Requip

Description de requip

Requip contient du ropinirole une non-ergoline dopamine Agoniste comme sel de chlorhydrate. Le nom chimique de la chlorhydrate de ropinirole est de 4- [2- (dipropylamino) éthyl] -13-dihydro-2h-indol18 2-one et la formule empirique est C ₁₆ H ₂₄ N ₂ O • HCl. Le poids moléculaire est de 296,84 (NULL,38 comme base libre). La formule structurelle est:

Le chlorhydrate de ropinirole est un solide blanc à jaune avec une plage de fusion de 243 ° à 250 ° C et une solubilité de 133 mg / ml dans l'eau.

Chaque comprimé Tiltab® à revêtement de film pentagonal avec des bords biseautés contient 0,29 mg 0,57 mg 1,14 mg 2,28 mg 3,42 mg 4,56 mg ou 5,70 mg de ropinirole chlorhydrate équivalent à la ropinirole 0,25 mg 0,5 mg 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg ou 5 mg. Les ingrédients inactifs sont constitués de croscarmellose sodium hydraute lactose magnésium stéarate microcristallin de cellulose et un ou plusieurs des éléments suivants: Carmine FD

Utilisations pour requip

Maladie de Parkinson

Requip est indiqué pour le traitement de la maladie de Parkinson.

Syndrome des jambes agitées

Le requip est indiqué pour le traitement du syndrome des jambes primaires primaires modéré à sévère (RLS).

Dosage pour requip

Recommandations de dosage général

Requip peut être pris avec ou sans nourriture [voir Pharmacologie clinique ].

Si une interruption significative de la thérapie avec le requip s'est produite par la retraite du traitement peut être justifiée.

Dosing pour la maladie de Parkinson

La dose de départ recommandée de Requip pour la maladie de Parkinson est de 0,25 mg 3 fois par jour. Sur la base de la réponse thérapeutique et de la tolérabilité des patients individuels, si nécessaire, la dose doit alors être titrée par incréments hebdomadaires comme décrit dans le tableau 1. Après la semaine 4, si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée de 1,5 mg / jour sur une base hebdomadaire jusqu'à une dose de 9 mg / jour, puis jusqu'à 3 mg / jour hebdomadaire jusqu'à une dose totale maximale recommandée de 24 mg / jour (8 mg 3 moments). Des doses supérieures à 24 mg / jour n'ont pas été testées dans des essais cliniques.

Tableau 1. Planification de la dose ascendant de la maladie de Parkinson

Requip doit être interrompu progressivement sur une période de 7 jours chez les patients atteints de la maladie de Parkinson [voir Avertissements et précautions ]. The frequency of administration should be reduced from 3 times daily to twice daily for 4 days. For the remaining 3 days the frequency should be reduced to once daily prior to complete withdrawal of Requip.

Trouble rénal

Aucun ajustement de dose n'est nécessaire chez les patients présentant une déficience rénale modérée (autorisation de créatinine de 30 à 50 ml / min). La dose initiale recommandée de ropinirole pour les patients atteints d'une maladie rénale terminale sur l'hémodialyse est de 0,25 mg 3 fois par jour. Une nouvelle escalade de dose devrait être basée sur la tolérabilité et le besoin d'efficacité. La dose quotidienne totale maximale recommandée est de 18 mg / jour chez les patients recevant une dialyse régulière. Les doses supplémentaires après dialyse ne sont pas nécessaires. L'utilisation de Requip chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère sans dialyse régulière n'a pas été étudiée.

Dosing pour le syndrome des jambes agitées

La dose de démarrage adulte recommandée pour le RLS est de 0,25 mg une fois par jour 1 à 3 heures avant le coucher. Après 2 jours si nécessaire, la dose peut être augmentée à 0,5 mg une fois par jour et à 1 mg une fois par jour à la fin de la première semaine de dosage, comme indiqué dans le tableau 2, au besoin pour atteindre l'efficacité. Le titrage doit être basé sur la réponse thérapeutique individuelle et la tolérabilité jusqu'à une dose maximale recommandée de 4 mg par jour. Pour le RLS, la sécurité et l'efficacité de doses supérieures à 4 mg une fois par jour n'ont pas été établies.

Tableau 2. Calendrier de titrage de dose de Requip pour le syndrome des jambes agitées

Lors de l'arrêt de la requip chez les patients atteints de SJS, une réduction progressive de la dose quotidienne est recommandée [voir Avertissements et précautions ].

Trouble rénal

Aucun ajustement de dose n'est nécessaire chez les patients présentant une déficience rénale modérée (autorisation de créatinine de 30 à 50 ml / min). La dose initiale recommandée de ropinirole pour les patients atteints d'une maladie rénale terminale sur l'hémodialyse est de 0,25 mg une fois par jour. Une nouvelle escalade de dose devrait être basée sur la tolérabilité et le besoin d'efficacité. La dose quotidienne totale maximale recommandée est de 3 mg / jour chez les patients recevant une dialyse régulière. Les doses supplémentaires après dialyse ne sont pas nécessaires. L'utilisation de Requip chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère sans dialyse régulière n'a pas été étudiée.

Comment fourni

Dosage Forms And Strengths

• Tablette à revêtement de film de 0,25 mg imprimé avec SB et 4890
• Tablette à revêtement de film de 0,5 mg imprimé avec SB et 4891
• Tablet à revêtement vert de 1 mg imprimé avec SB et 4892
• 2 mg comprimé de film rose jaunâtre pâle imprimé avec SB et 4893
• 3 mg de tablette enduits de film à puan à l'assiette rougeâtre imprimée avec SB et 4895
• Tablette à revêtement de film brun pâle 4 mg imprimé avec SB et 4896
• Tablette à revêtement de film bleu 5 mg imprimé avec SB et 4894

Stockage et manipulation

Chaque comprimé Tiltab enduit de film pentagonal avec des bords biseautés contient du chlorhydrate de ropinirole équivalent à la quantité marquée de ropinirole comme suit:

• 0,25 mg: white tablets imprinted with SB and 4890 in bottles of 100 ( NDC 0007-489020)
• 0,5 mg: yellow tablets imprinted with SB and 4891 in bottles of 100 ( NDC 0007-489120)
• 1 mg: green tablets imprinted with SB and 4892 in bottles of 100 ( NDC 0007-4892-20)
• 2 mg: pale yellowish-pink tablets imprinted with SB and 4893 in bottles of 100 ( NDC 0007-4893-20)
• 3 mg: pale to moderate reddish-purple tablets imprinted with SB and 4895 in bottles of 100 ( NDC 0007-4895-20)
• 4 mg: pale brown tablets imprinted with SB and 4896 in bottles of 100 ( NDC 00074896-20)
• 5 mg: tablettes bleues imprimées avec SB et 4894 en bouteilles de 100 ( NDC 0007-4894-20) Stockage

Stockage

Stocker à température ambiante entre 20 ° C et 25 ° C (68 ° F et 77 ° F); Excursions autorisées à 15 ° C à 30 ° C (59 ° F à 86 ° F) [voir la température ambiante contrôlée par l'USP]. Protéger de la lumière et de l'humidité. Fermez étroitement le récipient après chaque utilisation.

Fabriqué par: GSK GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Révisé: juil 2021

Effets secondaires for Requip

Les effets indésirables suivants sont décrits plus en détail dans d'autres sections de l'étiquette:

• Hypersensibilité [voir Contre-indications ]
• S'endormir pendant les activités de la vie quotidienne et de la somnolence [voir Avertissements et précautions ]
• Syncope [voir Avertissements et précautions ]
• Hypotension / hypotension orthostatique [voir Avertissements et précautions ]
• Hallucinations / comportement psychotique [voir Avertissements et précautions ]
• Dyskinésie [voir Avertissements et précautions ]
• CONTRÔLE DE CONTRÔLE IMPULAIRE / COMPULSIF [Voir Avertissements et précautions ]
• Hyperpyrexie et confusion émergentes du retrait [voir Avertissements et précautions ]
• Symptômes de sevrage [voir Avertissements et précautions ]
• Augmentation et rebond du matin dans le RLS [voir Avertissements et précautions ]
• Complications [voir Avertissements et précautions ]
• Pathologie rétinienne [voir Avertissements et précautions ]

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament (ou d'un autre programme de développement d'une formulation différente du même médicament) et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Maladie de Parkinson

Pendant le développement préalable des patients requip, requip a reçu soit sans L-DOPA (Early Parkinson’s Disease Trials) ou en tant que traitement concomitant avec L-DOPA (Advanced Parkinson’s Disease Trials). Étant donné que ces 2 populations peuvent présenter des risques différentiels pour diverses réactions indésirables, cette section sera en général actuelle de données sur les réactions indésirables pour ces 2 populations séparément.

La maladie de Parkinson précoce (sans L-Dopa):

Dans les essais contrôlés par un placebo en double aveugle chez les patients atteints de la maladie de Parkinson à un stade précoce, les réactions indésirables les plus couramment observées chez les patients traités par Requip (incidence au moins 5% plus élevé que le placebo) étaient des étourdissements de somnolence nausée par étourdissements de syncope Asthénique condition (c.-à-d. Asthénie Fatia et / ou malaise) EDEMAGE INFECTION VIRAL INFECTION VIRAL VOMITING ET DYSPSIA.

Environ 24% des patients traités par Requip qui ont participé aux essais précoces de la maladie de Parkinson (sans L-DOPA) contrôlés par le placebo en double aveugle (sans L-DOPA) ont interrompu le traitement en raison de réactions indésirables contre 13% des patients qui ont reçu un placebo. Les effets indésirables les plus courants chez les patients traités par requip (incidence au moins 2% supérieur au placebo) de gravité suffisante pour provoquer l'arrêt étaient les nausées et les étourdissements.

Le tableau 3 répertorie les effets indésirables émergents du traitement qui se sont produits chez au moins 2% des patients atteints de la maladie de Parkinson précoce (sans L-DOPA) traités avec Requip participant aux essais à double aveugle contrôlés par placebo et étaient numériquement plus courants que l'incidence pour les patients traités par placebo. Dans ces essais, Requip ou Placebo ont été utilisés comme thérapie précoce (c'est-à-dire sans L-DOPA).

Tableau 3. Incidence des effets indésirables émergents du traitement dans les essais précoces de la maladie de Parkinson (sans L-DOPA, contrôlée par le placebo en double aveugle (événements ≥ 2% des patients traités avec Requip et numériquement plus fréquents que le groupe placebo) ^a

La maladie de Parkinson avancée (avec L-DOPA):

Dans les essais contrôlés par un placebo en double aveugle chez les patients atteints de la maladie de Parkinson à un stade avancé Les réactions indésirables les plus couramment observées chez les patients traités par Requip (incidence au moins 5% supérieure à celle du placebo) étaient la dyskinésie somnolence nauzé des étourdissements Les hallucinations de conduite ont augmenté la transpiration et les maux de tête.

