Octreoscan

Description de l'octreoscan

OCTreoscan ™ est un kit pour la préparation de l'indium in-111 Pentetréotide un radiopharmaceutique diagnostique. C'est un kit composé de deux composants:

Le pentéréotide a la formule structurelle suivante:

Avant la lyophilisation, l'hydroxyde de sodium ou l'acide chlorhydrique peut avoir été ajouté pour l'ajustement du pH. Le contenu du flacon est stérile et non pyrogène. Aucun conservateur bactériostatique n'est présent.

L'indium IN-111 Pentetréotide est préparé en combinant les deux composants du kit (voir Instructions pour la préparation de l'indium IN-111 Pentéréotide ). L'indium IN-111 réagit avec la portion d'acide diéthylènetriaminetétraacétique de la molécule de pentitéotide pour former l'indium dans 111 Pentéréotide. Le pH de la solution de pentéréotide indium IN-111 qui en résulte se situe entre 3,8 et 4.3. Aucun conservateur bactériostatique n'est présent.

La solution de pentéréotide indium IN-111 convient à l'administration intraveineuse telle quel ou elle peut être diluée à un volume maximal de 3,0 ml avec une injection de chlorure de sodium à 0,9% U.S.P. Immédiatement avant l'administration intraveineuse. Dans les deux cas, le rendement en marquage de l'indium IN-111 Pentéréotide doit être déterminé avant l'administration au patient. Une méthode recommandée pour déterminer le rendement d'étiquetage est présentée à la fin de cet insert de package.

1. Un flacon de réaction de 10 ml OCtreoscan qui contient un mélange lyophilisé de:
   1. 10 μg de pentitéotide [N- (diéthylénétriamine-nnn'n-tétraacétique acide-n-acétyl) -D-phénylalanyl-l-hémicystyl-l-phénylalanyl-d-tryptophyle-l-lysyl-l-threonyl-lhemicystyl-l-threoninol Dtpa)
   2. 2,0 mg d'acide gentille [2 5-dihydroxybenzoic acide]
   3. 4,9 mg de trisodium citrate anhydre
   4. 0,37 mg anhydre d'acide citrique et
   5. 10,0 mg d'inositol.
2. Un flacon de 10 ml de la solution stérile du chlorure d'indium IN-111 qui contient: 1,1 ml ou 111 mbq / ml (NULL,0 mcI / ml) du chlorure d'indium IN-111 dans 0,02 N HCl au moment de l'étalonnage. Le flacon contient également du chlorure ferrique à une concentration de 3,5 μg / ml (ion ferrique 1,2 μg / ml). Le contenu du flacon est stérile et non pyrogène. Aucun conservateur bactériostatique n'est présent.

Caractéristiques physiques

L'indium IN-111 se désintègre par capture d'électrons au cadmium-111 (stable) et a une demi-vie physique de 2,805 jours (NULL,32 heures) (voir tableau 2). ¹ Les principaux photons utiles pour la détection et l'imagerie sont répertoriés dans le tableau 1.

Tableau 1. Données d'émission de rayonnement principal *

La constante de rayons gamma spécifique pour IN-111 est de 3,21 r / hr-mci à 1 cm ¹ . L'épaisseur de plomb (PB) de la première demi-valeur pour IN-111 est de 0,023 cm. Les coefficients d'atténuation sélectionnés sont répertoriés dans le tableau 2 en fonction de l'épaisseur du bouclier de plomb. Par exemple, l'utilisation de 0,834 cm de plomb atténuera le rayonnement externe d'un facteur d'environ 1000.

¹ À partir du centre d'information interne radiopharmaceutique Centre d'information sur la dosimétrie Oak Ridge Universités Associée Oak Ridge TN 37831-0117 Février 1985.

Tableau 2. Atténuation du rayonnement par blindage de plomb

Le tableau 3 répertorie les fractions restantes à des intervalles de temps sélectionnés avant et après l'étalonnage. Ces informations peuvent être utilisées pour corriger la décroissance physique des radionucléides.

