Anectine

AVERTISSEMENT

Risque d'arrêt cardiaque provenant de la rhabdomyolyse hyperkalimique

Il y a eu de rares rapports de rhabdomyolyse aiguë avec une hyperkaliémie suivie d'un arrêt cardiaque et d'une mort cardiaque ventriculaire après l'administration de succinylcholine à des enfants apparemment en bonne santé qui se sont ensuite révélés avoir la myopathie musculaire squelettique non diagnostiquée le plus fréquemment de la dystrophie musculaire de Duchenne.

Ce syndrome se présente souvent comme des ondes en T culminants et un arrêt cardiaque soudain quelques minutes après l'administration du médicament chez des enfants en bonne santé (généralement mais pas exclusivement des hommes et le plus souvent de 8 ans ou moins). Il y a également eu des rapports chez les adolescents.

Par conséquent, lorsqu'un nourrisson ou un enfant apparaissant en bonne santé développe un arrêt cardiaque peu de temps après l'administration de succinylcholine qui n'est pas considéré comme due à une ventilation inadéquate, une oxygénation ou un traitement anesthésique immédiat pour l'hyperkaliémie doit être institué. Cela devrait inclure l'administration de bicarbonate de calcium intraveineux et de glucose avec de l'insuline avec hyperventilation. En raison du début brusque de ce syndrome, les mesures de réanimation de routine sont susceptibles d'être infructueuses. Cependant, des efforts de réanimation extraordinaires et prolongés ont entraîné une réanimation réussie dans certains cas signalés. De plus, en présence de signes d'hyperthermie maligne, un traitement approprié devrait être institué simultanément.

Puisqu'il peut y avoir aucun signe ou symptôme pour alerter le praticien auquel les patients sont à risque, il est recommandé que l'utilisation de succinylcholine chez les enfants soit réservée à l'intubation d'urgence ou des cas où une sécurisation immédiate des voies respiratoires est nécessaire, par exemple Laryngospasme les voies respiratoires difficiles estomac ou pour une utilisation intramusculaire lorsqu'une veine appropriée est inaccessible (voir PRÉCAUTIONS : Usage pédiatrique et Posologie et administration ).

Ce médicament ne doit être utilisé que par des personnes familières avec ses caractéristiques et dangers de ses actions.

Description de l'anectine

L'anectine (chlorure de succinylcholine) est un relaxant de muscle squelettique de type dépolarisant à action dépolarisante à action ultra-courte pour l'administration intraveineuse (IV).

Le chlorure de succinylcholine est une poudre blanche sans odor légèrement amère et très soluble dans l'eau. Le médicament est instable dans les solutions alcalines mais relativement stable dans les solutions acides en fonction de la concentration de la solution et de la température de stockage. Les solutions de chlorure de succinylcholine doivent être stockées sous réfrigération pour préserver la puissance. L'injection d'anéctine (chlorure de succinylcholine) est une solution stérile non pyrogénique pour l'injection IV contenant 20 mg de chlorure de succinylcholine dans chaque ML et fabriquée isotonique avec du chlorure de sodium. Le pH est ajusté à 3,5 avec de l'acide chlorhydrique. Le méthylparabène (NULL,1%) est ajouté comme conservateur.

Le nom chimique du chlorure de succinylcholine est de 22 '- [(14-dioxo-14butanediyl) bis (oxy)] bis [nnn-triméthylethanaminium] dichlorure et la formule structurelle est:

Utilisations pour l'anectine

L'anectine est indiquée chez les adultes et les patients pédiatriques:

• En complément de l'anesthésie générale
• Pour faciliter l'intubation trachéale
• pour fournir une relaxation musculaire squelettique pendant la chirurgie ou la ventilation mécanique.

Posologie pour anctine

Informations sur la dose et l'administration importantes

• L'anectine est pour une utilisation intraveineuse ou intramusculaire uniquement.
• L'anectine doit être titrée pour effectuer ou sous la supervision de cliniciens expérimentés qui connaissent ses actions et avec des techniques de surveillance neuromusculaires appropriées.
• L'anectine ne doit être administrée que par les personnes qualifiées dans la gestion de la respiration artificielle et uniquement lorsque les installations sont instantanément disponibles pour l'intubation trachéale et pour fournir une ventilation adéquate du patient, y compris l'administration d'oxygène sous pression positive et l'élimination du dioxyde de carbone. Le clinicien doit être prêt à aider ou à contrôler la respiration.
• La posologie de l'anctine doit être individualisée et doit toujours être déterminée par le clinicien après une évaluation minutieuse du patient.
• Pour éviter la détresse du patient, la succinylcholine ne doit pas être administrée avant que l'inconscience ne soit induite. Dans les situations d'urgence, il peut être nécessaire d'administrer la succinylcholine avant l'induction de l'inconscience.
• L'occurrence de bradyarythmies avec l'administration d'anectine peut être réduite par un prétraitement avec des anticholinergiques (par exemple l'atropine) [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].
• Surveillez la fonction neuromusculaire avec un stimulateur nerveux périphérique lors de l'utilisation de l'anctine par perfusion [voir Posologie et administration ].
• Inspectez visuellement l'anctine pour les particules et la décoloration avant l'administration chaque fois que la solution et le permis de conteneur. N'administrez pas de solutions qui ne sont pas claires et incolores.

