Perloque

Description du Parlodel

Parlodel® (mésylate de bromocriptine) est un dérivé de l'ergot avec puissant dopamine Activité agoniste des récepteurs. Chaque comprimé Parlodel® (mésylate de bromocriptine) pour l'administration orale contient 2½ mg et chaque capsule contient 5 mg de bromocriptine (comme le mésylate). Le mésylate de bromocriptine est chimiquement désigné comme Ergotaman-3'6'18-Trione 2-Bromo-12'-Hydroxy-2 '- (1-méthyléthyl) -5' - (2-méthylpropyl) - (5'α) -Monométhanesulfonate (sel).

La formule structurelle est:

2½ mg snaptabs®

Ingrédient actif: bromocriptine mésylate USP

Ingrédients inactifs: dioxyde de silicium colloïdal Lactose magnésium stéarate povidone amidon et un autre ingrédient

5 mg de capsules

Ingrédient actif: bromocriptine mésylate USP

Ingrédients inactifs: dioxyde de silicium colloïdal Gélatine lactose magnésium stéarate d'oxyde de fer rouge dioxyde de silicium dioxyde de sodium lauryl sulfate d'amidon titane dioxyde oxyde de fer jaune et un autre ingrédient

Utilisations pour Parlodel

Dysfonctionnements associés à l'hyperprolactinémie

Le parlodél (mésylate de bromocriptine) est indiqué pour le traitement des dysfonctionnements associés à Hyperprolactinémie y compris aménorrhée avec ou sans Infertilité de la galactorrhée ou hypogonadisme . Le traitement par-parlodél est indiqué chez les patients atteints adénomes sécrétant de la prolactine qui peut être l'endocrinopathie sous-jacente de base contribuant aux présentations cliniques ci-dessus. Réduction dans taille de la tumeur a été démontré chez des patients masculins et féminins atteints de macroadénomes. Dans les cas où l'adénectomie est élue un cours de thérapie parlodél peut être utilisée pour réduire la masse tumorale avant la chirurgie.

Acromégalie

La thérapie parlodél est indiquée dans le traitement de l'acromégalie. La thérapie parlodél seule ou en tant que thérapie complémentaire avec irradiation hypophysaire ou chirurgie réduit l'hormone de croissance sérique de 50% ou plus chez environ ½ des patients traités, mais pas généralement à des niveaux normaux.

Étant donné que les effets des radiations hypophysaires externes peuvent ne pas devenir maximales pendant plusieurs années, le traitement complémentaire avec Parlodel offre un avantage potentiel avant que les effets de l'irradiation ne se manifestent.

Maladie de Parkinson

Les snaptabs ou capsules parlodéaux sont indiqués dans le traitement des signes et symptômes de la maladie de Parkinson idiopathique ou postcéphalitique. En tant que traitement complémentaire à la lévodopa (seul ou avec un inhibiteur de décarboxylase périphérique), le thérapie parlodel peut offrir des avantages thérapeutiques supplémentaires chez les patients qui sont actuellement entretenus sur des doses optimales de la lévodopa ceux qui commencent à détériorer (développer une tolérance) à la thérapie par le lévodopa et à la fin de l'échec de la dose. La thérapie parlodél peut permettre une réduction de la dose de maintenance de la lévodopa et peut donc améliorer l'occurrence et / ou la gravité des effets indésirables associés au traitement à long terme de la lévodopa tels que des mouvements involontaires anormaux (par exemple les dyskinésies) et les balançoires marquées dans la fonction motrice (phénomène de marche). L'efficacité continue de la thérapie parlodél pendant le traitement de plus de 2 ans n'a pas été établie.

Les données sont insuffisantes pour évaluer les avantages potentiels du traitement de la maladie de Parkinson nouvellement diagnostiquée avec parloal. Des études ont montré cependant significativement plus de réactions indésirables (notamment la confusion et l'hypotension des hallucinations de nausées) chez les patients traités par le parlodél que chez les patients traités par levodopa / carbidopa. Les patients qui ne répondent pas à la lévodopa sont de mauvais candidats à la thérapie parlodél.

Dosage pour le parloal

Général

Il est recommandé que le parlodéal (mésylate de bromocriptine) soit pris avec de la nourriture. Les patients doivent être évalués fréquemment pendant l'escalade de dose pour déterminer la dose la plus faible qui produit une réponse thérapeutique.

Indications hyperprolactinémiques

La dose initiale de snaptabs parlodél chez l'adulte est un comprimé de 2 ans et demi à 2½ mg par jour. Un comprimé supplémentaire de 2½ mg peut être ajouté au régime de traitement comme toléré tous les 2 à 7 jours jusqu'à ce qu'une réponse thérapeutique optimale soit obtenue. La posologie thérapeutique variait de 2,5 à 15 mg par jour chez les adultes étudiés cliniquement.

Basé sur des données limitées chez les enfants de 11 à 15 ans (voir Usage pédiatrique ) La dose initiale est de ½ à un 2½ mg de comprimé marqué par jour. Le dosage peut devoir être augmenté comme toléré jusqu'à ce qu'une réponse thérapeutique soit obtenue. La dose thérapeutique variait de 2,5 à 10 mg par jour chez les enfants atteints d'adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine.

Afin de réduire la probabilité d'exposition prolongée à ParlodelSheld, une grossesse non suspendue se produit, un contraceptif mécanique doit être utilisé en conjonction avec un traitement parloléal jusqu'à ce que des cycles menstruels ovulatoires normaux aient été restaurés. La contraception peut ensuite être interrompue chez les patients désirant la grossesse.

Par la suite, si les menstruations ne se produisent pas dans les 3 jours suivant la date prévue que le traitement par-parléal doit être interrompue et un test de grossesse effectué.

Acromégalie

Pratiquement tous les patients acromégaliques bénéficiant d'un bénéfice thérapeutique du Parlodel ont également une réduction des niveaux circulants d'hormone de croissance. Par conséquent, l'évaluation périodique des niveaux de circulation d'hormone de croissance sera dans la plupart des cas servira de guide pour déterminer le potentiel thérapeutique du parlodél. Si après un bref essai avec une thérapie parlolél, aucune réduction significative des niveaux d'hormones de croissance n'a eu lieu une évaluation minutieuse des caractéristiques cliniques de la maladie ne doit être effectuée et si aucun changement ne s'est produit, l'ajustement ou l'arrêt de la thérapie doit être pris en compte.

La dose initiale recommandée est de ½ à un comprimé de Snaptabs Parlodel Snaptabs de 2½ mg à la retraite (avec de la nourriture) pendant 3 jours. Un comprimé de snaptabs supplémentaire et demi supplémentaire doit être ajouté au régime de traitement comme toléré tous les 3 à 7 jours jusqu'à ce que le patient obtient un avantage thérapeutique optimal. Les patients doivent être réévalués mensuellement et la dose ajustée en fonction de la réduction de l'hormone de croissance ou de la réponse clinique. La gamme de parlodéaux thérapeutiques optimale habituelle varie de 20 à 30 mg / jour chez la plupart des patients. La dose maximale ne doit pas dépasser 100 mg / jour.