Tableau 3. Tableau de désintégration physique: Indium IN-111 Halflife 2,805 jours (NULL,32 heures)

Utilisations pour Octreoscan

Octreoscan après radiomarqué est un agent de la localisation scintigraphique des tumeurs neuroendocrines primaires et métastatiques portant des récepteurs de la somatostatine.

Dosage pour Octreoscan

Avant l'administration, un patient doit être bien hydraté. Après l'administration, le patient doit être encouragé à boire des liquides généreusement. L'élimination de l'apport en liquide supplémentaire aidera à réduire la dose de rayonnement en éliminant le pentéréotide marqué non lié par filtration glomérulaire. Il est également recommandé qu'un laxatif léger (par exemple bisacodyle ou lactulose) soit donné au patient à partir de la veille avant l'administration du médicament radioactif et se poursuit pendant 48 heures. Une absorption de liquide ample est nécessaire pendant cette période en tant que support à la fois à l'élimination rénale et au processus de nettoyage intestinal. Chez un patient atteint d'un nettoyage de l'intestin à l'insulinome ne doit être entrepris qu'après consultation avec un endocrinologue.

La dose intraveineuse recommandée pour l'imagerie plane est de 111 MBQ (3 MCI) d'indium dans 111 injection de pentitéotide préparée à partir d'un kit Octreoscan. La dose intraveineuse recommandée pour l'imagerie SPECT est de 222 MBQ (6 MCI) d'indium dans une injection de 111 pentéréotides.

La dose doit être confirmée par une chambre d'ionisation de radioactivité calibrée convenablement immédiatement avant l'administration.

Comme pour tous les produits administrés par voie intraveineuse, Octreoscan doit être inspecté visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur. Les préparations contenant des particules ou la décoloration ne doivent pas être administrées. Ils doivent être éliminés de manière sûre conformément aux réglementations applicables.

Les techniques aseptiques et le blindage efficaces doivent être utilisés pour retirer les doses d'administration aux patients. Les gants imperméables doivent être portés pendant la procédure d'administration.

N'administrez pas OCtreoscan dans les solutions TPN ou via la même ligne intraveineuse.

Radiation Dosimetry

Les doses de rayonnement estimées ² À l'adulte moyen (70 kg) de l'administration intraveineuse de 111 MBQ (3 MCI) et 222 MBQ (6 MCI) sont présentés dans le tableau 4. Ces estimations ont été calculées par les universités associées à Oak Ridge en utilisant les données publiées par Krenning et al. ³

Tableau 4: Doses estimées de rayonnement absorbé après administration intraveineuse d'indium dans 111 Pentéréotide * à un patient de 70 kg

Comment fourni

Le kit Octreoscan (NDC 69945-050-40) est fourni avec les composants suivants:

1. Un flacon de réaction de 10 ml d'Octreoscan qui contient un mélange lyophilisé de:

1. 10 mcg pentitéotide [n- (diéthylénétriamine-nnn'n-tétraacétique-acide-n-acétyl) -D-phénylalanyl-l-hémicystyl-l-phénylalanyl-d-tryptophyle-l-lysyl-l-threonyl-l-hémicystyl-l-threoninol cyclique (2 → 7) (2 → 7) Disulfide] (Cyclique d'OCC Dtpa)
2. 2 mg d'acide gentil [2 5-dihydroxybenzoïque]
3. 4,9 mg de trisodium citrate anhydre
4. 0,37 mg anhydre d'acide citrique et
5. 10 mg d'inositol.

Avant la lyophilisation, l'hydroxyde de sodium ou l'acide chlorhydrique peut avoir été ajouté pour l'ajustement du pH. Le contenu du flacon est stérile et non pyrogène. Aucun conservateur bactériostatique n'est présent.

2. Un flacon de 10 ml d'indium dans 111 solution de chlorure qui contient 1,1 ml ou 111 mbq / ml (3 mc / ml) d'indium dans 111 chlorure dans 0,02 n HCl au moment de l'étalonnage. Le flacon contient également du chlorure ferrique à une concentration de 3,5 mcg / ml (ion ferrique 1,2 mcg / ml). Le contenu du flacon est stérile et non pyrogène. Aucun conservateur bactériostatique n'est présent.

