Oxandrin

Description de l'oxandrin

Les comprimés oraux Oxandrin® (oxandrolone) contiennent 2,5 mg ou 10 mg de l'oxandrolone stéroïde anabolique.

L'oxandrolone est 17β-hydroxy-17α-méthyl-2-oxa-5α-androstan-3-one avec la formule structurelle suivante:

Les ingrédients inactifs comprennent le stéarate de magnésium du lactose de maïs et l'hydroxypropyl méthylcellulose.

Utilisations pour l'oxandrin

L'oxandrine (oxandrolone) est indiquée comme traitement complémentaire pour favoriser une prise de poids après une perte de poids après une chirurgie étendue des infections chroniques ou un traumatisme sévère et chez certains patients qui sans des raisons physiopathologiques définies ne parviennent pas ou ne maintiennent pas du poids normal Posologie et administration ).

Dosage pour l'oxandrine

La thérapie avec des stéroïdes anabolisants est complément à et non un remplacement du traitement conventionnel. La durée de la thérapie avec l'oxandrine (oxandrolone) dépendra de la réponse du patient et de l'apparition possible des effets indésirables. La thérapie doit être intermittente.

Adultes: La réponse des individus aux stéroïdes anabolisants varie. La dose quotidienne adulte est de 2,5 mg à 20 mg donnée en 2 à 4 doses divisées. La réponse souhaitée peut être obtenue avec aussi peu que 2,5 mg ou jusqu'à 20 mg par jour. Un cours de thérapie de 2 à 4 semaines est généralement adéquat. Cela peut être répété par intermittence comme indiqué.

Enfants: Pour les enfants, la dose quotidienne totale de l'oxandrine (oxandrolone) est ≤ 0,1 mg par kilogramme ou ≤ 0,045 mg par livre de poids corporel. Cela peut être répété par intermittence comme indiqué.

Utilisation gériatrique: La dose recommandée pour les patients gériatriques est de 5 mg.

Comment fourni

Oxandrin (oxandrolone) 2,5 mg Les comprimés sont blancs ovales et marqués avec BTG d'un côté et «11» de chaque côté du score de l'autre côté; bouteilles de 100 ( NDC 54396-111-11).

Oxandrin (oxandrolone) 10 mg Les comprimés sont en forme de capsule blanc avec du BTG d'un côté et «10» de l'autre côté; bouteilles de 60 ( NDC 54396-110-60).

Fabriqué pour: Savient Pharmaceuticals Inc. Fabriqué par: DSM Pharmaceuticals Inc. Greenville NC 27834. Pfizer Co. New York NY 10017. Adresses médicales demandent à: Savient Pharmaceuticals Inc. One Tower Center. Quatorzième étage East Brunswick NJ 08816. 866-692-6374. Émis en janvier 2006.

Effets secondaires for Oxandrin

Les patients atteints de BPCO ou de MPOC modérée à sévère qui ne répondent pas aux bronchodilators doivent être surveillés de près pour l'exacerbation de la MPOC et la rétention des liquides.

Les effets indésirables suivants ont été associés à l'utilisation de stéroïdes anabolisants:

Hépatique: Cholestatique jaunisse avec une nécrose et une mort rarement hépatiques. Néoplasmes hépatocellulaires et peliose hepatis avec une thérapie à long terme (voir Avertissements ). Reversible changes in liver function tests also occur including increased bromsulfophthalein (BSP) retention changes in alkaline phosphatase and increases in serum bilirubin aspartate aminotransferase (AST SGOT) and alanine aminotransferase (ALT SGPT)

Chez les hommes

Prepubertal: L'élargissement phallique et la fréquence accrue ou la persistance des érections.

Postpuberal: Inhibition de la fonction testiculaire atrophie testiculaire et oligospermie impuissance Épididymite du priapisme chronique et irritabilité de la vessie.

Dans les femmes

Élargissement clitoral Irrégularités menstruelles.