Risque d'erreurs de médicaments

L'administration accidentelle d'agents de blocage neuromusculaire peut être mortelle. Stockez-vous un capuchon et de la ferrule intacts et d'une manière qui minimise la possibilité de sélectionner le mauvais produit [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Recommandations posologiques pour une utilisation intraveineuse chez les adultes

Pour les procédures chirurgicales courtes

La dose moyenne requise pour produire un blocage neuromusculaire et pour faciliter l'intubation trachéale est de 0,6 mg / kg d'annectine donnée par voie intraveineuse. La dose intraveineuse optimale variera selon les patients et peut être de 0,3 à 1,1 mg / kg pour les adultes. Après l'administration intraveineuse de doses dans cette gamme, le blocage neuromusculaire se développe en environ 1 minute; Le blocage maximal peut persister pendant environ 2 minutes après quoi la récupération a lieu en 4 à 6 minutes. Selon la dose et la durée de l'administration de succinylcholine, le bloc neuromusculaire dépolarisant caractéristique (bloc de phase I) peut passer à un bloc avec des caractéristiques ressemblant superficiellement un bloc non décompolarisant (bloc de phase II) [voir Bloc neuromusculaire prolongé dû au bloc de phase II et à la tachyphylaxie Surdosage et Pharmacodynamique ]. A 5 to 10 mg test dose may be used to determine the sensitivity of the patient et the individual recovery time [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Pour de longues procédures chirurgicales

Perfusion intraveineuse continue

Effets secondaires de la pilule blanche Watson 853

La dose de l'anctine administrée par perfusion intraveineuse dépend de la durée de la procédure chirurgicale et du besoin de relaxation musculaire. Le taux moyen pour un adulte varie entre 2,5 et 4,3 mg par minute.

Des solutions d'anéctine diluées contenant de 1 à 2 mg / ml de succinylcholine ont été couramment utilisées pour la perfusion continue [voir Posologie et administration ]. The more dilute solution (1 mg/mL) is probably preferable from the stetpoint of ease of control of the rate of administration of Anectine et hence of relaxation. This diluted Anectine solution containing 1 mg/mL of succinylcholine may be administered at a rate of 0.5 mg (0.5 mL) to 10 mg (10 mL) per minute to obtain the required amount of relaxation. The amount required per minute will depend upon the individual response as well as the degree of relaxation require. Monitor neuromuscular function with a peripheral nerve stimulator when using Anectine by infusion in order to avoid overdose detect development of Phase II block follow its rate of recovery et assess the effects of reversing agents [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Injection intraveineuse intermittente

Des injections intraveineuses intermittentes de l'anctine peuvent également être utilisées pour fournir une relaxation musculaire pour de longues procédures. Une injection intraveineuse de 0,3 à 1,1 mg / kg peut être administrée initialement suivie à intervalles appropriés par d'autres injections intraveineuses de 0,04 à 0,07 mg / kg pour maintenir le degré de relaxation requis.

Recommandations posologiques pour une utilisation intraveineuse chez les patients pédiatriques

Pour l'intubation trachéale d'urgence ou dans les cas où la sécurisation immédiate des voies respiratoires est nécessaire, la dose intraveineuse de l'anctine est de 2 mg / kg pour les nourrissons et d'autres petits patients pédiatriques; Pour les patients pédiatriques plus âgés et les adolescents, la dose est de 1 mg / kg [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS et Utiliser dans des populations spécifiques ]. The effective dose of Anectine in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone. For example the usual adult intravenous dose of 0.6 mg/kg is comparable to a dose of 2 mg/kg to 3 mg/kg in neonates et infants up to 6 months of age et 1 mg/kg to 2 mg/kg in infants up to 2 years of age [see Pharmacologie clinique ].

Recommandations posologiques pour l'utilisation intramusculaire chez l'adulte et les patients pédiatriques

Si une veine appropriée est inaccessible, une anctine peut être donnée par voie intramusculaire aux nourrissons des patients pédiatriques plus âgés ou des adultes. Une dose allant jusqu'à 3 à 4 mg / kg peut être administrée, mais pas plus de 150 mg, la dose totale doit être administrée par cette voie. L'apparition de l'effet de la succinylcholine donnée par intramusculaire est généralement observée en environ 2 à 3 minutes.

Préparation de médicaments

L'anectine est fournie dans un flacon multidose et ne nécessite pas de dilution pour le dosage du bolus intraveineux ou intramusculaire.

