Découragement

Description de Rescula

Solution ophtalmique de sauveque (isopropyle de non-oppostone) 0,15% est un docosanoïde synthétique. L'isopropyle de l'Unoprostone a le nom chimique isopropyl () - (z) -7 - [(1R2R3R5S) -35dihydroxy-2- (3-oxodécyl) cyclopentyl] -5-hépténoate. Sa formule moléculaire est C ₂₅ H ₄₄ O ₅ Et sa structure chimique est:

L'isopropyle de l'oprostone est un liquide visqueux incolore transparent qui est très soluble dans l'éthanol d'acétonitrile d'éthylol éthyle d'isopropanol dioxane éther et hexane. Il est pratiquement insoluble dans l'eau. Rescula (solution d'isopropyle ophtalmique de l'inoprostone) 0,15% est fourni comme une solution aqueuse tamponnée isotonique stérile d'isopropyle d'dépôts d'oprostone avec un pH de 5,0 à 6,5 et une osmolalité de 235–300 mosmol / kg.

Chaque ml de sauvetage contient 1,5 mg d'isopropyle d'osoprostone. Le chlorure de benzalkonium 0,015% est ajouté comme conservateur. Les ingrédients inactifs sont le polysorbate de mannitol 80 etetate disodium sodium hydroxyde ou acide chlorhydrique (pour ajuster le pH) et l'eau pour l'injection.

Utilisations pour le sauvetage

Solution Ophtalmique Rescula (Isopropyl Ophtalmic de non-oproste. glaucome ou hypertension oculaire.

Dosage pour le sauvetage

La dose recommandée est une goutte dans les yeux affectés deux fois par jour.

Le sauvetage peut être utilisé concomitamment avec d'autres produits topiques de médicaments ophtalmiques pour réduire la pression intraoculaire. Si deux médicaments sont utilisés, ils devraient être administrés au moins cinq (5) minutes d'intervalle [voir Informations sur les patients ].

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Solution ophtalmique isopropyl ophtalmique non-optone 1,5 mg / ml.

Stockage et manipulation

Solution Ophthalmique Rescula (Isopropyl Ophtalmique de non-opposte est fournie stérile dans une bouteille de polyéthylène à basse densité avec une pointe de compte-gouttes en polyéthylène à basse densité une fermeture de polypropylène turquoise et un peu de retrait d'appréciation.

5 ml dans une bouteille de 7,5 ml NDC 17350-015-05

Onglet Bactrim DS 800-160

Stockage

Stocker entre 2 ° - 25 ° C (36 ° - 77 ° F).

Commercié par: Sucampo Pharma Americas LLC Bethesda MD 20814

Effets secondaires pour le sauvetage

Expérience en études cliniques

Étant donné que les études cliniques sont menées dans des conditions très variables les taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Dans les études cliniques, les effets indésirables oculaires les plus courants avec l'utilisation de sauvetage ont brûlé / piquant brûlant / picotement sur le médicament instillant les yeux secs qui démangent une longueur de la longueur des cils et de l'injection. Ceux-ci ont été rapportés chez environ 10 à 25% des patients. On a observé qu'environ 10 à 14% des patients ont une augmentation de la durée des cils (≥ 1 mm) à 12 mois tandis que 7% des patients ont été observés comme une diminution de la durée des cils.

Les effets indésirables oculaires survenant chez environ 5 à 10% des patients étaient un trouble de la paupière visuelle anormale Sensation du corps étrangère et trouble du déacrimation.

Les effets indésirables oculaires se produisant chez environ 1 à 5% des patients étaient des décharges de lésions cornéennes de la blépharite de la conjonctivite de la photophobie d'irritation et un trouble vitreux de l'hémorragie oculaire de l'hémorragie oculaire.

D'autres réactions indésirables oculaires rapportées chez moins de 1% des patients étaient une crue de couleur intraoculaire élevée aiguë dépôts cornéens de l'œdème cornéen Opacité cornéenne Diplopie Hyperpigmentation de la paupière Augmentation du nombre de cches Hyperpigmentation de l'iris de l'iris.

La réaction indésirable non oculaire la plus fréquemment rapportée associée à l'utilisation de sauvetage dans les essais cliniques était le syndrome de la grippe qui a été observé chez environ 6% des patients. Les effets indésirables non oculaires rapportés chez 1 à 5% des patients ont été accidentels à la réaction allergique de la réaction de dos Bronchite augmentée diabète sucré vertiges mal de tête hypertension insomnia pharyngitis pain rhinitis and sinusitis.

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Expérience de commercialisation de la poste

Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de sauvetage. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Les rapports volontaires de réactions indésirables se produisant avec l'utilisation de sauvetage comprennent l'érosion cornéenne.

Il y a eu de rares rapports spontanés avec une formulation différente de l'isopropyle de l'oprostone (NULL,12%) de la chimiose des nausées de la bouche sèche et des palpitations.

Interactions médicamenteuses pour le sauvetage

Aucune information fournie.

