Cyproheptadine

Description de la cyproheptadine

Cyprohepdaine HCL est un agent antihistaminique et antisérotonergique. Le chlorhydrate de cyproheptadine est un solide cristallin blanc à légèrement jaunâtre avec un poids moléculaire de 350,89 qui est soluble dans l'eau librement soluble dans le méthanol avec paroisse soluble dans l'éthanol soluble dans le chloroforme et pratiquement insoluble dans l'éther. Il s'agit du sesquihydrate de 4- (5H-dibenzo [AD] cyclohepten-5-ylidène) -1- méthylpipéridine chlorhydrate. La formule moléculaire du sel anhydre est C ₂₁ H ₂₁ N • HCl et la formule structurelle du sel anhydre est:

Le chlorhydrate de cyproheptadine est disponible pour l'administration orale dans 4 mg de comprimés. Les ingrédients inactifs comprennent: le lactose monohydraté de magnésium stéarate microcristallin de cellulose et de glycolate d'amidon de sodium.

Utilisations pour la cyproheptadine

Rhinite allergique pérénale et saisonnière

Rhinite vasomotrice

Conjonctivite allergique due aux allergènes et aliments inhalants

Des manifestations cutanées allergiques légères non compliquées de l'urticaire et de l'œdème de l'angio

Solution ophtalmique sulfate d'atropine USP 1

Amélioration des réactions allergiques au sang ou au plasma

Urticaire froid

Dermatographique

En tant que thérapie pour les réactions anaphylactiques, complément à l'épinephrine et à d'autres mesures standard après le contrôle des manifestations aiguës.

Dosage pour la cyproheptadine

Le dosage doit être individualisé en fonction des besoins et de la réponse du patient.

Chaque comprimé contient 4 mg de chlorhydrate de cyproheptadine.

Patients pédiatriques

2 à 6 ans

La dose quotidienne totale pour les patients pédiatriques peut être calculée sur la base du poids corporel ou de la zone corporelle en utilisant environ 0,25 mg / kg / jour ou 8 mg par mètre carré de surface corporelle (8 mg / m2).

La dose habituelle est de 2 mg (1/2 comprimé) deux ou trois fois par jour ajustée si nécessaire à la taille et à la réponse du patient. Le DOE ne doit pas dépasser 12 mg par jour.

7 à 14 ans

La dose habituelle est de 4 mg (1 comprimé) deux ou trois fois par jour ajustée si nécessaire à la taille et à la réponse du patient. La dose ne doit pas dépasser 16 mg par jour.

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Adultes

La dose quotidienne totale pour les adultes doit dépasser 0,5 mg / kg / jour. La plage thérapeutique est de 4 à 20 mg par jour avec la majorité des patients nécessitant 12 à 16 mg par jour. Un patient occasionnel peut nécessiter jusqu'à 32 mg par jour pour un soulagement adéquat. Il est suggéré que la posologie soit initiée avec 4 mg (1 comprimé) trois fois par jour et ajustée en fonction de la taille et de la réponse du patient.

Comment fourni

Comprimés de chlorhydrate de cyproheptadine USP sont disponibles comme blancs pour les comprimés blancs à plat blanc plat en forme de rond un côté dégivré avec un «cyp» de l'autre côté bissecté contenant 4 mg de cyproheptadine HCl emballé dans des bouteilles de 100 comprimés NDC 62033-0346-0 et 1000 comprimés NDC 62033-0346-2.

Pharmacien: Dispenser dans un conteneur bien fermé tel que défini dans l'USP. Utilisez la fermeture résistante à l'enfant (selon les besoins).

Conserver à 20 - 25 C (68 - 77 F) Excursions autorisées à 15 - 30 C (59 - 86 F) [Voir Température ambiante contrôlée par l'USP]

Fabriqué par: Stason Pharmaceuticals Inc. Irvine CA 92618. Révisé: novembre 2010

Effets secondaires pour la cyproheptadine

Les effets indésirables qui ont été signalés avec l'utilisation d'antihistamines sont les suivants:

Système nerveux central

Sédation et somnolence (souvent transitoires) Dizzuments perturbés la coordination Confusion Agitation Excitation Nervousness Tremor Irritabilité Insomnie Paresthésie Convulsions Euphorie Hallucinations Hystérieur Hystérie.

extension

Manifestation allergique de la photosensibilité de la transpiration excessive et de l'œdème.

