Alrex

Description d'Alrex

Alrexr (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) contient un corticostéroïde anti-inflammatoire topique stérile à usage ophtalmique. Loteprednol Etabonate est une poudre blanche à blanc cassé.

Loteprednol Etabonate est représenté par la formule structurelle suivante:

Nom chimique

chlorométhyl 17α - [(éthoxycarbonyl) oxy] -11β-hydroxy-3-oxoandrosta-14-diène-17β-carboxylate

Chaque ML contient

Actif: Loteprednol Etabonate 2 mg (NULL,2%);

Inactives: Etetate Disodium glycérine povidone purifiée eau purifiée et tyloxapol. L'acide chlorhydrique et / ou l'hydroxyde de sodium peuvent être ajoutés pour ajuster le pH. La suspension est essentiellement isotonique avec une tonicité de 250 à 310 mosmol / kg.

Presrvativ ajouté: Chlorure de benzalkonium 0,01%.

Utilisations pour Alrex

La suspension ophtalmique Alrex est indiquée pour le soulagement temporaire des signes et symptômes de la conjonctivite allergique saisonnière.

Dosage pour alrex

Secouez vigoureusement avant de l'utiliser.

Une goutte inculquée dans les yeux affectés quatre fois par jour.

Comment fourni

Alrex ^® (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension 0,2%) est fourni dans une bouteille en plastique avec une pointe de chute contrôlée dans les tailles suivantes:

NDC 24208-353-05 5 ml dans une bouteille de 7,5 ml
NDC 24208-353-10 10 ml dans une bouteille de 10 ml

Stockage

Stocker en vertu de 15 ° C à 25 ° C (59 ° F à 77 ° F). Ne congelez pas.

Distribué par: Â

Effets secondaires pour Alrex

Les réactions associées à des stéroïdes ophtalmiques comprennent une pression intraoculaire élevée qui peut être associée à une dommage du nerf optique Acuité visuelle et défauts de champ de la cataracte sous-capsulaire postérieure, infection oculaire secondaire à partir d'agents pathogènes, y compris l'herpès simplex et la perforation du globe où il y a une amincissement de la corde ou de la sclera.

Les effets indésirables oculaires se produisant chez 5 à 15% des patients traités par une suspension ophtalmique à étabonate de loteprednol (NULL,2-0,5%) dans les études cliniques comprenaient une brûlure anormale de vision / floue sur la chimiose d'instillation décharge des yeux secs Epiphora Sensation du corps étrangère Itching Itching injection et photophobie. D'autres effets indésirables oculaires survenant chez moins de 5% des patients comprennent les anomalies cornéennes conjonctivites érythède érythème kératoconjonctivite irritation / douleur / inconfort des papilles et uvéite. Certains de ces événements étaient similaires à l'étude de la maladie oculaire sous-jacente.

Les effets indésirables non oculaires se sont produits chez moins de 15% des patients. Il s'agit notamment de la rhinite des maux de tête et de la pharyngite.

Dans une sommation d'études randomisées contrôlées sur des individus traités pendant 28 jours ou plus avec un étabonate de loteprednol, l'incidence d'une élévation significative de la pression intraoculaire (≥ 10 mm Hg) était de 2% (15/901) chez les patients recevant un étabonate de loteprednol 7% (11/164) parmi les patients recevant des patients à 1% de l'acétate de pré-acétate et 0,5% (3/583). Parmi le plus petit groupe de patients qui ont été étudiés avec Alrex, l'incidence des augmentations cliniquement significatives de la PIO (≥10 mm Hg) était de 1% (1/133) avec Alrex et 1% (1/135) avec un placebo.

Pour signaler les réactions indésirables suspectées, contactez Bausch

Interactions médicamenteuses pour Alrex

Aucune information fournie

Avertissements for Alrex

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut entraîner un glaucome avec des dommages aux défauts du nerf optique dans l'acuité visuelle et les champs de vision et dans la formation de cataracte sous-capsulaire postérieure. Les stéroïdes doivent être utilisés avec prudence en présence de glaucome.

