Mymbutol

Description pour myambutol

Myambutol (Hydrochlorydure d'éthambutol) est un agent chimiothérapeutique oral qui est spécifiquement efficace contre les micro-organismes en croissance active du genre Mycobacterium y compris M. tuberculosis . La formule structurelle est:

Myambutol (chlorhydrate d'éthambutol) 100 et 400 mg comprimés contiennent les ingrédients inactifs suivants: Gélatine hydroxypropyl méthylcellulose magnésium stéarate de sodium lauryl sulfate de sulfate de stéarique Stéré

Utilisations pour myambutol

Le myambutol est indiqué pour le traitement de la tuberculose pulmonaire. Il ne doit pas être utilisé comme seul médicament antituberculeux mais doit être utilisé conjointement avec au moins un autre médicament antituberculeux. La sélection du médicament compagnon doit être basée sur l'expérience clinique des considérations de sécurité comparative et appropriée in vitro Études de sensibilité. Chez les patients qui n'ont pas reçu de thérapie antituberculeuse antérieure, c'est-à-dire le traitement initial, les schémas thérapeutiques les plus fréquemment utilisés ont été les suivants:

Myambutol plus Isoniazid

Myambutol plus Isoniazid plus streptomycin.

ativan 1 mg vs xanax 1mg

Chez les patients qui ont reçu la thérapie antituberculeuse antérieure, la résistance mycobactérienne à d'autres médicaments utilisés dans le traitement initial est fréquente. Par conséquent, chez ces patients de retraitement in vitro études. Les médicaments antituberculeux utilisés avec le myambutol ont inclus la cyclosérine éthionamide pyrazinamide viomycine et autres médicaments. L'acide d'isoniazide aminosalicylique et la streptomycine ont également été utilisés dans plusieurs régimes de médicaments. Des schémas de médicaments alternés ont également été utilisés.

Dosage pour myambutol

Myambutol ne doit pas être utilisé seul dans le traitement initial ou en retraitement. Myambutol doit être administré une fois toutes les 24 heures seulement. L'absorption n'est pas significativement modifiée par l'administration avec de la nourriture. Le traitement en général doit être poursuivi jusqu'à ce que la conversion bactériologique soit devenue permanente et que l'amélioration clinique maximale se soit produite.

Myambutol n'est pas recommandé pour une utilisation chez les patients pédiatriques de moins de treize ans, car des conditions de sécurité pour une utilisation n'ont pas été établies.

Traitement initial: Chez les patients qui n'ont pas reçu de thérapie antituberculeuse antérieure, administrent le myambutol 15 mg / kg (7 mg / lb) de poids corporel en tant que dose orale unique une fois toutes les 24 heures. Dans les études les plus récentes, l'isoniazide a été administré simultanément dans une seule dose orale quotidienne.

Retraitement: Chez les patients qui ont reçu une thérapie antituberculeuse antérieure, l'administration de Myambutol 25 mg / kg (11 mg / lb) de poids corporel en tant que dose orale unique une fois toutes les 24 heures. Administrer simultanément au moins un autre médicament antituberculeux auquel les organismes ont été démontrés comme susceptibles par in vitro Tests. Les médicaments appropriés sont généralement composés de ceux qui n'étaient pas utilisés auparavant dans le traitement du patient. Après 60 jours d'administration de Myambutol, diminue la dose à 15 mg / kg (7 mg / lb) de poids corporel et administrer comme une seule dose orale une fois toutes les 24 heures.

Pendant la période où un patient est sur une dose quotidienne de 25 mg / kg d'examens oculaires mensuels est conseillé.

Voir le tableau pour une sélection facile de comprimés de dose de poids appropriés.

Table de poids

Comment fourni

Comprimés de chlorhydrate d'éthambutol USP

100 mg - Tablettes en revues de film blanc convexe rondes E6 gravées sur un côté sont fournies comme suit:

NDC 54879-001-01 - bouteille de 100
NDC 54879-001-00 - 10 blister-packs x 10 comprimés

400 mg - Round Convex White marquait des tablettes en revues de film gravées d'E à gauche et 7 à droite de la partition d'un côté sont fournies comme suit:

NDC 54879-002-01 - bouteille de 100
NDC 54879-002-00 - 10 blister-packs x 10 comprimés

Conserver à température ambiante contrôlée de 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F).

