Solution de ventoline

Description de la solution de ventolin

La composante active de la solution d'inhalation de ventoline est le sulfate d'albutérol USP La forme racémique de l'albutérol et une bêta relativement sélective ₂ -Adrénergique bronchodilatrice (voir Pharmacologie clinique ). Il a le nom chimique a ¹ - [( se terminer -butylamino) méthyl] -4-hydroxy- m -xylène- a a '-Diol sulfate (2: 1) (sel) et la structure chimique suivante:

Le sulfate d'albutérol a un poids moléculaire de 576,7 et la formule empirique est (c ₁₃ H ₂₁ NON ₃ ) ₂ · H ₂ DONC ₄ .

Le sulfate d'albutérol est un soluble en poudre cristallin blanc dans l'eau et légèrement soluble dans l'éthanol.

Le nom recommandé de l'Organisation mondiale de la santé pour la base d'albuterol est Salbutamol.

La solution d'inhalation de ventoline 0,5% est sous forme concentrée. Diluer le volume approprié de la solution (voir Posologie et administration ) avec une solution saline stérile stérile à un volume total de 3 ml et administrer par nébulisation.

Chaque millilitre de solution d'inhalation de ventoline contient 5 mg d'albutérol (comme 6 mg de sulfate d'albutérol) dans une solution aqueuse contenant du chlorure de benzalkonium; L'acide sulfurique est utilisé pour ajuster le pH entre 3 et 5. La solution d'inhalation du ventoline ne contient aucun agent de sulfet. Il est fourni dans une bouteille en verre ambrée de 20 ml.

La solution d'inhalation de ventoline est une solution claire incolore à jaune clair.

Utilisations pour la solution de ventolin

La solution d'inhalation de ventoline est indiquée pour le soulagement du bronchospasme chez les patients de 2 ans et plus avec une maladie obstructive obstructive réversible et des attaques aiguës de bronchospasme.

Dosage pour la solution de ventoline

Pour éviter la contamination microbienne, les techniques aseptiques appropriées doivent être utilisées chaque fois que la bouteille est ouverte. Des précautions doivent être prises pour empêcher le contact de la pointe du compte-gouttes de la bouteille avec n'importe quelle surface, y compris le réservoir de nébuliseur et l'équipement ventilatoire associé. De plus, si la solution change de couleur ou devient nuageuse, elle ne doit pas être utilisée.

Enfants de 2 à 12 ans: Pour les enfants de 2 à 12 ans, le dosage initial doit être basé sur le poids corporel (NULL,1 à 0,15 mg / kg par dose) avec un dosage ultérieur titré pour atteindre la réponse clinique souhaitée. Le dosage ne doit pas dépasser 2,5 mg trois à quatre fois par jour par nébulisation. Le tableau suivant décrit un dosage approximatif en fonction du poids corporel.

Le volume approprié de la solution d'inhalation à 0,5% doit être dilué dans une solution saline normale stérile à un volume total de 3 ml avant l'administration par nébulisation.

Adultes et enfants de plus de 12 ans: Le dosage habituel pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 2,5 mg d'albutérol administré trois à quatre fois par jour par nébulisation. Une administration plus fréquente ou des doses plus élevées ne sont pas recommandées. Pour administrer 2,5 mg d'albutérol, diluer 0,5 ml de la solution d'inhalation à 0,5% avec 2,5 ml de solution saline normale stérile. Le débit est régulé pour convenir au nébuliseur particulier afin que la solution d'inhalation de ventoline soit livrée sur environ 5 à 15 minutes.

L'utilisation de la solution d'inhalation de ventoline peut être poursuivie comme indiqué médicalement pour contrôler les épisodes récurrents de bronchospasme. Pendant ce temps, la plupart des patients bénéficient d'un avantage optimal de l'utilisation régulière de la solution d'inhalation.

Si un schéma posologique auparavant efficace ne fournit pas les conseils médicaux habituels qui devraient être recherchés immédiatement, car il s'agit souvent d'un signe d'aggravation sérieuse qui nécessiterait une réévaluation de la thérapie.

Compatibilité des médicaments (physique et chimique) Efficacité et sécurité de la solution d'inhalation de ventoline lorsqu'elle est mélangée avec d'autres médicaments dans un nébuliseur n'a pas été établie.

