Chlorhydrate de vérapamil

Seringue en plastique ANSYR ™
Ampoule
Flacon de fleuve

Description du chlorhydrate de vérapamil

Le chlorhydrate de vérapamil est un antagoniste en calcium ou un inhibiteur à canal lent. L'injection de chlorhydrate de vérapamil USP est une solution stérile non pyrogénique contenant du chlorhydrate de vérapamil 2,5 mg / ml et du chlorure de sodium 8,5 mg / ml dans l'eau pour l'injection. La solution ne contient ni bactériostat ni agent antimicrobien et est destinée à une administration intraveineuse à dose unique. Il peut contenir de l'acide chlorhydrique pour un réglage du pH; Le pH est de 4,9 (NULL,0 à 6,5).

Le nom chimique du chlorhydrate verapamil USP est le benzéacétonitrile α- [3 - [{2- (34-diméthoxyphényl) éthyl} méthylamino] propyl] -34-diméthoxy-α- (1-méthyléthyl) hydrochlorure. Le chlorhydrate de vérapamil est une poudre cristalline blanche ou pratiquement blanche. Il est pratiquement inodore et a un goût amer. Il est soluble dans l'eau; librement soluble dans le chloroforme; Parcité, soluble dans l'alcool; pratiquement insoluble dans l'éther. Il a la formule structurelle suivante:

Poids moléculaire: 491.07

Formule moléculaire: C ₂₇ H ₃₈ N ₂ O ₄ • HCL

Le chlorhydrate de vérapamil n'est pas chimiquement lié à d'autres médicaments antiarythmiques.

La seringue en plastique est moulée à partir de polypropylène spécialement formulé. L'eau pénètre à l'intérieur du récipient à un rythme extrêmement lent qui aura un effet insignifiant sur la concentration de solution sur la durée de conservation attendue. Les solutions en contact avec le récipient en plastique peuvent lixiviation de certains composants chimiques du plastique en très petites quantités; Cependant, les tests biologiques soutiennent la sécurité du matériel de seringue.

Utilisations pour le chlorhydrate de vérapamil

L'injection de chlorhydrate de vérapamil USP est indiquée pour les éléments suivants:

• Conversion rapide en rythme sinusal des tachycardias supraventriculaires paroxystiques, y compris ceux associés aux tracts de contournement des accessoires (syndromes Wolff-Parkinson-White [W-P-W] et Lown-Ganong-lévine [L-G-L]). Lorsque des manœuvres vagales appropriées cliniquement recommandées (par exemple la manœuvre de Valsalva) doivent être tentées avant l'administration de chlorhydrate de vérapamil.
• Contrôle temporaire de la vitesse ventriculaire rapide dans le flottement auriculaire ou la fibrillation auriculaire, sauf lorsque le flottement auriculaire et / ou la fibrillation auriculaire sont associés à des tracts de contournement accessoires (Wolff-Parkinson-White (WP-w) et aux syndromes de Lown-Ganong-Levine (L-G-L)).

Dans des études contrôlées aux États-Unis, environ 60% des patients atteints de tachycardie supraventriculaire se sont convertis en rythme sinusal normal dans les 10 minutes après le chlorhydrate intraveineux du vérapamil. Des études non contrôlées rapportées dans la littérature mondiale décrivent un taux de conversion d'environ 80%. Environ 70% des patients atteints de flottement auriculaire et / ou de fibrillation avec un taux ventriculaire plus rapide répondent avec une diminution du taux ventriculaire d'au moins 20%. La conversion du flottement ou de la fibrillation auriculaire en rythme des sinus est rare (environ 10%) après chlorhydrate de vérapamil et peut refléter le taux de conversion spontané car le taux de conversion après le placebo était similaire. Le ralentissement du taux ventriculaire chez les patients atteints de fibrillation auriculaire / flottement dure 30 à 60 minutes après une seule injection.

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Parce que comme fraction du centre commercial ( <1%) of patients treated with verapamil hydrochloride respond with life-threatening adverseres ponses (rapid ventricular rate in atrial flutter/fibrillation et an accessory bypass tract marked hypotension or extreme bradycardia/asystole – see Contre-indications et Avertissements ) L'utilisation initiale de l'injection de chlorhydrate de vérapamil devrait être dans un cadre de traitement avec des installations de surveillance et de réanimation, y compris la capacité D.C.-Cardioversion (voir Effets indésirables Traitement suggéré des effets indésirables cardiovasculaires aigus). Car la familiarité avec la réponse du patient est utilisée dans un bureau peut être acceptable.

