Alphagan-p

Description de Alphagan-P

Alphagan® P (solution ophtalmique du tartrate de brimonidine) 0,1% ou 0,15% stérile est un agoniste des récepteurs adrénergiques Alpha-2 relativement sélective (agent de baisse de la pression intraoculaire topique).

La formule structurelle du tartrate de brimonidine est:

5-bromo-6- (2-imidazolidinylideneneamino) quinoxaline L-tartrate; Mw = 442,24

En solution, Alphagan® P (solution ophtalmique du tartrate de brimonidine) a une couleur jaune verdâtre claire. Il a une osmolalité de 250-350 mosmol / kg et un pH de 7,4-8,0 (NULL,1%) ou 6,6-7,4 (NULL,15%).

Le tartrate de brimonidine apparaît comme une poudre blanc cassé à jaune pâle et est soluble dans les deux eaux (NULL,6 mg / ml) et dans le véhicule du produit (NULL,4 mg / ml) à pH 7,7.

Chaque ML d'Alphagan® P (tartrate de brimonidine) contient le tartrate de brimonidine ingrédients actifs 0,1% (NULL,0 mg / ml) ou 0,15% (NULL,5 mg / ml) avec les ingrédients inactifs de carboxyméthylcellulose; borate de sodium; acide borique; chlorure de sodium; chlorure de potassium; chlorure de calcium; chlorure de magnésium; Purite® 0,005% (NULL,05 mg / ml) comme conservateur; eau purifiée; et l'acide chlorhydrique et / ou l'hydroxyde de sodium pour ajuster le pH.

Utilisations pour Alphagan-P

Alphagan® P (solution ophtalmique du tartrate de brimonidine) 0,1% ou 0,15% est un agoniste récepteur adrénergique alpha indiqué pour la réduction de la pression intraoculaire élevée (PIO) chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire.

Dosage pour alphagan-p

La dose recommandée est une goutte d'Alphagan® P (tartrate de brimonidine) dans l'œil affecté trois fois par jour à environ 8 heures d'intervalle. La solution ophtalmique Alphagan® P (tartrate de brimonidine) peut être utilisée concomitante avec d'autres tirages de médicaments ophtalmiques topiques pour réduire la pression intraoculaire. Si plus d'un produit ophtalmique topique doit être utilisé, les différents produits doivent être inculqués à au moins 5 minutes d'intervalle.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Solution contenant 1 mg / ml ou 1,5 mg / ml de tartrate de brimonidine.

Stockage et manipulation

Alphagan® P (tartrate de brimonidine) est fourni stérile dans des bouteilles LDPE en plastique opaque en turquoise avec des bouchons de polystyrène (hanches) violet à fort impact (hanches) comme suit:

0,1%

5 ml dans une bouteille de 10 ml NDC 0023-9321-05
10 ml dans une bouteille de 10 ml NDC 0023-9321-10
15 ml Dans une bouteille de 15 ml NDC 0023-9321-15

0,15%

5 ml dans une bouteille de 10 ml NDC 0023-9177-05
10 ml dans une bouteille de 10 ml NDC 0023-9177-10
15 ml Dans une bouteille de 15 ml NDC 0023-9177-15

Stockage: Stocker à 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F).

Allergan Inc. Irvine CA 92612 U.S.A. Révisé: 05/2010

Effets secondaires for Alphagan-P

Expérience en études cliniques

Étant donné que les études cliniques sont menées dans des conditions très variables les taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Les effets indésirables survenant dans environ 10 à 20% des sujets recevant une solution ophtalmique de brimonidine (NULL,1-0,2%) comprenaient: une conjonctivite allergique hyperémie conjonctivale et le prurit oculaire. Les effets indésirables se produisant dans environ 5 à 9% ont inclus: Sensation de brûlure conjonctivale folliculose hypertension réaction allergique oculaire sécheuse orale et perturbation visuelle.

Les réactions indésirables se produisant dans environ 1 à 4% des sujets recevant une solution ophtalmique de brimonidine (NULL,1-0,2%) comprenaient: une réaction allergique anormale Asthénie Blépharite Blepharoconjunctivite Blurred Vision Bronchitis cataracte conjonctivale Hémorragie conjondiale Epiphora décharge oculaire œil sécheresse oculaire irritation de la douleur oculaire lourde œdème lourde érythème de fatigue de la grippe Kératopathie superficielle piquante ponctuée déchirant le champ visuel défaut du détachement vitreux trouble des flotteurs vitreux et aggravait l'acuité visuelle.

