Nicotrol

Description de Nicotrol

L'inhalateur de Nicotrol® (système d'inhalation de nicotine) se compose d'un porte-parole et d'une cartouche en plastique délivrant 4 mg de nicotine à partir d'un bouchon poreux contenant 10 mg de nicotine. La cartouche est insérée dans l'embout buccal avant utilisation. La nicotine est une amine tertiaire composée d'une pyridine et d'un cycle de pyrrolidine. Il s'agit d'un liquide hygroscopique gras volatil huileux volatile huileux et soluble librement soluble librement obtenu à partir de la plante de tabac. La nicotine a une odeur piquante caractéristique et tourne brun sur l'exposition à l'air ou à la lumière. De ses deux stéréoisomères (-), la nicotine est plus active. C'est la forme répandue dans le tabac et est la forme dans l'inhalateur de nicotrol (système d'inhalation de nicotine). L'alcaloïde libre est absorbé rapidement à travers les muqueuses cutanées et les voies respiratoires.

Nom chimique: S-3- (1-méthyl-2-pyrrolidinyl) pyridine
Formule moléculaire: C ₁₀ H ₁₄ N ₂
Poids moléculaire: 162.23
Constantes d'ionisation: PKA ₁ = 7,84 PKA ₂ = 3,04 et 15 ° C
Coefficient de partition octanol-eau: 15: 1 à pH 7

La nicotine est l'ingrédient actif; Les composants inactifs du produit sont le menthol et un bouchon poreux qui sont pharmacologiquement inactifs. La nicotine est libérée lorsque l'air est inhalé à travers l'inhalateur.

Utilisations pour Nicotrol

L'inhalateur de nicotrol est indiqué comme une aide à l'arrêt du tabagisme pour le soulagement des symptômes de sevrage de la nicotine. La thérapie par inhalateur de nicotrol est recommandée pour une utilisation dans le cadre d'un programme complet de sevrage pour le tabagisme.

Dosage pour Nicotrol

Les patients doivent souhaiter arrêter de fumer et doivent être invités à arrêter de fumer complètement lorsqu'ils commencent à utiliser l'inhalateur de nicotrol. Il est important que les patients comprennent les instructions et font répondre à leurs questions. Ils devraient clairement comprendre les instructions pour l'utilisation de l'inhalateur de nicotrol et l'élimination en toute sécurité des cartouches utilisées.

La dose initiale de l'inhalateur de nicotrol est individualisée. Les patients peuvent se auto-titrater au niveau de la nicotine dont ils ont besoin. La plupart des patients réussis dans les essais cliniques ont utilisé entre 6 et 16 cartouches par jour. Le meilleur effet a été obtenu par une gonflement continu fréquente (20 minutes). La durée recommandée du traitement est de 3 mois après quoi les patients peuvent être sevrés de l'inhalateur de nicotrol par réduction progressive de la dose quotidienne au cours des 6 à 12 semaines suivantes. L'innocuité et l'efficacité de l'utilisation continue de l'inhalateur de nicotrol pendant des périodes de plus de 6 mois n'ont pas été étudiées et une telle utilisation n'est pas recommandée.

Les recommandations de dosage sont résumées dans le tableau ci-dessous.

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Dosage recommandé

Traitement initial (jusqu'à 12 semaines)

Pour de meilleurs résultats, les patients doivent être encouragés à utiliser au moins 6 cartouches par jour au moins pendant les 3 à 6 premières semaines de traitement. Dans les essais cliniques, la dose quotidienne moyenne était de> 6 (intervalle 3 à 18) cartouches pour les patients qui ont réussi à arrêter de fumer. Des doses supplémentaires peuvent être nécessaires pour contrôler l'envie de fumer avec un maximum de 16 cartouches par jour jusqu'à 12 semaines. L'utilisation régulière de l'inhalateur de nicotrol au cours de la première semaine de traitement peut aider les patients à s'adapter aux effets irritants du produit. Certains patients peuvent présenter des signes ou des symptômes de sevrage ou d'un excès de nicotine qui nécessiteront un ajustement de la posologie (voir Individualisation de la dose ).

Réduction progressive de la dose (jusqu'à 12 semaines)

La plupart des patients devront interrompre progressivement l'utilisation de l'inhalateur de nicotrol après la période de traitement initiale. La réduction progressive de la dose peut commencer après douze semaines de traitement initial et peut durer jusqu'à douze semaines. Les stratégies recommandées pour l'arrêt de l'utilisation comprennent des suggestions à suggérer aux patients qu'ils utilisent le produit moins fréquemment pour garder un décompte d'utilisation quotidienne, essayez de atteindre une cible régulière ou fixé une date de future planifiée pour arrêter l'utilisation du produit.

Individualisation de la dose

L'inhalateur de nicotrol fournit au fumeur des quantités adéquates de nicotine pour réduire l'envie de fumer et peut offrir un certain degré de confort en fournissant un rituel au corps à corps similaire au tabagisme, bien que l'importance d'un tel effet dans le sevrage tabagique soit encore inconnue.

Le succès ou l'échec de l'arrêt du tabagisme est influencé par l'intensité de qualité et la fréquence des soins de soutien. Les patients sont plus susceptibles d'arrêter de fumer s'ils sont vus fréquemment et de participer à des programmes officiels de sevrage tabagique.

L'objectif de la thérapie par inhalateur de nicotrol est l'abstinence complète. Si un patient n'est pas en mesure d'arrêter de fumer d'ici la quatrième semaine de traitement thérapeutique devrait probablement être interrompu.