De plus, le kit contient également les éléments suivants: (1) une aiguille de 25 g x 5/8 (monoject b-d) utilisé pour transférer l'indium dans une solution de chlorure 111 à l'étiquette de flacon de réaction OCTreoscan (2) et (3) un insert de paquet.

Stockage

Le kit Octreoscan doit être stocké réfrigéré à 2 ° à 8 ° C (36 ° à 46 ° F).

Après le magasin de reconstitution à température ambiante contrôlée de 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F). L'indium dans 111 injection de pentitéotide doit être utilisé dans les 6 heures suivant la préparation.

Instructions pour la préparation de Indium dans 111 injection de pentitéotide

Remarque: Lisez soigneusement les directions complètes avant de commencer la préparation.

Précautions de procédure et notes

1. Tous les transferts et pénétrations des bouchons de flacons par une aiguille doivent utiliser la technique aseptique.
2. Portez des gants imperméables pendant toute la procédure et lors du retrait de la dose du patient du flacon de réaction OCTreoscan.
3. Transférer de l'indium dans une solution de chlorure 111 avec une seringue stérile adéquate à blindage à l'aide de l'aiguille de transfert dans le kit.
4. Le blindage adéquat doit être maintenu à tout moment jusqu'à ce que la préparation soit administrée au patient éliminé de manière approuvée ou autorisé à se décomposer à des niveaux de radioactivité sûrs. Une seringue stérile blindée doit être utilisée pour retirer et injecter la préparation.
5. Ne pas injecter dans les sacs d'administration TPN ou leurs lignes intraveineuses.

Procédure pour la préparation de l'indium dans 111 injection de pentitéotide

1. Placer le flacon de réaction Octreoscan dans un bouclier de distribution de plomb (d'épaisseur de paroi minimale 1/4 pouce) équipé d'un couvercle.
2. Écouvrez le bouchon en caoutchouc du flacon de réaction avec un antiseptique approprié et laissez sécher le flacon.
3. Retirez aseptiquement le contenu de l'indium dans 111 chlorure de flacon de solution à l'aide de l'aiguille fournie et une seringue stérile blindée.
4. Injectez l'indium dans une solution de chlorure 111 dans le flacon de réaction Octreoscan.
5. Tourbillonnant doucement le flacon de réaction Octreoscan jusqu'à ce que le culot lyophilisé soit complètement dissous.
6. Incuber l'indium dans une injection de 111 pentitéotide à ou moins de 25 ° C (77 ° F) pendant au moins 30 minutes. Remarque: un temps d'incubation de 30 minutes est nécessaire. Des périodes d'incubation plus courtes peuvent entraîner une radiomarqué inadéquate.
7. En utilisant un blindage approprié, inspectez visuellement le contenu du flacon. La solution doit être claire incolore et exempte de particules. Sinon, la solution ne doit pas être utilisée. Il doit être éliminé de manière sûre et approuvée.
8. Assayer l'indium dans une injection de pentitéotide 111 à l'aide d'une chambre d'ionisation calibrée convenablement. Enregistrez l'activité totale de date et l'identifiant du patient (par exemple, nom et numéro du patient) sur l'étiquette d'information radio-essai et apposer l'étiquette sur le bouclier de distribution de plomb.
9. Le rendement en radiomarqué de la solution reconstituée doit être vérifié avant l'administration au patient en fonction des instructions ci-dessous. Si la pureté radiochimique est inférieure à 90%, le produit ne doit pas être utilisé.
10. Conservez le flacon de réaction contenant l'indium dans 111 injection de pentitéottide à température ambiante contrôlée de 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F) jusqu'à utilisation. L'indium dans l'injection de 111 pentitéotides doit être utilisé dans les 6 heures suivant la préparation.
11. Si vous le souhaitez, la préparation peut être diluée à un volume maximal de 3 ml avec une injection de chlorure de sodium à 0,9% USP immédiatement avant l'injection. L'échantillon doit être entraîné dans une seringue stérile blindée et administré au patient.

