Sel

Description de Soolantra

La crème Soolantra (ivermectine) 1% est une crème hydrophile blanche à jaune pâle. Chaque gramme de crème Soolantra contient 10 mg d'ivermectine. Il est destiné à une utilisation topique.

L'ivermectine est un dérivé semi-synthétique isolé de la fermentation de Streptomyces auvermilis qui appartient à la famille d'avermectine des lactones macrocycliques.

L'ivermectine est un mélange contenant pas moins de 95,0% et pas plus de 102,0% du 5-O-Déméthyl-2223-dihydroavermectine A1A plus le 5-O-Déméthyl-25-DE (1-méthylpropyl) -25- (1-méthyléthyle) -22223 B1A et B1B ou H2B1A et H2B1B respectivement; et le rapport (calculé par pourcentage d'aire) du composant H2B1A / (H2B1A H2B1B)) n'est pas inférieur à 90,0%.

Les formules empiriques respectives de H2B1A et H2B1B sont C ₄₈ H ₇₄ O ₁₄ et c ₄₇ H ₇₂ O ₁₄ avec des poids moléculaires de 875.10 et 861,07 respectivement.

Les formules structurelles sont:

Composant H2B1A: R = C2H5 Composant H2B1B: R = CH3.

La crème de soolantra contient les ingrédients inactifs suivants: Copolymère de carbomymère B Cétyl alcool acide citrique monohydrate de diméthicone oléyle Disodium glycérine Isopropyl Palmitate méthylparabène oléyle Phénoxyéthanol polyoxyle 20 cétostaryle Alcool stéaryle.

Utilisations pour Soolantra

La crème de soolantra est indiquée pour le traitement des lésions inflammatoires de la rosacée.

Qu'est-ce que le citrate de calcium est bon pour

Dosage pour Soolantra

Appliquer aux zones touchées du visage une fois par jour. Utilisez une quantité de taille de pois pour chaque zone du visage (nez de menton du front chaque joue) qui est affectée. Étalez comme une fine couche évitant les yeux et les flèches.

La crème de soolantra n'est pas pour l'ophtalmique oral ou l'intravaginal.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Crème 1%.

Chaque gramme de crème de soolantra contient 10 mg d'ivermectine dans une base de crème jaune blanc à pâle. La crème Soolantra est fournie dans des tubes de 30 g 45 g et 60 g.

Stockage et manipulation

Sel (Ivermectine) La crème 1% est une crème blanche à jaune pâle fournie dans un tube laminé avec un capuchon résistant aux enfants dans les tailles suivantes:

30 grammes NDC 0299-3823-30
45 grammes NDC 0299-3823-45
60 grammes NDC 0299-3823-60

Stockage

Conserver à 20 ° C à 25 ° C (68 ° F à 77 ° F) excursions autorisées entre 15 ° C et 30 ° C (59 ° F et 86 ° F) [voir Température ambiante contrôlée par l'USP ].

Commercié par: Galderma Laboratories L.P. Dallas TX 75201USA. Révisé: octobre 2022

Effets secondaires pour Soolantra

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions de réaction indésirables très variables observées dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparées aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et ne peuvent pas refléter les taux observés dans la pratique.

Au cours des essais cliniques, 2047 sujets atteints de lésions inflammatoires de rosacée ont reçu une crème de soolantra une fois par jour. Au total, 1555 sujets ont été traités une fois par jour pendant plus de 12 semaines et 519 pendant environ un an.

Les effets indésirables rapportés chez ≤ 1% des sujets traités avec de la crème de soolantra pendant au moins 3 mois dans les essais cliniques contrôlés par des véhicules comprenaient une sensation de combustion cutanée et uneirritation.

Expérience de commercialisation de la poste

Étant donné que les effets indésirables sont signalés volontairement d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament.

Réactions indésirables locales: Contacter la dermatite et la dermatite allergique.

Interactions médicamenteuses pour Soolantra

Des études in vitro ont montré que la crème de soolantra à des concentrations thérapeutiques n'inhibe ni induit ni induit des enzymes du cytochrome P450 (CYP450).

Avertissements pour Salttra

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour Soolantra

Informations de conseil des patients

Conseiller au patient de lire l'étiquetage des patients approuvé par la FDA ( Instructions pour une utilisation ).