Avertissements pour le sauvetage

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour le sauvetage

Pigmentation de l'iris

La solution d'isopropyl ophtalmique de l'oprostone peut progressivement augmenter la pigmentation de l'iris. Le changement de pigmentation serait dû à une augmentation de la teneur en mélanine dans les mélanocytes plutôt qu'à une augmentation du nombre de mélanocytes. Les effets à long terme de l'augmentation de la pigmentation ne sont pas connus. Les changements de couleur de l'iris observés avec l'administration d'une solution d'isopropyle ophtalmique de l'inoprostone peuvent ne pas être perceptibles pendant plusieurs mois à des années. En règle générale, la pigmentation brune autour de l'élève se propage de manière concentrique vers la périphérie de l'iris et l'iris entier ou les parties de l'iris devient plus brunâtre. Ni Nevi ni Freckles de l'iris ne semblent être affectés par le traitement. Le traitement avec une solution de sauvetage peut être poursuivi chez les patients qui développent une pigmentation sensiblement accrue de l'iris.

Les patients qui reçoivent un traitement avec sauvetage doivent être informés de la possibilité d'une pigmentation accrue [voir Informations sur les patients ].

Pigmentation du couvercle

Il a été rapporté que l'isopropyle de l'oprostone provoque des changements de pigment (assombrissement) aux tissus et aux cils pigmentés périorbitaux. La pigmentation devrait augmenter tant que l'isopropyle de l'inoprostone est administré mais serait réversible lors de l'arrêt de la solution d'isopropyl ophtalmique de l'oprostone chez la plupart des patients.

Inflammation intraoculaire

Le sauvetage doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'inflammation intraoculaire active (par exemple, uvéite) car l'inflammation peut être exacerbée.

Œdème maculaire

Un œdème maculaire comprenant un œdème maculaire cystoïde a été signalé. Le sauvetage doit être utilisé avec prudence chez les patients aphaques chez les patients pseudophaques avec une capsule de lentille postérieure déchirée ou chez les patients présentant des facteurs de risque connus d'œdème maculaire.

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Contamination de la pointe et de la solution

Pour minimiser la contamination de la pointe des compte-gouttes et des soins de solution, il faut prendre pour ne pas toucher les paupières ou les zones environnantes avec la pointe du compte-gouttes de la bouteille. Gardez la bouteille bien fermée lorsqu'elle n'est pas utilisée. Il y a eu des rapports de kératite bactérienne associée à l'utilisation de conteneurs à dose multiple de produits ophtalmiques topiques [voir Informations sur les patients ].

Utiliser avec des lentilles de contact

Le sauvetage contient du chlorure de benzalkonium qui peut être absorbé par des lentilles de contact souples. Les lentilles de contact doivent être supprimées avant l'application de la solution et peuvent être réinsérées 15 minutes après son administration [voir Informations sur les patients ].

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

L'isopropyle de l'oprostone n'était pas cancérigène chez des doses orales administrées jusqu'à 12 mg / kg / jour jusqu'à 2 ans (environ 580 et 240 fois la dose humaine recommandée de 0,005 mg / kg / jour basé sur l'AUC0-24 chez les rats mâles et femelles respectivement). Dans les conditions testées à l'isopropyle d'isopropyle et à l'acide sans oprostone, n'étaient ni mutagènes dans un test Ames ni clastogène dans un test d'aberration chromosomique dans les cellules de fibroblastes chinois du poumon hamster. Dans les conditions testées par l'isopropyle de l'inoprostone, n'était pas génotoxique dans un test de mutation de lymphome de souris ou clastogène dans un test d'aberration chromosomique in vivo dans la moelle osseuse de la souris. L'isopropyle de la non-élément n'a pas altéré la fertilité masculine ou féminine chez le rat à des doses sous-cutanées jusqu'à 50 mg / kg (environ 10000 fois la dose humaine recommandée de 0,005 mg / kg / jour).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Grossesse Category C - Teratogenic effects

Aucun effet tératogène n'a été observé chez les rats et les lapins jusqu'à 5 et 0,3 mg / kg / jour (environ 1000 et 60 fois la dose humaine recommandée de 0,005 mg / kg / jour chez le rat et le lapin respectivement). Il y a eu une augmentation de l'incidence des fausses couches et une diminution de l'indice de naissance vivante chez le rat administré de l'isopropyle de l'oprostone pendant l'organogenèse à des doses sous-cutanées de 5 mg / kg. Il y a eu une augmentation de l'incidence des fausses couches et des résorption et une diminution du nombre de fœtus vivants chez les lapins a administré un isopropyle d'Unoprostone pendant l'organogenèse à des doses sous-cutanées de 0,3 mg / kg. Le niveau d'effet indésirable sans observable (NOAEL) pour la toxicité embryofétale chez le rat et les lapins était de 2 et 0,1 mg / kg (environ 400 et 20 fois la dose humaine recommandée de 0,005 mg / kg / jour chez le rat et le lapin respectivement).