Les patients traités par irradiation hypophysaire doivent être retirés du traitement par parlodéal sur une base annuelle pour évaluer à la fois les effets cliniques de la radiothérapie sur le processus de la maladie ainsi que les effets du traitement parlolél. Habituellement, une période de retrait de 4 à 8 semaines est adéquate à cette fin. La récidive des signes / symptômes ou une augmentation de l'hormone de croissance indique que le processus pathologique est toujours actif et que d'autres cours de parlodél doivent être pris en compte.

Maladie de Parkinson

Le principe de base de la thérapie parlodél est d'initier un traitement à une faible dose et, sur une base individuelle, augmente lentement la dose quotidienne jusqu'à ce qu'une réponse thérapeutique maximale soit obtenue. La posologie de levodopa au cours de cette période d'introduction doit être maintenue si possible. La dose initiale de Parlodel est une moitié d'un comprimé Snaptabs de 2½ mg deux fois par jour avec des repas. Les évaluations sont conseillées à des intervalles de 2 semaines pendant la titration posologique pour garantir que la dose la plus faible produisant une réponse thérapeutique optimale n'est pas dépassée. Si nécessaire, le dosage peut être augmenté tous les 14 à 28 jours par 2½ mg / jour avec les repas. Si il est conseillé de réduire le dosage de la lévodopa en raison des effets indésirables, la dose quotidienne du parlodél si elle est augmentée doit être réalisée progressivement par petits incréments (2½ mg).

La sécurité du Parlodel n'a pas été démontrée à des doses dépassant 100 mg / jour.

Comment fourni

Parlodél (mésylate de bromocriptine) Snaptabs

2½ mg

Perloque est disponible en bouteille contenant 30 et 100 comprimés de 2 ½ mg chaque bouteille contient un dessicant.

Les snaptabs à bord bizarre blanc rond contenant chacun 2½ mg de bromocriptine (comme le mésylate). Parlodel gravé 2½ d'un côté et 017 sur le côté marqué. Conforme au test de dissolution USP 1.

Packages de 30 - NDC 30698-202-30
Packages de 100 - NDC 30698-202-01

Perloque (Bromocriptdanse Mesylate) Capsules

5 mg

Caramel et capsules blanches contenant chacune 5 mg de bromocriptine (comme le mésylate). Imprimé à l'encre rouge Parlodel 5 mg sur une moitié et 102 sur l'autre moitié.

Packages de 30 - NDC 30698-201-30
Packages de 100 - NDC 30698-201-01

Stocker et distribuer

Stocker à 68 ° à 77 ° F (20 ° à 25 ° C); Excursions autorisées à 59 ° à 86 ° F (15 ° à 30 ° C) [voir la température ambiante contrôlée par l'USP].

Dispenser dans un récipient serré résistant à la lumière.

Fabriqué et distribué par: Validus Pharmaceuticals LLC Parsippany NJ 07054. Révisé: juil 2021

Effets secondaires fou Perloque

Réactions indésirables des essais cliniques

Indications hyperprolactinémiques

L'incidence des effets indésirables est assez élevée (69%) mais celles-ci sont généralement légères à modérées en degré. Le traitement a été interrompu chez environ 5% des patients en raison d'effets indésirables. Ceux-ci dans l'ordre de fréquence décroissant sont: les maux de tête (49%) (19%) étourdissements (17%) de fatigue (7%) des étourdissements (5%) vomissements (5%) Cramps abdominaux (4%) Congestion nasale (3%) Constipation (3%) Diarrhea (3%) et drowssiness (3%).

Aslight Hypotensive Effet peut accompagner le traitement parlolél (mésylate de bromocriptine). La survenue de réactions indésirables peut être diminuée en réduisant temporairement la posologie à ½ comprimé de snaptabs 2 ou 3 fois par jour. Quelques cas de rhinorrhée de liquide céphalorachidien ont été signalés chez des patients recevant un parlodél pour le traitement de grands prolatinomes. Cela s'est produit rarement généralement chez les patients qui ont reçu des rayonnements hypophysaires de chirurgie transsphénoïdale antérieurs ou les deux et qui recevaient un parlodél pour la récidive tumorale. Il peut également se produire chez des patients non traités auparavant dont la tumeur s'étend dans le sinus sphénoïde.

Acromégalie

Les effets indésirables les plus fréquents rencontrés chez les patients acromégaliques traités par parlodél étaient: Nausée (18%) constipation (14%) Hypotension posturale / orthostatique (6%) Anorexie (4%) Bouche sèche / Nasale (4%) Indigestion / Dyspepsia (4%) Digital Vasospasme (3%) Dreakiness / Fatien (3%) et 2%).

Les effets indésirables moins fréquents (moins de 2%) étaient: l'exacerbation des étourdissements gastro-intestinaux du mal de tête et de la syncope du syndrome de Raynaud. Rarement (moins de 1%) Perte de cheveux PORENTIATION D'ALCOLO rapporté.

Maladie de Parkinson

Dans les essais cliniques dans lesquels le parlodél a été administré avec une réduction concomitante de la dose de lévodopa / carbidopa Les réactions indésirables les plus courantes les plus courantes étaient les mèches involontaires anormales des nausées. Bûre de constipation d'haleine et vertige.

Less common adverse reactions which may be encountered include: anorexia anxiety blepharospasm dry mouth dysphagia edema of the feet and ankles erythromelalgia epileptiform seizure fatigue headache lethargy mottling of skin nasal stuffiness nervousness nightmares paresthesia skin rash urinary frequency urinary incontinence urinary retention and rarely signs and symptoms of ergotism such En picotement des doigts, un engourdissement des pieds froids crampes musculaires des pieds et des jambes ou de l'exacerbation du syndrome de Raynaud.

Des anomalies dans les tests de laboratoire peuvent inclure des élévations de l'urée sanguine azote SGOT SGPT GGPT CPK phosphatase alcaline et acide urique qui sont généralement transitoires et non de signification clinique.

Réactions indésirables de l'expérience de la post-commercialisation

Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors de l'utilisation post-approbation du parlodél (toutes les indications combinées). Étant donné que les effets indésirables des rapports spontanés sont signalés volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est généralement pas possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Troubles psychiatriques: Confusion psychomotor agitation / excitation hallucinations troubles psychotiques insomnie libido augmenter l'hypersexualité et les comportements de contrôle / compulsifs impulsifs (y compris les dépenses de jeu et d'autres envies intenses).

Troubles du système nerveux: Maux de tête Diette des étourdissements Dyskinaesia Somnolence Paraesthésie Excès de diurne somnolence soudaine de sommeil.

Troubles oculaires: Vision de perturbation visuelle floue.

Troubles de l'oreille et du labyrinthe: Acouphènes.

Troubles cardiaques: Effusion péricardique péricardite constrictive tachycardie arythmie arythmie fibrose cardiaque.

Troubles vasculaires: Hypotension outhostatic hypotension (very rarely leaddansg to syncope) reversible pallou of fdansgers and toes dansduced by cold (especially dans patients with histouy of Raynaud's phenomenon).