CNS: Excitation de l'habituation Dépression d'insomnie et changements de libido.

Hématologique: Saignement chez les patients sous traitement anticoagulant oral concomitant.

Sein: Gynecomastia.

Larynx: Approfondissement de la voix chez les femmes.

Cheveux: L'hirsutisme et la calvitie masculine chez les femmes.

Peau: Acné (en particulier chez les femmes et les mâles prépubères).

Squelettique: Clôture prématurée des épiphyses chez les enfants (voir PRÉCAUTIONS : Utilisation pédiatrique ).

Fluide et électrolytes: Rétention d'œdème des électrolytes sériques (calcium de phosphate de potassium de sodium).

Métabolique / endocrinien: Diminution de la tolérance au glucose (voir PRÉCAUTIONS : Tests de laboratoire ) Une augmentation de l'excrétion de la créatine a augmenté les taux sériques de créatinine phosphokinase (CPK). Masculinisation du fœtus. Inhibition de la sécrétion de gonadotrophine.

Abus de drogues et dépendance

L'oxandrolone est classée comme une substance contrôlée en vertu de la loi de 1990 sur le contrôle des stéroïdes anaboliques et a été affectée à l'annexe III (non narcotique).

Interactions médicamenteuses for Oxandrin

Anticoagulants

Les stéroïdes anabolisants peuvent augmenter la sensibilité aux anticoagulants oraux. La dose de l'anticoagulant peut devoir être diminué afin de maintenir le temps souhaité de prothrombine. Les patients recevant un traitement anticoagulant oral nécessitent une surveillance étroite, en particulier lorsque les stéroïdes anabolisants sont démarrés ou arrêtés.

Warfarine: Une étude multidose de l'oxandrolone donnée comme 5 ou 10 mg dans 15 sujets sains traités simultanément avec de la warfarine a entraîné une augmentation moyenne de la demi-vie de la warfarine de 26 à 48 heures et de l'ASC de 4,55 à 12,08 ng * hr / ml; Des augmentations similaires de la demi-vie et de l'ASC de R-Warfarine ont également été détectées. L'hématurie microscopique (9/15) et les saignements gingivaux (1/15) ont également été observés. Une diminution de 5,5 fois de la dose moyenne de warfarine de 6,13 mg / jour à 1,13 mg / jour (réduction d'environ 80 à 85% de la dose de warfarine) était nécessaire pour maintenir un INR cible de 1,5. Lorsque la thérapie par l'oxandrolone est lancée chez un patient qui reçoit déjà un traitement par la warfarine, le temps INR ou Prothrombine (PT) doit être surveillé de près et que la dose de warfarine ajustée si nécessaire jusqu'à ce qu'une cible stable INR ou PT ait été atteinte. De plus, chez les patients recevant les deux médicaments, une surveillance minutieuse de l'INR ou du PT et un ajustement de la dose de warfarine si elles sont indiquées sont recommandées lorsque la dose d'oxandrolone est modifiée ou interrompue. Les patients doivent être étroitement surveillés pour les signes et symptômes de saignement occulte.

Agents hypoglycémiques oraux

L'oxandrolone peut inhiber le métabolisme des agents hypoglycémiques oraux.

Stéroïdes surrénaliens ou ACTH

Chez les patients avec un œdème, l'administration concomitante avec des stéroïdes corticaux surrénale ou ACTH peut augmenter l'œdème.

Interactions de test de médicament / de laboratoire

Les stéroïdes anaboliques peuvent diminuer les niveaux de globuline de liaison à la thyroxine entraînant une diminution ₄ taux sériques et augmentation de l'absorption de résine de T ₃ et t ₄ . Les niveaux d'hormones thyroïdiens libres restent inchangés. De plus, une diminution du PBI et de l'absorption d'iode radioactive peuvent se produire.