Il y a eu une augmentation de l'incidence de l'accouchement prématuré une diminution de l'indice de naissance vivante et une diminution du poids à la naissance et du jour post-partum 7 chez le rat a administré un isopropyle d'osoprostone pendant la gestation tardive par le jour post-partum 21 à des doses sous-cutanées de 1,25 mg / kg. De plus, les chiots de rats ont administré 1,25 mg / kg sous-cutané ont montré une croissance et un développement retardés caractérisés par une éruption incisive retardée et une ouverture oculaire. Il y a eu une augmentation du nombre de chiots morts-nés et une diminution de la survie périnatale chez le rat a administré un isopropyle de l'oprostone pendant la gestation tardive par le sevrage à des doses sous-cutanées ≥ 0,5 mg / kg. Le NOAEL pour la toxicité pré et postnatale chez le rat était de 0,2 mg / kg (environ 40 fois la dose humaine recommandée de 0,005 mg / kg / jour).

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Parce que les études animales ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine que le sauvetage ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si le sauvetage est excrété dans le lait maternel. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans la prudence du lait maternel doivent être exercés lorsque le sauvetage est administré à une femme infirmière.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

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Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les personnes âgées et les autres patients adultes.

Informations sur la surdose pour le sauvetage

Aucune information fournie.

Contre-indications pour le sauvetage

Le sauvetage est contre-indiqué chez les patients atteints d'hypersensibilité à l'isopropyle de l'inoprostone ou à tout autre ingrédient de ce produit.

Pharmacologie clinique for Rescula

Mécanisme d'action

Le sauvetage est censé réduire la pression intraoculaire élevée (PIO) en augmentant l'écoulement de humour aqueux à travers le maillage trabéculaire. L'isopropyl de l'oprostone (UI) peut avoir un effet local sur les canaux BK (Big Potassium) et les canaux de chlorure CLC-2, mais le mécanisme exact est inconnu pour le moment.

Pharmacocinétique

Absorption

Une fois l'application sur l'isopropyle des yeux de l'offrostone, l'isopropyle est absorbé par la cornée et l'épithélium conjonctival où il est hydrolysé par les estérases à l'acide libre de l'onoprostone.

Une étude menée avec 18 volontaires sains dosés bilatéralement avec une solution d'isopropyle ophtalmique de l'inoproste deux fois par jour pendant 14 jours a démontré une petite absorption systémique de l'isopropyle d'Unoprostone. L'exposition systémique de son acide sans adoption de métabolite sans oprostone était minime après l'administration oculaire. La concentration de pic de pic de maximum de l'acide était inférieure à 1,5 ng / ml. Peu ou pas d'accumulation d'acide sans oprosistone a été observée.

Métabolisme

Après l'application oculaire, l'isopropyle de non-oprostone est hydrolysé par les estérases dans la cornée à son acide biologique actif actif sans l'acide. L'acide sans oprostone est en outre métabolisé à plusieurs métabolites inactifs avec un poids moléculaire inférieur et une polarité accrue via ε ou β-oxydation. Aucune conjugaison secondaire n'est trouvée et aucun effet significatif sur l'activité enzymatique microsomale hépatique n'a été observé.

Élimination

Élimination of unoprostone free acid from human plasma is rapid with a half-life of 14 minutes. Plasma levels of unoprostone free acid dropped below the lower limit of quantitation ( <0.25 ng/mL) 1 hour following ocular instillation. The metabolites are excreted predominately in urine.

Études cliniques

En six (6) mois, des études cliniques contrôlées randomisées chez des patients présentant une pression intraoculaire de base moyenne de 23 mmHg de sauvetage ont abaissé la pression intraoculaire d'environ 3 à 4 mmHg tout au long de la journée. Le sauvetage a semblé réduire la pression intraoculaire sans affecter la fonction cardiovasculaire ou pulmonaire.

Informations sur les patients pour le sauvetage

Traiter la bouteille

Les patients doivent être informés que la bouteille de sauvetage doit être maintenue intacte et éviter de permettre à la pointe de la bouteille de contacter les doigts des structures environnantes ou toute autre surface involontaire afin d'éviter la contamination de la bouteille ou de l'applicateur par des bactéries courantes connues pour provoquer des infections oculaires. Des infections graves peuvent résulter de l'utilisation de solutions contaminées.

Potentiel pour l'assombrissement de l'iris

Les patients doivent être informés du potentiel de pigmentation accrue de l'iris brun qui est susceptible d'être permanent.

Potentiel d'assombrissement de la peau des paupières

Les patients doivent être informés de la possibilité d'assombrissement de la peau des paupières qui peut être réversible après l'arrêt du sauvetage.

Utiliser avec des lentilles de contact

Les patients doivent être informés que le sauvetage contient du chlorure de benzalkonium qui peut être absorbé par des lentilles de contact doux. Les lentilles de contact doivent être supprimées avant l'application de sauvetage et peuvent être réinsérées 15 minutes après son administration.

Thérapies multiples

Si plus d'une thérapie ophtalmique topique est utilisée, les patients doivent être invités à administrer les médicaments à au moins 5 minutes d'intervalle.