Environ 24% des patients qui ont reçu REQUIP dans les essais avancés de Parkinson avancés par le placebo en double aveugle (avec L-DOPA) ont interrompu le traitement en raison de réactions indésirables contre 18% des patients qui ont reçu un placebo. L'ébullition indésirable la plus courante chez les patients traités par requip (incidence au moins 2% supérieure à celle du placebo) de gravité suffisante pour provoquer l'arrêt était les étourdissements.

Le tableau 4 répertorie les effets indésirables émergents du traitement qui se sont produits chez au moins 2% des patients atteints de la maladie avancée de Parkinson (avec L-DOPA) traités avec Requip qui ont participé aux essais contrôlés par placebo en double aveugle et étaient numériquement plus courants que l'incidence pour les patients traités par placebo. Dans ces essais, Requip ou Placebo ont été utilisés comme complément à L-DOPA.

Tableau 4. Incidence des effets indésirables émergents du traitement dans les essais avancés de la maladie de Parkinson avancés par le placebo en double aveugle (avec L-DOPA) (événements ≥ 2% des patients traités avec Requip et numériquement plus fréquents que le groupe placebo) ^a

Syndrome des jambes agitées

Dans les essais contrôlés par placebo en double aveugle chez les patients atteints du SJS, les effets indésirables les plus couramment observés chez les patients traités par Requip (incidence au moins 5% plus élevé que le placebo) étaient des nausées vomissements de somnolence, les étourdissements et l'état asthénique (c.-à-d. La fatigue et / ou le malaise de l'Asthénie).

Environ 5% des patients traités par Requip qui ont participé aux essais contrôlés par placebo en double aveugle dans le traitement du RLS ont interrompu le traitement en raison de réactions indésirables, contre 4% des patients qui ont reçu un placebo. La réaction indésirable la plus courante chez les patients traités par requip (incidence au moins 2% supérieure à celle du placebo) de gravité suffisante pour provoquer l'arrêt était les nausées.

Le tableau 5 énumère les effets indésirables émergents du traitement qui se sont produits chez au moins 2% des patients atteints de RLs traités par Requip participant aux essais de 12 semaines à double aveugle contrôlé par placebo et étaient numériquement plus courants que l'incidence pour les patients traités par placebo.

Tableau 5. Incidence des effets indésirables émergents du traitement dans les essais du syndrome des jambes sans repos contrôlées en double aveugle (événements ≥ 2% des patients traités par requip et numériquement plus fréquents que le groupe placebo) ^a

Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de Requip. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Troubles généraux et conditions du site d'administration

Symptômes de sevrage [see Avertissements et précautions ]

Interactions médicamenteuses for Requip

Cytochrome P450 1A2 Inhibiteurs et inducteurs

In vitro Des études de métabolisme ont montré que le cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) est l'enzyme majeure responsable du métabolisme du ropinirole. Il y a donc le potentiel d'inducteurs ou d'inhibiteurs de cette enzyme pour modifier la clairance du ropinirole. Par conséquent, si une thérapie avec un médicament connu pour être un puissant inducteur ou inhibiteur du CYP1A2 est arrêté ou démarré pendant le traitement avec un ajustement de la requip de la dose de requip peut être nécessaire. La co-administration de ciprofloxacine Un inhibiteur du CYP1A2 augmente l'ASC et le CMAX de Ropinirole [voir Pharmacologie clinique ]. Cigarette smoking is expected to increase the clearance of ropinirole since CYP1A2 is known to be induced by smoking [see Pharmacologie clinique ].

Œstrogènes

L'analyse pharmacocinétique de la population a révélé que des doses plus élevées d'œstrogènes (généralement associés à l'hormonothérapie substitutive) réduisaient la clairance du ropinirole. Le début ou l'arrêt de l'hormonothérapie de remplacement peut nécessiter un ajustement de la dose de requip [voir Pharmacologie clinique ].

Antagonistes de la dopamine

Parce que le ropinirole est un agoniste de la dopamine, il est possible que les antagonistes de la dopamine tels que les neuroleptiques (par exemple les phénothiazines butyrophénones thioxanthenes) ou le métoclopramide puissent réduire l'efficacité de la Requip.

Avertissements pour requip

Inclus dans le cadre du 'PRÉCAUTIONS' Section

Précautions pour Requip

S'endormir pendant les activités de la vie quotidienne et de la somnolence

Les patients traités par Requip ont déclaré s'endormir lorsqu'ils se sont engagés dans des activités de vie quotidienne, y compris des machines de conduite ou d'exploitation, ce qui a parfois entraîné des accidents. Bien que bon nombre de ces patients aient signalé une somnolence lorsqu'ils sont sur Requip, certains ont perçu qu'ils n'avaient aucun signe d'alerte tels que la somnolence excessive et pensaient qu'ils étaient alertes immédiatement avant l'événement. Certains ont signalé ces événements plus d'un an après le début du traitement.

Dans les essais cliniques contrôlés, la somnolence était couramment rapportée chez les patients recevant Requip et était plus fréquent dans la maladie de Parkinson (jusqu'à 40% de placebo de 6%) que dans le SJS (12% de placebo de 6%) [voir Effets indésirables ].

Il a été signalé que s'endormir alors qu'il se livrait à des activités de vie quotidienne se produit généralement dans un contexte de somnolence préexistante, bien que les patients puissent ne pas donner de tels antécédents. Pour cette raison, les prescripteurs devraient réévaluer les patients pour la somnolence ou la somnolence, d'autant plus que certains événements se produisent bien après le début du traitement. Les prescripteurs doivent également être conscients que les patients peuvent ne pas reconnaître la somnolence ou la somnolence jusqu'à ce qu'elles soient directement interrogées sur la somnolence ou la somnolence au cours des activités spécifiques.

Avant de lancer un traitement avec les patients requip, il faut être informé du potentiel de développer la somnolence et spécifiquement interrogé sur les facteurs qui peuvent augmenter le risque avec le requip tel que les médicaments sédatifs concomitants ou l'alcool la présence de troubles du sommeil (autres que le RLS) et les médicaments concomitants qui augmentent les taux de plasma de ropinirole (par ex. Interactions médicamenteuses ]. If a patient develops significant somnolence diurne or episodes of falling asleep during activities that require active participation (e.g. driving a motor vehicle conversations eating) Requip should ordinarily be discontinued [see Posologie et administration ]. If a decision is made to continue Requip patients should be advised to not drive and to avoid other potentially dangerous activities. There is insufficient information to establish that dose reduction will eliminate episodes of falling asleep while engaged in activities of daily living.

Syncope

Syncope sometimes associated with bradycardia was observed in association with treatment with Requip in both patients with Parkinson’s disease and patients with RLS. In controlled clinical trials in patients with Parkinson’s disease syncope was observed more frequently in patients receiving Requip than in patients receiving placebo (early Parkinson’s disease without levodopa [L-dopa]: Requip 12% placebo 1%; advanced Parkinson’s disease: Requip 3% placebo 2%). Syncope was reported in 1% of patients treated with Requip for RLS in 12-week placebo-controlled clinical trials compared with 0.2% of patients treated with placebo [see Effets indésirables ]. Most cases occurred more than 4 weeks after initiation of therapy with Requip and were usually associated with a recent increase in dose.

Étant donné que les essais menés avec les patients exclus de Requip avec des patients cardiovasculaires importants atteints d'une maladie cardiovasculaire importante doivent être traités avec prudence.

Environ 4% des patients atteints de la maladie de Parkinson ont été inscrits à des essais de phase 1 avaient une syncope après une dose de 1 mg de Requip. Dans 2 essais chez les patients atteints de SJS qui ont utilisé un schéma de titration forcée et un défi orthostatique avec une surveillance intensive de la pression artérielle 2% des patients atteints de RLS traités par Requip, contre 0% des patients recevant un placebo signalé par le Syncope.

Dans les essais de phase 1, y compris des bénévoles sains, l'incidence de la syncope était de 2%. De la note 1, le sujet avec la syncope a développé une hypotension bradycardie et arrêt des sinus; Le sujet s'est rétabli spontanément sans intervention.

Hypotension / hypotension orthostatique

Les patients atteints de la maladie de Parkinson peuvent avoir une compréhension altérée de réagir normalement à une baisse de la pression artérielle après être debout de la position couchée ou assise. Les patients sous requip doivent être surveillés pour les signes et symptômes d'hypotension orthostatique, en particulier pendant l'escalade de dose et doivent être informés du risque de syncope et d'hypotension [voir Informations sur les patients ].

Bien que les essais cliniques n'aient pas été conçus pour surveiller systématiquement la pression artérielle, il y avait des cas individuels d'hypotension orthostatique dans la maladie de Parkinson précoce (sans L-DOPA) chez les patients traités par requip. La plupart de ces cas se sont produits plus de 4 semaines après le début de la thérapie avec Requip et étaient généralement associés à une récente augmentation de la dose.

Dans des essais contrôlés par un placebo de 12 semaines de patients atteints de SJS, l'hypotension orthostatique de l'événement indésirable a été signalée par 4 des 496 patients (NULL,8%) traités avec Requip contre 2 des 500 patients (NULL,4%) recevant un placebo.

Dans 2 essais de phase 2 chez les patients atteints de SJR 14 sur 55 patients (25%) Requiping Requip a connu un événement indésirable d'hypotension ou d'hypotension orthostatique par rapport à aucun des 27 patients ne recevant un placebo. Dans ces essais, 11 des 55 patients (20%) recevant Requip et 3 des 26 patients (12%) qui avaient des évaluations de la pression artérielle post-dose après un placebo ont connu une diminution de la pression artérielle orthostatique d'au moins 40 mm Hg systolique et / ou au moins 20 mm de diastolique.

Dans la phase 1, les essais de Requip avec des volontaires sains qui ont reçu des doses uniques à plus d'une occasion sans titrage 7% avaient documenté une hypotension orthostatique symptomatique. Ces épisodes sont apparus principalement à des doses supérieures à 0,8 mg et ces doses sont plus élevées que les doses de départ recommandées pour les patients atteints de la maladie de Parkinson ou avec SJS. Dans la plupart de ces individus, l'hypotension était accompagnée de bradycardie mais ne s'est pas transformée en syncope [voir Syncope ].

Bien que les étourdissements ne soient pas une manifestation spécifique d'hypotension ou d'hypotension orthostatique souffrant d'hypotension ou d'hypotension orthostatique ont fréquemment signalé des étourdissements. Dans les essais cliniques contrôlés, les étourdissements ont été une réaction indésirable courante chez les patients recevant Requip et étaient plus fréquents chez les patients atteints de la maladie de Parkinson ou avec le RLS recevant Requip que chez les patients recevant un placebo (la maladie de Parkinson précoce sans L-Dopa: Requip 40% Placebo 22%; Place Advanced Parkinson’s maladie: Requip 26% Placebo 16%; RLS: Requip 11% Placebo 5%). Les étourdissements d'une gravité suffisante pour provoquer l'arrêt des essais de Requip étaient de 4% chez les patients atteints de maladie de Parkinson précoce sans L-DOPA 3% chez les patients atteints de la maladie de Parkinson avancée et 1% chez les patients atteints de SJS [voir Effets indésirables ].