La cardioversion a été utilisée en toute sécurité et efficacement après l'injection de chlorhydrate de vérapamil.

Dosage pour le vérapamil Hydrochloride

Pour une utilisation intraveineuse uniquement. L'injection de chlorhydrate de vérapamil doit être donnée comme une injection intraveineuse lente sur au moins une période de deux minutes sous un électrocardiographie continue (ECG) et une surveillance de la pression artérielle. Les doses intraveineuses recommandées d'injection de chlorhydrate de vérapamil sont les suivantes:

Adulte

Dose initiale - 5 à 10 mg (NULL,075 à 0,15 mg / kg de poids corporel) donné comme bolus intraveineux sur au moins 2 minutes.

Répéter dose - 10 mg (NULL,15 mg / kg de poids corporel) 30 minutes après la première dose si la réponse initiale n'est pas adéquate. Un intervalle optimal pour i.v. Les doses n'ont pas été déterminées et doivent être individualisées pour chaque patient.

Patients âgés - La dose doit être administrée sur au moins 3 minutes pour minimiser le risque d'effets de médicament fâcheux.

Pédiatrique

Dose initiale:

0 à 1 an: 0,1 à 0,2 mg / kg de poids corporel (plage de dose unique habituelle: 0,75 à 2 mg) doit être administré sous forme de bolus intraveineux sur au moins 2 minutes sous surveillance ECG continue.

1 à 15 ans: 0,1 à 0,3 mg / kg de poids corporel (plage de dose unique habituelle: 2 à 5 mg) doit être administré sous forme de bolus intraveineux sur au moins 2 minutes. Ne dépassez pas 5 mg.

Répéter la dose

0 à 1 an: 0,1 à 0,2 mg / kg de poids corporel (plage de dose unique habituelle: 0,75 à 2 mg) 30 minutes après la première dose si la réponse initiale n'est pas adéquate (sous surveillance ECG continue). Un intervalle optimal pour i.v. Les doses n'ont pas été déterminées et doivent être individualisées pour chaque patient.

1 à 15 ans: 0,1 à 0,3 mg / kg de poids corporel (plage de dose unique habituelle: 2 à 5 mg) 30 minutes après la première dose si la réponse initiale n'est pas adéquate. Ne dépassez pas 10 mg comme un dos e. Un intervalle optimal pour i.v. Les doses n'ont pas été déterminées et doivent être individualisées pour chaque patient.

Note: Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur. Utilisez uniquement si la solution est claire et que le joint flacon est intact. La quantité inutilisée de solution doit être rejetée immédiatement après le retrait de toute partie du contenu.

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Pour des raisons de stabilité, ce produit n'est pas recommandé pour la dilution avec l'injection de lactate de sodium USP Bags de chlorure d'inpolyvinyle. Le vérapamil est physiquement compatible et chimiquement stable pendant au moins 24 heures à 25 ° C protégé contre la lumière dans les solutions parentérales les plus courantes. Adminer l'injection de chlorhydrate de vérapamil avec l'albumine amphotéricine b hydralazine, le chlorhydrate et le triméthoprime avec du sulfaméthoxazole doivent être évités. L'injection de chlorhydrate de vérapamil se précipitera dans n'importe quelle solution avec un pH supérieur à 6,0.

Comment fourni

Injection de chlorhydrate de vérapamil USP 2,5 mg / ml est fourni dans des conteneurs à dose unique comme suit:

Stocker à 20 à 25 ° C (68 à 77 ° F). [Voir Température ambiante contrôlée par l'USP .]

Protégez-vous de la lumière en conservant le paquet jusqu'à ce que ce soit prêt à l'emploi.

Revised: March 2010. Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Révisé: juin 2014

Effets secondaires for Verapamil Hydrochloride

Les réactions suivantes ont été rapportées avec l'injection de chlorhydrate de vérapamil utilisé dans les essais cliniques américains contrôlés impliquant 324 patients:

Cardiovasculaire: Symptomatique hypotension (NULL,5%); Bradycardie (NULL,2%); tachycardie sévère (NULL,0%). L'expérience mondiale dans les essais cliniques ouvertes chez plus de 7900 patients était similaire.