L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut supprimer la réponse de l'hôte et ainsi augmenter le danger des infections oculaires secondaires. Dans ces maladies, provoquant une amincissement des perforations de la cornée ou de la sclénérat, on sait que l'on sait que l'on utilise avec l'utilisation de stéroïdes topiques. Dans les conditions purulentes aiguës des stéroïdes oculaires, peut masquer l'infection ou améliorer l'infection existante.

L'utilisation de stéroïdes oculaires peut prolonger le cours et peut exacerber la gravité de nombreuses infections virales de l'œil (y compris l'herpès simplex). L'emploi d'un médicament corticostéroïde dans le traitement des patients ayant des antécédents d'herpès simplex nécessite une grande prudence.

Précautions for Alrex

Général

Pour une utilisation ophtalmique uniquement. La prescription initiale et le renouvellement de l'ordre des médicaments au-delà de 14 jours ne doivent être faites par un médecin qu'après l'examen du patient à l'aide d'un grossissement tel que la biomicroscopie par la lampe à fente et le cas échéant une coloration appropriée de la fluorescéine.

Si les signes et les symptômes ne s'améliorent pas après deux jours, le patient doit être réévalué.

Si ce produit est utilisé pendant 10 jours ou une pression intraoculaire plus longue doit être surveillée.

Les infections fongiques de la cornée sont particulièrement susceptibles de se développer par coïncidence avec l'application de stéroïdes locaux à long terme. L'invasion des champignons doit être prise en compte dans toute ulcération cornéenne persistante où un stéroïde a été utilisé ou est utilisé. Les cultures fongiques doivent être prises le cas échéant.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Les études sur les animaux à long terme n'ont pas été menées pour évaluer le potentiel cancérigène de l'étabonate de loteprednol. L'étabonate de loteprednol n'était pas génotoxique in vitro dans le test d'Ames le test de lymphome TK de souris ou dans un test d'aberration chromosomique dans les lymphocytes humains ou in vivo dans le test de micronucléus de souris à dose unique. Le traitement des rats mâles et femelles avec jusqu'à 50 mg / kg / jour et 25 mg / kg / jour d'étabonate de loteprednol respectivement (1500 et 750 fois la dose clinique maximale respectivement) avant et pendant l'accouplement n'a pas nui à la fertilité dans l'un ou l'autre sexe.

Grossesse

Effets tératogènes

L'étabonate de loteprednol s'est avéré être embryotoxique (ossification retardée) et tératogène (incidence accrue de la méningocele anormale à gauche d'artère carotide et des membres) lorsqu'il est administré par voie orale aux lapins pendant l'organogenèse à une dose de 3 mg / kg / jour (85 fois le maximum quotidien, une dose clinique) a dose un dose. Le niveau d'effet non observé (NOEL) pour ces effets était de 0,5 mg / kg / jour (15 fois la dose clinique quotidienne maximale). Le traitement oral des rats pendant l'organogenèse a entraîné une tératogénicité (absente de l'artère innominée à des doses ≥ 5 mg / kg / jour et une fente palatine et une hernie ombilicale à ≥50 mg / kg / jour) et l'embryotoxicité (augmentation des pertes post-postimplantation à 100 mg / kg / jour et body-body et bodys et body et body). Le traitement des rats avec 0,5 mg / kg / jour (15 fois la dose clinique maximale) pendant l'organogenèse n'a entraîné aucune toxicité reproductive. L'étabonate de loteprednol était maternellement toxique (réduit significativement le gain de poids corporel pendant le traitement) lorsqu'il était administré à des rats enceintes pendant l'organogenèse à des doses ≥ 5 mg / kg / jour.

L'exposition orale de rats femelles à 50 mg / kg / jour d'étabonate de loteprednol à partir du début de la période fœtale jusqu'à la fin de la lactation, un régime de traitement toxique maternellement toxique (un gain de poids corporel significativement diminué) a donné une diminution de la croissance et de la survie et a retardé le développement de la dérivation pendant la lactation; Le Noel pour ces effets était de 5 mg / kg / jour. Loteprednol Etabonate n'a eu aucun effet sur la durée de gestation ou de parturition lorsqu'il est administré par voie orale à des rats enceintes à des doses allant jusqu'à 50 mg / kg / jour pendant la période fœtale.