Hallucinations / comportement psychotique

Dans les essais de début de la thérapie en double aveugle, contrôlés par le placebo chez les patients atteints de la maladie de Parkinson qui n'ont pas été traités avec L-DOPA 5,2% (8 sur 157) des patients traités par des hallucinations signalées par rapport à 1,4% des patients sur placebo (2 sur 147). Parmi les patients recevant à la fois Requip et L-DOPA dans les essais de maladie de Parkinson avancés, 10,1% (21 sur 208) auraient subi des hallucinations contre 4,2% (5 sur 120) des patients traités par placebo et L-DOPA.

L'incidence d'hallucination a été augmentée chez les patients âgés (c'est-à-dire plus de 65 ans) traités avec Requip à libération prolongée [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Les rapports post-commercialisation indiquent que les patients atteints de la maladie ou du SJS de Parkinson peuvent éprouver des changements mentaux et des changements de comportement neufs ou d'aggravation qui peuvent être graves, y compris un comportement psychotique pendant le traitement avec Requip ou après avoir démarré ou augmenté la dose de Requip. D'autres médicaments prescrits pour améliorer les symptômes de la maladie de Parkinson ou du SJS peuvent avoir des effets similaires sur la pensée et le comportement. Cette réflexion et ce comportement anormaux peuvent consister en une ou plusieurs variétés de manifestations, notamment des délires paranoïaques, les hallucinations de confusion sont des symptômes de comportement psychotique de la manie (par exemple, l'agitation psychomotrice de l'insomnie) l'agitation agressive de la désorientation et le délire.

Les patients atteints d'un trouble psychotique majeur ne doivent généralement pas être traités avec Requip en raison du risque d'exacerber la psychose. De plus, certains médicaments utilisés pour traiter la psychose peuvent exacerber les symptômes de la maladie de Parkinson et diminuer l'efficacité de Requip [voir Interactions médicamenteuses ].

Dyskinésie

Requip may cause or exacerbate pre-existing dyskinesia in patients treated with L-dopa for Parkinson’s disease.

Dans les essais contrôlés par un placebo en double aveugle dans la dyskinésie avancée de la maladie de Parkinson, était beaucoup plus fréquent chez les patients traités par REQUIP que chez ceux traités par placebo. Parmi les patients recevant à la fois la Requip et la L-DOPA dans les essais avancés de la maladie de Parkinson, 34% auraient souffert de dyskinésie contre 13% des patients traités par placebo [voir Effets indésirables ].

La diminution de la dose de médicaments dopaminergiques peut améliorer cette réaction indésirable.

Contrôle des impulsions / comportements compulsifs

Les rapports suggèrent que les patients peuvent ressentir des envies intenses à jouer des envies sexuelles accrues et intenses à dépenser de l'argent ou une alimentation compulsive et / ou d'autres envies intenses et l'incapacité à contrôler ces pulsions tout en prenant un ou plusieurs médicaments, y compris Requip qui augmente le ton dopaminergique central. Dans certains cas, bien que toutes ces envies n'étaient pas censées s'être arrêtées lorsque la dose a été réduite ou que le médicament a été interrompu. Étant donné que les patients peuvent ne pas reconnaître ces comportements comme anormaux, il est important pour les prescripteurs de demander spécifiquement aux patients ou à leurs soignants sur le développement d'un jeu nouveau ou accru les envies sexuelles les envies de dépenses incontrôlées ou de consommation compulsive ou d'autres pulsions tout en étant traitées avec la maladie de Parkinson ou la SJL. Les médecins devraient envisager la réduction de la dose ou l'arrêt du médicament si un patient développe de telles envies lors de la prise de Requip.

Hyperpyrexie et confusion du retrait émergent

Un complexe de symptômes ressemblant au syndrome malin neuroleptique (caractérisé par une rigidité musculaire à température élevée a modifié la conscience et l'instabilité autonome) sans autre étiologie évidente n'a été rapportée en association avec une réduction rapide de la dose du retrait ou des changements dans la thérapie dopaminergique. Par conséquent, il est recommandé que la dose soit effilée à la fin du traitement avec Requip comme mesure prophylactique [voir Posologie et administration ].

Symptômes de sevrage

Des symptômes tels que l'insomnie apathie anxiété de dépression de la dépression de la fatigue et de la douleur ont été signalés pendant le cône ou après l'arrêt des agonistes de dopamine, y compris le requip. Ces symptômes ne répondent généralement pas à la lévodopa.

Avant l'arrêt des patients RECIP, il faut être informé des symptômes potentiels de sevrage et surveillé pendant et après l'arrêt. En cas de symptômes de sevrage graves, une ré-administration d'un essai d'un agoniste de dopamine à la dose efficace la plus faible peut être envisagée.

Augmentation et rebond du début du matin dans le syndrome des jambes agitées

L'augmentation est un phénomène dans lequel les médicaments dopaminergiques provoquent une aggravation de la gravité des symptômes au-delà du niveau au moment où le médicament a commencé. Les symptômes d'augmentation peuvent inclure l'apparition antérieure des symptômes le soir (ou même l'après-midi) augmenter les symptômes et la propagation des symptômes pour impliquer d'autres extrémités. L'augmentation a été décrite pendant le traitement du SJS. Le rebond fait référence au nouvel apparition des symptômes au petit matin. Une augmentation et / ou un rebond de début de matinée ont été observés dans un procès post-commercial de Requip. Si une augmentation ou un rebond de matinée tôt se produit, l'utilisation de la Requip doit être examinée et l'ajustement ou l'arrêt du traitement doit être pris en compte. Lors de l'arrêt de la requip chez les patients atteints de SJS, une réduction progressive de la dose quotidienne est recommandée dans la mesure du possible [voir Posologie et administration ].

Complications fibrotiques

Des cas d'infiltrats pulmonaires de la fibrose rétropéritonéale Infiltrats pleuraux épaissants pleuraux épaissants pleuraux et de la valvulopathie cardiaque ont été signalés chez certains patients traités avec des agents dopaminergiques dérivés d'ergot. Bien que ces complications puissent se résoudre lorsque le médicament est interrompu, une résolution complète ne se produit pas toujours.

Bien que ces effets indésirables soient liés à la structure de l'ergoline de ces composés, si d'autres agonistes de dopamine dérivés non d'ergot tels que le ropinirole peuvent les provoquer.

Des cas de complications fibrotiques possibles, notamment le pelage pleural, la fibrose pleurale de la fibrose pleurale et la valvulopathie cardiaque ont été signalées dans le programme de développement et l'expérience post-commercialisation du ropinirole. Bien que les preuves ne soient pas suffisantes pour établir une relation causale entre le ropinirole et ces complications fibrotiques, une contribution du ropinirole ne peut pas être exclue.

Pathologie rétinienne

Une dégénérescence rétinienne a été observée chez les rats albinos dans l'étude de cancérogénicité à 2 ans à toutes les doses testées. La dose la plus faible testée (NULL,5 mg / kg / jour) est inférieure à la dose humaine maximale recommandée (MRHD) pour la maladie de Parkinson (24 mg / jour) sur un mg / m ² base. La dégénérescence rétinienne n'a pas été observée dans une étude de 3 mois chez des rats pigmentés dans une étude de cancérogénicité de 2 ans chez des souris albinos ou dans des études à 1 an chez des singes ou des rats albinos. L'importance de cet effet pour les humains n'a pas été établie mais implique la perturbation d'un mécanisme universellement présent chez les vertébrés (par exemple, l'excrétion du disque).

Des évaluations oculaires de l'électrorétinogramme ont été effectuées lors d'un essai clinique à dose multicentrique en double aveugle en double aveugle en 2 ans de la dose de D-DOPA de Ropinirole chez les patients atteints de la maladie de Parkinson; 156 patients (78 sur la dose moyenne du ropinirole: 11,9 mg / jour et 78 sur la dose moyenne de L-DOPA: 555,2 mg / jour) ont été évaluées pour des preuves de dysfonctionnement rétinien par des électrorétinogrammes. Il n'y avait pas de différence cliniquement significative entre les groupes de traitement dans la fonction rétinienne pendant la durée de l'essai.

Liant à la mélanine

Le ropinirole se lie aux tissus contenant de la mélanine (par exemple la peau des yeux) chez des rats pigmentés. Après une seule dose à long terme, une rétention de médicament a été démontrée avec une demi-vie dans l'œil de 20 jours.

Informations de conseil des patients

Conseiller au patient de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Informations sur les patients ).

Instructions de dosage

Demandez aux patients de prendre la requip uniquement comme prescrit. Si une dose est manquée, conseiller aux patients de ne pas doubler leur prochaine dose. Requip peut être pris avec ou sans nourriture [voir Posologie et administration ].

Ropinirole est l'ingrédient actif dans les comprimés Requip XL et Requip (la formulation à libération immédiate). Demandez à vos patients s'ils prennent un autre médicament contenant du ropinirole.

Hypersensibilité / réactions allergiques

Conseillez les patients sur le potentiel de développement d'une hypersensibilité / réaction allergique, y compris des manifestations telles que l'usine d'œdème angio-œdème et le prurit lors de la prise d'un produit de ropinirole. Informer les patients qui vivent ces réactions ou des réactions similaires pour contacter immédiatement leur professionnel de la santé [voir Contre-indications ].

S'endormir pendant les activités de la vie quotidienne et de la somnolence

Alertez les patients sur les effets sédatifs potentiels causés par le requip, y compris la somnolence et la possibilité de s'endormir tout en se livrant à des activités de vie quotidienne. Parce que la somnolence est une réaction indésirable fréquente avec des conséquences potentiellement graves, les patients ne devraient pas conduire une voiture à opérer des machines ou s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses jusqu'à ce qu'elles aient acquis une expérience suffisante avec Requip pour évaluer si elle affecte ou non leur performance mentale et / ou motrice. Informez les patients que, en cas de somnolence ou des épisodes de s'endormir pendant les activités de la vie quotidienne (par exemple, les conversations en conduisant un véhicule à moteur) sont expérimentées à tout moment pendant le traitement, ils ne devraient pas conduire ou participer à des activités potentiellement dangereuses jusqu'à ce qu'ils aient contacté leur médecin.

Advise patients of possible additive effects when patients are taking other sedating medications alcohol or other central nervous system depressants (e.g. benzodiazepines antipsychotics antidepressants) in combination with REQUIP or when taking a concomitant medication (e.g. ciprofloxacin) that increases plasma levels of ropinirole [see Avertissements et précautions ].