Sens spéciaux

Labyrinthite aiguë Blurred Vision Diplopia Vertigo Tinnitus.

Cardiovasculaire

Hypotension Palpitation Tachycardie Extrasystoles Chock anaphylactique.

Hématologique

Anémie hémolytique leukopénie agranulocytose thrombocytopénie.

Système digestif

Cholestase insuffisance hépatique hépatite fonction hépatique anomalie sécheresse de la bouche détresse épigastrique anorexie nausée vomissements diarrhée constipation jalonne.

Génito-urinaire

Fréquence urinaire difficile Urination Rétention urinaire Mences précoces.

Respiratoire

Sèche du nez et de l'épaississement de la gorge des sécrétions bronchiques Terreté de la poitrine et sifflements nasales.

Quelle quantité d'acétaminophène dans Tylenol 3

Divers

La fatigue se refroidit les maux de tête augmentés en appétit / gain de poids.

Interactions médicamenteuses pour la cyproheptadine

Les inhibiteurs du MAO prolongent et intensifient les effets anticholinergiques des antihistaminiques. Les antihistaminiques peuvent avoir des effets additifs avec l'alcool et d'autres dépresseurs du SNC, par ex. Hypnotics Sédatifs tranquillisants Agents antianxiété.

Avertissements pour la cyproheptadine

Patients pédiatriques

Le surdosage des antihistaminiques, en particulier chez les nourrissons et les jeunes enfants, peut produire des hallucinations Convulsions de dépression du système nerveux central et un arrêt cardiaque et une mort. Les antihistaminiques peuvent diminuer la vigilance mentale; Inversement, en particulier chez le jeune enfant, ils peuvent parfois produire une excitation.

Dépresseurs du SNC

Les antihistaminiques peuvent avoir des effets additifs avec l'alcool et d'autres dépresseurs du SNC, par ex. Hypnotics Sédatifs tranquillisants Agents antianxiété.

Activités nécessitant une vigilance mentale

Les patients doivent être avertis de se livrer à des activités nécessitant une vigilance mentale et une coordination motrice telles que la conduite d'une voiture ou de machines en fonctionnement. Les antihistaminiques sont plus susceptibles de provoquer des étourdissements et une hypotension chez les patients âgés. (voir Précautions Utilisation gériatrique ).

Précautions pour la cyproheptadine

Général

La cyproheptadine a une action de type atropine et doit donc être utilisée avec prudence chez les patients avec:

Histoire de l'asthme bronchique
Augmentation de la pression intraoculaire
Hyperthyroïdie
Cardiovasculaire disease
Hypertension

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Les études cancérigènes à long terme n'ont pas été menées avec la cyproheptadine.

La cyproheptadine n'a eu aucun effet sur la fertilité dans une étude à deux litter chez le rat ou une étude à deux génériques chez la souris à environ 10 fois la dose humaine.

La cyproheptadine n'a pas produit de dommages chromosomiques dans les lymphocytes ou les fibroblastes humains in vitro ; Des doses élevées (10-4 m) étaient cytotoxiques. La cyproheptadine n'a eu aucun effet mutagène dans le test de mutagène microbien Ames; Des concentrations de plus de 500 mcg / plaque ont inhibé la croissance bactérienne.

Grossesse

Grossesse Category B

Des études de reproduction ont été réalisées chez des souris et des rats à des doses orales ou sous-cutanées jusqu'à 32 fois la dose orale humaine maximale recommandée et n'ont révélé aucune preuve de fertilité altérée ou de préjudice du fœtus due à la cyproheptadine. Il a été démontré que la cyproheptadine est fétotoxique chez le rat lorsqu'elle est donnée par injection intrapéritonéale à des doses quatre fois la dose orale humaine maximale recommandée. Cependant, deux études chez les femmes enceintes n'ont pas montré que la cyproheptadine augmente le risque d'anomalies lorsqu'il est administré au cours des premier et troisième trimestres de la grossesse. Aucun effet tératogène n'a été observé chez aucun des nouveau-nés. Néanmoins, parce que les études chez l'homme ne peuvent pas exclure la possibilité de nuire à la cyproheptadine ne doit être utilisée pendant la grossesse uniquement si elle est clairement nécessaire.

