allylamines.

Butenafine HCL est désigné chimiquement comme N -4- se terminer -Butylbenzyl- N -méthyl-1- chlorhydrate de naphtalénéméthylamine. Le composé a la formule empirique C ₂₃ H ₂₇ N • HCl un poids moléculaire de 353,93 et ​​la formule structurelle suivante:

Butenafine HCL est une poudre cristalline sans odor blanche. Il est librement soluble dans l'éthanol de méthanol et le chloroforme et légèrement soluble dans l'eau. Chaque gramme de crème Mentax® 1% contient 10 mg de Butenafine HCl dans une base de crème blanche d'eau purifiée usp propylène glycol dicaprylate glycérine usp cétyl alcool nf glycyryl monoséarate SE blanche pétrolatum usp stearic acide nf polyoxyéthylène (23) cétyl enther benzyle alcool Nf.

Utilisations pour mentax

Mentax ^® (Butenafine HCl) La crème 1% est indiquée pour le traitement topique de l'infection dermatologique inneaux (pityriasis) versicolor dû à M. Furture (anciennement P. Orbiculare). La crème Butenafine HCL n'a pas été étudiée chez des patients immunodéprimés. (Voir Posologie et administration )

Dosage pour mentax

Les patients atteints de Versicolor de Tinea (Pityriasis) doivent appliquer le mentax ^® Crème 1% une fois par jour pendant deux semaines. Mentax suffisant ^® La crème doit être appliquée pour couvrir les zones touchées et la peau immédiate des patients atteints de tinea versicolor. Si un patient ne montre aucune amélioration clinique après la période de traitement, le diagnostic et le traitement doivent être examinés.

Comment fourni

Mentax ^® (Butenafine HCl) 1% de crème est fourni dans des tubes dans les tailles suivantes:

Tube de 15 grammes ( NDC 0378-6151-46)
Tube de 30 grammes ( NDC 0378-6151-49)

Stocker entre 5 ° et 30 ° C (41 ° et 86 ° F).

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Manufucturé par Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 U.S.A. Révisé: juin 2018.

Effets secondaires pour mentax

Dans les essais cliniques contrôlés 9 (environ 1%) des 815 patients traités par mentax ^® La crème 1% a signalé des événements indésirables liés à la peau. Ceux-ci comprenaient des démangeaisons brûlantes / piquantes et une aggravation de la condition. Aucun patient traité avec mentax ^® Crème 1% ont abandonné le traitement en raison d'un événement indésirable. Chez les patients traités au véhicule, 2 des 718 patients ont arrêté en raison des événements indésirables du site de traitement dont l'un était une brûlure / picotement sévère et des démangeaisons au site d'application.

^® ® Crème 1% étaient: l'irritation des érythème de dermatite de contact et les démangeaisons se produisant chacune chez moins de 2% des patients.

Dans des tests provocateurs chez plus de 200 sujets, il n'y avait aucune preuve de sensibilisation à contact allergique pour la crème ou la base de véhicules pour mentax ^® Crème 1%.

Interactions médicamenteuses pour mentax

Interactions médicamenteuses potentielles entre mentax ^® (Butenafine HCl) 1% de crème and other drugs have not been systematically evaluated.

Avertissements pour mentax

Mentax ^® (Butenafine HCl) 1% de crème is not for ophthalmic oral or intravaginal use.

Précautions pour mentax

Général

Mentax ^® La crème 1% est pour un usage externe uniquement. Si l'irritation ou la sensibilité se développe avec l'utilisation de mentax ^® Le traitement à la crème 1% doit être interrompu et une thérapie appropriée instituée. Le diagnostic de la maladie doit être confirmé soit par la culture sur un milieu approprié [sauf M. Furture (anciennement P. Orbiculare )] ou par examen microscopique direct du tissu épidermique superficiel infecté dans une solution d'hydroxyde de potassium.

Les patients connus pour être sensibles aux antifongiques de l'allylamine doivent utiliser le mentax ^® (Butenafine HCl) 1% de crème with caution since cross-reactivity may occur.

Utiliser le mentax ^® Crème 1% comme indiqué par le médecin et évitez le contact avec la bouche du nez des yeux et d'autres muqueuses.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Études à long terme pour évaluer le potentiel cancérigène de Mentax ^® La crème 1% n'a pas été réalisée. Deux in vitro Des tests (test de mutation inverse bactérienne et test d'aberration chromosomique dans les lymphocytes chinois du hamster) et un en vain L'étude (bio-essai du micronucléus du rat) n'a révélé aucun potentiel mutagène ou clastogène de buttenafine.

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Dans les études de fertilité sous-cutanées menées chez le rat à des niveaux de dose jusqu'à 25 mg / kg / jour (NULL,5 fois la dose maximale recommandée chez l'homme pour la tinile versicolor en fonction des comparaisons de surface corporelle) Butenafine n'a produit aucun effet indésirable sur la fertilité masculine ou féminine.