L'anectine peut être diluée pour une perfusion intraveineuse continue à 1 mg / ml ou 2 mg / ml dans une solution telle que:

• 5% d'injection de dextrose USP ou
• 0,9% d'injection de chlorure de sodium USP

Préparez la solution d'annectine diluée uniquement pour une seule utilisation des patients. Conservez la solution d'anéctine diluée dans un réfrigérateur [2 ° C à 8 ° C (36 ° F à 46 ° F)] et utilisez dans les 24 heures suivant la préparation. Inspectez visuellement la solution d'anéctine diluée pour les particules et la décoloration avant l'administration. N'administrez pas de solutions qui ne sont pas claires et incolores. Jeter toute partie inutilisée de la solution d'anctine diluée.

Incompatibilité des médicaments

L'anectine est acide (pH 3,5) et peut ne pas être compatible avec des solutions alcalines ayant un pH supérieur à 8,5 (par exemple, des solutions de barbiture). Par conséquent, ne mélangez pas d'anctine avec des solutions alcalines.

Comment fourni

Formes et forces posologiques

Anectine (Injection de chlorure de succinylcholine USP) est fournie comme une solution incolore claire:

• 200 mg / 10 ml (20 mg / ml) dans des flacons à dose multiple contient: 20 mg d'anhydre de succinylcholine (équivalent à 22,65 mg de chlorure de succinylcholine USP).

Stockage et manipulation

Anectine (Injection de chlorure de succinylcholine USP) est fournie comme une solution incolore claire dans des flacons à dose multiple.

200 mg / 10 ml (20 mg / ml)

Carton de 10 flacons NDC 72572-750-10

Conserver au réfrigérateur à 2 ° à 8 ° C (36 ° à 46 ° F).

Les flacons multi-doses sont stables jusqu'à 14 jours à température ambiante sans perte de puissance significative.

Fabriqué pour: Civica Inc. Lehi Utah 84043. Fabriqué par: Delpharm Boucherville Canada Inc. 145 Rue Jules-Leger Street Boucherville QC J4B 7K8. Révisé: novembre 2023

Effets secondaires pour l'anctine

Les effets indésirables cliniquement significatifs suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections de l'étiquetage:

• Dysrhythmies ventriculaires Arrêt cardiaque et décès
• Rhabdomyolyse chez les patients pédiatriques [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Anaphylaxie [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Hyperkaliémie [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Hyperthermie maligne [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Bradycardie [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Augmentation de la pression intraoculaire [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Bloc neuromusculaire prolongé dû au bloc de phase II et à la tachyphylaxie [see AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]

Les effets indésirables suivants associés à l'utilisation de la succinylcholine ont été identifiés dans des études cliniques ou des rapports post-commercialisation. Parce que certaines de ces réactions ont été signalées volontairement à partir d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale à l'exposition au médicament:

Troubles cardiovasculaires: Arythmies d'arrêt cardiaque Bradycardie Tachycardie Hypotension

Troubles électrolytiques: Hyperkaliémie

Troubles oculaires: Augmentation de la pression intraoculaire

Troubles gastro-intestinaux: Salivation excessive

Troubles du système immunitaire: Réactions d'hypersensibilité, y compris l'anaphylaxie (dans certains cas, potentiellement mortelle et mortelle)

Troubles musculo-squelettiques: Hyperthermie maligne rhabdomyolyse avec possible insuffisance rénale aiguë Fascle fasciculation Rigidité de la mâchoire

Troubles respiratoires: Dépression respiratoire prolongée ou apnée

Troubles cutanés: Éruption cutanée

Interactions médicamenteuses pour anectine

Médicaments qui peuvent affecter l'action de blocage neuromusculaire de l'anectine

Les médicaments qui peuvent améliorer l'action de blocage neuromusculaire de la succinylcholine comprennent: la promazine ocelle des bloqueurs d'aprotinine certains antibiotiques non pénicillines α-adrénergiques Bloqueurs de magnésium procrainamide lidocaïne triméthaphanes lithium carbonate de magnésium Salts de quinine chloroquine metoclolide de la diétaline de la diétaline et de la terbutaline.

L'effet de blocage neuromusculaire de la succinylcholine peut être amélioré par des médicaments qui réduisent l'activité plasmatique de la cholinestérase (par exemple les glucocorticoïdes oraux administrés par chronique ou certains inhibiteurs de monoamine oxydase) ou par des médicaments qui inhibent irréversible AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. If other neuromuscular blocking agents are to be used during the same procedure the possibility of a synergistic or antagonistic effect should be considered.