Comment fourni

La solution d'inhalation de ventoline 0,5% est fournie dans des bouteilles en verre ambré de 20 ml (NDC 0173-0385-58) avec un compte-gouttes calibré d'accompagnement dans les boîtes d'une.

Stocker entre 2 ° et 25 ° C (36 ° et 77 ° F).

Glaxo Wellcome Inc Research Triangle Park NC 27709 Septembre 1998 RL-634

Effets secondaires for Solution de ventoline

Les résultats des essais cliniques avec une solution d'inhalation de ventoline chez 135 patients ont montré les effets secondaires suivants qui ont été considérés probablement ou éventuellement liés au médicament:

Aucune anomalie de laboratoire cliniquement pertinente liée à l'administration de la solution d'inhalation de ventoline n'a été déterminée dans ces études.

Des cas d'urticaire de l'œdème angio-œdème des éruptions cutanées enroulement de l'œdème oropharyngée et des arythmies (y compris la fibrillation auriculaire extrascarmée supraventriculaire extrasystoles) ont été signalées après l'utilisation d'une solution d'inhalation de ventoline.

Interactions médicamenteuses for Solution de ventoline

D'autres bronchodilatateurs d'aérosol sympathomimétiques à action à court terme ou épinéphrine ne doivent pas être utilisés concomitamment avec l'albutérol. Si des médicaments adrénergiques supplémentaires doivent être administrés par n'importe quelle voie, ils doivent être utilisés avec prudence pour éviter les effets cardiovasculaires délétères.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase ou antidépresseurs tricycliques: L'albutérol doit être administré avec une extrême prudence aux patients traités avec des inhibiteurs de monoamine oxydase ou des antidépresseurs tricycliques ou dans les 2 semaines suivant l'arrêt de ces agents parce que l'action de l'albutérol sur le système vasculaire peut être potentialisée.

Bêta-bloquants: Les agents de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques bloquent non seulement l'effet pulmonaire des bêta-agonistes tels que la solution d'inhalation de ventoline, mais peuvent produire un bronchospasme sévère chez les patients asthmatiques. Par conséquent, les patients souffrant d'asthme ne doivent normalement pas être traités avec des bêta-bloquants. Cependant, dans certaines circonstances, par exemple En tant que prophylaxie après infarctus du myocarde, il ne peut y avoir d'alternatives acceptables à l'utilisation d'agents de blocage bêta-adrénergique chez les patients asthmatiques. Dans ce réglage, les bêta-bloquants cardiosélectifs pourraient être pris en compte, bien qu'ils soient administrés avec prudence.

Diurétiques: Les changements ECG et / ou l'hypokaliémie qui peuvent résulter de l'administration de diurétiques épargnants sans potassium (tels que la boucle ou les diurétiques de thiazide) peuvent être aggravés de manière aiguë par les bêta-agonistes, en particulier lorsque la dose recommandée de la bêta-agoniste est dépassé. Bien que la signification clinique de ces effets ne soit pas connue de prudence dans la co-administration des bêta-agonistes avec des diurétiques épargnants non épargnants.

Digoxine: Des diminutions moyennes de 16% à 22% dans les taux sériques de digoxine ont été démontrées après l'administration intraveineuse et orale à dose unique respectivement à des volontaires normaux qui avaient reçu de la digoxine pendant 10 jours. La signification clinique de ces résultats pour les patients atteints d'une maladie obstructive des voies respiratoires qui reçoivent de l'albutérol et de la digoxine sur une base chronique n'est pas claire. Néanmoins, il serait prudent d'évaluer soigneusement les taux sériques de digoxine chez les patients qui reçoivent actuellement la digoxine et l'albutérol.

Avertissements for Solution de ventoline

La solution d'inhalation de ventoline peut produire un bronchospasme paradoxal qui peut être mortel. Si le bronchospasme paradoxal se produit la solution d'inhalation de ventoline doit être interrompu immédiatement et le traitement alternatif institué. Il convient de reconnaître que le bronchospasme paradoxal lorsqu'il est associé à des formulations inhalées se produit fréquemment avec la première utilisation d'une nouvelle cartouche ou d'un flacon.

Des décès ont été signalés en association avec une utilisation excessive de médicaments sympathomimétiques inhalés et avec l'utilisation domestique des nébulisateurs. Il est donc essentiel que le médecin demande au patient la nécessité d'une évaluation plus approfondie si son asthme s'aggrave.