Effets du système nerveux central: Étourdissements (NULL,2%); Maux de tête (NULL,2%). Des cas occasionnels de crises pendant l'injection de vérapamil ont été signalés.

Gastro-intestinal: Nausées (NULL,9%); Inconfort abdominal (NULL,6%).

Dans de rares cas de patients hypersensibles, un spasme broncho / laryngé accompagné de démangeaisons et d'urticaire a été signalé.

Les réactions suivantes ont été rapportées à basse fréquence: dépression émotionnelle rotatif nystagmus somnolence vertige diaphorèse de fatigue musculaire et insuffisance respiratoire.

Traitement suggéré des effets indésirables cardiovasculaires aigus *

Interactions médicamenteuses for Verapamil Hydrochloride

(Voir Avertissements : Thérapie antiarythmique concomitante .) L'injection de chlorhydrate de vérapamil a été utilisée en concomitance avec d'autres médicaments cardioactifs (en particulier la digitale) sans signe d'interactions négatives graves. Dans de rares cas, y compris lorsque les patients atteints de cardiomyopathie sévère insuffisance cardiaque congestive ou l'infarctus du myocarde récent a reçu des agents de blocage bêta-drénergiques intraveineux ou un disopyramide par concomitation avec des effets indésirables graves par voie intraveineux. L'utilisation concomitante de chlorhydrate de vérapamil avec des bloqueurs β-adrénergiques peut entraîner une réponse hypotensive exagérée. Un tel effet a été observé dans une étude suivant l'administration concomitante de vérapamil et de prazosine. Il peut être nécessaire de diminuer la dose de vérapamil et / ou la dose de l'agent de blocage neuromusculaire lorsque les médicaments sont utilisés de manière concomitante. Comme le vérapamil est fortement lié aux protéines plasmatiques, elle doit être administrée avec prudence aux patients recevant d'autres médicaments hautement liés aux protéines.

Autre

Cimétidine : L'interaction entre la cimétidine et le vérapamil administré chronique n'a pas été étudiée. Dans les études aiguës sur des volontaires sains, la clairance du vérapamil a été réduite ou inchangée.

Lithium : Une sensibilité accrue aux effets du lithium (neurotoxicité) a été rapportée lors du traitement concomitant en vérapamil-lithium avec aucun changement ou une augmentation des taux sériques de lithium. L'ajout de vérapamil a cependant entraîné une baisse des taux sériques de lithium chez les patients recevant du lithium oral stable chronique. Les patients recevant les deux médicaments doivent être surveillés avec soin.

Carbamazépine : La thérapie en vérapamil peut augmenter les concentrations de carbamazépine pendant la thérapie combinée. Cela peut produire des effets secondaires de carbamazépine tels que l'ataxie des maux de tête de diplopie ou les étourdissements.

Rifampin : La thérapie avec la rifampine peut réduire considérablement la biodisponibilité orale du vérapamil.

Phénobarbital : Phénobarbital therapy may increase verapamil clearance.

Cyclosporine : La thérapie en vérapamil peut augmenter les taux sériques de cyclosporine.

Anesthésie inhalation : Des expériences d'animaux ont montré que les anesthésiques d'inhalation dépressent l'activité cardiovasculaire en diminuant le mouvement intérieur des ions calcium. Lorsqu'il est utilisé par inhalation, les anesthésiques et les antagonistes du calcium (tels que le vérapamil) doivent être titrés soigneusement pour éviter une dépression cardiovasculaire excessive.

Agents de blocage neuromusculaires : Les données cliniques et les études animales suggèrent que le vérapamil peut potentialiser l'activité de dépolarisation et d'agents de blocage neuromusculaire non dépolarisants. Il peut être nécessaire de diminuer la dose de vérapamil et / ou la dose de l'agent de blocage neuromusculaire lorsque les médicaments sont utilisés de manière concomitante.

Les dantrols : Deux études animales suggèrent que l'utilisation intraveineuse concomitante de vérapamil et de dantrolène sodique peut entraîner un effondrement cardiovasculaire. Il y a eu un rapport d'hyperkaliémie et de dépression myocardique après la co-administration du vérapamil oral et du dantrolène intraveineux.