Avertissements pour l'anectine

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

Précautions pour l'anectine

Dysrhythmies ventriculaires Arrêt cardiaque et décès par rhabdomyolyse hyperkalimique chez les patients pédiatriques

Il y a eu des rapports d'arrêt cardiaque de dysrhythmies ventriculaires et de mort secondaire à une rhabdomyolyse aiguë avec hyperkaliémie chez des patients pédiatriques apparemment en bonne santé qui ont reçu de l'anectine. Beaucoup de ces patients pédiatriques ont ensuite reçu un diagnostic de myopathie musculaire squelettique telle que la dystrophie musculaire de Duchenne

Ce syndrome se présente souvent sous forme d'ondes en T culminants et un arrêt cardiaque soudain quelques minutes après l'administration de l'anectine chez des patients pédiatriques apparentés en bonne santé (généralement mais pas exclusivement des hommes et le plus souvent de 8 ans ou moins). Il y a également eu des rapports chez les adolescents.

Par conséquent, lorsqu'un nourrisson ou un enfant apparaissant en bonne santé développe un arrêt cardiaque peu après l'administration de l'anectine qui n'est pas considéré comme dû à une oxygénation de ventilation inadéquate ou à une surdose anesthésique, un traitement immédiat pour l'hyperkaliémie doit être institué. Cela devrait inclure l'administration de bicarbonate de calcium intraveineux et de glucose avec de l'insuline avec hyperventilation. En raison du début brusque de ce syndrome, les mesures de réanimation de routine sont susceptibles d'être infructueuses. Cependant, des efforts de réanimation extraordinaires et prolongés ont entraîné une réanimation réussie dans certains cas signalés. De plus, en présence de signes d'hyperthermie maligne, un traitement approprié doit être institué simultanément [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Puisqu'il peut y avoir aucun signe ou symptôme pour alerter le praticien auquel les patients sont à risque, il est recommandé que l'utilisation d'annectine chez les patients pédiatriques soit réservée à l'intubation d'urgence ou les cas où la sécurisation immédiate des voies respiratoires est nécessaire, par exemple. Laryngospasme l'estomac complet des voies respiratoires difficiles ou pour une utilisation intramusculaire lorsqu'une veine appropriée est inaccessible.

Anaphylaxie

Severe anaphylactic reactions to neuromuscular blocking agents including ANECTINE have been reported. These reactions have in some cases been life-threatening and fatal. Due to the potential severity of these reactions the necessary precautions such as the immediate availability of appropriate emergency treatment should be taken. Precautions should also be taken in those individuals who have had previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents since cross-reactivity between neuromuscular blocking agents both depolarizing and non-depolarizing has been reported in this class of drugs. Therefore assess patients for previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents before administering ANECTINE.

Risque de décès en raison d'erreurs de médicaments

L'administration de l'anectine entraîne une paralysie qui peut entraîner un arrêt respiratoire et une mort; Cette progression peut être plus susceptible de se produire chez un patient pour lequel l'utilisation de l'anectine n'était pas destinée. Confirmez une sélection appropriée du produit prévu et évitez la confusion avec d'autres solutions injectables qui sont présentes dans les soins intensifs et d'autres milieux cliniques. Si un autre fournisseur de soins de santé administre le produit, assurez-vous que la dose prévue est clairement étiquetée et communiquée.

Hyperkaliémie

Anectine administration may induce serious cardiac arrhythmias or arrêt cardiaque due to hyperkalemia in patients with electrolyte abnormalities et those who may have digitalis toxicity.

Anectine is contraindicated after the acute phase of injury following major burns multiple trauma extensive denervation of skeletal muscle or upper motor neuron injury [see Contre-indications ]. The risk of hyperkalemia in these patients increases over time et usually peaks at 7 to 10 days after the injury. The risk is dependent on the extent et location of the injury. The precise time of onset et the duration of the risk period are undetermined.

Les patients atteints d'une infection abdominale chronique hémorragie sous-arachnoïdienne ou des conditions provoquant une dégénérescence des systèmes nerveux centraux et périphériques courent un risque accru de développer une hyperkaliémie sévère après l'administration d'anectine. Envisagez d'éviter l'utilisation de l'anectine chez ces patients ou vérifiez que les niveaux de base de la potassium de base du patient se situent dans la plage normale avant l'administration d'anectine.

Hyperthermie maligne

Chez les individus sensibles, la succinylcholine peut déclencher une hyperthermie maligne, un état hypermétabolique musculaire squelettique conduisant à une forte demande d'oxygène. Des résultats mortels de l'hyperthermie maligne ont été signalés.

Le risque de développer une hyperthermie maligne augmente avec l'administration concomitante d'agents anesthésiques volatils et volatils. L'anectine peut induire une hyperthermie maligne chez les patients présentant une sensibilité connue ou suspectée en fonction des facteurs génétiques ou des antécédents familiaux, y compris ceux avec certains variantes du récepteur de la ryanodine (RYR1) ou des variantes du récepteur de dihydropyridine (CACNA1) [ Contre-indications Pharmacologie clinique ].