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler des effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088

Fabriqué pour

Effets secondaires pour myambutol

Le myambutol peut produire une diminution de l'acuité visuelle, y compris la cécité irréversible qui semble être due à la névrite optique. La neuropathie optique, y compris la névrite optique ou la névrite rétrobulbaire, se produisant en association avec le traitement par éthambutol peut être caractérisée par un ou plusieurs des événements suivants: diminution de la cécité de la couleur du scotome visuel et / ou des défauts visuels. Ces événements ont également été signalés en l'absence d'un diagnostic de névrite optique ou rétrobulbaire.

Les patients doivent être invités à signaler rapidement à leur médecin tout changement d'acuité visuelle.

Le changement de l'acuité visuelle peut être unilatéral ou bilatéral et donc chaque œil doit être testé séparément et les deux yeux testés ensemble. Les tests de l'acuité visuelle doivent être effectués avant de commencer le traitement au myambutol et périodiquement pendant l'administration du médicament, sauf que cela doit être fait mensuellement lorsqu'un patient est sur une dose de plus de 15 mg par kilogramme par jour. Les graphiques oculaires Snellen sont recommandés pour tester l'acuité visuelle. Des études ont montré qu'il existe des fluctuations définies de une ou deux lignes du graphique Snellen dans l'acuité visuelle de nombreux patients tuberculeux ne recevant pas de myambutol.

Le tableau suivant peut être utile pour interpréter les changements possibles de l'acuité visuelle attribuable au myambutol.

En général, les changements de l'acuité visuelle inférieurs à ceux indiqués sous le nombre significatif de lignes et la diminution du nombre de points peuvent être dus aux limitations de variation fortuite de la méthode de test ou de la variabilité physiologique. Inversement, les changements de l'acuité visuelle égalant ou dépassant ceux sous un nombre significatif de lignes et diminuent le nombre de points indiquent le besoin de retester et d'évaluation minutieuse de l'état visuel du patient. Si une évaluation minutieuse confirme l'ampleur du changement visuel et ne révèle pas une autre cause que le myambutol doit être interrompue et le patient a réévalué à intervalles fréquents. Des diminutions progressives de l'acuité visuelle pendant le traitement doivent être considérées comme dues au myambutol.

Si des lunettes correctives sont utilisées avant le traitement, elles doivent être portées lors des tests d'acuité visuelle. Pendant 1 à 2 ans de traitement, une erreur de réfraction peut se développer qui doit être corrigée afin d'obtenir des résultats de test précis. Le test de l'acuité visuelle à travers un stérophile élimine l'erreur de réfraction. Les patients développant une anomalie visuelle pendant le traitement au myambutol peuvent montrer des symptômes visuels subjectifs avant ou simultanément avec la démonstration d'une diminution de l'acuité visuelle et tous les patients recevant du myambutol doivent être remis en question périodiquement sur la vision floue et d'autres symptômes oculaires subjectifs.

La récupération de l'acuité visuelle se produit généralement sur une période de semaines à des mois après l'arrêt du médicament. Certains patients ont à nouveau reçu du myambutol (chlorhydrate d'éthambutol) après une telle récupération sans récidive de perte d'acuité visuelle.

Les autres effets indésirables rapportés comprennent: l'hypersensibilité réaction anaphylactique / anaphylactoïde Dermatite érythème multiforme prurit et douleurs articulaires; anorexie nausées vomissements gastro-intestinaux bouleversés et douleurs abdominales; Fièvre malaise maux de tête et étourdissements; Désorientation de la confusion mentale et hallucinations possibles; thrombocytopénie leucopénie et neutropénie. Un engourdissement et des picotements des extrémités dus à la névrite périphérique ont été signalés.

Des taux élevés d'acides uriques sériques se produisent et des précipitations de goutte a été signalé. Infiltrats pulmonaires avec ou sans éosinophilie ont également été signalés pendant la thérapie au myambutol. Des toxicités hépatiques, y compris des décès, ont été signalés (voir Avertissements .) Étant donné que le myambutol est recommandé pour le traitement en conjonction avec un ou plusieurs autres médicaments antituberculeux, ces changements peuvent être liés à la thérapie simultanée. Syndrome d'hypersensibilité consistant à une réaction cutanée (comme l'éruption ou la dermatite exfoliative) l'éosinophilie et un ou plusieurs des éléments suivants: l'hépatite pneumonite néphrite myocardite péricardite. La fièvre et la lymphadénopathie peuvent être présentes.