Méthode recommandée pour déterminer le rendement en radiomarqué

Indium dans 111 injection de pentitéotide

Matériaux requis

Qu'est-ce que le chlorhydrate de cyproheptadine utilisé pour

1. Waters SEP-PAK ™ C18 CARTHE N ° 51910

2. Méthanol 15 ml (Attention: toxique et inflammable. Exercice dû à la prudence.)

3. Eau distillée 20 ml

4. Stéringues jetables:

• 2 - 10 ml pas d'aiguille requise
• 2 - 5 ml pas d'aiguille requise
• 1 - 1 ml avec aiguille

5. Trois tubes ou flacons de culture jetables

6. Chambre d'ion

Préparation de la cartouche SEP-PAK

• Rincez la cartouche SEP-PAK avec 10 ml de méthanol comme suit: Remplissez une seringue de 10 ml avec 10 ml de méthanol, attachez la seringue à l'extrémité plus longue de la cartouche SEP-PAK et poussez le méthanol à travers la cartouche. Jeter l'éluat d'une manière sûre et approuvée.
• De même, rincer la cartouche avec 10 ml d'eau. Assurez-vous que la cartouche est maintenue mouillée et qu'il n'y a pas de bulle d'air présente. Si une bulle d'air est présente, rincez la cartouche avec 5 ml d'eau supplémentaire. Jeter l'éluat.

Analyse des échantillons

• À l'aide d'une seringue de 1 ml avec de l'aiguille, retirez de 0,05 à 0,1 ml d'indium dans une injection de 111 pentéréotides à partir du flacon de réaction OCtreoscan. Appliquez la préparation sur la cartouche SEP-PAK à travers l'extrémité la plus longue de la cartouche. Assurez-vous que l'échantillon migre sur la colonne de la cartouche. Remarque: Après cette étape, la cartouche et toutes les solutions en élue seront radioactives.
• Avec une seringue jetable de 5 ml lentement (de manière goutte à goutte) pousse 5 ml d'eau à travers l'extrémité la plus longue de la cartouche recueillant l'éluat dans un flacon ou un tube de comptage. Étiquetez cet éluat comme fraction 1.
• De même, éluez la cartouche avec 5 ml de méthanol. Assurez-vous que cette solution est poussée lentement à travers l'extrémité la plus longue de la cartouche afin que l'élution se produise de manière goutte à goutte. Collectez cette fraction dans un deuxième tube de culture ou du flacon pour le comptage. Étiquetez-le comme fraction 2. Poussez deux portions d'air de 5 ml à travers l'extrémité la plus longue de la cartouche et collectez l'éluat avec la fraction 2.
• Placer la cartouche SEP-PAK dans un troisième tube de culture ou du flacon pour le test.

Essai

• Essai the activity of Fraction 1 in a suitably calibrated ionization chamber. This fraction contains the hydrophilic impurities (e.g. unbound indium In-111).
• Essai the activity of Fraction 2. This fraction contains the indium In 111 pentetreotide.
• Essai the activity of the Sep-Pak cartridge. This component contains the remaining non-elutable impurities.
• Jetez tous les matériaux utilisés dans la préparation de l'analyse de l'échantillon et du test de manière sûre et approuvée.

Calculs

1. Pour cent indium dans 111 pentitéotide = (activité de fraction 2 / activité totale) x 100%

   Où l'activité totale = Fraction 1 Fraction 2 Activité restant dans SEP-PAK

   Remarque: si cette valeur est inférieure à 90%, n'utilisez pas la préparation. Jetez-le de manière sûre et approuvée.

2. Pourcentage d'impuretés hydrophiles = (activité de fraction 1 / activité totale) x 100%
3. Pourcentage d'impuretés non éluées = (activité restant dans la cartouche SEP-Pak / activité totale) x 100%

Ce radiopharmaceutique est autorisé par le Département de la sécurité nucléaire de l'Illinois pour la distribution aux personnes autorisées en vertu de 330.260 (a) pour les matières radioactives spécifiées en 32 IL. Adm. Code 335.4010 ou en vertu des licences équivalentes de la Commission de réglementation nucléaire américaine un État d'accord ou un État de licence.

Références

² Les valeurs répertoriées incluent une correction pour un radiocontaminant maximal de 0,1% dans l'indium IN-114M à l'étalonnage.