Les signes compatibles avec une hyperthermie maligne peuvent inclure la rigidité musculaire de l'hypoxie hyperthermie (par exemple, les spasmes musculaires de la mâchoire) (par exemple, en particulier cela ne répond pas à l'approfondissement de l'anesthésie ou de l'administration de médicaments analgésiques) Tachypnea Cyanose Arrythmie hypovolémie et instabilité de l'hémodynamique. Les coagulopathies de marchons cutanées et l'insuffisance rénale peuvent se produire plus tard au cours du processus hypermétabolique.

Le traitement réussi de l'hyperthermie maligne dépend de la reconnaissance précoce des signes cliniques. Si une hyperthermie maligne est suspectée, arrêtez tous les agents déclencheurs (c'est-à-dire les agents anesthésiques volatils et la succinylcholine), administrer le dantrolène sodique intraveineux et initier des thérapies de soutien. Consultez les informations de prescription pour le dantrolene sodique intraveineux pour plus d'informations sur la gestion des patients. Les thérapies de soutien comprennent l'administration d'oxygène supplémentaire et de soutien respiratoire basé sur le maintien des besoins cliniques de la stabilité hémodynamique et une gestion adéquate du débit urinaire de la correction de l'équilibre des fluides et des électrolytes des dérangements de la base acide et de l'institution de mesures pour contrôler la température de la température.

Bradycardie

L'administration de bolus intraveineuse d'annectine chez les nourrissons ou les patients pédiatriques peut entraîner une bradycardie profonde ou rarement de l'asystole. Comme chez les adultes, l'incidence de la bradycardie chez les patients pédiatriques est plus élevée après une deuxième dose de succinylcholine. L'incidence et la gravité de la bradycardie sont plus élevées chez les patients pédiatriques que les adultes. Alors que la bradycardie est courante chez les patients pédiatriques après une dose initiale de 1,5 mg / kg de bradycardie n'est généralement observée chez l'adulte qu'après une exposition répétée. Le prétraitement avec des agents anticholinergiques (par exemple l'atropine) peut réduire la survenue de bradyarythmies.

Augmentation de la pression intraoculaire

La succinylcholine provoque une augmentation de la pression intraoculaire. Évitez l'utilisation de l'anectine dans les cas où une augmentation de la pression intraoculaire n'est pas souhaitable (par exemple, une lésion oculaire pénétrante du glaucome à angle étroit) à moins que le bénéfice potentiel de son utilisation ne l'emporte sur le risque potentiel.

Bloc prolongé non dépolarisant dû au bloc de phase II et à la tachyphylaxie

Lorsque la succinylcholine est donnée sur une période prolongée, le bloc de dépolarisation caractéristique de la jonction myoneurale (bloc de phase I) peut passer à un bloc avec des caractéristiques ressemblant superficiellement un bloc non dépolarisant (bloc de phase II) [voir Pharmacologie clinique ]. Prolonged respiratory muscle paralysis or weakness may be observed in patients manifesting this transition to Phase II block. La tachyphylaxie se produit avec une administration répétée [voir Pharmacologie clinique ].

Lorsque le bloc de phase II est suspecté en cas de diagnostic positif de blocage neuromusculaire prolongé doit être posé par une stimulation du nerf périphérique avant l'administration de tout médicament anticholinestérase. L'inversion du bloc de phase II est une décision médicale qui doit être prise sur la base de la pharmacologie clinique du patient et de l'expérience et du jugement du médecin. La présence du bloc de phase II est indiquée par la fondu des réponses aux stimuli successifs (de préférence un train de quatre). L'utilisation d'un médicament anticholinestérase pour inverser le bloc de phase II doit être accompagnée de doses appropriées d'un médicament anticholinergique tel que la néostigmine pour prévenir les perturbations du rythme cardiaque. Après une inversion adéquate du bloc de phase II avec un agent anticholinestérase, le patient doit être constamment observé pendant au moins 1 heure pour des signes de retour de relaxation musculaire. L'inversion ne doit pas être tentée à moins que: (1) un stimulateur nerveux périphérique est utilisé pour déterminer la présence d'un bloc de phase II (puisque les agents de l'anticholinestérase potentialiseront le blocage de phase I induit par la succinylcholine et (2) la récupération spontanée de la récupération musculaire a été observée pendant au moins 20 minutes et a atteint un plateau avec une nouvelle récupération, procédant lentement; Ce retard est d'assurer l'hydrolyse complète de la succinylcholine par la cholinestérase plasmatique avant l'administration de l'agent anticholinestérase. Si le type de bloc est une dépolarisation mal diagnostiquée du type initialement induit par la succinylcholine (c'est-à-dire le bloc de phase I) sera prolongé par un agent anticholinestérase.