Syncope And Hypotension / hypotension orthostatique

Informer les patients qu'ils peuvent ressentir une syncope et développer une hypotension avec ou sans symptômes tels que les étourdissements la syncope des nausées et parfois transpirer tout en prenant Requip, surtout s'ils sont âgés. L'hypotension et / ou les symptômes orthostatiques peuvent survenir plus fréquemment pendant le traitement initial ou avec une augmentation de la dose à tout moment (des cas ont été observés après des semaines de traitement). Les symptômes posturaux / orthostatiques peuvent être liés à s'asseoir ou à se tenir debout. En conséquence, mettre en garde les patients contre la position debout rapidement après s'asseoir ou s'allonger, surtout s'ils l'ont fait pendant des périodes prolongées et surtout lors de l'initiation du traitement avec Requip [voir Avertissements et précautions ].

Hallucinations / comportement psychotique

Informez les patients qu'ils peuvent ressentir des hallucinations (des sons ou des sensations de visions irréels) et que d'autres comportements psychotiques peuvent se produire lors de la prise de Requip. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, les personnes âgées sont plus à risque que les patients plus jeunes. Ce risque est plus élevé chez les patients qui prennent Requip avec L-DOPA ou qui prennent des doses plus élevées de Requip et peuvent également être encore augmentés chez les patients prenant tout autre médicament qui augmentent le ton dopaminergique. Dites aux patients de signaler rapidement rapidement les hallucinations ou les comportements psychotiques à leur fournisseur de soins de santé s'ils se développent [voir Avertissements et précautions ].

Dyskinésie

Informer les patients que la requip peut provoquer et / ou exacerber les dyskinésies préexistantes [voir Avertissements et précautions ].

Contrôle des impulsions / comportements compulsifs

Conseillez les patients qu'ils peuvent ressentir des comportements de contrôle des impulsions et / ou compulsifs lors de la prise de Requip. Conseiller aux patients d'informer leur médecin ou leur fournisseur de soins de santé s'ils développent des envies de jeu nouvelles ou accrues les envies sexuelles de frénésie de dépenses non contrôlées ou une alimentation compulsive ou d'autres envies tout en étant traitées avec Requip. Les médecins devraient envisager la réduction de la dose ou l'arrêt du médicament si un patient développe de telles envies tout en prenant Requip [voir Avertissements et précautions ].

Hyperpyrexie et confusion du retrait émergent

Conseiller aux patients de contacter leur fournisseur de soins de santé s'ils souhaitent interrompre Requip ou diminuer la dose de Requip. Conseiller les patients qui ont été prescrits une dose plus faible ou qui ont été retirés du médicament pour informer leur professionnel de la santé s'ils présentent une rigidité musculaire de fièvre ou une conscience altérée [voir Avertissements et précautions ].

Symptômes de sevrage

Conseillez les patients que les symptômes de sevrage peuvent survenir pendant ou après l'arrêt ou la réduction de la dose de Requip. Conseiller les patients qui ont été prescrits une dose plus faible ou qui ont été retirés du médicament pour informer leur prestataire de soins de santé s'ils présentent des symptômes de sevrage tels que la dépression de la dépression anxiété d'apathie en transpiration d'insomnie ou une douleur. Informer les patients qu'en cas de symptômes de sevrage graves, une ré-administration d'essai d'un agoniste de dopamine à la dose efficace la plus faible peut être envisagée [voir Avertissements et précautions ].

Augmentation et rebond

Informer les patients atteints du SJS que l'augmentation et / ou le rebond peuvent survenir après avoir commencé un traitement avec Requip [voir Avertissements et précautions ].

Mères qui allaitent

En raison de la possibilité que le ropinirole puisse être excrété dans le lait maternel, discutez des avantages du développement et de la santé de l'allaitement ainsi que du besoin clinique de la mère pour Requip et de tous les effets négatifs potentiels sur l'enfant allaité de Ropinirole ou de l'état maternel sous-jacent [voir Utiliser dans des populations spécifiques ]. Advise patients that Requip could inhibit lactation because ropinirole inhibits prolactin secretion.

Grossesse

Parce que l'expérience avec le ropinirole chez les femmes enceintes est limitée et le ropinirole s'est avéré avoir des effets néfastes sur le développement embryofétal chez les animaux, y compris les effets tératogènes, conseillent les patients sur ce risque potentiel. Conseiller aux patients de notifier leur médecin s'ils tombent enceintes ou ont l'intention de devenir enceintes pendant la thérapie [voir Utiliser dans des populations spécifiques ].

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Des études de cancérogénicité de deux ans sur le ropinirole ont été menées chez des souris à des doses orales de 0 5 15 et 50 mg / kg / jour et chez des rats à des doses orales de 0 1,5 15 et 50 mg / kg / jour.

Chez le rat, il y a eu une augmentation des adénomes de cellules de Leydig testiculaires à toutes les doses testées. La dose la plus faible testée (NULL,5 mg / kg / jour) est inférieure à la MRHD pour la maladie de Parkinson (24 mg / jour) sur un mg / m ² base. Les mécanismes endocriniens qui seraient impliqués dans la production de ces tumeurs chez le rat ne sont pas considérés comme pertinents pour les humains.

Chez la souris, il y a eu une augmentation des polypes endométriaux utérins bénins à une dose de 50 mg / kg / jour. La dose la plus élevée non associée à cette constatation (15 mg / kg / jour) est 3 fois le MRHD sur un mg / m ² base.

Mutagenèse

Le ropinirole n'était pas mutagène ou clastogène en in vitro (Aberration chromosomique AMES dans le lymphome de souris des lymphocytes humains tk ) tests ou dans le en vain Test de micronucléus de souris.

Altération de la fertilité

Lorsqu'il est administré à des rats femelles avant et pendant l'accouplement et tout au long de la grossesse, le ropinirole a provoqué une perturbation de l'implantation à des doses orales de 20 mg / kg / jour (8 fois le MRHD sur un mg / m ² base) ou plus. On pense que cet effet chez le rat est dû à l'effet hypochéricole de la prolactine du ropinirole. Dans les études de rats utilisant une faible dose orale (5 mg / kg) pendant la phase dépendante de la prolactine de la grossesse précoce (jours de gestation 0 à 8), le ropinirole n'a pas affecté la fertilité féminine à des doses orales jusqu'à 100 mg / kg / jour (40 fois le MRHD sur un mg / m ² base). Aucun effet sur la fertilité masculine n'a été observé chez le rat à des doses orales jusqu'à 125 mg / kg / jour (50 fois le MRHD sur un mg / m ² base).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Il n'y a pas de données adéquates sur le risque de développement associé à l'utilisation de Requip chez les femmes enceintes. Dans les études animales, le ropinirole a eu des effets néfastes sur le développement lorsqu'il est administré à des rats enceintes à des doses similaires à (déficience neurobehaviorale) ou supérieure à (tératogénicité et embryoléthalité à> 36 fois) le MRHD pour la maladie de Parkinson. Les doses de ropinirole associées à la tératogénicité et à l'embryolethalité chez les rats enceintes étaient associées à une toxicité maternelle. Chez les lapins enceintes, le ropinirole a potentialisé les effets tératogènes de la L-DOPA lorsque ces médicaments ont été administrés en combinaison [voir Données ].

Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2% à 4% et 15% à 20%. Le risque de fond des principaux malformations congénitales et des fausses couches dans les populations indiquées est inconnue.

Données

Données sur les animaux

L'administration orale de ropinirole (0 20 60 90 120 ou 150 mg / kg / jour) à des rats enceintes pendant l'organogenèse a entraîné une augmentation de l'incidence des malformations fœtales (chiffre cardiovasculaire et des défauts du tube neural) et des variations et a diminué le poids fœtal aux 2 doses les plus élevées. Ces doses étaient également associées à une toxicité maternelle. La dose sans effet la plus élevée pour les effets néfastes sur le développement embryofétal (90 mg / kg / jour) est environ 36 fois la MRHD pour la maladie de Parkinson (24 mg / jour) sur une surface corporelle (mg / m / m ² ) base.

Aucun effet sur le développement embryofétal n'a été observé chez les lapins lorsque le ropinirole a été administré seul pendant l'organogenèse à des doses orales de 0 1 5 ou 20 mg / kg / jour (jusqu'à 16 fois le MRHD sur un mg / m ² base). In pregnant rabbits there was a greater incidence and severity of fetal malformations (primarily digit defects) when ropinirole (10 mg/kg/day) was administered orally during gestation in combination with L-dopa (250 mg/kg/day) than when L-dopa was administered alone. This drug combination was also associated with maternal toxicity.

L'administration orale de ropinirole (0 0,1 1 ou 10 mg / kg / jour) à des rats pendant la gestation tardive et la poursuite de la lactation a entraîné une déficience neuro-obligatoire (diminution de la réponse de sursaut) et diminué le poids corporel de la progéniture à la dose la plus élevée. La dose sans effet de 1 mg / kg / jour est inférieure à la MRHD sur un mg / m ² base.

Lactation

Résumé des risques

Il n'y a pas de données sur la présence de ropinirole dans le lait maternel Les effets du ropinirole sur le nourrisson allaité ou les effets du ropinirole sur la production de lait. Cependant, l'inhibition de la lactation est attendue car le ropinirole inhibe la sécrétion de prolactine chez l'homme. Le ropinirole ou les métabolites ou les deux sont présents dans le lait de rat.

Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère de la mère et les effets néfastes potentiels sur le nourrisson allaité de Ropinirole ou de la condition maternelle sous-jacente.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

L'ajustement de la dose n'est pas nécessaire chez les patients âgés (65 ans et plus), car la dose de requip est individuellement titrée en réponse thérapeutique clinique et tolérabilité. Les essais pharmacocinétiques menés chez des patients ont démontré que la clairance orale du ropinirole est réduite de 15% chez les patients âgés de plus de 65 ans par rapport aux patients plus jeunes [voir Pharmacologie clinique ].

Dans les essais cliniques à dose flexible de ropinirole à libération prolongée pour la maladie de Parkinson, 387 patients étaient 65 ans et plus et 107 patients étaient de 75 ans et plus. Parmi les patients recevant une hallucination à la ropinirole à libération prolongée était plus fréquente chez les patients âgés (10%) par rapport aux patients non âgés (2%). Dans ces essais, l'incidence des effets indésirables globaux a augmenté avec l'âge croissant pour les deux patients recevant du ropinirole à libération prolongée et du placebo.

Dans les essais cliniques à dose fixe de ropinirole à libération prolongée, 176 patients étaient de 65 ans et plus et 73 étaient de 75 ans et plus. Parmi les patients atteints de la maladie avancée de Parkinson recevant des vomissements de ropinirole à libération prolongée et des nausées étaient plus fréquentes chez les patients supérieurs à 65 ans (5% et 9% respectivement) par rapport aux patients moins de 65 (1% et 7% respectivement).