³ E.P. Armée W.H. Broke p.p.m. Coyé W.A.P. Breeman H.Y.oei M. Le Jong J.C. Reubi T.J. Fisher C. Bruns D.J. Église A.E.M. Voyage P.M. de Hagen J.W. Acheteur et S.W.J. Le récepteur de la somatotatine de Lamberts SCINTI-111-DTPA-DTPA-D PHE-1-OCTREOTIDE chez l'homme: Dosimatrie métabolim et comparaison -123-3-3-Try-3-Try-3-Try-3-Try-3-Octtreat the Journal ou Nuclear Medicine Four. 33 n ° 5 mai 1992 pp. 652-658.

Fabriqué par: Curium US LLC Maryland Heights MO 63043 Made aux États-Unis. Révisé: février 2022

Effets secondaires pour OCtreoscan

Les effets indésirables suivants ont été observés dans les essais cliniques à une fréquence inférieure à 1% des 538 patients: étourdissements Fièvre des maux de tête Changements d'hypotension dans les enzymes hépatiques Douleur articulaire Nausea Spiration et faiblesse. Ces effets indésirables étaient transitoires. Également dans les essais cliniques, il y avait un cas signalé de bradycardie et un cas de diminution de l'hématocrite et hémoglobine .

Le pentéréotide est dérivé de l'octéotide qui est utilisé comme agent thérapeutique pour contrôler les symptômes de certaines tumeurs. La dose habituelle pour l'indium dans 111 injection de pentitéotide est environ 5 à 20 fois moins que pour l'octréotide et est sous-thérapeutique. Les effets indésirables suivants ont été associés à l'octréotide chez 3% à 10% des patients: le site d'injection de nausées Douleur Diarrhée Douleur abdominale / inconfort des selles et vomissements. Hypertension et hyper- et hypoglycémie ont également été signalés avec l'utilisation de l'octréotide.

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation d'Octreoscan. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Troubles du système immunitaire

Les réactions d'hypersensibilité principalement éruption du prurit éruption moins fréquemment, ou caractéristiques de l'anaphylaxie.

Interactions médicamenteuses pour Octreoscan

Aucune information fournie

Avertissements pour Octreoscan

N'administrez pas dans les mélanges de nutrition parentérale totale (TPN) ou n'injectez pas dans les lignes d'administration intraveineuses TPN; Dans ces solutions, un conjugué complexe de glycosyle octreotide peut se former.

La sensibilité de la scintigraphie avec de l'indium dans 111 Pentéréotide peut être réduite chez les patients recevant simultanément des doses thérapeutiques d'acétate d'octéotide. Il convient de prendre en considération la suspension temporairement en thérapie par acétate d'octéotide avant l'administration de l'indium dans une injection de pétentéotide 111 et à surveiller le patient pour tout signe de retrait.

Les réactions d'hypersensibilité suivant l'administration d'agents d'imagerie des récepteurs de la somatostatine étaient principalement constituées de réactions cutanées telles que les éruptions cutanées et le prurit. Les réactions se sont renversées spontanément ou avec une gestion symptomatique de routine. Les réactions moins fréquentes d'hypersensibilité comprenaient un œdème angio-œdème ou des cas avec des caractéristiques d'anaphylaxie.