Avertissements for Verapamil Hydrochloride

Le chlorhydrate de vérapamil doit être donné comme une injection intraveineuse lente sur au moins une période de deux minutes (voir Posologie et administration ).

Hypotension

L'injection de chlorhydrate de vérapamil produit souvent une diminution de la pression artérielle en dessous des niveaux de base qui est généralement transitoire et asymptomatique mais peut entraîner des étourdissements. Une pression systolique inférieure à 90 mm Hg et / ou une pression diastolique inférieure à 60 mm Hg a été observée chez 5% à 10% des patients dans des essais américains contrôlés dans la tachycardie supraventriculaire et chez environ 10% des patients atteints de flottement auriculaire / fibrillation. L'incidence de l'hypotension symptomatique observée dans les études menées aux États-Unis était d'environ 1,5%. Trois des cinq patients symptomatiques ont nécessité un traitement pharmacologique intraveineux (bitartrat métaraminol de bitartrat norcéréphrine ou gluconate de calcium à 10%). Tous récupérés sans séquelles.

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Bradycardie / asystole extrême

Le chlorhydrate de vérapamil affecte les nœuds AV et SA et peut rarement produire une bradycardie AV au deuxième ou au troisième degré et dans des cas extrêmes. Cela est plus susceptible de se produire chez les patients atteints de malade sinus Syndrome (maladie nodale de SA) qui est plus fréquente chez les patients âgés. La bradycardie associée au syndrome des sinus malades a été signalée chez 0,3% des patients traités dans des essais contrôlés en double aveugle aux États-Unis. L'asystole chez les patients autres que celles atteints du syndrome du sinus malade est généralement de courte durée (quelques secondes ou moins) avec un retour spontané au rythme nodal AV ou normal. Si cela ne se produit pas rapidement, un traitement doit être initié immédiatement. (Voir Effets indésirables et Traitement suggéré des effets indésirables cardiovasculaires aigus .)

Insuffisance cardiaque

Quand insuffisance cardiaque n'est pas grave ou lié au taux, il doit être contrôlé avec des glycosides numériques et des diurétiques, le cas échéant avant que le vérapamil ne soit utilisé. Chez les patients présentant une dysfonction cardiaque modérément sévère à sévère (une pression de coin pulmonaire supérieur à 20 mm Hg Fraction d'éjection inférieure à 30%) L'aggravation aiguë de l'insuffisance cardiaque peut être observée.

Thérapie antiarythmique concomitante

Digitale : L'injection de chlorhydrate de vérapamil a été utilisée en concomitance avec les préparations de numériques sans la survenue d'effets indésirables graves. Cependant, puisque les deux médicaments à conduction AV lentent doivent être surveillés pour un bloc AV ou une bradycardie excessive.

Processus : Une injection de chlorhydrate de vérapamil a été administrée à un petit nombre de patients recevant du procrainamide oral sans la survenue d'effets indésirables graves.

Quinidine : Une injection de chlorhydrate de vérapamil a été administrée à un petit nombre de patients recevant de la quinidine orale sans la survenue d'effets indésirables graves. Cependant, trois patients ont été décrits dans qui la combinaison a entraîné une réponse hypotensive exagérée vraisemblablement de la capacité combinée des deux médicaments à antagoniser les effets des catécholamines sur les récepteurs α-adrénergiques. La prudence doit donc être utilisée lors de l'utilisation de cette combinaison de médicaments.

Médicaments de blocage bêta-adrénergique : Une injection de chlorhydrate de vérapamil a été administrée aux patients recevant des bêta-bloquants oraux sans le développement d'effets indésirables graves. Cependant, comme les deux médicaments peuvent déprimer la contractilité myocardique et la conduction AV, la possibilité d'interactions néfastes doit être envisagée. L'administration concomitante de bêta-bloquants intraveineuses et de vérapamil intraveineux a entraîné de graves réactions indésirables (voir Contre-indications ) Surtout chez les patients atteints de cardiomyopathie sévère insuffisance cardiaque congestive ou infarctus du myocarde récent.