Une solution d'inhalation de la ventoline, comme tous les autres agonistes bêta-adrénergiques, peut produire un effet cardiovasculaire cliniquement significatif chez certains patients mesurés par la pression artérielle et / ou les symptômes du pouls. Bien que de tels effets soient rares après l'administration de solution d'inhalation de ventoline à des doses recommandées si elles se produisent, le médicament peut être interrompu. De plus, les bêta-agonistes produisaient des changements d'électrocardiogramme (ECG) tels que l'aplatissement de l'allongement des ondes T du QT _c Dépression d'intervalle et de segment ST. La signification clinique de ces résultats est inconnue.

Par conséquent, une solution d'inhalation de ventoline, comme toutes les amines sympathomimétiques, doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de troubles cardiovasculaires, en particulier d'insuffisance coronarienne arythmies cardiaques et hypertension.

L'asthme peut se détériorer de manière aiguë sur une période d'heures ou chroniquement sur plusieurs jours ou plus. Si le patient a besoin de plus de doses de solution d'inhalation de ventoline que d'habitude, cela peut être un marqueur de la déstabilisation de l'asthme et nécessite la réévaluation du patient et le schéma thérapeutique, ce qui donne une attention particulière au besoin possible de traitement anti-inflammatoire, par exemple. corticostéroïdes.

Des réactions d'hypersensibilité immédiates peuvent se produire après l'administration d'albutérol comme démontré par de rares cas d'urticaire bronchospasme de l'œdème angio-œdème et d'œdème oropharyngé.

L'utilisation de bronchodilators agonistes bêta-adrénergiques à elle seule peut ne pas être adéquate pour contrôler l'asthme chez de nombreux patients. Il convient de prendre en considération précoce pour ajouter des agents anti-inflammatoires, par ex. corticostéroïdes.

Pour éviter la contamination microbienne, une technique aseptique appropriée doit être utilisée à chaque fois que la bouteille est ouverte. Des précautions doivent être prises pour empêcher le contact de la pointe du compte-gouttes de la bouteille avec n'importe quelle surface, y compris le réservoir de nébuliseur et l'équipement ventilatoire associé. De plus, si la solution change de couleur ou devient nuageuse, elle ne doit pas être utilisée.

Précautions for Solution de ventoline

Général

L'albutérol comme pour toutes les amines sympathomimétiques doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de troubles cardiovasculaires, en particulier l'insuffisance coronarienne et l'arythmie cardiaque; chez les patients souffrant de troubles convulsifs hyperthyroïdie ou diabète sucré ; et chez les patients qui répondent inhabituellement aux amines sympathomimétiques. Des changements cliniquement significatifs de la pression artérielle systolique et diastolique ont été observés chez les patients individuels et on pourrait s'attendre à ce que ce soit chez certains patients après l'utilisation de tout bronchodilatateur bêta-adrénergique.

Il a été signalé que de grandes doses d'albutérol intraveineuses aggravent le diabète sucré préexistant et la cétoacidose. Comme pour les autres bêta-agonistes, l'albutérol peut produire une hypokaliémie significative chez certains patients, éventuellement par shunt intracellulaire qui a le potentiel de produire des effets cardiovasculaires indésirables. La diminution est généralement transitoire ne nécessitant pas de supplémentation.

Dosage répété avec 0,15 mg / kg de solution d'inhalation d'albutérol chez les enfants âgés de 5 à 17 ans qui étaient initialement normokalemiques ont été associés à un déclin asymptomatique de 20% à 25% dans les taux sériques de potassium.

Informations pour les patients

L'action de la solution d'inhalation de ventoline peut durer jusqu'à 6 heures ou plus. La solution d'inhalation de ventoline ne doit pas être utilisée plus fréquemment que recommandée. N'augmentez pas la dose ou la fréquence de la solution d'inhalation de ventoline sans consulter votre médecin. Si vous constatez que le traitement avec une solution d'inhalation de ventoline devient moins efficace pour un soulagement symptomatique, vos symptômes deviennent pires et / ou vous devez utiliser le produit plus fréquemment que d'habitude, vous devriez consulter un médecin immédiatement. Pendant que vous utilisez une solution d'inhalation de ventoline, d'autres médicaments inhalés et les médicaments contre l'asthme ne doivent être pris que comme indiqué par votre médecin. Les effets indésirables courants comprennent les palpitations de la douleur thoracique rythme cardiaque rapide et les tremblements ou la nervosité. Si vous êtes enceinte ou en soins infirmiers, contactez votre médecin sur l'utilisation de la solution d'inhalation de ventoline. Une utilisation efficace et sûre de la solution d'inhalation de ventoline comprend une compréhension de la façon dont elle doit être administrée.