Mères qui allaitent

On sait si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et en raison du potentiel de réactions indésirables graves chez les nourrissons infirmiers de la cyproheptadine, une décision doit être prise de cessation des soins infirmiers ou de l'arrêt du médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère (voir (voir Contre-indications ).

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques en dessous de l'âge de deux ans n'ont pas été établies. (voir Contre-indications Nourrissons nouveau-nés ou prématurés et Avertissement des patients pédiatriques ).

Utilisation gériatrique

Les études cliniques sur les comprimés de HCL de la cyproheptadine n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et d'une maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse (voir AVERTISSEMENT Activités nécessitant une vigilance mentale ).

Informations sur la surdose pour la cyproheptadine

Les réactions de surdosage antihistaminiques peuvent varier de la dépression du système nerveux central à la stimulation, en particulier chez les patients pédiatriques. Aussi des signes et symptômes de type atropine (bouche à sec; pupilles dilatées fixes; rinçage, etc.) ainsi que des symptômes gastro-intestinaux.

Si les vomissements ne se sont pas produits spontanément, le patient doit être induit à vomir avec du sirop d'ipéac.

Si le patient n'est pas en mesure de vomir effectuer un lavage gastrique suivi d'un charbon activé. La solution saline isotonique isotonique ou 1/2 est le lavage de choix. Les précautions contre l'aspiration doivent être prises en particulier chez les nourrissons et les enfants.

Lorsque des signes et symptômes du SNC mettant la vie en danger sont présents dans le salicylate de physostigmine intraveineux. La posologie et la fréquence de l'administration dépendent de la réponse clinique et de la récidive d'âge après la réponse. (Voir les circulaires de l'emballage pour les produits physostigmine.)

Les cathartiques salines comme lait de magnésie par osmose attirent l'eau dans l'intestin et sont donc précieuses pour leur action en dilution rapide de la teneur en intestin.

Les stimulants ne doivent pas être utilisés.

Les vasopresseurs peuvent être utilisés pour traiter l'hypotension.

La LD orale de la cyproheptadine est de 123 mg / kg et 295 mg / kg chez la souris et le rat respectivement.

Contre-indications pour la cyproheptadine

Nourrissons nouveau-nés ou prématurés

Ce médicament ne doit pas être utilisé chez les nourrissons nouveau-nés ou prématurés.

Mères qui allaitent

En raison du risque plus élevé d'antihistaminiques pour les nourrissons en général et pour les nouveau-nés et les prématures en particulier le traitement antihistaminique est contre-indiqué chez les mères infirmières.

Autres conditions

Hypersensibilité à la cyproheptadine et à d'autres médicaments de structure chimique similaire.

Thérapie inhibiteur de la monoamine oxydase (voir Interactions médicamenteuses )

Glaucome d'angle

Ulcère gastronomique

Hypertropie prostatique symptomatique

Qu'est-ce que Floxin Otic est utilisé pour

Obstruction du cou de la vessie

Obstruction pyloroduodénale

Les patients âgés ont affaibli

Pharmacologie clinique for Cyproheptadine

La cyproheptadine est un antagoniste de la sérotonine et de l'histamine avec des effets anticholinergiques et sédatifs. Les médicaments antisérotonine et antihistaminiques semblent rivaliser respectivement avec la sérotonine et l'histamine pour les sites récepteurs.

Pharmacocinétique et métabolisme

Après une seule dose orale de 4 mg de HCl de cyproheptadine marqué en 14C chez des sujets normaux donnés comme comprimés, 2 à 20% de la radioactivité a été excrété dans les selles. Seulement environ 34% de la radioactivité des selles était un médicament inchangé correspondant à moins de 5,7% de la dose. Au moins 40% de la radioactivité administrée a été excrétée dans l'urine. Aucune quantité détectable de médicament inchangé n'était présente dans l'urine des patients sous doses quotidiennes chroniques de 12 à 20 mg. Le métabolite principale trouvé dans l'urine humaine a été identifié comme un conjugué de glucuronide d'ammonium quaternaire de la cyproheptadine. L'élimination est diminuée dans l'insuffisance rénale.

Informations sur les patients pour la cyproheptadine

Les antihistaminiques peuvent diminuer la vigilance mentale; Inversement, en particulier chez le jeune enfant, ils peuvent parfois produire une excitation. Les patients doivent être avertis de se livrer à des activités nécessitant une vigilance mentale et une coordination motrice telles que la conduite d'une voiture ou de machines en fonctionnement.