Les patients utilisant de la crème Soolantra devraient recevoir l'instruction suivante:

Restez hors de portée des enfants.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Dans une étude de cancérogénicité dermique de souris à 2 ans, l'ivermectine a été administrée à des souris CD-1 à des doses topiques de 1 3 et 10 mg / kg / jour (NULL,1% 0,3% et 1% de crème d'ivermectine appliquée à 2 ml / kg / jour). Aucune tumeure liée au médicament n'a été notée dans cette étude jusqu'à la dose la plus élevée évaluée dans cette étude de 10 mg / kg / jour (747 fois le MRHD basé sur la comparaison de l'ASC).

Dans une étude de cancérogénicité de rat orale à 2 ans, l'ivermectine a été administrée à des rats Wistar à des doses de gavage de 1 3 et 9 mg / kg / jour. Une augmentation statistiquement significative de l'incidence de l'adénome hépatocellulaire a été notée chez les hommes traités avec 9 mg / kg / jour (1766 fois le MRHD basé sur la comparaison AUC) ivermectine. La pertinence clinique de cette constatation est inconnue. Aucune tumeure liée au médicament n'a été notée chez les femmes jusqu'à la dose la plus élevée évaluée dans cette étude de 9 mg / kg / jour (1959 fois le MRHD basé sur la comparaison de l'ASC). Aucune tumeure liée au médicament n'a été notée chez les mâles à des doses ≤ 3 mg / kg / jour (599 fois le MRHD basé sur la comparaison de l'ASC).

L'ivermectine n'a révélé aucune preuve de potentiel génotoxique basé sur les résultats de deux tests de génotoxicité in vitro (le test AMES et le test de lymphome de souris L5178Y / TK / -) et un test de génotoxicité in vivo (Micronucleusay de rat).

Dans une étude de fertilité, des doses orales de 0,1 1 et 9 mg / kg / jour d'ivermectine ont été administrées à des rats mâles et femelles. La mortalité s'est produite à 9 mg / kg / jour (1027 fois le MRHD en fonction de la comparaison de l'ASC). La période précoal a été généralement prolongée à 9 mg / kg / jour. Aucun effet lié au traitement sur la fertilité ou les performances d'accouplement n'a été noté à des doses ≤ 1 mg / kg / jour (68 fois le MRHD basé sur la comparaison de l'ASC).

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Les données disponibles sur l'utilisation de l'ivermectine, y compris la crème de soolantra chez les femmes enceintes, sont insuffisantes pour établir un risque associé aux médicaments de malformations congénitales majeures ou des résultats indésirables maternels ou fœtaux.

Dans les études de reproduction animale, l'ivermectine a induit respectivement les résultats du développement défavorables lorsqu'ils ont été administrés par voie orale aux rats et lapins enceintes pendant la période d'organogenèse à des doses de 1909 ou 354 fois la dose humaine maximale recommandée (MRHD) respectivement. Ces doses administrées par voie orale étaient maternellement toxiques pour les rats et lapins enceintes. Dans une étude de développement pré-et postnatale chez les rats, la toxicité néonatale et les effets indésirables sur le développement comportemental ont été observés lorsque l'ivermectine a été administrée par voie orale aux femmes enceintes pendant la gestation et la lactation (voir Données ).

Le risque de fond de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnue. Toutes les grossesses présentent un risque de fond de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2 à 4% et 15 à 20%.

Données

Données humaines

Aucun essai adéquat et bien contrôlé de crème de soolantra n'a été mené chez des femmes enceintes. Des études d'observation rétrospectives ont évalué les résultats de la grossesse chez plus de 700 femmes à divers stades de la grossesse qui ont reçu de l'ivermectine orale pour le traitement des helminthes transmissibles par le sol en Afrique rurale. Dans un essai en ouvert randomisé supplémentaire, 397 femmes enceintes au cours de leur deuxième trimestre ont reçu une seule dose d'ivermectine orale ou d'ivermectine plus albendazole pour les helminthes transmis par le sol. Par rapport à une population enceinte non traitée, aucune différence dans les résultats de la grossesse n'a été observée entre les populations traitées et non traitées. Ces études ne peuvent pas établir ou exclure définitivement un risque associé au médicament pendant la grossesse, car le moment de l'administration pendant la gestation n'a pas été déterminé avec précision, soit l'administration ne s'est produite que au cours du deuxième trimestre.