Désopraïquer : Jusqu'à ce que les données sur les interactions possibles entre le vérapamil et toutes les formes de phosphate de disopyramide soient obtenues, le disopyraramide ne doit pas être administrée dans les 48 heures avant ou 24 heures après l'administration du vérapamil.

Flécaïnide : Une étude sur des volontaires sains a montré que l'administration concomitante de flécaïnide et de vérapamil peut avoir des effets additifs réduisant la contractilité myocardique prolongeant la conduction AV et prolonge la repolarisation.

Bloc cardiaque : Le vérapamil prolonge le temps de conduction AV. Bien que le bloc AV à haut degré n'ait pas été observé dans les essais cliniques contrôlés aux États-Unis, un faible pourcentage (moins de 0,5%) a été signalé dans la littérature mondiale. Le développement d'un bloc AV au deuxième ou au troisième degré ou à un bloc de branche bifasciculaire ou trifasciculaire unifasciculaire ou trifasciculaire nécessite une réduction des doses ultérieures ou l'arrêt du vérapamil et l'institution d'une thérapie appropriée si nécessaire. (Voir Effets indésirables Traitement suggéré des effets indésirables cardiovasculaires aigus .)

Insuffisance hépatique et rénale : Une insuffisance hépatique et rénale significative ne devrait pas augmenter les effets d'une seule dose intraveineuse de chlorhydrate de vérapamil mais peut prolonger sa durée. Des injections répétées d'injection de chlorhydrate de vérapamil chez ces patients peuvent entraîner une accumulation et un effet pharmacologique excessif du médicament. Il n'y a aucune expérience pour guider l'utilisation de doses multiples chez ces patients et cela doit généralement être évité. Si les injections répétées sont une pression artérielle essentielle et que l'intervalle de relations publiques doit être étroitement surveillé et des doses répétées plus petites doivent être utilisées.

Le vérapamil ne peut pas être éliminé par l'hémodialyse.

Contractions ventriculaires prématurées : Lors de la conversion en rythme sinusal normal ou en réduction marquée du taux ventriculaire, quelques complexes bénins d'apparence inhabituelle (ressemblant parfois à des contractions ventriculaires prématurées) peuvent être observées après un traitement avec du chlorhydrate de vérapamil. Des complexes similaires sont observés lors de la conversion spontanée de tachycardias supraventriculaires après D.C.-cardioversion et d'autres thérapies pharmacologiques. Ces complexes ne semblent avoir aucune signification clinique.

La dystrophie musculaire de Duchenne : L'injection de chlorhydrate de vérapamil peut précipiter l'insuffisance musculaire respiratoire chez ces patients et doit donc être utilisée avec prudence.

Augmentation de la pression intracrânienne : Il a été constaté que l'injection de chlorhydrate de vérapamil augmente la pression intracrânienne chez les patients atteints de tumeurs supratentorielles au moment de l'induction de l'anesthésie. La prudence doit être prise et une surveillance appropriée effectuée.

Précautions for Verapamil Hydrochloride

Grossesse

Effets tératogènes

Grossesse Category C . Des études de reproduction ont été réalisées chez des lapins et des rats à des doses orales de vérapamil allant jusqu'à 1,5 (15 mg / kg / jour) et 6 (60 mg / kg / jour), la dose quotidienne orale humaine respectivement et n'a révélé aucune preuve de tératogénicité. Chez le rat, ce multiple de la dose humaine était embryocide et retardé de croissance fœtale et de développement, probablement en raison des effets maternels indésirables reflétés dans les gains de poids réduits des barrages. Il a également été démontré que cette dose orale provoque une hypotension chez le rat. Il n'y a cependant pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que s'il est clairement nécessaire.

Travail et accouchement

Il y a eu peu d'études contrôlées pour déterminer si l'utilisation du vérapamil pendant le travail ou l'accouchement a des effets indésirables immédiats ou retardés sur le fœtus ou s'il prolonge la durée de la main-d'œuvre ou augmente la nécessité d'une livraison de la force ou d'une autre intervention obstétricale. De telles expériences indésirables n'ont pas été rapportées dans la littérature malgré une longue histoire d'utilisation de l'injection de chlorhydrate de vérapamil en Europe dans le traitement des effets secondaires cardiaques des agents agonistes bêta-adrénergiques utilisés pour traiter la main-d'œuvre prématurée.