Troubles thoraciques et médiastinaux respiratoires: Congestion nasale Épanquette pleurale Fibrose pleurale Fibrose pleurésie Fibrose pulmonaire Dyspnée.

Troubles gastro-intestinaux: Constipation nausée Vomit de la bouche sèche Diarrhée Douleur abdominale Fibrose rétropéritonéale Ulcose gastro-intestinale Hémorragie gastro-intestinale.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: Les réactions de la peau allergique sont la perte de cheveux.

Troubles du tissu musculo-squelettique et conjonctif: Crampes aux jambes.

Général disouders and admdansistration site conditions: Œdème périphérique de la fatigue Un syndrome ressemblant au syndrome malin neuroleptique sur le retrait brutal des symptômes de sevrage parlolél (y compris la dépression de la dépression de la dépression de la fatigue et la douleur) avec un effilage ou après l'arrêt (voir PRÉCAUTIONS ).

Événements indésirables observés dans d'autres conditions

Patients post-partum (voir ci-dessus Avertissements )

Dans les études post-partum avec le parlodél, 23% des patients post-partum traités ont eu au moins 1 effet secondaire, mais ils étaient généralement légers à modérés en degré. Le traitement a été interrompu chez environ 3% des patients. Les réactions indésirables les plus fréquentes étaient les suivantes: les maux de tête (10%) étourdissements (8%) nausées (7%) vomissements (3%) de fatigue (NULL,0%) de la diarrhée (NULL,4%) (NULL,4%) (NULL,4%). Une diminution de la pression artérielle (≥ 20 mm Hg systolique et ≥ 10 mm Hg diastolique) s'est produite chez 28% des patients au moins une fois au cours des 3 premiers jours post-partum; Celles-ci étaient généralement de nature transitoire. Signalation de évanouissement dans the puerperium may possibly be related to this effect. In postmarketdansg experience dans the U.S. serious adverse reactions repouted dansclude 72 cases of crise d'épilepsies (y compris 4 cases of status epilepticus) 30 cases of stroke and 9 cases of myocardial dansfarction among postpartum patients. Seizure cases were not necessarily accompanied by the development of hypertension. An unremittdansg and often progressively severe headache sometimes accompanied by visual disturbance often preceded by hours to days many cases of crise d'épilepsie and/ou stroke. Most patients had shown no evidence of any of the hypertensive disouders of pregnancy y compris eclampsia preeclampsia ou pregnancy-dansduced hypertension. One stroke case was associated with sagittal sdansus thrombosis and another was associated with cerebral and cerebellar vasculitis . One case of myocardial dansfarction was associated with unexpladansed dissemdansated danstravascular coagulation and a second occurred dans conjunction with use of another ergot alkaloid. The relationship of these adverse reactions to Perloque admdansistration has not been established.

Dans de rares cas, des événements indésirables graves, notamment des crises d'infarctus du myocarde d'hypertension, des crises de l'AVC ou des troubles psychiques ont été signalées chez les femmes post-partum traitées avec du parlodél. Chez certains patients, le développement de convulsions ou d'AVC a été précédé de maux de tête graves et / ou de perturbations visuelles transitoires. Bien que la relation causale de ces événements avec le médicament soit une surveillance périodique incertaine de la pression artérielle est recommandée chez les femmes post-partum recevant un parloal. Si l'hypertension grave ou maux de tête progressive ou ininterrompu (avec ou sans troubles visuels) ou des preuves de toxicité du SNC se développent, l'administration du parlodél doit être interrompue et le patient doit être évalué rapidement.

Une prudence particulière est nécessaire chez les patients qui ont récemment été traités ou suivent un traitement concomitant avec des médicaments qui peuvent modifier la pression artérielle, par exemple Les vasoconstricteurs tels que les sympathomimétiques ou les alcaloïdes d'ergot, y compris l'ergométrine ou la méthylergométrine, et leur utilisation concomitante dans le puerpérium ne sont pas recommandés.

Pour signaler des réactions indésirables suspectées, contactez Validus Pharmaceuticals LLC au 1-866-982-5438 ou FDA au 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch.

Interactions médicamenteuses fou Perloque

Le risque d'utiliser le parlodél en combinaison avec d'autres drogues n'a pas été systématiquement évalué, mais l'alcool peut potentialiser les effets secondaires du Parlodel. Le Parlodel peut interagir avec les antagonistes de la dopamine butyrophénones et certains autres agents. Les composés de ces catégories entraînent une diminution de l'efficacité du parlodél: les phénothiazines halopéridol métoclopramide et pimozide. La bromocriptine est un substrat de CYP3A4. La prudence doit donc être utilisée lors de la co-administration des médicaments qui sont de forts inhibiteurs de cette enzyme (comme les inhibiteurs de la protéase du VIH Azole Antimycotics). Il a été démontré que l'utilisation concomitante d'antibiotiques macrolides telles que l'érythromycine augmente les taux plasmatiques de bromocriptine (les valeurs moyennes de l'ASC et du CMAX ont augmenté de 3,7 fois et 4,6 fois respectivement). ¹ Le traitement concomitant des patients acromégaliques atteints de bromocriptine et d'octréotide a entraîné une augmentation des taux plasmatiques de bromocriptine (la bromocriptine AUC a augmenté d'environ 38%). ⁴ L'utilisation concomitante du parlodél avec d'autres alcaloïdes Ergot n'est pas recommandée. Un ajustement de la dose peut être nécessaire dans les cas où des doses élevées de bromocriptine sont utilisées (comme l'indication de la maladie de Parkinson).

Avertissements fou Perloque

Depuis que l'hyperprolactinémie avec l'aménorrhée / galactorrhée et l'infertilité ont été trouvées chez les patients atteints de tumeurs hypophysaires, une évaluation complète de l'hypophyse est indiquée avant le traitement par parlodél (mésylate de bromocriptine).

Si la grossesse se produit pendant l'administration de parlodéaux, une observation attentive de ces patients est obligatoire. Les adénomes sécrétant de la prolactine peuvent se développer et la compression des nerfs optiques ou autres crâniens peut se produire de la chirurgie hypophysaire d'urgence nécessaire. Dans la plupart des cas, la compression se résout après la livraison. Il a été signalé que la réinitiation du traitement parlolé produit une amélioration des champs visuels des patients chez qui une compression nerveuse s'est produite pendant la grossesse. La sécurité du parlodéal des parlodés pendant la grossesse à la mère et au fœtus n'a pas été établie.

Perloque has been associated with somnolence and episodes of sudden sleep onset particularly dans patients with Parkdansson’s disease. Sudden onset of sleep durdansg daily activities dans some cases without awareness ou warndansg signs has been repouted. Patients must be dansfoumed of this and advised not to drive ou operate machdanses durdansg treatment with bromocriptdanse. Patients who have experienced somnolence and/ou an episode of sudden sleep onset must not drive ou operate machdanses. Furthermoue a reduction of dosage ou termdansation of therapy may be considered.