Avertissements for Oxandrin

La péliose hepatis une condition dans laquelle le foie et parfois le tissu splénique est remplacé par des kystes remplis de sang a été signalé chez les patients recevant une thérapie stéroïdienne anabolique androgène. Ces kystes sont parfois présents avec un dysfonctionnement hépatique minimal, mais à d'autres moments, ils ont été associés à une insuffisance hépatique. Ils ne sont souvent pas reconnus avant l'insuffisance hépatique potentiellement mortelle ou l'hémorragie intra-abdominale. Le retrait du médicament entraîne généralement une disparition complète des lésions.

Des tumeurs à cellules hépatiques sont également signalées. Le plus souvent, ces tumeurs sont bénignes et des tumeurs malignes malignes et mortelles d'androgènes mais mortelles ont été signalées. Le retrait du médicament entraîne souvent une régression ou une cessation de la progression de la tumeur. Cependant, les tumeurs hépatiques associées aux androgènes ou aux stéroïdes anabolisants sont beaucoup plus vasculaires que les autres tumeurs hépatiques et peuvent être silencieuses jusqu'à ce que l'hémorragie intra-abdominale mettant la vie en danger. Des changements lipidiques sanguins connus pour être associés à un risque accru d'athérosclérose sont observés chez les patients traités avec des androgènes ou des stéroïdes anabolisants. Ces changements comprennent une diminution des lipoprotéines de haute densité et parfois une augmentation des lipoprotéines de basse densité. Les changements peuvent être très marqués et pourraient avoir un impact grave sur le risque d'athérosclérose et de maladie coronarienne.

Cholestatique hepatitis and jaunisse may occur with 17-alpha-alkylated androgens at a relatively low dose. If cholestatic hepatitis with jaunisse appears or if liver function tests become abnormal oxandrolone should be discontinued and the etiology should be determined. Drug-induced jaunisse is reversible when the medication is discontinued.

Chez les patientes atteintes d'un cancer du sein, les stéroïdes anabolisants peuvent provoquer une hypercalcémie en stimulant l'ostéolyse. La thérapie par l'oxandrolone doit être interrompue si l'hypercalcémie se produit.

Œdème avec ou sans insuffisance cardiaque congestive Peut être une complication grave chez les patients atteints d'une maladie rénale ou hépatique cardiaque préexistante. L'administration concomitante de stéroïde cortical surrénalien ou de l'ACTH peut augmenter l'œdème.

Chez les enfants, la thérapie et le traitement peuvent accélérer la maturation osseuse sans produire un gain compensatoire en croissance linéaire. Cet effet indésirable entraîne une hauteur adulte compromise. Plus l'enfant est jeune, plus le risque de compromettre la taille mature finale est grand. L'effet sur la maturation osseuse doit être surveillé en évaluant l'âge osseux du poignet gauche et de la main tous les 6 mois (voir PRÉCAUTIONS: Laboratory Tests ).

Les patients gériatriques traités avec des stéroïdes anabolisants androgènes peuvent être à un risque accru de développement de l'hypertrophie prostatique et du carcinome prostatique.

Il n'a pas été démontré que les stéroïdes anabolisants améliorent la capacité athlétique .

Précautions for Oxandrin

Le dosage simultané d'oxandrolone avec la warfarine peut entraîner des augmentations inattendues de l'INR ou du temps de prothrombine (PT). Lorsque l'oxandrolone est prescrite aux patients traités avec des doses de warfarine de warfarine peut avoir besoin d'être considérablement diminuée pour maintenir le niveau INR souhaitable et diminue le risque de saignement potentiellement grave (voir les précautions: Interactions médicamenteuses ).