Interactions médicamenteuses pour myambutol

Les résultats d'une étude de la co-administration du myambutol (50 mg / kg) avec un hydroxyde d'aluminium contenant de l'antiacide à 13 patients atteints de tuberculose ont montré une réduction des concentrations sériques moyennes et de l'excrétion urinaire de l'éthambutol d'environ 20% et 13% suggérant respectivement que l'absorption orale d'éthambutol peut être réduite par ces produits antiacides. Il est recommandé d'éviter l'administration concomitante d'éthambutol avec de l'hydroxyde d'aluminium contenant des antiacides pendant au moins 4 heures après l'administration d'éthambutol.

Avertissements pour myambutol

Le myambutol peut produire une diminution de l'acuité visuelle qui semble être due à la névrite optique. Cet effet peut être lié à la dose et à la durée du traitement. Cet effet est généralement réversible lorsque l'administration du médicament est interrompue rapidement. Cependant, une cécité irréversible a été signalée. (Voir PRÉCAUTIONS et Effets indésirables ).

Des toxicités hépatiques, y compris des décès, ont été signalés (voir Effets indésirables ). Baseline et periodic assessment of hepatic function should be perfoumed.

Précautions pour myambutol

Le chlorhydrate d'éthambutol de Myambutol n'est pas recommandé pour une utilisation chez les patients pédiatriques de moins de treize ans, car des conditions de sécurité pour une utilisation n'ont pas été établies.

Les patients présentant une diminution de la fonction rénale ont besoin que le dosage soit réduit comme déterminé par les taux sériques de Myambutol, car le chemin principal de l'excrétion de ce médicament est par les reins.

Étant donné que ce médicament peut avoir des effets néfastes sur l'examen physique de la vision devrait inclure la périmétrie du doigt en ophtalmoscopie et le test de la discrimination des couleurs. Chez les patients atteints de défauts visuels tels que les cataractes, les conditions inflammatoires récurrentes de la névrite optique oculaire et de la rétinopathie diabétique L'évaluation des changements de l'acuité visuelle est plus difficile et des soins doivent être pris en charge pour s'assurer que les variations de vision ne sont pas dues aux conditions de maladie sous-jacentes. Chez ces patients, une considération doit être accordée à la relation entre les avantages attendus et la détérioration visuelle possible, car l'évaluation des changements visuels est difficile. (Pour les procédures recommandées, voir les paragraphes suivants sous Effets indésirables ).

Comme pour toute puissance de référence puissante et une évaluation périodique des fonctions du système d'organes, y compris l'hépatique et l'hématopoïétique rénales, il faut effectuer.

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Categouy C.

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Il y a des rapports d'anomalies ophtalmiques survenant chez les nourrissons nés de femmes sous thérapie antituberculeuse qui comprenait le myambutol. Myambutol ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Le myambutol s'est avéré être tératogène chez les souris enceintes et les lapins lorsqu'ils sont administrés à des doses élevées. Lorsque des souris ou des lapins enceintes ont été traités avec des doses élevées de chlorhydrate d'éthambutol, la mortalité fœtale était légèrement mais pas significative (P> 0,05). Les rats femelles traités avec du chlorhydrate d'éthambutol ont montré des diminutions légères mais insignifiantes (p> 0,05) de la fertilité et de la taille de la litière.

Dans les fœtus nés de souris traités avec des doses élevées de myambutol pendant la grossesse, une faible incidence d'exiscéphalie palatine et une anomalie de la colonne vertébrale ont été observées. Des anomalies mineures de la vertèbre cervicale ont été observées chez le nouveau-né de rats traités avec des doses élevées de chlorhydrate d'éthambutol pendant la grossesse. Les lapins recevant des doses élevées de myambutol pendant la grossesse ont donné naissance à deux fœtus avec une monophtalmie avec une avant-bras droit raccourci accompagnée d'une contracture bilatérale de poignet et une avec lèvre lièvre et palatine fente.

Mères qui allaitent

Myambutol est excrété dans le lait maternel. L'utilisation du myambutol ne doit être considérée que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le nourrisson.

Usage pédiatrique

Le myambutol (chlorhydrate d'éthambutol) n'est pas recommandé pour une utilisation chez les patients pédiatriques de moins de treize ans, car des conditions de sécurité pour une utilisation n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Il existe des données limitées sur l'utilisation de l'éthambutol chez les personnes âgées. Une étude de 101 patients 65 ans et plus sur plusieurs schémas antituberculose médicamenteuse comprenait 94 patients sous éthambutol. Aucune différence de sécurité ou de tolérabilité n'a été observée chez ces patients par rapport à celle rapportée chez les adultes en général. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut pas être exclue.