Les patients qui ne parviennent pas à quitter sur aucune tentative peuvent bénéficier d'interventions pour améliorer leurs chances de succès lors de tentatives ultérieures. Les patients qui ont échoué doivent être conselés et devraient alors probablement recevoir des vacances thérapeutiques avant la prochaine tentative. Une nouvelle tentative de quitte doit être encouragée lorsque les conditions sont plus favorables.

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Sur la base des essais cliniques, une approche raisonnable pour aider les patients dans leur tentative d'arrêter de fumer est de commencer le traitement initial en utilisant la posologie recommandée (voir Posologie et administration ). Dosage can then be adjusted in those patients with signs or symptoms of nicotine withdrawal or excess. Patients who are successfully abstinent on NICOTROL Inhaler should be treated at the selected dosage for up to 12 weeks after which use of the Inhaler should be gradually reduced over the next 6 to 12 weeks. Some patients may not require gradual reduction of dosage et may abruptly stop treatment successfully. The safe use of this product for longer than 6 months has not been established.

Les symptômes du sevrage de la nicotine chevauchent ceux de l'excès de nicotine (voir Pharmacodynamique et Effets indésirables sections). Étant donné que les patients utilisant l'inhalateur de nicotrol peuvent également fumer par intermittence, il est parfois difficile de déterminer s'ils subissent un excès de retrait de nicotine ou de nicotine. Les essais cliniques contrôlés de produits de nicotine suggèrent que les palpitations nausées et transpiration sont plus souvent les symptômes de l'excès de nicotine tandis que la nervosité et l'irritabilité de l'anxiété sont plus souvent les symptômes du sevrage de la nicotine.

Sécurité et manipulation

Élimination

Voir la fiche d'information du patient pour les instructions sur le traitement et l'élimination. Après avoir utilisé l'inhalateur de nicotrol, séparez soigneusement l'embout buccal, retirez la cartouche utilisée et jetez-la hors de la portée des enfants et des animaux de compagnie. Conservez l'embout buccal dans le boîtier de stockage en plastique pour une utilisation ultérieure. L'embout buccal est réutilisable et doit être nettoyé régulièrement avec du savon et de l'eau. Les cartouches de l'inhalateur de nicotrol peuvent être détectées sur un radiogramme.

Comment fourni

Inhalateur de nicotrol (système d'inhalation de nicotine) est fourni comme 168 cartouches contenant chacune 10 mg (4 mg est livré) de la nicotine ( NDC 0009-5400-01). Chaque unité se compose de 5 porte-paroles 28 plateaux de rangement contenant chacun 6 cartouches et 1 boîtier de stockage en plastique. Une brochure d'information du patient est enfermée avec le package.

Stocker à température ambiante pour ne pas dépasser 77 ° F (25 ° C).

Protéger les cartouches de la lumière.

Distribué par: Pharmacia

Effets secondaires for Nicotrol

L'évaluation des événements indésirables chez les 1439 patients (730 sur un médicament actif) qui a participé à des essais cliniques contrôlés (y compris trois études de découverte de dose) est compliquée par la survenue de signes et de symptômes de sevrage de la nicotine chez certains patients et d'excès de nicotine dans d'autres. L'incidence des événements indésirables est confondue par: (1) les nombreuses plaintes mineures selon lesquelles les fumeurs ont couramment (2) le tabagisme continué par de nombreux patients et (3) l'irritation locale du médicament actif et du placebo.

Irritation locale

L'inhalateur de nicotrol et le placebo étaient tous deux associés aux effets secondaires de l'irritant local. L'irritation locale dans la bouche et la gorge a été signalée par 40% des patients sous médicament actif, contre 18% des patients sous placebo. Les effets irritants étaient plus élevés dans les deux essais pivots, des doses plus élevées étant de 66% sur le médicament actif et 42% sur le placebo. La toux (32% active contre 12% de placebo) et la rhinite (23% actifs contre 16% de placebo) étaient également plus élevées sur le médicament actif. La majorité des patients ont jugé ces symptômes comme légers. La fréquence de la toux et de l'irritation de la bouche et de la gorge a diminué avec une utilisation continue de l'inhalateur de nicotrol. D'autres événements indésirables qui se sont produits chez plus de 3% des patients sous médicament actif dans les essais pivots contrôlés par placebo considérés comme éventuellement liés aux effets irritants locaux de l'inhalateur de nicotrol sont la douleur des commentaires du goût dans les troubles de la mâchoire et le cou et la sinusite.

Retrait

Les symptômes de sevrage étaient courants dans les groupes actifs et placebo. Les symptômes de sevrage communs observés chez plus de 3% des patients sous médicament actif comprenaient: les étourdissements troubles du sommeil du sommeil Syndrome de sevrage de la dépression de la fatigue du médicament et de la myalgie.

Événements indésirables liés à la nicotine

L'événement indésirable lié à la nicotine le plus commun était la dyspepsie. Cela était présent chez 18% des patients du groupe actif, contre 9% des patients du groupe placebo. D'autres événements liés à la nicotine présents chez plus de 3% des patients sous médicament actif comprennent la diarrhée des nausées et le hoquet.

Événements indésirables liés au tabagisme

Les événements indésirables liés au tabagisme présents chez plus de 3% des patients sous médicament actif comprennent une malaise thoracique et une hypertension.

Autres événements indésirables

Les événements indésirables d'une relation inconnue avec la nicotine survenant chez plus de 3% des patients sous médicament actif comprennent des maux de tête (26% des patients sous des patients actifs et 15% des patients sous placebo) des symptômes de type grippe souffrent de la parestheas de la paresthésie.