Précautions pour Octreoscan

Général

1. La thérapie avec de l'acétate d'octréotide peut produire une hypoglycémie sévère chez les patients atteints d'insulinomes. Étant donné que le pentéréotide est un analogue de l'octéotide, une lignée intraveineuse est recommandée chez tout patient soupçonné d'avoir un insulinome. Une solution intraveineuse contenant du glucose doit être administrée juste avant et pendant l'administration d'indium dans une injection de 111 pentitéotide.
2. Le contenu des deux flacons fournis avec le kit est destiné uniquement à une utilisation dans la préparation de l'indium dans une injection de pentéréotide 111 et ne doit pas être administré séparément au patient.
3. Étant donné que l'indium dans 111 pentitéotide est éliminé principalement par l'utilisation de l'excrétion rénale chez les patients présentant une altération de la fonction rénale doit être soigneusement pris en compte.
4. Pour aider à réduire la dose de rayonnement à la vessie des reins thyroïdiens et à d'autres organes d'organes cibles doit être bien hydraté avant l'administration d'indium dans une injection de 111 pentéréotides. Ils devraient augmenter fréquemment l'apport en liquide et le vide pendant un jour après l'administration de ce médicament. En outre, il est recommandé que les patients aient un laxatif léger (par exemple le bisacodyle ou le lactulose) avant et après l'administration d'indium dans une injection de pentéréotide 111 (voir posologie et administration).
5. L'indium dans l'injection de 111 pentéréotides doit être testé pour le rendement en radiomarquage de la radioactivité avant l'administration. Le produit doit être utilisé dans les 6 heures suivant la préparation.
6. Les composants du kit sont stériles et non pyrogènes. Pour maintenir la stérilité, il est essentiel que les instructions soient suivies soigneusement. La technique aseptique doit être utilisée lors de la préparation et de l'administration de l'indium dans une injection de 111 pentéréotides.
7. L'acétate d'octréotide et l'hormone naturelle de la somatostatine peuvent être associés à la cholélithiase vraisemblablement en modifiant l'absorption des graisses et éventuellement en diminuant la motilité de la vésicule biliaire. Une seule dose d'indium dans 111 injection de pentitéotide ne devrait pas provoquer de la cholélithiase.
8. Comme pour tout autre blindage radioactif approprié doit être utilisé pour éviter une exposition aux radiations inutile aux travailleurs professionnels du patient et à d'autres personnes.
9. Les radiopharmaceutiques ne doivent être utilisés que par des médecins qualifiés par une formation spécifique dans l'utilisation et la manipulation sûres des radionucléides.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Les études n'ont pas été réalisées avec de l'indium dans 111 pentitéotide pour évaluer le potentiel cancérigène ou les effets sur la fertilité. Le pentéréotide a été évalué pour le potentiel mutagène dans un essai de mutation vers l'avant lymphome de souris in vitro et un test de micronucléus de souris in vivo; Des preuves de mutagénicité n'ont pas été trouvées.

Grossesse

Des études de reproduction animale n'ont pas été menées avec de l'indium dans 111 Pentéréotide. On ne sait pas si l'indium dans 111 Pentéréotide peut causer un dommage fœtal lorsqu'il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. Par conséquent, l'indium dans 111 injection de pentéréotide ne doit pas être administré à une femme enceinte à moins que le bénéfice potentiel ne justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel devraient être exercés lorsque l'indium dans 111 injection de pentéréotide est administré à une femme infirmière.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Informations sur la surdose pour Octreoscan

Aucune information fournie

Contre-indications pour OCTreoscan

Aucun connu.

Pharmacologie clinique for Octreoscan

Général

Le pentéréotide est un conjugué DTPA de l'octréotide qui est un analogue d'action à long terme de l'hormone humaine somatostatine. L'indium dans 111 Pentéréotide se lie aux récepteurs de la somatostatine sur des surfaces cellulaires dans tout le corps. Dans une heure suivant l'injection, la majeure partie de la dose d'indium dans 111 Pentéréotide se répand du plasma aux tissus corporels extravasculaires et se concentre dans des tumeurs contenant une densité élevée de récepteurs de somatostatine. Après la clairance de fond, la visualisation du tissu riche en somatostatine est réalisée. En plus des tumeurs riches en somatostatine, les tumeurs riches en récepteurs, l'hypophyse normale de la glande thyroïde, la rate du foie et la vessie urinaire sont également visualisées chez la plupart des patients, tout comme l'intestin dans une moindre mesure. L'excrétion est presque exclusivement via les reins.

Pharmacocinétique

La radioactivité quitte le plasma rapidement; Un tiers de la dose injectée radioactive reste dans la piscine de sang 10 minutes après l'administration. Les taux plasmatiques continuent de baisser de sorte que par 20 heures après l'injection, environ 1% de la dose radioactive se trouve dans la piscine sanguine. La demi-vie biologique de l'indium dans 111 Pentéréotide est de 6 heures.

La moitié de la dose injectée est récupérable dans l'urine dans les 6 heures suivant l'injection, 85% sont récupérées au cours des 24 premières heures et plus de 90% sont récupérées dans l'urine de deux jours.