Risque de bloc neuromusculaire prolongé chez les patients présentant une activité réduite de la cholinestérase plasmatique

Anectine is not recommended in patients with reduced plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) activity. The likelihood of prolonged neuromuscular block following administration of Anectine must be considered in such patients [see Posologie et administration ].

L'activité de la cholinestérase plasmatique peut être diminuée en présence d'anomalies génétiques de la plasma cholinestérase (par exemple les patients hétérozygotes ou homozygotes pour le gène de la cholinestérase plasmatique atypique) Gene de tumeurs malignes grave ou maladiques décompensées, infection par maladie cardiaque décompensifiée ou myxation de la maladie cardiaque décompensée. L'activité plasmatique de la cholinestérase peut également être diminuée par l'administration chronique d'inhibiteurs de contraceptifs oraux ou de certains inhibiteurs de monoamine oxydase et par des inhibiteurs irréversibles de la cholinestérase plasmatique (par exemple des insecticides organophosphatés échothiophate et certains médicaments antinéeslastiques) [voir les insecticides organophosphatés échothié Interactions médicamenteuses ].

Les patients homozygotes pour le gène de la cholinestérase plasmatique atypique (1 sur 2500 patients) sont extrêmement sensibles à l'effet de blocage neuromusculaire de la succinylcholine. Chez ces patients, une dose d'essai de 5 à 10 mg peut être administrée pour évaluer la sensibilité à la succinylcholine ou à un blocage neuromusculaire peut être produite par l'administration prudente d'une solution de 1 mg / ml de succinylcholine par perfusion intraveineuse lente. L'apnée ou la paralysie musculaire prolongée doit être traitée avec une respiration contrôlée.

Risque de traumatisme supplémentaire chez les patients atteints de fractures ou de spasmes musculaires

Anectine should be employed with caution in patients with fractures or muscle spasm because the initial muscle fasciculations may cause additional trauma. Monitor neuromuscular transmission et the development of fasciculations throughout the use of neuromuscular blocking agents.

Augmentation transitoire de la pression intracrânienne

Anectine may cause a transient increase in intracranial pressure; however adequate anesthetic induction prior to administration of succinylcholine will minimize this effect.

Risque d'aspiration en raison de l'augmentation de la pression intragastrique

Anectine may increase intra-gastric pressure which could result in regurgitation et possible aspiration of stomach contents. Evaluate patients at risk for aspiration et regurgitation. Monitor patients during induction of anesthesia et neuromuscular blockade for clinical signs of vomiting et/or aspiration.

Bloc neuromusculaire prolongé chez les patients souffrant d'hypokaliémie ou d'hypocalcémie

Le blocage neuromusculaire peut être prolongé chez les patients atteints d'hypokaliémie (par exemple après la diarrhée de diarrhée sévère et une thérapie diurétique) ou une hypocalcémie (par exemple après des transfusions massives). Corriger les perturbations d'électrolyte sévères lorsque cela est possible. Afin d'aider à empêcher une éventuelle prolongation de la transmission neuromusculaire neuromusculaire de la transmission neuromusculaire tout au long de l'utilisation de l'anctine.

Risques dus à une anesthésie inadéquate

Le blocage neuromusculaire chez le patient conscient peut entraîner une détresse. Utilisez de l'anectine en présence d'une sédation appropriée ou d'une anesthésie générale. Surveillez les patients pour s'assurer que le niveau d'anesthésie est adéquat. Dans les situations d'urgence, il peut être nécessaire d'administrer l'anectine avant que l'inconscience ne soit induite.

Toxicologie non clinique

Carcinogenèse Mutagenèse A trouble de la fertilité

Cancérogenèse

Aucune étude à long terme n'a été réalisée chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène de la succinylcholine.

Mutagenèse

Des études adéquates n'ont pas été achevées pour évaluer le potentiel génotoxique de la succinylcholine.

Altération de la fertilité

Il n'y a pas d'études pour évaluer l'impact potentiel de la succinylcholine sur la fertilité.

Utiliser dans des populations spécifiques

Grossesse

Résumé des risques

Les données disponibles de la littérature publiée à partir de rapports de cas et de séries de cas sur des décennies d'utilisation avec la succinylcholine pendant la grossesse n'ont pas identifié de risque associé au médicament de malformations congénitales majeures ou de résultats indésirables maternels ou fœtaux. La succinylcholine est couramment utilisée lors de l'accouchement par césarienne pour fournir une relaxation musculaire. Si la succinylcholine est utilisée pendant le travail et l'accouchement, il existe un risque d'apnée prolongée chez certaines femmes enceintes (voir Considérations cliniques ). Animal reproduction studies have not been conducted with succinylcholine chloride.

Le risque de fond de malformations congénitales majeures et de fausse couche pour la population indiquée est inconnue. Toutes les grossesses présentent un risque de fond de perte de maltraitance natale ou d'autres résultats indésirables. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales majeures et de fausse couche dans les grossesses cliniquement reconnues est respectivement de 2 à 4% et 15 à 20%.