Les réactions indésirables non énumérées ci-dessus qui ont été identifiées au cours de l'expérience post-marketing avec l'inhalateur de nicotine sont répertoriées ci-dessous:

Troubles gastro-intestinaux: dysphagie

Troubles généraux et conditions du site d'administration: douleur thoracique

Troubles du système immunitaire: réaction anaphylactique

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée

Interactions médicamenteuses for Nicotrol

Les changements physiologiques résultant de l'arrêt du tabagisme par ou sans remplacement de nicotine peuvent modifier la pharmacocinétique de certains médicaments concomitants tels que les antidépresseurs tricycliques et la théophylline. Les doses de ces doses et peut-être d'autres médicaments peuvent devoir être ajustées chez les patients qui ont réussi à arrêter de fumer.

Abus de drogues et dépendance

L'inhalateur de nicotrol est susceptible d'avoir un faible potentiel d'abus basé sur les différences entre le produit et les cigarettes en trois caractéristiques considérées comme importantes pour contribuer à l'abus: absorption plus lente des fluctuations plus petites des taux sanguins et des taux sanguins inférieurs de la nicotine. L'inhalateur de nicotrol, comme beaucoup d'autres thérapies à l'arrêt du tabac à base de nicotine, ne produit pas de concentrations artérielles similaires aux cigarettes. Cependant, des symptômes de sevrage de la nicotine ont été notés dans les essais cliniques au moment de l'inhalateur de nicotrol se rétrécissant et après l'arrêt de l'inhalateur de nicotrol.

La dépendance pourrait se produire du transfert de la dépendance à la nicotine liée au tabac à l'inhalateur de nicotrol. L'utilisation de l'inhalateur au-delà de 6 mois n'a pas été évaluée dans les essais cliniques et n'est pas recommandée. Pour minimiser le risque de dépendance, les patients doivent être encouragés à se retirer progressivement du traitement par inhalateur de nicotrol après 3 mois d'utilisation (voir Posologie et administration ). If necessary dose reduction can be achieved by gradual reduction of the dose over a 6 to 12 week period.

Avertissements for Nicotrol

La nicotine de toute source peut être toxique et addictive. Le tabagisme provoque un cancer des maladies pulmonaires et des maladies cardiaques et peut nuire aux femmes enceintes ou au fœtus. Pour tout fumeur atteint ou sans maladie ou grossesse concomitante, le risque de remplacement de la nicotine dans un programme de sevrage tabagique devrait être pesé avec le danger du tabagisme continu et la probabilité d'atteindre la cessation du tabagisme sans remplacement de nicotine.

Avertissement de grossesse

La fumée de tabac qui s'est avérée nocive pour le fœtus contient de l'hydrogène de nicotine cyanure et carbon monoxide. The NICOTROL Inhaler does not deliver hydrogen cyanure et carbon monoxide. However nicotine has been shown in animal studies to cause fetal harm. It is therefore presumed that NICOTROL Inhaler can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. The effect of nicotine delivery by NICOTROL Inhaler has not been examined in pregnancy (See PRÉCAUTIONS ). Therefore pregnant smokers should be encouraged to attempt cessation using educational et behavioral interventions before using pharmacological approaches. If NICOTROL Inhaler is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while using it the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Note de sécurité concernant les enfants

Ce produit contient de la nicotine et doit être gardé hors de portée des enfants et des animaux de compagnie. Les quantités de nicotine qui sont tolérées par les fumeurs adultes peuvent produire des signes et des symptômes d'empoisonnement et pourraient s'avérer mortels si la nicotine de l'inhalateur de nicotrol est inhalée ingérée ou absorbée par des enfants ou des animaux de compagnie. L'empoisonnement suspecté de la nicotine chez un enfant doit être considéré comme une urgence médicale et traité immédiatement. Une cartouche contient environ 60% de sa teneur en médicament initiale lorsqu'elle est jetée, soit environ 6 mg. Les patients doivent être avertis de garder à la fois les cartouches d'occasion et inutilisées de l'inhalateur de nicotrol hors de portée des enfants et des animaux de compagnie.

Tous les composants du système d'inhalateur de nicotrol doivent également être tenus hors de portée des enfants et des animaux de compagnie pour éviter la déglutition et l'étouffement accidentels.

Précautions for Nicotrol

Général

Le patient doit être invité à arrêter de fumer complètement lors de l'organisation de la thérapie par inhalateur de nicotrol (voir Posologie et administration ). Patients should be informed that if they continue to smoke while using the product they may experience adverse effects due to peak nicotine levels higher than those experienced from smoking alone. If there is a clinically significant increase in cardiovascular or other effects attributable to nicotine the treatment should be discontinued (See Avertissements ). Physicians should anticipate that concomitant medications may need dosage adjustment (See Interactions médicamenteuses ). Sustained use (beyond 6 months) of NICOTROL Inhaler by patients who stop smoking has not been studied et is not recommended. (See Abus de drogues et dépendance ).

Maladie bronchospastique

L'inhalateur de nicotrol n'a pas été spécifiquement étudié dans l'asthme ou la maladie pulmonaire chronique. La nicotine est un irritant des voies respiratoires et pourrait provoquer un bronchospasme. L'inhalateur de nicotrol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie bronchospastique. D'autres formes de remplacement de la nicotine pourraient être préférables chez les patients atteints d'une maladie des voies respiratoires bronchospastiques sévères.