L'excrétion hépatobiliaire représente une voie d'élimination mineure et moins de 2% de la dose injectée est récupérée dans les excréments dans les trois jours suivant l'injection.

Métabolisme

Pendant plusieurs heures après l'administration, la radioactivité plasmatique est principalement sous forme parentale. Dix pour cent de la radioactivité excrétée sont liés à la non-peptide.

Pharmacodynamique

L'indium dans 111 Pentéréotide se lie aux récepteurs de surface cellulaire pour la somatostatine. Dans les études pharmacologiques non cliniques, l'effet hormonal de l'octreoscan in vitro est un dixième de celui de l'octréotide. Étant donné que les doses d'imagerie diagnostique de l'indium dans 111 pentitéotides sont inférieures aux doses thérapeutiques de l'indium d'octéotide dans 111 pentitéotide ne devrait pas exercer des effets de somatostatine cliniquement significatifs.

L'indium dans 111 Pentéréotide est éliminé du corps principalement par excrétion rénale. L'indium dans 111 élimination des pentitéotides n'a pas été étudié chez les patients anéphriques ou chez ceux qui ont des reins mal fonctionnels. On ne sait pas si l'indium dans 111 Pentéréotide peut être éliminé par dialyse. Les ajustements posologiques chez les patients présentant une diminution de la fonction rénale n'ont pas été étudiés.

Essais cliniques

Octreoscan a été étudié dans neuf études cliniques non aveugles chez un total de 365 patients. Parmi ces patients, 174 étaient des hommes et 191 étaient des femmes. Leur âge moyen était de 54,0 ans (intervalle de 1,8 à 86 ans). Un patient avait moins de 2 et 2 patients avait entre 2 et 12 ans; 223 patients (NULL,1%) avaient entre 18 et 60 ans; et 136 patients (NULL,3%) étaient âgés de plus de 60 ans. Une distribution raciale n'est pas disponible.

Les patients éligibles avaient une suspicion clinique démontrée ou élevée d'une tumeur neuroendocrine. Les tumeurs les plus courantes étaient des carcinoïdes (132 des 309 patients évaluables). Les résultats scintigraphiques ont été comparés aux résultats des procédures de localisation conventionnelles (chirurgie d'angiographie par IRM à l'échographie CT et / ou biopsie). La dose moyenne de radioactivité administrée était de 173,4 MBQ (NULL,7 MCI).

Les résultats de l'Octreoscan étaient cohérents avec le diagnostic final (succès) chez 267 des 309 patients évaluables (NULL,4%). Par rapport aux carcinoïdes et aux gastrinomes, des taux de réussite inférieurs ont été notés pour la localisation des adénomes hypophysaires des neuroblastomes d'insulinomes et des carcinomes thyroïdiens médullaires. Le succès de l'octréoscan a été observé chez 27 des 32 patients (NULL,4%) avec des tumeurs neuroendocrines cliniquement non fonctionnantes (c'est-à-dire aucun symptôme d'un syndrome clinique médié par des hormones anormalement élevées).

Octreoscan a localisé les tumeurs non identifiées précédemment chez 57/204 patients. Dans 55/195 patients, de l'indium dans 111 abus de pentitéotide s'est produit dans des lésions qui n'étaient pas considérées comme ayant des récepteurs de la somatostatine. Dans un petit sous-groupe de 39 patients qui ont subi une confirmation des tissus, le taux de sensibilité pour la scintigraphie OCtreoscan était de 85,7%; Pour CT / IRM, le taux était de 68%. Le taux de spécificité de la scintigraphie OCTreoscan était de 50%, le taux de CT / IRM était de 12%. Des études plus importantes sont nécessaires pour confirmer ces comparaisons. Dans l'ensemble, y compris tous les types de tumeurs avec ou sans la présence de récepteurs de la somatostatine, il y avait 3/508 faux positifs et 104/508 faux négatifs.

Sur les 309 patients 87 avaient reçu de l'octréotide à des fins thérapeutiques dans les 72 heures suivant l'administration d'Octreoscan. Ces patients avaient un taux de réussite global de 95%. L'effet de différents niveaux de dose d'octréotide sur les taux de réussite n'a pas été évalué.

Informations sur les patients pour OCTreoscan

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et précautions section.