Général

Les femmes doivent être observées pour les signes de virilisation (approfondissement de la clitromegalie de l'acné de l'hirsutisme vocal). L'arrêt du traitement médicamenteux au moment des preuves de virilisme léger est nécessaire pour prévenir la virilisation irréversible. Certains changements virilistes chez les femmes sont irréversibles même après une interruption rapide du traitement et ne sont pas évitées par l'utilisation concomitante des œstrogènes. Des irrégularités menstruelles peuvent également se produire.

est du naproxène et anti-inflammatoire

Les stéroïdes anabolisants peuvent provoquer la suppression des facteurs de coagulation II V VII et X et une augmentation du temps de prothrombine.

Utilisation gériatrique

L'oxandrine (oxandrolone) à des doses quotidiennes de 5 mg de BID et de 10 mg a été évaluée dans quatre essais cliniques impliquant un total de 339 patients atteints de différentes conditions médicales sous-jacentes. La durée maximale du traitement était de 4 mois avec la durée moyenne du traitement de 68,5 jours à 94,7 jours à travers les études. Au total, 172 patients âgés (≥ 65 ans) ont subi un traitement à l'oxandrine (oxandrolone). Le gain de poids moyen était similaire dans ceux ≥ 65 et ceux <65 years of age. No significant differences in efficacy were detected between the 5 mg bid and 10 mg bid daily doses. The adverse event profiles were similar between the two age groups although the elderly particularly in women had a greater sensitivity to fluid retention and increases in hepatic transaminases. A single dose pharmacokinetic study in elderly volunteers revealed an increased half-life when compared to younger volunteers. (see Pharmacologie clinique ) Sur la base d'une plus grande sensibilité à la rétention du liquide induite par le médicament et aux élévations de la transaminase, une dose plus faible est recommandée chez les personnes âgées (voir Posologie et administration ).

Tests de laboratoire:

Les femmes atteintes de carcinome mammaire disséminé devraient avoir une détermination fréquente des taux d'urine et de calcium sérique au cours du traitement. (Voir Avertissements ).

En raison de l'hépatotoxicité associée à l'utilisation des tests de fonction hépatique des androgènes alpha-alkylés à 17, doit être obtenu périodiquement.

Des examens radiographiques périodiques (tous les 6 mois) de l'âge osseux doivent être effectués pendant le traitement des enfants pour déterminer le taux de maturation osseuse et les effets de la thérapie aux androgènes sur les centres épiphysaires.

Il a été rapporté que des stéroïdes anaboliques androgènes augmentent les lipoprotéines de basse densité et diminuent les lipoprotéines de haute densité. Par conséquent, une prudence est nécessaire lors de l'administration de ces agents aux patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire ou qui sont à risque de maladies cardiovasculaires. La détermination sérique des taux de lipides doit être effectuée périodiquement et la thérapie ajustée en conséquence.

Hémoglobine et l'hématocrite doit être vérifié périodiquement pour la polycythémie chez les patients qui reçoivent des doses élevées de stéroïdes anabolisants.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Données sur les animaux

L'oxandrolone n'a pas été testée chez des animaux de laboratoire pour des effets cancérigènes ou mutagènes. Dans les études de rats oraux chroniques à 2 ans, une réduction liée à la dose de la spermatogenèse et une diminution des poids des organes (testicules des vésicules séminales de la prostate ovaires surrénales utérus et hypophysary) ont été montrés.

Données humaines

Des tumeurs de cellules hépatiques ont été signalées chez les patients recevant un traitement à long terme avec des stéroïdes anabolis androgènes à fortes doses (voir Avertissements ). Withdrawal of the drugs did not lead to regression of the tumors in all cases.

Les patients gériatriques traités avec des stéroïdes anabolisants androgènes peuvent être à un risque accru de développement de l'hypertrophie prostatique et du carcinome prostatique.

Grossesse

Effets tératogènes - Grossesse Category X (Voir Contre-indications ).