Maladies vasculaires cardiovasculaires ou périphériques

Les risques de remplacement de la nicotine chez les patients atteints de maladies vasculaires cardiovasculaires et périphériques devraient être pesées avec les avantages de l'inclusion du remplacement de la nicotine dans un programme de cessation de tabagisme pour eux. Plus précisément, les patients atteints de maladies coronariennes (antécédents d'infarctus du myocarde et / ou d'angine de poitrine) arythmies cardiaques graves ou maladies vasospastiques (la maladie de Buerger Prinzmétal et les phénomènes de Raynaud) devraient être évalués soigneusement avant le remplacement de la nicotine.

La tachycardie et les palpitations ont été signalées occasionnellement avec l'utilisation de l'inhalateur de nicotrol ainsi qu'avec d'autres thérapies de remplacement de la nicotine. Aucun événement cardiovasculaire grave n'a été signalé dans des études cliniques avec l'inhalateur de nicotrol, mais si de tels symptômes se produisent, son utilisation doit être interrompue.

L'inhalateur de nicotrol ne doit généralement pas être utilisé chez les patients pendant la période d'infarctus post-myocardique immédiate ni chez les patients atteints d'arythmies graves ou avec une angine sévère ou aggravée.

Insuffisance rénale ou hépatique

Des études pharmacocinétiques chez des patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère ou une déficience hépatique modérée à sévère ont montré une diminution de la clairance de la nicotine. La pharmacocinétique de la nicotine n'a pas été étudiée chez les personnes âgées. Étant donné que la nicotine est largement métabolisée et que sa dégagement total du système dépend du flux sanguin du foie, une certaine influence de la déficience hépatique sur la cinétique du médicament (autorisation réduite avec un potentiel d'effets indésirables accrus) sont prévus. Les troubles rénaux modérés et sévères devraient affecter la clairance de la nicotine ou de ses métabolites à partir de la circulation (voir Pharmacocinétique ). Consider dose reduction et monitoring patients for adverse events (such as nausée or dizziness) associated with elevated levels of nicotine.

Maladies endocrines

La thérapie par inhalateur de nicotrol doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints d'hyperthyroïdie des phéochromocytomes ou du diabète dépendant de l'insuline, car la nicotine provoque la libération de catécholamines par la médullaire surrénalienne.

Maladie de l'ulcère gadin

La nicotine retarde la guérison dans l'ulcère gastro-duodénal; Par conséquent, la thérapie par inhalateur de nicotrol doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints d'œsophagites ulcères gastriques ou gastriques actifs et uniquement lorsque les avantages d'inclure le remplacement de la nicotine dans un programme de sevrage tabagique l'emportent sur les risques.

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Hypertension accélérée

La thérapie par la nicotine constitue un facteur de risque de développement de l'hypertension maligne chez les patients souffrant d'hypertension accélérée; Par conséquent, le traitement par inhalateur de nicotrol doit être utilisé avec prudence chez ces patients et uniquement lorsque les avantages d'inclure le remplacement de la nicotine dans un programme de sevrage tabagique l'emportent sur les risques.

Informations pour le patient

Une fiche d'information du patient est incluse dans le paquet de cartouches d'inhalateur de nicotrol distribuées au patient. Les patients doivent être encouragés à lire attentivement la fiche d'information et à interroger leur médecin et leur pharmacien sur l'utilisation appropriée du produit (voir Posologie et administration ). Patients must be advised to keep both used et unused cartridges out of the reach of children et pets.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

La nicotine elle-même ne semble pas être un cancérogène chez les animaux de laboratoire. Cependant, la nicotine et ses métabolites ont augmenté les incidences des tumeurs dans les poches de pommettes de hamsters et Forestomach de rats F344 respectivement lorsqu'ils sont administrés en combinaison avec des initiateurs de tumeurs. Une étude qui n'a pas pu être reproduite a suggéré que la cotinine le métabolite primaire de la nicotine peut provoquer un sarcome lymphoréticulaire dans le gros intestin des rats. Ni la nicotine ni la cotinine n'étaient mutagènes lors du test d'Ames Salmonella. Dommages à l'ADN réparable induits par la nicotine dans un système de test d'E. Coli. La nicotine s'est avérée génotoxique dans un système de test utilisant des cellules ovaires de hamster chinois. Chez le rat et les lapins, l'implantation peut être retardée ou inhibée par une réduction de la synthèse de l'ADN qui semble être causée par la nicotine. Des études ont montré une diminution de la taille de la litière chez le rat traité avec de la nicotine pendant la gestation.

Grossesse

Les effets nocifs du tabagisme sur la santé maternelle et fœtale sont clairement établis. Ceux-ci incluent un faible poids à la naissance, un risque accru de l'avortement spontané et une mortalité périnatale accrue. Les effets spécifiques de la thérapie par inhalateur de nicotrol sur le développement fœtal sont inconnus. Par conséquent, les fumeurs enceintes devraient être encouragés à tenter la cessation en utilisant des interventions éducatives et comportementales avant d'utiliser des approches pharmacologiques.

Un avortement spontané pendant le traitement de la nicotine a été signalé; Comme pour fumer de la nicotine en tant que facteur contribuant ne peut pas être exclu.

La thérapie par inhalateur de nicotrol ne doit être utilisée pendant la grossesse que si la probabilité de cessation de tabagisme justifie le risque potentiel de l'utiliser par la patiente enceinte qui pourrait continuer à fumer.

Tératogénicité

Études animales

Il a été démontré que la nicotine produit des anomalies squelettiques chez la progéniture de souris lorsque des doses toxiques ont été données aux barrages (25 mg / kg IP ou SC).