Les réactions suivantes ont été rapportées chez moins de 1% des sujets: l'érosion cornéenne Hordeolum nasale sécheuse et perversion du goût.

Expérience de commercialisation de la poste

Les réactions suivantes ont été identifiées lors de l'utilisation post-commercialisation des solutions ophtalmiques du tartrate de brimonidine dans la pratique clinique. Parce qu'ils sont signalés volontairement à partir d'une population de tailles inconnues, des estimations de la fréquence ne peuvent pas être faites. Les réactions qui ont été choisies pour l'inclusion en raison de leur fréquence de gravité de la déclaration des liens causaux possibles avec les solutions ophtalmiques du tartrate de brimonidine ou une combinaison de ces facteurs comprennent: Bradycardia Depression Hypersensibilité Iritis Kératoconjunctivitis Sicca Miosis Nausea Réactions cutanées (y compris les réactions cutanées et les érythème érythémat tachycardie. Apnée Bradycardie Coma Hypottension Hypothermie hypotonie léthargie Pallor Depression respiratoire et somnolence ont été signalées chez les nourrissons recevant des solutions ophtalmiques de tartrate de brimonidine.

Effets secondaires du Tylenol avec codéine

Interactions médicamenteuses for Alphagan-P

Les antihypertenseurs / glycosides cardiaques car Alphagan® P (tartrate de brimonidine) peuvent réduire la tenue de la pression artérielle dans l'utilisation de médicaments tels que les antihypertenseurs et / ou les glycosides cardiaques avec Alphagan® P (Brimonidine tartrate) est conseillé.

Dépresseurs du SNC

Bien que des études spécifiques d'interaction médicamenteuse n'aient pas été menées avec Alphagan® P (tartrate de brimonidine), il faut prendre en considération les dépresseurs d'additifs ou potentialisés pour les dépresseurs du SNC (les barbituriques d'alcolates des opiacés ou des anesthésiques).

Antidépresseurs tricycliques

Il a été signalé que les antidépresseurs tricycliques émoussent l'effet hypotensif de la clonidine systémique. On ne sait pas si l'utilisation simultanée de ces agents avec Alphagan® P (tartrate de brimonidine) chez l'homme peut entraîner une interférence qui en résulte avec l'effet d'abaissement de la PIO. La prudence est avisée chez les patients prenant des antidépresseurs tricycliques qui peuvent affecter le métabolisme et l'absorption des amines circulantes.

Inhibiteurs de monoamine oxydase

Les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) peuvent théoriquement interférer avec le métabolisme de la brimonidine et potentiellement entraîner une augmentation de l'effet secondaire systémique tel que l'hypotension. La prudence est avisée chez les patients prenant des inhibiteurs du MAO qui peuvent affecter le métabolisme et l'absorption des amines circulantes.

Avertissements pour Alphagan-P

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour Alphagan-P

La potentialisation de l'insuffisance vasculaire alphagan® p (tartrate de brimonidine) peut potentialiser les syndromes associés à une insuffisance vasculaire. Alphagan® P (tartrate de brimonidine) doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de dépression cérébrale ou coronarienne insuffisance du phénomène orthostatique de Raynaud ou thromboangiitis obliterans.

Maladie cardiovasculaire sévère

Bien que la solution ophtalmique du tartrate de brimonidine ait eu un effet minimal sur la pression artérielle des patients dans les études cliniques, il faut exercer une prudence dans le traitement des patients atteints d'une maladie cardiovasculaire sévère.

Contamination des produits ophtalmiques topiques après utilisation

Il y a eu des rapports de kératite bactérienne associée à l'utilisation de conteneurs à dose multiple de produits ophtalmiques topiques. Ces conteneurs avaient été contaminés par inadvertance par des patients qui, dans la plupart des cas, avaient une maladie cornéenne simultanée ou une perturbation de la surface épithéliale oculaire (voir Informations sur les patients ).

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Aucun effet cancérogène lié aux composés n'a été observé chez des souris ou des rats après une étude de 21 mois et 24 mois respectivement. Dans ces études, l'administration alimentaire de l'administration de tartrate de brimonidine à des doses allant jusqu'à 2,5 mg / kg / jour chez la souris et 1 mg / kg / jour chez le rat a obtenu 150 et 120 fois ou 90 et 80 fois respectivement la concentration de médicament CMAX plasmatique chez l'homme traité avec une goutte d'alphagan® P par jour du tartrate de la Brimonidine) 0,1%. dose.