Pour éviter la contamination microbienne, les techniques aseptiques appropriées doivent être utilisées chaque fois que la bouteille est ouverte. Des précautions doivent être prises pour empêcher le contact de la pointe du compte-gouttes de la bouteille avec n'importe quelle surface, y compris le réservoir de nébuliseur et l'équipement ventilatoire associé. De plus, si la solution change de couleur ou devient nuageuse, elle ne doit pas être utilisée.

Compatibilité des médicaments (physique et chimique) Efficacité et sécurité de la solution d'inhalation de ventoline lorsqu'elle est mélangée avec d'autres médicaments dans un nébuliseur n'a pas été établie.

Voir illustré Instructions du patient pour une utilisation.

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité: Dans une étude de 2 ans chez Sprague-Dawley Rats, le sulfate d'albutérol a provoqué une augmentation significative de la dose de l'incidence des léiomyomes bénins du mésovarium à des doses alimentaires de 2,0 10 et 50 mg / kg (environ 2 8 et 40 fois respectivement la dose d'inhalation quotidienne recommandée maximale pour les adultes sur un MG / m ² base ou environ 3/5 3 et 15 fois respectivement la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée chez les enfants sur un mg / m ² base). Dans une autre étude, cet effet a été bloqué par la co-administration du propranolol un antagoniste bêta-adrénergique non sélectif. Dans une étude de 18 mois chez les souris CD-1, le sulfate d'albutérol n'a montré aucun signe de tumorigénicité à des doses alimentaires allant jusqu'à 500 mg / kg (environ 200 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes en mg / m ² base ou environ 75 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les enfants sur un mg / m ² base). Dans une étude de 22 mois dans le hamster doré, le sulfate d'albutérol n'a montré aucune preuve de tumorigénicité à des doses alimentaires allant jusqu'à 50 mg / kg (environ 25 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes en mg / m ² base ou environ 10 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les enfants sur un mg / m ² base).

Le sulfate d'albutérol n'était pas mutagène dans le test Ames avec ou sans activation métabolique en utilisant des souches de testeur S. typhimurium TA1537 TA1538 et TA98 ou E. coli WP2 WP2UVRA et WP67. Aucune mutation avant n'a été observée dans la souche de levure S. cerevisiae S9 ni aucune conversion du gène mitotique dans la souche de levure S. cerevisiae JD1 avec ou sans activation métabolique. Tests de fluctuation dans S. typhimurium Ta98 et E. coli WP2 à la fois avec activation métabolique était négatif. Le sulfate d'albutérol n'était pas clastogène dans un essai de lymphocytes périphériques humaines ou dans un test de micronucléus de souris AH1 à des doses intrapéritonéales allant jusqu'à 200 mg / kg.

Des études de reproduction chez le rat n'ont montré aucune preuve de fertilité altérée à des doses orales jusqu'à 50 mg / kg (environ 40 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur un mg / m ² base).

Grossesse

Effets tératogènes: Grossesse Category C. L'albutérol s'est avéré être tératogène chez la souris. Une étude chez les souris CD-1 à des doses sous-cutanées de 0,025 0,25 et 2,5 mg / kg (environ 1/100 1/10 et 1,0 fois respectivement la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur un mg / m recommandé par un mg / m ² base) a montré la formation de la fente palatine dans 5 des 111 (NULL,5%) des fœtus à 0,25 mg / kg et dans 10 des 108 (NULL,3%) des fœtus à 2,5 mg / kg. Le médicament n'a pas induit la formation de la fente palatine à la dose la plus faible 0,025 mg / kg. La fente palatine s'est également produite dans 22 des 72 (NULL,5%) de fœtus de femmes traitées avec 2,5 mg / kg d'isoprotérénol (contrôle positif) par voie sous-cutanée (environ 1,0 fois la dose maximale de l'inhalation quotidienne recommandée pour les adultes sur un mg / m ² base).