Une hypotension symptomatique peut survenir chez les patients traités par un parlodél pour toute indication. Dans les études post-partum avec des parlodels, des diminutions des pressions systolique et diastolique en décubitus dorsal de plus de 20 mm et 10 mM Hg ont été observées chez près de 30% des patients recevant un parlodél. À l'occasion, la baisse de la pression systolique en décubitre était jusqu'à 50-59 mm de Hg.

Étant donné que surtout pendant les premiers jours de traitement, des réactions hypotensives peuvent parfois se produire et entraîner une vigilance réduite, des soins particuliers devraient être exercés lors de la conduite d'un véhicule ou d'une machinerie de fonctionnement.

Alors que l'hypotension pendant le début du traitement avec le parlodél se produit chez certains patients dans de rares cas d'événements indésirables graves, notamment des crises d'infarctus du myocarde d'hypertension, des crises d'un AVC ont été signalées chez les femmes post-partum traitées par parlodél pour l'inhibition de la lactation. Une hypertension a parfois été signalée lors de l'initiation du traitement mais se développant souvent au cours de la deuxième semaine de traitement; Des convulsions ont également été signalées à la fois avec et sans le développement préalable de l'hypertension; Un AVC a été rapporté principalement chez les patients post-partum dont les cours prénatals et obstétricaux avaient été simples. Beaucoup de ces patients souffrant de convulsions (y compris des cas de statut épileptique) et / ou d'AVC ont déclaré avoir développé une heure de maux de tête constante et souvent progressivement sévère avant l'événement aigu. Certains cas d'accidents vasculaires cérébraux et de crises ont également été précédés de perturbations visuelles (vision floue et cécité corticale transitoire). Des cas d'infarctus aigu du myocarde ont également été signalés.

Bien qu'une relation causale entre l'administration du parlodél et les crises d'hypertension AVC et infarctus du myocarde chez les femmes post-partum n'a pas été établie, l'utilisation du médicament pour la prévention de la lactation physiologique ou chez les patients souffrant d'hypertension non contrôlée n'est pas recommandé. Chez les patients traités pour l'hyperprolactinémie, le parloal doit être retiré lorsque la grossesse est diagnostiquée (voir PRÉCAUTIONS États hyperprolactinémiques ). In the event that Perloque is redansstituted to control a rapidly expanddansg macroadenoma (see PRÉCAUTIONS États hyperprolactinémiques ) Et un patient subit un trouble hypertendu de la grossesse, le bénéfice de la poursuite du parlodél doit être pesé avec le risque possible de son utilisation lors d'un trouble hypertendu de la grossesse. Lorsque le Parlodel est utilisé pour traiter l'acromégalie ou la maladie de Parkinson chez les patients qui deviennent enceintes par la suite, une décision doit être prise de savoir si la thérapie continue d'être médicalement nécessaire ou peut être retirée. S'il est poursuivi, le médicament doit être retiré chez ceux qui peuvent subir des troubles hypertendus de la grossesse (y compris l'éclampsie prééclampsie ou l'hypertension induite par la grossesse) à moins que le retrait du parlodél ne soit considéré comme médicalement contre-indiqué. En raison de la possibilité d'une interaction entre le parlodél et d'autres alcaloïdes Ergot, l'utilisation concomitante de ces médicaments n'est pas recommandée. La surveillance périodique de la pression artérielle, en particulier pendant les premières semaines de thérapie, est prudente. Si l'hypertension grave ou maux de tête progressive ou inutile (avec ou sans perturbation visuelle) ou des preuves de la toxicité du SNC se développent, le traitement médicamenteux doit être interrompu et le patient doit être évalué rapidement. Une attention particulière doit être accordée aux patients qui ont récemment été traités ou sous traitement concomitant avec des médicaments qui peuvent modifier la pression artérielle. Leur utilisation concomitante dans le puerpérium n'est pas recommandée.

Parmi les patients sous parlodél, en particulier sur des épanchements pleuraux et péricardiques à long terme et à haute dose ainsi que la fibrose pleurale et pulmonaire et la péricardite constrictive ont été signalées. Les patients atteints de troubles pleuropulmonaires inexpliqués doivent être examinés de manière approfondie et l'arrêt de la thérapie parlodél doit être pris en compte. Dans les cas dans lesquels le traitement parlolél a été interrompu, les changements sont lentement revenus à la normale.

Chez quelques patients sous parlodél, en particulier sur une fibrose rétropéritonéale à long terme et à forte dose, a été signalé. Pour garantir la reconnaissance de la fibrose rétropéritonéale à un stade réversible précoce, il est recommandé que ses manifestations (par exemple, l'œdème de la douleur au dos de la fonction rénale altérée des membres inférieurs) soient surveillés dans cette catégorie de patients. Le médicament parlolé doit être retiré si des changements fibrotiques dans le rétropéritoine sont diagnostiqués ou suspectés.

Précautions fou Perloque

Général

Il y a eu des rapports de patients souffrant d'envus intenses à jouer des envies sexuelles accrues à dépenser de l'argent incontrôlable et / ou d'autres envies intenses et l'incapacité à contrôler ces envies tout en prenant un ou plusieurs médicaments, y compris le parlodél qui augmente le ton dopaminergique central. Dans certains cas, bien que toutes ces envies n'étaient pas censées s'être arrêtées lorsque la dose a été réduite ou que le médicament a été interrompu. Étant donné que les patients peuvent ne pas reconnaître ces comportements asabnormaux, il est important pour les prescripteurs de demander spécifiquement aux patients ou à leurs soignants sur le développement de nouvelles ou augmentations de jeu les envies sexuelles dépenses incontrôlées ou d'autres pulsions tout en étant traitées avec des parlodés de Parkinson ou des dysfonctions associées à Parkinson. Les médecins devraient envisager la réduction de la dose ou l'arrêt du médicament si un patient développe de telles envies lors de la prise de parlodél.

L'innocuité et l'efficacité du parlodél (mésylate de bromocriptine) n'ont pas été établies chez les patients atteints d'une maladie rénale ou hépatique. Des précautions doivent être exercées lors de l'administration de thérapie parlodél concomitante avec d'autres médicaments connus pour abaisser la pression artérielle.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents psychose ou cardiovascular disease. If acromegalic patients ou patients with prolactdansoma ou Parkdansson’s disease are bedansg treated with Perloque durdansg pregnancy they should be cautiously observed particularly durdansg the postpartum period if they have a histouy of cardiovascular disease.

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, une carence en lactase sévère ou une malabsorption du glucose-galactose ne devraient pas prendre ce médicament.

États hyperprolactinémiques

La déficience visuelle du champ est une complication connue de la macroprolactinome. Un traitement efficace avec Parlodel entraîne une réduction de l'hyperprolactinémie et souvent à une résolution de la déficience visuelle. Chez certains patients, cependant, une détérioration secondaire des champs visuels peut par la suite se développer malgré les niveaux de prolactine normalisés et le retrait des tumeurs qui peuvent résulter d'une traction sur le chiasme optique qui est abaissé dans la sella désormais partiellement vide. Dans ces cas, le défaut du champ visuel peut améliorer la réduction de la dose de bromocriptine tout en y a une certaine élévation de la prolactine et une réexpansion tumorale. La surveillance des champs visuels chez les patients atteints de macroprolactinome est donc recommandée pour une reconnaissance précoce de la perte de champ secondaire due à une hernie chiasmique et à l'adaptation de la dose de médicament.

