Sulfamylon

Description du sulfamylon

L'acétate de mafénide USP est un agent antimicrobien synthétique désigné chimiquement en tant que monoacétate A-amino-P-toluenesulfonamide. Il a la formule structurelle suivante:

C ₇ H ₁₀ N ₂ O ₂ S • c ₂ H ₄ O ₂
M.W.246.29

L'acétate de mafénide USP est une poudre cristalline blanche qui est librement soluble dans l'eau.

Le sulfamylon® (acétate de mafénide) pour une solution topique à 5% est fourni dans des paquets contenant 50 g d'acétate de mafénide stérile à reconstituer dans 1000 ml d'eau stérile pour l'irrigation USP ou à 0,9% d'irrigation en chlorure de sodium USP. Après le mélange, la solution contient 5% W / V d'acétate de mafénide. La solution est une préparation antimicrobienne adaptée à l'administration topique. La solution n'est pas pour l'injection. La solution reconstituée peut être maintenue jusqu'à 28 jours après la préparation si elle est stockée dans des conteneurs non ouverts. Une fois qu'un conteneur est ouvert, une partie inutilisée doit être jetée Après 48 heures. Conservez la solution reconstituée à 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F). Les périodes de stockage limitées à 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F) sont acceptables.

Utilisations pour le sulfamylon

Sulfamylon® (acétate de mafénide) pour une solution topique à 5% est indiqué pour une utilisation comme agent antimicrobien topique complémentaire pour contrôler l'infection bactérienne lorsqu'elle est utilisée sous des pansements humides sur des autogreffes maillées sur les plaies de brûlure excisées.

Dosage pour le sulfamylon

Sulfamylon® (acétate de mafénide) pour 5% de solution topique: Directions pour la préparation de la solution : Sulfamylon® (acétate de mafénide) (acétate de mafénide) pour une solution topique à 5% est fourni sous forme de poudre stérile et doit être reconstitué avec de l'eau stérile pour l'irrigation USP ou 0,9% d'irrigation en chlorure de sodium USP. Des techniques aseptiques doivent être observées lors de la préparation de la solution. Des quantités pré-mesurées de 50 g de poudre d'acétate de mafénide sont fournies dans des paquets stériles. La quantité complète de sulfamylon® (acétate de mafénide) doit être vidé dans un récipient approprié qui contient 1000 ml d'eau stérile pour l'irrigation USP ou 0,9% d'irrigation de chlorure de sodium USP et mélangé jusqu'à dissolution complètement dissoute. La solution reconstituée peut être maintenue jusqu'à 28 jours après la préparation si elle est stockée dans des conteneurs non ouverts. Une fois qu'un conteneur est ouvert, une partie inutilisée doit être jetée AFTER 48 HOURS . Conservez la solution reconstituée à 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F). Les périodes de stockage limitées à 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F) sont acceptables. Pas pour l'injection - pour une utilisation topique uniquement.

Directions d'utilisation de la solution : La zone greffée doit être recouverte d'une couche de gaze à mailles fines. Une vinaigrette à huit plis doit être coupée à la taille de la greffe et mouillée avec une solution Sulfamylon® (acétate de mafénide) à l'aide d'une seringue d'irrigation et / ou d'un tube d'irrigation jusqu'à la fuite est perceptible. Si un tube d'irrigation est utilisé, le tube doit être placé sur le pansement en contact avec la plaie et recouvert d'un deuxième morceau de pansement à huit bouches. La vinaigrette d'irrigation doit être fixée avec un vinaigrette et enveloppé le cas échéant. La vinaigrette à gaze doit être maintenue mouillée. Dans les études cliniques, cela a été accompli en irritant avec une seringue ou en injectant la solution dans le tube d'irrigation toutes les 4 heures ou si nécessaire. Si les tubes d'irrigation ne sont pas utilisés, le pansement de gaze peut être humidifié toutes les 6 à 8 heures ou si nécessaire pour rester mouillé.

Les pansements de plaies peuvent être restés non perturbés, à l'exception des irrigations jusqu'à cinq jours. Des trempages supplémentaires peuvent être initiés jusqu'à ce que la prise de greffe soit terminée. La macération de la peau peut résulter de pansements humides appliqués pour des intervalles aussi courts que 24 heures. Le traitement se poursuit généralement jusqu'à ce que la vascularisation de l'autogreffe se produise et que la guérison progresse (se produisant généralement dans environ 5 jours). La sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies depuis plus de 5 jours pour une procédure de greffe individuelle.