Une étude de reproduction chez des lapins néerlandais de foulée a révélé une cranioschisis chez 7 des 19 (37%) fœtus lorsque l'albutérol a été administré par voie orale à une dose de 50 mg / kg (environ 80 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur un Mg / M. ² base).

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. L'albuterol ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Au cours de l'expérience du marketing mondial, diverses anomalies congénitales, notamment des défauts de la fente palatine et des membres, ont rarement été signalés dans la progéniture des patients traités avec de l'albutérol. Certaines mères prenaient plusieurs médicaments pendant leurs grossesses. Aucun schéma cohérent de défauts ne peut être discerné et une relation entre l'utilisation de l'albutérol et les anomalies congénitales n'a pas été établie.

Utilisation dans le travail et l'accouchement

En raison du potentiel d'interférence bêta-agoniste avec la contractilité utérine, l'utilisation de la solution d'inhalation de ventoline pour le soulagement du bronchospasme pendant le travail doit être limitée aux patients chez lesquels les avantages l'emportent clairement sur le risque.

Tocolyse: L'albuterol n'a pas été approuvé pour la gestion du travail prématuré. Le rapport avantage: risque lorsque l'albutérol est administré pour la tocolyse n'a pas été établi. Des effets indésirables graves, notamment un œdème pulmonaire maternel, ont été signalés pendant ou suivant le traitement de la main-d'œuvre prématurée avec bêta ₂ -Contes, y compris l'albutérol.

Mères qui allaitent

agonistes adrénergiques

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. En raison du potentiel de tumorigénicité montré pour l'albutérol dans certaines études animales, une décision doit être prise de cesser les soins infirmiers ou d'arrêter le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité de la solution d'inhalation de ventoline ont été établies chez les enfants de 2 ans et plus. L'utilisation de la solution d'inhalation de ventoline dans ces groupes d'âge est étayée par des preuves d'études adéquates et bien contrôlées sur la solution d'inhalation de ventoline chez les adultes; La probabilité que la physiopathologie du cours de la maladie et l'effet du médicament sur les patients pédiatriques et adultes soient sensiblement similaires; et des rapports publiés d'essais chez les patients pédiatriques de 3 ans ou plus. La dose recommandée pour la population pédiatrique est basée sur trois études de comparaison de dose publiées sur l'efficacité et la sécurité chez les enfants de 5 à 17 ans et sur le profil de sécurité chez les adultes et les patients pédiatriques à des doses égales ou supérieures aux doses recommandées. La sécurité et l'efficacité de la solution d'inhalation de ventoline chez les enfants de moins de 2 ans n'ont pas été établies.

Informations sur la surdose pour la solution de ventolin

Les symptômes attendus avec un surdosage sont ceux d'une stimulation et / ou d'une occurrence bêta-adrénergiques excessives Effets indésirables par exemple Saisissez l'hypertension de l'angine de poitrine ou l'hypotension tachycardie avec des taux allant jusqu'à 200 battements / min arythmies nerveux maux de tête Tremor Palpitation de bouche sèche Nausea étourdie Fatigue de fatigue malaise et insomnie. Une hypokaliémie peut également se produire. Dans des cas isolés chez les enfants de 2 à 12 ans, une tachycardie avec des taux> 200 battements / min a été observée.

Comme pour tous les médicaments sympathomimétiques, un arrêt cardiaque et même la mort peuvent être associés à une solution d'inhalation de violence. Le traitement consiste en l'arrêt de la solution d'inhalation de la ventoline ainsi qu'une thérapie symptomatique appropriée. L'utilisation judicieuse d'un bloqueur de récepteurs bêta cardiosélective peut être considérée comme en gardant à l'esprit que de tels médicaments peuvent produire du bronchospasme. Les preuves sont insuffisantes pour déterminer si la dialyse est bénéfique pour le surdosage de la solution d'inhalation du ventolin.