L'efficacité relative du parloal par rapport à la chirurgie dans la préservation des champs visuels n'est pas connue. Les patients présentant une perte de champ visuelle rapidement progressive doivent être évalués par un neurochirurgien pour aider à décider de la thérapie la plus appropriée.

Étant donné que la grossesse est souvent l'objectif thérapeutique chez de nombreux patients hyperprolactinémiques présentant une amenorrhée / galactorrhée et l'hypogonadisme (infertilité), une évaluation minutieuse de l'hypophyse est essentielle pour détecter la présence d'un adénome sécrétant du prolactine. Il convient de noter que les patients ne recherchent pas de grossesse ou ceux qui hébergent de grands adénomes pour utiliser des mesures contraceptives autres que les contraceptifs oraux pendant le traitement par le parlodél. Étant donné que la grossesse peut survenir avant la réinitiation des règles, un test de grossesse est recommandé au moins toutes les 4 semaines pendant la période amenorrhéique et une fois que les règles sont réinitiées chaque fois qu'un patient manque une période menstruelle. Le traitement avec des snaptabs ou des capsules de Parlodel doit être interrompu dès que la grossesse a été établie. Les patients doivent être surveillés de près tout au long de la grossesse pour les signes et symptômes qui peuvent signaler l'élargissement d'une tumeur sécrétant de la prolactine non détectée ou existante. L'arrêt du traitement du parlodéal chez les patients atteints de macroadénomes connus a été associé à une repousse rapide de la tumeur et à une augmentation de la prolactine sérique dans la plupart des cas.

Une rhinorrhée du liquide céphalorachidien a été observée chez certains patients atteints d'adénomes sécrétant de la prolactine traités par parlodél.

Acromégalie

Un vasospasme numérique sensible au froid a été observé chez certains patients acromégaliques traités par Parlodel. La réponse doit se produire peut être inversée en réduisant la dose de parlodél et peut être empêchée en gardant les doigts au chaud. Des cas de saignements gastro-intestinaux sévères provenant d'ulcères gastro-duodénaux ont été signalés par un certain mortel. Bien qu'il n'y ait aucune preuve que le parlodél augmente l'incidence des ulcères gastro-duodénaux chez les symptômes des patients acromégaliques suggérant un ulcère gastro-duodénal devrait être étudié de manière approfondie et traitée de manière appropriée. Les patients ayant des antécédents d'ulcère gastro-duomin ou de saignement gastro-intestinal doivent être observés soigneusement pendant le traitement avec parlodél.

Une éventuelle expansion tumorale lors de la réception de thérapie parlodél a été signalée chez quelques patients. Depuis l'histoire naturelle de hormone de croissance -Les tumeurs sécrètes sont inconnues, tous les patients doivent être soigneusement surveillés et si des preuves d'expansion tumorale se développent l'arrêt du traitement et des procédures alternatives considérées.

Maladie de Parkinson

La sécurité pendant l'utilisation à long terme depuis plus de 2 ans aux doses requises pour le parkinsonisme n'a pas été établie.

Comme pour toute thérapie chronique, une évaluation périodique de la fonction cardiovasculaire et rénale hépatique hépatique est recommandée. Une hypotension symptomatique peut survenir et donc une prudence doit être exercée lors du traitement des patients recevant des médicaments antihypertenseurs.

Des doses élevées de parlodél peuvent être associées à la confusion et aux troubles mentaux. Étant donné que les patients parkinsoniens peuvent manifester des degrés légers de démence devraient être utilisés lors du traitement de ces patients.

Perloque admdansistered alone ou concomitantly with levodopa may cause hallucinations (visual ou auditouy). Hallucdansations usually resolve with dosage reduction; occasionally discontdansuation of Perloque is required. Rarely after high doses hallucinations have persisted fou several weeks followdansg discontdansuation of Perloque.

Comme pour la lévodopa, la prudence doit être exercée lors de l'administration de parlodéaux aux patients ayant des antécédents d'infarctus du myocarde qui ont une arythmie nodale auriculaire ou ventriculaire résiduelle.

Une fibrose rétropéritonéale a été signalée chez quelques patients recevant un traitement à long terme (2 à 10 ans) avec des doses allant de 30 à 140 mg par jour.

Des études épidémiologiques ont montré que les patients atteints de la maladie de Parkinson présentent un risque plus élevé (2 rapports de 6 fois plus élevé) de développement mélanome que la population générale. On ne sait pas si le risque accru était dû à la maladie de Parkinson ou à d'autres facteurs tels que les médicaments utilisés pour traiter la maladie de Parkinson. Pour les raisons énoncées ci-dessus, les patients et les prestataires sont invités à surveiller fréquemment les mélanomes et sur une base régulière lors de l'utilisation du Parlodel pour toute indication. Idéalement, les examens cutanés périodiques doivent être effectués par des individus qualifiés de manière appropriée (par exemple les dermatologues).

L'arrêt du parloal doit être entrepris progressivement chaque fois que possible, même si le patient doit rester sur levodopa. Un complexe de symptômes ressemblant au syndrome malin neuroleptique (caractérisé par une rigidité musculaire à température élevée a modifié la conscience et l'instabilité autonome) sans autre étiologie évidente n'a été rapportée en association avec une réduction rapide de la dose ou des changements dans la thérapie antiparkinsonienne.

Des symptômes, notamment la transmission de la dépression anxieuse de la variété de la fatigue, la transpiration et la douleur de l'insomnie ont été signalées pendant le cône ou après l'arrêt des agonistes de dopamine, y compris le Parlodel. Ces symptômes ne répondent généralement pas à la lévodopa. Avant l'arrêt des patients parlodél, il faut être informé des symptômes potentiels de sevrage et surveillé étroitement pendant et après l'arrêt du parlodél. En cas de symptômes de sevrage graves, la ré-administration d'un agoniste de dopamine à la dose efficace la plus faible peut être envisagée.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Une étude de 74 semaines a été menée chez des souris en utilisant des niveaux alimentaires de mésylate de bromocriptine équivalent à des doses orales de 10 et 50 mg / kg / jour. Une étude de 100 semaines chez le rat a été menée en utilisant des niveaux alimentaires équivalents à des doses orales de 1,7 9,8 et 44 mg / kg / jour. Les doses les plus élevées testées chez la souris et les rats étaient d'environ 2,5 et 4,4 fois respectivement la dose humaine maximale administrée dans des essais cliniques contrôlés (100 mg / jour) en fonction de la surface corporelle. Les tumeurs utérines malignes endométriales et myométriales ont été trouvées chez le rat comme suit: 0/50 femelles L'occurrence de ces néoplasmes est probablement attribuable au haut œstrogène / Ratio de progestérone qui se produit chez le rat à la suite de l'action inhibition de la prolactine du mésylate de bromocriptine. Les mécanismes endocriniens qui seraient impliqués dans les rats ne sont pas présents chez l'homme. Il n'y a pas de corrélation connue entre les tumeurs malignes utérines survenant chez les rats traités à la bromocriptine et le risque humain. Contrairement aux résultats chez le rat, les utéries des souris tuées après 74 semaines de traitement n'ont pas présenté de preuves de changements liés au médicament.