Considérations cliniques

Effets indésirables maternels

Les taux plasmatiques de cholinestérase sont diminués d'environ 24% pendant la grossesse et pendant plusieurs jours après l'accouchement qui peuvent prolonger l'effet de l'anectine. Par conséquent, certains patients enceintes ou nouvellement post-partums peuvent éprouver une apnée prolongée après l'administration d'anectine.

Réactions indésirables fœtales / néonatales

L'apnée et la flaccidité peuvent se produire chez le nouveau-né après des doses élevées répétées à ou en présence de plasma atypique cholinestérase chez la mère.

Travail ou livraison

La succinylcholine est couramment utilisée pour fournir une relaxation musculaire lors de l'accouchement par césarienne. La succinylcholine est connue pour traverser la barrière placentaire d'une quantité qui dépend du gradient de concentration entre la circulation maternelle et fœtale.

Lactation

Résumé des risques

Il n'y a pas de données sur la présence de succinylcholine ou de métabolite dans le lait humain ou animal les effets sur le nourrisson allaité ou les effets sur la production de lait. Les avantages du développement et de la santé de l'allaitement doivent être pris en considération avec le besoin clinique de la mère d'annecto et de tout effet indésirable potentiel sur le nourrisson allaité à partir de l'anctine ou de l'état maternel sous-jacent.

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité du chlorure de succinylcholine ont été établies chez les patients pédiatriques groupes de groupes d'âge à l'adolescent. Puisqu'il existe un risque d'arrêt cardiaque et de décès cardiaques ventriculaires de la rhabdomyolyse hyperkaliémique chez les patients pédiatriques réserve l'utilisation d'annecto chez les patients pédiatriques pour l'intubation d'urgence ou les cas où la sécurisation immédiate des voies aériennes est nécessaire, par exemple Laryngospasme les voies respiratoires difficiles estomac ou pour une utilisation intramusculaire lorsqu'une veine appropriée est inaccessible [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

L'administration de bolus intraveineuse d'annectine chez les nourrissons ou les patients pédiatriques peut entraîner une bradycardie profonde ou rarement de l'asystole. L'incidence et la gravité de la bradycardie sont plus élevées chez les patients pédiatriques que les adultes [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. The effective dose of Anectine in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone [see Posologie et administration ].

Utilisation gériatrique

Les études cliniques sur le chlorure de succinylcholine n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques signalées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

En général, la sélection de la dose pour un patient âgé doit être prudente qui commence généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage reflétant la plus grande fréquence de diminution de la fonction rénale ou cardiaque hépatique et de maladie concomitante ou autre médicament.

Informations sur la surdose pour l'anectine

Un surdosage avec l'anctine peut entraîner un bloc neuromusculaire au-delà du temps nécessaire à la chirurgie et à l'anesthésie. Cela peut se manifester par la faiblesse des muscles squelettiques diminué la réserve respiratoire faible volume de marée ou l'apnée. Le traitement primaire est le maintien d'un soutien des voies respiratoires brevets et des voies respiratoires jusqu'à ce que la récupération de la respiration normale soit assurée. En fonction de la dose et de la durée de l'administration d'anectine, le bloc neuromusculaire dépolarisant caractéristique (phase I) peut passer à un bloc avec des caractéristiques ressemblant superficiellement un bloc non décomporisant (phase II) [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Contre-indications pour l'anectine

Anectine is contraindicated in patients with:

• Sensibilité génétique connue ou suspectée à l'hyperthermie maligne [voir AVERTISSEMENTS Hyperthermie maligne Pharmacologie clinique Pharmacogénomique ]
• Myopathies musculaires squelettiques [voir AVERTISSEMENTS Dysrhythmies ventriculaires Arrêt cardiaque et Décès par rhabdomyolyse hyperkalimique chez les patients pédiatriques )]
• Hypersensibilité connue à la succinylcholine [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]
• Après la phase aiguë de la blessure après les brûlures principales, une dénervation étendue multiple du muscle squelettique ou des lésions des neurones supérieurs, car la succinylcholine administrée à ces individus peut entraîner une hyperkaliémie sévère qui peut entraîner un arrêt cardiaque [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]

Pharmacologie clinique for Anectine

Mécanisme d'action

La succinylcholine est un bloqueur neuromusculaire dépolarisant. Tout comme l'acétylcholine, il se combine avec les récepteurs cholinergiques de la plaque d'extrémité moteur pour produire une dépolarisation. Cette dépolarisation peut être observée comme des fasciculations. La transmission neuromusculaire ultérieure est inhibée tant que la concentration adéquate de succinylcholine reste au site du récepteur. Le début de la paralysie flasque est rapide (moins d'une minute après l'administration intraveineuse) et avec une seule administration dure environ 4 à 6 minutes.