Grossesse

Effets tératogènes

Les doses sous-cutanées de buttenafine (niveaux de dose allant jusqu'à 25 mg / kg / jour administrées pendant l'organogenèse) (équivalent à 0,5 fois la dose maximale recommandée chez l'homme pour la tinile versicolor basée sur les comparaisons de surface corporelle) n'étaient pas tératogènes chez le rat. Dans une étude de développement embryofétal oral chez les lapins (niveaux de dose allant jusqu'à 400 mg de Buttenafine HCl / kg / jour administré pendant l'organogenèse) (équivalent à 16 fois la dose maximale recommandée chez l'homme pour les versicoliers de la transicolo intime ou les comparaisons de surface corporelle) aucune information ou variation squelettique liée au traitement du traitement.

Dans une étude de développement péri- et postnatale orale chez le rat (dose jusqu'à 125 mg de Buttenafine HCl / kg / jour) (équivalent à 2,5 fois la dose maximale recommandée chez l'homme pour la survie de Tinea basée sur les comparaisons de surface corporelle) Aucun effet lié au traitement sur la survie postnatale n'a été observé.

Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées qui ont été menées avec de la butéfine appliquée par voie topique chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si le butenafine HCL est excrété dans le lait maternel. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés pour prescrire Mentax ^® Crème 1% à une femme d'allaitement.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans n'ont pas été étudiés car Tinea versicolor est rare chez les patients de moins de 12 ans.

Informations sur la surdose pour mentax

Le surdosage de Butenafine HCl chez l'homme n'a pas été signalé à ce jour.

Contre-indications pour mentax

Mentax ^® (Butenafine HCl) 1% de crème is contraindicated in individuals who have known or suspected sensitivity to Mentax ^® Crème 1% ou l'un de ses composants.

Pharmacologie clinique for Mentax

Pharmacocinétique

Dans une étude menée dans des sujets sains pendant 14 jours 6 grammes de mentax ^® La crème 1% a été appliquée une fois par jour sur la peau dorsale (3000 cm ² ) de 7 sujets et 20 grammes de la crème ont été appliqués une fois par jour sur les zones du tronc d'armes et de l'aine (10000 cm ² ) de 12 autres sujets. Après 14 jours d'applications topiques, le groupe de dose de 6 grammes a donné une concentration de HCL plasmatique maximale moyenne CMAX de 1,4 ± 0,8 ng / ml se produisant à un moment moyen jusqu'à la concentration plasmatique maximale Tmax de 15 ± 8 heures et une zone moyenne sous la concentration plasmatique de plasma Curve UC0-24 HRS de 23,9 ± 11,3 ng-hr / ml. Pour le groupe de dose de 20 grammes, le CMAX moyen était de 5,0 ± 2,0 ng / ml sur une TMAX moyenne de 6 ± 6 heures et la moyenne AUC0-24 heures était de 87,8 ± 45,3 NGHR / ml. Un déclin biphasique des concentrations plasmatiques de Buttenafine HCl a été observé avec les demi-vies estimées à 35 heures et> 150 heures respectivement.

À 72 heures après la dernière application de dose, les concentrations plasmatiques moyennes ont diminué à 0,3 ± 0,2 ng / ml pour le groupe de dose de 6 grammes et 1,1 ± 0,9 ng / ml pour le groupe de dose de 20 grammes. De faibles niveaux de HCL de buttenafine sont restés dans le plasma 7 jours après la dernière application de dose (moyenne: 0,1 ± 0,2 ng / ml pour le groupe de dose de 6 grammes et 0,7 ± 0,5 ng / ml pour le groupe de dose de 20 grammes). La quantité totale (ou% de dose) de HCL de buttenafine absorbé par la peau dans la circulation systémique n'a pas été quantifiée. Il a été déterminé que le métabolite primaire dans l'urine s'est formé par hydroxylation à la chaîne latérale T-butyle terminale.

Chez 11 patients atteints de crème Tinea Pedis Buttenafine HCL, 1% a été appliqué par les patients pour couvrir la zone cutanée affectée et immédiatement environnante une fois par jour pendant 4 semaines et un seul échantillon de sang a été prélevé entre 10 et 20 heures après le dosage à 1 2 et 4 semaines après le traitement. La concentration plasmatique de Buttenafine HCL variait de indétectable à 0,3 ng / ml.

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Chez 24 patients atteints de crème Tinea cruris butenafine HCL, 1% ont été appliqués par les patients pour couvrir la zone cutanée affectée et immédiatement environnante une fois par jour pendant 2 semaines (dose quotidienne moyenne moyenne: 1,3 ± 0,2 g). Un seul échantillon de sang a été prélevé entre 0,5 et 65 heures après la dernière dose et la concentration plasmatique de Buttenafine HCL variait de indétectable à 2,52 ng / ml (moyenne ± ET: 0,91 ± 0,15 ng / ml). Quatre semaines après l'arrêt du traitement, la concentration plasmatique de Buttenafine HCL variait de indétectable à 0,28 ng / ml.