Études humaines

La tératogénicité de la nicotine n'a pas été étudiée chez l'homme, sauf en tant que composante de la fumée de cigarette (chaque cigarette fumée offre environ 1 mg de nicotine). Il n'a pas été possible de conclure si le tabagisme est tératogène pour l'homme.

Autres effets

Études animales

Un bolus de nicotine (jusqu'à 2 mg / kg) aux singes rhésus enceintes a provoqué une acidose hypercarbie et une hypotension (les concentrations fœtales et maternelles étaient environ 20 fois celles obtenues après avoir fumé une cigarette en 5 minutes). Les mouvements de respiration fœtale ont été réduits dans l'agneau fœtal après une injection intraveineuse de 0,25 mg / kg de nicotine à la brebis (équivalent à fumer 1 cigarette toutes les 20 secondes pendant 5 minutes). Le flux sanguin utérin a été réduit d'environ 30% après la perfusion de 0,1 μg / kg / min de nicotine à des singes rhésus enceintes (équivalent à fumer environ six cigarettes chaque minute pendant 20 minutes).

Expérience humaine

Le tabagisme pendant la grossesse est associé à un risque accru d'enfant spontané de l'avortement à faible poids à la naissance et à la mortalité périnatale. La nicotine et le monoxyde de carbone sont considérés comme les médiateurs les plus probables de ces résultats. Les effets du tabagisme sur les paramètres cardiovasculaires fœtaux ont été étudiés à terme. Les cigarettes ont augmenté le flux sanguin aortique fœtal et la fréquence cardiaque et ont diminué le flux sanguin utérin et les mouvements de respiration fœtale. Le traitement par inhalateur de nicotrol n'a pas été étudié chez les femmes enceintes.

Travail et accouchement

L'inhalateur de nicotrol n'est pas recommandé pour une utilisation pendant le travail et l'accouchement. L'effet de la nicotine sur une mère ou le fœtus pendant le travail est inconnu.

Utiliser chez les mères allaitées

La prudence doit être exercée lorsque l'inhalateur de nicotrol est administré aux mères qui allaitent. La sécurité du traitement par inhalateur de nicotrol chez les nourrissons infirmiers n'a pas été examinée. La nicotine passe librement dans le lait maternel; Le rapport du lait / plasma était en moyenne de 2,9. La nicotine est absorbée par voie orale. Un nourrisson a la capacité de nettoyer la nicotine par le dégagement hépatique de la première passe; Cependant, l'efficacité de l'élimination est probablement la plus faible à la naissance. On peut s'attendre à ce que les concentrations de nicotine dans le lait soient plus faibles avec l'inhalateur de nicotrol lorsqu'ils sont utilisés comme recommandés qu'avec le tabagisme car les concentrations de nicotine plasmatique maternelle sont généralement réduites avec le remplacement de la nicotine. Le risque d'exposition du nourrisson à la nicotine du traitement par inhalateur de nicotrol doit être pesé contre les risques associés à l'exposition du nourrisson à la nicotine de la poursuite du tabagisme par la mère (exposition passive à la fumée et contamination du lait maternel avec d'autres composants de la fumée de tabac) et de l'inhalateur de nicotrol seul ou à la combinaison du tabagisme continu.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques et adolescents de moins de 18 ans n'ont été établies pour aucun produit de remplacement de la nicotine. Cependant, aucun risque médical spécifique n'est connu ou attendu chez les adolescents dépendants de la nicotine. L'inhalateur de nicotrol ne doit être utilisé pour le traitement de la dépendance au tabac dans l'adolescent plus âgé que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de l'inhalateur de nicotrol n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres rapports sur l'expérience clinique n'ont pas identifié de différences entre les patients plus âgés et les plus jeunes. En général, la sélection de posologie pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage posologique reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante.

Informations sur la surdose pour Nicotrol

Signes et symptômes de toxicité de la nicotine

Les signes et les symptômes d'une surdose de l'inhalateur de nicotrol devraient être les mêmes que ceux de l'empoisonnement aiguë à la nicotine, notamment: la pâleur de la palette de nausée de sueur froide vomissent la douleur abdominale diarrhée Dizzutie étourdie audition troublée et vision Tremor Confusion et affusion mentale. L'arythmie de l'hypotension de la prostration et l'insuffisance respiratoire peuvent s'ensuivre avec de grandes surdoses. Les doses mortelles produisent rapidement des convulsions et la mort suit à la suite d'une paralysie respiratoire périphérique ou centrale ou moins fréquemment une insuffisance cardiaque.

Surdose de l'inhalation

Le LD50 oral pour la nicotine est> 5 mg / kg chez les chiens et> 24 mg / kg chez les rongeurs. La mort est due à une paralysie respiratoire. La dose létale aiguë minimale orale pour la nicotine chez l'homme adulte serait de 40 à 60 mg ( <1 mg/kg). The effects of using several cartridges in rapid succession are unknown.

Les doses de nicotine qui sont tolérées par les fumeurs adultes pendant le traitement peuvent produire des signes et symptômes sévères d'empoisonnement chez les enfants et peuvent s'avérer mortels. L'empoisonnement suspecté de la nicotine chez un enfant doit être considéré comme une urgence médicale et traité immédiatement (voir Avertissements Note de sécurité concernant les enfants ).

Une cartouche de l'inhalateur de nicotrol contient 10 mg de nicotine dont environ 4 mg sont délivrés de la nicotine. Il est peu probable qu'une surdose excessive de nicotine se produise par inhalation. Si une telle surdose se produit cependant avec des signes d'intoxication à la nicotine, le patient doit être invité à contacter immédiatement son médecin. Pour plus d'informations d'urgence, appelez votre centre de poison régional ou appelez le National Capital Poison Center sans frais (1-800-222-1222).