Si des manifestations allergiques se produisent pendant le traitement avec Sulfamylon® (acétate de mafénide), une solution 5% L'arrêt du traitement doit être envisagé. Si l'acidose se produit et devient difficile à contrôler, en particulier chez les patients atteints de dysfonctionnement pulmonaire, cessant les trempages avec la solution d'acétate de mafénide pendant 24 à 48 heures peut aider à restaurer l'équilibre acide-base (voir (voir PRÉCAUTIONS section). Les changements de pansement et la surveillance du site de croissance bactérienne au cours de cette interruption doivent être ajustés en conséquence.

Comment fourni

Sulfamylon® (acétate de mafénide USP) pour une solution topique de 5% est disponible dans des paquets (NDC 51079-624-84) contenant 50 g d'acétate de mafénide stérile à préparer en utilisant 1000 ml d'eau stérile pour l'irrigation USP ou 0,9% de chlorure de chlorure de sodium USP. (Voir Posologie et administration : Sulfamylon® (acétate de mafénide) pour 5% de solution topique: directions de préparation de la solution.) Les paquets sont fournis comme suit:

Carton de cinq paquets 50 g

NDC 51079-624-85

Stockage recommandé:

Paquets - Stockez les paquets dans un endroit sec à température ambiante de 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F).

Solution préparée - Stockez la solution à 20 ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F) avec des excursions autorisées à 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F). [Voir la température ambiante contrôlée par l'USP.]

La solution peut être maintenue jusqu'à 28 jours si elle est stockée dans des conteneurs non ouverts.

Une fois qu'un conteneur est ouvert, une solution inutilisée doit être rejetée dans les 48 heures.

programmes de récompenses des compagnies aériennes

Distribué par: UDL Laboratories Inc. Rockford IL 61103. Révisé en avril 2006. FDA Rev Date: 18/12/2002

Effets secondaires du sulfamylon

Dans le cadre clinique des brûlures graves, il est souvent difficile de faire la distinction entre une réaction indésirable à l'acétate de mafénide et aux séquelles de brûlure. Dans une étude clinique de patients pédiatriques souffrant de brûlures aiguës nécessitant des greffes automobiles qui ont reçu Sulfamylon® pour une solution topique à 5% en plus du double antibiotique Solution (DAB) Thérapie des plaies (sulfate de néomycine 40 mg et polymyxine B 200000 unités / litre) L'incidence de l'éruption cutanée (NULL,6%) et des démangeaisons (NULL,8%) dans le groupe qui a reçu du sulfamylon® pour 5% de la solution topique n'était pas différente de celle subie avec (DAB) des pansements seuls (NULL,7% et 1,3% respectivement).

À partir d'autres milieux cliniques, un seul cas de dépression de la moelle osseuse et un seul cas d'une attaque aiguë de porphyrie ont été signalés après un traitement avec de l'acétate de mafénide. L'anémie hémolytique mortelle avec coagulation intravasculaire disséminée probablement liée à une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase a été signalée après un traitement avec de l'acétate de mafénide. Les effets indésirables suivants ont été signalés avec une thérapie topique sur l'acétate de mafénide:

Dermatologique et allergique

Douleur ou sensation de brûlure éruption cutanée et prurit (souvent localisé dans la zone couverte par la vinaigrette) Erythème macération peau à partir de pansements humides prolongés œdème facial gonflant les ampoules éosinophilie .

Respiratoire ou métabolique

L'hyperventilation de la tachypnée diminue de l'augmentation de l'acidose métabolique PCO2 dans le chlorure sérique.

Interactions médicamenteuses pour le sulfamylon

Aucune information fournie

Avertissements pour le sulfamylon

L'anémie hémolytique mortelle avec coagulation intravasculaire disséminée probablement liée à une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase a été signalée après un traitement avec de l'acétate de mafénide.

Précautions du sulfamylon

Général

L'acétate de mafénide et son métabolite p-carboxybenzènesulfonamide inhibent l'anhydrase carbonique qui peut entraîner une acidose métabolique généralement compensée par hyperventilation. En présence d'une fonction altérée de la fonction rénale, des taux sanguins élevés de l'acétate de mafénide et de son métabolite peuvent exagérer l'inhibition de l'anhydrase carbonique. Par conséquent, une surveillance étroite de l'équilibre acide-base est nécessaire, en particulier chez les patients présentant des brûlures extensives au deuxième degré ou à épaisseur partielle et chez les personnes souffrant de dysfonctionnement pulmonaire ou rénal. Il a également été signalé que certains patients brûlés avec de l'acétate de mafénide manifestent un syndrome inexpliqué de l'hyperventilation masquée avec une alcalose respiratoire résultante (pH sanguin légèrement alcalin à faible PCO2 artériel et diminution du CO2 total); Le changement dans le PO2 artériel est variable. L'étiologie et la signification de ces résultats sont inconnues.