La dose mortelle médiane orale de sulfate d'albutérol chez la souris est supérieure à 2000 mg / kg (environ 810 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les adultes sur un mg / m ² base ou environ 300 fois la dose quotidienne maximale recommandée pour les enfants sur un mg / m ² base). In mature rats the subcutaneous (sc) median lethal dose of sulfate d'albutérol is approximately 450 mg/kg (approximately 365 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m ² base ou environ 135 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les enfants sur un mg / m ² base). In small young rats the sc median lethal dose is approximately 2000 mg/kg (approximately 1600 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m ² base ou environ 600 fois la dose d'inhalation quotidienne maximale recommandée pour les enfants sur un mg / m ² base). The inhalational median lethal dose has not been determined in animals.

Contre-indications pour la solution de ventoline

La solution d'inhalation de la ventoline est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à l'albutérol ou à l'un de ses composants.

Pharmacologie clinique for Solution de ventoline

Des études in vitro et des études pharmacologiques in vivo ont démontré que l'albutérol a un effet préférentiel sur la version bêta ₂ -Répreurs adrénergiques par rapport à l'isoprotérénol. Bien qu'il soit reconnu que la version bêta ₂ -Les récepteurs adrénergiques sont les récepteurs prédominants des données musculaires lisses bronchiques indiquent qu'il existe une population de bêta ₂ -Les récepteurs dans le cœur humain existant dans une concentration entre 10% et 50%. La fonction précise de ces récepteurs n'a pas été établie (voir Avertissements ).

Les effets pharmacologiques des médicaments agonistes bêta-adrénergiques, y compris l'albutérol, sont au moins en partie attribuables à la stimulation par les récepteurs bêta-adrénergiques de l'adényl cyclase intracellulaire de l'enzyme qui catalyse la conversion de l'adénosine triphosphate (ATP) en cyclique-3'5'-adénosine monophosphate (cyclelic AMP). Une augmentation des niveaux d'AMP cyclique est associée à la relaxation du muscle lisse bronchique et à l'inhibition de la libération de médiateurs de l'hypersensibilité immédiate des cellules, en particulier des mastocytes.

L'albuterol a été démontré dans la plupart des essais cliniques contrôlés comme ayant plus d'effet sur les voies respiratoires sous forme de relaxation musculaire lisse bronchique que l'isoprotérénol à des doses comparables tout en produisant moins d'effets cardiovasculaires.

Des études cliniques contrôlées et une autre expérience clinique ont montré que l'albutérol inhalé comme d'autres médicaments agonistes bêta-adrénergiques peut produire un effet cardiovasculaire significatif chez certains patients mesurés par les symptômes de la pression artérielle du pouls et / ou les changements électrocardiographiques.

L'albutérol agit plus longtemps que l'isoprotérénol chez la plupart des patients par toute voie d'administration car il ne s'agit pas d'un substrat pour les processus d'absorption cellulaire pour les catécholamines ni pour le catéchol- O -Méthyl transférase.

Des études chez les patients asthmatiques ont montré que moins de 20% d'une seule dose d'albutérol a été absorbée après une respiration à pression positive intermittente (IPPB) ou une administration de nébuliseur; Le montant restant a été récupéré du nébuliseur et de l'appareil et de l'air expiré. La majeure partie de la dose absorbée a été récupérée dans l'urine dans les 24 heures suivant l'administration du médicament. Après une dose de 3 mg d'albutérol nébulisé chez les adultes, les taux plasmatiques maximaux de l'albutérol à 0,5 heure étaient de 2,1 ng / ml (plage de 1,4 à 3,2 ng / ml). Il y a eu une réponse importante liée à la dose dans le FEV ₁ (volume expiratoire forcé en 1 seconde) et débit de pointe. Il a été démontré qu'à la suite de l'administration orale de 4 mg d'albutérol, la demi-vie d'élimination était de 5 à 6 heures.

Des études intraveineuses chez le rat atteint de sulfate d'albutérol ont démontré que l'albutérol traverse la barrière hémato-encéphalique et atteint des concentrations cérébrales s'élevant à environ 5,0% des concentrations plasmatiques. Dans les structures à l'extérieur de la barrière cérébrale (glandes pinéales et hypophysaires), les concentrations d'albutérol se sont révélées 100 fois celles du cerveau entier.

Des études chez les animaux de laboratoire (minipigs rongeurs et chiens) ont démontré la survenue d'arythmies cardiaques et de mort subite (avec des preuves histologiques de nécrose myocardique) lorsque les bêta-agonistes et les méthylxanthines sont administrés simultanément. La signification clinique de ces résultats est inconnue.