Données sur les animaux

Des études systémiques de développement embryofétal ont été menées chez le rat et les lapins. Des doses orales de 1,5 4 et 12 mg / kg / jour d'ivermectine ont été administrées pendant la période d'organogenèse aux rats femelles enceintes. La mort maternelle est survenue à 12 mg / kg / jour [1909 fois le MRHD sur la base de la zone de comparaison de la courbe (AUC)]. La fente palatine s'est produite dans les fœtus du groupe de 12 mg / kg / jour (1909 fois le MRHD basé sur la comparaison AUC). Aucune toxicité embryofétale ou malformation liée au traitement n'a été notée à 4 mg / kg / jour (708 fois le MRHD sur la base de la comparaison de l'ASC). Des doses orales de 0,5 1,5 2,5 3,5 et 4,5 mg / kg / jour d'ivermectine ont été administrées pendant la période d'organogenèse aux lapins enceintes. La mort maternelle s'est produite à des doses ≥ 2,5 mg / kg / jour (72 fois le MRHD sur la base de la comparaison de l'ASC). Une flexion carpienne s'est produite dans les fœtus du groupe de 4,5 mg / kg / jour (354 fois le MRHD basé sur la comparaison AUC). Une diminution du poids fœtal a été notée à 3,5 mg / kg / jour (146 fois le MRHD basé sur la comparaison de l'ASC). Aucune toxicité embryofétale ou malformation liée au traitement n'a été notée à 2,5 mg / kg / jour (72 fois le MRHD sur la base de la comparaison de l'ASC).

Une étude de développement pré-et postnatal a été menée chez le rat. Des doses orales de 1 2 et 4 mg / kg / jour ivermectin ont été administrées à des rats femelles enceintes pendant les jours de gestation 6-20 et les jours de lactation 2-20. La mort néonatale s'est produite à des doses ≥ 2 mg / kg / jour. Le développement du comportement de rats nouveau-nés a été affecté à toutes les doses.

Lactation

Résumé des risques

La présence d'ivermectine dans le lait maternel suivant l'administration topique de l'ivermectine n'a pas été évaluée. Il n'y a pas de données disponibles concernant les effets de l'ivermectine sur la production de lait. La littérature publiée suggère que l'ivermectine était détectable dans le lait maternel chez 4 femmes allaitantes après une seule dose orale de 150 mcg / kg d'ivermectine. Cependant, il n'y a pas suffisamment d'informations de ce rapport pour déterminer les effets de l'ivermectine sur le nourrisson allaité. Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en compte avec le besoin clinique de la mère de la mère de la mère et tout effet indésirable potentiel sur le nourrisson allaité de la crème Soolantra ou des conditions maternelles sous-jacentes.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de la crème de soolantra chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Sur les 1371 sujets des deux études cliniques pivots sur la crème Soolantra 170 (NULL,4%) étaient de 65 et plus tandis que 37 (NULL,7%) étaient de 75 et plus. Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces sujets et les sujets plus jeunes et d'autres expériences cliniques signalées n'a pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut pas être exclue.

Informations sur la surdose pour Soolantra

Dans une exposition accidentelle ou significative à des quantités inconnues de formulations vétérinaires d'ivermectine chez l'homme, soit par injection d'inhalation, soit une exposition aux surfaces corporelles Les effets indésirables suivants ont été signalés le plus souvent: les maux de tête d'œdème éruption cutanés asthénie nausées vomissements et diarrhée. D'autres effets indésirables qui ont été déclarés comprennent: la crise de l'ataxie de l'ataxie dyspnée de la douleur abdominale Paresthésie urticaire et la dermatite de contact.

En cas de thérapie de soutien à l'ingestion accidentelle, si indiquée, doit inclure des fluides parentéraux et des électrolytes respiratoires (oxygène et ventilation mécanique si nécessaire) et des agents de presseur en cas d'hypotension cliniquement significative. L'induction de vomissements et / ou de lavage gastrique dès que possible, suivi par des purgatifs et d'autres mesures anti-poisson de routine, peut être indiquée si nécessaire pour empêcher l'absorption du matériau ingéré.

Contre-indications pour Soolantra

Aucun.

Pharmacologie clinique for Soolantra

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action de la crème de soolantra dans le traitement des lésions de la rosacée est inconnu.