L'acétate de mafénide doit être utilisé avec prudence chez les patients brûlés avec insuffisance rénale aiguë .

La colonisation fongique peut se produire en même temps que la réduction de la croissance bactérienne de la plaie de brûlure. Cependant, une infection fongique systémique par la blessure de brûlure infectée est rare.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Aucune étude animale à long terme n'a été réalisée pour évaluer le potentiel cancérigène de l'acétate de mafénide; Cependant, le médicament n'a pas induit de mutations des cellules de lymphome INL5178ymouse au locus TK.

Les études animales n'ont pas été réalisées pour évaluer les effets potentiels de l'acétate de mafénide sur la fertilité.

Grossesse

Effets tératogènes

Une étude de tératologie réalisée chez un rat en utilisant des doses orales allant jusqu'à 600 mg / kg / jour n'a révélé aucune preuve de dommage au fœtus due à l'acétate de mafénide. Il n'y a pas de données adéquates concernant la toxicité reproductrice potentielle de l'acétate de mafénide dans une espèce non rodante et il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. L'acétate de mafénide ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si l'acétate de mafénide est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et en raison du potentiel d'effets indésirables graves chez les nourrissons infirmiers à partir d'un acétate de mafécité, une décision doit être prise de cessation de soins infirmiers ou d'arrêter le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de Sulfamylon® pour une solution topique de 5% ont été établies dans les groupes d'âge de 3 mois à 16 ans.

Utilisation gériatrique

Aucune étude n'a été menée pour examiner spécifiquement les effets de l'acétate de mafénide sur les plaies de brûlure chez les patients gériatriques.

Informations sur la surdose pour le sulfamylon

Des doses orales uniques de 2000 mg / kg d'acétate de mafénide en tant que solution de 5% n'ont pas provoqué de mortalité ou de symptômes cliniques de toxicité chez le rat.

Contre-indications pour le sulfamylon

Sulfamylon® pour une solution topique à 5% est contre-indiqué chez les patients hypersensibles à l'acétate de mafénide. On ne sait pas s'il y a une sensibilité croisée à d'autres sulfonamides.

Pharmacologie clinique for Sulfamylon

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action du mafénide n'est pas connu mais est différent de celui des sulfonamides. Le mafénide n'est pas antagonisé par le PABA sérique PU ou les exsudats tissulaires et il n'y a pas de corrélation entre les sensibilités bactériennes au mafénide et aux sulfonamides. Son activité n'est pas modifiée par des changements dans l'acidité de l'environnement. L'osmolalité de la solution topique à 5% est d'environ 340 mOsm / kg.

Absorption et métabolisme

Appliqué par voie topique en acétate de mafénide diffuse à travers les zones dévascularisées. Environ 80% d'une dose d'acétate de mafénide est délivrée au tissu brûlé pendant quatre heures après l'application topique de la solution à 5%. Après l'application de la crème d'acétate de mafénide et de la solution, les concentrations maximales de mafédion dans les tissus cutanés brûlés humains se produisent respectivement à deux et quatre heures. Les concentrations de tissus maximales sont similaires après l'administration de la solution ou de la crème. Une fois que le mafénide absorbé est rapidement converti en un métabolite inactif (p-carboxybenzenesulfonamide) qui est éliminé à travers les reins. Des études cliniques ont montré que lorsqu'elles sont appliquées par voie topique aux brûlures en tant que taux sanguin de crème acétate de marédite de 11,2% du médicament parent ont culminé à 2 heures après l'application allant de 26 à 197 μg / ml pour des doses uniques de 14 à 77 g d'acétate de mafédion. Les niveaux de métabolites ont culminé à 3 heures allant de 10 à 340 μg / ml. Vingt-quatre heures après l'application, les taux sanguins combinés par les parents et les métabolites étaient tombés à des niveaux de prétraitement.

Activité antimicrobienne

L'acétate de mafénide exerce une large action bactériostatique contre de nombreux organismes à Gram négatif et à Gram positif Pseudomonas aeruginosa et certaines souches d'anaérobies.

Cytotoxicité in vitro

Les données d'études in vitro sur la culture cellulaire suggèrent que l'acétate de mafénide peut avoir un effet délétère sur les kératinocytes humains. La signification clinique de ces informations est inconnue.

Informations sur le patient pour le sulfamylon

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.