Microbiologie

Butenafine HCl is a benzylamine derivative with a mode of action similar to that of the allylamine class of antifungal drugs. Butenafine HCl is hypothesized to act by inhibiting the epoxidation of squalene thus blocking the biosynthesis of ergosterol an essential component of fungal cell membranes. The benzylamine derivatives like the allylamines act at an earlier step in the ergosterol biosynthesis pathway than the azole class of antifungal drugs. Depending on the concentration of the drug and the fungal species tested butenafine HCl may be fungicidal or fungistatic in vitro . Cependant la signification clinique de ces in vitro Les données sont inconnues.

Butenafine HCL s'est avéré actif contre la plupart des souches des micro-organismes suivants in vitro et dans les infections cliniques comme décrit dans le Indications et utilisation section:

Epidermophyton Floccosum
Rubrum de Trichophyton
Malassezia Furfur
Tonsourans de Trichophyton
Trichophyton mentagrophytes

Études cliniques

Tinile (Pityriasis) versicolor

Dans les présentations de données suivantes, les patients atteints de Tinea (Pityriasis) versicolor ont été étudiés. Le terme Mycologie négative est défini comme l'absence d'hyphes dans une préparation KOH de raclures cutanées, c'est-à-dire aucune forme fongique observée ni la présence de cellules de levure (blastospores). Le terme Traitement efficace est défini comme une mycologie négative plus le score total des signes et symptômes (sur une échelle de zéro à trois) pour l'échelle d'érythème et le prurit égal ou inférieur à 1 à la semaine 8. Le terme Cure complète fait référence aux patients qui avaient une mycologie négative plus un score de signe / symptômes de zéro pour la mise à l'échelle de l'érythème et le prurit.

Deux études distinctes ont comparé le mentax ^® ® Crème au véhicule appliqué une fois par jour pendant 2 semaines dans le traitement de la Tinea (Pityriasis) versicolor. Les patients ont été traités pendant 2 semaines et ont été évalués dans les semaines suivantes après le traitement: 2 (semaine 4) et 6 (semaine 8). Tous les sujets avec un KOH de base positif et qui ont été des médicaments dispensés ont été inclus dans l'analyse en intention de traiter dans le tableau ci-dessous. Signification statistique (mentax ^® vs véhicule) a été obtenu pour un traitement efficace mais pas un remède complet à 6 semaines après le traitement dans l'étude 31. signification statistique marginale (p = 0,051) (mentax ^® vs véhicule) a été obtenu pour un traitement efficace mais pas un remède complet à 6 semaines après le traitement dans l'étude 32. Les données de ces deux études contrôlées sont présentées dans le tableau ci-dessous.

Proportion (%) des répondants dans les essais cliniques pivots (tous des patients randomisés)

La tinile (Pityriasis) versicolor est une infection superficielle récurrente chronique de la peau glabre causée par Malassezia Furfur (anciennement Pityrosporum circulaire ). L'organisme commensal fait partie de la flore cutanée normale. Chez les individus sensibles, la condition peut donner naissance à des parcelles hyperpigmentées ou hypopigmentées sur le tronc qui peut s'étendre aux bras du cou et aux cuisses du haut.

Le traitement de l'infection peut ne pas entraîner immédiatement la restauration du pigment des sites affectés. La normalisation du pigment après une thérapie réussie est variable et peut prendre des mois en fonction du type de peau individuel et de l'exposition au soleil accessoire. Le taux de récidive de l'infection est variable.

Informations sur les patients pour mentax

Le patient doit être invité à:

• Utiliser le mentax ^® ce médicament pour toute diso
• Crème 1% comme indiqué par le médecin. Les mains doivent être lavées après avoir appliqué le médicament sur les zones affectées. Évitez le contact avec la bouche du nez des yeux et d'autres muqueuses. Mentax ^® La crème 1% est pour un usage externe uniquement.
• Séchez soigneusement les zones affectées avant l'application si vous souhaitez appliquer Mentax ^® Crème 1% après le bain.
• Utilisez le médicament pour le temps de traitement complet recommandé par le médecin même si les symptômes peuvent s'être améliorés.
• Informer le médecin s'il n'y a pas d'amélioration après la fin de la période de traitement prescrite ou plus tôt si la condition s'aggrave (voir ci-dessous).
• Informez le médecin si le domaine d'application montre des signes d'une augmentation des rougeurs qui démangent les démangeaisons qui brûlent un gonflement ou un suintement.
• Évitez l'utilisation de pansements occlusifs, sauf indication contraire du médecin.
• N'utilisez pas
• Rerder autre que celui pour lequel il a été prescrit.