Trouble rénal

Aucun ajustement de dose n'est nécessaire chez les patients présentant une déficience rénale modérée (autorisation de créatinine de 30 à 50 ml / min). Pour les patients atteints d'une maladie rénale terminale sur l'hémodialyse, une dose maximale réduite est recommandée [voir Posologie et administration Pharmacologie clinique ].

L'utilisation de Requip chez les patients souffrant de troubles rénaux sévères (autorisation de créatinine <30 mL/min) without regular dialysis has not been studied.

Trouble hépatique

La pharmacocinétique du ropinirole n'a pas été étudiée chez des patients souffrant de troubles hépatiques.

Informations sur la surdose pour requip

Les symptômes de la surdose avec Requip sont liés à son activité dopaminergique. Des mesures générales de soutien sont recommandées. Les signes vitaux doivent être maintenus si nécessaire.

Dans les essais cliniques, il y a eu des patients qui ont accidentellement ou intentionnellement pris plus que leur dose prescrite de ropinirole. La plus grande surdose signalée avec du ropinirole dans les essais cliniques était de 435 mg repris d'une période de 7 jours (NULL,1 mg / jour). Des patients qui ont reçu une dose supérieure à 24 mg / jour rapportés par des symptômes comprenaient des événements indésirables couramment rapportés pendant le traitement dopaminergique (étourdissements des nausées) ainsi que des hallucinations visuelles hyperhidrose claustrophobie chorea palipitations asthénie et cauchemars. Les symptômes supplémentaires rapportés dans les cas de surdose comprenaient des vomissements accrus de la toux de la toux de la toux de la toux de la fatigue de la fatigue vasovagale Dycope Agitation Pain thoracique Hypotension orthostatique Somnolence et état confusion.

Contre-indications pour requip

Requip is contraindicated in patients known to have a hypersensitivity/allergic reaction (including urticaria angioedema éruption cutanée pruritus) to ropinirole or to any of the excipients.

Pharmacologie clinique for Requip

Mécanisme d'action

Ropinirole est un agoniste de dopamine non ergoline. Le mécanisme d'action précis du Ropinirole comme traitement de la maladie de Parkinson est inconnu bien qu'il soit lié à sa capacité à stimuler la dopamine D ₂ Récepteurs dans le caudé-putamen du cerveau. Le mécanisme d'action précis du ropinirole en tant que traitement du SJS est inconnu bien qu'il soit considéré comme lié à sa capacité à stimuler les récepteurs de la dopamine.

Pharmacodynamique

L'expérience clinique avec les agonistes de dopamine, y compris le ropinirole, suggère une association avec une capacité altérée à réguler la pression artérielle entraînant une hypotension orthostatique, en particulier pendant l'escalade de dose. Chez certains patients dans les essais cliniques, les changements de pression artérielle ont été associés à l'émergence de symptômes orthostatiques, la bradycardie et dans un cas dans un arrêt de sinus transitoire volontaire sain avec syncope [voir Avertissements et précautions ].

Le mécanisme de l'hypotension orthostatique induit par le ropinirole est présumé être dû à un D ₂ - Médiction de la réponse noradrénergique à la baisse debout et à la diminution subséquente de la résistance vasculaire périphérique. Les nausées sont un symptôme concomitant courant des signes et symptômes orthostatiques.

Aux doses orales aussi faibles que 0,2 mg de ropinirole, a supprimé les concentrations sériques de prolactine chez des volontaires mâles en bonne santé.

Le ropinirole n'a eu aucun effet lié à la dose sur la forme et le rythme des ondes électrocardiogrammes chez les jeunes volontaires masculins en bonne santé de 0,01 à 2,5 mg.

Ropinirole n'a eu aucun effet lié à la dose ou à l'exposition sur les intervalles de QT moyens chez des volontaires mâles et féminins en bonne santé titrés à des doses allant jusqu'à 4 mg / jour. L'effet du ropinirole sur les intervalles de QTC à des expositions plus élevées obtenues soit en raison des interactions médicamenteuses, ou à des doses plus élevées n'a été systématiquement évaluée.

Pharmacocinétique

Ropinirole a affiché une cinétique linéaire sur la plage de dosage de 1 à 8 mg 3 fois par jour. Les concentrations à l'état d'équilibre devraient être réalisées dans les 2 jours suivant l'administration. L'accumulation à dosage multiple est prédictive à partir d'un dosage unique.

Absorption

Le ropinirole est rapidement absorbé après l'administration orale atteignant la concentration de pics dans environ 1 à 2 heures. Dans les essais cliniques, plus de 88% d'une dose radiomarquée a été récupérée dans l'urine et la biodisponibilité absolue était de 45% à 55% indiquant environ 50% d'effet de premier passage.

La biodisponibilité relative d'un comprimé par rapport à une solution orale est de 85%. La nourriture n'affecte pas l'étendue de l'absorption du ropinirole, bien que son Tmax soit augmenté de 2,5 heures et que son CMAX diminue d'environ 25% lorsque le médicament est pris avec un repas riche en graisses.

Distribution

Le ropinirole est largement distribué dans tout le corps avec un volume apparent de distribution de 7,5 L / kg. Il est jusqu'à 40% lié aux protéines plasmatiques et a un rapport sanguin / plasma de 1: 1.

Métabolisme

Le ropinirole est largement métabolisé par le foie. Les principales voies métaboliques sont la n-déspropylation et l'hydroxylation pour former les métabolites n-dés-déspropyle inactifs et les métabolites d'hydroxy. Le métabolite N-Despropyl est converti en métabolites carbamyliques carbamyl glucuronide et métabolites de N-DeSpropyl hydroxy. Le métabolite hydroxy du ropinirole est rapidement glucuronidé.

In vitro Des études indiquent que la principale enzyme du cytochrome P450 impliqué dans le métabolisme du ropinirole est le CYP1A2 Une enzyme connue pour être induite par le tabagisme et l'oméprazole et inhibée par par exemple la fluvoxamine mexiletine et les fluoroquinolones plus anciennes telles que le ciprofloxacine et la norfloxacine.

Élimination

La clairance du ropinirole après l'administration orale est de 47 l / h et sa demi-vie d'élimination est d'environ 6 heures. Moins de 10% de la dose administrée est excrétée sous forme de médicament inchangé dans l'urine. Le n-despropyl ropinirole est le métabolite prédominant trouvé dans l'urine (40%) suivi du métabolite de l'acide carboxylique (10%) et du glucuronide du métabolite hydroxy (10%).

Populations spécifiques

Parce que la thérapie avec Requip est initiée à une faible dose et titrée progressivement vers le haut en fonction de la tolérabilité clinique pour obtenir l'adaptation optimale de l'effet thérapeutique de la dose initiale en fonction du poids ou de l'âge du sexe n'est pas nécessaire.

Patients gériatriques

La clairance orale du ropinirole est réduite de 15% chez les patients de plus de 65 ans par rapport aux patients plus jeunes. L'ajustement posologique n'est pas nécessaire chez les personnes âgées (plus de 65 ans) car la dose de ropinirole doit être titrée individuellement à la réponse clinique.

Patients masculins et féminins

Les patients hommes et femmes ont montré une clairance similaire.

Groupes raciaux ou ethniques

L'influence de la race sur la pharmacocinétique du ropinirole n'a pas été évaluée.

Tabagisme

Le tabagisme devrait augmenter la clairance du ropinirole puisque le CYP1A2 est connu pour être induit par le tabagisme. Dans un essai chez les patients atteints de fumeurs RLS (n = 7), un CMAX environ 30% et une ASC inférieure à 38% que les non-fumeurs (n = 11) lorsque ces paramètres ont été normalisés pour la dose.

Patients souffrant de troubles rénaux

Sur la base de l'analyse pharmacocinétique de la population, aucune différence n'a été observée dans la pharmacocinétique de la ropinirole chez les sujets ayant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine entre 30 et 50 ml / min) par rapport à une population appariée par l'âge avec une clairance de la créatinine supérieure à 50 ml / min. Par conséquent, aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée.

Un essai de ropinirole chez les sujets atteints d'une maladie rénale en phase terminale sur l'hémodialyse a montré que la clairance du ropinirole a été réduite d'environ 30%. La dose maximale recommandée est plus faible chez ces patients [voir Posologie et administration ].

L'utilisation de ropinirole chez les sujets souffrant d'une sévère insuffisance rénale (autorisation de créatinine <30 mL/min) without regular dialysis has not been studied.

Patients souffrant de déficience hépatique

La pharmacocinétique du ropinirole n'a pas été étudiée chez des patients souffrant de troubles hépatiques. Because ropinirole is extensively metabolized by the liver these patients may have higher plasma levels and lower clearance of ropinirole than patients with normal hepatic function.

Autres maladies

L'analyse pharmacocinétique de la population n'a révélé aucun changement dans la clairance du ropinirole chez les patients atteints de maladies concomitantes telles que l'ostéoporose / arthrite et l'insomnie de la dépression d'hypertension par rapport aux patients atteints de la maladie de Parkinson.

Études d'interaction médicamenteuse

Digoxine

La co-administration de requip (2 mg 3 fois par jour) avec la digoxine (NULL,125 à 0,25 mg une fois par jour) n'a pas modifié la pharmacocinétique à l'état d'équilibre de la digoxine chez 10 patients.

Théophylline

L'administration de la théophylline (300 mg deux fois par jour), un substrat de CYP1A2 n'a pas modifié la pharmacocinétique à l'état d'équilibre du ropinirole (2 mg 3 fois par jour) chez 12 patients atteints de la maladie de Parkinson. Requip (2 mg 3 fois par jour) n'a pas modifié la pharmacocinétique de la théophylline (5 mg / kg par voie intraveineuse) chez 12 patients atteints de la maladie de Parkinson.

Ciprofloxacine

La co-administration de ciprofloxacine (500 mg deux fois par jour) un inhibiteur du CYP1A2 avec Requip (2 mg 3 fois par jour) a augmenté l'ASC de ropinirole de 84% en moyenne et CMAX de 60% (n = 12 patients).

Œstrogènes

L'analyse pharmacocinétique de la population a révélé que les œstrogènes (principalement l'éthinylestradiol: l'apport de 0,6 à 3 mg sur 4 mois à 23 ans) ont réduit la clairance orale du ropinirole de 36% chez 16 patients.

L-dopa

La co-administration de Carbidopa L-DOPA (10/100 mg deux fois par jour) avec Requip (2 mg 3 fois par jour) n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique en régime permanent du ropinirole (n = 28 patients). L'administration orale de requip 2 mg 3 fois par jour augmentait la CMAX moyenne à l'état d'équilibre de L-DOPA de 20%, mais son ASC n'a pas été affectée (n = 23 patients).