Informations sur la surdose pour myambutol

Aucune information fournie

Contre-indications pour myambutol

Myambutol est contre-indiqué chez les patients connus pour être hypersensibles à ce médicament. Il est également contre-indiqué chez les patients atteints de névrite optique connue à moins que le jugement clinique ne détermine qu'il peut être utilisé. Myambutol est contre-indiqué chez les patients qui ne sont pas en mesure d'apprécier et de signaler les effets secondaires visuels ou les changements de vision (par exemple, les jeunes enfants inconscients).

Pharmacologie clinique fou Myambutol

Myambutol après une seule dose orale de 25 mg / kg de poids corporel atteint un pic de 2 à 5 mg / ml dans le sérum 2 à 4 heures après l'administration. Lorsque le médicament est administré quotidiennement pendant de plus longues périodes à cette dose, les taux sériques sont similaires. Le taux sérique de Myambutol tombe à des niveaux indétectables de 24 heures après la dernière dose, sauf chez certains patients présentant une fonction rénale anormale. Les concentrations intracellulaires d'érythrocytes atteignent les valeurs de pointe environ deux fois celles du plasma et maintiennent ce rapport pendant les 24 heures.

Au cours de la période 24h / 24 qui a suivi l'administration orale du myambutol, environ 50% de la dose initiale est excrétée inchangée dans l'urine tandis que 8 à 15% supplémentaires apparaissent sous forme de métabolites. Le chemin principal du métabolisme semble être une oxydation initiale de l'alcool en un intermédiaire aldéhydique suivi d'une conversion en acide dicarboxylique. De 20 à 22 pour cent de la dose initiale est excrétée dans les excréments en tant que médicament inchangé. Aucune accumulation de médicament n'a été observée avec des doses quotidiennes uniques consécutives de 25 mg / kg chez les patients ayant une fonction rénale normale, bien qu'une accumulation marquée ait été démontrée chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.

Myambutol se diffuse en cellules de mycobactérium en croissance active telles que les bacilles tuberculeux. Myambutol semble inhiber la synthèse d'un ou plusieurs métabolites, provoquant une altération de l'arrêt du métabolisme cellulaire de la multiplication et de la mort cellulaire. Aucune résistance croisée avec d'autres agents antimycobactériens disponibles n'a été démontrée.

Myambutol s'est avéré efficace contre les souches de Mycobacterium tuberculosis mais ne semble pas être actif contre les virus de champignons ou d'autres bactéries. Mycobacterium tuberculosis Les souches précédemment non exposées au myambutol ont été uniformément sensibles aux concentrations de 8 MCG / ML ou moins selon la nature des milieux de culture. Lorsque le myambutol a été utilisé seul pour le traitement de la tuberculose Les bacilles tuberculeux de ces patients ont développé une résistance au myambutol (chlorhydrate d'éthambutol) par des tests de sensibilité in vitro; Le développement de la résistance a été imprévisible et semble se produire d'une manière semblable à une étape. Aucune résistance croisée entre le myambutol et d'autres médicaments antituberculeux n'a été signalé. Myambutol a réduit l'incidence de l'émergence de la résistance mycobactérienne à l'isoniazide lorsque les deux médicaments ont été utilisés simultanément.

Un test microbiologique de diffusion d'agar basé sur l'inhibition de Mycobacterium smegmatis (ATCC 607) peut être utilisé pour déterminer les concentrations de myambutol dans le sérum et l'urine.

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Pharmacologie animale

Les études toxicologiques chez les chiens à forte dose prolongée ont produit des preuves de dommages myocardiques et de défaillance et de dépigmentation du tapetum lucidum des yeux dont la signification n'est pas connue. Les changements dégénératifs du système nerveux central, apparemment, non liés à la dose, ont également été notés chez les chiens recevant du chlorhydrate d'éthambutol sur une période prolongée.

Dans le singe rhésus, les signes neurologiques sont apparus après un traitement avec des doses élevées données quotidiennement sur une période de plusieurs mois. Ceux-ci étaient corrélés avec des taux sériques spécifiques d'éthambutol et avec des changements neuroanatomiques définis dans le système nerveux central. Une cardite interstitielle focale a également été notée chez les singes qui ont reçu du chlorhydrate d'éthambutol à fortes doses pendant une période prolongée.

Informations sur les patients pour myambutol

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.