Le mésylate de bromocriptine a été évalué pour le potentiel mutagène dans la batterie des tests qui comprenait le test de mutation bactérienne AMES Activité mutagène dans vitro sur V79 Fibroblastes chinois Fibroblastes Analyse cytogénétique des cellules de moelle osseuse du hamster chinois suivant dans vivo traitement et un dans vivo Test de micronucléus pour le potentiel mutagène chez la souris.

Aucun effet mutagène n'a été obtenu dans aucun de ces tests.

La fertilité et les performances de reproduction chez les rats femelles n'ont pas été influencées par le traitement par la bromocriptine au-delà de la diminution prévue du poids des chiots en raison de la suppression de la lactation. Chez les hommes traités avec 50 mg / kg de ce médicament, l'accouplement et la fertilité se trouvaient dans la plage normale. Une perte périnatale accrue a été produite dans les sous-groupes de barrages sacrifiés le 21 post-partum (P.P.) après s'accoupler avec des hommes traités avec la dose la plus élevée (50 mg / kg).

Grossesse

Catégorie B

Administration de 10 à 30 mg / kg de bromocriptine à 2 souches de rats aux jours 6 à 15 Post-Coitum (P.C.) ainsi qu'une seule dose de 10 mg / kg le jour 5 p.c. interféré avec la nidation. Trois mg / kg donnés les jours 6 à 15 ont été sans effet sur la nidation et n'ont produit aucune anomalie. Chez les animaux traités du jour 8 à 15 p.c. c'est-à-dire après l'implantation, 30 mg / kg ont produit une mortalité prénatale accrue sous la forme d'une incidence accrue de résorption embryonnaire. Une aplasie anomalie des vertèbres et côtes vertébrales a été trouvée dans le groupe de 262 fœtus dérivés des barrages traités avec 30 mg / kg de bromocriptine. Aucun effet fétotoxique n'a été trouvé dans la progéniture des barrages traités pendant la période péri-ou postnatale.

Deux études ont été menées chez des lapins (2 souches) pour déterminer le potentiel d'interférer avec la nidation. Niveaux de dose de 100 ou 300 mg / kg / jour du jour 1 au jour 6 p.c. n'a pas affecté négativement la nidation. La dose élevée était d'environ 63 fois la dose humaine maximale administrée dans des essais cliniques contrôlés (100 mg / jour) sur la base de la surface corporelle. Chez les lapins blancs néo-zélandais, une mortalité embryonnaire s'est produite à 300 mg / kg, ce qui était le reflet de la toxicité maternelle manifeste. Three studies were conducted in 2 strains of rabbits to determine the teratological potential of bromocriptine at dose levels of 3 10 30 100 and 300 mg/kg given from day 6 to day 18 p.c. Dans 2 études avec la fente palatine de la souche jaune, a été trouvée dans 3 et 2 fœtus à des doses maternellement toxiques de 100 et 300 mg / kg respectivement. Un fœtus de contrôle a également présenté cette anomalie. Dans la troisième étude menée avec des lapins blancs néo-zélandais en utilisant un protocole identique, aucune fente palais n'a été produite.

Aucun effet tératologique ou embryotoxique de la bromocriptine n'a été produit dans l'un des 6 progénitures de 6 singes à un niveau de dose de 2 mg / kg.

Des informations concernant 1276 grossesses chez les femmes prenant un parlodél ont été collectées. Dans la majorité des cas, le parloal a été interrompu dans les 8 semaines après une grossesse (moyenne 28,7 jours), mais 8 patients ont reçu le médicament en continu tout au long de la grossesse. La dose quotidienne moyenne pour tous les patients était de 5,8 mg (plage de 1 à 40 mg).

Sur ces 1276 grossesses, il y a eu 1088 accouchements à terme (4 morts-nés) 145 avortements spontanés (NULL,4%) et 28 avortements induits (NULL,2%). De plus, 12gravidités extra-utérines et 3 moles hydatidiformes (deux fois chez le même patient) ont provoqué une interruption précoce de la grossesse. Ces données se comparent favorablement au taux d'avortement (11% -25%) cité pour les grossesses induites par la gonadotrophine ménopausique du citrate de clomifène et la gonadotrophine chorionique.

Bien que les avortements spontanés ne soient souvent pas signalés, en particulier avant 20 semaines de gestation, leur fréquence a été estimée à 15%.

L'incidence des malformations congénitales dans la population en grande partie varie de 2% à 4,5%. L'incidence dans 1109 naissances vivantes de patients recevant de la bromocriptine est de 3,3%.

Rien ne suggère que Parlodel ait contribué au type ou à l'incidence des malformations congénitales dans ce groupe de nourrissons.

Mères qui allaitent

Perloque should not be used durdansg lactation dans postpartum women.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de la bromocriptine pour le traitement des adénomes hypophysaires sécrétant la prolactine ont été établies chez les patients de 16 ans à l'adulte. Aucune donnée n'est disponible pour l'utilisation de la bromocriptine chez les patients pédiatriques de moins de 8 ans. Un seul patient de 8 ans traité avec de la bromocriptine pour un macroadénome hypophysaire sécrétant de la prolactine a été signalé sans réponse thérapeutique.

L'utilisation de la bromocriptine pour le traitement des adénomes sécrétant de la prolactine chez les patients pédiatriques dans le groupe d'âge 11 à moins de 16 ans est étayé par des preuves d'enfants bien contrôlés chez des adultes avec des données supplémentaires dans un nombre limité (n = 14) d'enfants et d'adolescents de 11 à 15 ans avec la sécrétion des macro-et microéro-micro-cartroéroïcales avec une bromocrette. Sur les 14 patients signalés, 9 ont eu des résultats réussis, 3 réponses partielles et 2 n'ont pas répondu au traitement bromocriptine. L'hypopituitarisme chronique a compliqué le traitement au macroadénome chez 5 des intervenants chez les patients recevant de la bromocriptine seul et chez ceux qui ont reçu de la bromocriptine en combinaison avec un traitement chirurgical et / ou une irradiation hypophysaire.

La sécurité et l'efficacité de la bromocriptine chez les patients pédiatriques n'ont été établies pour aucune autre indication indiquée dans la section Indications et utilisation.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques pour le Parlodel n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si les personnes âgées réagissent différemment des sujets plus jeunes. Cependant, d'autres expériences cliniques signalées, notamment le rapport post-commercialisation des événements indésirables, n'ont pas identifié de différences de réponse ou de tolérabilité entre les patients âgés et les patients plus jeunes. Même si aucune variation de l'efficacité ou du profil de réaction indésirable chez les patients gériatriques prenant un parlodél a été observée plus d'une plus grande sensibilité de certains personnes âgées ne peut pas être catégoriquement exclue. En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente à partir de l'extrémité inférieure de la plage de dose reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et d'une maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse dans cette population.