Surdose de l'ingestion

Les personnes ingérant les cartouches d'inhalateur de nicotrol doivent être référées à un établissement de santé pour la gestion. Chez les patients inconscients avec un charbon de bois activé par les voies respiratoires sécurisée via un tube nasogastrique. Un cathartique salin ou du sorbitol peut être ajouté à la première dose de charbon de bois activé. Les doses répétées de charbon activé doivent être administrées tant que la cartouche reste dans le tractus gastro-intestinal car il continuera de libérer de la nicotine pendant de nombreuses heures. Les cartouches de l'inhalateur de nicotrol peuvent être identifiées avec un radiogramme.

Gestion de l'empoisonnement à la nicotine

L'administration de nicotine doit être arrêtée immédiatement et le patient doit être traité de manière symptomatique. D'autres mesures de soutien comprennent le diazépam ou les barbituriques pour les crises de l'atropine pour les sécrétions bronchiques excessives ou le soutien respiratoire de la diarrhée pour l'insuffisance respiratoire et le soutien vigoureux des liquides pour l'hypotension et l'effondrement cardiovasculaire.

Contre-indications pour Nicotrol

L'utilisation du traitement par inhalateur de nicotrol est contre-indiquée chez les patients souffrant d'hypersensibilité ou d'allergie connue à la nicotine ou au menthol.

Pharmacologie clinique for Nicotrol

Action pharmacologique

Nicotine L'alcaloïde principal des produits du tabac se lie à la stéréo-sélective aux récepteurs nicotiniques cholinergiques aux ganglions autonomes dans la médullaire surrénale aux jonctions neuromusculaires et dans le cerveau. On pense que deux types d'effets du système nerveux central sont à la base des propriétés de renforcement positivement de la nicotine. Un effet stimulant est exercé principalement dans le cortex via le locus ceruleus et un effet de récompense est exercé dans le système limbique. À faible doses, les effets stimulants prédominent tandis qu'à des doses élevées, les effets de récompense prédominent. L'administration intraveineuse intermittente de nicotine active des voies neurohormonales libérant de l'acétylcholine noradrénaline dopamine hormone de croissance de la bêta-endorphine de la sérotonine vasopressine et ACTH.

Pharmacodynamique

Les effets cardiovasculaires de la nicotine comprennent la tachycardie de vasoconstriction périphérique et la pression artérielle élevée. La tolérance aiguë et chronique à la nicotine se développe à partir du tabac pour fumer ou ingérer des préparations de nicotine. La tolérance aiguë (une réduction de la réponse pour une dose donnée) se développe rapidement (moins de 1 heure) mais pas au même rythme pour différents effets physiologiques (effets subjectifs de la fréquence cardiaque de la température de la peau). Les symptômes de sevrage tels que l'envie de cigarettes peuvent être réduits chez la plupart des individus par des taux plasmatiques de nicotine inférieurs à ceux du tabagisme.

Retrait from nicotine in addicted individuals can be characterized by craving nervousness restlessness irritability mood lability anxiety drowsiness sleep disturbances impaired concentration increased appetite minor somatic complaints (mal de tête myalgia constipation fatigue) et weight gain. Nicotine toxicity is characterized by nausée abdominal pain vomiting diarrhea diaphoresis flushing dizziness disturbed hearing et vision confusion weakness palpitations altered respiration et hypotension.

Le tabagisme et la nicotine peuvent augmenter le cortisol en circulation et les catécholamines et la tolérance ne se développe pas aux effets des catécholaminétiques de la nicotine. Les changements dans la réponse à un agoniste ou antagoniste adrénergique administré concomitante doivent être surveillés lorsque la consommation de nicotine est modifiée pendant la thérapie par inhalateur de nicotrol et / ou la cessation du tabagisme (voir PRÉCAUTIONS Interactions médicamenteuses ).

Pharmacocinétique

Absorption

La plupart de la nicotine libérée de l'inhalateur de nicotrol est déposée dans la bouche. Seule une fraction de la dose libérée moins de 5% atteint les voies respiratoires inférieures. Un régime d'inhalation intensif (80 inhalations profondes sur 20 minutes) se libère sur la moyenne de 4 mg de la teneur en nicotine de chaque cartouche dont environ 2 mg est systématiquement absorbé. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes dans les 15 minutes suivant la fin de l'inhalation.

Absorption of nicotine through the buccal mucosa is relatively slow et the high et rapid rise followed by the decline in nicotine arterial plasma concentrations seen with cigarette smoking are not achieved with the inhaler. After use of the single inhaler the arterial nicotine concentrations rise slowly to an average of 6 ng/mL in contrast to those of a cigarette which increase rapidly et reach a mean Cmax of approximately 49 ng/mL within 5 minutes.

La dépendance à la température de la libération de nicotine de l'inhalateur de nicotrol a été étudiée entre 68 ° F et 104 ° F chez dix-huit patients. Les taux plasmatiques moyens à l'état d'équilibre réalisables après 20 minutes d'un régime d'inhalation intensif chaque heure à température ambiante ambiante sont de l'ordre de 23 ng / ml. Les taux plasmatiques de nicotine correspondants réalisables à 86 ° F et 104 ° F sont de l'ordre de 30 et 34 ng / ml. La concentration plasmatique de pic de nicotine (CMAX) à l'état d'équilibre après 20 minutes d'un schéma d'inhalation intensif par heure pendant 10 heures.