Le tartrate de brimonidine n'était pas mutagène ni classique dans une série de in vitro et des études in vivo, y compris le test d'aberration chromosomique de réversion bactérienne Ames dans les cellules d'ovaire de hamster chinois (CHO) et trois études in vivo chez les souris CD1: une étude cytogénétique à médiation d'hôte et un test létal dominant.

Les études de reproduction et de fertilité chez le rat atteint de tartrate de brimonidine n'ont démontré aucun effet indésirable sur la fertilité masculine ou féminine à des doses qui atteignent jusqu'à environ 125 et 90 fois l'exposition systémique après la dose maximale recommandée en ophtalmum en ophtalmique humain respectivement.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Grossesse Category B : Des études de tératogénicité ont été réalisées chez les animaux.

Le tartrate de brimonidine n'était pas tératogène lorsqu'il était administré par voie orale pendant les jours de gestation 6 à 15 chez le rat et les jours 6 à 18 chez le lapin. Les doses les plus élevées de tartrate de brimonidine chez le rat (NULL,5 mg / kg / jour) et les lapins (NULL,0 mg / kg / jour) ont atteint des valeurs d'exposition AUC à 360 et 20 fois plus élevées ou 260 et 15 fois plus élevées respectivement que les valeurs similaires estimées chez l'homme traité avec Alphagan® P (Brimonidine Tartrate) 0,1% ou 0,15% 1 Drop dans les deux fois trois fois Tartrate).

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes; Cependant, dans les études animales, la brimonidine a traversé le placenta et est entrée dans la circulation fœtale dans une mesure limitée. Parce que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine Alphagan® P (tartrate de brimonidine) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel pour la mère justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Huile Ruta Graveolens (Rue)

Mères qui allaitent

On ne sait pas si le tartrate de brimonidine est excrété dans le lait maternel, bien que dans les études animales, le tartrate de brimonidine s'est avérée excrétée dans le lait maternel. En raison du potentiel de réactions indésirables graves d'Alphagan® P (tartrate de brimonidine) chez les nourrissons en soins infirmiers, une décision devrait être prise de cesser les soins infirmiers ou d'arrêter le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.

Usage pédiatrique

Alphagan® P (tartrate de brimonidine) est contre-indiqué chez les enfants de moins de 2 ans (voir Contre-indications ). During postmarketing surveillance apnea bradycardia coma hypotension hypothermia hypotonia lethargy pallor respiratory depression and somnolence have been reported in infants receiving brimonidine. The safety and effectiveness of brimonidine tartrate have not been studied in children below the age of 2 years.

Dans une étude clinique bien contrôlée menée chez des patients atteints de glaucome pédiatrique (âgés de 2 à 7 ans), les effets indésirables les plus fréquemment observés avec une solution ophtalmique de tartrate de brimonidine à 0,2% de trois fois par jour étaient une somnolence (50-83% chez les patients âgées de 2 à 6 ans) et une diminution de l'alerté. Chez les patients pédiatriques de 7 ans (> 20 kg), la somnolence semble se produire moins fréquemment (25%). Environ 16% des patients sous solution ophtalmique du tartrate de brimonidine ont interrompu l'étude due à la somnolence.

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les personnes âgées et les autres patients adultes.

Populations spéciales

Alphagan® P (tartrate de brimonidine) n'a pas été étudié chez des patients souffrant de troubles hépatiques.

Alphagan® P (tartrate de brimonidine) n'a pas été étudié chez les patients souffrant d'insuffisance rénale. L'effet de la dialyse sur la pharmacocinétique de brimonidine chez les patients souffrant d'insuffisance rénale n'est pas connu.

Informations sur la surdose pour Alphagan-P

Des informations très limitées existent sur l'ingestion accidentelle de la brimonidine chez les adultes; La seule réaction indésirable rapportée à ce jour a été l'hypotension. Des symptômes de surdose de brimonidine ont été signalés chez les nouveau-nés et les enfants recevant Alphagan® P (tartrate de brimonidine) dans le cadre du traitement médical du glaucome congénital ou par ingestion orale accidentelle (voir (voir Utiliser dans des populations spécifiques ). Treatment of an oral overdose includes supportive and symptomatic therapy; a patent airway should be maintained.

Contre-indications pour alphagan-p

Nourbelles et nourrissons (de moins de 2 ans)

Alphagan® P (tartrate de brimonidine) est contre-indiqué chez les nouveau-nés et les nourrissons (de moins de 2 ans).