La paralysie suivant l'administration de succinylcholine est progressive avec des sensibilités différentes de différents muscles. Cela implique initialement consécutivement les muscles du releveur des muscles du visage de la glotte et enfin les intercostaux et le diaphragme et tous les autres muscles squelettiques.

Pharmacodynamique

Selon la dose et la durée de l'administration de succinylcholine, le bloc neuromusculaire dépolarisant caractéristique (bloc de phase I) peut passer à un bloc avec des caractéristiques ressemblant superficiellement un bloc non décompolarisant (bloc de phase II). Cela peut être associé à une paralysie musculaire respiratoire prolongée ou à une faiblesse chez les patients qui manifestent la transition vers le bloc de phase II. Lorsque ce diagnostic est confirmé par la stimulation du nerf périphérique, il peut parfois être inversé avec des médicaments contre l'anticholinestérase tels que la néostigmine [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ]. The transition from Phase I to Phase II block has been reported in seven of seven patients studied under halothane anesthesia after an accumulated dose of 2 to 4 mg/kg succinylcholine (administered in repeated divided doses). The onset of Phase II block coincided with the onset of tachyphylaxis et prolongation of spontaneous recovery. In another study using balanced anesthesia (N2O/O2/narcotic-thiopental) et succinylcholine infusion the transition was less abrupt with great individual variability in the dose of succinylcholine required to produce Phase II block. Of 32 patients studied 24 developed Phase II block. Tachyphylaxis was not associated with the transition to Phase II block et 50% of the patients who developed Phase II block experienced prolonged recovery.

Les médicaments contre l'anticholinestérase peuvent ne pas toujours être efficaces. S'il est donné avant que la succinylcholine ne soit métabolisée par la cholinestérase anticholinestérase, les médicaments peuvent prolonger plutôt que de raccourcir la paralysie.

La succinylcholine n'a aucun effet direct sur le myocarde. La succinylcholine stimule à la fois les ganglions autonomes et les récepteurs muscariniques qui peuvent provoquer des changements de rythme cardiaque, y compris un arrêt cardiaque. Les changements de rythme, y compris un arrêt cardiaque, peuvent également résulter d'une stimulation vagale qui peut se produire pendant les procédures chirurgicales ou de l'hyperkaliémie, en particulier chez les patients pédiatriques [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS Utiliser dans des populations spécifiques ]. These effects are enhanced by halogenated anesthetics.

La succinylcholine provoque une augmentation de la pression intraoculaire immédiatement après son injection et pendant la phase de fasciculation et de légères augmentations qui peuvent persister après le début de la paralysie complète [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

La succinylcholine peut provoquer une légère augmentation de la pression intracrânienne immédiatement après son injection et pendant la phase de fasciculation [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Comme pour les autres agents de blocage neuromusculaires, le potentiel de libération de l'histamine est présent après l'administration de succinylcholine. Les signes et symptômes de libération médiée par l'histamine tels que l'hypotension du rinçage et la bronchoconstriction sont cependant rares dans l'utilisation clinique normale.

La succinylcholine n'a aucun effet sur le seuil de la douleur de conscience ou la cérébration. Il ne doit être utilisé qu'avec une anesthésie adéquate.

La succinylcholine n'a aucune action directe sur l'utérus ou d'autres structures musculaires lisses. Parce qu'il est hautement ionisé et a une solubilité faible en gras, il ne traverse pas facilement le placenta.

La tachyphylaxie se produit avec une administration répétée [voir AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Pharmacocinétique

Élimination

Métabolisme

La succinylcholine est rapidement hydrolysée par la cholinestérase plasmatique à la succinylmonocholine (qui possède des propriétés musculaires dépolarisantes cliniquement insignifiantes) puis plus lentement à l'acide succinique et à la choline.

Excrétion

Environ 10% du médicament est excrété inchangé dans l'urine.

Populations spécifiques

Patients pédiatriques

En raison du volume de distribution relativement important chez le patient pédiatrique par rapport au patient adulte, la dose effective de l'anctine chez les patients pédiatriques peut être plus élevée que celle prédite par le dosage du poids corporel seul [voir Posologie et administration ].

Pharmacogénomique

RYR1 et CACNA1 sont des gènes polymorphes et de multiples variantes pathogènes ont été associées à une sensibilité à l'hyperthermie maligne (MHS) chez les patients recevant de la succinylcholine, y compris de l'anectine. Des rapports de cas ainsi que des études ex-vivo ont identifié plusieurs variantes dans RYR1 et CACNA1 associées au MHS. La pathogénicité variante doit être évaluée en fonction de l'expérience clinique antérieure des informations sur la prévalence des études fonctionnelles ou d'autres preuves [voir Contre-indications AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS ].

Informations sur les patients pour anctine

Aucune information fournie. Veuillez vous référer au AVERTISSEMENTS AND PRÉCAUTIONS section.