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. La suspension ophtalmique Alrex ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères qui allaitent

On ne sait pas si l'administration ophtalmique topique de corticostéroïdes pourrait entraîner une absorption systémique suffisante pour produire des quantités détectables dans le lait maternel. Les stéroïdes systémiques apparaissent dans le lait maternel et pourraient supprimer la croissance interférer avec la production de corticostéroïdes endogènes ou provoquer d'autres effets fâcheux. La prudence doit être exercée lors de l'administration d'Alrex à une femme infirmière.

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Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité des patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Informations sur la surdose pour Alrex

Aucune information fournie

Contre-indications pour Alrex

Alrex as with other ophthalmic corticosteroids is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia and varicella and also in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures. Alrex is also contraindicated in individuals with known or suspected hypersensitivity to any of the ingredients of this preparation and to other corticosteroids.

Pharmacologie clinique for Alrex

Les corticostéroïdes inhibent la réponse inflammatoire à une variété d'agents incitatifs et retardent probablement ou ralentissent la guérison. Ils inhibent le dépôt de fibrine de l'œdème dilatation capillaire Dilation Migration des leucocytes Prolifération capillaire Déposition de prolifération des fibroblastes du collagène et de la formation de cicatrices associées à l'inflammation. Il n'y a pas d'explication généralement acceptée pour le mécanisme d'action des corticostéroïdes oculaires. Cependant, on pense que les corticostéroïdes agissent par l'induction des protéines inhibitrices de la phospholipase A2 appelées lipocortines. Il est postulé que ces protéines contrôlent la biosynthèse de puissants médiateurs de l'inflammation tels que les prostaglandines et les leucotriènes en inhibant la libération de leur acide arachidonique précurseur commun. L'acide arachidonique est libéré des phospholipides membranaires par la phospholipase A2. Les corticostéroïdes sont capables de produire une augmentation de la pression intraoculaire.

L'étabonate de loteprednol est structurellement similaire à d'autres corticostéroïdes. Cependant, le groupe de cétone numéro 20 est absent. Il est hautement lipidique soluble qui améliore sa pénétration en cellules. L'étabonate de loteprednol est synthétisé par des modifications structurelles des composés liés à la prednisolone afin de subir une transformation prévisible en un métabolite inactif. Basé sur les études de métabolisme préclinique in vivo et in vitro, l'étabonate de loteprednol subit un métabolisme étendu aux métabolites inactifs de l'acide carboxylique.

Les résultats d'une étude de biodisponibilité chez les volontaires normaux ont établi que les taux plasmatiques d'étabonate de loteprednol et de l'étabonate de l'acide Δ1 (PJ 91), son métabolite inactif principal était inférieur à la limite de quantification (1 ng / ml) à tous les temps d'échantillonnage. Les résultats ont été obtenus suite à l'administration oculaire d'une baisse dans chaque œil de 0,5% d'étabonate de loteprednol 8 fois par jour pendant 2 jours ou 4 fois par jour pendant 42 jours. Cette étude suggère que limité ( <1 ng/mL) systemic absorption occurs with Alrex.

Études cliniques

Dans deux études environnementales à deux semaines contrôlées par placebo à double masquage de 268 patients atteints de conjonctivite allergique saisonnière alrex, dosée quatre fois par jour, était supérieure au placebo dans le traitement des signes et symptômes de la conjonctivite allergique saisonnière. Alrex a fourni une réduction de l'injection conjonctivale bulbaire et des démangeaisons commençant environ 2 heures après l'instillation de la première dose et tout au long des 14 premiers jours de traitement.

Informations sur les patients pour Alrex

Ce produit est stérile lorsqu'il est emballé. Les patients doivent être invités à ne pas permettre à la pointe du compte-gouttes de toucher une surface car cela peut contaminer la suspension. Si les rougeurs ou les démangeaisons deviennent aggravées, il faut conseiller au patient de consulter un médecin.

Les patients doivent être invités à ne pas porter une lentille de contact si leur œil est rouge. Alrex ne doit pas être utilisé pour traiter l'irritation liée aux lentilles de contact. Le conservateur dans le chlorure d'alrex benzalkonium peut être absorbé par des lentilles de contact molles. Les patients qui portent des lentilles de contact doux et dont les yeux ne sont pas rouges doivent être chargés d'attendre au moins dix minutes après avoir inculqué Alrex avant d'insérer leurs lentilles de contact.