Médicaments couramment administrés

L'analyse de la population a montré que les médicaments couramment administrés (par exemple les antidépresseurs tricycliques de la sélégiline, les antidépresseurs tricycliques benzodiazépines ibuprofène thiazides antihistaminiques anticholinergiques) n'ont pas affecté la clairance du ropinirole. Un in vitro L'étude indique que le ropinirole n'est pas un substrat pour la glycoprotéine P. Le ropinirole et ses métabolites circulants n'inhibent pas ou n'induisent pas les enzymes P450; Il est donc peu probable que le ropinirole affecte la pharmacocinétique d'autres médicaments par un mécanisme P450.

Études cliniques

Maladie de Parkinson

L'efficacité de Requip dans le traitement de la maladie de Parkinson a été évaluée dans un programme de développement de médicaments multinational composé de 11 essais contrôlés randomisés. Quatre essais ont été menés chez des patients atteints de maladie de Parkinson précoce et aucune L-DOPA concomitante et 7 essais ont été menées chez des patients atteints de la maladie avancée de Parkinson avec L-DOPA concomitante.

Trois essais contrôlés par placebo fournissent des preuves de l'efficacité de la Requip dans la gestion des patients atteints de la maladie de Parkinson qui étaient et ne recevaient pas de L-DOPA concomitantes. Deux de ces 3 essais ont inscrit des patients atteints de maladie de Parkinson précoce (sans L-DOPA) et 1 des patients inscrits recevant de la L-DOPA.

Dans ces essais, une variété de mesures ont été utilisées pour évaluer les effets du traitement (par exemple, l'échelle unifiée de la maladie de Parkinson [UPDRS] Impression globale clinique [CGI] scolarisé le temps d'enregistrement du temps sur les réductions de la dose de L-DOPA).

Dans les deux essais de patients atteints de la maladie de Parkinson précoce (sans L-DOPA), la composante motrice (partie III) de l'UPDRS était la principale évaluation des résultats. L'UPDRS est une échelle d'évaluation multi-éléments destinée à évaluer les activités de mentation (partie I) de la vie quotidienne (partie II) de performance motrice (partie III) et de complications de la thérapie (partie IV). La partie III de l'UPDRS contient 14 éléments conçus pour évaluer la gravité des résultats moteurs cardinaux chez les patients atteints de la maladie de Parkinson (par exemple, la rigidité des tremblements à la bradykinésie l'instabilité postural) a été notée pour différentes régions du corps et a un score maximal (pire) de 108. comme point final combiné et individuellement.

Essais chez les patients atteints de la maladie de Parkinson précoce (sans L-DOPA)

L'essai 1 était un essai multicentrique de 12 semaines dans lequel 63 patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique recevant des médicaments anti-parkinson concomitants (mais pas la L-DOPA) ont été inscrits et 41 ont été randomisés pour Requip et 22 au placebo. Les patients avaient une durée moyenne de la maladie d'environ 2 ans. Les patients étaient éligibles à l'inscription s'ils présentaient une bradykinésie et au moins une rigidité des tremblements ou une instabilité posturale. De plus, ils doivent avoir été classés comme Hoehn

Les patients ont été titrés jusqu'à 10 semaines à partir de 0,5 mg deux fois par jour avec des incréments hebdomadaires de 0,5 mg deux fois par jour à un maximum de 5 mg deux fois par jour. Une fois que les patients ont atteint leur dose tolérée au maximum (ou 5 mg deux fois par jour), ils ont été maintenus sur cette dose à 12 semaines. La dose moyenne obtenue par les patients au point de terminaison de l'essai était de 7,4 mg / jour. Le score moteur UPDRS de base moyen était de 18,6 pour les patients traités par requip et 19,9 pour les patients traités par placebo. Au bout de 12 semaines, le pourcentage de répondants était plus élevé sur Requip que sur le placebo et la différence était statistiquement significative (tableau 6).

Tableau 6. Pourcentage des répondeurs pour l'échelle de notation de la maladie de Parkinson unifiée dans l'essai 1 (population en intention de traiter)

L’essai 2 chez les patients atteints de la maladie de Parkinson précoce (sans L-DOPA) était un essai de 6 mois contrôlé par placebo en double aveugle. Dans cet essai, 241 patients ont été inscrits et 116 ont été randomisés à Requip et 125 au placebo. Les patients étaient essentiellement similaires à ceux de l'essai décrit ci-dessus; L'utilisation concomitante de la sélégiline a été autorisée, mais les patients n'étaient pas autorisés à utiliser des anticholinergiques ou de l'amantadine pendant l'essai. Les patients avaient une durée moyenne de la maladie de 2 ans et limité (pas plus d'une période de 6 semaines) ou aucune exposition préalable à la L-DOPA. La dose de départ de Requip dans cet essai était de 0,25 mg 3 fois par jour. La posologie a été titrée à intervalles hebdomadaires par des incréments de 0,25 mg 3 fois par jour à une dose de 1 mg 3 fois par jour. D'autres titrages à des intervalles hebdomadaires étaient à des incréments de 0,5 mg 3 fois par jour jusqu'à une dose de 3 mg 3 fois par jour, puis chaque semaine à des incréments de 1 mg 3 fois par jour. Les patients devaient être titrés à une dose d'au moins 1,5 mg 3 fois par jour, puis à leur dosage au maximum toléré jusqu'à un maximum de 8 mg 3 fois par jour. La dose moyenne atteinte chez les patients au point de terminaison de l'essai était de 15,7 mg / jour.

La principale mesure de l'efficacité était la réduction moyenne pour en pourcentage (amélioration) par rapport à la ligne de base dans le score moteur UPDRS. À la fin de l'essai de 6 mois, les patients traités par Requip ont montré une amélioration du score moteur par rapport au placebo et la différence était statistiquement significative (tableau 7).

Tableau 7. Changement moyen de pourcentage par rapport à la référence dans le score moteur de l'échelle de notation de la maladie de Parkinson unifiée (UPDRS) à la fin du traitement dans l'essai 2 (population en intention de traiter)

Essai chez les patients atteints de la maladie de Parkinson avancée (avec L-DOPA)

L'essai 3 était un essai de 6 mois contrôlé par placebo randomisé en double aveugle qui a randomisé 149 patients (Hoehn

Au bout de 6 mois, le pourcentage de répondants était plus élevé sur Requip que sur le placebo et la différence était statistiquement significative (tableau 8).

Sur la base des réductions exercées par le protocole de la dose de L-DOPA avec des doses croissantes de patients requip traités par requip, une réduction moyenne de 19,4% de la dose de L-DOPA tandis que les patients traités par placebo ont subi une réduction de 3%. La dose quotidienne moyenne en L-DOPA au départ était de 759 mg pour les patients traités par requip et 843 mg pour les patients traités par placebo.

Le nombre moyen d'heures de congé quotidien au départ était de 6,4 heures pour les patients traités par requip et 7,3 heures pour les patients traités par placebo. À la fin de l'essai de 6 mois, il y a eu une réduction moyenne de 1,5 heure de temps de repos chez les patients traités par requip et une réduction moyenne de 0,9 heures de temps libre chez les patients traités par placebo entraînant une différence de traitement de 0,6 heures de temps libre.

Tableau 8. Pourcentage moyen du répondeur de patients réduisant le dosage quotidien en L-DOPA par au moins 20% et la proportion quotidienne de temps libre d'au moins 20% à la fin du traitement dans l'essai 3 (population en intention de traiter)

Syndrome des jambes agitées

L'efficacité de Requip dans le traitement de la RLS a été démontrée dans les essais randomisés à double aveugle contrôlé par placebo chez les adultes diagnostiqués avec le RLS en utilisant les critères de diagnostic du groupe d'étude du syndrome des jambes internationaux des jambes internationaux. Les patients devaient avoir des antécédents d'au moins 15 épisodes de RLS / mois au cours du mois précédent et un score total ≥15 sur l'échelle de notation internationale du RLS (échelle IRLS) au départ. Les patients atteints du RLS secondaire à d'autres conditions (par exemple l'anémie d'insuffisance rénale de la grossesse) ont été exclus. Tous les essais ont utilisé un dosage flexible avec des patients initiant un traitement à 0,25 mg de requip une fois par jour. Les patients ont été titrés sur la base de la réponse clinique et de la tolérabilité sur 7 semaines à un maximum de 4 mg une fois par jour. Toutes les doses ont été prises entre 1 et 3 heures avant le coucher.

Une variété de mesures ont été utilisées pour évaluer les effets du traitement, y compris l'échelle IRLS et les scores cliniques mondiaux d'amélioration de l'impression-globale (CGI-I). L'échelle IRLS contient 10 éléments conçus pour évaluer la gravité des symptômes sensoriels et moteurs de la somnolence diurne du sommeil et de l'impact sur les activités de la vie quotidienne et de l'humeur associées à la RLS. La plage de scores est de 0 à 40, 0 étant l'absence de symptômes du RLS et 40 les symptômes les plus graves. Trois des essais contrôlés ont utilisé le changement par rapport à l'échelle IRLS au point final de la semaine 12 comme premier résultat d'efficacité.

Trois cent quatre-vingts patients ont été randomisés pour recevoir Requip (n = 187) ou un placebo (n = 193) dans un essai américain (RLS-1); 284 ont été randomisés pour recevoir le requip (n = 146) ou le placebo (n = 138) dans un essai multinational (à l'exclusion des États-Unis) (RLS-2); et 267 patients ont été randomisés pour requip (n = 131) ou placebo (n = 136) dans un essai multinational (y compris les États-Unis) (RLS-3). Dans les 3 essais, la durée moyenne du SJS était de 16 à 22 ans (extrêmes: 0 à 65 ans) L'âge moyen était d'environ 54 ans (extrêmes: 18 à 79 ans) et environ 61% étaient des femmes. La dose moyenne à la semaine 12 était d'environ 2 mg / jour pour les 3 essais.

Au départ, le score IRLS total moyen était de 22,0 pour Requip et 21,6 pour le placebo dans RLS-1 24,4 pour Requip et 25,2 pour le placebo dans RLS-2 et 23,6 pour Requip et 24,8 pour le placebo dans RLS-3. Dans les 3 essais, une différence statistiquement significative entre le groupe de traitement recevant Requip et le groupe de traitement recevant un placebo a été observée à la semaine 12 pour le changement moyen par rapport à la ligne de base dans le score total de l'échelle IRLS et le pourcentage de patients évalués en tant que répondants (beaucoup améliorés ou beaucoup améliorés) sur le CGI-I (voir le tableau 9).