Surdosage Infoumation fou Perloque

Les signes et symptômes les plus couramment rapportés associés au parlodél aigu (mésylate de bromocriptine) sont: nausées vomissements de la constipation diaphorésine étourdisse pâle d'hypotension grave malaise confusion confusion léthargie Drowness illusions hallucinations et le carillon répétitif. La dose mortelle n'a pas été établie et le médicament a une très large marge de sécurité. Cependant, un décès est survenu chez un patient qui s'est suicidé avec une quantité inconnue de parlodél et de chloroquine.

Le traitement de la surdose consiste en l'ablation du médicament par des vomissements (le cas échéant) du charbon de lavage gastrique ou une catharsis saline. Une supervision et un enregistrement soigneux de l'apport et de la sortie des liquides sont essentiels. L'hypotension doit être traitée en plaçant le patient en position Trendelelenburg et en administrant i.v. fluides. Si un soulagement satisfaisant de l'hypotension ne peut pas être obtenu en utilisant les mesures ci-dessus dans leur mesure les plus complètes, des vasopresseurs doivent être pris en compte.

Il y a eu des rapports isolés d'enfants qui ont accidentellement ingéré Parlodel. Les vomissements de la somnolence et de la fièvre ont été signalés comme des événements indésirables. Les patients ont récupéré spontanément en quelques heures ou après une prise en charge appropriée.

Contre-indications fou Perloque

L'hypersensibilité à la bromocriptine ou à l'un des excipients du parlodél (mésylate de bromocriptine) et à une sensibilité non contrôlée à tous les alcaloïdes d'ergot. Chez les patients traités pour l'hyperprolactinémie, le parloal doit être retiré lorsque la grossesse est diagnostiquée (voir PRÉCAUTIONS États hyperprolactinémiques ). In the event that Perloque is redansstituted to control a rapidly expanddansg macroadenoma(see PRÉCAUTIONS États hyperprolactinémiques ) Et un patient subit un trouble hypertendu de la grossesse, le bénéfice de la poursuite du parlodél doit être pesé avec le risque possible de son utilisation lors d'un trouble hypertendu de la grossesse. Lorsque le parlodél est utilisé pour traiter les acromégalies prolactinome ou la maladie de Parkinson chez les patients qui deviennent enceintes par la suite, une décision doit être prise de savoir si la thérapie continue d'être médicalement nécessaire ou peut être retirée. S'il est poursuivi, le médicament doit être retiré chez ceux qui peuvent subir des troubles hypertendus de la grossesse (y compris l'éclampsie prééclampsie ou l'hypertension induite par la grossesse) à moins que le retrait du parlodél ne soit considéré comme médicalement contre-indiqué.

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la période post-partum chez les femmes ayant des antécédents de maladie coronarienne et d'autres conditions cardiovasculaires sévères, sauf si le retrait est considéré comme médicalement contre-indiqué. Si le médicament est utilisé dans la période post-partum, le patient doit être observé avec prudence.

Pharmacologie clinique fou Perloque

Parlodel (mésylate de bromocriptine) est un dopamine receptou agonist which activates post-synaptic dopamine receptous. The dopaminergic neurons dans the tuberodansfundibular process modulate the secretion of prolactdans from the anteriou pituitary by secretdansg a prolactdans danshibitouy factou (thought to be dopamine); dans the coupus striatum the dopaminergic neurons are dansvolved dans the control of motou function. Cldansically Perloque significantly reduces plasma levels of prolactdans dans patients with physiologically elevated prolactdans as well as dans patients with Hyperprolactinémie. The danshibition of physiological lactation as well as galactourhea dans pathological hyperprolactdansemic states is obtadansed at dose levels that do not affect secretion of other tropic houmones from the anteriou pituitary. Experiments have demonstrated that bromocriptdanse dansduces long-lastdansg stereotyped behaviou dans rodents and turndansg behaviou dans rats havdansg unilateral lesions dans the substantia nigra. These actions characteristic of those produced by dopamine are danshibited by dopamine antagonists and suggest a direct action of bromocriptdanse on striatal dopamine receptous.

Le mésylate de bromocriptine est un agent non-hormonal non-estrogénique qui inhibe la sécrétion de la prolactine chez l'homme avec peu ou pas d'effet sur d'autres hormones hypophysaires, sauf chez les patients atteints d'acromégalie où il abaisse les niveaux sanguins élevés d'hormones de croissance chez la majorité des patients.

Le mésylate de bromocriptine produit son effet thérapeutique dans le traitement de la maladie de Parkinson une maladie clinique caractérisée par une carence progressive dans la synthèse de la dopamine dans la substantia nigra en stimulant directement les récepteurs de la dopamine dans le corpus striatum. En revanche, la lévodopa n'exerce son effet thérapeutique qu'après la conversion en dopamine par les neurones de la substantia nigra qui sont connus pour être numériquement diminués dans cette population de patients.

Pharmacocinétique

Absorption

Après l'administration de dose unique de comprimés de parlodéaux 2 x 2,5 mg à 5 volontaires sains dans des conditions à jeun, les niveaux plasmatiques maximaux moyens de bromocriptine pour atteindre les concentrations plasmatiques maximales et l'élimination de la demi-vie étaient respectivement de 465 pg / ml ± 226 hRS ± 2 et 4,85 h. ¹ Une relation linéaire a été trouvée entre des doses uniques de Parlodel et Cmax et AUC dans la plage de dose de 1 à 7,5 mg. ² La pharmacocinétique des métabolites de bromocriptine n'a pas été signalée.

Les aliments n'ont pas affecté de manière significative l'exposition systémique de la bromocriptine après l'administration de comprimés de parlodéaux 2,5 mg. ³ Il est recommandé de prendre le parlodéal avec de la nourriture en raison du pourcentage élevé de sujets qui vomissent lors de la bromocriptine dans des conditions à jeun.

Après Parlodel 5 mgadminisés deux fois par jour pendant 14 jours, la bromocriptine CMAX et l'AUC à l'état d'équilibre étaient de 628 ± 375 pg / ml et 2377 ± 1186 pg * hr / ml respectivement. ⁴

Distribution

In vitro Des expériences ont montré que la bromocriptine était de 90% à 96% liée à l'albumine sérique.

Métabolisme

La bromocriptine subit une vaste biotransformation de premier passage reflétée par des profils de métabolites complexes et par l'absence presque complète de médicament parent dans l'urine et les excréments.

In vitro Des études utilisant des microsomes hépatiques humains ont montré que la bromocriptine a une affinité élevée pour le CYP3A et les hydroxylations à l'anneau proline de la fraction cyclopeptidique constituait une voie métabolique principale. ⁵ Les inhibiteurs et / ou les substrats puissants pour le CYP3A4 pourraient donc inhiber la clairance de la bromocriptine et entraîner une augmentation des niveaux. (voir PRÉCAUTIONS Interactions médicamenteuses section). La participation d'autres enzymes CYP majeures telles que 2D6 2C8 et 2C19 sur le métabolisme de la bromocriptine n'a pas été évaluée. La bromocriptine est également un inhibiteur du CYP3A4 avec une valeur IC50 calculée de 1,69 μm. ⁶ Étant donné les faibles concentrations thérapeutiques de bromocriptine chez les patients (CMAX = 0,82 nm), une altération significative du métabolisme d'un deuxième médicament dont la clairance est médiée par le CYP3A4 ne doit pas être attendue. L'effet potentiel de la bromocriptine et de ses métabolites pour agir comme inducteurs des enzymes CYP n'a pas été signalé.