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L'utilisation ad libitum de l'inhalateur de nicotrol produit généralement des taux de plasma de nicotine de 6 ng / ml de 6 € correspondant à environ 1/3 de ceux obtenus avec le tabagisme.

Distribution

Le volume de distribution suivant l'administration IV de nicotine est d'environ 2 à 3 L / kg. La liaison à la protéine plasmatique de la nicotine est <5%. Therefore changes in nicotine binding from use of concomitant drugs or alterations of plasma proteins by disease states would not be expected to have significant effects on nicotine kinetics.

Métabolisme

Plus de 20 métabolites de nicotine ont été identifiés qui sont tous moins actifs que le composé parent. Les métabolites urinaires primaires sont la cotinine (15% de la dose) et la trans-3-hydroxycotinine (45% de la dose). La cotinine a une demi-vie de 15 à 20 heures et des concentrations qui dépassent la nicotine de 10 fois. Le principal site du métabolisme de la nicotine est le foie. Le rein et le poumon sont également des sites de métabolisme de la nicotine.

Élimination

Environ 10% de la nicotine absorbée est excrétée inchangée dans l'urine. Cela peut être augmenté jusqu'à 30% avec des débits d'urine élevés et une acidification urinaire inférieure à pH 5. La clairance du plasma moyen est d'environ 1,2 L / min chez un fumeur adulte en bonne santé. La demi-vie apparente de la nicotine est de 1 à 2 heures.

Différences de genre

Les coefficients de variation de la variation intersubject (C.V.) pour les paramètres pharmacocinétiques (AUC et CMAX) étaient respectivement d'environ 40% et 30% pour les hommes et les femmes. Il n'y avait pas de différences médicalement significatives entre les femmes et les hommes dans la cinétique de l'inhalateur de nicotrol.

Trouble rénal

La gravité progressive de la déficience rénale est associée à une diminution de la clairance totale de la nicotine. La clairance de la nicotine a été diminuée de 30% en moyenne chez les sujets ayant une insuffisance rénale modérée et 50% en moyenne chez les sujets ayant une insuffisance rénale grave.

Trouble hépatique

Chez les fumeurs atteints de cirrhose du foie mais seulement une légère altération de la fonction hépatique (score de l'enfant-Pugh 5) La pharmacocinétique de la nicotine n'est pas affectée. Cependant, chez les fumeurs ayant une fonction hépatique modérément altérée (score de Child-Pugh 7), la clairance totale aurait été réduite en moyenne de 50%. Il n'y a pas de données sur la pharmacocinétique de la nicotine chez les fumeurs avec un score d'enfant-Pugh dépassant 7, mais ces sujets devraient montrer des effets similaires ou plus élevés sur la clairance de la nicotine en tant que patients présentant une fonction hépatique modérément altérée.

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Essais cliniques

L'efficacité de la thérapie par inhalateur de nicotrol comme aide à l'arrêt du tabagisme a été démontrée dans deux essais en double aveugle contrôlés par un placebo monocento avec un total de 445 patients en bonne santé. Le nombre de cartouches d'inhalateur de nicotrol utilisés était une dose minimale de 4 cartouches / jour et une dose maximale de 20 cartouches / jour. Dans les deux études, la durée recommandée du traitement était de 3 mois; Cependant, les patients ont été autorisés à continuer à utiliser le produit jusqu'à 6 mois s'ils le souhaitaient. Les taux de quitte sont le pourcentage de toutes les personnes initialement inscrites qui se sont abstenues en permanence après la semaine 2. L'inhalateur de nicotrol était plus efficace que le placebo à 6 semaines 3 mois et 6 mois. L'efficacité est indiquée dans le tableau suivant.

Les patients qui ont utilisé l'inhalateur de nicotrol ont eu une réduction significative de l'envie de fumer un symptôme majeur de sevrage de la nicotine par rapport aux patients de placement de placement tout au long de la première semaine (voir figure 1).

Figure 1

Informations sur les patients pour Nicotrol

Lisez et suivez attentivement.

Si vous avez des questions ou si vous souhaitez plus d'informations, demandez à votre médecin ou à votre pharmacien.

Informations importantes - Lisez attentivement

1. Inhalateur de nicotrol vous aide à arrêter de fumer en réduisant votre envie de fumer. Le succès de l'arrêt de la thérapie de remplacement de la nicotine (comme l'inhalateur de nicotrol) implique généralement un changement de comportement.

• Votre médecin peut ajuster le nombre de cartouches d'inhalateur au cours des premières semaines. Comme votre corps s'adapte pour ne pas fumer, votre médecin vous dira de cesser d'utiliser l'inhalateur ou de réduire lentement la dose.
• Les personnes qui utilisent l'inhalateur de nicotrol avec un programme complet de sevrage pour le tabagisme sont plus efficaces pour arrêter de fumer. Ce programme peut inclure des conseils de soutien ou des techniques de changement de comportement spécifiques.

2. Effets secondaires: Beaucoup de gens éprouvent une légère irritation de la bouche ou de la gorge et touchent lorsqu'ils utilisent pour la première fois l'inhalateur de nicotrol. La plupart des gens s'habituent à ces effets en peu de temps. Les maux d'estomac peuvent également se produire.

3. Parce que vous êtes déjà accro à la nicotine dans les cigarettes, il est possible de rester dépendant de la dose plus faible de nicotine trouvée dans l'inhalateur de nicotrol. Il est important d'utiliser l'inhalateur uniquement aussi longtemps que celle de votre médecin pour surmonter votre dépendance à la nicotine et votre habitude de fumer.