Pharmacodynamique

Électrophysiologie cardiaque

Aux doses thérapeutiques, la crème Soolantra ne devrait pas prolonger QTCinterval.

Pharmacocinétique

Absorption

L'absorption de l'ivermectine à partir de la crème de soolantra a été évaluée dans un essai clinique chez 15 sujets mâles et femmes adultes atteints de rosacée papulopustuulaire sévère appliquant 1 g de crème de soolantra 1% une fois par jour. À l'état d'équilibre (après 2 semaines de traitement), la moyenne la plus élevée ± écart-type) Les concentrations plasmatiques de l'ivermectine ont atteint un pic (TMAX) à 10 ± 8 heures après la dose, la concentration maximale (CMAX) était de 2,10 ± 1,04 ng / ml (plage: 0,69 à 4,02 ng / ml) et la zone sous le thecône ng.hr/ml (plage: 13.69-75.16 ng.hr/ml). De plus, une évaluation systémique de l'exposition dans une durée de traitement plus longue (études de phase 3) a montré qu'il n'y avait pas d'accumulation de plasma d'ivermectine sur la période de traitement de 52 semaines.

Distribution

Une étude in vitro a démontré que l'ivermectine est supérieure à 99% liée aux protéines plasmatiques et est liée principalement à l'albumine sérique humaine. Aucune liaison significative de l'ivermectine aux érythrocytes n'a été observée.

Métabolisme

Des études in vitro utilisant des microsomes hépatiques humains et des enzymes CYP450 recombinants ont montré que l'ivermectine est principalement métabolisée par le CYP3A4. Des études in vitro montrent que l'ivermectine à des concentrations thérapeutiques n'inhibe pas les isoenzymes CYP450 1A2 2A6 2B6 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1 3A4 ou 4A11 ou induit 1A2 2B6 2C9 OR3A4.

Excrétion

La demi-vie terminale apparente était en moyenne de 6,5 jours (moyenne ± écart-type: 155 ± 40 heures de gamme 92-238 heures) chez les patients recevant une application cutanée quotidienne de crème de soolantra pendant 28 jours.

Études cliniques

Sel cream applied once daily at bedtime was evaluated in the treatment of inflammatory lesions of rosacea in two randomized double-blind vehicle-controlled clinical trials which were identical in design. The trials were conducted in 1371 subjects aged 18 years and older who were treated once daily for 12 weeks with either Sel cream or vehicle cream.

Dans l'ensemble, 96% des sujets étaient de race blanche et 67% étaient des femmes. En utilisant l'échelle d'évaluation globale de l'investigateur à 5 points (IgA) (0 = claire 1 = presque claire 2 = légère 3 = modéré 4 = sévère) 79% des sujets ont été notés comme modérés (IgA = 3) et 21% notés comme sévères (IgA = 4) au départ.

Les critères d'évaluation de l'efficacité de la co-primaire dans les deux essais pivots étaient le taux de réussite basé sur le résultat de l'IGA (pourcentage de sujets clairs et presque clairs) et le changement absolu par rapport à la base de la semaine des lésions inflammatoires à la semaine 12. Le tableau 1 présente le co-primaire Résultats 4

Tableau 1: Résultats de l'efficacité du co-primaire à la semaine 12

Figures 1 et 2: Taux de réussite IgA au fil du temps

Figures 3 et 4: Changement absolu moyen du nombre de lésions inflammatoires de la ligne de base dans le temps

Informations sur les patients pour Soolantra

Instructions pour une utilisation

Sel®
(Sous-degré)
(ivermectine) crème

Important: Sel cream is for use on the skin only (topical use). Do not use Sel cream in your mouth eyes or vagina.

Lisez et suivez les étapes ci-dessous afin d'utiliser correctement la crème Soolantra.

1. Ouvrez le tube de la crème Soolantra en appuyant doucement sur le capuchon résistant aux enfants et en twistin dans la direction de la flèche (dans le sens antihoraire) comme indiqué ci-dessous. Voir les figures A et B. Pour éviter de se répandre, ne pressez pas le tube pendant l'ouverture ou la fermeture.

Figure A et figure B

2. Pour appliquer de la crème de soolantra sur votre visage, pressez une quantité de crème de soolantra de la taille d'un pois du tube au bout de votre doigt. Voir figure C.