Mères qui allaitent

Le vérapamil traverse la barrière placentaire et peut être détecté dans le sang de la veine ombilicale à l'accouchement. Le vérapamil est également excrété dans le lait maternel. En raison du potentiel de réactions indésirables chez les nourrissons en soins infirmiers issus de soins infirmiers en vérapamil doit être interrompu pendant l'administration du vérapamil.

Pédiatrique Use

Des études contrôlées avec du vérapamil n'ont pas été menées chez des patients pédiatriques, mais une expérience incontrôlée avec l'administration intraveineuse chez plus de 250 patients environ la moitié de moins de 12 mois et environ 25% de nouveau-né indique que les résultats du traitement sont similaires à ceux de l'adulte. Dans de rares cas, des effets secondaires hémodynamiques graves - certains sont mortels - se sont produits après l'administration intraveineuse de vérapamil aux nouveau-nés et aux nourrissons. La prudence doit donc être utilisée lors de l'administration de vérapamil à ce groupe de patients pédiatriques. Les doses uniques les plus couramment utilisées chez les patients jusqu'à 12 mois ont varié de 0,1 à 0,2 mg / kg de poids corporel tandis que chez les patients âgés de 1 à 15 ans, les doses uniques les plus couramment utilisées variaient de 0,1 à 0,3 mg / kg de poids corporel. La plupart des patients ont reçu la dose plus faible de 0,1 mg / kg une fois, mais dans certains cas, la dose a été répétée une ou deux fois toutes les 10 à 30 minutes.

Informations sur la surdose pour le chlorhydrate de vérapamil

Le traitement du surdosage doit être favorable et individualisé. La stimulation bêta-adrénergique et / ou l'administration parentérale des injections de calcium peuvent augmenter le flux d'ions calcium à travers le canal lent et ont été efficacement utilisés dans le traitement du surdosage délibéré avec chlorhydrate de vérapamil oral. Le vérapamil ne peut pas être éliminé par l'hémodialyse.

Les réactions hypotensives cliniquement significatives ou le bloc AV à haut degré doivent être traitées respectivement avec des agents vasopresseurs ou une stimulation cardiaque. L'asystole doit être traitée par les mesures habituelles, notamment le chlorhydrate d'isoprotérénol d'autres agents vasopresseurs ou la réanimation cardiopulmonaire (voir Effets indésirables : Traitement suggéré des effets indésirables cardiovasculaires aigus ).

Contre-indications pour le chlorhydrate de vérapamil

L'injection de chlorhydrate de vérapamil est contre-indiqué dans:

1. Hypotension sévère ou cardiogénique choc .
2. Bloc AV au deuxième ou troisième degré (sauf chez les patients avec un ventriculaire artificiel fonctionnel stimulateur cardiaque ).
3. Syndrome du sinus malade (sauf chez les patients avec un stimulateur cardiaque ventriculaire artificiel fonctionnel).
4. Insuffisance cardiaque congestive sévère (sauf si secondaire à une tachycardie supraventriculaire se réalisant à la thérapie en vérapamil).
5. Les patients recevant des médicaments de blocage bêta-adrénergiques intraveineux (par exemple le propranolol). Le vérapamil intraveineux et les médicaments de blocage bêta-adrénergiques intraveineux ne doivent pas être administrés à proximité les uns des autres (en quelques heures), car les deux peuvent avoir un effet dépresseur sur la contractilité myocardique et la conduction AV.
6. Les patients atteints de flutter auriculaire ou de fibrillation auriculaire et un tractus de pontage accessoire (par exemple les syndromes de Wolff-Parkinson-White Lown-Ganong-Levine) sont à risque de développer une tachyarhythmie ventriculaire, y compris la fibrillation ventriculaire, si le vérapamil est administré. Par conséquent, l'utilisation du vérapamil chez ces patients est contre-indiquée.
7. Tachycardie ventriculaire: l'administration de vérapamil intraveineux aux patients atteints de tachycardie ventriculaire largement complexe (QRS ≥ 0,12 s) peut entraîner une détérioration hémodynamique et une fibrillation ventriculaire marquée. Un diagnostic et une différenciation de la pré-étage et une différenciation de la tachycardie supraventriculaire large complexe sont impératifs en milieu de salle des urgences.