Excrétion

Environ 82% et 5,6% de la dose radioactive administrée par voie orale ont été récupérés respectivement dans les excréments et l'urine. L'acide bromolysergique et l'acide bromoisolysergique représentaient la moitié de la radioactivité dans l'urine. ⁵

Populations spécifiques

Effet de la déficience rénale

L'effet de la fonction rénale sur la pharmacocinétique de la bromocriptine n'a pas été évalué.

Étant donné que le médicament et les métabolites parents sont presque complètement excrétés par le métabolisme et que seulement 6% éliminés via la déficience rénale rénale peuvent ne pas avoir un impact significatif sur le PK de la bromocriptine et ses métabolites (voir PRÉCAUTIONS Général ).

Effet de la déficience hépatique

L'effet de la déficience hépatique sur le PK du Parlodel et ses métabolites n'a pas été évalué. Étant donné que le parlodél est principalement éliminé par le métabolisme que les troubles du foie peuvent augmenter les taux plasmatiques de bromocriptine, donc une prudence peut être nécessaire (voir PRÉCAUTIONS Général ).

L'effet de la race et du sexe de l'âge sur la pharmacocinétique de la bromocriptine et de ses métabolites n'a pas été évalué.

Études cliniques

Dans environ 75% des cas d'aménorrhée et de la thérapie parlodél de l'aménorrhée et de la galactorrhée suppriment la galactorrhée complètement ou presque complètement et réinitient les cycles menstruels ovulatoires normaux.

Les règles sont généralement réinitiées avant la suppression complète de la galactorrhée; Le temps pour cela en moyenne est de 6 à 8 semaines. Cependant, certains patients réagissent dans quelques jours et d'autres peuvent prendre jusqu'à 8 mois.

La galactorrhée peut prendre plus de temps à contrôler en fonction du degré de stimulation du tissu mammaire avant le traitement. Au moins une réduction de 75% de la sécrétion est généralement observée après 8 à 12 semaines. Certains patients peuvent ne pas répondre même après 12 mois de traitement.

Chez de nombreux patients acromégaliques, Parlodel produit une réduction rapide et soutenue des niveaux circulants d'hormone de croissance sérique.

¹ Nelson M. et. al. (1990). Évaluation pharmacocinétique de l'érythromycine et de la caféine administrée avec de la bromocriptine. Clin pharmacol ther; 47 (6): 694-7.

² Schran H.F. Bhuta S.I. Schwartz et al. (1980). La pharmacocinétique de la bromocriptine chez l'homme. Dans: Golstein M. Calne D.B. Et. Al (eds). Composé Ergot et fonction du cerveau: Aspects neuroendocriniens et neuropsychiatriques pp. 125-139 New York Rave Press.

³ Kopitar Z. Vrhovac B. Povsic L. Plavsic F. Francetic I. Urbancicj. (1991). L'effet de la nourriture et du métoclopramide sur la pharmacocinétique et les effets secondaires de la bromocriptine. Eur J Drug Metab Pharmacokinet; 16 (3): 177-81

⁴ Flogstad A.K. Halse J. Grass P. Abisch E. Djoseland O. Kutz K. Bodd E. et Jervell J. (1994). Une comparaison de l'octréotide bromocriptine ou une combinaison des deux médicaments dans l'acromégalie. Journal of Clinical Endocrinology

⁵ Peyronneau Ma Delaforge M Rivière R et al. 1994. Affinité élevée des ergopeptides pour le CYP P450 3A. Importance de leur fraction peptidique pour la reconnaissance et l'hydroxylation de la bromocriptine P450. Eur J Biochem 223: 947-56.

⁶ Wynalda M.A. Wienkers L.C. (1997). Évaluation des interactions potentielles entre les agonistes des récepteurs de la dopamine et diverses enzymes humaines du cytochrome P450 en utilisant un simple dans vitro danshibition screen. Drug Metab Dispos; 25:1211-14.

Informations sur les patients pour Parlodel

Au cours des essais cliniques, la somnolence des étourdissements est l'évanouissement et la syncope a été signalée au début de la thérapie parlolél. Dans les rapports de commercialisation postale, Parlodel a été associé à la somnolence et aux épisodes d'apparition soudaine du sommeil, en particulier chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Le début soudain du sommeil pendant les activités quotidiennes dans certains cas sans sensibilisation ou signe d'alerte a été très rarement signalé. Tous les patients recevant des parlodes doivent être mis en garde en ce qui concerne les activités nécessitant des réponses rapides et précises telles que la conduite d'une automobile ou d'une machinerie opérationnelle. Les patients traités avec Parlodel et présentant des épisodes de somnolence et / ou de sommeil soudain doivent être informés de ne pas conduire ou de se livrer à des activités où une vitre avec facultés affaiblies peut se mettre à risque de blessures graves ou de décès (par exemple, les machines opérationnelles).

Les patients recevant des parlodes pour les états hyperprolactinémiques associés au macroadénome ou à ceux qui ont subi une chirurgie transsphénoïdale antérieure doivent être informés de signaler toute décharge nasale aqueuse persistante à leur médecin. Il convient de dire que les patients recevant des parlodes pour le traitement d'un macroadénome pour le traitement d'un macroadénome peuvent être associés à une repousse rapide de la tumeur et à la récidive de leurs symptômes d'origine.

Les patients et leurs soignants doivent être alertés sur la possibilité que les patients puissent éprouver des envies intenses à dépenser de l'argent des envies incontrôlablement intenses à jouer des envies sexuelles accrues et d'autres envies intenses et l'incapacité de contrôler ces envies tout en prenant le parloal. Conseillez les patients et leurs soignants pour informer leur fournisseur de soins de santé s'ils développent des dépenses de jeu nouvelles ou augmentées de jeu incontrôlé les envies sexuelles ou d'autres pulsions tout en étant traitées avec Parlodel [voir PRÉCAUTIONS ].

En particulier pendant les premiers jours de traitement, des réactions hypotensives peuvent parfois se produire et entraîner une vigilance réduite que des soins particuliers devraient être exercés lors de la conduite d'un véhicule ou d'une machinerie de fonctionnement.

Conseillez des patients de contacter leur fournisseur de soins de santé s'ils souhaitent interrompre le parlodél ou de diminuer la dose de Parlodel. Conseiller les patients qui ont été prescrits une dose plus faible ou qui ont été retirés du médicament pour informer leur prestataire de soins de santé s'ils présentent des symptômes de sevrage tels que la fièvre rigidité musculaire altérée conscience apathie anxiété dépression de la fatigue de la fatigue insomnie ou douleur (voir la douleur (voir la douleur (voir la douleur (voir la douleur (voir la douleur (voir PRÉCAUTIONS ).