Tableau 9. Changement moyen du score total de l'échelle des IRLS et pourcentage des répondeurs sur CGI-I

Le maintien à long terme de l'efficacité dans le traitement du SJS a été démontré dans un essai de 36 semaines. Après une phase de traitement en simple aveugle de 24 semaines (doses flexibles de RECIP de 0,25 à 4 mg une fois par jour) qui étaient des répondeurs (définies comme une diminution de> 6 points sur le score total de l'échelle IRLS par rapport à la ligne de base) ont été randomisés de manière double-aveugle au placebo ou à la poursuite de la Requip pendant 12 semaines supplémentaires. La rechute a été définie comme une augmentation d'au moins 6 points sur le score total de l'échelle IRLS à un score total d'au moins 15 ou un retrait en raison du manque d'efficacité. Pour les patients qui étaient des répondants à la semaine 24, la dose moyenne de requip était de 2 mg (plage: 0,25 à 4 mg). Les patients ont poursuivi le requip ont démontré un taux de rechute significativement plus faible par rapport aux patients randomisés au placebo (NULL,6% contre 57,8% P = 0,0156).

Informations sur les patients pour Requip

Requip
(Re-QWIP)
(Ropinirole) comprimés

Requip XL
(Re-QWIP)
(Ropinirole) Comprimés à libération prolongée

Si vous avez la maladie de Parkinson, lisez ce côté.

Si vous avez le syndrome des jambes agitées (RLS), lisez l'autre côté.

Remarque importante: Requip XL has not been studied in RLS and is not approved for the treatment of RLS. However an immediate-release form of ropinirole (Requip) is approved for the treatment of moderate to severe primary RLS (see other side of this leaflet).

Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Requip et Requip XL?

Requip and Requip XL can cause serious side effects including:

Après avoir cessé de prendre Requip ou Requip XL, votre fournisseur de soins de santé peut avoir besoin de vous redémarrer à faible dose de Requip ou de Requip XL si vous obtenez de graves symptômes de sevrage.

• S'endormir pendant les activités normales. Vous pouvez vous endormir tout en faisant des activités normales telles que la conduite d'une voiture effectuant des tâches physiques ou en utilisant des machines dangereuses tout en prenant Requip ou Requip XL. Vous pouvez soudainement vous endormir sans être somnolent ou sans avertissement. Cela peut entraîner des accidents. Vos chances de s'endormir tout en faisant des activités normales tout en prenant Requip ou Requip XL sont plus importantes si vous prenez d'autres médicaments qui provoquent une somnolence. Dites immédiatement votre professionnel de la santé si cela se produit. Avant de commencer Requip ou Requip XL, assurez-vous de dire à votre fournisseur de soins de santé si vous prenez des médicaments qui vous rendent somnolent.
• Évanouissement. Évanouissement peut se produire et parfois votre fréquence cardiaque peut être diminuée. Cela peut se produire surtout lorsque vous commencez à prendre Requip ou Requip XL ou votre dose est augmentée. Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous vous sentez étourdi ou que vous vous sentez étourdi.
• Diminution de la pression artérielle. Requip and Requip XL can decrease your blood pressure ( hypotension ) Surtout lorsque vous commencez à prendre Requip ou Requip XL ou lorsque votre dose est modifiée. Si vous évanouissez ou vous vous sentez étourdi nauséeux ou en sueur lorsque vous vous levez de vous asseoir ou de vous allonger (hypotension orthostatique), cela peut signifier que votre tension artérielle est diminuée. Lorsque vous changez de position de coucher ou de vous asseoir pour vous lever, vous devez le faire avec soin et lentement. Appelez votre fournisseur de soins de santé si vous présentez l'un des symptômes d'une diminution de la pression artérielle énumérée ci-dessus.
• Augmentation de la pression artérielle. Requip XL may increase your blood pressure.
• Changements de fréquence cardiaque (diminuer ou augmenter). Requip and Requip XL can decrease or increase your heart rate.
• Hallucinations et autres comportements psychotiques. Requip and Requip XL can cause or worsen psychotic-like behavior including hallucinations (seeing or hearing things that are not real) confusion excessive suspicion aggressive behavior agitation delusional beliefs (believing things that are not real) and disorganized thinking. The chances of having hallucinations or these other psychotic-like changes are higher in people with Parkinson’s disease who are taking Requip or Requip XL or taking higher doses of these drugs. If you have hallucinations or any of these other psychotic-like changes talk with your healthcare provider.
• Mouvements soudains non contrôlés. Requip and Requip XL may cause Mouvements soudains incontrôlés or make such movements you already have worse or more frequent. Tell your healthcare provider if this happens. The doses of your anti-Parkinson’s medicine may need to be changed.
• Les envies inhabituelles. Certains patients prenant Requip ou Requip XL ont envie de se comporter d'une manière inhabituelle pour eux. Des exemples de cela sont une envie inhabituelle de jouer des envies et des comportements sexuels accrus ou une envie incontrôlable d'acheter de l'argent ou de manger. Si vous remarquez ou que votre famille remarque que vous développez des comportements inhabituels, parlez à votre fournisseur de soins de santé.
• Symptômes de sevrage. Requip and Requip XL are dopamine agonist medicines. Dopamine agonist medicines including Requip and Requip XL can cause withdrawal symptoms as your dose is slowly lowered (tapered) or when treatment with Requip or Requip XL is stopped. Tell your doctor right away if you get any of the following withdrawal symptoms:
  • fièvre
  • fatigue
  • confusion
  • transpiration
  • raideur musculaire sévère
  • douleur
  • insomnie
  • Se sentir que vous ne vous souciez pas des choses qui vous tiennent généralement à partir (apathie)
  • dépression
  • anxiété

Que sont Requip et Requip XL?

• Requip is a short-acting prescription medicine containing ropinirole (usually taken 3 times a day) that is used to treat Parkinson’s disease. It is also used to treat a condition called Syndrome des jambes agitées (RLS).
• Requip XL is a long-acting prescription medicine containing ropinirole (taken 1 time a day) that is used only to treat Parkinson’s disease but not to treat RLS.

Avoir l'une de ces conditions ne signifie pas que vous avez ou que vous développerez l'autre condition.

Vous ne devriez pas prendre plus d'un médicament contenant du ropinirole. Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous prenez un autre médicament contenant du ropinirole.

On ne sait pas si Requip et Requip XL sont sûrs et efficaces pour une utilisation chez les enfants de moins de 18 ans.

Ne prenez pas Requip ou Requip XL si vous:

• sont allergiques au ropinirole ou à l'un des ingrédients de Requip ou Requip XL. Voir la fin de cette page pour une liste complète des ingrédients de Requip et Requip XL.

Obtenez de l'aide immédiatement si l'un des symptômes d'une réaction allergique provoque des problèmes à avaler ou à respirer. Appelez votre fournisseur de soins de santé si vous présentez l'un des symptômes d'une réaction allergique.

Les symptômes d'une réaction allergique peuvent inclure:

• urticaire
• éruption cutanée
• gonflement du visage lèvres bouche langue ou gorge
• démangeaison

Avant de prendre Requip ou Requip XL, dites à votre fournisseur de soins de santé de toutes vos conditions médicales, y compris si vous:

• Avoir une somnolence diurne d'un trouble du sommeil ou avoir une somnolence inattendue ou imprévisible ou des périodes de sommeil.
• Commencez ou arrêtez de prendre d'autres médicaments pendant que vous prenez Requip ou Requip XL. Cela peut augmenter vos chances d'obtenir des effets secondaires.
• Commencez ou arrêtez de fumer pendant que vous prenez Requip ou Requip XL. Le tabagisme peut diminuer l'effet de traitement de la requip ou de la requip xl.
• Sentez le vertige nauséeux en sueur ou faible lorsque vous vous levez de vous asseoir ou de vous coucher.
• boire des boissons alcoolisées. Cela peut augmenter vos chances de devenir somnolent ou somnolent tout en prenant Requip ou Requip XL.
• avoir haut ou pression artérielle basse .
• ont ou ont eu des problèmes cardiaques.
• sont enceintes ou prévoient de devenir enceintes. On ne sait pas si requip ou requip xl peut nuire à votre bébé à naître.
• allaitent ou prévoient d'allaiter. On ne sait pas si requip ou requip xl passe dans votre lait maternel. La quantité de lait maternel que vous faites peut être diminuée lors de la prise de Requip ou de Requip XL. Parlez à votre fournisseur de soins de santé pour décider si vous devez allaiter tout en prenant Requip ou Requip XL.

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez, y compris les vitamines et suppléments à base de plantes sur ordonnance et sur-thecounter. Certains de ces médicaments peuvent augmenter vos chances d'obtenir des effets secondaires tout en prenant Requip ou Requip XL.

Comment dois-je prendre Requip ou Requip XL?

• Prenez Requip ou Requip XL exactement comme indiqué par votre fournisseur de soins de santé.
• Prenez Requip ou Requip XL avec ou sans nourriture.
• Ne pas Arrêtez soudain de prendre Requip ou Requip XL sans parler à votre fournisseur de soins de santé. Si vous arrêtez ce médicament, vous pouvez développer des symptômes de sevrage (voir Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Requip et Requip XL? ).
• Avant de commencer Requip ou Requip XL, vous devez parler à votre professionnel de la santé de ce qu'il faut faire si vous manquez une dose. Si vous avez manqué la dose précédente et qu'il est temps pour votre prochaine dose Ne double pas la dose .
• Votre fournisseur de soins de santé vous commencera à faible dose de requip ou de requip xl. Votre fournisseur de soins de santé changera la dose jusqu'à ce que vous preniez la bonne quantité de médicaments pour contrôler vos symptômes. Cela peut prendre plusieurs semaines avant d'atteindre une dose qui contrôle vos symptômes.
• Contactez votre fournisseur de soins de santé si vous cessez de prendre Requip ou Requip XL pour quelque raison que ce soit. Ne redémarrez pas sans parler avec votre fournisseur de soins de santé.
• Votre fournisseur de soins de santé peut prescrire Requip ou Requip XL seul ou ajouter Requip ou Requip XL à la médecine que vous prenez déjà pour la maladie de Parkinson.
• Vous ne devez pas remplacer Requip à Requip XL ou REQUIP XL à Requip sans parler avec votre fournisseur de soins de santé.

Si vous prenez Requip:

• Requip tablets are usually taken 3 times a day for Parkinson’s disease.

Si vous prenez Requip XL:

• Prenez Requip XL comprimés à libération prolongée 1 fois par jour pour la maladie de Parkinson de préférence à ou à peu près à la même heure de la journée.
• Swallow requip xl comprimés à libération étendue entiers. Ne mâchez pas les comprimés d'écrasement ou de division des comprimés à libération étendue.
• Requip XL extended-release tablets release drug over a 24-hour period. If you have a condition where medicine passes through your body too quickly such as diarrhée the tablet(s) may not dissolve completely and you may see tablet residue in your stool. If this happens let your healthcare provider know as soon as possible.

Quels sont les effets secondaires possibles de Requip et Requip XL?