Contenu de l'inhalateur de nicotrol

Avertissements: Read before using NICOTROL Inhaler

1. Engagez-vous - pas de fumer! Pour que l'inhalateur de nicotrol vous aide à vous aider à s'arrêter! Arrêtez de fumer dès que vous commencez à utiliser l'inhalateur. Ne fumez pas ou n'utilisez aucun autre produit du tabac à tout moment lors de l'utilisation de l'inhalateur de nicotrol.

• Une surdose de nicotine peut se produire. Si des symptômes de surdose se produisent, appelez immédiatement un médecin ou un centre de contrôle du poison. Les symptômes de surdosage comprennent: de mauvais maux de tête étourdissent les maux d'estomac baver de vomissements diarrhée sueur froide faible et impulsion irrégulière Vision floue Difficultés d'audition mentale faiblesse de confusion mentale et évanouissement .

2. Restez hors de portée des enfants et des animaux de compagnie. L'inhalateur de nicotrol peut provoquer une maladie grave chez les enfants et les animaux de compagnie - même en très petites quantités. Si un enfant mâche ou avale les cartouches de l'inhalateur de nicotrol, appelez un médecin ou un centre de contrôle du poison. Après qu'une cartouche est utilisée, jetez hors de portée des enfants et des animaux de compagnie. Même les cartouches utilisées contiennent suffisamment de nicotine pour nuire sérieusement aux enfants et aux animaux de compagnie. L'inhalateur de nicotrol est un produit résistant aux enfants. Veuillez lire attentivement les instructions sur la façon d'ouvrir la fermeture et le verrouillage.

3. Dites à votre médecin si vous avez:

• Problèmes cardiaques (récent crise cardiaque rythme cardiaque irrégulier sévère ou aggravant la douleur cardiaque)
• ulcères d'estomac ou brûlures d'estomac
• thyroïde hyperactif
• hypertension artérielle
• allergies aux médicaments
• diabète nécessitant de l'insuline
• maladie des reins ou du foie
• respiration sifflante or asthma
• Parlez à votre médecin de tous les médicaments que vous prenez - Les doses peuvent devoir être modifiées. Vérifiez auprès de votre médecin avant de prendre un nouveau médicament tout en utilisant l'inhalateur de Nicotrol.

4. Si vous êtes enceinte ou l'allaitement maternel, utilisez ce médicament sur les conseils de votre fournisseur de soins de santé. Le tabagisme peut sérieusement nuire à votre enfant. Essayez d'arrêter de fumer sans utiliser de médicament de remplacement de nicotine. Ce médicament est considéré comme plus sûr que le tabagisme. Cependant, les risques pour votre enfant de ce médicament ne sont pas pleinement connus.

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Avant d'utiliser - lisez des informations des deux côtés. Suivez exactement toutes les instructions!

• Suivez les instructions du médecin.
• Arrêtez de fumer complètement pendant le programme de traitement des inhalateurs de Nicotrol.

• Retirer l'embout buccal de la pellicule plastique.
• Poussez le haut et le bas et tournez les deux pièces pour aligner les marques.
• Tirez le haut et le bas.

• Sortez le plateau de la cartouche.
• Décollez pour libérer 1 cartouche.
• Insérez la cartouche dans l'inhalateur.
• Poussez fort sur la cartouche jusqu'à ce qu'il se mette en place.

• Alignez à nouveau les marques et repoussez les deux pièces afin qu'elles s'adaptent.
• Tournez les pièces supérieure et inférieure afin que les marques ne s'alignent pas et qu'elle soit à nouveau verrouillée.
• Conservez les cartouches dans un boîtier en plastique lorsqu'il n'est pas utilisé.

• Inspirez profondément dans le dos de la gorge ou soufflez en courte respiration.
• Lorsque vous inhalez ou gonflez à travers l'embout buccal, la nicotine se transforme en vapeur et est absorbée par votre bouche et votre gorge.
• Utilisez l'inhalateur plus longtemps et plus souvent au début pour aider à contrôler les envies de cigarettes.

• La nicotine dans les cartouches est utilisée après environ 20 minutes de bouffant actif.
• Essayez différents horaires pour aider à contrôler les envies. Soufflant sur l'inhalateur pendant 5 min. À la fois, vous donnera suffisamment de nicotine pour 4 utilisations. Dans quelques jours, vous trouverez ce qui fonctionne le mieux et savez quand la nicotine dans les cartouches est utilisée.
• Utilisez l'inhalateur à température ambiante (au-dessus de 60 ° F) les températures froides réduisent la quantité de nicotine que vous inspirez.

• Lorsque la cartouche est vide, décollez en haut de l'embout buccal.
• Jetez la cartouche d'occasion hors de portée des enfants et des animaux de compagnie.
• Lorsqu'il n'est pas utilisé, gardez l'embout buccal dans la position verrouillée et stockez toujours l'embout buccal et les cartouches dans le boîtier en plastique hors de portée des enfants et des animaux de compagnie.

LIRE

• Effets secondaires: You may experience mild irritation of the mouth or throat et toux when you first use the Inhalateur de nicotrol. You should get used to these effects in a short time. Stomach upset may also occur.
• N'utilisez pas plus de 16 cartouches chaque jour, sauf si vous le faites pour le faire par votre médecin.
• N'utilisez pas plus de 6 mois.
• Conservez les cartouches à température ambiante pour ne pas dépasser 77 ° F (25 ° C).
• Si vous gardez les cartouches en voiture, faites attention: les intérieurs se réchauffent rapidement.
• Protéger de la lumière.
• Nettoyez régulièrement le porte-parole avec du savon et de l'eau.