Hypersensibilité connue à la chlorhydrate de vérapamil.

Pharmacologie clinique for Verapamil Hydrochloride

Mécanisme d'action

Le vérapamil inhibe l'afflux de l'ion calcium (et peut-être des ions sodium) par des canaux lents dans des cellules myocardiques conductives et contractiles et des cellules musculaires lisses vasculaires. L'effet antiarythmique du vérapamil semble être dû à son effet sur le canal lent dans les cellules du système de conduction cardiaque. L'effet vasodilatoire du vérapamil semble être dû à son effet sur le blocage des canaux calciques ainsi que sur les récepteurs α.

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Dans les concentrations cardiaques de lapin isolées de vérapamil qui affectent nettement les fibres ou les fibres nodales de SA dans les régions supérieures et moyennes du nœud AV ont très peu d'effet sur les fibres dans le nœud AV inférieur (région NH) et aucun effet sur les potentiels d'action auriculaire ou ses fibres de faisceau.

L'activité électrique dans les nœuds SA et AV dépend dans une large mesure de l'afflux de calcium à travers le canal destiné. En inhibant cet afflux de vérapamil ralentit la conduction AV et prolonge la période réfractaire efficace dans le nœud AV de manière liée au taux. Cet effet entraîne une réduction du taux ventriculaire chez les patients atteints de flottement auriculaire et / ou de fibrillation auriculaire et une réponse ventriculaire rapide.

En interrompant la réintégration au niveau du nœud AV, le vérapamil peut restaurer le rythme des sinus normaux chez les patients atteints de tachycardias supraventriculaires parpraventriculaires (PSVT), y compris le PSVT associé au syndrome blanc de Wolff-Parkinson.

Le vérapamil n'induit pas le spasme artériel périphérique.

Le vérapamil a une action anesthésique locale qui est 1,6 fois celle de la procaïne sur une base équimolaire. On ne sait pas si cette action est importante aux doses utilisées chez l'homme.

Le vérapamil ne modifie pas les taux totaux de calcium sérique.

Hémodynamique

Le vérapamil réduit la postcharge et la contractilité myocardique. Les doses intraveineuses couramment utilisées de 5 à 10 mg de chlorhydrate de vérapamil produisent une réduction transitoire et une réduction généralement asymptomatiques de la pression artérielle systémique normale résistance vasculaire et contractilité; La pression de remplissage ventriculaire gauche est légèrement augmentée. Chez la plupart des patients, y compris ceux atteints de maladie cardiaque organique, l'action inotrope négative du vérapamil est contrée par la réduction de la télécharge et l'indice cardiaque n'est généralement pas réduit. Cependant, chez les patients présentant une dysfonction cardiaque modérément sévère à sévère (une pression de coin pulmonaire supérieur à 20 mm Hg Fraction d'éjection inférieure à 30%) une aggravation aiguë de l'insuffisance cardiaque peut être observée. Les effets thérapeutiques maximaux se produisent dans les 3 à 5 minutes après une injection de bolus.

Pharmacocinétique

Il a été démontré que le chlorhydrate de vérapamil administré par voie intraveineuse s'est avéré être rapidement métabolisé. Après une perfusion intraveineuse dans l'homme, le vérapamil est éliminé bi-exponentielle avec une phase de distribution rapide rapide (demi-vie environ 4 minutes) et une phase d'élimination terminale plus lente (demi-vie 2 à 5 heures). Chez les hommes en bonne santé, le chlorhydrate de vérapamil administré par voie orale subit un métabolisme étendu dans le foie avec 12 métabolites ayant été identifiés le plus en quantités de traces. Les principaux métabolites ont été identifiés comme divers produits N et O-Dealkyled de vérapamil. Environ 70% d'une dose administrée est excrétée dans l'urine et 16% de plus dans les excréments dans les 5 jours. Environ 3% à 4% est excrété sous forme de médicament inchangé.

Vieillissement Peut affecter la pharmacocinétique du vérapamil donné aux patients hypertendus. La demi-vie d'élimination peut être prolongée chez les personnes âgées.

Informations sur le patient pour le chlorhydrate de vérapamil

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au Avertissements et PRÉCAUTIONS sections.