Dans les essais cliniques contrôlés chez les adultes, la plupart des patients ont présenté un début d'amélioration de la fonction pulmonaire dans les 5 minutes, tel que déterminé par le FEV ₁ . FEV ₁ Les mesures ont également montré que l'amélioration moyenne maximale de la fonction pulmonaire se produisait généralement à environ 1 heure après l'inhalation de 2,5 mg d'albutérol par le compresseur-nébuliseur et est restée près du pic pendant 2 heures. Amélioration cliniquement significative de la fonction pulmonaire (définie comme le maintien d'une augmentation de 15% ou plus de la FEV ₁ sur les valeurs de base) s'est poursuivie pendant 3 à 4 heures chez la plupart des patients avec certains patients qui se poursuivent jusqu'à 6 heures.

Des rapports publiés sur des essais chez les enfants asthmatiques âgés de 3 ans ou plus ont démontré une amélioration significative de l'une ou l'autre FEV ₁ ou PEFR en 2 à 20 minutes après des doses uniques de solution d'inhalation d'albutérol. Une augmentation de 15% ou plus dans le FEV de base ₁ a été observé chez les enfants âgés de 5 à 11 ans jusqu'à 6 heures après un traitement avec des doses de 0,10 mg / kg ou plus de solution d'inhalation d'albutérol. Des doses uniques de 3 4 ou 10 mg ont entraîné une amélioration du PEFR de base qui était comparable dans l'étendue et la durée d'une dose de 2 mg, mais des doses supérieures à 3 mg ont été associées à des augmentations de fréquence cardiaque de plus de 10%.

Informations sur les patients pour la solution de ventolin

Ventoline ^®

1. Dessinez le volume approprié de la solution d'inhalation de ventoline dans le compte-gouttes spécialement marqué qui est livré avec chaque bouteille multidose (figure 1). Pour les enfants de 12 ans et dans le volume, est basé sur le poids corporel. Utilisez le volume compte-gouttes prescrit par votre médecin.

2. Pressez la solution dans le réservoir de nébuliseur à travers l'ouverture appropriée en prenant soin de ne pas toucher la pointe du compte-gouttes (figure 2).

3. Ajoutez une solution saline stérile stérile comme l'a dirigé votre médecin. Une directive générale pour la quantité de solution saline à ajouter est: pour les enfants utilisant 0,25 ml ou 1,25 mg de solution d'inhalation de ventoline, ajoutez 2,75 ml de solution saline stérile. Pour les enfants ou les adultes utilisant 0,5 ml ou 2,5 mg de solution d'inhalation de ventoline, ajoutez 2,5 ml de solution saline normale stérile.

4. Faire tourbillonner doucement le nébuliseur pour mélanger le contenu et le connecter avec le porte-parole ou le masque facial (figure 3).

5. Connectez le nébuliseur au compresseur.

6. Asseyez-vous dans une position verticale confortable; Placer l'embout buccal dans votre bouche (figure 4) (ou mettre sur le masque facial); et allumer le compresseur.

7. Respire aussi calmement profondément et uniformément comme possible jusqu'à ce qu'aucune brume ne soit formée dans la chambre de nébuliseur (environ 5 à 15 minutes). À ce stade, le traitement est terminé.

8. Nettoyez le nébuliseur (voir les instructions du fabricant).

Note: Utiliser uniquement comme indiqué par ton médecin. Administration plus fréquente ou doses plus élevées ne sont pas recommandés.

Pour éviter la contamination microbienne, les techniques aseptiques appropriées doivent être utilisées chaque fois que la bouteille est ouverte. Des précautions doivent être prises pour empêcher le contact de la pointe du compte-gouttes de la bouteille avec n'importe quelle surface, y compris le réservoir de nébuliseur et l'équipement ventilatoire associé. De plus, si la solution change de couleur ou devient nuageuse, elle ne doit pas être utilisée.

La sécurité et l'efficacité de la solution d'inhalation de ventoline n'ont pas été déterminées lorsqu'un ou plusieurs médicaments sont mélangés avec lui dans un nébuliseur. Vérifiez auprès de votre médecin avant de mélanger les médicaments dans votre nébuliseur.

Stocker entre 2 ° et 25 ° C (36 ° et 77 ° F).