Requip and Requip XL can cause serious side effects including:

• Voyez quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Requip et Requip XL?

Les effets secondaires les plus courants de Requip et Requip XL comprennent:

• évanouissement
• somnolence ou somnolence
• hallucinations (seeing or hearing things that are not real)
• vertiges
• nausée or vomissement
• Mouvements soudains incontrôlés
• maux d'estomac douleurs abdominales ou inconfort
• fatigue tiredness or faiblesse
• confusion
• mal de tête
• gonflement des jambes
• Augmentation de la transpiration
• constipation
• S'endormir soudainement
• Hypertension artérielle (hypertension)

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tout effet secondaire qui vous dérange ou qui ne disparaît pas.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles avec requip et requip xl. Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

Comment dois-je stocker Requip ou Requip XL?

• Conservez Requip ou Requip XL à température ambiante entre 68 ° F et 77 ° F (20 ° C et 25 ° C).
• Gardez Requip ou Requip XL dans un récipient étroitement fermé et hors de la lumière directe du soleil.

Gardez Requip ou Requip XL et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace de Requip ou Requip XL.

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans une brochure d'information du patient. N'utilisez pas Requip ou Requip XL pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas Requip ou Requip XL à d'autres personnes même s'ils présentent les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal. Vous pouvez demander à votre pharmacien ou fournisseur de soins de santé pour obtenir des informations sur Requip ou Requip XL qui est écrit pour les professionnels de la santé.

Quels sont les ingrédients de Requip et Requip XL?

Les ingrédients suivants sont en requip:

Ingrédient actif: Ropinirole (comme chlorhydrate de ropinirole)

Ingrédients inactifs: croscarmellose sodium hydraute lactose magnésium stéarate microcristallin cellulose et un ou plusieurs des éléments suivants: Carmine FD

Les ingrédients suivants sont en requip xl:

Ingrédient actif: Ropinirole (comme chlorhydrate de ropinirole)

Ingrédients inactifs: carboxyméthylcellulose sodium dioxyde de silicium colloïdal glycérol bénate d'huile de ricin hydrogéné hypromellose lactose monohydrate de magnésium stéarate maltodextrine mannitol povidone et un ou plusieurs des éléments suivants: FD

Requip
(Re-QWIP)
(Ropinirole) comprimés

Si vous avez le syndrome des jambes agitées (RLS), lisez ce côté.

Si vous avez la maladie de Parkinson, lisez l'autre côté.

Remarque importante: Requip XL has not been studied in RLS and is not approved for the treatment of RLS.

Les personnes atteintes de SJS devraient prendre la demande différemment des personnes atteintes de la maladie de Parkinson (voir Comment dois-je prendre Requip pour RLS? pour la dosage recommandée pour le RLS). Une dose plus faible de Requip est généralement nécessaire pour les personnes atteintes de SJ et est prise une fois par jour avant le coucher.

Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Requip?

Requip can cause serious side effects including:

Après avoir cessé de prendre Requip, votre fournisseur de soins de santé peut vous redémarrer à une faible dose de Requip si vous obtenez de graves symptômes de sevrage.

• S'endormir pendant les activités normales. Vous pouvez vous endormir tout en faisant des activités normales telles que la conduite d'une voiture effectuant des tâches physiques ou en utilisant des machines dangereuses tout en prenant Requip. Vous pouvez soudainement vous endormir sans être somnolent ou sans avertissement. Cela peut entraîner des accidents. Vos chances de vous endormir tout en faisant des activités normales tout en prenant Requip sont plus importantes si vous prenez d'autres médicaments qui provoquent une somnolence. Dites immédiatement votre professionnel de la santé si cela se produit. Avant de commencer Requip, assurez-vous de dire à votre fournisseur de soins de santé si vous prenez des médicaments qui vous rendent somnolent.
• Évanouissement. Évanouissement can happen and sometimes your heart rate may be decreased. This can happen especially when you start taking Requip or your dose is increased. Tell your healthcare provider if you faint feel dizzy or feel light-headed.
• Diminution de la pression artérielle. Requip can decrease your blood pressure (hypotension) especially when you start taking Requip or when your dose is changed. If you faint or feel dizzy nauséeted or sweaty when you stand up from sitting or lying down (orthostatic hypotension) this may mean that your blood pressure is decreased. When you change position from lying down or sitting to standing up you should do it carefully and slowly. Call your healthcare provider if you have any of the symptoms of decreased blood pressure listed above.
• Hallucinations et autres comportements psychotiques. Requip can cause or worsen psychotic-like behavior including hallucinations (seeing or hearing things that are not real) confusion excessive suspicion aggressive behavior agitation delusional beliefs (believing things that are not real) and disorganized thinking. If you have hallucinations or any of these other psychotic-like changes talk with your healthcare provider.
• Les envies inhabituelles. Certains patients prenant Requip ont envie de se comporter d'une manière inhabituelle pour eux. Des exemples de cela sont une envie inhabituelle de jouer des envies et des comportements sexuels accrus ou une envie incontrôlable d'acheter de l'argent ou de manger. Si vous remarquez ou que votre famille remarque que vous développez des comportements inhabituels, parlez à votre fournisseur de soins de santé.
• Symptômes de sevrage. Requip is a dopamine agonist medicine. Dopamine agonist medicines including Requip can cause withdrawal symptoms as your dose is slowly lowered (tapered) or when treatment with Requip is stopped. Tell your doctor right away if you get any of the following withdrawal symptoms:
  • fièvre
  • fatigue
  • confusion
  • transpiration
  • raideur musculaire sévère
  • douleur
  • insomnie
  • Se sentir que vous ne vous souciez pas des choses qui vous tiennent généralement à partir (apathie)
  • dépression
  • anxiété
• Changements dans les symptômes du RLS. Requip may cause RLS symptoms to come back in the morning (rebound) happen earlier in the evening or even happen in the afternoon.

Qu'est-ce que Requip?

Requip is a prescription medicine containing ropinirole used to treat moderate-to-severe primary RLS.

Il est également utilisé pour traiter la maladie de Parkinson.

Avoir l'une de ces conditions ne signifie pas que vous avez ou que vous développerez l'autre condition.

Vous ne devriez pas prendre plus d'un médicament contenant du ropinirole. Dites à votre fournisseur de soins de santé si vous prenez un autre médicament contenant du ropinirole.

On ne sait pas si Requip est sûr et efficace pour une utilisation chez les enfants de moins de 18 ans.

Ne pas take Requip if you:

• sont allergiques au ropinirole ou à l'un des ingrédients de la requip. Voir la fin de cette page pour une liste complète des ingrédients de Requip.
• Obtenez de l'aide immédiatement si l'un des symptômes d'une réaction allergique provoque des problèmes à avaler ou à respirer. Appelez votre fournisseur de soins de santé si vous présentez l'un des symptômes d'une réaction allergique. Les symptômes d'une réaction allergique peuvent inclure:
  • urticaire
  • éruption cutanée
  • gonflement du visage lèvres bouche langue ou gorge
  • démangeaison

Avant de prendre Requip, dites à votre fournisseur de soins de santé de toutes vos conditions médicales, y compris si vous:

• Avoir une somnolence diurne d'un trouble du sommeil ou avoir une somnolence inattendue ou imprévisible ou des périodes de sommeil.
• Commencez ou arrêtez de prendre d'autres médicaments pendant que vous prenez Requip. Cela peut augmenter vos chances d'obtenir des effets secondaires.
• Commencez ou arrêtez de fumer pendant que vous prenez Requip. Le tabagisme peut diminuer l'effet de traitement de la requip.
• Sentez le vertige nauséeux en sueur ou faible lorsque vous vous levez de vous asseoir ou de vous coucher.
• boire des boissons alcoolisées. Cela peut augmenter vos chances de devenir somnolent ou somnolent tout en prenant Requip.
• avoir haut ou pression artérielle basse.
• ont ou ont eu des problèmes cardiaques.
• sont enceintes ou prévoient de devenir enceintes. On ne sait pas si Requip peut nuire à votre bébé à naître.
• allaitent ou prévoient d'allaiter. On ne sait pas si Requip passe dans votre lait maternel. La quantité de lait maternel que vous faites peut être diminuée lors de la prise de Requip. Parlez à votre fournisseur de soins de santé pour décider si vous devez allaiter tout en prenant Requip.

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez, y compris les vitamines et suppléments à base de plantes sur ordonnance et sur-thecounter. Certains de ces médicaments peuvent augmenter vos chances d'obtenir des effets secondaires tout en prenant Requip.

Comment dois-je prendre Requip?

• Prenez Requip exactement comme indiqué par votre fournisseur de soins de santé.
• Requip tablets are usually taken once in the evening 1 to 3 hours before bedtime.
• Prenez Requip avec ou sans nourriture.
• Ne pas Arrêtez soudainement Requip sans parler à votre fournisseur de soins de santé. Si vous arrêtez ce médicament, vous pouvez développer des symptômes de sevrage (voir Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Requip? ).
• Votre fournisseur de soins de santé vous commencera à faible dose de requip. Votre fournisseur de soins de santé peut changer la dose jusqu'à ce que vous preniez la bonne quantité de médicaments pour contrôler vos symptômes.
• Si vous manquez votre dose, ne doublez pas votre prochaine dose. Prenez uniquement votre dose habituelle 1 à 3 heures avant votre prochain coucher.
• Contactez votre fournisseur de soins de santé si vous cessez de prendre Requip pour une raison quelconque. Ne redémarrez pas sans parler avec votre fournisseur de soins de santé.

Quels sont les effets secondaires possibles de Requip?

Requip can cause serious side effects including:

• Vous voyez quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Requip?

Les effets secondaires les plus courants de Requip comprennent:

• nausée or vomissement
• somnolence or sleepiness
• vertiges
• fatigue tiredness or faiblesse

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tout effet secondaire qui vous dérange ou qui ne disparaît pas.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles avec Requip. Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires. Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088.

Comment dois-je stocker Requip?

• Conservez la requip à température ambiante entre 68 ° F et 77 ° F (20 ° C et 25 ° C).
• Gardez Requip dans un récipient étroitement fermé et hors de la lumière directe du soleil.

Gardez la requip et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace de Requip.

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans une brochure d'information du patient. N'utilisez pas Requip pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas Requip à d'autres personnes même si elles présentent les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal.

Vous pouvez demander à votre pharmacien ou à votre fournisseur de soins de santé pour des informations sur Requip qui est écrit pour les professionnels de la santé.

Quels sont les ingrédients de la requip?

Ingrédient actif: Ropinirole (comme chlorhydrate de ropinirole)

Ingrédients inactifs: croscarmellose sodium hydraute lactose magnésium stéarate microcristallin cellulose et un ou plusieurs des éléments suivants: Carmine FD

Ces informations sur les patients ont été approuvées par la Food and Drug Administration des États-Unis