Figure C

3. Appliquez de la crème de soolantra aux zones touchées de votre visage 1 fois par jour. Utilisez une quantité de crème de soolantra de la taille d'un pois pour chaque zone de votre visage (nez du menton du front chaque joue) qui est affectée. Étalez la crème en douceur et uniformément en une fine couche. Évitez le contact avec vos yeux et vos flèches.

4. Pour fermer la crème Soolantra doucement, appuyez doucement sur le capuchon résistant aux enfants et tournez à la tête (dans le sens des aiguilles d'une montre). Voir la figure D.

Figure D

Avantages d'acide gamma linolénique pour la peau

Comment dois-je stocker la crème Soolantra?

• Conservez la crème de soolantra à température ambiante entre 68 ° F à 77 ° F (20 ° C à 25 ° C).

Gardez la crème Soolantra et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Sel®
(Soo-Dawn-Trah) (Ivermectine) Crème

Important: Sel cream is for use on the skin only (topical use). Do not use Sel cream in your mouth eyes or vagina.

Qu'est-ce que la crème Soolantra?

Sel cream is a prescription medicine used on the skin (topical) to treat pimples and bumps (inflammatory lesions) caused by a condition called rosacea .

On ne sait pas si la crème Soolantra est sûre et efficace chez les enfants.

Avant d'utiliser la crème Soolantra, informez votre fournisseur de soins de santé de toutes vos conditions médicales, y compris si vous:

• sont enceintes ou prévoient de devenir enceintes. On ne sait pas si la crème Soolantra nuira à votre bébé à naître.
• allaitent ou prévoient d'allaiter. On ne sait pas si la crème de soolantra passe dans votre lait maternel. Parlez à votre fournisseur de soins de santé de la meilleure façon de nourrir votre bébé si vous utilisez de la crème Soolantra.

Parlez à votre fournisseur de soins de santé de tous les médicaments que vous prenez y compris les médicaments sur ordonnance et en vente libre des vitamines et des suppléments à base de plantes.

Comment dois-je utiliser la crème Soolantra?

Voir les instructions détaillées à utiliser qui sont livrées avec de la crème de soolantra pour savoir comment appliquer la crème Soolantra.

• Utilisez la crème Soolantra exactement comme votre fournisseur de soins de santé vous le dit.
• Appliquez de la crème de soolantra sur les zones touchées de votre visage 1 fois par jour.
• Évitez le contact avec vos yeux et vos lèvres
• Si la crème Soolantra est avalée accidentellement (ingérée), appelez votre fournisseur de soins de santé ou allez immédiatement aux urgences de l'hôpital le plus proche.

Quels sont les effets secondaires possibles de la crème Soolantra?

Les effets secondaires les plus courants de la crème Soolantra comprennent sensation de brûlure cutanée et irritation de la peau.

Ce ne sont pas tous les effets secondaires possibles de la crème de soolantra.

Appelez votre médecin pour des conseils médicaux sur les effets secondaires.

Vous pouvez signaler les effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088. Vous pouvez également signaler les effets secondaires aux laboratoires Galderma L.P. au 1-866-735-4137.

Comment dois-je stocker la crème Soolantra?

• Conservez la crème de soolantra à température ambiante entre 68 ° F à 77 ° F (20 ° C à 25 ° C).

Gardez la crème Soolantra et tous les médicaments hors de portée des enfants.

Informations générales sur l'utilisation sûre et efficace de la crème Soolantra.

Les médicaments sont parfois prescrits à des fins autres que celles énumérées dans une brochure d'information du patient. N'utilisez pas de crème Soolantra pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas de crème de soolantra à d'autres personnes même si elles présentent les mêmes symptômes que vous. Cela peut leur faire du mal. Vous pouvez demander à votre pharmacien ou fournisseur de soins de santé pour des informations sur la crème Soolantra qui est écrite pour les professionnels de la santé.

Quels sont les ingrédients de la crème Soolantra?

Ingrédient actif: ivermectine

Ingrédients inactifs: Copolymère de carbomer de type b cétyl alcool acide citrique monohydrate diméthicone édodique disodique glycérine isopropyl palmitate méthylparaben oléyl alcool phénoxyéthanol polyoxyle 20 cétostoséaryl elher propylène glycol propylpylpylpylparaben sodium sodium hydroxide softan monostarate monostarate et stearyle.

Ces informations sur les patients ont été approuvées par la Food and Drug Administration des États-Unis.