Réactions d'hypersensibilité

Alphagan® P (tartrate de brimonidine) est contre-indiqué chez les patients qui ont présenté une réaction d'hypersensibilité à tout composant de ce médicament dans le passé.

Pharmacologie clinique for Alphagan-P

Mécanisme d'action

Alphagan® P (tartrate de brimonidine) est un agoniste récepteur adrénergique alpha-2 relativement sélectif avec un effet hypotensif oculaire maximal se produisant à deux heures après la possibilité.

Les études fluorophotométriques chez les animaux et les humains suggèrent que le tartrate de brimonidine a un double mécanisme d'action en réduisant la production d'humour aqueuse et en augmentant l'écoulement uvéoscléral.

Pharmacocinétique

Absorption

Après l'administration oculaire d'une solution de 0,1% ou 0,2%, les concentrations plasmatiques ont culminé entre 0,5 et 2,5 heures et ont diminué avec une demi-vie systémique d'environ 2 heures.

Distribution

La liaison protéique de la brimonidine n'a pas été étudiée.

Métabolisme

Chez l'homme, la brimonidine est largement métabolisée par le foie.

Excrétion

L'excrétion urinaire est la principale voie d'élimination de la brimonidine et de ses métabolites. Environ 87% d'une dose radioactive par voie orale de brimonidine a été éliminée en 120 heures avec 74% dans l'urine.

Études cliniques

La PIO élevée présente un facteur de risque majeur dans la perte de champ glaucomateuse. Plus le niveau de la PIO est élevé, plus la probabilité de lésions du nerf optique et de perte de champ visuel. Le tartrate de brimonidine a l'action de réduire la pression intraoculaire avec un effet minimal sur les paramètres cardiovasculaires et pulmonaires.

Des études cliniques ont été menées pour évaluer l'efficacité de l'innocuité et l'acceptabilité d'Alphagan® P (solution ophtalmique du tartrate de brimonidine) 0,15% par rapport à Alphagan® administré trois fois par jour chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire. Ces résultats ont indiqué que Alphagan® P (solution ophtalmique du tartrate de brimonidine) 0,15% est comparable dans l'effet d'abaissement de la PIO à Alphagan® (solution ophtalmique du tartrate de brimonidine) 0,2% et réduit efficacement la PIO chez les patients avec un glaume à angle ouvert ou une hypertension oculaire approximativement 2-6 MMHG.

symptômes de sevrage trileptal une vue complète

Une étude clinique a été menée pour évaluer l'efficacité de l'innocuité et l'acceptabilité d'Alphagan® P (solution ophtalmique du tartrate de brimonidine) 0,1% par rapport à Alphagan® administré trois fois par jour chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire. Ces résultats ont indiqué que Alphagan® P (solution ophtalmique du tartrate de brimonidine) 0,1% est équivalent dans l'effet d'abaissement de la PIO à Alphagan® (solution ophtalmique du tartrate de brimonidine) 0,2% et réduit efficacement la PIO chez les patients avec un glaume à angle ouvert ou une hypertension oculaire approximativement 2-6 MMHG.

Informations sur les patients pour Alphagan-P

Les patients doivent être informés que les solutions oculaires si elles sont manipulées de manière incorrecte ou si la pointe du récipient de distribution contacte l'œil ou les structures environnantes peut devenir contaminée par des bactéries communes connues pour provoquer des infections oculaires. Des dommages graves à l'œil et une perte de vision ultérieure peuvent résulter de l'utilisation de solutions contaminées (voir Avertissements et PRÉCAUTIONS ). Always replace the cap after using. If solution changes color or becomes cloudy do not use. Do not use the product after the expiration date marked on the bottle.

Les patients doivent également être informés que s'ils subissent une chirurgie oculaire ou développent une condition oculaire intercurrente (par exemple, traumatisme ou infection), ils devraient immédiatement demander des conseils de médecin concernant l'utilisation continue de l'actuel conteneur multidose.

Si plus d'un médicament ophtalmique topique est utilisé, les médicaments doivent être administrés à au moins cinq minutes d'intervalle.

Comme pour d'autres médicaments similaires, Alphagan® P (tartrate de brimonidine) peut provoquer de la fatigue et / ou de la somnolence chez certains patients. Les patients qui s'engagent dans des activités dangereuses doivent être avertis du potentiel de diminution de la vigilance mentale.