Mères qui allaitent

On ne sait pas si les stéroïdes anabolisants sont excrétés dans le lait maternel. En raison du potentiel de réactions indésirables graves chez les nourrissons en soins infirmiers de l'oxandrolone, une décision doit être prise de cesser les soins infirmiers ou de cesser le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

Les agents anaboliques peuvent accélérer la maturation épiphysaire plus rapidement que la croissance linéaire chez les enfants et l'effet peut se poursuivre pendant 6 mois après l'arrêt du médicament. Par conséquent, le traitement doit être surveillé par des études aux rayons X à des intervalles de 6 mois afin d'éviter le risque de compromettre la taille des adultes. Les stéroïdes anaboliques androgéniques doivent être utilisés très prudemment chez les enfants et uniquement par des spécialistes qui sont conscients des effets sur la maturation osseuse (voir Avertissements ).

Informations sur la surdose pour l'oxandrin

Aucun symptôme ou signe associé à un surdosage n'a été signalé. Il est possible que la rétention de sodium et d'eau puisse se produire.

Le LD oral ₅₀ de l'oxandrolone chez la souris et les chiens est supérieur à 5000 mg / kg. Aucun antidote spécifique n'est connu, mais un lavage gastrique ne peut être utilisé.

Contre-indications pour l'oxandrine

1. Carcinome connu ou suspecté de la prostate ou du sein masculin.
2. Le carcinome du sein chez les femelles souffrant d'hypercalcémie (les stéroïdes anaboliques androgènes peuvent stimuler la résorption osseuse ostéolytique).
3. Grossesse because of possible masculinization of the fetus. Oxandrin (oxandrolone) has been shown to cause embryotoxicity fetotoxicity infertility and masculinization of female animal offspring when given in doses 9 times the human dose.
4. Néphrose La phase néphrotique de la néphrite.
5. Hypercalcémie.

Pharmacologie clinique for Oxandrin

Anabolic steroids are synthetic derivatives of testosterone . Certain clinical effects and adverse reactions demonstrate the androgenic properties of this class of drugs. Complete dissociation of anabolic and androgenic effects has not been achieved. The actions of anabolic steroids are therefore similar to those of male sex hormones with the possibility of causing serious disturbances of growth and sexual development if given to young children. Anabolic steroids suppress the gonadotropic functions of the pituitary and may exert a direct effect upon the testes.

Pendant l'administration exogène d'androgènes anabolis, la libération de testostérone endogène est inhibée par l'inhibition de l'hormone lutéinisante hypophysaire (LH). À grandes doses, la spermatogenèse peut être supprimée par l'inhibition de la rétroaction de l'hormone stimulante des follicules hypophysaires (FSH).

Il a été rapporté que des stéroïdes anabolisants augmentent les lipoprotéines de basse densité et diminuent les lipoprotéines de haute densité. Ces niveaux reviennent à la normale sur l'arrêt du traitement.

Dans une étude pharmacocinétique à dose unique de l'oxandrine (oxandrolone) chez les sujets âgés, la demi-vie d'élimination moyenne était de 13,3 heures. Dans une étude pharmacocinétique à dose unique précédente chez les jeunes volontaires, la demi-vie moyenne de l'élimination était de 10,4 heures. Aucune différence significative entre les volontaires plus jeunes et les personnes âgées n'a été trouvée pour la concentration plasmatique maximale de pic ou l'ASC après une seule dose d'oxandrine (oxandrolone). La corrélation entre le niveau du plasma et l'effet thérapeutique n'a pas été définie.

Informations sur les patients pour l'oxandrin

Le médecin doit demander aux patients de signaler immédiatement toute utilisation de la warfarine et de tout saignement.

Le médecin doit demander aux patients de signaler l'un des effets secondaires suivants des androgènes:

Mâles: Érections trop fréquentes ou persistantes de l'apparence du pénis ou de l'aggravation de l'acné.

Femmes: Enroulement des changements d'acné dans les périodes menstruelles ou plus de poils du visage.

Tous les patients: Nausées Vomissements de vomissements dans la couleur de la peau ou le gonflement de la cheville.